Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Логест® (таблетки, покрытые оболочкой, 75 мкг+20 мкг)
Дата последней актуализации: 15.02.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Логест®
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Байер Фарма АГ
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Комбинация гестаген + эстроген.
Фармакология
Фармакодинамика
Комбинация гестоден + этинилэстрадиол — низкодозированный монофазный КОК.
Комбинация гестоден + этинилэстрадиол угнетает секрецию гонадотропных гормонов; тормозит созревание фолликулов; препятствует процессу овуляции; снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.
У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего уменьшается один из факторов риска развития железодефицитной анемии. Прием КОК с высоким содержанием этинилэстрадиола (50 мкг) снижает риск развития рака яичников и эндометрия. Данных, подтверждающих этот фармакологический эффект для препаратов КОК с более низким содержанием этинилэстрадиола, нет.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептивного средства) составляет <1. При пропуске приема комбинации или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Фармакокинетика
Гестоден
Всасывание. После приема внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови составляет около 4 нг/мл и достигается примерно через 1 ч. Биодоступность составляет приблизительно 99%.
Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ. В свободном виде находится только 1–2% от общей концентрации в плазме крови, около 50–70% — специфически связано с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd гестодена составляет 0,7 л/кг.
Метаболизм. Гестоден почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.
Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации гестодена в плазме крови, Т1/2 в терминальную фазу составляет 12–15 ч. В неизмененном виде гестоден не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4 с Т1/2 приблизительно 24 ч.
Css. На фармакокинетику гестодена влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приема комбинации концентрация вещества в плазме крови увеличивается в 4 раза в течение второй половины цикла контрацепции.
Этинилэстрадиол
Всасывание. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmax в плазме крови, равная примерно 82 пг/мл, достигается за 1,4 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 45% вследствие эффекта первого прохождения через печень.
Распределение. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся Vd составляет около 5 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.
Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в плазме крови: первая фаза характеризуется Т1/2 около 1 ч, вторая — 10–20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 4:6 с Т1/2 около 24 ч.
Css. Достигается приблизительно через 1 нед приема комбинации.
Показания к применению
Пероральная контрацепция.
Противопоказания
Комбинация гестоден + этинилэстрадиол, как и другие КОК, противопоказана при наличии любого из заболеваний/состояний/факторов риска, перечисленных ниже. Если любое из них возникает на фоне применения комбинации, ее прием следует немедленно прекратить: тромбозы (венозные и артериальные); тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда); цереброваскулярные нарушения (геморрагические и ишемические); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. «Меры предосторожности»); выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С; гипергомоцистеинемия; дефицит антитромбина III; дефицит протеина С; дефицит протеина S; антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая дислипопротеинемия; мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность; острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функциональных проб печени); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; повышенная чувствительность к любому из компонентов комбинации; беременность или подозрение на нее; период грудного вскармливания.
Ограничения к применению
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний или факторов риска: факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий — тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; избыточная масса тела (ИМТ более 25 и менее 30 кг/м2); дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень (без очаговых неврологических симптомов); неосложненные заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма; курение; другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения — рак, сахарный диабет без сосудистых осложнений, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидноклеточная анемия, флебит поверхностных вен; терапия антикоагулянтами; гипертриглицеридемия; заболевания печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама); депрессия; эпилепсия; нарушения функции почек; послеродовой период; у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Применение комбинации гестоден + этинилэстрадиол противопоказано в период беременности и грудного вскармливания. В случае наступления беременности во время применения комбинации дальнейший прием необходимо немедленно прекратить. Однако многочисленные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска врожденных пороков развития у детей, рожденных матерями, получавшими КОК до беременности, или тератогенного действия при случайном приеме КОК в ранние сроки беременности.
Прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол, как и других КОК, может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому прием комбинации в период грудного вскармливания противопоказан. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с грудным молоком.
Побочные действия
Для определения частоты возникновения побочных эффектов комбинации применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (≥1/10 000).
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность, аллергические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — задержка жидкости.
Со стороны психики: часто — снижение настроения, перепады настроения; нечасто — снижение либидо; редко — повышение либидо.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — мигрень.
