Торвакард® (Torvacard®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Торвакард®
💊 Состав препарата Торвакард®
✅ Применение препарата Торвакард®
📅 Условия хранения Торвакард®
⏳ Срок годности Торвакард®
Описание лекарственного препарата
Торвакард®
(Torvacard®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.09.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C10AA05
(Аторвастатин)
Лекарственные формы
| Торвакард® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛС-000438 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛС-000438 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛС-000438 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торвакард®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Аторвастатин снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — высокая. Cmax достигается через 1-2 ч. Cmax у женщин выше нормы на 20%, AUC — ниже нормы на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы, AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.
Распределение
Средний Vd — 381 л. Связывание с белками плазмы крови — 98%.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выведение
Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится при гемодиализе.
Показания препарата
Торвакард®
- в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
- в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
- для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови);
- заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС — пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.
Режим дозирования
Перед назначением препарата Торвакард® больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард® необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард® 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.
А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)
* ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).
** возраст (мужчины ≥45 лет, женщины ≥55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП<35 мг/дл (<0.91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если уровень Хс-ЛПВП составляет ≥60 мг/дл (≥1.6 ммоль/л).
*** у больных с ИБС с уровнем Хс-ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.
Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма
Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза
У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНП<115 мг/дл (<3 ммоль/л) и общего Хс<190 мг/дл (<5 ммоль/л).
В. Национальные рекомендации по лечению
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
В исследовании у взрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня Хс-ЛПНП более чем на 15% (18-45%).
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, астения; нечасто — головокружение, сонливость, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), потеря или снижение памяти, депрессия, периферическая невропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе; нечасто — анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — миалгия, артралгия; нечасто — миопатия; редко — миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности ACT и АЛТ, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.
Прочие: часто — боль в груди, периферические отеки; нечасто — импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недостаточность.
Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых статинов: сексуальные дисфункции; депрессия; гинекомастия; случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии; единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении); сахарный диабет, частота возникновения которого зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).
Противопоказания к применению
- активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
- печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
- наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
- беременность;
- период лактации;
- женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц, сахарном диабете.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Торвакард®, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции. Пациентка должна быть информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени или при повышении активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Торвакард® необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата Торвакард® и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес). Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом (обычно в первые 3 мес). Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.
Лечение препаратом Торвакард® может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Торвакард® может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Торвакард® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения противодиабетической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне применения статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.
Передозировка
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных и противогрибковых препаратов группы азолов, никотиновой кислоты и никотинамида, препаратов ингибирующих метаболизм, опосредованный изоферментом 3А4 CYP450, и/или транспорт лекарственных средств, концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Назначая эти препараты, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата, периодически проводить определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию препаратом Торвакард® следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (по 500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не изменяется.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и препаратов, содержащих магния и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами CYP450, не ожидается.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином, циметидином, феназоном признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Одновременное применение с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина с гипотензивными средствами, а также с эстрогенами.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих Торвакард®.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Условия хранения препарата Торвакард®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Торвакард®
Срок годности — 4 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атомакс®
(НИЖФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АВВА РУС, Россия)
Аторвастатин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Аторвастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Аторвастатин
(БИОКОМ, Россия)
Аторвастатин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АЛСИ Фарма, Россия)
Аторвастатин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Перед началом терапии препаратом Торвакард® необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 нед после начала приема препарата Торвакард® и после каждого повышения дозы, а также периодически например каждые 6 мес. Повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Торвакард® (обычно в первые 3 мес).
Пациенты, у которых отмечается повышение уровня активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. При ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ИБС, перенесших недавно инсульт или ТИА, была выявлена высокая частота возникновения геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо. Повышенный риск был отмечен в начале исследования у пациентов, ранее перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. Соотношение риска и пользы при приеме аторвастатина в дозе 80 мг пациентами, перенесшими геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, не определено, и следует тщательно оценить потенциальный риск геморрагического инсульта перед началом лечения препаратом Торвакард ®.
