Лидокаин мазь цена инструкция по применению отзывы от чего помогает

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Гель для местного применения 5% 1 г
лидокаина гидрохлорид 50 мг

15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.

Противопоказания

Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.

С осторожностью следует применять при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Дозировка

Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Побочные действия

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Частота системных эффектов после местного применения, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применять у детей. Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата ЛИДОКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Лиоксазин® 01 (Lyoxazin 01)

💊 Состав препарата Лиоксазин® 01

✅ Применение препарата Лиоксазин® 01

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Лиоксазин® 01
(Lyoxazin 01)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.06.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Лиоксазин® 01

Гель д/местн. прим. 5%: туба 15 г

рег. №: ЛСР-004166/07
от 26.11.07
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 23.12.22

Гель для местного применения однородный, полупрозрачный, от беловатого до слегка желтоватого цвета, с опалесценцией и специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: аллилоксиэтанол — 4 г, гидроксипропилцеллюлоза — 5 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0.15 г, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) — 0.05 г, вода очищенная — до 100 г.

15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтаж-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания активных веществ препарата

Лиоксазин® 01

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Противопоказания к применению

Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.

С осторожностью

При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Применение у детей

С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

“Лидокаин” (мазь) — антисептическое антиаритмическое средство для местного применения. Притупляет чувствительность нервных окончаний кожи и слизистых оболочек после нанесения. Используется для уменьшения болевых ощущений и дискомфорта при диагностических манипуляциях в урологии, гастроэнтерологии, стоматологии.

Состав и форма выпуска

Препарат изготавливают на основе:image

  • лидокаина гидрохлорида — 2 г;
  • хлоргексидина дигидрохлорида — 0,5 мг;
  • гиэтеллозы — 1,5 г;
  • глицерола — 20 г;
  • воды очищенной — 100 г.

Средство выпускают в виде субстанции белого цвета и фасуют в тубы из алюминия по 15, 30 г и банки из темного стекла 25 г. К картонной упаковке прилагается инструкция.

Фармакологическое действие

Процесс всасывания действующего вещества в слизистые оболочки при наружном применении “Лидокаина” происходит неравномерно, и зависит от дозировки и участка нанесения.

Как действует лидокаин? Он быстро распределяется в органах, которые активно снабжаются кровью: почки, легкие, печень, сердце, инфильтруется в жировые клетки. Активное вещество преодолевает плацентарный барьер посредством простой диффузии и распределяется кровотоком, проникая в плод, появляется в крови через несколько минут.

Метаболизм лидокаина происходит под воздействием ферментов печени, а через несколько минут понижается уровень щелочи в процессе окислительных процессов. Быстрота распада действующего компонента ограничена кровеносной системой печени, и нарушается у больных после перенесенного инфаркта либо с постоянной сердечной недостаточностью. Видоизменение лидокаина способствует появлению метаболитов, антиаритмическая активность которых значительно снижается.

Процесс выведения продуктов распада происходит следующим образом: примерно 90% выходит в виде метаболитов, 10% — в первоначальной форме почками. На вывод неизмененного активного компонента мочевыделительной системой влияет pH мочи. Доказано, что кислая среда способствует выведению вещества в большем количестве.

Показания

Большинство потребителей знает, для чего применяется лидокаин в ампулах. Мазь назначают для устранения локальных болей и дискомфорта при операциях, диагностике (биопсия, бронхоскопия, амниоскопия, катетеризация), стоматологических заболеваниях и манипуляциях.

Читайте также:

Как применять препарат Тизанидин.

Как применять препарат Прегабалин.

Что делать, если болит колено при сгибании и разгибании.

Противопоказания

Мазь «Лидокаин» 5 % запрещено использовать при непереносимости лидокаина, которая проявляется в виде:

  • повышенной чувствительности;
  • судорог;
  • кардиогенного шока;
  • несостоятельности синусового узла;
  • синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Мазь «Лидокаин» противопоказана детям до 2 лет. Не стоит ее использовать при повреждениях слизистой оболочки из-за быстрого проникновения анестетика в кровоток.

Побочные действия

Негативные реакции на лидокаин возникают в случае нанесения мази на поврежденные кожные покровы и слизистые оболочки, и проявляются в виде таких симптомов:

  • со стороны центральной нервной системы: тревожность, возбужденность, потеря ориентации в пространстве, затуманенное сознание, головокружение, ухудшение зрения, шум в ушах, дрожание мышц, утрата чувствительности языка;
  • со стороны сердечной и сосудистой системы: нарушение функции миокарда, ослабление гладкой мускулатуры стенок сосудов из-за повышенного артериального давления и аритмии.

Аллергические проявления на коже встречаются крайне редко в виде раздражения, отеков, крапивницы.

Важно! В особо тяжелых случаях развивается анафилактический шок как реакция на лидокаин.

Инструкция по применению мази

Препарат назначают для снятия неприятных последствий диагностических манипуляций с ЖКТ и дыхательными путями. Для этого мазь наносят на поверхность эндоскопа. На кожные покровы для обезболивания наносят 3-4 раза/сутки.

Способ применения в стоматологической практике: препаратом обрабатывают слизистую рта при помощи ватного тампона.

Максимальная доза за 12 часов — 6 г мази. Действие лидокаина по времени в качестве активного компонента нарастает в течение 1 минуты после нанесения, продолжается до 6 минут и постепенно снижается по прошествии 15 минут.

В женской урологии при манипуляциях с катетером вещество наносят в количестве 2-5 мл на мочеиспускательный канал. При катетеризации у мужчин применяют 5-10 мл мази. Для проведения цистоскопии препарат в дозировке 30 мл наносят дважды с перерывом до 5 минут. Для устранения болевых ощущений при цистите вводя 10 г лекарства 1 раз в сутки 5-7 дней.

Важно! Препарат нельзя использовать на протяжении долгого времени.

Применение при беременности и лактации

Грудное вскармливание и беременность не являются противопоказаниями для использования мази «Лидокаин». Клинические исследования не подтвердили негативного воздействия при местном применении.

Лидокаин поступает в грудное молоко в мизерном количестве, и не представляет риска для новорожденного.

Применение в детском и преклонном возрасте

Людям преклонного возраста от 65 лет и детям до 12 лет можно применять препарат, но с ограничениями в дозировке. Максимальная доза для детей от 12 лет должна составлять не более 4,5 мг/1 кг веса. О допустимости использования средства для пожилых людей решение принимает лечащий врач.

Учитывая быстрое всасывание и распространение по системе кровотока действующего вещества, предельная дозировка мази для детей до 12 лет составляет не более 0,1 г мази/кг веса. Наименьший промежуток между нанесением — 8 часов.

Передозировка

Побочные эффекты в случае бесконтрольного применения мази объясняются высокой концентрацией лидокаина в плазме и характеризуются следующими симптомами:

  • парестезией;
  • рассеянностью;
  • приливами жара;
  • сонливостью;
  • судорогами;
  • снижением артериального давления;
  • аритмией;
  • нарушениями работы сердца.

Лечение направлено на устранение симптомов и обеспечение свободной проходимости дыхательных путей, подачу кислорода. При необходимости проводят искусственное дыхание. Для того чтобы снять судороги, вводят 50-100 мг “Сукцинилхолина” или 5-15 мг “Диазепама”. Допустимо использовать барбитураты временного действия, например, “Натрия тиопентал”.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

При одновременном употреблении антиаритмических медикаментов (“Амиодарон”) развивается паралич или остановка сердца. Наблюдается помутнение сознания при совместном применении с “Прокаинамидом”.

Препараты против эпилепсии (барбитураты, “Фенитоин”) снижают насыщенность лидокаина в кровотоке. Бета-блокаторы, наоборот, повышают концентрацию действующего вещества в плазме.

Аналоги

Препарат «Лидокаин» (мазь) имеет аналоги, схожие по принципу воздействия на организм.

Название Форма Производитель Характеристика Цена
“Динексан” 2% гель Kreussler Chemische Fabrik, Германия местный анестетик 175 руб.
“Ксилокаин” спрей Astra, Швеция местное обезболивающее 990 руб.
“Камистад” гель Штада Арцнаймиттель АГ, Германия обезболивающее средство на основе лидокаина, используется в стоматологии 264 руб.
“Эмла” крем Recipharm Karlskoga AB, Швеция местный анестетик 1735 руб.

Отзывы

Впечатления о препарате «Лидокаин» в форме мази довольно противоречивые. Одним людям он подходит на все 100%, а другим вовсе не помогает.

Вот, что говорят о средстве потребители:image

«По совету подруги приобрела, купила в аптеке без рецепта эту мазь для устранения боли при электроэпиляции. Средство действенное, теперь неприятные ощущения мне не страшны», — поделилась одна пациентка.

Другая рассказала о своем опыте: «Слышала о мази много хороших отзывов, но у меня от нее развилась жуткая аллергия в виде крапивницы. Не знала, как отпускают средство «Лидокаин», по рецепту или нет. Просто зашла в аптеку возле дома и приобрела для обезболивания кожи в процессе шугаринга».

Заключение

Приобрести «Лидокаин» мазь можно в аптечной сети либо заказать в интернет-аптеке по демократичной стоимости — от 20 рублей.

Чтобы понять, для чего нужен лидокаин, а также препараты, изготовленные на его основе, достаточно изучить инструкцию по использованию. Лекарственный препарат в форме мази применяют в качестве локального анестетика, для избавления от боли при различных медицинских и косметологических манипуляциях.

Лидокаин ампулы, спрей, гель – инструкция по применению в стоматологии

Из этой статьи вы узнаете:

  • всё о применении лидокаина в стоматологии,
  • насколько он сильнее новокаина,
  • современный лидокаин в карпулах (с эпинефрином),
  • можно ли применять при беременности.

Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.

Лидокаин – это лекарственное средство, которое применяется в стоматологии для местной анестезии (при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов). Относится к местным анестетикам группы амидов. Обезболивающее действие этого препарата примерно в 2 раза превышает эффективность новокаина, но в 1,5-2 раза уступает артикаину. Формы выпуска – ампулы, карпулы, 10% спрей и гель.

Лидокаин 2% в ампулах по 2 мл – не содержит вазоконстрикторов (эпинефрина), что не позволяет добиться хорошей глубины и продолжительности анестезии. По 5-ти бальной шкале – такой лидокаин дает анестезию лишь на 3-4 балла. Лечить кариес или пульпит под анестезией обычным 2% лидокаином – может быть болезненно, но он подойдет для удаления зубов и вскрытия гнойных абсцессов.

Раствор лидокаина 2% (в ампулах по 2 мл)  –

Анестетик Лидокаин в стоматологии (2% раствор)

Другая форма лидокаина для инъекций – в карпулах по 1,7 мл (с добавлением вазоконстриктора эпинефрина). Вазоконстриктор спазмирует сосуды в месте инъекции, чем замедляет всасывание лидокаина в кровь, сохраняя его более высокую концентрацию в тканях. Эффективность обезболивания лидокаином с добавлением эпинефрина в концентрации 1:100 000 – оценивается в 5 баллов для удаления зубов, а также 4-5 баллов – для лечения зубов (по 5-ти бальной шкале).

Все формы выпуска лидокаина в стоматологии  –

На лидокаин инструкция по применению препарата в стоматологии содержит информацию о следующих его формах выпуска –

  • 2% лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора),
  • в карпулах по 1,7 мл (с вазоконстриктором),
  • лидокаин спрей 10%,
  • лидокаин гель.

Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы. На лидокаин – цена составит около 40 рублей (за упаковку 10 ампул). Стоимость спрея или геля с лидокаином – начинается от 350 рублей.

Рецепт на лидокаин – требуется только для формы в виде спрея.

1.  Лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора)

Анестетик лидокаин 2% российского производства выпускается в ампулах по 2 мл. Этот анестетик не содержит вазоконстриктор. Для взрослых и детей с 12 лет (без патологии печени и почек) – максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 20 мл. Это соответствует дозе 4.5 мг/ на 1 кг веса, но обычно для стоматологических вмешательств используется значительно меньший объем – всего от 3 до 5 мл.

Ампула 2% лидокаина без вазоконстриктора:

Лидокаин раствор 2% (в ампулах по 2 мл)

Лидокаин: состав
1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида + вспомогательные вещества (6 мг хлорида натрия, раствор гидроксида натрия и вода для инъекций).

Анестетик лидокаин когда-то давно пришел на смену новокаину. Его преимущества перед новокаином – он в 2 раза сильнее, причем его действие не зависит от наличия воспаления в тканях. К примеру новокаин – практически не действует в воспаленных тканях (из-за кислого pH в очаге воспаления). Поэтому когда-то стоматологи встретили появление лидокаина с большим воодушевлением. Но все познается в сравнении, и с появлением нового поколения анестетиков на основе артикаина – отзывы на лидокаин можно считать лишь удовлетворительными.

Лидокаин – отзывы на практическое применение:

При использовании 2% лидокаина – продолжительность действия и глубина анестезии будут зависеть от нескольких факторов. Прежде всего от вида анестезии (инфильтрационная или проводниковая), а также от скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей. Выше мы уже говорили, что 2% лидокаин без вазоконстриктора способен дать глубину анестезии – только на 3-4 балла (по 5-ти бальной шкале). И поэтому он совершенно не подойдет для людей с низким порогом болевой чувствительности, т.е. людей особенно чувствительных к боли.

Что касается продолжительности действия  –
на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти – используется инфильтрационная техника анестезии (когда инъекция делается в десну в проекции корня зуба). Действие такой анестезии начинается через 1-3 минуты, а длиться она может около 30 минут. Такой анестезии будет достаточно для удаления зубов, но вот лечить кариес или пульпит – с высокой вероятностью будет более болезненным.

После инфильтрационной анестезии лидокаином – на приемлемую для лечения кариеса и пульпита глубину анестезии можно рассчитывать только первые 8-10 минут. Если вам повезло, и вы все-таки не чувствовали болезненность в первые 10 минут, то по их истечении – вы уже будете одновременно чувствовать и онемение, и постепенно нарастающую болезненность.

При вмешательстве на боковых зубах нижней челюсти – используется проводниковая анестезия. Ее продолжительность может быть до 1,5 часов, но приемлемая глубина анестезии будет наблюдаться в течение около 45 минут. Это время может быть больше или меньше – в зависимости от вмешательства. Причем, удаление зуба может быть совершенно безболезненным, а вот лечение кариеса или пульпита – опять же с высокой вероятностью будет болезненным.

Сравнение лидокаина (с другими анестетиками без вазоконстрикторов):

2% лидокаин → 3% мепивакаин → Ультракаин Д

Мы взяли 3 анестетика без вазоконстрикторов и сравнили их эффективность. Самым слабым будет 2% лидокаин. Немного сильнее будет 3% мепивакаин, который способен обеспечить уже немного более сильную анестезию (на 4 балла) – длительностью примерно до 20 минут при инфильтрационной анестезии, и до 40 минут при проводниковой анестезии. Под 3% мепивакаином уже можно даже попытаться депульпировать зуб, но при условии, что у вас не слишком низкий порог болевой чувствительности (в противном случае точно будет больно).

После наступления анестезии 3% мепивакаином – хорошее обезболивание пульпы при инфильтрационной анестезии будет наблюдаться в только течение первых 10-12 минут, но в принципе этого времени достаточно, чтобы доктор успел расширить кариозную полость и произвести удаление нерва (это самые болезненные моменты в лечении пульпита). Эффективность анестетика Ультракаин Д – можно оценить в 4-5 баллов. Если точнее, то для зубов верхней челюсти и центральных нижних зубов – 4-5 баллов, а в области 6-7-8 зубов нижней челюсти – только 4 балла.

Системное воздействие лидокаина (токсичность)  –

Лидокаин имеет очень высокую «липофильность», что обеспечивает очень быстрое проникновение анестетика в чувствительные нервные волокна. Например, при инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект лидокаина развивается всего за 1-3 минуты. Но есть и обратный эффект – чем выше липофильность, тем лучше препарат всасывается через стенки капилляров в кровь. Такая особенность приводит к быстрому уменьшению концентрации препарата в тканях и, соответственно, быстро снижаются глубина и продолжительность анестезии.

Второй важный момент – процент связывания с белками плазмы крови. Для лидокаина этот показатель будет в среднем около 70%, а для артикаина – уже около 95%. Чем выше липофильность препарата, и чем меньше его связывание с белками – тем лучше препарат проникает через стенки сосудов (т.е. тем больше он будет всасываться в кровь). Соответственно, высокая липофильность и невысокий процент связывания с белками – это факторы, которые увеличивают риск системного токсического воздействия лидокаина на организм.

Токсичность лидокаина ровно в 2 раза выше, чем у новокаина, а также в 1,5 раза выше – в сравнении с артикаином. Поэтому при использовании лидокаина важно учитывать функциональное состояние печени и почек у пациента, т.к. при наличии их патологии – в большей степени могут быть выражены токсические эффекты. В частности при биотранформации лидокаина в печени – происходит образование активных метаболитов (моноэтилглицинэксилидид, глицинэксилидид), выведение которых из организма ложится именно на почки.

Кроме того, более высокий риск токсических эффектов будет наблюдаться и у пациентов со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы (это фермент, который вырабатывается в печени). К таким пациентам относятся – новорожденные, беременные и кормящие женщины, и т.д.

Таким образом, основные проблемы применения 2% лидокаина в ампулах по 2 мл – это невысокая глубина и продолжительность анестезии, а также наличие системного воздействия на организм. Большая часть этих проблем может быть решена – добавлением к лидокаину вазоконстриктора (эпинефрина), и такие препараты в стоматологии тоже есть. Такой лидокаин выпускается в карпулах по 1,7 мл, и он содержит 1:100 000 эпинефрина.

2.  Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором)  –

Пример лидокаина в карпулах – это анестетики «Lidocainе HCl 2%» и «Xylocain 2%». Эти анестетики содержат 2% лидокаина в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрином). Причем, у этих препаратов существуют разные формы выпуска, где концентрация эпинефрина может быть – от 1:100 000 до 1:50 000. Ниже вы можете увидеть – как выглядят карпула анестетика и специальный карпульный шприц.

Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором)  –

Анестетик Lidocainе HCl 2% в карпулах (с вазоконстриктором эпинефрин 1:100 000)   Как выглядит карпульный шприц в стоматологии

Вазоконстриктор эпинефрин в составе анестетика – приводит к спазмированию сосудов в месте инъекции. Это уменьшает скорость кровотока и, соответственно, скорость вымывания анестетика. Как результат – мы имеем увеличение глубины и продолжительности анестезии (24stoma.ru). Кроме того нам требуется значительно меньший объем лидокаина (всего 1,7 мл лидокаина с вазоконстриктором – вместо 3-5 мл лидокаина без вазоконстриктора).

Продолжительность и сила анестезии.

3% мепивакаин → Ультракаин Д → Lidocainе HCl 2%

Применение 2% лидокаина с эпинефрином в концентрации 1:100 000 (анестетик Lidocainе HCl 2%) – дает на порядок лучшую анестезию не только в сравнении с 3% мепивакаином, но и даже препаратом «Ультракаин Д». Эффективность анестезии анестетиком «Lidocainе HCl 2%» (по 5-ти бальной шкале) – для удаления зубов будет на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов.

Токсичность.

Токсичность 2% лидокаина с вазоконстриктором будет значительно ниже – в сравнении с 2% лидокаином без вазоконстрикторов. Во-первых, при наличии вазоконстриктора требуется значительно меньший объем самого лидокаина, а во-вторых – спазмирование сосудов приводит к замедлению всасывания лидокаина в кровь. Всё это приводит к уменьшению пиковой концентрации лидокаина в крови, а значит и к уменьшению возможного системного воздействия на организм.

Анестетик Lidocainе HCl 2% – может иметь концентрацию эпинефрина не только 1:100 000, но и 1:50 000 (что в 2 раза больше, чем 1:100 000). Настолько высокую концентрацию использовать в стоматологии не следует – особенно если существует риск внутрисосудистого введения (такой риск есть при выполнении небной, резцовой и туберальной техник анестезии).

3. Лидокаин спрей 10%  –

Это дозированный спрей для местного применения, который применяется в стоматологии для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз (нажатий). Одно такое нажатие на помпу – приводит к распылению ровно 4,6 мг лидокаина.

Для достижения местной анестезии в стоматологии – обычно достаточно 1-3 доз. Лидокаин спрей начинает действовать практически сразу после распыления, а само действие продолжается до 5-6 мин. Препарат можно применять у беременных, а также у детей до 2-х лет. У маленьких детей препарат нужно наносить при помощи небольшого марлевого тампона, а не распылять его в полости рта.

Один из вариантов упаковки:

 

Состав:
10% лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ – спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль (состав указан для спрея Лидокаин компании EGIS). У разных производителей – состав второстепенных компонентов может немного отличаться.

На лидокаин спрей – цена составит около 350 рублей. Имейте в виду, что это рецептурный препарат, и его с большой осторожностью нужно применять у детей до 8 лет. На лидокаин спрей отзывы вполне благоприятные, если этот препарат используется только для самых поверхностных вмешательств (требующих обезболивания только на глубину слизистой оболочки).

Показания к применению:

  • предварительное обезболивание места вкола иглы (перед проведением местной анестезии),
  • удаление подвижного молочного зуба,
  • для рассечения тонких уздечек (например, языка),
  • для наложения швов на слизистой оболочке,
  • для уменьшения болезненности при удалении зубного камня,
  • для снижения рвотного рефлекса при лечении зубов,
  • для обезболивания десны перед фиксацией искусственных коронок.

4. Лидокаин гель  –

Для профессионально использования в условиях стоматологического кабинета – для аппликационной анестезии применяется «Xylonor Gel» (ксилонор гель). Этот препарат содержит 5% лидокаин + сильный антисептик цетримид. Гель оказывает выраженное обезболивающее и дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта. Далее – про несколько аптечных гелей для домашнего применения.

Пример геля с лидокаином для взрослых и детей с 12 лет – препарат Камистад. Он содержит 2% лидокаин и экстракт цветков ромашки, но в составе дополнительных ингредиентов можно найти и бензалкония хлорид (антисептик). Гель обладает обезболивающим, небольшим антисептическим и противовоспалительным действием. На лидокаин гель цена составит – от 400 рублей (за тубу 10 г).

Гель с лидокаином «Камистад» (с 12 лет)  –

Стоматологический гель с лидокаином КАМИСТАД  Стоматологический гель Камистад

Гель с лидокаином для детей – это может быть либо оригинальный препарат «Калгель» (производства Великобритании), либо его российский аналог – гель «Лидент Бэби». В составе этих препаратов содержатся лидокаин 0,33% + антисептик цетилпиридиния хлорид 0,1%. Стоимость оригинального препарата начинается от 600 рублей, а его российского аналога – от 340 рублей.

Гель «Лидент Бэби» (с 3 месяцев)  –

Гель с лидокаином ЛИДЕНТ БЭБИ

Хотел еще поделиться собственным опытом применения геля Камистад. Он работает, но, честно говоря, гель имеет отвратительный вкус, о котором хочется как можно быстрее забыть. Поэтому в качестве его альтернативы (для обезболивания слизистой оболочки полости рта) – я предпочитаю использовать и назначать пациентам гель Холисал. Причем он обладает не только обезболивающим, но и выраженным противовоспалительным действием.

Лидокаин: цена

Если речь идет об обычном 2% лидокаине (в ампулах по 2 мл), то он является достаточно дешевым анестетиком. В частных стоматологических клиниках он не применяется, т.к. не позволяет достичь достаточно сильной и продолжительной анестезии. Чаще всего такой лидокаин идет в качестве бесплатного анестетика – в государственных стоматологических поликлиниках.

  • лидокаин в ампулах – от 40 рублей за 10 ампул,
  • лидокаин в карпулах – анестезия будет стоить около 400 рублей,
  • лидокаин-спрей – от 350 рублей (650 доз),
  • лидокаин-гель – от 340 до 400 рублей за тубу 10 г.

Лидокаин при беременности и лактации  –

Согласно рекомендациям FDA – Лидокаин относится к препаратам категории безопасности «В» (безопасен). Для местной анестезии его можно применять на протяжении всего срока беременности, соблюдая рекомендованные дозы. Тем не менее, при применении лидокаина в стоматологии существуют нюансы, которые не позволяют его считать действительно оптимальным анестетиком для беременных.

Лидокаин 2% в ампулах (без вазоконстриктора).

Эта форма выпуска не содержит вазоконстриктор. Эффективность обезболивания таким лидокаином – при лечении кариеса или пульпита будет только на уровне 3-4 баллов (по 5-ти бальной шкале). Т.е. лечить кариес и пульпит будет болезненно, и более-менее такая анестезия может подойти только для удаления зуба. Помните, что испытанная женщиной во время лечения боль – может нанести плоду больший вред, чем возможное токсическое влияние менее безопасного анестетика.

Кроме того лидокаин обладает еще и повышенной липофильностью, а также имеет невысокий процент связывания с белками. В связи с этим он очень хорошо проникает через любые гистогематические барьеры (сквозь сосудистую стенку, плаценту и т.д.). Поэтому лидокаин очень быстро вымывается из тканей и поступает в кровеносное русло, создавая там высокую пиковую концентрацию. Все это делает обычный лидокаин без вазоконстриктора – в 1,5-2 раза более токсичным, чем даже новокаин или артикаин.

Не нужно забывать и то, что у беременных снижена активность сывороточной холин-эстеразы (особенно в первой половине беременности). Это делает развитие токсических эффектов от применения лидокаина у беременных – более вероятным. Активность сывороточной холин-эстеразы может восстанавливаться до нормальных значений – либо на поздних сроках беременности, либо уже только через 6-8 недель после родов.

Лидокаин 2% в карпулах (с вазоконстриктором).

Выше мы уже говорили об анестетиках «Lidocainе HCl 2%» или «Xylocain 2%», которые содержат 2% лидокаин в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрин 1:100 000). Эффективность анестезии этими препаратами – для удаления зубов на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов. Лечение пульпита на верхней челюсти будет полностью безболезненным, а в области 6-7-8 зубов на нижней челюсти – иногда небольшая болезненность сохраняется.

Lidocainе HCl 2% (с эпинефрином 1:100 000)  –

Анестетик Lidocainе HCl 2% в карпулах (с вазоконстриктором эпинефрин 1:100 000) 

Максимальная концентрация эпинефрина, которую можно применять у беременных – это 1:100 000. Использование эпинефрина в концентрации от 1:200 000 до 1:100 000 – совершенно безопасно для здоровой беременной женщины (при условии отсутствия у нее повышенного давления и хронической гипоксии плода). Полностью здоровой беременной женщине можно будет поставить 1 полную карпулу этого анестетика. Но при отягощенном анамнезе – этот вариант анестезии отпадает.

А нужен ли вообще вазоконстриктор для беременных? Дело в том, что добавление эпинефрина не только увеличивает глубину и продолжительность анестезии, но и снижает риск побочных реакций от самого анестетика. Сужение сосудов в месте инъекции приводит к тому, что анестетик будет медленнее попадать в кровеносное русло, а значит уменьшится и его пиковая концентрация в крови. А чем выше пиковая концентрация – тем выше будет риск токсических эффектов. Кроме того, при наличии вазоконстриктора уменьшается и необходимый объем лидокаина для проведения местной анестезии – с 4,0 мл до 1,7-1,0 мл.

Важно: дозировка эпинефрина 1:100 000 – относится к категории безопасности «С» (безопасно, но с осторожностью). Более безопасной дозировкой эпинефрина является – 1:200 000. Она уже относится к категории безопасности «В» (1:200 000 это ровно в 2 раза ниже, чем 1:100 000). Но, к сожалению, в России нет препаратов лидокаина с настолько низкой концентраций эпинефрина.

Что лучше для беременных – лидокаин или артикаин?

Анестетики на основе 4% артикаина – в 1,5-2 раза сильнее, чем лидокаин. Кроме того, артикаин значительно хуже проникает через гистогематические барьеры (например, сосудистую стенку, плаценту), а значит в этом случае – будет ниже и вероятность токсических эффектов на организм беременной женщины и плод.

Добавление к артикаину низкой дозировкой вазоконстриктора 1:200 000 – способно еще больше увеличить безопасность препарата, т.к. спазмирование сосудов растягивает по времени всасывание артикаина в кровь. Этим снижается пиковая концентрация артикаина в крови, а значит и риск токсического воздействия.

Лучший анестетик с артикаином для беременных  –

Ультракаин ДС в карпулах по 1,7 мл (содержание вазоконстриктора 1:200 000)

Лучший препарат с артикаином для беременных – это Ультракаин ДС. Это анестетик немецкого производства, с содержанием эпинефрина 1:200 000. Эффективность инфильтрационной анестезии при лечении пульпита (на верхней челюсти и передних зубах нижней челюсти) – на уровне 5-ти баллов. Эффективность проводниковой анестезии в области 6-7-8 нижних зубов – на уровне 4-5 баллов.

Немного слабее будет препарат Ультракаин Д (без вазоконстриктора). Удаление зубов под ним будет абсолютно безболезненным, что касается эффективности анестезии при лечении пульпита, то эффективность на уровне 4-5 баллов. Тем не менее, это анестетик короткого действия, и хорошая глубина анестезии будет только первые 20-25 минут. Однако этот анестетик отличается от всех остальных – полным отсутствием в составе консерванта «метабисульфита натрия», что значительно повышает его безопасность на фоне осложненного анамнеза.

Лучший анестетик для беременной женщины  –

Ниже мы составили 2 списка анестетиков. Первый список – наши рекомендации для полностью здоровой беременной женщины, а второй – для беременных при наличии сопутствующей патологии. Препараты написаны в порядке, начиная с самого лучшего, и далее по уменьшению ценности.

Лучший анестетик для здоровой беременной женщины:

  • Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
  • Ультракаин Д,
  • Lidocainе HCl 2% (эпинефрин 1:100 000),
  • Ультракаин ДС-форте (эпинефрин 1:100 000).

При наличии патологии течения беременности:

  • Ультракаин Д,
  • Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
  • обычный 2% лидокаин (без вазоконстриктора).

Список обобщенный, т.к. и тут могут быть нюансы. Например, в зависимости от цели (лечение пульпита или удаление зуба), от порога болевой чувствительности, от локализации зуба, от анамнеза, от необходимого объема анестетика. Например, при использовании таких анестетиков как Ультракаин ДС, Ультракаин ДС-форте, Lidocainе HCl 2% – часто нет необходимости вводить полную карпулу анестетика. Иногда достаточно всего половины карпулы или чуть более половины, а это существенно уменьшает потенциальный риск.

*  В списке отсутствует анестетик 3% мепивакаин, который некоторые врачи применяют у беременных. По нашему мнению – использовать 3% мепивакаин у беременных нецелесообразно (либо это нужно делать с большой осторожностью). Мепивакаин является достаточно токсичным анестетиком – причем еще в большей степени именно для беременных, т.к. во время беременности происходит уменьшение активности микросомальных ферментов печени. Из-за этого значительно снижается скорость биотрансформации лекарственных препаратов в печени, а также их выведение из организма. Всё это повышает вероятность развития токсических эффектов.

Лидокаин при кормлении грудью  –

Применение лидокаина при лактации – считается полностью безопасным (категория безопасности «В»), хотя в небольшом количестве он всё же способен проникать в грудное молоко. Но дело в том, что при его пероральном применении (попадании грудного молока с лидокаином – в желудок малыша) – биодоступность лидокаина чрезвычайно низка. Соответственно, он практически не всасывается в кишечнике и поэтому практически не попадает в кровь малыша.

Лидокаин: противопоказания к применению

  • аллергия к компонентам лидокаина,
  • значительное нарушение функции печени и почек,
  • синдром слабости синусового узла,
  • антриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
  • выраженная брадикардия,
  • миастения, кардиогенный шок.

Лидокаин нужно использовать с осторожностью у пациентов – со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы в плазме крови (из-за высокого риска токсических реакций). Сюда относятся беременные женщины, новорожденные и т.д. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы врачом-стоматологом,

3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Критерии обоснованного выбора местноанестезирующих препаратов в стоматологии (Рабинович, Зорян).

Общая характеристика

Основные физико-химические свойства

Белая однородная мазь без запаха.          

Состав

Каждый грамм содержит:

активное вещество: лидокаин – 50 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль, вода очищенная.

Фармакологичологические свойства

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.

Фармакокинетика

Всасывание: при местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.

Распределение: лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.

Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 60-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Повышенное связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.

Метаболизм: лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.

Выведение: около 90% выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Период полувыведения (Т1/2) лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Лидокаин, 5 % мазь применяется для местной анестезии кожи и слизистых оболочек полости рта  и перианальной области

Способ применения и дозы

Доза зависит от показаний, площади анестезируемой поверхности, васкулярности ткани и от индивидуальной переносимости пациента. Использовать минимальную дозу для достижения необходимого действия. Не использовать препарат длительное время

 Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет

Для облегчения боли – наносить 1-2 г при необходимости

Детям (до 12 лет)

У детей до 12 лет следует учитывать 100% биодоступность после нанесения на слизистые оболочки и поврежденную кожу, в связи с чем  максимальное количество Лидокаин, 5 % мази, назначаемой детям, не должно  превышать 0.1 г мази/кг массы тела (соответствующий 5 мг лидокаина/кг массы тела). Минимальный интервал между дозами у детей должен составлять 8 ч.

Побочное действие

Реакция  гиперчувствительности в виде раздражения кожи (препарат содержит пропиленгликоль), крапивницы, отека, в тяжелых случаях может развиться анафилактический шок.

Системная токсичность местными анестетиками, главным образом, включает побочные эффекты  со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны ЦНС — беспокойство, тревога, возбуждение, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, парестезия, головокружение, шум в ушах, миоз, туманное зрение, тошнота и рвота, судорожные сокращения и тремор мышц. Нечувствительность языка и в области вокруг рта, рассеянность, раздражение, депрессия и сонливость, дыхательная недостаточность и кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: депрессия миокарда, периферическая вазодилатация в результате гипертензии и брадикардии; аритмии и остановка сердца.

Редко: возможна метгемоглобинемия. 

Противопоказания

  • Поврежденная слизистая оболочка (повышается абсорбция анестетика, приводящая к повышенному риску системной токсичности)
  • Детский возраст до 2 лет
  • Повышенная чувствительность к лидокаину. 

Особые указания

Не рекомендуется использовать Лидокаин, 5 % мазь в стоматологии при наличии воспалительных процессов или сепсиса.

Несмотря на невысокий риск системного всасывания следует с осторожностью принимать при анемии, врожденной или приобретенной метгемоглобинемии, дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Если у больного появилась  аллергическая реакция, следует немедленно прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение .

Лидокаин не следует назначить пациентам с гиповолемией, блокадой сердца или другими нарушениями проводимости. С осторожностью при застойной сердечной недостаточности, брадикардии или угнетении дыхания.

При применении рекомендованных доз риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС низкий.

Гиперчувствительность: Лидокаин употребляется с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к нему.  У пациентов с аллергией к производным пара-аминобензойной кислоты (прокаин, тетракаин, бензокаин, и т.д.) перекрестная чувствительность к лидокаину не наблюдается.

Беременность: Соответствующие исследования не проводились. Однако, следует осторожно принимать препарат на ранней стадии беременности.

Кормление грудью:  Лидокаин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не может представлять риск для младенца.

При почечной недостаточности  фармакокинетика Лидокаина 5% мази не меняется.

При печеночной недостаточности применяют с крайней осторожностью, поскольку лидокаин метаболизируется, главным образом, печенью.

Избегать  попадания в глаза.

Передозировка

Системная токсичность локальными анестетиками в основном связано с высокими концентрациями в плазме и включает главным образом  побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой  системы.

Симптомы

Со стороны ЦНС:  парестезия, нечувствительности языка, головокружение и рассеянность,  звон в ушах, сонливость, ощущение жара, холода или окоченения, шум в ушах, дрожь, необычная тревога, возбуждение, нервозность или беспокойство, диплопия, спутанность сознания, судороги. Возможно бессознательное состояние или малые судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая гипотензия, брадикардия, аритмии, и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: Симптоматическое — необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, утилизацию кислорода, очистку от диоксида углерода, введение кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Для снятия судорог необходимо введение сукцинилхолина в дозе 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. Также возможно применение барбитуратов короткого действия (натрия тиопентал). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Антиаритмические препараты: Есть сведения о параличе или остановке сердца у пациентов, получивших лидокаин с амиодароном или токаинидом. Наблюдалось  расстройство сознания при использовании с прокаинамидом.

Антиэпилептические средства: Фенитоин и барбитураты способны уменьшить концентрацию лидокаина в крови . В/в фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие Лидокаиназьа.

Бета-блокаторы: При одновременном применении с пропранололом значительно увеличивается концентрация лидокаина в плазме. Подробное взаимодействие наблюдается с надололом.

H2— антагонисты: Циметидин увеличивает печеночный метаболизм лидокаина, приводя к повышенному риску токсичности лидокаина.

Гипокалемия, вызванная ацетазоламидом, петлевыми и тиазидными диуретиками,  противодействует эффекту лидокаина.

Побочные эффекты наблюдаются при одновременном применении с вазоконстрикторами.

Форма выпуска и упаковка

5% мазь в тубах алюминиевых по 15 г вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15˚C.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство этнокультурным центром специальность
  • Методы руководства практическим обучением
  • Хилак форте инструкция для детей новорожденных
  • Джакузи доктор джет инструкция по применению
  • Артрозан уколы цена в оренбурге инструкция по применению