Со стороны сосудов: редко — венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения1.
Со стороны органа зрения: редко — непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении), нарушение четкости зрения.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, диарея.
Со стороны половых органов и молочной железы2: часто — болезненность молочных желез, нагрубание молочных желез, ациклические мажущие кровянистые выделения, метроррагия; нечасто — гипертрофия молочных желез; редко — выделения из половых путей, выделения из молочных желез.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница; редко — узловатая эритема, многоформная эритема.
Общие расстройства: часто — увеличение массы тела; нечасто — отеки; редко — снижение массы тела.
1Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу женщин, принимавших КОК.
Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт, неклассифицированный как геморрагический.
2В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось о следующих нежелательных явлениях, частоту которых оценить не удалось: отсутствие менструальноподобного кровотечения, снижение объема менструальноподобного кровотечения, аменорея после окончания приема комбинированного ЛС.
Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приемом КОК (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности»).
Опухоли
— у женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих KОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена;
— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Прочие состояния
— гипертриглицеридемия (повышенный риск развития панкреатита на фоне приема КОК);
— повышение АД;
— наступление и ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом;
— у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека;
— нарушения функции печени;
— нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;
— болезнь Крона, язвенный колит;
— хлоазма.
Взаимодействие
Вследствие взаимодействия других ЛС (индукторов микросомальных ферментов печени) с пероральными контрацептивами могут возникать прорывные кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. «Взаимодействие»).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Влияние других ЛС на комбинацию гестоден + этинилэстрадиол
Возможно взаимодействие с ЛС, индуцирующими микросомальные ферменты печени системы цитохрома Р450, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что в свою очередь может приводить к ациклическим прорывным маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
ЛС, увеличивающие клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол (ослабляющие эффективность путем индукции микросомальных ферментов печени): барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин; препараты для лечения СПИД — ритонавир, невирапин, эфавиренз и, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и ЛС, содержащие зверобой.
В случае окончания цикла приема комбинации гестоден + этинилэстрадиол раньше окончания применения средства-индуктора рекомендуется начинать новый прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол без обычного перерыва.
Если средства-индукторы микросомальных ферментов печени применяются коротким курсом
Женщинам, которые получают лечение средствами-индукторами микросомальных ферментов в дополнение к комбинации гестоден + этинилэстрадиол, рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции (внутриматочные средства или презервативы) следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих средств и еще в течение 28 дней после их отмены.
Если средства-индукторы микросомальных ферментов печени применяются длительно
Женщинам, которые получают длительное лечение средствами-индукторами микросомальных ферментов, рекомендуется рассмотреть использование негормональных методов для обеспечения более надежного контрацептивного эффекта.
ЛС с различным влиянием на клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол
При совместном применении с комбинацией гестоден + этинилэстрадиол многие ингибиторы протеазы ВИЧ или вируса гепатита С и ННИОТ могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестагенов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо. Поэтому перед применением указанных ЛС следует предварительно изучить характер их возможного взаимодействия с комбинацией гестоден + этинилэстрадиол и в случае каких-либо сомнений рекомендовать женщине дополнительно использовать барьерные средства контрацепции.
При совместном применении комбинации гестоден + этинилэстрадиол с перампанелом, вемурафенибом, дабрафенибом, модафинилом или руфинамидом следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацепции вследствие ускорения метаболизма половых гормонов. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презерватив) на протяжении всего курса совместного приема средства и в течение 2–6 мес после его прекращения.
ЛС, снижающие клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол (ингибиторы микросомальных ферментов печени)
Сильные или умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как азольные антимикотические средства (например итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации в плазме крови эстрогена или прогестагена, или их обоих.
Применение эторикоксиба в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза соответственно. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего КОК для совместного применения с эторикоксибом. Подобное взаимодействие может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови наблюдается при одновременном применении с некоторыми антибиотиками (например пенициллины и тетрациклины) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике, поэтому во время терапии антибиотиками, за исключением рифампицина и гризеофульвина, и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
НПВС снижают эффективность комбинации гестоден + этинилэстрадиол.
