Состав
1 таблетка Ксефокама может включать 4 или 8 мг действующего вещества лорноксикама и вспомогательные компоненты: повидон К25, стеарат магния, целлюлоза, тальк, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, диоксид титана, макрогол 6000, гипромеллоза.
Один флакон с лиофилизатом Ксефокам включает 8 мг действующего вещества лорноксикама и вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, трометамол, маннитол.
Форма выпуска
Белые продолговатые таблетки (дозировка 4 мг) с гравированной надписью «LO4».
- 10 штук в блистере — 10, 1, 2, 3 или 5 блистеров в пачке из бумаги.
Белые продолговатые таблетки (дозировка 8 мг) с гравированной надписью «LO8».
- 10 штук в блистере — 10, 1, 2, 3 или 5 блистеров в пачке из бумаги.
Лиофилизат для изготовления раствора представляет собой плотную желтую массу.
- 5 стеклянных флаконов в пачке из бумаги.
- 5 стеклянных флаконов в пластиковом поддоне; 1 поддон в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное и обезболивающее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противовоспалительный нестероидный препарат. Обладает выраженным анальгезирующим и антивоспалительным действием. Лорноксикам имеет достаточно сложный механизм действия, который включает торможение синтеза простагландинов, вызванное угнетением активности циклооксигеназы. Блокирование циклооксигеназы приводит к подавлению периферических рецепторов боли и к купированию признаков воспаления.
Лорноксикам также снижает продукцию радикалов кислорода лейкоцитами, подвергшимися активации. Обезболивающий эффект препарата не связан с опиатоподобным действием на нервную систему и не сопровождается угнетением дыхания или возникновением лекарственной зависимости.
Не влияет на важные жизненные показатели: частоту дыхания, показатели ЭКГ, температуру тела, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, спирометрию.
Фармакокинетика таблеток
После перорального приема лорноксикам быстро и полностью адсорбируется из кишечника. При этом наибольшая концентрация в крови наступает через полтора часа. Прием еды снижает максимальную концентрацию на 30% и увеличивает время полувыведения до 2,3 часа. Биодоступность лорноксикама достигает 92-100%. Связывание с белками крови составляет 99% и не зависит от его содержания.
Активное вещество полностью трансформируется в печени. В трансформации участвует фермент CYP2C9. В плазме препарат присутствует преимущественно в неизмененном виде и, только в малой степени, в виде гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью.
Время полувыведения приближается к 4 часам. Примерно треть метаболитов выводится с мочой и оставшаяся часть — с желчью.
У пожилых лиц, а также у больных с нарушениями работы печени и почек не выявлено изменений фармакокинетики препарата.
Фармакокинетика раствора для парентерального введения
При внутримышечном введении наибольшее содержание лорноксикама в крови достигается спустя 25 минут. Биодоступность в данном случае достигает 97%, а реагирование с белками крови составляет 99%.
Лорноксикам находится в плазме в неизмененной форме, а также в виде гидроксилированного метаболита, не имеющего фармакологической активности.
Время полувыведения приближается к 3,5 часам. Полностью метаболизируется. Примерно треть метаболитов выводится с мочой и оставшаяся часть — с желчью.
У пожилых лиц, а также у больных с нарушениями работы печени и почек не выявлено изменений фармакокинетики препарата.
Показания к применению
Показания к применению Ксефокама в форме таблеток:
- кратковременная терапия болевого синдрома вне зависимости от происхождения;
- симптоматическое лечение ревматических болезней: анкилозирующий спондилит, остеоартроз, суставной синдром при острой подагре, ревматоидный артрит, ревматическое поражение околосуставных мягких тканей.
Применение препарата в виде инъекций осуществляется для кратковременного лечения острых болей умеренного, легкого и умеренно-сильного характера.
Противопоказания
- сочетание (полное либо неполное) полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе);
- тромбоцитопения;
- геморрагический диатез или расстройства свертываемости крови, включая состояния после оперативных вмешательств, сопряженных с вероятностью кровотечения или недостаточного гемостаза;
- период после перенесенного аортокоронарного шунтирования;
- изменения слизистых двенадцатиперстной кишки или желудка эрозивно-язвенного типа, активное кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, а также цереброваскулярное или другое кровотечение;
- предшествующие кровотечения из органов пищеварения, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств;
- рецидивирующая язва желудка или повторяющиеся кровотечения из органов пищеварения;
- обострение воспалительных болезней кишечника (болезнь Крона);
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- недостаточность работы печени или заболевание печени в активной фазе;
- тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующая болезнь почек, гиперкалиемия, обезвоживание или гиповолемия;
- беременность и лактация;
- возраст менее 18 лет;
- аллергия к компонентам лекарства.
Следует с осторожность назначать лекарство при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний: поражения органов пищеварительного тракта эрозивно-язвенного характера и кровотечения указанной локализации, почечная недостаточность средней тяжести, состояния после операций, артериальная гипертензия, возраст более 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая недостаточность сердечной деятельности, дислипидемия, болезни периферических артерий, сахарный диабет, курение, клиренс креатинина до 60 мл/мин, наличие Helicobacter pylori, язвенные поражения органов пищеварительного тракта в прошлом, длительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, тяжелые соматические болезни, алкоголизм, совместный прием пероральных форм глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, мочегонных средств, селективных блокаторов захвата серотонина или препаратов с нефротоксическим действием.
