ЛЕКАДОЛ™ ХОТ Плюс Витамин С
МНН: Аскорбиновая кислота, Парацетамол
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024944
Информация о регистрации в РК:
02.03.2021 — 02.03.2026
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
ЛЕКАДОЛ™
ХОТ Плюс Витамин С
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная
форма, дозировка
Гранулы
для приготовления раствора для приема внутрь, 500 мг / 300 мг
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды.
Парацетамол, комбинации, исключая психолептики.
Код
АТХ N02BE51
Показания к применению
—
симптоматическое лечение простуды, ОРВИ, гриппа, сопровождающихся
повышенной температурой тела, головной, мышечной и суставной болью и
болью в горле
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к парацетамолу, аскорбиновой кислоте (витамину С) или к какому-либо
компоненту препарата -
фенилкетонурия
-
тяжелая
печеночная недостаточность / острый гепатит -
тяжелая
почечная недостаточность -
нефролитиаз
или мочекаменная болезнь при оксалурии -
наследственная
конституциональная гипербилирубинемия (синдром Жильбера) -
нарушения
накопления железа (наследственные хроматозы, вторичная перегрузка
железом, например, при талассемии или сидеробластной анемии) -
лицам
с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp
(ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы -
дефицит
фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы -
детский
и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые
меры предосторожности при применении
Перед
началом лечения препаратом ЛЕКАДОЛ™
ХОТ Плюс Витамин С требуется
консультация врача при:
• Почечная
и / или печеночная недостаточность.
• Гемолитическая
анемия с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Одновременный
прием лекарственных препаратов, потенциально токсичных для печени или
печеночных ферментов.
Однократный
прием нескольких суточных доз может привести к тяжелым повреждениям
печени вследствие передозировки. В этом случае необходима неотложная
медицинская помощь для уменьшения повреждения печени насколько это
возможно.
Необходимо
соблюдать осторожность при хроническом алкоголизме, при одновременном
приеме алкогольных напитков и парацетамола может повыситься риск
гепатотоксичности и желудочных кровотечений, пациента следует
предупредить, что нельзя употреблять алкогольные напитки во время
лечения парацетамолом;
В связи
с тем, что в состав препарата входит парацетамол, нежелательно
длительное или повторное применение.
Рекомендуется
уведомлять пациента о том, что обезболивающие, в том числе и
парацетамол, нельзя принимать регулярно в течение длительного периода
без рецепта врача. Длительные болезненные симптомы требуют
медицинского осмотра.
Пациента
следует проинструктировать, что хронический прием обезболивающих
может вызвать головную боль, которая может привести к повторному
приему, что снова вызовет головную боль (также известную как головная
боль с обезболивающим).
Длительный
прием обезболивающих, особенно при сочетании нескольких
анальгетических активных веществ, может привести к необратимому
повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая
нефропатия).
У
пациентов с дефицитом глутатиона, например, при сепсисе прием
парацетамола может увеличить риск метаболического ацидоза.
Не
рекомендуется принимать одновременно с другими
парацетамол-содержащими препаратами.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
-
Индукторы
ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, гидразид
изоникотиновой кислоты (IHN) и рифампицин, усиливают
гепатотоксичность парацетамола. -
Алкоголь
(см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при
применении»). -
Лекарственные
препараты, замедляющие опорожнение желудка (например, пропантелин),
снижают скорость абсорбции. -
Лекарственные
препараты, ускоряющие опорожнение желудка (например, метоклопрамид
или домперидона), увеличивают скорость абсорбции. -
Хлорамфеникол:
период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз под
действием парацетамола. -
Хлорзоксазон:
одновременный прием парацетамола и хлорзоксазона увеличивает
гепатотоксичность обоих веществ. -
При
одновременном и длительном применении парацетамола и зидовудина
увеличивается тенденция к нейтропении, возможно в связи со сниженным
метаболизмом зидовудина, вызванным конкуренцией за конъюгацию.
Поэтому одновременный прием парацетамола и зидовудина должен
проводиться только по рекомендации врача. -
Салициламид
увеличивает период полувыведения парацетамола и увеличивает
накопление гепатотоксичных метаболитов. -
Антикоагулянтный
эффект кумаринов может усиливаться при длительном ежедневном приеме
парацетамола, что увеличивает риск кровотечения. Случайный прием не
оказывает значительного эффекта.
Специальные
предупреждения
Беременность
Большой
объем данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии у
парацетамола фето и/или неонатальной токсичности, а также способности
вызывать пороки развития. Эпидемиологические исследования развития
нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию
парацетамола, показали неубедительные результаты. Допускается прием
парацетамола во время беременности, исходя из клинической
необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной
дозе, на минимально возможные короткие сроки и с наименьшей возможной
частотой.
Период
лактации
препарат
ЛЕКАДОЛ™ ХОТ Плюс Витамин С нельзя применять во время грудного
вскармливания, если это не рекомендовано врачом. Количество
парацетамола, распределяемого в грудное молоко, слишком мало, чтобы
оказывать вредное воздействие на грудного ребенка. Тем не менее,
парацетамол необходимо применять только в случае крайней
необходимости и только в рекомендуемых терапевтических дозах.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Исследования
по изучению особенностей влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами не проводились.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Не
превышать максимальную суточную дозу.
Не
применять с другими парацетамол содержащими препаратами.
Не
применять дольше 3 дней для снижения повышенной температуры тела и
более 5 дней для облегчения болевого синдрома без консультации с
врачом. В случае необходимости более длительного приема необходимо
обратиться к врачу.
Не
следует принимать чаще чем через каждые 4-6 часов.
Взрослые
(включая пожилых) с массой тела более 40 кг: принимают
по 1 пакетику 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 4 пакетика
(2 г парацетамола и 1.2 г аскорбиновой кислоты)
Дети
Препарат
противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Пациенты
пожилого возраста
Отсутствуют
данные о необходимости коррекции режима дозирования.
Пациенты
с нарушением функции печени
Противопоказано
применение у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. У
пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью препарат
должен применяться с особой осторожностью и в низких дозах через
большие интервалы времени.
Пациенты
с нарушением функции почек
Противопоказано
применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У
пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью препарат
должен применяться с особой осторожностью и в низких дозах через
большие интервалы времени.
Метод
и путь введения
Содержимое
1 пакетика следует высыпать в стакан, залить 200 мл теплой воды или
чая, хорошо перемешать и сразу выпить. Раствор готовится
непосредственно перед применением.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Для
парацетамола риск интоксикации особенно высок у пожилых пациентов,
детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим злоупотреблением
алкоголя, хроническим недоеданием и при одновременном применении
препаратов, индуцирующих ферменты печени. В этих случаях
передозировка может привести к смерти.
Однократный
прием взрослым пациентом парацетамола в дозе 7,5 г и более или
ребенком в дозе 140 мг/кг может привести к некрозу клеток печени,
который, в свою очередь, может привести к общему необратимому некрозу
и позднее – к печеночной недостаточности, метаболическому
ацидозу и энцефалопатии. Все это ведет к развитию комы (иногда
фатальной).
