Лерканидипин-СЗ (Lercanidipine-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лерканидипин-СЗ
💊 Состав препарата Лерканидипин-СЗ
✅ Применение препарата Лерканидипин-СЗ
📅 Условия хранения Лерканидипин-СЗ
⏳ Срок годности Лерканидипин-СЗ
Описание лекарственного препарата
Лерканидипин-СЗ
(Lercanidipine-SZ)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.01.31
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственные формы
| Лерканидипин-СЗ |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(001095)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(001095)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лерканидипин-СЗ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмала, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмала, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.
Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.
Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и сохраняется в течение суток (24 ч).
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Сmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Сmax, одинаковый T1/2. Сmax в плазме крови и AUC (-)S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1.2 раза выше, чем (+)R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При «первом прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.
При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первом прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, т.к. лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания препарата
Лерканидипин-СЗ
- артериальная гипертензия у взрослых старше 18 лет.
Режим дозирования
Внутрь.
Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз/сут утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Если пациент забыл принять таблетку, следует пропустить этот прием, а затем продолжить принимать препарат согласно рекомендациям врача. Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Пациент не должен прекращать прием препарата самостоятельно без консультации с врачом.
Побочное действие
Нежелательные реакции, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): часто (от более 1/100 до менее 1/10), нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100), редко (от более 1/10000 до менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — учащенное сердцебиение, возможны одышка, слабость, головокружение, дискомфорт или боли в области сердца, предобморочное состояние, тревога (признаки тахикардии), отеки рук и ног; частота неизвестна — холодный пот, одышка, чувство нехватки воздуха, аритмия, сжимающие боли в грудной клетке, неприятные ощущения в одной или обеих руках, плечах, шее, спине (признаки инфаркта миокарда), увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, усталость, слабость, быстрая утомляемость, нарушение концентрации внимания, затуманенное зрение, раздражительность, возможна потеря сознания (признаки артериальной гипотензии); редко — сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота; редко — рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое); частота неизвестна — дискомфорт в области живота, вздутие, изжога (диспепсия).
Со стороны обмена веществ: нечасто — обезвоживание и жажда.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — покраснение кожи, зуд, кожная сыпь, отечность кожи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — увеличение количества мочи до 3 л/сут, увеличение частоты мочеиспускания.
Со стороны иммунной системы: редко симптомы реакции повышенной чувствительности — затрудненное дыхание, повышение температуры тела, гриппоподобные симптомы, судороги; частота неизвестна — быстрая тяжелая аллергическая реакция (отек лица, губ, языка или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания — признаки ангионевротического отека).
Общие реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелые заболевания печени;
- тяжелые заболевания почек или необходимость проведения диализа;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
- планируемая беременность;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременный прием с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута.
С осторожностью
- почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
- нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
- пожилой возраст;
- синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
- дисфункция левого желудочка сердца и ИБС;
- хроническая сердечная недостаточность;
- одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин);
- одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином;
- одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Данные о влияния лерканидипина на фертильность у человека отсутствуют. Не принимайте препарат Лерканидипин-СЗ, если Вы планируете забеременеть и не пользуетесь какими-либо методами контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с СССУ (без кардиостимулятора).
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.
Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
Вспомогательные вещества
Лерканидипин-СЗ содержит лактозу. При непереносимости некоторых сахаров пациенты должны сообщить об этом лечащему врачу.
Лерканидипин-СЗ в дозировке 20 мг содержит алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Передозировка
Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. В случае приема 800 мг лерканидипина — прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в — допамин.
Симптомы в случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество): сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
Симптомы в случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5.6 мг моксонидина: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
Лекарственное взаимодействие
Если пациент принимает, недавно принимал или может начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты, то следует иметь в виду, что при приеме препарата Лерканидипин-СЗ вместе с другими препаратами эффект препарата Лерканидипин-СЗ или другого препарата может быть изменен. Это также может увеличить вероятность возникновения нежелательных реакций. Особенно важно сообщить врачу о приеме следующих лекарственных препаратов: кетоконазол и итраконазол; ритонавир; эритромицин, кларитромицин; тролеандомицин; циклоспорин; рифампицин; фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин; терфенадин, астемизол; хинидин, амиодарон, соталол; мидазолам; бета-адреноблокаторы, например, метопролол; дигоксин; флуоксетин и другие препараты для лечения психических заболеваний (трициклические антидепрессанты, нейролептики); циметидин (более 800 мг); симвастатин; варфарин; диуретики; другие препараты, которые применяют для лечения артериальной гипертензии; ГКС.
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33% после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.
Жирная пища значительно увеличивает концентрацию лерканидипина в крови.
Условия хранения препарата Лерканидипин-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Лерканидипин-СЗ
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.
Аналоги Лерканидипин-СЗ
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 352
Форма выпуска, состав и упаковка
По описанию Лерканидипин СЗ изготавливается в виде круглых, двояковыпуклых драже с пленочным покрытием. Они имеют бежевый цвет с желтоватым оттенком, а поперечный разрез – светло-желтый. Основу формулы составляет лерканидипина гидрохлорид в дозировке по 10 мг или 20 мг. Наполнители таблеток:
- молочный сахар;
- сорбент в форме микрокристаллов целлюлозы;
- натриевая соль карбоксиметилированного крахмального соединения;
- пищевая добавка Е464;
- магниевая соль стеариновой кислоты.
Оболочка состоит из двуокиси титана, полиэтиленгликоля, соединения кремния, пигментов оксида железа. Упаковывается средство в контурные ячейки по 10 и 30 шт., которые укладываются в пачки из картона. Можно купить Лерканидипин в банках или флаконах по 30 драже.
Фармакологическое действие
Средство относится к группе ингибиторов ионных переходов, через которые происходит перенос положительных ионов Са. Активный компонент антигипертензивного медикамента является эквимолярной смесью двух энантиомеров, метаболитом дигидропиридина. Его функция заключается в блокировании потока двухзарядных катионов Са в середину клетки стенки сосуда, сердца или гладкомышечных волокон. Механизм понижения артериального давления определен расслаблением мускулатуры клеток.
Химпродукт имеет пролонгированное антигипертензивное действие. Наличие свойства повышенной избирательности к типу гладкой мускулатуры сосудистой структуры обеспечивает отсутствие негативного инотропного влияния. Благодаря метаболической пассивности химматериал не взаимодействует с липопротеинами и аполипротеинами в сывороточной субстанции крови, что сохраняет стабильным профиль жировых элементов у лиц с артериальной гипертонией. Результат становится заметным в течение 5-7 ч. после перорального введения и стабилизируется на протяжении 24 ч.
Действующий ингредиент абсорбируется через стенки кишечника практически полностью. Наибольшая плотность наблюдается через 1, 5-3 ч. Значение биологической доступности по результатам «первого прохождения» через клетки печени составляет 10%. Если средство употреблять на пустой желудок, то значение биодоступности достигает 30% от показателя после еды. Пища с высоким уровнем липидов способствует росту бидоступности в 4 раза. В связи с этим лекарство не рекомендуется принимать сразу после еды. Фармакокинетические параметры химпрепарата в пределах терапевтической дозировки отличаются нелинейным профилем.
После приема медикамента по 10, 20 или 40 мг максимальная концентрация наблюдалась в пропорции 1:3:8, а суммарное ее значение в пропорции – 1:4:18. Это позволяет сделать вывод о возрастающем насыщении гемоглобина кислородом во время «первого прохождения» через печень и росте абсолютной биодоступности с увеличением количества вводимой порции.
Связь лерканидипина с протеинами плазмы составляет 98%, что позволяет ему быстро распределяться через кровоток в клетках органов. Если пациент имеет сопутствующую тяжелую форму дисфункции почек или печени, то плотность протеинов в плазме понижается, а уровень Лерканидипина СЗ повышается. Расщепляется он при взаимодействии с изоферментом CYP3A4. Полученные в результате метаболиты неактивны.
Экстракция исходного материала осуществляется реакцией биотрансформации. Почти половина от принятой дозы выходит через мочевыделительную структуру, остальная часть – через пищеварительный тракт. Период полувыведения составляет от 8 до 10 ч. Накопление лерканидипина после повторного введения отсутствует.
Фармакокинетические параметры у больных:
- с почечной и печеночной дисфункцией в легкой и умеренной форме сопоставимы с аналогичными показателями здоровых людей;
- с почечной недостаточностью в тяжелой стадии и у лиц, находящихся на внепочечном очищении крови, возрастают на 70%;
- с нарушениями печеночной функции в тяжелой степени увеличиваются, поскольку расщепление лерканидипина происходит в гепатобилиарной системе.
Показания
Медикамент назначается при диагностировании артериальной гипертонии 1 и 2-й степени.
Заказать Лерканидипин СЗ можно по интернету.
Противопоказания
Запрещается к выписке при наличии:
- нестабильных болей в центре грудной клетки;
- запущенной форме сердечной дисфункции;
- гиперсенситивности к действующему компоненту, дигидропиридиновым метаболитам;
- отклонения электрической оси сердца влево;
- тяжелых форм печеночных и почечных нарушений;
- повышенной восприимчивости к молочному сахару, недостатке фермента из семейства β-галактозидаз, наследственной патологии, вызванной нарушением процесса абсорбции моносахаридов в пищеварительном тракте.
Вещество нельзя принимать на протяжении 30 суток после перенесенного некроза тканей сердечного миокарда, при комбинированном введении с блокаторами изофермента – противовирусными, противогрибковыми лекарствами, с циклоспорином, напитками из грейпфрута.
Соблюдать осторожность необходимо пациентам старшей возрастной группы, при слабости синусового узла пациентам без кардиостимуляторов, ишемической болезни, вялотекущей форме сердечной недостаточности, при комплексном введении с противосудорожными химсредствами, β-адреноингибиторами.
Способ применения и дозы
Лекарство принимают в дозировке по 10 мг один раз в день за 5 мин. до приема пищи. Если антигипертензивный результат не достигнут, то порцию увеличивают до 20 мг. Подбор терапевтически эффективной порции осуществляют постепенно, с ее увеличением в течение 14 дней. Препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут. утром, не менее чем за 15 минут до принятия продуктов питания. Разжевывать нельзя. Запивать следует большим объемом жидкости.
Принимать более 20 мг в день нецелесообразно, поскольку влияние растет незначительно, а вероятность развития акцидентных явлений повышается многократно.
Беременность и лактация
Использование вещества женщинами в период вынашивания плода противопоказано. Поэтому новорожденного на время лечения матери переводят на искусственное кормление.
Доставка Лерканидипина СЗ в Москве осуществляется в течение одного дня.
Побочные действия
Коллатеральные явления на фоне приема антигипертензивного средства могут возникать со стороны:
- сердца и сосудов – повышение частоты сердечных сокращений, ощущение жара на лице, пульса, боли в центре грудной клетки, значительное падение АД, обмороки, некроз клеток сердечного миокарда, увеличение тяжести и длительности пароксизмов стенокардии;
- центральной нервной организации – цефалгия, кружение головы, нарушение сна;
- органов желудочно-кишечного тракта – тошнота с рвотой, понос, боли в брюшной полости, стимуляция деятельности печеночных трансминаз;
- дерматологии – сыпь;
- опорно-двигательного аппарата – боли в мышцах;
- мочевыделительной системы – повышение частоты позывов к мочеиспусканию;
- иммунитета – гиперсенситивность.
Нечасто появляются отеки в области нижних конечностей, общая слабость в теле, быстрая утомляемость, патологический рост ткани десен.
Передозировка
Признаками введения овердоз являются: тошнота, расширение сосудов в периферической системе кровообращения с существенным снижением АД и рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений. Известно о трех происшествиях, связанных с передозировкой в количестве 150, 280 и 800 мг. После проведенных терапевтических мероприятий все больные выжили.
Терапия заключается в устранении появившихся симптомов. При повышении кровяного давления, потери сознания назначаются средства для поддержания работы сердца и сосудов. В случае понижения частоты сердечных сокращений вводится атропин. В связи с высоким уровнем взаимодействия активного компонента с плазмой диализ не эффективен. При употреблении от 0,8 г лерканипидина рекомендован прием активированного угля, внутривенно — допамина.
При введении 0,15 г лерканидипина вместе с этиловым спиртом появляется сонливость. Терапия – промывание пищеварительного тракта, использование активированного угля.
Признаки отравления при введении 0,28 г лерканидипина и 5,6 мг моксонидина – острая ишемия сердечного миокарда, дисфункция почек в легкой стадии, кардиогенный шок. Лечение заключается в применении мочегонных средств, сердечных гликозидов, катехоламинов в большой дозировке, плазмозаменителей.
Цена Лерканидипина в аптеке – 295 рублей.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность при лечении больных с расстройством в работе почек, ишемической болезни сердца с учащением пароксизмов болей в центе грудной клетки, вялотекущей и длительной сердечной дисфункцией. Признаки сопутствующих заболеваний нужно устранить до начала терапии лерканидипином.
Повышенное внимание необходимо уделять лицам, страдающим синдромом синусового узла без кардиостимулятора. Не следует терять бдительность при использовании ингибиторов ионных каналов с симптомами нарушений левого желудочка даже при отсутствии изменений гемодинамических параметров.
Лица с ишемическим заболеванием, получающие антагонисты кальция с коротким временем действия, входят в группу пациентов с высоким риском патологий сердца и сосудов. Нужна внимательность в случае терапии больных с использованием лерканидипина при легкой или умеренной стадии дисфункции печени.
В процессе проведения курса с использованием антигипертензивных препаратов не рекомендуется садиться за руль автомобиля, так существует высокий риск появления сонливости, нарушения работы вестибулярного аппарата, головных болей.
Лерканидипин противопоказан пациентам с диагнозом почечная недостаточность в тяжелой форме, когда клиренс эндогенного креатинина составляет менее 30 мл/мин. Это свидетельствует о низкой очистительной способности почечной организации. В результате токсические вещества не экстрактируются вместе с уриной, а накапливаются в кровяной субстанции. По врачебным отзывам, Лерканидипин СЗ следует вводить осторожно при расстройстве печени в легкой и умеренной форме.
Лекарственное взаимодействие
Средство запрещается комбинировать вместе с блокаторами изоферментов цитохрома, которые приводят к росту концентрации лерканидипина в плазме, усиливая антигипертензивный эффект. К таким лекарствам относятся противогрибковые материалы и антибактериальные макродиды.
Не допускается комплексное лечение лерканидипина с введением:
- иммунодепрессантов, которые вызывают рост концентрации обоих химпродуктов;
- напитков, содержащих грейпфрут – подавляет расщепление действующего ингредиента, усиливая степень падения артериального давления.
Требуется соблюдение осторожности при параллельном использовании с антигистаминами, хининами, с противоаллергическими и антиаритмическими материалами.
Совместный прием с противосудорожными и противотуберкулезными лекарствами вызывает падение плотности лерканидипина в кровяной плазме и нивелированию его действия.
У больных, длительное время принимающих кардиотоники и лерканидипин в дозировке 20 мг, не замечено лекарственное взаимодействие. Тем не менее, в тестировании, проводившемся со здоровыми участниками эксперимента, зафиксировано увеличение плотности кардиотоников в плазме на треть от исходного значения. Показатели суммарной плотности и очистительной способности почек оставались практически без изменений. Следует наблюдать за возможным появлением симптомов отравления дигоксином у больных, которым он назначен вместе с лерканидипином.
При совместном использовании лерканидипина в дозировке 20 мг и бензодиазепинами биологическая доступность первого у лиц старшей возрастной группы возрастает на 40%.
1—3-[пара-фенокси]-2-пропанол, выпускаемый в виде битартрата, понижает биодоступность антигипертензивного продукта на половину, в то время, как собственная остается стабильной. Это связано с падением уровня кровоснабжения печени, который обусловлен влиянием бета-адренобокаторов.
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов – Циметидин, в дозировке 0,8 г в сутки вызывает существенные колебания плотности лерканидипина в кровяной плазме. Поэтому введение циметидина в больших количествах увеличивает биодоступность и антигипертензивное воздействие другого лекарства.
При одновременном употреблении лерканидипина или аналогов Лерканидипина СЗ с гиполипидемическими химпродуктами показатель суммарной концентрации последнего возрастает на 5%, а его параметр активного производного β-гидроксикислоты – почти на треть. Чтобы предотвратить нежелательный эффект, врачи рекомендуют делать прием лекарств с интервалом не менее 12 ч.
Параллельное употребление с антидепрессантами — селективными блокаторами обратного захвата серотонина, у пожилых людей не вызывает клинически существенные колебания фармакокинетических параметров противогипертензивного препарата. Использование его с противосвертывающими лекарствами не оказывает влияния на показатели фармококинетики химвеществ. Лерканидипин разрешено вводить совместно с β-адреноблокаторами, мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего элемента. Алкогольные напитки усиливают действие лерканидипина.
Заменителями лекарства могут быть — Леркамен, Занидип Рекордати, Лерникор.
Условия и сроки хранения
Фармакологический химпрепарат рекомендуется хранить в условиях не выше 25°С. Годен 3 года. Товар отпускается согласно рецептурному назначению. Производитель — ЗАО «Северная Звезда».
Цены на Лерканидипин-СЗ в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 352 руб.
Сертификаты и лицензии
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 10 мг
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 38,5 мг; натрия гликолят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,2 мг; титана диоксид Е 171 — 0,67998 мг; тальк — 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 — 0,00081 мг).
дозировка 20 мг
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 20 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 77,0 мг; натрия гликолят крахмала — 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 7,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид Е 171 — 1,3416 мг; тальк — 0,888 мг макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,0858 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,0726 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 20 мг).
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
АТХ C08CA13 Лерканидипин
Фармакодинамика
Блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Лерканидипин является рацемической смесью право-(R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.
Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов).
Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%.
У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов.
Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Артериальная гипертензия 1-2 степени.
— гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
— нелеченная сердечная недостаточность;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— беременность и период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «);
— одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «).
— почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— пожилой возраст;
— синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
— дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца;
— хроническая сердечная недостаточность;
— одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность
В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь.
Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):
часто — от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100,
редко — от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: сонливость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица;
Редко: стенокардия;
Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия;
Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Нарушения общего характера
Нечасто: периферические отеки;
Редко: астения, повышенная утомляемость;
Очень редко: гиперплазия десен.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции повышенной чувствительности.
Симптомы
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение
Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно — допамин.
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33% после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 10 или 30 таблеток в упаковки ячейковые контурные.
По 30 таблеток в банки полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 3, 6 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-004444
Дата регистрации
2017-09-01
Дата переоформления
2019-04-24
Владелец регистрационного удостоверения
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
Россия
Производитель
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
Россия