Совместная терапия противовоспалительными нестероидными препаратами и Такролимусом способна увеличить риск нефротоксичности.
Одновременный прием применение противовоспалительных нестероидных препаратов и Гепарина на фоне эпидуральной или спинальной анестезии повышает вероятность возникновения эпидуральных и спинальных гематом.
Побочные действия
Самыми частыми побочные реакции на прием противовоспалительных нестероидных препаратов являются: появление пептических язв, перфорация полого органа или кровотечение желудочно-кишечной локализации. Также отмечаются боли в животе, рвота, тошнота, диарея, запоры, метеоризм, диспепсические явления, кровавая рвота, мелена, обострение колита, язвенный стоматит, обострение болезни Крона, гастрит. Приблизительно у 20% пациентов, принимающих описываемое лекарство, способны развиваться нежелательные реакции.
- реакции со стороны кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение длительности кровотечения, экхимозы;
- реакции со стороны иммунной системы: аллергия;
- реакции со стороны метаболизма: анорексия, увеличение или уменьшение веса;
- реакции со стороны психики: депрессия, нарушение сна, нервозность, спутанность сознания, тревожное возбуждение;
- реакции со стороны нервной деятельности: временные слабые головные боли, головокружение, парестезии, сомноленция, тремор, нарушение вкуса, мигрень;
- реакции со стороны зрения: конъюнктивит, ухудшение зрения;
- реакции со стороны вестибулярного аппарата: шум в ушах, головокружение;
- реакции со стороны кровообращения: тахикардия, сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, приливы, кровоизлияния, артериальная гипертензия, гематома;
- реакции со стороны респираторных органов: ринит, диспноэ, фарингит, бронхоспазм, кашель;
- реакции со стороны пищеварения: боли в животе, тошнота, диспепсические явления, рвота, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, язвенная болезнь, гастрит, изъязвления в слизистых рта, кровавая рвота, глоссит, мелена, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, афтозный стоматит, дисфагия, перфоративная язва;
- реакции со стороны гепатобилиарной системы: повышение концентрации глутамат-пируват-трансаминазы и глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, повреждение гепатоцитов, нарушение работы печени;
- реакции со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость, крапивница, дерматит, алопеция, пурпура, буллезные реакции, отеки, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
- реакции со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, спазмы мышц, боли в костях, миалгия;
- реакции со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение концентрации мочевины или креатинина в крови;
- общие реакции: отек лица, недомогание, астения.
Инструкция по применению Ксефокама (Способ и дозировка)
Таблетки Ксефокам, инструкция по применению
Лекарство принимают перорально перед едой, запивая 100 мл воды.
При умеренно-сильном болевом синдроме препарат принимают в дозе 8-16 мг в день, которую делят 2-3 приема. Предельная суточная доза равна 16 мг.
При ревматических заболеваниях воспалительно-дегенеративного характера в качестве первоначальной дозы рекомендуют 12 мг. Обычная суточная доза – 8-16 мг.
Точный подбор дозы осуществляется врачом исходя из состояния пациента, а продолжительность лечения зависит от клиники и течения болезни.
При поражениях органов пищеварения, лицам с нарушениями работы почек или печени, больным пожилого возраста или после объемных операций – предельная суточная доза устанавливается из расчета 12 мг препарата в день, разделенных за 3 приема.
Для понижения вероятности нежелательных явлений следует назначать минимальный эффективный размер дозы наименее коротким курсом.
Уколы Ксефокама, инструкция по применению
Инъекции применяют только парентерально.
При лечении болей после перенесенного оперативного вмешательства уколы Ксефокама производят внутривенно либо внутримышечно, при лечении острого люмбаго или ишалгии – только внутримышечно.
Первоначальная доза инъекции может составлять 8 или 16 мг. При слабом анальгезирующем эффекте после введения 8 мг средства разрешено дополнительно ввести еще одну такую же дозу.
Уколы лекарства, используемые в качестве поддерживающей терапии, назначаются в дозе 8 мг дважды в сутки. Предельная суточная дозировка составляет 16 мг.
Инъекции следует назначать минимальный эффективный размер дозы наименее коротким курсом.
Раствор для парентерального введения готовят перед использованием для чего растворяют содержимое флакона 2 мл воды для инъекций. Затем иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают только длинной иглой. Изготовленный описанным образом раствор препарата вводят внутримышечно либо внутривенно. Длительность инъекции при внутривенном способе должна составлять более 15 секунд, при внутримышечном – более 5 секунд.
Передозировка
При передозировке препаратом возможны следующие симптомы: головокружение, тошнота и рвота, атаксия, расстройство зрения, судороги, кома. Не исключены изменения печени и почек, а также расстройства свертываемости крови.