Симптомы:
Фаза
1 (= День 1)
Тошнота,
рвота, боли в животе, потеря аппетита, общее недомогание.
Фаза
2 (= День 2)
Субъективное
улучшение, увеличение печени, повышение уровня трансаминаз, повышение
уровня билирубина, увеличение тромбопластинового времени.
Фаза
3 (= День 3)
Значения
трансаминаз сильно увеличены, желтуха, гипогликемия, печеночная кома.
Лечение:
При
подозрении на интоксикацию следует немедленно начать эффективное
лечение, включающие следующие меры:
-
промывание
желудка (эффективно только в первые 1 — 2 часа) с последующим
применением активированного угля. -
пероральный
прием N-ацетилцистеина или метионина. Если пероральное применение
антидота невозможно (например, из-за частой рвоты, нарушения
сознания), его можно ввести внутривенно. -
Измерьте
концентрацию парацетамола в плазме (не ранее, чем через 4 часа после
приема).
Высокие
дозы аскорбиновой кислоты (> 3000 мг) могут вызывать преходящую
осмотическую диарею, тошноту и жалобы со стороны брюшной полости.
Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты имеют меньшее значение,
чем тяжелая печеночная токсичность из-за передозировки парацетамолом.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Для
разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендовано
обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом
случае
Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10),
нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ от 1/10 000 до
<1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна
(невозможно оценить по имеющимся данным).
Нечасто
—
эритематозные кожные реакции, крапивница, отек
Редко
-
тромбоцитопения,
вызванная аллергией (иногда с образованием синяков или
кровотечений), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения,
гемолитическая анемия аллергические реакции (зуд, кожная сыпь,
эритема или крапивница, приступ астмы и анафилактическая реакция) -
анафилаксия;
аллергические реакции, такие как отек Квинке (ангиоэдема),
респираторный дистресс, бронхиальный спазм, потоотделение, тошнота,
снижение артериального давления вплоть до шока.
Небольшая
часть (5-10%) пациентов с астмой, вызванной ацетилсалициловой
кислотой, или другими проявлениями так называемой непереносимости
ацетилсалицила могут реагировать аналогичным образом на парацетамол
(анальгетическая астма).
-
желтуха
и повышенная активность печеночных трансаминаз
Очень
редко
—
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
-
бронхоспазм
(анальгетическая астма) -
токсическое
поражение печени -
токсическая
анальгетическая нефропатия
Неизвестно
—
гемолиз у пациентов с дефицитом фермета глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
—
нарушение водно-электролитный баланс, ингибировать активность
кобаламина и вызвать рецидив цинги
—
головная боль и бессонница
—
покраснение кожи
—
тошнота, рвота, изжога, колики в животе и диарея
—
оксалурия
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz.
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Один
пакетик (5 г) содержит:
активные
вещества:
парацетамол 500.0 мг
кислота
аскорбиновая (витамин С) 300.0 мг
вспомогательные
вещества:
мальтодекстрин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), маннитол,
ароматизатор лимон, кислота лимонная безводная, левоментол, сукралоза
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Тонкий
гранулят желтого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 5 г
гранул помещают в пакетик из четырехслойной ламинированной фольги из
полиэтилена-алюминия-бумаги.
По 10
пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на
казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Без
рецепта
Сведения
о производителе
Лек
Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovskova
57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Телефон:
+386 1 580 2111, факс: +386 1 568 3517
e-mail:
info.lek@sandoz.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Лек
Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovskova
57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Телефон:
+386 1 580 2111, факс: +386 1 568 3517
e-mail:
info.lek@sandoz.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство
акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в
Республике Казахстан
Республика
Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95
Телефон:
+7(727) 258 24 47, факс: +7 (727) 244 26 51
e-mail:
drugsafety.cis@novartis.com
| ЛВ_Лекадол_каз.docx | 0.05 кб |
| ЛВ_Лекадол_рус.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Состав
действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота;
1 пакетик гранул (5 г) содержит парацетамола 500 мг и аскорбиновой кислоты 300 мг
Вспомогательные вещества: мальтодекстрин, сахарин натрия, хинолин желтый (E 104), манит (Е 421), ароматизатор лимонный, лимонная кислота, ментол (левоментол), аспартам (Е 951).
Форма выпуска
Гранулы для орального раствора (по 5 г гранул (500 мг парацетамола + 300 мг аскорбиновой кислоты) в пакетике; по 10 или 20 пакетиков в картонной коробке).
Основные физико-химические свойства
Желтые мелкие гранулы.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий парацетамол и аскорбиновую кислоту (витамин С).
Парацетамол является эффективным обезболивающим и жаропонижающим лекарственным средством. Он подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, способствует снижению высокой температуры и уменьшает боль. По сравнению с НПВП парацетамол не оказывает побочных эффектов на пищеварительный тракт, поэтому его можно применять пациентам с болезнями желудка и язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Лекадол Плюс C показан пациентам, которым противопоказано применение ацетилсалициловой кислоты. Противовоспалительный эффект парацетамола является слабым и клинически незначимым.
Аскорбиновая кислота ( витамин С ), содержащийся в данном препарате, является необходимым веществом для нормального функционирования различных систем организма. Аскорбиновая кислота действует как кофактор во многих ферментативных процессах, защищает клетки от нарушения при окислительных процессах (антиоксидантная активность), увеличивает абсорбцию железа в кишечнике, участвует в образовании коллагена — важной соединительной ткани в костях, хрящах и коже, помогает поддерживать целостность эндотелия сосудов. Повышение потребности в витамине С при лихорадке, воспалении и в период беременности связано с основной антиоксидантным свойством этого витамина, то есть со снижением содержания свободных радикалов. Доклинические исследования показали, что аскорбиновая кислота обладает иммуномодулирующим влияние на гуморальный и неспецифический иммунитет при воспалительных процессов.
Применение препарата в виде теплого напитка особенно рекомендуется пациентам с воспалением слизистой оболочки рта и глотки и имеет преимущество перед твердыми лекарственными формами (таблетками), поскольку их труднее проглотить; применение жидкости также рекомендуется больным простудой или гриппом.
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме через 30 — 60 мин после применения. Биодоступность парацетамола составляет 88 ± 15%. Период полувыведения парацетамола из плазмы крови составляет 2 ± 0,4 часа. Терапевтические концентрации парацетамола в плазме крови равны 10 — 20 мкг / мл, а токсические концентрации превышают 300 мкг / мл. Связывание с белками плазмы составляет 10 — 30%. Парацетамол проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется в грудное молоко. Большая часть парацетамола метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), сульфатом (30%) и цистеином (3%). Более 85% парацетамола выводится с мочой в виде метаболитов в течение 24 часов и только 1% — в неизмененном виде. Незначительное количество парацетамола выводится с желчью.
