Локсидол свечи в гинекологии инструкция по применению

Локсидол (суппозитории ректальные 15 мг)

МНН: Мелоксикам

Производитель: K.O. Магистра К&К С.Р.Л.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019530

Информация о регистрации в РК:
05.04.2018 — 05.04.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
119.97 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Локсидол

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 15 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество — мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40), жир твердый (суппоцир AM)

Описание

Суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жир­ной поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, осо­бенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентра­ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плаз­ме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с обра­зованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метабо­лит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окис­ления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, пре­имущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почеч­ной/печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома

— при остеоартрите (артроз, деге­неративные заболевания суставов)

— ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

Способ применения и дозы

Для ректального применения.

Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день), так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и дли­тельности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока.

Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.

Побочные действия

— расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея

Редко:

— желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяже­лой степени, особенно у пациентов пожилого возраста

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

— зуд, сыпь

Нечасто

— реакция фоточувствитель­ности, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермаль-ный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу много­формной эритемы

— анафилактические/анафилактоидные реакции

— мелоксикам может вызвать приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

— ощущение опьянения, головная боль, голово­кружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации

— отеки; повышение АД, сердцебие­ние, приливы

— изменение показателей функции почек (по­вышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая по­чечная недостаточность

— временное повышение трансаминазы или билирубина)

Редко

— гепатит

— нечеткость зрения

Противопоказания

• известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компо­ненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать паци­ентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевро­тический отек или крапивница

• наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфо­рации связанных с приемом НПВП

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

• тяжелая печеночная недостаточность

• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

• желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение

• тяжелая сердечная недостаточность

• наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения

• детский возраст до 15 лет

• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте.

Особые указания

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения

за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кро­вотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или разви­тию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты

с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами паци­ентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: сим­птоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 3 суппозитория в контурную ячейковую упаковку из ПВХ с полиэтиленом низкой плотности.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. «MAGISTRA С&С S.R.L.»,

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Владелец регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Великобритания

Владелецем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

(«WORLD MEDICINE LIMITED», GREAT BRITAIN).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара)

Представительство в РК г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

www.worldmedicine.kz

822561231477976928_ru.doc	57.5 кб
339400601477978084_kz.doc	70.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Полное описание

---

[RU]

Торговое название

Локсидол

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Показания к применению

• остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

• ревматоидный артрит

• анкилозирующий спондилоартрит

Способ применения и дозы

Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.

Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Не часто ˃ 1%:

— расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея

— анемия

— зуд, кожная сыпь

— головная боль

— отеки

Редко 0,1 % — 1 %:

— желудочно-кишечное кровотечение

— временное повышение трансаминазы или билирубина

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

— конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

— реакция фотосенсибилизация, крапивница

— голово­кружение, звон в ушах, сонливость,

— повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу

— изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)

Очень редко < 0,1 %:

— стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно- кишечное кровотечения

— перфорация ЖКТ, колит, гастрит

— синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, такой пузырный дерматит, как мультиформная эритема

— анафилактические/анафилактоидные реакции

— приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП

— спутанность сознания, ощущение опьянения, эмоциональная лабильность

— интерстициальный нефрит, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

— острая по­чечная недостаточность

Противопоказания

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

• тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии

• неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

• тяжелая сердечная недостаточность

• желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение

• детский возраст до 15 лет

• беременность и период лактации

— перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

— состояния после проведения аортокоронарного шунтирования

— «аспириновая триада»

— гиперкалиемия

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применения НПВС с ингибиторами АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуритиков. В результате, у предросположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов-вазодилататоров. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Особые указания

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающих антикоагулянты.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для под­держания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным крово­током применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.

В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или раз­витию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усиливать задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Запрещается прием данного препарата пациентам, страдающих врожденной непереносимостью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Использование в педиатрии

Препарат не применяется у детей до 15 лет.

Применение при беременности и период лактации

Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том слу­чае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопока­зано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться паци­ентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ᴼС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. «MAGISTRA С&С S.R.L.»,

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Владелец регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед», Великобритания

Владелец торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед», Великобритания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090

Торговое название препарата
Локсидол (Loksidol)

Действующие вещества
Meloxicam

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.

Форма выпуска

3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 15 мг N6 (2×3) (блистеры)

Состав

1 суппозиторий содержит Активное вещество мелоксикам 15,0 мг Вспомогательные вещества макроголглицерина гидроксистеарат (кремофор RH40), жир твердый (суппоцир AM).

Фармакокинетика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плаз- MftHHMR концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол. Распределение мелоксикам очень хорошо связывается, с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления . промежуточного метаболита, 5′- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Выведение Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. «Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточности.

Показания
к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите.

Способ применения

Для ректального применения. Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день). Т.к. риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока. Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея. Редко могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяжелой степени, особенно у пациентов пожилого возраста. Со стороны системы кроветворения анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом.Со стороны кожных покровов зуд, сыпь; нечасто реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы. Со стороны иммунной системы анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны дыхательной системы мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП. Со стороны нервной системы ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы отеки; повышение АД, сердцебиение, приливы. Со стороны мочевыделительной системы плохая проба функции почек (повышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко почечная недостаточность. Со стороны печени и желчевыводящих путей временное повышение трансаминазы или билирубина). Редко может возникнуть гепатит.

Противопоказания

Дети и подростки в возрасте до 15 лет. • — Третий триместр беременности и период лактации. — Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница. — Наличие в истории болезни желудочно-кишечного кровотечения или перфорации связанных с приемом НПВП. «ч- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. — Тяжелая печеночная недостаточность. — Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ). — Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое ^кровотечение. — Тяжелая сердечная недостаточность. — Наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота) одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. ‘Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов. Литий НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама. Метотрексат НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.-При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Циклоспорин НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефроток- сичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролиоовать функцию почек. Внутриматочные контрацептивы НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов. Диуретики применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра- щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензив- ных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Особые указания

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоа- .гулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломеру- лонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии. НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью. Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.

Передозировка

До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Лок- сидолом. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года от даты производства.

Условия отпуска

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Отпускается по рецепту.

Производитель

World Medicine Limited, Великобритания произведено S.C. Magistra C & S.R.L.,Румыния

Описания

Описание
суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жирной поверхностью.

Все аналоги