Лечение передозировки: прекратить введение или прием лекарства. Лорноксикам быстро эвакуируется из организма. Применение диализа неэффективно. Избирательный антидот не известен. При отравлении таблетками необходимо проведение неотложных мероприятий, включая прием энтеросорбентов и промывание желудка. Для терапии пищеварительных расстройств разрешено использовать Ранитидин или аналоги простагландина.
Взаимодействие
При совместном применении с Циметидином увеличивается концентрация лорноксикама в крови.
При одновременном использовании с антикоагулянтами или блокаторами агрегации тромбоцитов не исключено увеличение длительности кровотечения и повышение вероятности кровотечения.
Совместное применение с Фенпрокумоном снижает его терапевтическую эффективность.
При приеме противовоспалительных нестероидных препаратов вместе с Гепарином во время проведения спинальной либо эпидуральной анестезии повышается риск спинальных и эпидуральных гематом.
При совместном применении с блокаторами АПФ и бета-адреноблокаторами снижается их гипотензивный эффект.
Препарат ослабляет гипотензивный и мочегонный эффект диуретиков, а также понижает клиренс Дигоксина.
При совместном применении с иными противовоспалительными нестероидными препаратами или глюкокортикостероидами повышается риск возникновения кровотечений из органов пищеварения.
При совместном применении с хинолиновыми антибиотиками повышается риск судорожного синдрома.
Препарат повышает содержание метотрексата в крови при их совместном применении.
При одновременном использовании с селективными блокаторами захвата серотонина повышается риск кровотечений из органов пищеварения.
Ксефокам способен вызывать повышение концентрации лития в крови, усиливая побочные эффекты последнего при их совместном приеме.
Ксефокам стимулирует нефротоксические эффекты Циклоспорина и гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины.
При совместном приеме с препаратами калия, Кортикотропином, алкоголем усиливается риск нежелательных эффектов со стороны пищеварения.
При одновременном использовании с Цефотетаном, Цефоперазоном, Цефамандолом, вальпроевой кислотой повышается вероятность кровотечения.
При совместном приеме с Такролимусом повышается угроза появления нефротоксичности.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре. Лиофилизат необходимо хранить в темноте. Приготовленный раствор хранится не более суток. Беречь от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Вероятность ульцерогенного действия лекарства можно снизить путем одновременного приема ингибиторов насоса протонов и искусственных аналогов простагландинов. При появлении кровотечения из органов пищеварения прием лекарства необходимо немедленно остановить и принять неотложные меры помощи. Особенно тщательно необходимо наблюдать за пациентов с патологией органов желудочно-кишечного тракта, которые первый раз осуществляют прием препарата.
Как и любые другие оксикамы, описываемый препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, что вызывает увеличение продолжительности кровотечения. При использовании препарата нужно внимательно контролировать состояние больных, нуждающихся в нормальном физиологическом функционировании системы свертывания (в том числе лицам, которым планируется произвести хирургическую операцию), имеющих расстройства свертывания крови или же принимающих лекарственные средства, подавляющие свертывание, для того, чтобы вовремя выявить признаки кровотечения.
При выявлении признаков поражения печени (желтушность кожи, кожный зуд, рвота, тошнота, потемнение мочи, боли в животе, повышение содержания печеночных трансаминаз) нужно немедленно прекратить применение лекарства и обратиться к врачу.
Запрещено применять лекарство одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.
Ксефокам способен менять свойства тромбоцитов, но он не заменяет профилактического эффекта Аспирина при сердечно-сосудистых расстройствах.
Больным с нарушениями работы почек, спровоцированными сильной кровопотерей или обезвоживанием, препарат, как ингибитор биосинтеза простагландинов, разрешено назначать лишь после купирования гиповолемии и вызванной ею опасности снижения перфузии почек.
Описываемое лекарство может вызывать увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, а также задержку натрия, воды, артериальную гипертензию, периферические отеки и некоторые другие начальные симптомы нефропатии. Длительная терапия таких больных Ксефокамом может вызвать гломерулонефрит, нефротический синдром и даже острую недостаточность работы почек.
У пожилых лиц, а также у страдающих артериальной гипертонией или ожирением, нужно осуществлять контроль кровяного давления.
Особо важно проводить наблюдение за функцией почек у больных пожилого возраста, а также у лиц, одновременно принимающих диуретики или средства, потенциально вызывающие повреждения тканей почек.
При долгом применении препарата нужно регулярно контролировать гематологические показатели, а также показатели почек и печени.
Лицам, получающим препарат, настоятельно рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и употребления алкоголя.
Аналоги Ксефокама
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Зорника
- Ксефокам Рапид
- Ларфикс
- Лоракам
- Ароксикам
- Аспикам
- Локсидол
- Мелбек
- Мелоксикам
- Ревмалим
- Рекокса
Цена аналогов Ксефокама, которые указаны выше, практически во всех случаях выше цены самого Ксефокама.
Детям
Уколы и таблетки Ксефокама не назначается пациентам до 18 лет.
С алкоголем
Совместный прием алкоголя и Ксефокама способен усилить токсические эффекты препарата. Рекомендуется избегать употребления спиртосодержащих напитков в период лечения препаратом.
При беременности и лактации
Запрещено принимать препарат в указанные периоды.
Отзывы о Ксефокаме
Отзывы об уколах Ксефокама идентичны отзывам на одноименные таблетки и высоко оценивают их обезболивающий эффект. Однако, препарат достаточно токсичен и способен вызывать тяжелые поражения печени, почек и желудка, что подтверждают отзывы врачей и пациентов, поэтому он непригоден для систематического применения с целью купирования хронического болевого синдрома.
Цена Ксефокама, где купить
Цена Ксефокама в таблетках по 8 мг №10 в России составляет около 250 рублей. Для сравнения, цена 5 ампул с лиофилизатом равна приблизительно 800 рублям.
Купить Ксефокам 8 мг №10 на Украине обойдется в среднем в 100 гривен, а цена уколов Ксефокама №5 достигает 450 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ксефокам лиоф. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 8мг фл. 5штВассербургер Арцнеймиттельверк ГмбХ
-
Ксефокам таблетки п/о плен. 8мг 10штТакеда ГмбХ
-
Ксефокам таблетки п/о плен. 8мг 30штТакеда ГмбХ
Аптека Диалог
-
Ксефокам (таб. п/о 8мг №10)Takeda
-
Ксефокам (таб.п.пл/об.8мг №30)Takeda
-
Ксефокам (фл. 8мг №5)Wasserburger
-
Ксефокам (фл. 8мг №5)Nycomed
показать еще
Ксефокам (Xefocam) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ксефокам
💊 Состав препарата Ксефокам
✅ Применение препарата Ксефокам
📅 Условия хранения Ксефокам
⏳ Срок годности Ксефокам
Описание лекарственного препарата
Ксефокам
(Xefocam)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ШТАДА
(Россия)
Код ATX:
M01AC05
(Лорноксикам)
Лекарственная форма
| Ксефокам |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 8 мг: фл. 5 шт. рег. №: П N011189 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксефокам
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде плотной массы желтого цвета; восстановленный раствор — прозрачный раствор желтого цвета.
* количество лорноксикама, включая избыток 7.5%, составляет 8.6 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 100 мг, трометамол — 12 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг.
Флаконы темного стекла (5) — пачки картонные.
Флаконы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП, относится к классу оксикамов. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к подавлению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax лорноксикама в плазме при в/м введении достигается приблизительно через 0.4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) после в/м введения составляет 97%.
Распределение
Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного введения.
Метаболизм
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Т1/2 лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.
После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом и 42 % — почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Т1/2 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сут. Доказательств того, что скорость элиминации изменяется при повторном введении дозы, нет.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Показания препарата
Ксефокам
- кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома.
Режим дозирования
Препарат применяют парентерально.
Препарат Ксефокам лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения применяется только для купирования острого болевого синдрома, если прием препарата внутрь не представляется возможным.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).
После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе люмбаго/ишиалгии.
Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м — не менее 5 сек.
Рекомендуемая однократная доза — 8 мг в/в или в/м. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 ч.
Следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для всех пациентов дозы и режим введения должны быть основаны на индивидуальной реакции на лечение. Риск возникновения нежелательных явлений может быть значительно уменьшен, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по его безопасности и эффективности недостаточно.
Специально подбирать дозу пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на фоне применения НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста). После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частые реакции — тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.
Сообщалось о случаях отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что применение НПВП (особенно длительное и применение в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда инсульта).
В единичных случаях у пациентов с ветряной оспой возможно развитие серьезных инфекционных осложнений стороны кожи и мягких тканей.
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались у более чем 0.05% пациентов из 6417, получавших лечение в клинических исследованиях.
Нежелательные реакции сгруппированы по частоте развития в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- тромбоцитопения;
- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
- активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью
- при повышенной склонности к кровотечениям;
- при нарушении функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) или умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л);
- при нарушении системы свертывания крови;
- при нарушении функции печени (например, цирроз печени);
- у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- при одновременном приеме лекарственных средств, которые могут повышать риск образования язв и кровотечений (пероральные ГКС, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота);
- у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний;
- у пациентов с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе;
- у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ);
- у пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани;
- у пациентов старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат противопоказан при беременности, поскольку клинических данных по его применению при беременности нет. Подавление синтеза простагландинов может оказать отрицательное влияние на течение беременности и/или развитие плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Считается, что риск возрастает с ростом дозы и увеличением продолжительности лечения.
У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к повышению частоты пред- и постимплантационной потери эмбрионов и гибели эмбрионов на разных сроках беременности.
В I и во II триместрах беременности применять ингибиторы синтеза простагландинов следует только в случаях крайней необходимости. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также к почечной недостаточности и, следовательно, уменьшению количества амниотической жидкости. Применение НПВП у женщин на сроке с 20-й недели беременности может приводить к развитию маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Применение ингибиторов синтеза простагландинов на поздних сроках беременности может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов. В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сокращений матки, что может привести к перенашиванию беременности или увеличению продолжительности родового периода.
Период грудного вскармливания
Данных о том, проникает ли лорноксикам в грудное молоко у человека, нет.
Лорноксикам обнаруживается в грудном молоке самок крыс в сравнительно высоких концентрациях. Лорноксикам не следует применять у женщин, кормящих грудью.
Фертильность
Применение лорноксикама, как и любого препарата, ингибирующего ЦОГ и синтез простагландинов, может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лорноксикама.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующих заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) препарат следует назначать с осторожностью.
Особые указания
Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.
Ксефокам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Применение препарата Ксефокам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.
Контроль функции почек следует осуществлять у пациентов:
- перенесших обширное оперативное вмешательство;
- с сердечной недостаточностью;
- получающих одновременное лечение диуретиками или препаратами, обладающими доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.
Ксефокам также следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:
у пациентов с нарушением системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например АЧТВ;
у пациентов с нарушением функции печени (цирроз печени): рекомендуется проводить клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата (увеличение AUC). Кроме того, печеночная недостаточность, по-видимому, не влияет фармакокинетические параметры лорноксикама по сравнению со здоровыми испытуемыми;
у пациентов, получающих длительное лечение (более 3 месяцев) — при приеме НПВП следует регулярно контролировать функцию почек и печени, а также гематологические показатели;
у пациентов старше 65 лет — рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых пациентов в послеоперационном периоде.
Одновременное применение с НПВП
Необходимо избегать одновременного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Минимизация нежелательных эффектов
Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация ЖКТ
Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация могут возникнуть на фоне применения любых НПВП и способны привести к летальному исходу. Предупреждающие симптомы или серьезная патология ЖКТ могут отсутствовать в анамнезе пациента.
Риск кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ повышается при увеличении дозы НПВП, у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы. У этих пациентов, а также пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с гастропротекторными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния таких пациентов.
Пациенты с побочными эффектами со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, должны быть проинструктированы о необходимости сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальной стадии лечения.
Следует с осторожностью применять лорноксикам при одновременном приеме лекарственных средств, которые могут увеличивать риск образования язв и кровотечений, таких как пероральные ГКС (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота).
При развитии кровотечения или изъязвления ЖКТ на фоне приема лорноксикама, лечение следует отменить.
Следует с осторожностью назначать НПВП пациентам с патологией ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние пациента может ухудшиться.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут привести к летальному исходу.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания
Пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе или присутствующей в настоящее время и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется соответствующий мониторинг и консультация, поскольку сообщалось о случаях задержки жидкости и развития отеков при применении НПВП.
Данные клинических и эпидемиологических исследований указывают на то, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут повышать риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных, чтобы исключить наличие такого риска для лорноксикама, недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС,
заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями, а также при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, препарат следует назначать с крайней осторожностью.
При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной или эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.
Болезни кожи
В очень редких случаях сообщалось о связанных с применением НПВП тяжелых кожных реакций, в некоторых случаях с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск таких реакций наиболее высок в начале терапии — развитие реакции наблюдается в первый месяц лечения в большинстве случаев. Применение лорноксикама следует прекратить при первом же появлении кожной сыпи, высыпаний на слизистых оболочках или любых других признаков гиперчувствительности.
Респираторные заболевания
С осторожностью следует применять препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
Необходимо соблюдать осторожность при применении лорноксикама пациентами с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани, поскольку может быть повышен риск асептического менингита.
Нефротоксичность
Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия
вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.
При комбинированной терапии данными препаратами необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Ветряная оспа
Рекомендуется избегать применения лорноксикама у пациентов с серьезными инфекциями кожи и мягких тканей, вызванными вирусом ветряной оспы. На сегодняшний день нельзя исключить, что НПВП могут способствовать развитию обострения этой инфекции. Таким образом, желательно избегать применения лорноксикама при ветряной оспе.
Лабораторные показатели
Как и для большинства НПВП, сообщалось о случаях повышения активности сывороточных аминотрансфераз, уровня сывороточного билирубина или других биохимических показателей функции печени, а также о повышении уровней сывороточного креатинина и мочевины и о других отклонениях лабораторных показателей. Если любое из таких отклонений окажется значимым или будет сохраняться длительное время, применение лорноксикама следует прекратить и назначить соответствующие исследования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.
Передозировка
В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.
Симптомы: в случае передозировки препарата Ксефокам могут наблюдаться тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.
Лечение: в случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие короткого Т1/2 лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота неизвестно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме, что может увеличить риск развития побочных эффектов лорноксикама. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.
При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами (например, варфарином) или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль МНО).
Одновременное применение с фенпрокумоном уменьшает его эффективность лечения.
При одновременном применении НПВП и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией увеличивается риск возникновения спинальной или эпидуральной гематом.
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к уменьшению гипотензивного действия ингибитора АПФ.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами уменьшает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение с блокаторами рецепторов ангиотензина II уменьшает гипотензивное действие блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие «петлевых» и тиазидных диуретиков, а также калийсберегающих диуретиков (повышенный риск развития гиперкалиемии и нефротоксичности).
Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина, что повышает риск токсичности дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов (например, левофлоксацин, офлоксацин) повышается риск развития судорожного синдрома.
При одновременном применении с антиагрегантами (например, клопидогрел) повышается риск кровотечения.
При одновременном применении с другими НПВП повышается риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.
Лорноксикам повышает концентрацию метотрексата в сыворотке. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного применения этих препаратов требуется тщательное наблюдение за пациентом.
При одновременном применении препарата Ксефокам и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск кровотечений.
Ксефокам может вызывать увеличение Cmax лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития. Необходимо постоянное наблюдение за концентрацией ионов лития в сыворотке крови, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения.
Ксефокам увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может усиливаться вследствие влияния лорноксикама на синтез почечных простагландинов. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек.
При одновременном применении препарата Ксефокам с производными сульфонилмочевины (например, глибенкламида) повышается риск гипогликемии.
При одновременном применении препарата с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения.
При одновременном применении препаратов, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9, лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9) взаимодействует с его индукторами и ингибиторами.
При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. При совместном применении препаратов необходимо контролировать функцию почек.
НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.
Условия хранения препарата Ксефокам
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Ксефокам
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности.
Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ШТАДА
(Россия)
|
|
Московский офис STADA |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг
1 флакон содержит
активное вещество — лорноксикам, 8 мг
вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат
Порошок желтого цвета
Приготовленный раствор: желтая прозрачная жидкость без видимых механических включений
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам
Код АТХ М01АС05
Фармакокинетика
Лиофилизат Ксефокама 8 мг предназначен как для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (в расчете на AUC) составляет 97%.
Лорноксикам представлен в плазме крови в неизмененном виде, или в виде его гидроксилированных метаболитов. Связывание белков плазмы с Лорноксикамом составляет 99% и не зависит от концентрации.
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования в неактивный 5-гидроксилорноксикам. В метаболизме лорноксикама участвует фермент CYP2C9. Для данного фермента пациенты подразделяются на медленные и экстенсивные метаболизаторы. В виду этого генетического полиморфизма уровень лорноксикама может заметно повышаться у медленных метаболизаторов. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологической активности. Лорноксикам метаболизируется полностью: приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ. Период полувыведения исходного соединения составляет от 3 до 4 часов.
Фармакодинамика
Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.
— кратковременное лечение болевого синдрома различной этиологии.
При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме применяют внутривенно или внутримышечно.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл).
После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.
Продолжительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.
Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
Поддерживающая терапия: по 8 мг два раза в сутки.
Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.
При внутрисуставном введении Ксефокама при артритах рекомендуемая доза составляет 8 мг. Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально врачом.
Часто:
– головная боль, головокружение
– боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея
Нечасто
— анорексия, изменение веса
— бессонница, депрессия
— конъюнктивит
— головокружение, шум в ушах
— нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)
— ринит
— запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта
— повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени
— сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия
— артралгия
— недомогание, отек лица
Редко:
— мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением
— афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения
— повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия
— спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень
— нарушение вкуса
— нарушение зрения
— гипертония, приливы, кровотечение, гематомы
— боль в костях, мышечные спазмы, миалгия
— никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови
— астения
— дерматит и экзема, пурпура
Очень редко
— нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия
— асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани
— печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз
— отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла
— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
— повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
— указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит
— тромбоцитопения
— тяжелая сердечная недостаточность
— желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП
— выраженная печеночная недостаточность
— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)
— детский и юношеский возраст до 18 лет
– беременность и период лактации.
При одновременном применении препарата Ксефокам и:
— циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови, взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
— антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);
— β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;
— диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие
— дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;
— хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;
— другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами — увеличивается риск ЖКТ кровотечений;
— метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;
— солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;
— циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;
— производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;
— пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;.
— алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;
— цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.
Почечная недостаточность:
У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.
Длительное лечение (более 3 месяцев):
Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.
Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.
Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).
Не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом
лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.
Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.
Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.
По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
или
По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.
По 5 флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов!
Не использовать препарат после истечения срока годности
Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Вассербург, Германия
действующее вещество: ницерголин;
1 флакон содержит 4 мг ницерголина;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат,кислота должна;
растворитель : натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: пористый белый лиофилизат.
Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.
Код АТХ С04А Е02.
Фармакологические.
Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью.
В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, в зрелых животных, которым применяли Сермион ® в течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.
Во время применения препарата Сермион ® у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро- конвульсивно терапией (ЕКT), скополамин).
Сермион ® также повышает активность и переноса к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Благодаря антиоксидантной эффекта и способности активизировать ферменты детоксикации Сермион ® предупреждает гибель нервных клеток, вызванной оксидантным стрессом и апоптозом в in vitro и in vivo экспериментальных моделях. Сермион ® ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, также может влиять на улучшение когнитивной функции.
Фармакокинетика.
Ницерголин быстро гидролизуется в результате связывания эфирами после введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголину (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголину (MDL).
Распределение препарата в тканях быстрый и широкий, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно высокий (> 105 л) что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и / или тканях. Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большая сродство к a-кислого гликопротеина, чем к альбумина сыворотки крови.
Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — фекалиях.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.
Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Головная боль.
Дополнительная терапия для лечения артериальной гипертензии.
Повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидов спорыньи или к любому компоненту препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия. Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа или бета-рецепторов).
С осторожностью применяют с:
- антигипертензивные средства (Сермион ® может усиливать их эффекты)
- препаратами, также метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин)
- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения)
- препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион ® нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками. Поскольку ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, то при их одновременном применении с Ницерголин необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Ницерголин может усиливать влияние β-блокаторов на сердце.
Всего в рекомендованных терапевтических дозах Сермион ® не оказывает изменения артериального давления. У пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Препарат следует с осторожностью применять у больных со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом.
Ницерголин следует с осторожностью назначать пациентам с гиперуремией или с подагрой в анамнезе или при лечении препаратами, влияющими на метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата для пациентов с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 мг / дл или 175 ммоль / л).
На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистическое активность до 5 HT 2β рецепторов серотонина.
Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов рожок и их производных.
Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки рожок.
Токсикологические исследования не выявили тератогенного влияния ницерголина. Учитывая показания препарата Сермион ® его назначения беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, маловероятно. Если показания к назначению лечения обоснованное, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск / польза».
Неизвестно, проникает ницерголин в молоко, поэтому Сермион не следует применить кормления грудью.
Хотя клинические эффекты препарата Сермион ® направленные на улучшение внимательности и концентрации, влияние приема препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами при этом не исследовался.
В любом случае необходимо проявлять осторожность принимая во внимание основное заболевание пациента и учитывать, что иногда при применении препарата могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, особенно в начале применения.
Внутримышечные инъекции 2-4 мг (2-4 мл) дважды в сутки (используется растворитель, прилагается).
Медленная инфузия 4-8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Согласно решению врача эта доза может быть повторно использована в течение дня.
При необходимости Сермион ® можно применять внутриартериально: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида , медленно, в течение 2 и более минут.
Доза, длительность лечения и путь введения зависит от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, а затем перейти на пероральный прием.
Пациенты пожилого возраста. Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата пациентам пожилого возраста не нужно проводить коррекцию дозы.
Препарат применяют в педиатрической практике.
При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение артериального давления. Специальное лечение обычно не требуется, достаточно пациента положить в лежачее положение. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется симпатомиметики и постоянный мониторинг показателей артериального давления.
Редко сообщалось о следующих нетяжкие побочные эффекты.
Расстройства пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Сердечно-сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
Нарушения нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, ажитация.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, зуд.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
Во время клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело от назначенной дозы и от длительности лечения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
После восстановления хранить в картонной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ° C. Раствор следует использовать в течение 48 часов.
Для инъекций используется растворитель, который прилагается. Для внутривенных инъекций — 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
По 4 мг лиофилизата во флаконе; по 4 мл растворителя в ампуле. По 2 флакона и по 2 ампулы в ячейковой упаковке; по 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АллергияДерматитУколы от аллергии
Содержание статьи
- Для чего назначают Дексаметазон
- Побочные эффекты Дексаметазона
- Противопоказания Дексаметазона
- Дексаметазон и алкоголь: совместимость
- Дексаметазон при коронавирусе
- Аналоги Дексаметазона
- Применение Дексаметазона в инъекциях
- Дексаметазон глазные капли
Дексаметазон с 1960-х годов применяется в медицинской практике. Ситуация с коронавирусом положила начало новому признанию лекарственного средства и новым исследованиям препарата. В июне 2020 года профессор Оксфордского университета Питер Хорби, руководивший британским клиническим исследованием RECOVERY сделал заявление, что Дексаметазон стал «первым лекарством, продемонстрировавшим улучшение показателей выживаемости при COVID-19».
Для чего назначают Дексаметазон
Ответ на часто задаваемый вопрос: «Дексаметазон — это антибиотик или нет?» — дает Регистр лекарственных средств России (РЛС).
Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников, относится к группе глюкокортикостероидов, которые вырабатываются в организме человека.
Препарат является гормональным средством для системного и местного применения и оказывает действие:
- противоаллергическое
- противошоковое
- иммунодепрессивное
- выраженное противовоспалительное
Механизм действия препарата сложен. Объяснить коротко можно так: Дексаметазон ингибирует специфический фермент фосфолипазу А2, который присутствует в тканях организма человека (и входит в состав яда пчел и змей). При болезнях количество фермента повышается, это запускает в организме процесс воспаления, вызывает реакции, разрушающие мембраны клеток и обширные повреждения тканей. Дексаметазон останавливает этот процесс.
Препараты Дексаметазона применяются для лечения заболеваний:
- надпочечниковая недостаточность
- шоковые состояния
- отек головного мозга
- астматический статус, острый бронхоспазм
- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок
- ревматические заболевания
- системные заболевания соединительной ткани
- тяжелые дерматозы
- злокачественные заболевания
- заболевания крови
- офтальмологические заболевания
Побочные эффекты Дексаметазона
Нежелательные реакции, которые возможны при лечении Дексаметазоном:
- возникновение и развитие инфекций при совместном применении с иммунодепрессантами и вакцинами
- нарушения со стороны крови
- аллергические реакции, анафилактический шок
- «стероидный» сахарный диабет, проявление скрытого сахарного диабета
- угнетение функции надпочечников, задержка полового развития у детей
- повышение артериального давления
- повышенное выведение кальция. деминерализация костей
- увеличение массы тела
- задержка воды и натрия в организме, отеки
- гипокалиемия, нарушения сердечного ритма (аритмия, брадикардия)
- слабость и утомляемость
- нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, психические расстройства
- нарушения со стороны зрения
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Противопоказания Дексаметазона
Для кратковременного применения по «жизненным показаниям» единственным противопоказанием является гиперчувствительность к Дексаметазону или к любым вспомогательным компонентам препарата, а также
- период лактации
- системные микозы
- одновременное применение живых/ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами дексаметазона
С осторожностью применять при наличии заболеваний или состояний:
- Печеночная и почечная недостаточность в тяжелой форме
- Сахарный диабет, тиреотоксикоз, ожирение
- Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
- Ожидание вакцинации и двухнедельном периоде после проведения
- Язвенная болезнь ЖКТ и гастрит
- Инфекционные, паразитарные заболевания
- Острый психоз и аффективные расстройства
Дексаметазон и алкоголь: совместимость
Прямого указания на несовместимость алкоголя и Дексаметазона инструкция не дает. Присутствует информация о том, что этанол повышает риск развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения. Рекомендуется исключить употребление спиртных напитков на период лечения Дексаметазоном.
Дексаметазон при коронавирусе
Временные рекомендации по применению Дексаметазона для лечения COVID-19 опубликованы Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) в сентябре 2020 года на основании фактических данных семи клинических испытаний:
Рекомендация №1: ВОЗ настоятельно рекомендует пероральное или внутримышечное введение кортикостероидов (дексаметазона, гидрокортизона или преднизолона) для лечения пациентов с тяжелой и критической формой COVID-19.
Рекомендация №2: ВОЗ не рекомендует применять кортикостероиды при лечении пациентов с нетяжелой COVID-19, кроме случаев, когда пациент уже принимает данный препарат для лечения другого заболевания.
При «омикроне» подтвержден более низкий риск развития тяжелых заболеваний, лечение определяется клиническими проявлениями, тяжестью течения и наличием сопутствующих болезней.
Аналоги Дексаметазона
Групповые аналоги – препараты, содержащие активные вещества со схожими механизмом действия и формами выпуска:
- Бетаметазон
- Дипроспан
- Гидрокортизон
- Кеналог 40
- Метипред
- Солу-Медрол
- Солу-Кортеф
Врач подбирает оптимальное средство и режим дозирования при необходимости терапии глюкокортикоидами.
Применение Дексаметазона в инъекциях
Режим дозирования для Дексаметазона устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния больного и реакции пациента на терапию.
Взрослому человеку вводят суточную дозу 3-4 раза в сутки внутримышечно или при острых неотложных случаях внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При опасных для жизни ситуациях допускаются увеличенные дозировки. «Уколы» с Дексаметазоном ставят до 4 дней, затем переходят на поддерживающую терапию в таблетках.
Внутривенную инъекцию Дексаметазона делают медленно струйно или капельно в течение нескольких минут.
Разводят в изотоническом растворе натрия хлорида 0,9% или растворе глюкозы 5%. Инъекции Дексаметазона в плане «боли» переносятся хорошо.
При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом.
Дексаметазон глазные капли
Препарат зарекомендовал себя в офтальмологии. Капли для глаз Дексаметазон выпускают в виде суспензии. Перед употреблением флакон встряхивают. Терапевтическая активность Дексаметазона при болезнях глаз обусловлена противовоспалительным и противоаллергическим действиями.
Назначают капли Дексаметазон с профилактической целью после перенесенной операции на глаза.
Средство противопоказано при грибковых и вирусных поражениях глаз, при гнойных повреждениях роговицы и травмах эпителия.
Курс лечения подбирает врач, варьируется от 2 до 5 недель.
При одновременном назначении нескольких офтальмологических препаратов требуется соблюдать интервал 10-15 мин между приемами средств.
Не рекомендуется носить контактные линзы пока идет лечение глаз.
Подытожим важные факты о препарате:
- Дексаметазон — гормональный препарат, используется для лечения широкого спектра заболеваний, включая злокачественные опухоли и осложнения при Covid-19
- Препарат принимается только по назначению врача. Самостоятельное лечение глюкокортикоидами запрещено
- Дексаметазон вызывает тяжелые побочные реакции при определенных состояниях
- При лечении Дексаметазоном важно контролировать артериальное давление, уровень глюкозы в крови, внутриглазное давление и состояние картины крови
- При терапии Дексаметазоном большой риск несет контакт с больным ветряной оспой или опоясывающим лишаем, в этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу и провести лечение иммуноглобулином.
- Дозу приема Дексаметазона снижать постепенно, чтобы не вызвать «синдрома отмены»
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда