Лекарство симбалта инструкция по применению цена отзывы

Состав

Одна капсула препарата Симбалта включает 30 или 60 мг дулоксетина.

Дополнительные вещества: гипромеллоза, триэтилцитрат, сахароза, тальк, гранулированный сахар, сукцинат ацетата гипромеллозы, белый краситель.

Состав оболочки капсулы: лаурилсульфат натрия, диоксид титана, индигокармин, желатин.

Форма выпуска

Кишечнорастворимые твердые капсулы с синей крышкой и белым корпусом с нанесенной надписью «60 mg» или «30 mg«, внутри содержатся белые гранулы. 14 таблеток в блистере — один, шесть или два блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антидепрессантное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор обратного захвата норадреналина и серотонина, также незначительно тормозит захват допамина; значимым сродством к допаминовым, гистаминовым, холино- и адренорецепторам не обладает. Механизм действия заключается в торможении или прекращении обратного захвата норадреналина и серотонина, в результате чего повышается норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия в головном мозгу.

Имеет центральный механизм ослабления болевого синдрома, что проявляется повышением болевого порога при неврогенном болевом синдроме.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из кишечника, наибольшая концентрация достигается через шесть часов после употребления. Прием вместе с пищей косвенно уменьшает всасывание на 11%.

Связывание с протеинами плазмы достигает 90%. Активно трансформируется с участием ферментов CYP1A2 и CYP2D6, в результате чего синтезируются два метаболита (5-гидрокси,6-метоксидулоксетина сульфат, 4-гидроксидулоксетина глюкуронид). Время полувыведения достигает 12 часов. Выводится с мочой.

Показания к применению

• болевая форма диабетической невропатии;
• депрессия;
• хронический костно-мышечный болевой синдром;
• тревожное расстройство генерализованного типа.

Противопоказания

• Сенсибилизация к компонентам препарата.
• Одновременное использование с ингибиторами МАО.
• Декомпенсированная глаукома закрытоугольного типа.
• Возраст менее 18 лет.
• Непереносимость фруктозы, недостаток сахаразы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
• Тяжелые заболевания печени.
• Одновременный прием сильных ингибиторов фермента CYP1A2.
• Тяжелая форма хронической почечной недостаточности.
• Артериальная гипертония.
• Возраст менее 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат Симбалта при судорогах, биполярном расстройстве и мании, внутриглазной гипертензии, увеличенном риске гипонатриемии, суицидальных мыслях, нарушении работы печени и почек.

Побочные действия

• Чаще других у пациентов, употребляющих дулоксетин, встречаются головная боль, тошнота, сонливость, сухость во рту, головокружение.
• Инфекционные заболевания: возможно появление ларингита.
• Изменения со стороны иммунитета: гиперчувствительность, анафилактическая реакция.
• Изменения со стороны гормональной сферы: гипотиреоз.
• Изменения со стороны метаболизма: обезвоживание, понижение аппетита, гипергликемия, гипонатриемия, синдром парадоксального выделения антидиуретического гормона.
• Изменения психики: тревога, бессонница, ажитация, снижение либидо, необычные сновидения, нарушение оргазма, расстройства сна, суицидальные мысли, бруксизм, дезориентация, апатия, мания, агрессия, галлюцинации, враждебность.
• Изменения со стороны нервной деятельности: головная боль, дискинезия, сонливость, головокружение, тремор, дисгевзия, парестезии, миоклонус, акатизия, летаргия, возбудимость, нарушение концентрации, серотониновый синдром, психомоторное возбуждение, понижение качества сна, судороги, экстрапирамидные расстройства.
• Изменения со стороны сенсорных органов: мидриаз, вертиго, нечеткость зрения, глаукома, шум в ушах, сухость глаз, боль в ушах.
• Изменения со стороны кровообращения: суправентрикулярная аритмия, тахикардия, гиперемия, гипертензия, ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, обмороки.
• Изменения со стороны дыхания: боль в ротоглотке, зевота, носовое кровотечение.
• Изменения со стороны пищеварения: тошнота, диарея, сухость во рту, рвота, запор, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастроэнтерит, гастрит, отрыжка, дисфагия, запах изо рта, стоматит, гематохезия, гепатит, поражение печени, желтуха.
• Изменения со стороны кожи: сыпь, повышенное потоотделение, зуд, крапивница, ночное потоотделение, контактный дерматит, фотосенсибилизация, холодный пот, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
• Изменения со стороны костно-мышечной системы: скованность мышц, костно-мышечная боль, мышечные спазмы, судороги, тризм.
• Изменения со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, дизурия, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, изменения менструального цикла, гинекологические кровотечения, боль в яичках, галакторея, симптомы менопаузы, гиперпролактинемия.
• Общие и местные расстройства: повышенная утомляемость, нарушение вкусовых ощущений, нетипичные ощущения, боль в груди, ощущение холода, озноб, жажда, недомогание, нарушение походки.
• Лабораторные и физикальные данные: изменение веса; повышение содержания АЛТ, ЩФ, АСТ, билирубина, ГГТ, КФК; повышение содержания калия и холестерина в крови.

Резкая отмена препарата часто вызывает синдром «отмены», который проявляется: головокружением, головной болью, сенсорными нарушениями, тремор, диареей, нарушением сна, слабостью, сонливостью, раздражительностью, тревогой, тошнотой.

Инструкция по применению Симбалты (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Симбалты предписывает проглатывать капсулы целиком, не разжевывая. Запрещено добавлять средство в пищу и перемешивать с жидкостями.

Рекомендуемая первоначальная доза составляет 60 мг один раз в сутки. У ряда пациентов для достижения лучшего результата необходимо повысить дозу до 120 мг в сутки разделённой на 2 приема.

У больных с почечной недостаточностью хронического типа в терминальной стадии первоначальная доза составляет 30 мг препарата один раз в сутки.

У больных с поражениями печени следует понизить первоначальную дозировку препарата или кратность приема у больных с циррозом.

Не следует внезапно отменять терапию препаратом. При остановке лечения дозировку следует медленно уменьшать в течение 10-14 дней, чтобы понизить риск появления синдрома «отмены».

Передозировка

Симптомы передозировки: кома, сонливость, клонические судороги, рвота, серотониновый синдром, тахикардия.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, при появлении серотонинового синдрома разрешена коррекционная терапия Ципрогептадином. Рекомендуется проводить контроль сердечной деятельности вместе с назначением симптоматического лечения.

Взаимодействие

Из-за риска появления серотонинового синдрома препарат не следует применять вместе с ингибиторами МАО и еще две недели после прекращения приема ингибиторов МАО.

Совместный прием с потенциальными ингибиторами ферментов CYP1A2 и CYP1A2 может вызвать повышение содержания препарата.

Следует быть осторожным при использовании вместе с иными препаратами, влияющими на нервную систему, включая алкоголь.

В редких случаях при одновременном применении с другими ингибиторами захвата серотонина и серотонинергическими препаратами возможно появление серотонинового синдрома.

Следует проявлять внимание при использовании Симбалты с препаратами, метаболизирующимися системой фермента CYP2D6.

Совместный прием с антикоагулянтами может провоцировать возникновение кровотечений, связанных с взаимодействием фармакодинамического характера.

Условия продажи

Препарат возможно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Во время приема могут наблюдаться сонливость, седация и иные побочные эффекты, поэтому следует проявлять особую осторожность при управлении мобильными механизмами в этот период.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Дулоксетин Канон, Алвента, Велаксин, Венлифт, Гелариум Гиперикум, Деприм Форте, Коаксил, Мелитор, Миразеп, Нейроплант, Триттико.

Детям

Не применяется у детей.

С алкоголем

Следует избегать употребления спиртосодержащих напитков во время приема средства.

При беременности и лактации

Не следует применять препарат в указанные периоды.

Отзывы о Симбалте

Отзывы врачей о Симбалте и отзывы о Симбалте на форумах хорошо оценивают препарат как средство для лечения депрессии и невропатии, однако препарат имеет определённые ограничения в использовании из-за высокого риска появления синдрома «отмены».

Цена Симбалты, где купить

Купить Симбалта 30 мг №14 в России обойдется в 880-970 рублей.

На Украине цена такой формы выпуска начинается от 750 гривен.

Регистрационный номер:

П №016058/01 — 300909

Торговое название препарата:

Симбалта ^® (Cymbalta ^®)

Международное непатентованное название (МНН):

Дулоксетин

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:
активное вещество: дулоксетина гидрохлорид, эквивалентный 30 мг или 60 мг дулоксетина;
вспомогательные вещества:
содержимое капсулы — сахароза, гипромеллоза, сахар гранулированный (не более 91,5% сахарозы, крахмал), тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза);
оболочка капсулы — индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый (только для капсул 60 мг).

Описание

Капсулы 30 мг:

непрозрачные, синие/белые, твердые желатиновые капсулы (размер 3) с нанесенными на них зелеными чернилами дозировкой «30 mg» и идентификационным кодом «9543».
Капсулы 60 мг:
непрозрачные, синие/зеленые, твердые желатиновые капсулы (размер 1) с нанесенными на них белыми чернилами дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «9542».
Содержимое капсул представляет собой пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант.

Код ATX : N06AA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина, и слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что, в первую очередь, проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация препарата достигается спустя 6 часов после приема.
Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).
Распределение.
Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90%), в основном с альбумином и α₁ -глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Метаболизм.
Дулоксетин активно метаболизируется, и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина).
Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение.
Продолжительность периода полувыведения дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч.

Отдельные группы пациентов.

Пол:
несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола. Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC — площадь под кривой концентрация/время выше и продолжительность периода полувыведения препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.

Нарушение функции почек:
у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН — хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения С_max (максимальная концентрация) и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек.

Нарушение функции печени:
у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по Child-Pugh) продолжительность периода полувыведения дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции (AUC). Несмотря на то, что С_max у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, период полувыведения был, примерно, в 3 раза длиннее.

Показания к применению

• Депрессия.
• Болевая форма диабетической нейропатии.
• генерализованное тревожное расстройство

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (см. раздел «Особые указания»).
• Некомпенсированная закрытоугольная глаукома

С осторожностью
При обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, при вероятности суицидальных попыток (см. раздел «Особые указания»).

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Ввиду отсутствия опыта применения дулоксетина у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечно-растворимую оболочку пеллет.

Рекомендуемая начальная доза дулоксетина составляет 60 мг 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. У некоторых пациентов для достижения хорошего результата необходимо увеличить дозу с 60 мг 1 раз в день до максимальной дозы 120 мг в день в два приема. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась.

У пациентов с почечной недостаточностью: начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз в день у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН) (клиренс креатинина У пациентов с нарушением функции печени: следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема у пациентов с циррозом.

Возраст: рекомендуется применение препарата у пациентов ≥ 18 лет.
Клинического опыта применения дулоксетина у пациентов до 18 лет нет.

Побочное действие

Наиболее часто (≥ 10%) в клинических исследованиях отмечались:
головокружение (кроме вертиго), сухость во рту, тошнота, запор, нарушения сна (сонливость или бессонница) и головная боль. Головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо.

Реже (от ≥ 1 до Головокружение, тошнота, головная боль отмечались как частые неблагоприятные эффекты при отмене дулоксетина.

Влияние на концентрацию глюкозы у пациентов с болевой формой диабетической нейропатии: может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне приема дулоксетина.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 1400 мг препарата, не имевших фатальных последствий. Передозировка может сопровождаться следующими симптомами: тремор, клонические судороги, атаксия, рвота и снижение аппетита.

Лечение при передозировке. Специфический антидот не известен. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и следить за основными показателями жизнедеятельности, наряду с проведением симптоматического и поддерживающего лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты, метаболизирующиеся CYP1A2.
Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм субстратов CYP1A2 .

Ингибиторы CYP1A2.
В связи с тем, что CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал средний плазматический клиренс дулоксетина примерно на 77%. Следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина с ингибиторами CYP1A2 (например, некоторые хинолоновые антибиотики) и следует использовать меньшие дозы дулоксетина.

Препараты, метаболизирующиеся CYP2D6.
Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина, субстрата CYP2D6, AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышал стабильную часть AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывал влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Таким образом, следует проявлять осторожность при использовании дулоксетина с препаратами, которые в основном метаболизируются системой CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Ингибиторы CYP2D6.
Так как CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, SSRIs) следует соблюдать осторожность.

Препараты, влияющие на ЦНС.
Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина вместе с другими препаратами и средствами, влияющими на ЦНС, особенно с теми, которые имеют схожий механизм действия, включая алкоголь.

Препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови.
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы (> 90%). Поэтому назначение дулоксетина пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Особые указания

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с ИМАО, отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом, среди которых встречались гипертермия, ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ИМАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для нейролептического злокачественного синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ИМАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с ИМАО или в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО.

Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ИМАО.

Обострение маниакального/гипоманиакального состояния: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе. Эпилептические припадки: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе.

Мидриаз: наблюдались случаи мидриаза при приеме дулоксетина, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Нарушение функции печени или почек: у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина Суицидальные попытки: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которая может сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска.

Вождение автомобиля и выполнение работ, требующих повышенного внимания

В ходе исследований дулоксетина не было выявлено нарушений психомоторных реакций, когнитивных функций и памяти. Однако прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим дулоксетин, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, в том числе автомобилем.

Форма выпуска

Капсулы 30 мг или 60 мг.

Условия хранения

При температуре 15-30°С, в местах недоступных для детей.
Список Б.

Срок годности

3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес производителя

Эли Лилли энд Компани, США
Eli Lilly and Company, Indianapolis,
Lilly Corporate Center, 46221 Indiana USA