Действующим веществом лекарственного препарата Бисопролол является бисопролол. Бисопролол относится к классу бета-адреноблокаторов. Данный лекарственный препарат оказывает влияние на реакцию организма на определённые нервные импульсы, особенно в сердце. В результате бисопролол замедляет сердечный ритм и повышает способность сердца перекачивать кровь по сосудам организма.
Сердечная недостаточность развивается при снижении сократительной способности (слабости) сердечной мышцы. В этом случае сердце неспособно перекачивать достаточное количество крови для снабжения органов тела человека.
Препарат Бисопролол содержит
Действующим веществом является бисопролола фумарат.
Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 2,5 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 5 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 10 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), Опадрай II (в том числе спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) —
— для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172)
— для дозировки 10 мг, окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, жёлтый хинолиновый Е 104) — для дозировки 5 мг.
Бисопролол используется для лечения хронической сердечной недостаточности в комбинации с другими лекарственными препаратами (такими как ингибиторы АПФ, мочегонные препараты и сердечные гликозиды).
Не принимайте лекарственный препарат Бисопролол, если у Вас наблюдаются следующие симптомы (состояния):
— повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу (бисопролола фумарат) либо к вспомогательным веществам лекарственного препарата Бисопролол (см. раздел 6);
— тяжёлая бронхиальная астма;
— серьёзные нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей (синдром Рейно), сопровождающиеся чувством покалывания, побледнением либо посинением пальцев на руках или ногах;
— нелеченая феохромоцитома, редкая опухоль надпочечников;
— метаболический ацидоз — увеличение кислотности (снижение pH) крови.
Не следует принимать лекарственный препарат Бисопролол при наличии следующих патологий сердечно-сосудистой системы:
— острая сердечная недостаточность;
— ухудшение течения сердечной недостаточности, требующее внутривенного введения лекарственных препаратов, увеличивающих силу сердечных сокращений;
— брадикардия (замедление сердечного ритма);
— артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);
— некоторые заболевания сердца, сопровождающиеся уменьшением частоты сердечных сокращений или аритмиями;
— кардиогенный шок — острое тяжёлое состояние, сопровождающееся падением артериального давления и развитием недостаточности кровообращения.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приёма препарата Бисопролол. Если у Вас наблюдаются перечисленные ниже состояния (симптомы), возможно, лечащий врач примет ряд необходимых мер (например, назначит дополнительное лечение или будет контролировать Ваше состояние более часто):
— сахарный диабет;
— строгий пост/голодание;
— некоторые заболевания сердца, например, аритмии или сильная боль в грудной клетке в состоянии покоя (стенокардия Принцметала);
— нарушения функции почек или печени;
— нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей легкой степени тяжести;
— хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкого течения;
— псориаз или псориазоподобная сыпь в анамнезе;
— опухоль надпочечников (феохромоцитома);
— заболевание щитовидной железы.
Пожалуйста, проинформируйте Вашего лечащего врача в следующих случаях:
— при проведении десенсибилизирующей терапии (например, для предотвращения аллергического ринита/сенной лихорадки). В этом случае приём лекарственного препарата Бисопролол может способствовать развитию аллергических реакций или усиливать их выраженность;
— Вам планируется проведение общей анестезии (например, в ходе хирургического вмешательства). Приём лекарственного препарата Бисопролол может оказывать влияние на реакцию Вашего организма на проведение общей анестезии.
Если у Вас хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкой степени тяжести и Вы испытываете затрудненное дыхание, кашель, одышку после физической активности на фоне приема лекарственного препарата Бисопролол — следует немедленно проинформировать об этом лечащего врача.
Дети и подростки
Назначение лекарственного препарата Бисопролол детям и подросткам не рекомендуется.
Приём лекарственного препарата Бисопролол может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Приём лекарственного препарата Бисопролол в качестве допинга может представлять угрозу для здоровья пациента.
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется приём нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Бисопролол без указания лечащего врача:
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения нарушений сердечного ритма: антиаритмические лекарственные препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые при высоком артериальном давлении, стенокардии или нарушениях сердечного ритма (антагонисты кальция, например, верапамил и дилтиазем);
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии, такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин. Не следует прекращать приём данных лекарственных препаратов, не проконсультировавшись с лечащим врачом.
