26.06.2023
Описание препарата Лерканидипин-СЗ (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 26.06.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10/20 мг |
| вспомогательные вещества | |
| вспомогательные вещества, наличие необходимо учитывать: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5/63 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый (Е110) – -/0,14 мг | |
| полный перечень вспомогательных веществ | |
| ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный); МКЦ; — 3,5/7 мг; магния стеарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172) — для таблеток по 10 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый (Е110) — для таблеток по 20 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе — ядро таблетки светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
блокирующее кальциевые каналы, гипотензивное.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Лерканидипин — высокоселективный БМКК группы дигидропиридина. Он блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает ОПСС.
Несмотря на короткий T1/2, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки, лерканидипин лишен отрицательных инотропных эффектов.
Расширение сосудов, вызванное приемом лерканидипина, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами.
У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее дАД — (114,5±3,7) мм рт. ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг лерканидипина 1 раз в день и у 40% при приеме по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией сАД эффективно снизилось с исходных значений (172,6±5,6) до (140,2±8,7) мм рт. ст.
Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.
Фармакокинетика
Абсорбция. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет (3,3±2,09) и (7,66±5,90) нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое Tmax, одинаковый Т1/2; значения Сmах и AUC в 1,2 раза выше для (–)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.
В связи со значительной биотрансформацией при первичном прохождении через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступность уменьшается на 1/3.
При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим препарат Лерканидипин-СЗ следует принимать до еды.
Распределение. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Биотрансформация. Лерканидипин интенсивно биотрансформируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.
Исследования in vivo с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует СYР3А4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих плазменные Cmax после приема дозы 20 мг. Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата СYР3А4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирования биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием СYР3А4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах, не ожидается.
Элиминация. Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т1/2 составляет 8–10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Линейность (нелинейность). Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10, 20 и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при первичном прохождении через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.
Лица пожилого возраста. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
Почечная недостаточность. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 12 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.
Печеночная недостаточность. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью от средней до тяжелой системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин биотрансформируется главным образом в печени.
Показания
Артериальная гипертензия 1–2-й степени.
Противопоказания
- гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата (см. «Состав»);
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (см. «Особые указания»);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (см. «Особые указания»);
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда (см. «Особые указания»);
- тяжелая печеночная недостаточность (см. «Особые указания»);
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. «Особые указания»);
- одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. «Взаимодействие»);
- одновременный прием с циклоспорином (см. «Взаимодействие»);
- одновременный прием с грейпфрутом или соком грейпфрута (см. «Взаимодействие»);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. «Особые указания»);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: синдром слабости синусного узла (без электрокардиостимулятора); дисфункция левого желудочка; ишемическая болезнь сердца; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести; перитонеальный диализ; одновременный прием с индукторами/субстратами CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином; хроническая сердечная недостаточность; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других дигидропиридиновых производных. Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не пользующимся надежной контрацепцией (см. «Противопоказания»).
Лактация. Данные об экскреции лерканидипина/его метаболитов в материнское молоко отсутствуют, однако риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).
Фертильность. Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения БМКК у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное экстракорпоральное оплодотворение безуспешно и невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение БМКК.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в день.
Доза может быть увеличена до 20 мг, в зависимости от антигипертензивной эффективности. Увеличение дозы должно быть постепенным, поскольку до проявления максимального антигипертензивного эффекта может пройти около 2 нед.
Лерканидипин-СЗ нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Лерканидипин-СЗ можно назначать в дополнение к бета-адреноблокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл или эналаприл) в случае недостаточного эффекта от их применения.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют о том, что корректировки суточной дозы не требуется, начинать лечение у пожилых людей необходимо с осторожностью.
Нарушения функции печени. Следует проявлять особую осторожность при начале лечения пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые схемы дозирования переносятся хорошо, к дозе до 20 мг в день следует подходить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени, следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки дозы.
Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек. Следует проявлять особую осторожность при начале лечения пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые схемы дозирования переносятся хорошо, к дозе до 20 мг в день следует подходить с осторожностью.
Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. «Противопоказания», «Особые указания»).
Дети. Безопасность и эффективность лерканидипина у детей в возрасте от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (см. «Противопоказания»).
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (группа лерканидипина — 1200 пациентов, группа плацебо — 603 пациента), а также в контролируемых и неконтролируемых продолжительных клинических исследованиях с участием в общей сложности 3676 пациентов с артериальной гипертензией. Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях и при обобщении данных пострегистрационного опыта применения являются следующие: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия и сердцебиение.
