Левофлоксацин 500 внутривенно капельно инструкция по применению

Левофлоксацин р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001728

Торговое наименование препарата

Левофлоксацин

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин — 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, хлористоводородной кислоты раствор 2 М — до pH 4,3 — 5,3, вода для инъекций — до 1 мл

теоретическая осмолярность 348 мОсм/л.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — лево­вращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изме­нения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в усло­виях invitro, так и invivo.

Invitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК<2 мг/л; зона ингибирования >17 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumjeikeium, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp., Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S/I[коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcusaureusmethi-S, (метициллин-чувствительные), Staphylococcusepidermidismethi-S(метициллин-чувствительные), Staphylococcusspp. CNS(коагулазонегативные), Streptococciгруппы С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniaepeniI/S/R(пенициллин-умеренно чув­ствительные/- чувствительные/-резистентные). Streptococcuspyogenes, Viridansstreptococcipeni-S/R(пенициллин-чувствительные/-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii, Acinetobacterspp., Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactercloacae, Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi- S/R(ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaspp., Moraxellacatarrhalisβ+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, NeisseriagonorrhoeaenonPPNG/PPNG(непродуцирующие и продуцирующие neнициллиназу), Neisseriameningitidis, Pasteurellacanis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa(госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonasspp., Salmonellaspp., Serratiamarcescens, Serratiaspp.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp., Veillonellaspp.

— Другие микроорганизмы: Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumspp., Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Ricketsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования — 16-14 мм):

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidismethi-R(метициллин-резистеитные), Staphylococcushaemolyticusmethi-R(метициллин-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni/coli.

— Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацииу микроорганизмы (МПК >8 мг/л; зона ингибирования < 13 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureusmethi-R, (метициллин-резистентные), Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R(коагулазонегативные метициллин-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesthetaiotaomicron.

— Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие ме­ханизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микроб­ной клетки (механизм, характерный для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается пере­крестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными сред­ствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении ин­фекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes.

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Serratiamarcescens.

— Другие микроорганизмы: Chlamydiapneumoniae; Legionellapneumophila, Mycoplasmapneu­moniae.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добро­вольцам максимальная плазменная концентрация (С_maх) составляла в среднем 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 мг до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

Па 10-й день внутривенного введения препарата 1 раз в сутки С_тах левофлоксацина состав­ляла 6,4±0,8 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед вве­дением очередной дозы) в плазме крови (C_min) составляла 0,6±0,2 мкг/мл.

На 10-й день внутривенного введения препарата 2 раза в сутки С_mах левофлоксацина состав­ляла 7,9±1,1 мкг/мл, a C_min составляла 2,3±0,5 мкг/мл.

Распределение.

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. Объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л после одноразового и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организ­ма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, аль­веолярные макрофаги

Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпители­альной выстилки, альвеолярные макрофаги с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению е концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

Проникновение в легочную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

Левофлоксацин хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови. При введении левофлоксацина по 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течении 3-х дней максимальные концентрации лево­флоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после введения и состав­ляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3.

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

Левофлоксацин хорошо проникает в ткань предстательной железы (среднее соотноше­ние концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84).

Концентрации в моче

В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина. в несколько раз превышаю­щие концентрации левофлоксацина в плазме крови.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются диметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые вы­водятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подверга­ется хиральным превращениям.

Выведение

После внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения [Т1/2] — 6-8 ч.). Выведение, преимущественно, че­рез почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократ­ного введения 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внут­ривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривен­ный путь введения являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин нс различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в кли­ренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CLR) уменьша­ются, а Т1/2 увеличивается.

Показания:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых:

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

— хронический бактериальный простатит;

— инфекции кожных покровов и мягких тканей;

— для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

— профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения;

— острый синусит (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам);

— обострение хронического бронхита (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей (при наличии данных показаний, в каче­стве альтернативы другим противомикробным препаратам).

При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чув­ствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к левофлоксацину, или к другим хинолонам, а так же к лю­бому из вспомогательных веществ препарата;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

— эпилепсия;

— поражение сухожилий при применении фторхинолонов в анамнезе;

— псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (ем. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

— беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у пло­да);

— период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

С осторожностью:

— У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно принима­ющих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средства­ми»).

— У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

— У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции по­чек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).

— У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожило­го возраста; у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролит­ными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удли­нения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способ­ных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодей­ствие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»),

— У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемиче­скими препаратами (например, глибенкламид) или препаратами инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

— У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелатель­ных реакций при применении левофлоксацина).

— У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).

— У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопут­ствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительно­стью предполагаемого возбудителя.

Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется про­должать в течение не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя.

Лечение нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

В зависимости от состояния пациента через несколько дней лечения можно перейти от внут­ривенного инфузионного введения на прием той же дозы препарата в таблетках (в связи с тем, что биодоступность левофлоксацина при приеме таблеток препарата составляет 99-100 %) (см. раздел «Фармакокинетика»).

Если случайно пропущено введение препарата, то надо, как можно скорее, ввести пропу­щенную дозу и далее продолжать вводить Левофлоксацин согласно рекомендованному ре­жиму дозирования.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормаль­ной функцией почек (КК >50 мл/мин)

— Внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки (соответственно су­точная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

— Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

— Пиелонефрит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней.

— Неосложнённый цистит: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточ­ная доза 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.

— Хронический бактериальный простатит: 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответ­ственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.

— Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в су тки (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.

— Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: но 500 мг левофлок­сацина 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) — до 3-х месяцев.

— Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксаци­на) — в течение до 8 недель.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК <50 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов е нарушенной функцией ночек требуется снижать дозу препарата (см. таблицу ниже).

КК	Режим дозирования
Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 250 мг/24 ч	Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/24 ч	Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/12 ч
50-20 мл/мин	первая доза: 250 мг, затем по 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг, затем по 250 мг/24 ч	первая доза: 500 мг, затем по 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин	первая доза: 250 мг, затем по 125 мг/48 ч	первая доза: 500 мг, затем по 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг, затем по 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиа­лиз и ПАПД1)	первая доза: 250 мг, затем по 125 мг/48 ч	первая доза: 500 мг, затем по 125 мг/24 ч	первая доза: 500 мг, затем по 125 мг/24 ч

^[1] = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПЛОД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключе­нием случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Способ применения

Инфузионный раствор препарата Левофлоксацин вводят один или два раза в сутки. Инфузи­онный раствор препарата Левофлоксацин вводят МЕДЛЕННО внутривенно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора препарата 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, в случае введения половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).

Препарат Левофлоксацин совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % рас­твор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор Рингера с декстрозой, комбини­рованные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата Левофлоксацин нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющи­ми щелочную реакцию (например, с раствором бикарбоната натрия).

После извлечения флакона из картонной пачки инфузионный раствор при комнатном осве­щении может храниться вез светозащиты не более 3 дней!

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в ин­струкции.

Побочные эффекты:

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градаци­ями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (но имеющимся данным определить частоту встречаемости нс представ­ляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом примене­нии препарата

Нарушения со стороны сердца

Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): удлинение интервала QT, желудочко­вые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указа­ния»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).

Редко: парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстрой­ство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующе­го), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (доброкаче­ственная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

Нарушения со стороны органа зрении

Редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): увеит, преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушении

Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов).

Редко: звон в ушах.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостении

Нечасто: одышка.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсиби­лизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введе­ния первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: артралгия, миалгия.

Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышеч­ная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической ми­астенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним (см. также раздел «Особые указа­ния»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у по­жилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипоглике­мические препараты или инсулин: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указа­ния»).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: флебит.

Редко: снижение артериального давления.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: реакция в месте введения (болезненность, гиперемия кожи).

Нечасто: астения.

Редко: пирексия (повышение температуры тела).

Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди, конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: ангионевротический отек.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после введе­ния первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), увеличение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГТ).

Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с легальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепси­сом), гепатит, желтуха.

Нарушения психики

Часто: бессонница.

Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.

Редко: нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, нарушение памяти, де­лирий.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): нарушения психики с нарушениями по­ведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки

Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях на животных, важней­шими ожидаемыми симптомами острой передозировки препарата являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность созна­ния, головокружение и судороги).

При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюци­нации и тремор.

Возможно развитие тошноты и эрозии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных дозами левофлоксацина, превы­шающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT.

Лечение передозировки

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин нс выводится посред­ством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного пери­тонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы несте­роидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных проти­вовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной го­товности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовно­сти головного мозга.

Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамины К)

У пациентов, принимавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянта­ми (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значе­ние при нормальной функции почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33 %. Гак как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С глюкокортикостероидами

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III,трициклические антидепрессанты, макролиды, нейро­лептики).

Прочие

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фар­макокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлок­сацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточ­ной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Левофлоксацин проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonasaeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для тера­пии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микро­биологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные применением фторхинолонов

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано е потерей трудоспо­собности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных си­стем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. По­бочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутан­ность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до несколь­ких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отме­чалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций сле­дует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Продолжительность инфузии

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения препарата, ко­торая должна составлять не менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или 30 мин (для 50 мл раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение артериального давле­ния. В редких случаях может развиться сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблю­дается выраженное снижение артериального давления, то введение препарата немедленно прекращают.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяже­лая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижаю­щие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степе­ни, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызывае­мого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита ле­чение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тор­мозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилии

При применении хинолонов, включая левофлоксацин редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожи­лого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск раз­вития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции ночек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина.

Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тен­динитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на раз­витие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»),

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) (см. раздел «Побочное дей­ствие»). В случае их развития следует немедленно прекратить введение препарата и срочно обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

При приеме левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных ре­акций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно информировать об этом врача, который должен принять решение о дальнейшем применении препарата у пациента.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие печеночной недо­статочности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у па­циентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побоч­ное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения ле­чения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки у пациентов с нару­шением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов по­жилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются наруше­ния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться, без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посе­щать солярий).

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в тече­ние дли тельного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в слу­чае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболевани­ями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновремен­ном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиа­ритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейро­лептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогепазы

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

Потенциальные риски гипогликемии, вплоть до развития гипогликемической комы, что чаще встречается у пожилых людей и пациентов е сахарным диабетом, которые принимают перо­ральные гипогликемические препараты или инсулин. Необходимо предупредить пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, голов­ная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных по­кровов, испарина, дрожь, слабость), внимательно следить за концентрацией глюкозы в плаз­ме крови у этих пациентов (см. раздел «Побочное действие»),

Периферическая нейponamия

У пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало кото­рой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития не­обратимых изменений.

Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны нс следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.

Обострение псевдопаралитической миастении (myastheniagravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные ре­акции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вен­тиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у паци­ента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

Профилактика и лечение сибирской язви при воздушно-капельном пути заражения

Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чув­ствительности к нему Bacillusanthracis, полученных в invitro исследованиях и в экспери­ментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к националь­ным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилия­ми точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов при применении фторхинолонов. включая левофлоксацин. Развитие психических реакций возможны после однократной дозы. Необходимо немедленно прекратить лечение фторхинолонами, если пациент сообщает о любых побочных эффектах со стороны центральной нерв­ной системы, включая нарушения психики, или снижение концентрации глюкозы. Рекомен­дуется назначение соответствующей терапии; о переходе в этих случаях на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если эго возможно (см. раздел «С осторожностью»).

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмоло­га (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, получающих терапию левофлоксацином, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более спе­цифическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacteriumtuberculosis и приводить в даль­нейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Меры предосторожности при обращении с препаратом

Для предотвращения бактериальной контаминации раствор для инфузий следует использо­вать немедленно (в течение 3 часов) после прокалывания резиновой пробки флакона. Защиты раствора от света при проведении инфузии не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или вертиго, сон­ливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении ра­бот в неустойчивом положении).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов вмести­мостью 100 мл или бутылки стеклянные для фармацевтических и инфузионных препаратов, укупоренные пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками.

Бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров:

— 35 бутылок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гоф­рированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без предвари­тельной укладки в пачки.

— от 1 до 35 бутылок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками («гнездами») без пред­варительной укладки в пачки.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Левофлоксацин (5 мг/мл)

МНН: Левофлоксацин

Производитель: Kelun-Kazpharm (Келун-Казфарм) ТОО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№021341

Информация о регистрации в РК:
24.09.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
283.1 KZT

Предельная цена реализации в РК:
591.32 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Левофлоксацин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл, 3 мг/мл, 5 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество — левофлоксацина гидрохлорид 232.0 мг, 348.0 мг или 580.0 мг (эквивалентно левофлоксацину 200 мг, 300 мг или 500 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, зеленовато-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средства – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг/100 мл составляют: максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) — 6,27 мкг/мл, период полувыведения (T1/2 ) — 6,28 ч. Связывание с белками плазмы крови – 30 — 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно — мозговую жидкость, предстательную железу.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК — гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IY, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так in vivo.

In vitro чувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза — негативные и метициллин — чувствительные/метициллин — умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин — чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин — чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин — содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин — чувствительные, резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин — чувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета — лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens), Salmonella spp.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин — резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин — резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофлоксацину устойчивы (МПК≥8мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

— внебольничная пневмония

— осложнение инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

— хронический бактериальный простатит

— инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) — не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек

(клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Показания	Суточная доза
Внебольничная пневмония	500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями (включая пиелонефрит)	250 мг (50 мл раствора) 1 раз в сутки (при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить)
Хронический бактериальный простатит	500 мг (100 мл раствора) 1 раз в сутки
Инфекции кожи и мягких тканей	500 мг (100 мл раствора) 2 раза в сутки

Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

Клиренс креатинина, мл/мин	Дозы для внутривенного введения
250 мг/24 ч	500 мг/24 ч	500 мг/12 ч
Первая доза: 250 мг	Первая доза: 500 мг	Первая доза: 500 мг
50-20	Далее 125 мг/24 ч	Далее 250 мг/24 ч	Далее 250 мг/12 ч
19-10	Далее 125 мг/48 ч	Далее 125 мг/24 ч	Далее 125 мг/12 ч
<10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ)	Далее 125 мг/48 ч	Далее 125 мг/24 ч	Далее 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа нет необходимости в дополнительной дозе препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется корректировка дозы, за исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.

Побочные действия

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз

Иногда реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут появиться уже после первой дозы левофлоксацина.

— удлинение интервала QT

— рабдомиолиз

— панцитопения, гемолитическая анемия

— повышенная чувствительность (см. «Особые указания»)

— звон в ушах

— желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием (см. «Особые указания»)

— боль в спине, груди и конечностях

— экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

— гиперсенситивный васкулит

— приступы порфирии у больных порфирией

Часто

— тошнота, диарея, повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП))

— флебит

— реакция на месте инфузии

Иногда

— анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

— кожная сыпь, зуд

— головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность

— повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

— лейкопения, эозинофилия

— общая слабость (астения)

— грибковая инфекция (и размножение других резистентных микроорганизмов)

Редко

— крапивница, бронхоспазм, одышка

— диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита

— судороги, парестезия, тремор, психотическое расстройство, депрессия, спутанность сознания, ажитация, повышенная тревожность

— тахикардия, понижение артериального давления

— тромбоцитопения, нейтропения

— поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

Очень редко

— отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы

— фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

— гипогликемия, особенно у больных диабетом

— нарушения зрения

— снижение слуха

— нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери

— разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия

Эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер

— мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией

— гепатит

— острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

— агранулоцитоз

— психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации

— сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, развитие её может быть быстрым

Левофлоксацин нужно отменить, если у больного появятся симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Противопоказания

— гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препаратам группы хинолонов)

— эпилепсия

— поражение сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применеии фторхинолонов

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

— удлиненный интервал Q-T

— гипокалиемия

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и 34% соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновременном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.

Особые указания

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузионного вливания, которая составляет не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора). Во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, (например, иммобилизацию), обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам

Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении левофлоксацина, как и случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Несмотря на то, что при лечении левофлоксацином фотосенсибилизация втречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежение фотосенсибилизации.

Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном применении этих препаратов.

Психотические реакции

У больных, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных препаратов, способных удлинить интервал Q-T.

Периферическая невропатия

Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин, при этом развитие их было быстрым. Следует отменить левофлоксацин при появлении симптомов невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты

Определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат при лечении левофлоксацином. Необходимо подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей

Случаи некроза печени, вплоть до жизнеугрожающей печеночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с применением левофлоксацина, прежде всего у больных с тяжелым основным заболеванием, например сепсисом. Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Применять с осторожностью

Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, больным сахарным диабетом.

Меры предосторожности

Флокон подлежит осмотру перед применением. Можно применять только прозразный раствор, не содержащий включений.

Левофлоксацин раствор для инфузий подлежит незамедлительному применению (в течение 3 часов) после перфорации пробки в избежание бактериальнго загрязнения. В ходе вливания нет необходимости в защите от света.

Как и все другие лекарства, любой неиспользованный лекарственный препарат следует выбрасовать в отходы согласно местным предписованиям по охране окружающей среды.

Беременность и период лактации

Беременным и кормящим женщинам нельзя принемать левофлоксацин в связи с отсутствием данных клинических исследований и возможным рискм порожения фторхинолонами несущей нагрузку хрящевой ткани растущего организма.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать быстроту реакций и концентрацию внимания, что представляет определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изменение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата во флаконы из полипропилена с петлей — держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабженные колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон.

По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках или флаконы с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной коробке (групповая).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Kelun- Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан

Наименование и страна организации-упаковщика

ТОО «Kelun — Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun-kazpharm@mail.ru

979399781477976493_ru.doc	100.5 кб
702443141477977654_kz.doc	116.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Related Manuals for Lynx 5900