Пожалуйста, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед началом приёма нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Бисопролол (возможно, Вашему лечащему врачу потребуется более часто контролировать Ваше состояние):
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии или стенокардии (дигидропиридиновые антагонисты кальция, такие как фелодипин и амлодипин);
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения аритмий (антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон);
— бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли тимолол для лечения глаукомы);
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения болезни Альцгеймера или глаукомы (парасимпатомиметики, например, такрин или карбахол), а также некоторые лекарственные препараты, применяемые для экстренной помощи при ряде сердечно-сосудистых заболеваний (симпатомиметики, например, изопреналин и добутамин);
— антидиабетические лекарственные препараты, включая инсулин;
— лекарственные препараты для проведения общей анестезии (например, во время хирургического вмешательства);
— сердечные гликозиды (препараты наперстянки), применяемые для лечения сердечной недостаточности;
— нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), используемые для лечения артритов, болевого синдрома или воспаления (например, ибупрофен или диклофенак);
— лекарственные препараты, при приёме которых может наблюдаться снижение артериального давления, желательное или нежелательное (гипотензивные лекарственные препараты), некоторые лекарственные препараты для лечения депрессии (трициклические антидепрессанты, например, имипрамин или амитриптилин), а также некоторые лекарственные препараты для лечения эпилепсии. Психотропные лекарственные препараты (барбитураты, например, фенобарбитал) или иные лекарственные препараты, используемые для лечения психических заболеваний, сопровождающихся нарушением восприятия реальности (фенотиазины, например, левомепромазин);
— мефлохин, лекарственный препарат для профилактики и лечения малярии;
— лекарственные препараты для лечения депрессии: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В).
Беременность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Приём лекарственного препарата Бисопролол во время беременности может оказывать отрицательное воздействие на развитие плода. Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если Вы беременны либо планируете беременность. Ваш лечащий врач примет решение, следует ли Вам принимать лекарственный препарат Бисопролол во время беременности.
Грудное вскармливание
Информация о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствует. Поэтому приём бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Вследствие индивидуальных реакций пациента на приём бисопролола способность управлять автотранспортом или работать с механизмами может быть нарушена. Следует соблюдать особую осторожность в начале лечения бисопрололом, при повышении дозы лекарственного препарата, изменении схемы терапии, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Пациенты, принимающие лекарственный препарат Бисопролол, должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача, в особенности в начале лечения, во время увеличения дозы и при прекращении лечения.
Принимать таблетки лекарственного препарата Бисопролол следует утром (независимо от приёма пищи), запивая небольшим количеством жидкости. Не следует измельчать либо разжёвывать таблетку.
Лекарственный препарат Бисопролол обычно принимается в течение длительного периода времени.
Рекомендуемая доза у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)
Приём лекарственного препарата Бисопролол обычно начинают с минимальной дозы, которая постепенно повышается до необходимой дозы. Режим повышения дозы лекарственного препарата лечащий врач подбирает каждому пациенту индивидуально. Как правило, повышение дозы проводится по следующей схеме: — 1,25 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 недели;
— 2,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели;
— 3,75 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели;
— 5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель;
— 7,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель;
— 10 мг бисопролола один раз в сутки в качестве поддерживающей (постоянной)терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг бисопролола один раз в сутки.
В зависимости от того, как Вы переносите приём лекарственного препарата, лечащий врач может принять решение об увеличении временного интервала между нарастающими дозами. В случае ухудшения Вашего состояния или плохой переносимости лекарственного препарата может потребоваться снижение дозы или перерыв в лечении.
Для некоторых пациентов поддерживающая доза бисопролола может быть меньше 10 мг. Следуйте рекомендациям лечащего врача в период лечения.
При необходимости прекращения приёма лекарственного препарата Бисопролол лечащий проинструктирует Вас, каким образом следует постепенно уменьшать дозу. Резкая отмена лекарственного препарата Бисопролол может привести к ухудшению состояния.
Если Вы забыли принять препарат Бисопролол
Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной. Примите рекомендованную Вам дозу в обычное время (утром) на следующий день.