Табличное резюме нежелательных реакций
В приведенной ниже таблице нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и при обобщении данных пострегистрационного опыта применения, для которых существует обоснованная причинно-следственная связь, перечислены по классам систем органов и частоте возникновения: часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательная реакция |
| Со стороны иммунной системы | Редко | Гиперчувствительность |
| Со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Головокружение | |
| Редко | Сонливость, обморок | |
| Со стороны сердца | Часто | Тахикардия, сердцебиение |
| Редко | Стенокардия | |
| Частота неизвестна | Инфаркт миокарда, увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией | |
| Со стороны сосудов | Часто | Приливы |
| Нечасто | Артериальная гипотензия | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Редко | Боль в груди |
| Желудочно-кишечные нарушения | Нечасто | Диспепсия, тошнота, боли в верхней части живота |
| Редко | Рвота, диарея | |
| Частота неизвестна | Гингивальная дисплазия1, мутный перитонеальный экссудат1 | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Кожная сыпь, кожный зуд |
| Редко | Крапивница | |
| Частота неизвестна | Ангионевротический отек1 | |
| Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | Нечасто | Миалгия |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Нечасто | Полиурия |
| Редко | Учащенное мочеиспускание | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Часто | Периферический отек |
| Нечасто | Астения, повышенная утомляемость | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Частота неизвестна | Увеличение уровня трансаминазы в сыворотке1 |
1Нежелательные реакции из спонтанных сообщений в мировом пострегистрационном опыте.
Описание отдельных нежелательных реакций
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина в дозе 10–20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Эта частота достигла 2% в общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования, в т.ч. долгосрочные.
Лерканидипин не влияет на концентрацию глюкозы и липидов плазмы крови.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза – риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. РФ, 109074, Москва, Славянская пл, 4, стр. 1.
Тел: (495) 698-45-38; (495) 578-02-30.
e-mail: pharm @roszdravnadzor.gov.ru
https://roszdravnadzor.gov.ru
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Одновременное применение противопоказано
Ингибиторы СYР3А4. Известно, что лерканидиипн биотрансформируется ферментом СYР3А4, и поэтому ингибиторы СYР3А4, применяемые одновременно, могут воздействовать на биотрансформацию и элиминацию лерканидипина. Было показано, что одновременное применение с мощным ингибитором СYР3А4, кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Сmax для S-энантиомера лерканидипина).
Следует избегать одновременного назначения лерканидипина с ингибиторами СYР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин) (см. «Противопоказания»).
Циклоспорин. После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при применении циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные концентрации лерканидипина не изменились, в то время как AUC циклоспорина повысилась на 27%. Однако совместное применение лерканидипина с циклоспорином вызвало 3-кратное увеличение концентраций лерканидипина в плазме крови и 21% повышение AUC циклоспорина.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять совместно (см. «Противопоказания»).
Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной доступности препарата и увеличению антигипертензивного эффекта (см. «Противопоказания»).
Совместное применение не рекомендуется
Индукторы СYР3А4. К совместному применению лерканидипина с индукторами СYР3А4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку антигипертензивный эффект может быть снижен, а контроль АД должен осуществляться в этом случае чаще, чем обычно.
Этанол (алкоголь). При приеме сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие.
Меры предосторожности, включая корректировку дозы
Субстраты СYР3А4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами СYР3А4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, соталол.
Мидазолам. При одновременном применении 20 мг мидазолама внутрь у пожилых добровольцев абсорбция лерканидипина увеличивалась (примерно на 40%), а скорость абсорбции снижалась (Tmax было отсрочено с 1,75 до 3 ч). Концентрации мидазолама не изменялись.
Метопролол. При совместном приеме лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном биотрансформируется в печени), биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным β-адреноблокаторами, и встречаться при приеме других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно безопасно применять с препаратами, блокирующими β-адренорецепторы, но может потребоваться корректировка дозы.
Дигоксин. При совместном применении лерканидипина (20 мг) с дигоксином, не было выявлено признаков фармакокинетического взаимодействия. Однако наблюдалось среднее увеличение Cmax дигоксина на 33%, в то время как AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Таким образом, пациенты, получающие сопутствующее лечение дигоксином, должны находиться под наблюдением на предмет дигиталисной интоксикации.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
Флуоксетин. Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором изоферментов СYР2D6 и СYР3А4), проведенное у добровольцев в возрасте (65±7) лет (среднее значение±CO), не выявило клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин. Одновременный прием циметидина (800 мг/д) не вызывает значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови, но при более высоких дозах необходимо проявлять осторожность, поскольку биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина могут увеличиться.