Влияние комбинации гестоден + этинилэстрадиол на другие ЛС
Комбинация гестоден + этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других ЛС, вызывая изменение концентрации в плазме крови и в тканях, например увеличивать (циклоспорин) или снижать (ламотриджин).
Взаимодействие с препаратами — субстратами изофермента CYP1A2
Так как этинилэстрадиол является ингибитором изофермента CYP1A2, то при совместном применении комбинации гестоден + этинилэстрадиол с ЛС — субстратами изофермента CYP1A2 (например клозапин, миртазапин, оланзапин, теофиллин, золмитриптан, мелатонин, тизанидин) возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может повысить риск развития побочных реакций.
При совместном применении комбинации гестоден + этинилэстрадиол и ингибиторов протеазы ВИЧ и гепатита С возможно увеличение частоты проявления гепатотоксичности (повышение активности печеночных трансаминаз).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, нерегулярные кровянистые выделения, отсутствие менструальноподобного кровотечения.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь. По 1 табл. в сутки в течение 21 дня, затем следует сделать 7-дневный перерыв. В течение этих 7 дней происходит менструальноподобное кровотечение. Обычно оно начинается на 2–3-й день после приема последней таблетки и может не прекратиться до возобновления приема таблеток.
Меры предосторожности
Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием комбинации. При усугублении, усилении или первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена комбинации.
Заболевания ССС
Имеются данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приеме КОК. Данные заболевания отмечаются редко.
Перед началом применения комбинации гестоден + этинилэстрадиол следует обсудить с женщиной более высокий (почти в 2 раза) риск развития ВТЭ, чем при приеме других КОК, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон. Этот риск наиболее высок в первый год приема комбинации или при возобновлении ее применения после перерыва в течение 4 нед и более.
Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп женщин показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 мес.
Общий риск ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола), в 2–3 раза выше, чем у женщин, которые не принимают КОК и небеременны, и он остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах; в 1–2% случаев ВТЭ приводит к летальному исходу.
ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен и/или ТЭЛА, может произойти при применении любых КОК.
Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки.
Симптомы тромбоза глубоких вен: отек нижней конечности или по ходу вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, ощущение тепла в нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов нижней конечности.
Симптомы ТЭЛА: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны; внезапная спутанность сознания; дезориентация и дизартрия; внезапная полная или частичная потеря зрения; внезапное нарушение походки; головокружение; потеря координации движений; внезапная сильная или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок, сопровождающийся приступом судорог или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, острый живот.
Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, чувство тяжести, сжатия или распирания в груди, руке или за грудиной; дискомфорт с иррадиацией в спину, скулу, гортань, руку, желудок; холодный пот; тошнота, рвота; головокружение; сильная слабость; чувство тревоги; одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Артериальная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу.
У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов.
В этом случае прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол противопоказан (см. «Противопоказания»).
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
— с возрастом;
— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
— при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте) — в случае наследственной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;
— при ожирении (ИМТ более чем 30 кг/м2);
— в случае длительной иммобилизации, серьезных хирургических вмешательствах, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В данных ситуациях следует прекратить применение комбинации (в случае планируемой операции по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например авиаперелет длительностью более 4 ч) может также являться фактором риска ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска;
— при дислипопротеинемии;
— при артериальной гипертензии;
— при мигрени;
— при заболеваниях клапанов сердца;
— при фибрилляции предсердий.
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих средств.
К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, относятся резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза.
Опухоли
Сообщалось о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны с патологией шейки матки или особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции). Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция.
Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих средств. В связи с тем, что рак молочной железы редко отмечается у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Взаимосвязь между развитием рака молочной железы и приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть обусловлено не только более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, но и биологическим действием половых гормонов или сочетанием этих двух факторов. У женщин, когда-либо применявших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.
В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких — злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения.
Другие состояния
У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК.
Несмотря на то что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение АД отмечалось редко. Тем не менее если во время приема КОК развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти средства и начать лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Женщины с артериальной гипертензией в анамнезе или заболеваниями, которые ассоциируются с артериальной гипертензией (включая нарушения функции почек), должны применять другие методы контрацепции. Если женщины с артериальной гипертензией делают выбор в пользу приема КОК, то за ними необходимо тщательное медицинское наблюдение. В случае значительного повышения АД прием КОК следует прекратить.
Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как при беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
При применении комбинации возможно развитие хлоазмы, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
При острых или хронических нарушениях функции печени может потребоваться отмена средства до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидив холестатической желтухи, которая развилась впервые при беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.
Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у пациенток с сахарным диабетом, применяющих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщинам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови во время применения средства.
На фоне приема комбинации гестоден + этинилэстрадиол может отмечаться ухудшение течения эндогенной депрессии и эпилепсии.
Медицинские осмотры
Перед началом или возобновлением применения комбинации гестоден + этинилэстрадиол необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, ЧСС, определение ИМТ) и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование соскоба с шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.
Женщина должна быть информирована о том, что комбинация гестоден + этинилэстрадиол не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности
Эффективность комбинации эгестоден + этинилэстрадиол может уменьшаться в случае пропуска приема комбинации, желудочно-кишечных расстройств или в результате взаимодействия (см. «Взаимодействие»).
Влияние на характер кровотечения
На фоне применения КОК могут отмечаться нерегулярные (ациклические) кровотечения (мажущие кровянистые выделения и/или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме комбинации может не развиться кровотечение отмены. Если прием КОК проводился в соответствии с указаниями, то беременность маловероятна. Тем не менее если до этого прием КОК проводился нерегулярно или отсутствуют подряд два кровотечения отмены, то до продолжения приема комбинации необходимо исключить беременность.
Влияние на показатели лабораторных тестов
Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме крови, фракции липидов, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных физиологических значений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние комбинации гестоден + этинилэстрадиол на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Логест® (Logest®)
💊 Состав препарата Логест®
✅ Применение препарата Логест®
Описание активных компонентов препарата
Логест®
(Logest®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.05.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Выпускающий контроль качества:
BAYER, AG
(Германия)
Код ATX:
G03AA10
(Гестоден и этинилэстрадиол)
Лекарственная форма
| Логест® |
Таб., покрытые оболочкой, 75 мкг+20 мкг: 21 или 63 шт. рег. №: П N013534/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Логест®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37.155 мг, крахмал кукурузный — 15.5 мг, повидон 25 — 1.7 мг, магния стеарат — 0.55 мг.
Состав оболочки: сахароза — 19.66 мг, повидон 90 — 0.171 мг, макрогол 6000 — 2.18 мг, кальция карбонат — 8.697 мг, тальк — 4.242 мг, воск горный гликолевый — 0.05 мг.
21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Комбинированное пероральное гормональное контрацептивное средство.
Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и другие синтетические гестагены (например, левоноргестрел). Благодаря высокой активности гестоден используют в низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.
Эстрогенным компонентом комбинации является этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвующий вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла.
Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.
Фармакокинетика
Гестоден
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность — около 99%. Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd — 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения. Метаболизируется в печени. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1.0 мл/мин/кг. Концентрация гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе — 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% — с мочой, 40% — с калом. T1/2 метаболитов — около 1 сут.
Этинилэстрадиол
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 65 пг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся Vd этинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг. Подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер; T1/2 в первой фазе составляет около 1 ч, во второй фазе — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.
Показания активных веществ препарата
Логест®
Пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь по специальной схеме.
При приеме в составе фиксированных комбинаций разовая доза гестодена составляет 75 мкг, этинилэстрадиола — 20 мг или 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; редко — артериальные и венозные тромбоэмболии (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); очень редко — артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен.
Со стороны органов чувств: потеря слуха, обусловленная отосклерозом.
Со стороны половой системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз, гепатит, аденома печени.
Со стороны кожи и ее придатков: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма, усиление выпадения волос.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, повышение уровня ТГ.
Прочие: аллергические реакции, гемолитико-уремический синдром, порфирия; редко — обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко — хорея Сиденхема.
Противопоказания к применению
Наличие факторов риска возникновения венозной тромбоэмболии; наличие факторов риска развития артериальной тромбоэмболии; тяжелое заболевание печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей функции печени; опухоль печени (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность; известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (в т.ч. половых органов или молочной железы); кровотечения из влагалища неясной этиологии; беременность; период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Преимущества гормональной контрацепции следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения гормональных контрацептивов.
С осторожностью следует применять комбинированные гормональные контрацептивы, в т.ч. фиксированные комбинации гестоден/этинилэстрадиол при состояниях, повышающих риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), гемолитико-уремический синдром, наследственный ангионевротический отек, заболевания печени, заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. порфирия, герпес беременных, малая хорея, хорея Сиденхема, хлоазма), ожирение (ИМТ более 30 кг/м2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период (не кормящие женщины /21 день после родов/; кормящие женщины после завершения периода лактации), наличие тяжелой депрессии, (в т.ч. в анамнезе), изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, СКВ, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.
В случае предполагаемой или установленной венозной или артериальной тромбоэмболии прием комбинированных гормональных контрацептивов необходимо прекратить. В случае начала антикоагулянтной терапии следует начать адекватную альтернативную контрацепцию во избежание тератогенного действия антикоагулянтной терапии (кумаринов).
Применение любого комбинированного перорального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии.
Результаты эпидемиологических исследований позволили связать применение комбинированных гормональных контрацептивов с повышенным риском развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт). Артериальные тромбоэмболические осложнения могут приводить к смертельному исходу.
В некоторых эпидемиологических исследованиях отмечался повышенный риск развития рака шейки матки у женщин, получающих комбинированные пероральные контрацептивы более 5 лет. Однако нет единой точки зрения о степени влияния на это заболевание сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека.
У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение АД отмечалось у многих женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обосновано немедленное прекращение приема комбинированных пероральных контрацептивов. Если при приеме комбинированных пероральных контрацептивов у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается АД или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, прием комбинированных пероральных контрацептивов следует прекратить. После нормализации АД с помощью антигипертензивных препаратов прием комбинированных пероральных контрацептивов можно возобновить.
Во время приема комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось усугубление эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита.
Лекарственное взаимодействие
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты системы цитохрома P450, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к ациклическими «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
Вещества, увеличивающие клиренс фиксированной комбинации гестоден/этинилэстрадиол (уменьшение эффективности вследствие индукции ферментов печени): барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты для лечения ВИЧ — ритонавир, невирапин, эфавиренз и возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
При совместном применении с фиксированной комбинацией гестоден/этинилэстрадиол многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрации гормональных компонентов комбинации в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.
При совместном применении фиксированной комбинацией гестоден/этинилэстрадиол с перампанелом, вемурафенибом, дабрафенибом, модафинилом или руфинамидом следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацепции вследствие ускорения метаболизма половых гормонов. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презервативы) на протяжении всего курса совместного приема препаратов и в течение 2-6 месяцев после его прекращения.
Сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как противогрибковые средства производные азола(например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или гестагена, или их обоих.
НПВП снижают эффективность фиксированной комбинации гестоден/этинилэстрадиол.
Комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств, поэтому их концентрации в плазме крови и тканях могут повышаться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Гестоден 0,075 мг и этинилэстрадиол 0,02 мг, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат, как вспомогательные вещества
Форма выпуска
Таблетки в оболочке
Фармакологическое действие
Комбинированное эстроген-гестагенное контрацептивное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Монофазный комбинированный препарат, который подавляет секрецию гонадотропных гормонов, тормозит созревание фолликулов и подавляет овуляцию. Гормональные вещества, входящие в состав, повышают вязкость слизи влагалища и цервикального канала и изменяют эндометрий, что препятствует проникновению сперматозоидов в цервикальный канал, с одной стороны, и уменьшает вероятность имплантации яйцеклетки, с другой. Влияют на движение сперматозоидов в фаллопиевых трубах.
Фармакокинетика
Гестоден после приема быстро абсорбируется и через 1 час в крови отмечается его максимальное содержание. В крови он связывается с альбумином и специальным глобулином (ГСПГ) на 69%. При ежедневном приеме содержание гестодена в крови увеличивается в 4 раза. Во время приема второй половины таблеток отмечается состояние равновесия его уровня в крови, снижение которого происходит двухфазно. Гестоден полностью метаболизируется и в виде метаболитов выводится с мочой и желчью (период полувыведения 24 часа).