Аскорбиновая кислота после перорального применения быстро всасывается из верхней части тонкого кишечника. Период полувыведения аскорбиновой кислоты составляет примерно 10:00. Парацетамол не влияет на всасывание витамина С и наоборот. Максимальная концентрация аскорбиновой кислоты в сыворотке крови достигается через 2 — 3:00 после приема. Нормальная концентрация аскорбиновой кислоты в сыворотке крови составляет 10 мг / л. Она проходит через плаценту и выделяется в грудное молоко. Аскорбиновая кислота метаболизируется в печени до дигидроаскорбиновой и щавелевой кислот и частично — до 2-сульфат-аскорбиновой кислоты. Все метаболиты аскорбиновой кислоты элиминируются почками.
Показания к применению
Симптоматическое лечение простуды и гриппа, сопровождающихся лихорадкой, головной болью, болью в мышцах и суставах, ангиной.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамола, аскорбиновой кислоты или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность пациенты с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в которых прием больших доз аскорбиновой кислоты может вызвать гемолиз, в отдельных случаях гемолиз может развиться также после применения парацетамола; фенилкетонурия (поскольку препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина), желтуха, гипероксалатурия, оксалатные конкременты в почках, мочекаменная болезнь, если суточная доза витамина С превышает 1 г
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет. Рекомендуемая доза — 1 пакетик гранул 4 — 6 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 6 пакетиков.
Интервал между приемами — не менее 4:00.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, зависит от течения заболевания и переносимости препарата, но не более 5 дней.
Содержимое 1 пакетика следует высыпать в чашку или стакан и добавить примерно 200 мл горячей (но не кипящей) воды или чая, полностью растворить при перемешивании и выпить теплым. Раствор готовится непосредственно перед применением.
Прием пищи может снижать всасывание препарата.
Больные с ослабленной печеночной или почечной функции и пациенты с синдромом Гильберта должны принимать Лекадол Плюс С в низких дозах или через большие интервалы времени. Гемодиализ снижает концентрацию парацетамола в крови, поэтому пациентам после диализа нужна дополнительная доза парацетамола.
Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста, несмотря на увеличенный период полувыведения парацетамола.
Передозировка
Передозировка парацетамола наиболее вероятно у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, при недостаточном питании, при хроническом алкоголизме и при одновременном применении лекарственных средств, которые индуцируют ферменты печени.
Токсическое действие парацетамола может развиться после однократного передозировки или после применения повторных доз (6 — 10 г в сутки в течение 1 — 2 дней).
При передозировке парацетамола образуется большое количество токсического метаболита N-ацетил-пара-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами клеток печени, вызывая их повреждения. Развитие метаболического ацидоза и энцефалопатии может привести к коме и летальному исходу.
Большие дозы Лекадол Плюс С могут вызвать тошноту, рвоту, повышенное потоотделение и сонливость в течение первых 12 — 24 часов. Через 12 — 48 часов после передозировки повышается активность трансаминаз печени (АСT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также увеличивается время образования протромбинового сгустка.
Через 2 дня после передозировки боль в животе может стать первым симптомом поражения печени.
Такие симптомы как потеря аппетита, желтуха и желудочно-кишечные кровотечения могут наблюдаться через 3 дня после передозировки. Зависимый от дозы некроз печени — тяжелый токсический эффект, связанный с передозировкой парацетамола.
Клинические симптомы гепатотоксичности наиболее выражены через 4 — 6 дней. Даже при отсутствии тяжелой гепатотоксичности передозировки парацетамола может привести к острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом.
При передозировке парацетамола наблюдаются нарушения миокарда, панкреатит.
Чрезмерные дозы аскорбиновой кислоты может привести к образованию почечных конкрементов, воспаление слизистой оболочки желудка, диарее.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы прием избыточных доз аскорбиновой кислоты может вызвать гемолиз.
Лечение: немедленная госпитализация, если препарат был применен недавно, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок (в течение первых 6:00) и назначить активированный уголь. ОСОБЫЕ.
N-ацетилцистеин и метионин применяют как антидоты при передозировке парацетамола. Ацетилцистеин применяют внутривенно. Начальная внутривенная доза ацетилцистеина в первые 8:00 составляет 150 мг / кг массы тела (20% раствор в 200 мл 5% глюкозы). Инфузия должна длиться в течение 15 мин. Внутривенную терапию следует продолжать: пациент получает 50 мг / кг массы тела ацетилцистеина через 4:00 (в 500 мл 5% глюкозы), затем 100 мг / кг массы тела через 16 часов. Через 12:00 можно начать пероральный прием ацетилцистеина. При длительном применении ацетилцистеин может обеспечить защиту в течение 48 часов. Значительное количество парацетамола в форме глюкуронида и сульфата удаляется из плазмы крови гемодиализом.
Побочные действия
Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно частота (не может быть оценена исходя из достоверных данных).
Со стороны крови: редко — гемолитическая анемия очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения неизвестна частота — гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и прогрессирования цинги после больших доз аскорбиновой кислоты.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (зуд, сыпь, эритема, крапивница, астматический приступ), в этом случае следует прекратить применение препарата и провести симптоматическую терапию симптомов анафилактической реакции; очень редко — болезнь Квинке, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, снижение артериального давления, бронхоспазм у предрасположенных пациентов (анальгетическое астма).
Со стороны пищеварительной системы: редко — желтуха, повышение активности трансаминаз печени очень редко — токсическое поражение печени, связанное с чрезмерными дозами и / или длительным приемом препарата.
Со стороны мочевыделительной системы: после приема чрезмерных доз аскорбиновой кислоты может развиться гипероксалатурия, возможно образование почечных конкрементов; очень редко — токсическое анальгетическое нефропатия, связанная с длительным применением чрезмерных доз препарата неизвестна частота — при дозах аскорбиновой кислоты, превышающих 600 мг, может умеренно увеличиться диурез.
Метаболические нарушения: неизвестна частота — нарушение водно-электролитного баланса и угнетение активности кобаламина.
Со стороны нервной системы: неизвестная частота — головная боль, бессонница.
Со стороны сосудистой системы: неизвестная частота — прилив крови к лицу.
Со стороны пищеварительного тракта: неизвестна частота — тошнота, рвота, изжога, боль в области эпигастрия, диарея.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью
Лекадол Плюс C не рекомендуется применять в I триместре беременности. В II и III триместрах беременности препарат можно применять только по рекомендации врача. При этом беременные должны принимать препарат в течение как можно более короткого времени в индивидуальных дозах, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Парацетамол проникает в грудное молоко, поэтому в период применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети
Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 12 лет.
Данный препарат относится к группе комбинированных лекарственных средств на основе анальгетиков и антипиретиков, предназначенных для купирования лихорадки, болевых ощущений.
Основные действующие компоненты взаимно дополняют действие друг друга, оказывая комплексное воздействие, активно помогая бороться с заболеванием.
В частности, парацетамол (ацетаминофен), также являющийся одним из основных действующих средств препарата, также обладает свойствами ненаркотического анальгетика, способного оказывать воздействие на ЦНС, а также на болевой и терморегуляционный центры. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.