Симвастатин. При повторном приеме дозы 20 мг лерканидипина совместно с 40 мг симвастатина AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время как AUC симвастатина увеличилась на 56%, а AUC его активного бета-гидроксикилированного метаболита на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. Однако, когда прием лерканидипина переносят на утренние часы, а симвастатина — на вечерние, лекарственных взаимодействий не наблюдается.
Варфарин. Совместное применение 20 мг лерканидипина у здоровых добровольцев натощак не изменяло фармакокинетику варфарина.
Диуретики и ингибиторы АПФ. Лерканидипин может одновременно применяться с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на АД. Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с ГКС.
Передозировка
В пострегистрационном опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировки в диапазоне от 30–40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.
Симптомы: как и в случае с другими дигидропиридиновыми БМКК, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, с развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.
Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы сердечно-сосудистый статус пациента с артериальной гипотензией контролировался как минимум в течение 24 ч. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками, диализ неэффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.
Особые указания
Синдром слабости синусного узла. У пациентов с синдромом слабости синусного узла (без кардиостимулятора) лерканидипин следует назначать с осторожностью.
Дисфункция левого желудочка. Хотя контролируемые исследования не выявили нарушений функции левого желудочка, необходимо проявлять осторожность у пациентов с уже существующей дисфункцией левого желудочка.
Ишемическая болезнь сердца. Предполагается, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя лерканидипин обладает пролонгированным действием, при лечении таких пациентов необходимо проявлять осторожность. На фоне приема некоторых препаратов класса дигидропиридинов могут наблюдаться боли в грудной клетке по типу стенокардии. Очень редко у пациентов с уже существующей стенокардией может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи развития инфаркта миокарда (см. «Побочные действия»).
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.
Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лерканидипин следует применять с осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации хронической сердечной недостаточности.
Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда. Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.
Применение при печеночной недостаточности. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести, следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки доз. Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Применение при почечной недостаточности. Следует проявлять особую осторожность в начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые дозы 10 мг, как правило, пациенты переносят хорошо, к увеличению суточной дозы до 20 мг следует подходить с осторожностью. Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин), а также пациентам, проходящим гемодиализ (см. «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ. У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться мутный перитонеальный экссудат, что обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, мутность экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно принят за один из симптомов инфекционного перитонита с последующей госпитализацией и эмпирическим введением антибиотиков.
Вспомогательные вещества. Препарат Лерканидипин-СЗ содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Препарат Лерканидипин-СЗ (в дозировке 20 мг) содержит алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее следует проявлять осторожность, поскольку на фоне приема могут возникать головокружение, астения, усталость и редко — сонливость.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 и 20 мг. По 10 или 30 табл. в упаковке ячейковой контурной. По 30 табл. в банке полимерной из ПЭНД с крышкой из ПЭВД или во флаконе полимерном из ПЭНД с крышкой из ПЭВД.
Каждую банку или флакон, 3 или 6 упаковок ячейковых контурных по 10 табл. 1 или 2 упаковки ячейковые контурные по 30 табл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.
Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
e-mail: safety@ns03.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лерканидипин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (10 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (30 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (60 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (90 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (7 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (21 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (42 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (63 шт.) — По рецепту
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (10 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (30 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (60 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (90 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (7 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (21 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (42 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (63 шт.) — По рецепту
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.
Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
Показания активных веществ препарата
Лерканидипин
Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием — периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
Прочие: очень редко — полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет;
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).
При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.
Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.
Этанол может потенцировать действие лерканидипина.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Лерканидипин-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004444
Торговое наименование препарата
Лерканидипин-СЗ
Международное непатентованное наименование
Лерканидипин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 10 мг
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 38,5 мг; натрия гликолят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,2 мг; титана диоксид Е 171 — 0,67998 мг; тальк — 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 — 0,00081 мг).
дозировка 20 мг
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 20 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 77,0 мг; натрия гликолят крахмала — 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 7,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид Е 171 — 1,3416 мг; тальк — 0,888 мг макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,0858 мг; краситель железа оксид красный Е 172 — 0,0726 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло- желтого цвета (дозировка 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
C08CA
Фармакодинамика:
Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика:
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % — через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания:
Артериальная гипертензия 1-2 степени.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
— нелеченная сердечная недостаточность;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— беременность и период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «);
— одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами «).
С осторожностью:
— Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— пожилой возраст;
— синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
— дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца;
— хроническая сердечная недостаточность;
— одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность и лактация:
Беременность
В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Побочные эффекты:
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):
часто — от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100,
редко — от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: сонливость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица;
Редко: стенокардия;
Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия;
Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Нарушения общего характера
Нечасто: периферические отеки;
Редко: астения, повышенная утомляемость;
Очень редко: гиперплазия десен.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции повышенной чувствительности.
Передозировка:
Симптомы
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение
Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно — допамин.
Взаимодействие:
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.
Особые указания:
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Непубличное акционерное общество «Северная звезда» (НАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
НАО «Северная звезда»
Купить Лерканидипин-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Аналоги Лерканидипин-СЗ
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 352
Форма выпуска, состав и упаковка
По описанию Лерканидипин СЗ изготавливается в виде круглых, двояковыпуклых драже с пленочным покрытием. Они имеют бежевый цвет с желтоватым оттенком, а поперечный разрез – светло-желтый. Основу формулы составляет лерканидипина гидрохлорид в дозировке по 10 мг или 20 мг. Наполнители таблеток:
- молочный сахар;
- сорбент в форме микрокристаллов целлюлозы;
- натриевая соль карбоксиметилированного крахмального соединения;
- пищевая добавка Е464;
- магниевая соль стеариновой кислоты.
Оболочка состоит из двуокиси титана, полиэтиленгликоля, соединения кремния, пигментов оксида железа. Упаковывается средство в контурные ячейки по 10 и 30 шт., которые укладываются в пачки из картона. Можно купить Лерканидипин в банках или флаконах по 30 драже.
Фармакологическое действие
Средство относится к группе ингибиторов ионных переходов, через которые происходит перенос положительных ионов Са. Активный компонент антигипертензивного медикамента является эквимолярной смесью двух энантиомеров, метаболитом дигидропиридина. Его функция заключается в блокировании потока двухзарядных катионов Са в середину клетки стенки сосуда, сердца или гладкомышечных волокон. Механизм понижения артериального давления определен расслаблением мускулатуры клеток.
Химпродукт имеет пролонгированное антигипертензивное действие. Наличие свойства повышенной избирательности к типу гладкой мускулатуры сосудистой структуры обеспечивает отсутствие негативного инотропного влияния. Благодаря метаболической пассивности химматериал не взаимодействует с липопротеинами и аполипротеинами в сывороточной субстанции крови, что сохраняет стабильным профиль жировых элементов у лиц с артериальной гипертонией. Результат становится заметным в течение 5-7 ч. после перорального введения и стабилизируется на протяжении 24 ч.
Действующий ингредиент абсорбируется через стенки кишечника практически полностью. Наибольшая плотность наблюдается через 1, 5-3 ч. Значение биологической доступности по результатам «первого прохождения» через клетки печени составляет 10%. Если средство употреблять на пустой желудок, то значение биодоступности достигает 30% от показателя после еды. Пища с высоким уровнем липидов способствует росту бидоступности в 4 раза. В связи с этим лекарство не рекомендуется принимать сразу после еды. Фармакокинетические параметры химпрепарата в пределах терапевтической дозировки отличаются нелинейным профилем.
После приема медикамента по 10, 20 или 40 мг максимальная концентрация наблюдалась в пропорции 1:3:8, а суммарное ее значение в пропорции – 1:4:18. Это позволяет сделать вывод о возрастающем насыщении гемоглобина кислородом во время «первого прохождения» через печень и росте абсолютной биодоступности с увеличением количества вводимой порции.
Связь лерканидипина с протеинами плазмы составляет 98%, что позволяет ему быстро распределяться через кровоток в клетках органов. Если пациент имеет сопутствующую тяжелую форму дисфункции почек или печени, то плотность протеинов в плазме понижается, а уровень Лерканидипина СЗ повышается. Расщепляется он при взаимодействии с изоферментом CYP3A4. Полученные в результате метаболиты неактивны.
Экстракция исходного материала осуществляется реакцией биотрансформации. Почти половина от принятой дозы выходит через мочевыделительную структуру, остальная часть – через пищеварительный тракт. Период полувыведения составляет от 8 до 10 ч. Накопление лерканидипина после повторного введения отсутствует.
Фармакокинетические параметры у больных:
- с почечной и печеночной дисфункцией в легкой и умеренной форме сопоставимы с аналогичными показателями здоровых людей;
- с почечной недостаточностью в тяжелой стадии и у лиц, находящихся на внепочечном очищении крови, возрастают на 70%;
- с нарушениями печеночной функции в тяжелой степени увеличиваются, поскольку расщепление лерканидипина происходит в гепатобилиарной системе.
Показания
Медикамент назначается при диагностировании артериальной гипертонии 1 и 2-й степени.
Заказать Лерканидипин СЗ можно по интернету.
Противопоказания
Запрещается к выписке при наличии:
- нестабильных болей в центре грудной клетки;
- запущенной форме сердечной дисфункции;
- гиперсенситивности к действующему компоненту, дигидропиридиновым метаболитам;
- отклонения электрической оси сердца влево;
- тяжелых форм печеночных и почечных нарушений;
- повышенной восприимчивости к молочному сахару, недостатке фермента из семейства β-галактозидаз, наследственной патологии, вызванной нарушением процесса абсорбции моносахаридов в пищеварительном тракте.
Вещество нельзя принимать на протяжении 30 суток после перенесенного некроза тканей сердечного миокарда, при комбинированном введении с блокаторами изофермента – противовирусными, противогрибковыми лекарствами, с циклоспорином, напитками из грейпфрута.
Соблюдать осторожность необходимо пациентам старшей возрастной группы, при слабости синусового узла пациентам без кардиостимуляторов, ишемической болезни, вялотекущей форме сердечной недостаточности, при комплексном введении с противосудорожными химсредствами, β-адреноингибиторами.
Способ применения и дозы
Лекарство принимают в дозировке по 10 мг один раз в день за 5 мин. до приема пищи. Если антигипертензивный результат не достигнут, то порцию увеличивают до 20 мг. Подбор терапевтически эффективной порции осуществляют постепенно, с ее увеличением в течение 14 дней. Препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут. утром, не менее чем за 15 минут до принятия продуктов питания. Разжевывать нельзя. Запивать следует большим объемом жидкости.
Принимать более 20 мг в день нецелесообразно, поскольку влияние растет незначительно, а вероятность развития акцидентных явлений повышается многократно.
Беременность и лактация
Использование вещества женщинами в период вынашивания плода противопоказано. Поэтому новорожденного на время лечения матери переводят на искусственное кормление.
Доставка Лерканидипина СЗ в Москве осуществляется в течение одного дня.
Побочные действия
Коллатеральные явления на фоне приема антигипертензивного средства могут возникать со стороны:
- сердца и сосудов – повышение частоты сердечных сокращений, ощущение жара на лице, пульса, боли в центре грудной клетки, значительное падение АД, обмороки, некроз клеток сердечного миокарда, увеличение тяжести и длительности пароксизмов стенокардии;
- центральной нервной организации – цефалгия, кружение головы, нарушение сна;
- органов желудочно-кишечного тракта – тошнота с рвотой, понос, боли в брюшной полости, стимуляция деятельности печеночных трансминаз;
- дерматологии – сыпь;
- опорно-двигательного аппарата – боли в мышцах;
- мочевыделительной системы – повышение частоты позывов к мочеиспусканию;
- иммунитета – гиперсенситивность.
Нечасто появляются отеки в области нижних конечностей, общая слабость в теле, быстрая утомляемость, патологический рост ткани десен.
Передозировка
Признаками введения овердоз являются: тошнота, расширение сосудов в периферической системе кровообращения с существенным снижением АД и рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений. Известно о трех происшествиях, связанных с передозировкой в количестве 150, 280 и 800 мг. После проведенных терапевтических мероприятий все больные выжили.
Терапия заключается в устранении появившихся симптомов. При повышении кровяного давления, потери сознания назначаются средства для поддержания работы сердца и сосудов. В случае понижения частоты сердечных сокращений вводится атропин. В связи с высоким уровнем взаимодействия активного компонента с плазмой диализ не эффективен. При употреблении от 0,8 г лерканипидина рекомендован прием активированного угля, внутривенно — допамина.
При введении 0,15 г лерканидипина вместе с этиловым спиртом появляется сонливость. Терапия – промывание пищеварительного тракта, использование активированного угля.
Признаки отравления при введении 0,28 г лерканидипина и 5,6 мг моксонидина – острая ишемия сердечного миокарда, дисфункция почек в легкой стадии, кардиогенный шок. Лечение заключается в применении мочегонных средств, сердечных гликозидов, катехоламинов в большой дозировке, плазмозаменителей.
Цена Лерканидипина в аптеке – 295 рублей.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность при лечении больных с расстройством в работе почек, ишемической болезни сердца с учащением пароксизмов болей в центе грудной клетки, вялотекущей и длительной сердечной дисфункцией. Признаки сопутствующих заболеваний нужно устранить до начала терапии лерканидипином.
Повышенное внимание необходимо уделять лицам, страдающим синдромом синусового узла без кардиостимулятора. Не следует терять бдительность при использовании ингибиторов ионных каналов с симптомами нарушений левого желудочка даже при отсутствии изменений гемодинамических параметров.
Лица с ишемическим заболеванием, получающие антагонисты кальция с коротким временем действия, входят в группу пациентов с высоким риском патологий сердца и сосудов. Нужна внимательность в случае терапии больных с использованием лерканидипина при легкой или умеренной стадии дисфункции печени.
В процессе проведения курса с использованием антигипертензивных препаратов не рекомендуется садиться за руль автомобиля, так существует высокий риск появления сонливости, нарушения работы вестибулярного аппарата, головных болей.
Лерканидипин противопоказан пациентам с диагнозом почечная недостаточность в тяжелой форме, когда клиренс эндогенного креатинина составляет менее 30 мл/мин. Это свидетельствует о низкой очистительной способности почечной организации. В результате токсические вещества не экстрактируются вместе с уриной, а накапливаются в кровяной субстанции. По врачебным отзывам, Лерканидипин СЗ следует вводить осторожно при расстройстве печени в легкой и умеренной форме.
Лекарственное взаимодействие
Средство запрещается комбинировать вместе с блокаторами изоферментов цитохрома, которые приводят к росту концентрации лерканидипина в плазме, усиливая антигипертензивный эффект. К таким лекарствам относятся противогрибковые материалы и антибактериальные макродиды.
Не допускается комплексное лечение лерканидипина с введением:
- иммунодепрессантов, которые вызывают рост концентрации обоих химпродуктов;
- напитков, содержащих грейпфрут – подавляет расщепление действующего ингредиента, усиливая степень падения артериального давления.
Требуется соблюдение осторожности при параллельном использовании с антигистаминами, хининами, с противоаллергическими и антиаритмическими материалами.
Совместный прием с противосудорожными и противотуберкулезными лекарствами вызывает падение плотности лерканидипина в кровяной плазме и нивелированию его действия.
У больных, длительное время принимающих кардиотоники и лерканидипин в дозировке 20 мг, не замечено лекарственное взаимодействие. Тем не менее, в тестировании, проводившемся со здоровыми участниками эксперимента, зафиксировано увеличение плотности кардиотоников в плазме на треть от исходного значения. Показатели суммарной плотности и очистительной способности почек оставались практически без изменений. Следует наблюдать за возможным появлением симптомов отравления дигоксином у больных, которым он назначен вместе с лерканидипином.
При совместном использовании лерканидипина в дозировке 20 мг и бензодиазепинами биологическая доступность первого у лиц старшей возрастной группы возрастает на 40%.
1—3-[пара-фенокси]-2-пропанол, выпускаемый в виде битартрата, понижает биодоступность антигипертензивного продукта на половину, в то время, как собственная остается стабильной. Это связано с падением уровня кровоснабжения печени, который обусловлен влиянием бета-адренобокаторов.
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов – Циметидин, в дозировке 0,8 г в сутки вызывает существенные колебания плотности лерканидипина в кровяной плазме. Поэтому введение циметидина в больших количествах увеличивает биодоступность и антигипертензивное воздействие другого лекарства.
При одновременном употреблении лерканидипина или аналогов Лерканидипина СЗ с гиполипидемическими химпродуктами показатель суммарной концентрации последнего возрастает на 5%, а его параметр активного производного β-гидроксикислоты – почти на треть. Чтобы предотвратить нежелательный эффект, врачи рекомендуют делать прием лекарств с интервалом не менее 12 ч.
Параллельное употребление с антидепрессантами — селективными блокаторами обратного захвата серотонина, у пожилых людей не вызывает клинически существенные колебания фармакокинетических параметров противогипертензивного препарата. Использование его с противосвертывающими лекарствами не оказывает влияния на показатели фармококинетики химвеществ. Лерканидипин разрешено вводить совместно с β-адреноблокаторами, мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего элемента. Алкогольные напитки усиливают действие лерканидипина.
Заменителями лекарства могут быть — Леркамен, Занидип Рекордати, Лерникор.
Условия и сроки хранения
Фармакологический химпрепарат рекомендуется хранить в условиях не выше 25°С. Годен 3 года. Товар отпускается согласно рецептурному назначению. Производитель — ЗАО «Северная Звезда».
Цены на Лерканидипин-СЗ в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 352 руб.