Влияние на скелетную мускулатуру. Лечение препаратом Торвакард ® в редких случаях может вызвать миалгию, миозит и миопатию, которые могут прогрессировать до рабдомиолиза, состояния, потенциально опасного для жизни, характеризующегося зна чительным повышением активности КФК (>10 раз по сравнению с ВГН), миоглобинемией и миоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности. Препарат Торвакард ® может вызвать повышение активности сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Терапию препаратом Торвакард ® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Перед началом лечения. Препарат Торвакард ® следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. Активность КФК следует измерять перед началом лечения статинами в следующих ситуациях:
- при почечной недостаточности;
- гипотиреозе;
- наличии личного или семейного анамнеза наследственных мышечных заболеваний;
- наличии данных о предыдущем токсическом влиянии на скелетную мускулатуру, вызванном приемом статинов или фибратов;
- заболевании печени и/или злоупотреблении алкоголем в анамнезе;
- у пациентов старше 70 лет такое измерение необходимо при наличии других предрасполагающих факторов рабдомиолиза;
- в ситуациях, когда может произойти увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови, например при лекарственном взаимодействии и у особых групп населения, включая генетические субпопуляции.
В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска развития побочных реакций к возможной пользе лечения, кроме того, рекомендуется проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Если исходные показатели активности КФК значительно повышены (>5 раз, по сравнению с ВГН), начинать лечение не следует.
Измерение КФК. Определение активности КФК не следует проводить после физических нагрузок или при наличии любой вероятной альтернативной причины повышения ее показателей, т.к. это затрудняет интерпретацию результатов теста. Если исходные показатели активности КФК значительно повышены (>5 раз, по сравнению с ВГН), следует провести повторный анализ через 5–7 дней, чтобы подтвердить результаты.
В период лечения. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении болей, судорог или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Если подобные симптомы возникают у пациентов в период лечения препаратом Торвакард ®, у них следует оценить активность КФК. При значительном повышении показателей (>5 раз, по сравнению с ВГН), лечение препаратом Торвакард ® следует прекратить.
Если мышечные симптомы являются серьезными и вызывают ежедневный дискомфорт, даже если показатели активности КФК не превышают ВГН менее чем в 5 раз, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Торвакард ®.
При разрешении симптомов и возвращении показателей КФК до нормальных значений может быть принято решение о назначении повторного курса аторвастатина или введения альтернативного статина в самой низкой дозе под тщательным наблюдением.
Лечение аторвастатином следует прекратить при клинически значимом повышении активности КФК (>10 раз, по сравнению с ВГН), либо при диагностировании рабдомиолиза, либо при подозрении на него.
Сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами
Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых ЛС, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков (например циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.д.). Риск миопатии также может повыситься при одновременном применении гемфиброзила и других производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) и эзетимиба. При возможности вместо этих ЛС следует применять альтернативные (невзаимодействующие) препараты.
В случаях, когда необходимо одновременное применение этих лекарственных препаратов и аторвастатина, следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии. Когда пациенты получают лекарственные препараты, которые увеличивают концентрацию аторвастатина в плазме крови, рекомендуется назначать препарат Торвакард ® в минимальной максимальной дозе. Кроме того, в случае применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу препарата Торвакард ® и установить клиническое наблюдение за состоянием этих пациентов.
Одновременное применение препарата Торвакард ® и фузидовой кислоты не рекомендуется, поэтому может быть принято решение о временном прекращении лечения препаратом Торвакард ® на период терапии фузидовой кислотой.
Применение у детей. Безопасность применения препарата у детей не установлена.
Интерстициальная болезнь легких. При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, особенно при длительной терапии, были зарегистрированы редкие случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию препаратом Торвакард ® следует прекратить.
Сахарный диабет. Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями. Препарат Торвакард ® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, прием данного препарата противопоказан.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат Торвакард ® оказывает незначительное влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.
Состав
В 1 таблетке содержится 40, 20 мг или 10 мг аторвастатина.
Дополнительные вещества: крокскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, оксид магния, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, моногидрат лактозы.
Оболочка состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана и талька.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке белого цвета, по 10 шт. в блистерах.
Фармакологическое действие
Относится к группе статинов и оказывает гиполипидемическое действие. Ингибирует избирательно и конкурентно фермент, участвующий в синтезе холестерина.
Триглицериды и холестерин становятся составными частями атерогенных липопротеидов в печени, после чего кровью переносятся на периферию. Вступая во взаимодействие с рецепторами липопротеинов низкой плотности они превращаются в эти липопротеины.
Благодаря ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы снижается уровень липопротеинов и холестерина в крови. Уменьшается синтез ЛПНП и повышается активность их рецепторов.
Препарат способен уменьшать количество ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии наследственного характера, когда другие препараты не оказывают эффекта.
Лекарство снижает уровень холестерина на 30-46%, атерогенных липопротеидов на 41-61%, триглицеридов на 14-33% и увеличивает содержание липопротеинов, обладающих антиатерогенными свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В крови максимальная концентрация препарата наступает в течение 60-120 минут. Прием пищи уменьшает продолжительность всасывания, но понижение холестерина сопоставимо с таковым без еды. В случае применения вечером, концентрация лекарства ниже, чем при приеме утром.
С белками крови связывается на 98%. Подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов.
Выводится с желчью, период полувыведения равен 14 ч. Эффективность препарата сохраняется за счет активных метаболитов до 30 часов. При гемодиализе не выводится.
Показания к применению Торвакарда
Таблетки Торвакард — от чего они?
Лекарство применяют в комплексе с диетой для:
- уменьшения уровня холестерина, атерогенных липопротеидов, триглицеридов, аполипопротеина В и увеличение количества ЛПВП при гиперхолестеринемии, гетерозиготной и комбинированной гиперхолестеринемии (типы IIа и IIb по Фредриксону);
- лечения пациентов, у которых увеличено содержание триглицеридов в крови (IV тип по Фредриксону) и тип III по Фредриксону (дисбеталипопротеинемия), если диета не приносит результат;
- снижения количества холестерина и ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии семейного типа;
- лечения болезней сердца и сосудов при наличии повышенных факторов возникновения ишемической болезни сердца (артериальная гипертония, пациенты старше 55 лет, инсульт в анамнезе, альбуминурия, гипертрофия левого желудочка, курение, болезни периферических сосудов, ИБС в семье, сахарный диабет).
Наиболее частые показания к применению Торвакарда – вторичное предупреждение инфаркта миокарда, смерти, реваскуляризации, инсульта на фоне дислипидемии.
Противопоказания
- тяжелые поражения печени;
- повышенный уровень трансаминаз в крови;
- наследственная непереносимость глюкозы и лактозы, недостаточность лактазы;
- женщины репродуктивного возраста, не применяющие контрацепцию;
- беременность и кормление грудью;
- детям до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость.
Осторожно применяют при нарушениях обмена веществ и метаболизма, артериальной гипертензии, алкоголизме, перенесенные болезни печени, сепсисе, изменениях водно-электролитного равновесия, при сахарном диабете, эпилепсии, травмах и крупных операциях.
Побочные действия
Нервная система: бессонница, головная боль, депрессия, нарушения сна, парестезии, атаксия, невропатии.
Пищеварительный тракт: боли в желудке, диспепсия, тошнота и рвота, нарушения стула, изменения аппетита, панкреатит и гепатит, желтуха.
Костно-мышечная система: боли в суставах и мышцах, в спине, судороги в мышцах ног, миозит.
Аллергические проявления: крапивница, зуд, анафилактический шок, многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Лайелла.
Нарушения в лабораторных показателях: изменения уровня глюкозы, увеличение активности ферментов печени и креатинфосфокиназы в крови.
Из других проявлений могут быть отёки периферических тканей, боли в грудной клетке, шум в ушах, облысение, слабость, повышение массы тела, импотенция, почечная недостаточность вторичного характера, снижение количества тромбоцитов.
Таблетки от холестерина в некоторых случаях приводили к депрессии, нарушениям сексуальной функции, редким случаям поражения соединительной ткани легких, сахарному диабету (развитие зависит от факторов риска – уровня глюкозы натощак, артериальной гипертонии, индекса массы тела, гипертриглицеридемии).
Инструкция по применению Торвакарда (Способ и дозировка)
В процессе лечения больной должен соблюдать гиполипидемическую диету.
Терапию начинают с 10 мг в сутки, впоследствии повышают до 20 мг. Суточная лечебная доза — от 10 до 80 мг. Дозу подбирают с учетом лабораторных показателей и индивидуальных особенностей.
Препарат принимают независимо от еды.
До начала приёма и при необходимости корректировки дозы проводят лабораторный контроль уровня липидов.
Эффект от применения наступает через 14 дней.
Для лечения пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией одним из немногих препаратов, дающих эффект, является Торвакард, инструкция по применению четко определяет суточную дозу, которая составляет 80 мг.
Передозировка
При появлении признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Использование препаратов, угнетающих метаболизм, опосредованный ферментом CYP450, эритромицина, противогрибковых и иммуносупрессивных препаратов, фибратов, циклоспорина, кларитромицина, никотинамида, никотиновой кислоты концентрация Торвакарда в крови увеличивается. При этом увеличена вероятность возникновения миопатии, поэтому необходимо контролировать уровень КФК в крови.
Совместный приём средств с гидроксидом алюминия или магнием уменьшает концентрацию Торвакарда, но это не влияет на эффективность.
Комбинация с колестиполом снижает концентрацию аторвастатина, но их совместный гиполипидемический эффект превосходит каждый по отдельности.
Циметидин, Спиронолактон, кетоконазол повышает вероятность снижения уровня стероидных гормонов.
Приём пероральных контрацептивов и суточной дозы Торвакарда 80 мг увеличивает содержание этинилэстрадиола в крови.
Использование в комбинации с дигоксином снижает концентрацию последнего на 20%.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В месте, которое защищено от детей.
Срок годности
4 года.
Особые указания
До начала лечения нужно попробовать снизить уровень холестерина диетой, лечением ожирения и сопутствующих заболеваний, увеличением физической активности.
В процессе лечения необходим контроль уровня АСТ и АЛТ. Впервые контроль проводят перед, через 6 недель и 3 месяца после старта терапии, а также после корректировки дозы и 1 раз в полгода. Если уровень ферментов повышается более чем в 3 раза, препарат отменяют.
Приём Торвакарда может быть причиной слабости и боли в мышцах (миопатии) и повышения КФК в крови. При появлении мышечных болей или слабости в сочетании с повышением температуры нужно обратиться к врачу.
Лекарство отменяют при риске появления почечной недостаточности из-за рабдомиолиза. Это могут быть травма, обширные операции, нарушения обмена веществ и электролитного баланса, артериальная гипотензия, тяжелая инфекция, судороги.
Приём Торвакарда может приводить к развитию сахарного диабета у пациентов, которые имеют повышенный риск. Но стоит помнить, что польза от приема статинов выше риска возникновения сахарного диабета, поэтому нет необходимости в отмене препарата, а пациенты группы риска должны быть постоянно под контролем врача.
Аналоги Торвакарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Торвакарда представлены на рынке в большом количестве: Закор, Вазилип, Крестор, Ловастатин, Ровакор, Правастатин, Розувастатин, Симвастатин, Аторвастатин, Липримар, Аторис.
Цена аналогов составляет от 120 руб. за 30 таб. Аторвастатина российского производства до 3 606 руб. за 28 таблеток препарата Крестор в дозе 40 мг.
Синонимы
Аторвастатин, Липримар, Аторис.
Детям
Противопоказан до 18 лет.
При беременности и лактации
Противопоказан ввиду высокого риска развития патологий плода. Если возникла необходимость проведения лечения во время лактации, кормление грудью следует отменить.
Отзывы о Торвакарде
Те отзывы о Торвакарде, которые имеются на форумах, позволяют сделать вывод о достаточной эффективности препарата. Его широко назначают кардиологи для снижения уровня холестерина и защиты больных от инсульта и инфаркта. После 1-2 месяцев применения наблюдают значительное уменьшения уровня холестерина. Некоторые женщины указывают на приятный побочный эффект – снижение веса.
Из недостатков можно назвать то, что лекарство от холестерина может вызывать бессонницу и зудящую сыпь на теле.
Цена Торвакарда, где купить
Стоимость препарата в аптеках России составляет от 276 до 320 руб. за 30 таблеток в дозе 10 мг. Цена Торвакард 20 мг 90 таблеток в среднем равна 1025 руб., а упаковка из 90 таблеток дозой 40 мг стоит 1286 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Торвакард таблетки п/о плён. 20мг 30штЗентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.
-
Торвакард таблетки п/о плен. 40мг 90штЗентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.
-
Торвакард таблетки п/о плен. 40мг 30шт СанекаСанека Фармасьютикалс а.с.
-
Торвакард таблетки п/о плен. 10мг 90штСанека Фармасьютикалс а.с.
-
Торвакард таблетки п/о плен. 20мг 90штСанека Фармасьютикалс а.с.
Аптека Диалог
-
Торвакард (таб. п/о плен. 40мг №30)Zentiva k.s.
-
Торвакард (таб.п.пл/об.10мг №90)Saneca
-
Торвакард (таб.п.пл/об.20мг №90)Zentiva k.s.
-
Торвакард (таб.п.пл/об.20мг №30)Saneca
-
Торвакард (таб.п.пл/об.40мг №30)Saneca
показать еще
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
— аторвастатин (в форме кальциевой соли) (atorvastatin)
— аторвастатин (atorvastatin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 10.34 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 20.68 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 41.36 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 40 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Аторвастатин снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — высокая. Cmax достигается через 1-2 ч. Cmax у женщин выше нормы на 20%, AUC — ниже нормы на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы, AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.
Распределение
Средний Vd — 381 л. Связывание с белками плазмы крови — 98%.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выведение
Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится при гемодиализе.
Показания
- в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
- в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
- для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови);
- заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС — пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.
Противопоказания
- активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
- печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
- наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
- беременность;
- период лактации;
- женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц, сахарном диабете.
Дозировка
Перед назначением препарата Торвакард больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.
А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)
| Диагностированный атеросклероз сосудов* | Наличие еще 2 или более факторов риска** | Хс-ЛПНП, мг/дл (ммоль/л) | |
| Исходный уровень | Минимальный целевой уровень | ||
| нет | нет | ≥190 (≥4.9) | <160 (<4.1) |
| нет | да | ≥160 (≥4.1) | <130 (<3.4) |
| да | да или нет | ≥130*** (≥3.4) | ≤100 (≤2.6) |
* ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).
** возраст (мужчины ≥45 лет, женщины ≥55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП<35 мг/дл (<0.91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если уровень Хс-ЛПВП составляет ≥60 мг/дл (≥1.6 ммоль/л).
*** у больных с ИБС с уровнем Хс-ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.
Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма
Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза
У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНП<115 мг/дл (<3 ммоль/л) и общего Хс<190 мг/дл (<5 ммоль/л).
В. Национальные рекомендации по лечению
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
В исследовании у взрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня Хс-ЛПНП более чем на 15% (18-45%).
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, астения; нечасто — головокружение, сонливость, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), потеря или снижение памяти, депрессия, периферическая невропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе; нечасто — анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — миалгия, артралгия; нечасто — миопатия; редко — миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности ACT и АЛТ, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.
Прочие: часто — боль в груди, периферические отеки; нечасто — импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недостаточность.
Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых статинов: сексуальные дисфункции; депрессия; гинекомастия; случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии; единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении); сахарный диабет, частота возникновения которого зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).
Передозировка
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных и противогрибковых препаратов группы азолов, никотиновой кислоты и никотинамида, препаратов ингибирующих метаболизм, опосредованный изоферментом 3А4 CYP450, и/или транспорт лекарственных средств, концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Назначая эти препараты, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата, периодически проводить определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию препаратом Торвакард следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (по 500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не изменяется.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и препаратов, содержащих магния и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами CYP450, не ожидается.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином, циметидином, феназоном признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Одновременное применение с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина с гипотензивными средствами, а также с эстрогенами.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих Торвакард.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Торвакард необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата Торвакард и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес). Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом (обычно в первые 3 мес). Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.
Лечение препаратом Торвакард может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Торвакард может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Торвакард следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения противодиабетической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне применения статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.
Беременность и лактация
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Торвакард, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции. Пациентка должна быть информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени или при повышении активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза.
Применение в пожилом возрасте
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.
Сертификаты
Описание препарата ТОРВАКАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.