Витамин С (аскорбиновая кислоты) является важным компонентом иммунитета, являясь антиоксидантом. Повышает способности организма к адаптации, усиливает возможности к сопротивлению инфекции.
Обладает свойством усиливать синтезирование коллагена, активизирует регенеративные процессы, нормализуя свойство капилляров к проницаемости.
Состав и форма выпуска
Основные действующие вещества: парацетамол, кислота аскорбиновая.
Вспомогательные вещества: мальтодекстрин, сахарин натрия, маннит, лимонный ароматизатор, кислота лимонная безводная, ментол, аспартам, проч.
Производится в форме гранул, фасованного в пакетики-саше массой 5 грамм. В 1 пакетике содержится 500 мг парацетамола, 300 мг аскорбиновой кислоты.
Показания
Данное лекарственное средство применяют при необходимости купировать боль и лихорадку.
Применяется обычно при состояниях, которое сопровождает болевой синдром, лихорадка, воспалительные процессы, мышечная боль – при легких простудах, гриппе.
Также применим для необходимости купировать боль легкой или средней тяжести, в частности, после незначительных хирургических вмешательствах, головной или зубной боли.
Противопоказания
Не следует применять препарат, если пациент ранее проявлял повышенную чувствительность (аллергию) в отношении одного из веществ, входящих в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.
Также противопоказан при:
— тяжелых нарушениях работы печени или почек;
— алкоголизме;
— врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— анемии, лейкопении;
— тромбозах, тромбофлебитах, склонности к ним;
— декомпенсированной сердечной недостаточности;
— сахарном диабете.
В педиатрии не применяется в возрасте моложе 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных женщин данным препаратом нецелесообразно, поскольку неизвестна степень вреда, которая может быть причинена для женщины или ее плода.
Грудное кормление, если требуется лечение данным препаратом, следует временно приостановить.
Способ применения и дозы
Принимают вне зависимости от принимаемой пищи.
Дозировки, рекомендованные при применении данного препарата – 1 пакетику, растворенному в половине стакана теплой (не горячей!) воды.
Частота приема – каждые 4-6 часов, но не более 6 пакетиков.
При проблемах в работе почек дозировку не снижают, но частота приема не должна быть менее 8 часов.
Без указания врача не следует принимать дольше 5 дней.
Передозировка
При передозировке наблюдаются:
— тошнота, рвота, гастралгия;
— спутанность сознания, угнетение центров дыхания, кома;
— гипотермия, артериальная гипотензия, тахикардия;
— почечная/печеночная недостаточность.
Антидоты для парацетамола — ацетилцистеин, метионин.
При случайном употреблении внутрь следует провести промывание желудка, принять сорбенты. Показан форсированный диурез.
Побочные эффекты
Обычно препарат хорошо переносится. В то же время терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции, в частности, в виде:
— аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока;
— снижения скорости психомоторики;
— головокружения;
— сонливости;
— тахикардии, брадикардии, аритмии;
— тошноты и рвоты, запора;
— нарушений системы крови (лейкопении, гранулоцитопении, агранулоцитоза);
— интерстициального нефрита, тромбоцитопении, анемии;
— атаксии, артериальной гипотензии, миастении.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет.
Условия и сроки хранения
Препарат сохраняет свои лечебные свойства в течение 3 лет (дата производства указывается на упаковке).
Хранить его необходимо в сухом месте, вдали от солнечных лучей.
Температура хранения не должна превышать 25°С.
Состав:
діючі речовини: парацетамол, кислота аскорбінова;1 пакетик гранул (5 г) містить парацетамолу 500 мг і кислоти аскорбінової 300 мг; допоміжні речовини: мальтодекстрин, сахарин натрію, хіноліновий жовтий (E 104), маніт (Е 421), ароматизатор лимонний, кислота лимонна безводна, ментол (левоментол), аспартам (Е 951).
Производитель:
Лек, предприятие комп. «Сандоз», Польша/Словения
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинация без психолептиков
Фармакологические свойства:
Показания к применению:
Симптоматичне лікування застуди та грипу, що супроводжуються гарячкою, головним болем, болем у м’язах і суглобах, ангіною.
Противопоказания:
Підвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю), тяжка ниркова недостатність; пацієнти з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, у яких прийом великих доз аскорбінової кислоти може спричинити гемоліз, в окремих випадках гемоліз може розвинутися також після застосування парацетамолу; фенілкетонурія (оскільки препарат містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну), жовтяниця, гіпероксалатурія, оксалатні конкременти в нирках, сечокам’яна хвороба, якщо добова доза вітаміну С перевищує 1 г.
Надлежащие меры безопасности при применении:
З обережністю слід призначати препарат у таких випадках:пацієнтам зі зниженою функцією печінки від помірного до середнього ступеня (< 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю); необхідно контролювати функціональний стан печінки під час тривалого застосування цього препарату; пацієнтам зі зниженою функцією нирок від помірного до середнього ступеня;хворим на алкоголізм і особам, які вживають велику кількість алкоголю щоденно;при супутньому прийомі алкогольних напоїв разом із парацетамолом може підвищитися ризик гепатотоксичності і шлункових кровотеч. У такому разі пацієнта слід попередити про те, що не можна вживати етанол під час лікування препаратом;пацієнти з таласемією, сидеробластною анемією або гемохроматозом в анамнезі.У таких випадках пацієнт може приймати Лекадол Плюс С тільки під наглядом лікаря.Були поодинокі випадки про порушення метаболізму парацетамолу у деяких пацієнтів із синдромом Гільберта. При передозуванні парацетамолу ця група пацієнтів потенційно може бути найчутливішою до ушкодження печінки, однак на сьогодні дані про такі побічні ефекти відсутні.Лекадол Плюс С необхідно приймати протягом 5 днів для полегшення болю і протягом 3 днів для купірування гарячки. Якщо за цей період симптоматика не покращилась або погіршилась, слід призначити інший курс лікування, оскільки препарат може маскувати симптоми інфекції.Пацієнтів, які вже прийняли максимальну добову дозу парацетамолу, необхідно контролювати, чи приймають вони додатково інші комбіновані лікарські засоби, що містять парацетамол, для запобігання передозуванню препарату.У період лікування препаратом Лекадол Плюс С слід виключити застосування інших препаратів, що містять аскорбінову кислоту.Лабораторні показникиПарацетамол може впливати на результати деяких лабораторних параметрів. Можлива хибнопозитивна реакція на 5-гідроксиіндолоцтову кислоту в сечі. Електрохімічні методи визначення глюкози в крові можуть давати хибнопозитивні результати про підвищення рівня глюкози. Аскорбінова кислота, як ефективний відновник, може впливати на результати окремих лабораторних тестів, які базуються на реакції відновлення (наприклад, визначення рівня глюкози в крові).
Особенности применения:
Применение в период беременности или кормления грудью:
Лекадол Плюс C не рекомендується застосовувати у І триместрі вагітності. У ІІ і ІІІ триместрах вагітності препарат можна застосовувати тільки за рекомендацією лікаря. При цьому вагітні мають приймати препарат упродовж якомога коротшого часу в індивідуальних дозах, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Парацетамол проникає в грудне молоко, тому в період застосування препарату слід припинити годування груддю.
Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:
Немає даних про вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дети:
Не рекомендується застосовувати препарат дітям віком до 12 років.
Способ применения и дозы:
Застосовують внутрішньо дорослим і дітям старше 12 років. Рекомендована доза – 1 пакетик гранул 4 — 6 разів на добу.Максимальна добова доза – 6 пакетиків.Інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежить від перебігу захворювання та переносимості препарату, але не більше 5 днів.Вміст 1 пакетика слід висипати у чашку або склянку і додати приблизно 200 мл гарячої (але не киплячої) води або чаю, повністю розчинити при перемішуванні і випити теплим. Розчин готується безпосередньо перед застосуванням.Прийом їжі може знижувати всмоктування препарату.Хворі із послабленою печінковою або нирковою функцією і пацієнти із синдромом Гільберта мають приймати Лекадол Плюс С у нижчих дозах або через більші інтервали часу. Гемодіаліз знижує концентрацію парацетамолу в крові, тому пацієнтам після діалізу потрібна додаткова доза парацетамолу. Немає необхідності в коригуванні дози особам літнього віку, незважаючи на збільшений період напіввиведення парацетамолу.
Передозировка:
Передозування парацетамолу найбільш вірогідне в осіб літнього віку, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки, при недостатньому харчуванні, при хронічному алкоголізмі та при супутньому застосуванні лікарських засобів, що індукують ферменти печінки.Токсична дія парацетамолу може розвинутися після одноразового передозування або після застосування повторних доз (6 — 10 г на добу протягом 1 — 2 днів).При передозуванні парацетамолу утворюється велика кількість токсичного метаболіту N-ацетил-пара-бензохіноніміну, який зв’язується з сульфгідрильними групами клітин печінки, спричиняючи їх пошкодження. Розвиток метаболічного ацидозу та енцефалопатії може призвести до коми і летального кінця.Великі дози препарату Лекадол Плюс С можуть спричинити нудоту, блювання, підвищене потовиділення і сонливість протягом перших 12 — 24 годин. Через 12 — 48 годин після передозування підвищується активність трансаміназ печінки (АСT, АЛТ), лактатдегідрогенази і білірубіну, а також збільшується час утворення протромбінового згустка.Через 2 дні після передозування біль у животі може стати першим симптомом ураження печінки.Такі симптоми як втрата апетиту, жовтяниця і шлунково-кишкові кровотечі можуть спостерігатися через 3 дні після передозування. Залежний від дози некроз печінки – найтяжчий токсичний ефект, пов’язаний із передозуванням парацетамолу.Клінічні симптоми гепатотоксичності найбільш виражені через 4 — 6 днів. Навіть за відсутності тяжкої гепатотоксичності передозування парацетамолу може призвести до гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом.При передозуванні парацетамолу спостерігаються порушення міокарда, панкреатит. Надмірні дози аскорбінової кислоти можуть призвести до утворення ниркових конкрементів, запалення слизової оболонки шлунка, діареї.У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази прийом надмірних доз аскорбінової кислоти може спричинити гемоліз.Лікування: негайна госпіталізація, якщо препарат був застосований нещодавно, необхідно викликати блювання, промити шлунок (протягом перших 6 годин) і призначити активоване вугілля. Терапія симптоматична.N-ацетилцистеїн і метіонін застосовують як антидоти при передозуванні парацетамолу. Ацетилцистеїн застосовують внутрішньовенно. Початкова внутрішньовенна доза ацетилцистеїну у перші 8 годин становить 150 мг/кг маси тіла (20 % розчин у 200 мл 5 % глюкози). Інфузія має тривати протягом 15 хв. Внутрішньовенну терапію слід продовжувати: пацієнт отримує 50 мг/кг маси тіла ацетилцистеїну через 4 години (у 500 мл 5 % глюкози), потім 100 мг/кг маси тіла через 16 годин. Через 12 годин можна розпочати пероральний прийом ацетилцистеїну. При тривалому застосуванні ацетилцистеїн може забезпечити захист протягом 48 годин. Значна кількість парацетамолу у формі глюкуроніду і сульфату видаляється з плазми крові гемодіалізом.
Побочные действия:
Класифікація побічних ефектів за системами органів і частотою їх виникнення: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10 000), невідома частота (не може бути оцінена виходячи з достовірних даних).З боку системи крові: рідко поширені – гемолітична анемія; дуже рідко поширені – агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія; невідома частота – гемоліз у хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази і прогресування цинги після великих доз аскорбінової кислоти. З боку імунної системи: рідко поширені – алергічні реакції (свербіж, висипання на шкірі, еритема або кропив’янка, астматичний напад), у цьому разі слід припинити застосування препарату і провести симптоматичну терапію симптомів анафілактичної реакції; дуже рідко поширені – хвороба Квінке, диспное, підвищене потовиділення, нудота, зниження артеріального тиску, бронхоспазм у схильних пацієнтів (аналгетична астма).З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені – жовтяниця, підвищення активності трансаміназ печінки; дуже рідко поширені – токсичне ураження печінки, пов’язане з надмірними дозами та/або тривалим прийомом препарату.З боку сечовидільної системи: після прийому надмірних доз аскорбінової кислоти може розвинутися гіпероксалатурія, можливе утворення ниркових конкрементів; дуже рідко поширені – токсична аналгетична нефропатія, пов’язана з тривалим застосуванням надмірних доз препарату; невідома частота – при дозах аскорбінової кислоти, що перевищують 600 мг, може помірно збільшитися діурез.Метаболічні порушення: невідома частота – порушення водно-електролітного балансу і пригнічення активності кобаламіну.З боку нервової системи: невідома частота – головний біль, безсоння.З боку судинної системи: невідома частота – приплив крові до обличчя.З боку травного тракту: невідома частота – нудота, блювання, печія, епігастральний біль, діарея.
Лекарственное взаимодействие:
При одночасному застосуванні препарату Лекадол Плюс С і лікарських засобів, що індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин), може збільшуватися ризик ушкодження печінки внаслідок підвищення кількості метаболіту парацетамолу N-ацетил-пара-бензохіноніміну, що утворюється в печінці.Ризик гепатотоксичності також підвищується при одночасному застосуванні парацетамолу з ізоніазидом. У такому разі пацієнту слід обмежити застосування препарату. Під час застосування Лекадолу Плюс С разом з антикоагулюючими препаратами їх дія може посилитися. У пацієнтів, які одночасно приймають Лекадол Плюс С (понад 2 г парацетамолу щоденно) та антикоагулянти (варфарин та інші кумарини) протягом тривалого часу (понад 1 тиждень), необхідно контролювати протромбіновий час. Парацетамол може подовжувати час напіввиведення хлорамфеніколу, таким чином підвищуючи його токсичність. Одночасне застосування парацетамолу і зидовудину може спричинити гранулоцитопенію, тому їх супутнє застосування можливе тільки за призначенням лікаря. Під час паралельного застосування Лекадолу Плюс С і холестираміну знижується всмоктування парацетамолу (пацієнтові слід прийняти парацетамол за 1 годину або через 3 години після прийому холестираміну).Метоклопрамід і домперидон підвищують всмоктування парацетамолу. Всмоктування парацетамолу у травному тракті уповільнюється при одночасному застосуванні антихолінергічних засобів (наприклад, пропантеліну) або активованого вугілля. Пробенецид уповільнює глюкуронізацію парацетамолу, що призводить до зниження кліренсу парацетамолу. При сумісному застосуванні пробенециду і Лекадолу Плюс С необхідно зменшити дозу препарату.Одночасне застосування з ципрофлоксацином може призвести до затримки дії парацетамолу.Паралельне застосування тропізетрону або гранізетрону з парацетамолом повністю блокує знеболювальний ефект препарату.Тривале одночасне застосування препарату Лекадол Плюс С та ацетилсаліцилової кислоти або інших аналгетиків і жарознижувальних засобів не рекомендується через підвищення ризику нефропатії і медулярного некрозу нирок.При одночасному застосуванні Лекадолу Плюс С і нефротоксичних препаратів також підвищується ризик розвитку гострого тубулярного некрозу.Саліциламіди подовжують період напіввиведення парацетамолу.У хворих на алкоголізм та осіб, які вживають велику кількість етанолу, одночасне застосування препарату підвищує ризик розвитку ушкодження печінки і шлункових кровотеч.При застосуванні разом із препаратами, що містять залізо, під впливом аскорбінової кислоти збільшується всмоктування заліза, що підвищує його токсичність для тканин. При прийомі великих доз аскорбінової кислоти знижується всмоктування варфарину з травного тракту і клубочкова реабсорбція специфічних лужних лікарських засобів, таких як амфетамін і трициклічні антидепресанти. При одночасному призначенні великих доз аскорбінової кислоти та естрогенів (етинілестрадіол) можуть підвищуватися концентрації естрогенів у плазмі. Аскорбінова кислота може знижувати концентрації пропранололу у плазмі через вплив на процес його всмоктування та метаболізм першого проходження.При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами посилюються основні та побічні ефекти останніх.
Условия хранения:
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Форма выпуска / упаковка:
По 5 г гранул (500 мг парацетамолу + 300 мг кислоти аскорбінової) у пакетику; по 10 або 20 пакетиків у картонній коробці.
Категория отпуска:
Без рецепта.
Дополнительно:
ЛЕКАДОЛ ХОТ
| Международное непатентованное наименование | Paracetamol, combinations excl. psycholeptics |
| АТС-код | N02BE51 |
| Форма выпуска |
порошок для орального раствора 500 мг/12,2 мг, по 2,5 г порошка для орального раствора в саше, по 10 или 20 саше в картонной коробке. |
| Условия отпуска | без рецепта |
| Состав | 1 саше содержит 500 мг парацетамола и 12,2 мг гидрохлорида фенилэфрина, что соответствует 10,0 мг фенилэфрина; |
| Фармакологическая группа | Анальгетики, другие анальгетики и жаропонижающие средства. |
| Заявитель |
Сандоз Фармасьютікалз д.д. Словения |
| Производитель 1 |
Салютас Фарма ГмбХ (дозвіл на випуск серії) Германия |
| Производитель 2 |
ХЕРМЕС Фарма Гес.м.б.Х. (виробництво за повним циклом) Австрія |
| Регистрационный номер | UA/19718/01/01 |
| Дата начала действия | 03.11.2022 |
| Дата окончания срока действия | 03.11.2027 |
| Досрочное прекращение | Нет |
Состав
Действующие вещества: парацетамол, фенилэфрин гидрохлорид;
1 саше содержит 500 мг парацетамола и 12,2 мг гидрохлорида фенилэфрина, что соответствует 10,0 мг фенилэфрина;
Другие составляющие: сахароза, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, аспартам (Е 951), сахарин натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, лимонный ароматизатор «МН», код 143 (масло лимонное натуральное, код 5243; 5051; мальтодекстрин; маннит (Е 421); глюконолактон; акация (гумиарабик), сорбит (Е 420), кремния диоксид коллоидный безводный); лимонный ароматизатор «ОС», код 134 (натуральный порошковый ароматизатор лимона, код 5090Р; натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор лайма, код 5151; масло лимонное натуральное, код 5050; мальтодекстрин; маннит (Е 421); манит (Е 421); сорбит (Е 420), альфа-токоферол (Е 307)).
Лекарственная форма
Порошок для орального раствора.
Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок белого цвета без крупных комочков и посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики, другие анальгетики и жаропонижающие средства.
Код ATX N02B E51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол
In vivo парацетамол обладает как обезболивающей, так и жаропонижающей активностью, которая, по данным, осуществляется главным образом путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе. Хотя этот механизм идентичен механизму нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), парацетамол не оказывает значительного противовоспалительного эффекта, а также не ингибирует образование тромбоксанов, последовательно свертывающих кровь. В антиноцицептивный эффект парацетамола также могут быть вовлечены дополнительные пути, такие как серотонинергические пути, уменьшающие боль.
Фенилэфрин
Фенилэфрин является мощным агонистом альфа1 — адренорецепторов . Его действие на периферические альфа1-рецепторы вызывает сужение сосудов, что уменьшает отечность и отек слизистой носа. При внутривенном введении фенилэфрина повышает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное систолическое давление (САД) и диастолическое артериальное давление (ДАД), тогда как частота сердечных сокращений уменьшается вследствие рефлекторной брадикардии. Гемодинамические изменения, вызванные внутривенным введением фенилэфрина, могут отличаться в зависимости от возраста и артериального давления. У молодых людей с нормальным артериальным давлением наблюдается большее уменьшение частоты сердечных сокращений и снижение уровня САД, чем у молодых людей с артериальной гипертензией и пожилых людей с нормальным артериальным давлением, тогда как у людей пожилого возраста с артериальной гипертензией наблюдается менее выраженная рефлекторная брадикардия. выраженное повышение САД.
О случаях стойкого воздействия на сердечно-сосудистую систему не сообщалось при пероральном применении в рекомендуемой дозе 10-12,2 мг 4 раза в сутки. Пероральные дозы от 40 до 60 мг необходимы для выявления клинически значимого влияния на сердечно-сосудистую систему, такого как повышение ДАД и рефлекторное замедление деятельности сердца.
Имеется гипертензивное взаимодействие с симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин и ингибиторы моноаминооксидазы (МАО). Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокирующих препаратов и гипотензивных препаратов.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция/распределение
Абсолютная биодоступность парацетамола при пероральном применении составляет 75-90% и, вероятно, подвергается метаболизму первого прохождения. В зависимости от лекарственной формы время достижения максимальной концентрации (Tmax) обычно составляет 15-20 минут. Однако степень абсорбции не зависит от лекарственной формы.
Вывод
Период полувыведения составляет примерно 2-2,5 часа.
Метаболизм
Основными метаболитами являются глюкуронидные и сульфатные конъюгаты (>80%), которые выводятся с мочой. Небольшое количество (
Фенилэфрин
Абсорбция/распределение
При проведении внутривенной инфузии максимальная концентрация (Сmax) свободного 3H-фенилэфрина достигается в конце инфузии, после чего концентрация в плазме крови снижается двухфазно на 80% в течение первых 15 минут с последующим медленным снижением со средним периодом полувыведения 2 часа. При пероральном применении фенилэфрин абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, Сmax в плазме крови достигается через 45-75 минут.
Вывод
После короткой фазы быстрой элиминации средний период полувыведения составляет 2,5 часа. В равновесном состоянии объем распределения составляет 340 л, что свидетельствует о распределении некоторых отделений органов. Почечный клиренс – лишь часть общего плазменного клиренса.
Метаболизм
Из-за экстенсивного метаболизма первого прохождения общая биодоступность фенилэфрина составляет примерно 38%, из которых 1% является активным неконъюгированным исходным фенилэфрином.
Фенилэфрин сохраняет свою активность как средство против заложенности носа при пероральном приеме, препарат, который с системным кровотоком достигает сосудистого русла слизистой носа. При пероральном применении в качестве средства против заложенности носа фенилэфрин обычно применяют с интервалом 4-6 часов.
Показания
Симптоматическое лечение простуды и гриппа: боли, боли в горле, головные боли, заложенность носа и повышенная температура тела.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту препарата.
• Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний.
• Артериальная гипертензия.
• Закрытоугольная глаукома.
• Гипертиреоз.
• Применение пациентам, получающим лечение трициклическими антидепрессантами.
• Применение пациентам, применяющим ингибиторами МАО, или в течение 2 нед после окончания лечения.
• Тяжелое нарушение функции печени.
• Острый гепатит.
• Алкоголизм.
• Одновременное применение других симпатомиметических антигистаминных средств.
• Гипертрофия простаты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Парацетамол
Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как алкоголь, барбитураты, противосудорожные средства, такие как фенитоин, фенобарбитал, метилфенобарбитал и примидон, рифампицин, ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, могут повышать гепатотоксичность парацетамола.
Скорость абсорбции парацетамола может снижаться при одновременном применении с антихолинергическими препаратами (например, гликопиронией, пропантелином), а повышаться при одновременном применении с метоклопрамидом или домперидоном. Абсорбция может также уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Изониазид снижает клиренс парацетамола с возможным усилением его действия и/или токсичности за счет угнетения его метаболизма в печени. При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения; При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.
Пробенецид снижает клиренс парацетамола путем угнетения конъюгации с глюкороновой кислотой.
Регулярное применение парацетамола может снижать метаболизм зидовудина (повышение риска развития нейтропении).
Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.
Фенилэфрин
Фенилэфрин может взаимодействовать с другими симпатомиметиками, вазодилататорами, альфа- и бета-блокаторами и другими антигипертензивными средствами (включая гуанетидин).
Сосудосуживающий эффект фенилэфрина может усилиться вследствие одновременного применения дигоксина, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, амоксапин, кломипрамин, дезипрамин и доксепин или тетрациклических антидепрессантов, таких как мапротилин; антидепрессантов, таких как фенелзин, изокарбоксиловая кислота, ниаламид, транилципромин, моклобемид; лекарственных средств для лечения болезни Паркинсона, таких как селегилин, и других, таких как фуразолидон.
Ингибиторы МАО (включая моклобемид) : между симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин и ингибиторами МАО, происходит гипертоническое взаимодействие.
Симпатомиметические амины : одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Бета-блокаторы и другие антигипертензивные средства (включая дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопа) : фенилэфрин может снизить эффективность бета-блокаторов и антигипертензивных средств. Риск гипертензии и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть повышен.
Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин) : могут увеличивать риск сердечно-сосудистых побочных эффектов с фенилэфрином.
Дигоксин и сердечные гликозиды: одновременное применение фенилэфрина может увеличить риск нерегулярного сердцебиения или инфаркта.
Препарат противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО в настоящее время или в течение 2 нед после прекращения терапии ингибиторами МАО.
Особенности применения
Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с:
• болезнью Рейно;
• диабетом;
• умеренной или тяжелой почечной недостаточностью;
• нарушения функции печени: слабой или умеренной гепатоцеллюлярной недостаточности (включая синдром Жильбера) и при сопутствующем применении лекарственных средств, нарушающих функцию печени;
• гемолитической анемией;
• обезвоживанием;
• хроническим недоеданием;
• глутатионовым истощением при нарушении режима питания;
• феохромоцитома.
Это лекарственное средство не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Применение в больших дозах, чем рекомендуется, может привести к тяжелому поражению печени. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо из-за риска задержки серьезного поражения печени. Клинические признаки нарушения функции печени обычно появляются через 2 дня после приема лекарственного средства. Следует дать антидот как можно скорее. См. также. См. раздел «Передозировка».
При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамола может вызвать поражение печени.
Пациентам не следует одновременно применять другие симпатомиметические средства, включая другие назальные или глазные антигистаминные средства.
Каждое саше содержит 1,8 г сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Содержит сахарозу и сорбит (E 420). Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать этот препарат.
Содержит аспартам (E 951), производное фенилаланина. Может представлять опасность для больных фенилкетонурией.
Следует соблюдать осторожность пациентам с астмой, чувствительными к ацетилсалициловой кислоте, поскольку на фоне приема парацетамола сообщалось о бронхоспазмах легкой степени тяжести (перекрестная реакция).
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность
Парацетамол
Эпидемиологические исследования беременности не показали негативных последствий из-за парацетамола, применявшегося в рекомендуемой дозировке.
Фенилэфрин
До сих пор есть лишь ограниченные данные по применению фенилэфрина беременным. Сужение сосудов матки и ухудшение маточного кровотока, которые ассоциируются с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода.
Безопасность этого лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена, но ввиду возможной ассоциации нарушений развития плода с влиянием фенилэфрина в первом триместре следует избегать применения препарата во время беременности.
Кроме того, поскольку фенилэфрин может уменьшить перфузию плаценты, препарат не следует применять пациентам с преэклампсией в анамнезе.
Период кормления грудью
Парацетамол
Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, не имеющем клинической значимости. Доступные опубликованные данные не позволяют рекомендовать отказ от грудного кормления во время терапии парацетамолом.
Фенилэфрин
Нет достаточной информации об экскреции фенирамина в грудное молоко и количестве препарата, которое может попадать в организм младенца. Пока не будет получена дополнительная информация, следует избегать применения фенилэфрина во время кормления грудью.
Следовательно, данный препарат не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.
Репродуктивная функция
Результаты доклинических исследований парацетамола не указывают на наличие опасности для репродуктивной функции мужчин и женщин в клинически значимых дозах. Воздействие фенилэфрина на репродуктивную функцию мужчин или женщин не изучалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы
Перорально после растворения в воде.
Растворить содержимое 1 саше в стандартной чашке (125 мл) горячей, но не кипящей воды. Употреблять в теплом виде. Учитывая наличие в составе препарата аскорбиновой кислоты, не рекомендуется после его применения употреблять щелочную минеральную воду.
Взрослые
1 саше на прием. При необходимости применения лекарственного средства можно повторять каждые 4-6 часов.
Дети от 16 лет
1 саше на прием. При необходимости применение можно повторять каждые 6 часов.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в специальной коррекции доз.
Печеночная недостаточность
Пациентам с нарушениями функции печени или синдромом Жильбера необходимо снизить дозу или увеличить интервал между применением препарата.
Почечная недостаточность
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.
Максимальная суточная дозировка составляет 4 саше.
Курс лечения должен длиться не больше 3-5 дней.
Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения или же, наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.
Дети.
Применять детям от 16 лет. Не рекомендуется применять детям до 16 лет, кроме случаев назначения врачом.
Передозировка
Парацетамол
Есть опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с заболеваниями печени, в случае хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием. В этих случаях передозировка может быть смертельной.
Передозировка парацетамола при однократном введении у взрослых или детей вызывает некрозы печеночных клеток, который может привести к полному и необратимому некрозу, что приводит к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболический ацидоз и энцефалопатию, что может привести к коме и летальному исходу. Одновременно наблюдается повышение уровня трансаминаз печени (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина вместе с понижением уровня протромбина, который может появиться через 12-48 часов после введения.
Поражение печени возможно у взрослых, принявших дозу парацетамола, превышающую рекомендуемую (однократная доза составляет 10 г или более парацетамола). Прием однократной дозы 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени, если пациент имеет факторы риска (см. ниже).
Поражение печени возможно у взрослых, принявших дозу парацетамола, превышающую рекомендуемую. Считается, что избыток токсического метаболита (обычно должным образом детоксифицируемого глутатионом в случае приема обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени.
У некоторых пациентов может быть повышен риск поражения печени из-за токсического действия парацетамола.
Факторы риска включают:
— длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих ферменты печени или
— регулярное употребление чрезмерных количеств алкоголя или
— недостаточность глутатионовой системы, например нарушение питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия.
Симптомы.
Симптомы передозировки парацетамола, проявляющиеся в первые 24 часа: тошнота, рвота, анорексия, бледность и боль в животе. Поражение печени может возникнуть через 12-48 часов после введения. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, отеку головного мозга и летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении парацетамола в больших дозах может развиться гипокалиемия.
Лечение
Немедленное лечение имеет важное значение при лечении передозировки парацетамола. Несмотря на отсутствие значительных ранних симптомов, пациентов следует срочно направить в больницу для немедленной медицинской помощи. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и не могут отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Лечение должно соответствовать установленным установкам.
Лечение активированным углем следует применять, если передозировка состоялась в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема внутрь (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого периода. При необходимости пациенту следует ввести N-ацетилцистеин внутривенно в соответствии с установленной схемой дозировки. Если рвота не является проблемой, пероральный метионин может быть подходящей альтернативой для отдаленных районов вне больницы.
Фенилэфрин
Особенности передозировки фенилэфрина включают гемодинамические изменения и сердечно-сосудистый коллапс с угнетением дыхания, судорогами и аритмиями. Однако меньшее количество комбинированного продукта парацетамола и фенилэфрина гидрохлорида потребуется, чтобы вызвать токсичность печени, связанную с парацетамолом, чем вызывать серьезную токсичность, связанную с фенилэфрином. Лечение включает симптоматические и поддерживающие меры. Гипертонические эффекты можно лечить с помощью iv средства, блокирующего альфа-рецепторы.
Симптомы.
Передозировка фенилэфрина, вероятно, может вызвать: нервозность, головную боль, головокружение, бессонницу, повышение артериального давления, тошноту, рвоту, рефлекторную брадикардию, мидриаз, глаукому закрытия угла остроты (вероятнее всего, возникает у лиц с закрытокутиной. аллергические реакции (например, сыпь, крапивница, аллергический дерматит), дизурию, задержку мочи (вероятнее всего, возникающие у пациентов с непроходимостью мочевого пузыря, например гипертрофией предстательной железы).
Дополнительными симптомами могут быть артериальная гипертензия и, возможно, рефлекторная брадикардия. В тяжелых случаях могут возникнуть спутанность сознания, судороги и аритмия. Однако количество, необходимое для получения серьезной токсичности фенилэфрина, будет больше, чем нужно, чтобы вызвать токсичность печени, связанную с парацетамолом.
Лечение
Лечение должно быть клинически целесообразным. Тяжелая артериальная гипертензия может потребовать лечения альфа-блокирующими лекарственными средствами, такими как фентоламин.
Побочные реакции
Для оценки побочных реакций было использовано такое разделение частоты их проявлений: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 —
Парацетамол
Со стороны крови и лимфатической системы.
Единичные: патология системы крови, в т. ч. тромбоцитарное расстройство, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения.
Частота неизвестна: нейтропения.
Со стороны иммунной системы.
Единичные: аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, в т. ч. кожная сыпь, крапивница, анафилаксия и бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Редкие: острый панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Единичные: нарушение функции печени (увеличение уровня печеночных трансаминаз), печеночная недостаточность, печеночный некроз, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Единичные: гиперчувствительность, в т. ч. кожная сыпь и крапивница, зуд, повышенная потливость, пурпура, ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Редкие: интерстициальный нефрит после длительного использования высоких доз парацетамола; стерильная пиурия (мутная моча).
Частота неизвестна: задержка мочи (особенно у мужчин).
Сообщалось о мультиформной эритеме, отеке гортани, анафилактическом шоке, анемии, нарушениях функции печени и гепатите, нарушениях функции почек (тяжелое нарушение функции почек, гематурии, анурезе), нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта и вертиго с частотой возникновения «частота неизвестна».
Очень редко сообщалось о случаях серьезных кожных реакций.
Дети
Ожидается, что частота, тип и степень тяжести побочных реакций у детей от 16 лет не будут отличаться от частоты, типа и степени тяжести у взрослых.
Фенилэфрин
Со стороны иммунной системы.
Единичные: аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, в т. ч. кожная сыпь, крапивница, анафилаксия и бронхоспазм.
Со стороны нервной системы.
Единичные: могут возникнуть бессонница, нервозность, тремор, тревога, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, головокружение и головные боли.
Со стороны сердца.
Единичные: тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны сосудов.
Единичные: артериальная гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Частые: анорексия, тошнота и рвота.
Частота неизвестна: дискомфорт в животе.
Дети
Ожидается, что частота, тип и степень тяжести побочных реакций у детей от 16 лет не будут отличаться от частоты, типа и степени тяжести у взрослых.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Не требуется каких-либо специальных температурных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 или 20 саше в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ. ХЕРМЕС Фарма Гес. м. б. Х.
Адрес
Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия. Швиммшульвег 1а, 9400 Вольфсберг, Австрия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины