Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate) инструкция по применению
💊 Состав препарата Ксантинола никотинат
✅ Применение препарата Ксантинола никотинат
Описание активных компонентов препарата
Ксантинола никотинат
(Xantinol nicotinate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD02
(Ксантинола никотинат)
Лекарственная форма
Ксантинола никотинат |
Р-р д/в/м введения 300 мг/2 мл: амп. 10 шт. рег. №: Р N003485/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксантинола никотинат
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь — образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 — карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь — конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания активных веществ препарата
Ксантинола никотинат
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при острой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение ксантинола никотината у детей (опыт применения отсутствует).
Особые указания
С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.
Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001527
Торговое наименование препарата
Ксантинола никотинат
Международное непатентованное наименование
Ксантинола никотинат
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного
Состав
Активное вещество:
ксантинола никотинат — 150 мг
Вспомогательное вещество:
вода для инъекций — до 1 мл
Описание
бесцветная прозрачная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD02
Фармакодинамика:
Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема кровообращения и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Фармакокинетика:
Данных по фармакокинетике ксантинола никотината в настоящее время недостаточно. После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении ксантинола никотината его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек, а также у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.
Показания:
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, нестабильная стенокардия, детский возраст (опыт применения отсутствует), острая почечная недостаточность, глаукома.
Беременность и лактация:
Применение ксантинола никотината во время беременности противопоказано. В связи с тем, что никотиновая кислота выделяется в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).
При внутримышечном введении: по 2-6 мл 15 % раствора ежедневно в течение 2-3 недель.
Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.
При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5-10 дней.
Пациентам с имплантированным водителем ритма ксантинола никотинат назначают в более низкой дозе.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка:
Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе бета- адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усиливать выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Особые указания:
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию. Избегать попадания раствора в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Новосибхимфарм» (АО «Новосибхимфарм»), 630028, г. Новосибирск, ул. Декабристов, д. 275, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Новосибхимфарм»
Купить Ксантинола никотинат р-р 150 — Новосибхимфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Прозрачная бесцветная жидкость.
Одна ампула (2 мл) содержит: действующего вещества –ксантинола никотината – 300 мг; вспомогательное вещество – воду для инъекций.
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ: C04AD02.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.
Фармакодинамика
Сосудорасширяющее, антиагрегантное и гиполипидемическое средство.
Механизм действия связан с входящими в состав молекулы лекарства ксантинолом и никотиновой кислотой. Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилатацию и антиагрегантный эффект, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и НАД фосфата (НАДФ). Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.
Вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление току крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение, активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
При длительном применении способен задерживать прогрессирование атеросклероза, снижать уровень холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать активность липопротеинлипазы.
– симптоматическое лечение вазоспастических расстройств, таких как болезнь и синдром Рейно;
– гиперхолестеринемия, или гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, как дополнение к диете и другим мероприятиям по коррекции гиперлипидемии, в случае, когда эффект от данных мер недостаточен.
Применяют внутримышечно и внутривенно.
Взрослым внутримышечно вводят в дозе 300–900 мг (2–6 мл раствора 150 мг/мл) в сутки ежедневно, в течение 2–3 нед.
Внутривенно струйно медленно вводят, в дозе 1–2 мл раствора 150 мг/мл 1‒2 раза в сутки, в течение 5–10 дней (пациент должен находиться в горизонтальном положении).
Внутривенно капельно вводят со скоростью 40–50 кап/мин. При острых нарушениях кровоснабжения тканей 10 мл раствора 150 мг/мл (1500 мг) препарата разводят в 200–500 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 1,5–4 ч.
Дети
Опыт применения у детей отсутствует, препарат не следует назначать детям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, в единичных случаях – ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, гастралгия.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе.
Изменение показателей лабораторных исследований: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожных покровов верхней части тела, ощущение покалывания кожи, общая слабость, озноб (эти симптомы обычно исчезают через 10–20 минут и не требуют специального лечения).
– острое кровотечение;
– геморрагический инсульт;
– острый инфаркт миокарда;
– митральный стеноз;
– острая сердечная недостаточность;
– артериальная гипотензия;
– острая почечная недостаточность;
– глаукома;
– грудное вскармливание;
– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
– повышенная чувствительность к ксантинола никотинату, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
– беременность;
– детский возраст.
Во избежание резкого снижения артериального давления препарат не следует назначать одновременно с гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При совместном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия Ксантинола никотината.
С осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку увеличивается риск нежелательных реакций (ощущения жара, приливов).
Во время лечения Ксантинола никотинатом, пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. В результате сосудорасширяющего действия, возможно развитие гипотензии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением, особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов, в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.
С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, нарушениях сердечного ритма, а также пациентам пожилого возраста.
Пациентам с язвой желудочно-кишечного тракта в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать применения максимальных доз.
С осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени, из-за возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.
При длительном применении препарата рекомендуется контролировать содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с гиперхолестеринемией следует проводить регулярный мониторинг уровня липидов в крови. В случае недостаточного клинического ответа на лечение, применение препарата следует прекратить.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
У пациентов с имплантированным водителем ритма рекомендуется снизить дозу препарата.
В период лечения рекомендуется избегать употребления кофе и алкоголя.
Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
С осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, учитывая возможность развития головокружения.
Острая передозировка сопровождается артериальной гипотензией, тахикардией, ощущением жара, покраснением кожных покровов головы и шеи, общей слабостью, головокружением, тошнотой, рвотой, болями в животе.
Лечение симптоматическое.
2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10). 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. Вкладыш с ампулами вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из кар-тона (№10х1). 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с вкладышем для фиксации ампул (№10).
3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.
действующее вещество: 1 мл ксантинол никотинат 150 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ С04А D02.
Фармакологические.
Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накопления циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидних коферментов и простациклина в стенке сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты , фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.
Фармакокинетика.
В организме препарат быстро превращается сначала в теофиллин и никотиновую кислоту и затем на продукты их метаболизма. Выводится, как правило, с мочой в виде метаболитов, при введении эффект наблюдается через 5-10 минут.
Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболия кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после устранения опухолей головного мозга, болезнь Меньера; трофические язвы нижних конечностей, которые плохо заживают; заболевания сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслойка сетчатки глаза.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к теофиллина и никотиновой кислоты
- острая и хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
- острый инфаркт миокарда
- острая почечная недостаточность
- острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность
- острое кровотечение;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- глаукома
- митральный стеноз.
Чтобы избежать резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.
С особой осторожностью применять одновременно с никотиновый пластырь, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.
При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем ЭКГ.
После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезии и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотинат.
Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов — за возможного риска значительного снижения артериального давления и / или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.
Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотинат необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.
С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевание печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.
Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.
Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначение максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.
При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначать в меньших дозах.
Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.
Назначать взрослым внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Внутривенно (очень медленно!) Вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в сутки, с переходом на внутримышечные инъекции — по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать внутрь по 2 таблетки Ксантинола никотинат 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно 10 мл 15% раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15% раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15% раствора 2-3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).
В офтальмологической практике взрослым применять путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения — 15-20 дней.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует.
Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сжатия в голове, слабость, обмороки, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможно головокружение, удушье, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.
Лечение симптоматическое.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, чувство жара, гиперемия кожных покровов, покалывание, в отдельных случаях — ангионевротический отек
со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость , головная боль, головокружение
со стороны пищеварительного тракта: редко — тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обкрадывания.
со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.
Со стороны кожи и слизистых оболочек : сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподибни и пятнистые отеки.
со стороны дыхательной системы: редко — ощущение нехватки воздуха, одышка
со стороны эндокринной системы: при длительном применении больших доз — снижение толерантности к глюкозе;
Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВSЕ (формовые элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, способствует возникновению подагры, гипергликемия;
другие: общая слабость, гиперурикемия;
общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.
Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат несовместим с строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;
по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.