Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лидокаин |
Р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001555 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.
Фармакокинетика
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.
Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .
Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.
Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).
Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(ГРОТЕКС, Россия)
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Лидокаин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
МНН: Лидокаин
Производитель: Лекхим-Харьков АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023602
Информация о регистрации в РК:
29.11.2021 — 29.11.2031
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лидокаин
Международное непатентованное название
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — лидокаина гидрохлорид 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Код АТX N01B В02.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.
Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.
Фармакодинамика
Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).
Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя – через нейронные мембраны.
Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.
Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.
Показания к применению
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии;
— применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.
Способ применения и дозы
Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10-20 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 4-6 мл (40-60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
|
Лидокаин |
|||
|
Вмешательство |
Концентрация |
Объем |
Общая доза доза |
|
Инфильтрация Через кожу Внутривенно |
10 мг/мл (1 %) |
0.5-30 мл |
5-300 мг |
|
10 мг/мл (1 %) |
5-30 мл |
50-300 мг |
|
|
Блокада периферических нервов Плечовое сплетение Стоматология Межреберный Паравертибральный Мочеполовая система |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
22.5-30 мл 2-10 мл 3 мл 3-5 мл 10 мл |
225-300 мг 20-100 мг 30 мг 30-50 мг 100 мг |
|
Парацервикально Анестезия в акушерстве |
10 мг/мл (1 %) |
10 мл |
100 мг |
|
Симпатическая нервная блокада: цервикально люмбарно |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
5 мл 5-10 мл |
50 мг 50-100 мг |
|
Блокада центральной нервной системы Эпидурально* Люмбарно: обезболивание анестезия *Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2-3 мл/дерматом) |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
20-30 мл 25-30 мл 22.5-30 мл 20-30 мл |
200-300 мг 250-300 мг 225-300 мг 200-300 мг |
|
Каудальная анестезия: обезболивание в акушерстве обезболивание в хирургии |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
20-30 мл 22.5-30 мл |
200-300 мг 225-300 мг |
Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.
Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Обычно доза составляет 3,2-4,3 мг/кг веса.
Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для внутривенной анестезии у детей.
Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.
При применении в стоматологии: онемение языка и губ.
Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия, злокачественная гипертермия.
Местные реакции: в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.
При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин
— тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия,
-тяжелые нарушения функции печени/почек
— порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой
— противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия
— инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка
— беременность, период лактации
— детский возраст до 15 лет
— эпилептиформные судороги
Лекарственные взаимодействия
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.
Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).
Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.
Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.
Норадреналин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина, так как вызывают гипокалиемию.
Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.
Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Особые указания
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).
При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы – введение бензодиазепинов (например , диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал) со стороны сердечно-сосудистой системы – введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца- немедленный массаж.
Форма выпуска и упаковка
По 3.5 мл препарата помещают в ампулы из трубчатого бесцветного, прозрачного стекла, с кольцом излома или точкой излома, или без них.
На ампулы наклеивают этикетки самоклеящиеся, или этикетки из бумаги этикеточной или письменной.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
При отсутствии на ампулах кольца излома или точки излома, в пачку вкладывают скарификатор ампульный или нож ампульный керамический, или диск режущий керамический.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36
Владелец регистрационного удостоверения
Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36
Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «L-Фарма»
050061, г. Алматы,
мкр.Тастак-1, дом 3.
Тел/факс (727) 374-88-75, (727) 374-88-72
| ИМП_Лидокаин_рус.doc | 0.11 кб |
| Лидокаин_каз.doc | 0.13 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени. При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени.
Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина и могут приводить к увеличению его концентрации в крови.
Повышение концентрации лидокаина в плазме крови также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV -проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.
Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; у пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.
Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.
Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина; снижает эффект антимиастенических средств (прозерин, оксазил и др.). При совместном применении с антикоагулянтами (в т. ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает риск развития кровотечений.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Раствор для иньекций 20 мг/мл, 2 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество)- 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для иньекций
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Анастетики местные. Амиды
Код АТХ: N01ВВ02.
Фармакокинетика
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При печеночной недостаточности интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5 – 2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 — 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч).
При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5 — 9 ч.
Выводится кишечником и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Закисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Фармакодинамика
Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина – более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.
— терминальная анестезия в офтальмологии;
— местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);
— проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия);
— спинальная анестезия;
— эпидуральная анестезия;
— внутривенная регионарная анестезия.
Инфильтрационная анестезия – применяются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения анестезии вводится до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Проводниковая анестезия — (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Проводниковая анестезия периферических нервов: плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1% раствора;
парацервикальная анестезия – 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа; паравертебральная анестезия – от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.
Ретробульбарная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Парабульбарная анестезия – 1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2% раствора.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0,5-1,0 мл (10-20 мг) 2% раствора.
Вагосимпатическая блокада шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Спинальная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Эпидуральная анестезия – для достижения анальгезии применяется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для достижения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Каудальной анестезии: в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 4,5 мг/кг 0,25-1,0% раствора, внутривенная регионарная анестезия – 3 мг/кг 0,25-0,5% раствора.
Максимальная доза для детей – 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии – не более 4 мг/кг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Со стороны нервной системы
— угнетение или возбуждение центральной нервной системы
— нервозность
— эйфория головокружение
— общая слабость
— сонливость
— головная боль
— тревожность
— шум в ушах
— диплопия
— нистагм
— светобоязнь
— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)
— тремор
— тризм мимических мышц
— парестезии
— дезориентация
— спутанность или потеря сознания
— угнетение или остановка дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
— снижение или повышение артериального давления
— нарушение проводимости сердца
— аритмия
— синусовая брадикардия
— периферическая вазодилатация
— коллапс
— боль в груди
— остановка сердца.
Со стороны пищеварительной системы
— тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы
— непроизвольное мочеиспускание.
Аллергические реакции
— генерализованный эксфолиативный дерматит
— ангионевротический отек
— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).
Прочие
— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей
— стойкая анестезия
— эректильная дисфункция
— злокачественная гипертермия
— метгемоглобинемия
— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.
— анафилактический шок
— Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным
местноанестезирующим лекарственным средствам);
— инфицирование места предполагаемой инъекции;
— синдром слабости синусового узла;
— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда
— установлен искусственный водитель ритма);
— синоаурикулярная блокада;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— кардиогенный шок;
— нарушения внутрижелудочковой проводимости;
— закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
— беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
— брадикардия
— нарушение функции печени
— артериальная гипотензия
— тяжелая миастения
— эпилептиформные судороги
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) оказывают противоположное действие, в связи с чем может потребоваться повышение дозы лидокаина.
При одновременном назначении лидокаина с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия.
Одновременное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать нарушение функций центральной нервной системы, в том числе галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении лидокаина гидрохлорида и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Со сторожностью следует применять при хронической сердечной недостаточности II и III степени тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжёлой миастении, эпилепсиформных судорогах (в том числе в анамнезе) ослабленным больным, лицам пожилого возраста (старше 65 лет и у детей).
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: первые признаки интоксикации – головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем – судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; у новорожденного (при применении в родах) – брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама.
При брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным в пачке из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275