Этинилэстрадиол также полностью всасывается из кишечника. Пик его содержания в сыворотке через 1-2 часа. Снижение уровня вещества в крови происходит в две фазы. Этинилэстрадиол в виде метаболитов выводится желчью и мочой. Равновесная концентрация достигается через 5-6 дней от начала приема препарата.
Показания к применению
Контрацепция.
Противопоказания
- стенокардия, гипертензия, инфаркт миокарда;
- нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, в том числе и транзиторные;
- наличие факторов риска тромбоза;
- сахарный диабет, осложненный поражением сосудов;
- панкреатит;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- пониженная свертываемость крови;
- гормонозависимые опухоли молочных желез;
- предполагаемая беременность;
- кровотечения из половых путей неясной этиологии;
- эпилепсия;
- тромбоз сосудов сетчатки;
- тромбоз вен конечностей;
- избыточный вес;
- гиперчувствительность к гестодену или этинилэстрадиолу.
Побочные действия Логеста
Низкодозированные гормональные контрацептивы (содержащие минимальные дозы эстрогенов и прогестерона), реже, чем высокодозированные вызывают побочные реакции, однако о них необходимо знать:
- болезненность и увеличение молочных желез, выделения из них;
- кровянистые выделения и маточные кровотечения;
- изменения секреции влагалища;
- депрессия, повышенная утомляемость, головная боль (в первые месяцы применения);
- боли в животе, тошнота и рвота;
- нарушение зрения;
- сыпь, многоформная и узловатая эритема, зуд;
- акне, облысение;
- желтуха;
- отеки и увеличение массы тела;
- развитие тромбозов и тромбоэмболий.
Поскольку применение гормональных контрацептивов вызывает побочные эффекты, назначение их проводится только врачом после тщательного обследования и определения «пользы-риска» их применения. После отмены препарата происходит восстановление менструального цикла. Беременность после отмены Логеста наступает в течение года.
Противозачаточные таблетки Логест, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь каждый день, по порядку, указанному на упаковке, желательно в одно и то же время, без перерыва в течение 21 дня. Затем следует перерыв 7 дней, во время которого появляется кровотечение, после переходят к приему новых таблеток.
Если женщина не принимала ранее гормональных контрацептивов
Прием начинают в первый день менструального цикла. Если прием начинают на 2 — 4 день цикла, то необходимо применять барьерную контрацепцию первую неделю приема таблеток.
Переход с других комбинированных контрацептивов
Необходимо сразу начать прием этого контрацептива после приема активного драже предыдущего гормонального контрацептива.
При переходе с внутриматочной гормональной контрацепции, содержащей прогестаген, внутрикожные импланты и инъекции, мини-пили
Данный препарат принимают в любой день по окончанию приема мини-пили. При использовании инъекций или имплантов, первую таблетку принимают в день удаления внутрикожного импланта или окончания действия противозачаточного укола. Однако, во всех случаях в течение недели назначается барьерная контрацепция.
Как принимать препарат после аборта на ранних сроках
Препарат начинают применять немедленно. В таком случае нет необходимости в дополнительной контрацепции.
Противозачаточные таблетки после родов или аборта на поздних сроках беременности
Принимают на 21-28 день после физиологических родов (или искусственного аборта, проведенного во втором триместре). В случае более позднего начала приема, в течение недели используется барьерный метод контрацепции.
В случае пропуска приема таблетки имеется отдельная инструкция по применению Логеста.
Передозировка
Состояния, серьезные для здоровья или жизни, не известны. При превышении дозы — рвота, тошнота, необильное кровотечение из половых путей.
Взаимодействие
Отмечается снижение контрацептивной защиты при приеме ампициллинов и тетрациклинов, поскольку они снижают циркуляцию эстрогенов в печени, понижая концентрацию этинилэстрадиола.
Сульфаниламиды, бутадион, анальгин, амидопирин усиливают метаболизм стероидных гормонов, входящих в состав Логеста.
Лекарственные средства: барбитураты, карбамазепин, ритонавир, рифампицин, окскарбазепин, гризеофульвин снижают контрацептивную эффективность Логеста.
Комбинированные контрацептивы влияют на метаболизм циклоспорина, приводя к уменьшению концентрации его в плазме. Прием эстроген-гестагенных средств требует коррекции дозирования сахароснижающих препаратов, а также непрямых антикоагулянтов.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 20°C.
Срок годности
Срок годности — 3 года.
Аналоги Логеста
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Артизия, Линдинет 20, Линдинет 30, Фемоден.
Аналоги Артизия и Линдинет 20 имеют такой же состав. В препаратах Линдинет 30 и Фемоден содержится гестодена 75 мкг, этинилэстрадиола 30 мкг.
Отзывы о Логесте
Отзывы женщин о Логесте свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата оценивается как очень хорошая. Женщины отмечают, что прием препарата не влияет на массу тела даже при долгосрочном применении. Не отмечается также андрогенного влияния на кожу и рост волос.
Отзывы врачей говорят о положительной клинической характеристике препарата. Снижение дозы гормонов значительно уменьшает количество побочных эффектов. В то же время, препарат обладает высокой биодоступностью, что позволяет прогнозировать уровень его в крови и применять в более низкой дозе. Отмечается более низкий риск межменструальных кровотечений при приеме средств, содержащих гестоден. Врачи назначают его для регуляции менструального цикла. Препарат эффективен при обильных, длительных и болезненных менструациях. На фоне его применения реже наблюдаются болезненные месячные, уменьшается интенсивность выделений, снижается риск анемии.
Анализируя отзывы о Логесте на форумах, можно сделать вывод о том, что Логест рекомендуется женщинам, начинающим «знакомство» с оральными контрацептивами. Его применяют при плохой переносимости высокодозированных препаратов. Кроме того, он применяется для лечения и профилактики многих гинекологических заболеваний.
Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать со многими лекарственными препаратами (даже с анальгином), появление целлюлита. Для многих немаловажным моментом является и цена. Высокая цена данного препарата оценивается как недостаток.
Цена Логеста, где купить
Купить можно в аптеках Москвы и других городах России. На противозачаточные таблетки Логест цена колеблется от 545 руб. до 712 руб. за 21 табл.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Логест драже 21штБайер Веймар ГмбХ и Ко.КГ
-
Логест драже 63штБайер Веймар ГмбХ и Ко.КГ/Байер АГ
Аптека Диалог
-
Логест таблетки №21х3Bayer
-
Логест таблетки №21Bayer
показать еще
В случае планируемой операции рекомендуется прекратить прием препарата, по крайней мере, за 4 нед до нее и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Во время приема таких антибиотиков, как ампициллины и тетрациклины и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Если период использования барьерного метода предохранения заканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Логеста® без обычного перерыва в приеме драже.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Логеста® в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Имеются данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Однако частота венозной тромбоэмболии, развивающейся при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10 000 беременных женщин в год).
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза или цереброваскулярных нарушений, которые могут включать: одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; потерю сознания с/или без судорожного припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; симптомы «острого живота».
Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
— с возрастом;
— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
при наличии:
— семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае наследственной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;
— ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);
— дислипопротеинемии;
— артериальной гипертензии;
— мигрени;
— заболеваний клапанов сердца;
— фибрилляции предсердий;
— длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы.
В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.
Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболий в послеродовом периоде.
Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Опухоли
Имеются сообщения о повышенном риске развития рака шейки матки при персистирующей папилломавирусной инфекции. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки относятся к особенностям полового поведения и применения барьерной контрацепции.
Также было выявлено, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы.
В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие опухолей печени. Появление сильных болей в области живота или признаков внутрибрюшного кровотечения, увеличение печени следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Другие состояния
У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.
Следующие состояния, как было сообщено, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.
Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Лабораторные тесты
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
Влияние на менструальный цикл
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме драже может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно, или если отсутствуют подряд 2 кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Медицинские осмотры
Перед началом применения препарата Логест® женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови.
В случае длительного применения необходимо проводить контрольные обследования, периодичность которых зависит от индивидуальных особенностей женщины.
Следует предупредить женщину, что препараты типа Логест® не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!
Влияние на способность управлять автомобилем и техникой не выявлено.