Если Вы прекратили применение препарата Бисопролол
Во избежание ухудшения Вашего состояния не прекращайте приём лекарственного препарата Бисопролол самостоятельно,
не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата Бисопролол, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Если Вы приняли препарата Бисопролол, больше, чем следовало
Если Вы по ошибке приняли большую дозу лекарственного препарата, чем было рекомендовано, следует незамедлительно связаться с лечащим врачом. Врач примет решение о необходимости принятия адекватных мер.
При передозировке лекарственного препарата Бисопролол могут развиваться следующие симптомы: замедление сердечного ритма (брадикардия), серьёзные проблемы с дыханием, сонливость или тремор (из-за снижения уровня глюкозы в крови).
Как и все лекарственные препараты, лекарственный препарат Бисопролол может вызывать нежелательные реакции, хотя они возникают не у всех пациентов.
Незамедлительно обратитесь к лечащему врачу, если нежелательные реакции носят серьёзный характер, возникают внезапно или их степень тяжести быстро нарастает; Ваш лечащий врач примет все необходимые меры для предотвращения развития тяжелых нежелательных реакций.
Наиболее серьёзные нежелательные реакции со стороны сердца, которые могут развиваться при приёме лекарственного препарата Бисопролол, перечислены ниже:
— брадикардия (замедление сердечного ритма) (частота возникновения — более чем у 1 пациента из 10 человек);
— ухудшение течения сердечной недостаточности (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 человек);
— нарушения сердечного ритма (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 100 человек).
Если Вы почувствовали головокружение, слабость или испытываете проблемы с дыханием, следует незамедлительно обратиться к врачу.
Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут развиваться при приёме лекарственного препарата Бисопролол, с указанием частоты их возникновения.
Частые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 человек):
— утомляемость, слабость, головокружение, головная боль;
— чувство холода или онемения в конечностях;
— артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
— жалобы на тошноту, рвоту, диарею, запор.
Нечастые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 100 человек):
— нарушения сна;
— депрессия;
— головокружение при изменении положении тела (вставании);
— проблемы с дыханием у пациентов с бронхиальной астмой или хроническим заболеванием лёгких;
— мышечная слабость, судороги мышц.
Редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 1000 человек):
— нарушения слуха;
— аллергический ринит (насморк);
— уменьшение слезоотделения;
— гепатит (воспалительное заболевание печени, сопровождающееся пожелтением кожных покровов и белков глаз);
— аномальные концентрации триглицеридов и печёночных ферментов, выявляемые при выполнении анализа крови;
— реакции гиперчувствительности (аллергические реакции), такие как кожный зуд, ощущение жара на коже, сыпь. В случае возникновения серьёзных аллергических реакций, таких как отёк лица, гортани, языка, ротовой полости или горла (в том числе сопровождающихся затруднением дыхания), Вам следует немедленно обратиться к врачу;
— нарушения потенции;
— ночные кошмары, галлюцинации;
— потеря сознания (обморок).
Очень редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 000 человек):
— конъюктивит (раздражение и покраснение глаз);
— выпадение волос;
— появление и обострение симптомов псориаза, псориазоподобная сыпь.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке- вкладыше.
Вы также можете сообщить о любых нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
Тел/факс: + 375 (17) 242-00-29
Эл. почта: rcpl@rceth.by
https://www.гceth.by
Храните лекарственный препарат в недоступном и невидном для ребёнка месте. Храните в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка) для защиты от влаги при температуре не выше 25 °C.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке и пачке после слов «Годен до». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию или бытовые отходы. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Данные меры позволят защитить окружающую среду.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 2,5 мг можно разделить на равные дозы.
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 5 мг можно разделить на равные дозы.
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 10 мг можно разделить на равные дозы.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (упаковка № 10 х 3, № 10 х 6).
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Республика Беларусь
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64 тел/факс +375 (177) 73-56-12
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000876
Торговое наименование препарата
Бисопролол
Международное непатентованное наименование
Бисопролол
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
Активный компонент: |
||
Бисопролола фумарат |
5,0 мг |
10,0 мг |
Вспомогательные компоненты: |
||
Магния стеарат |
1,2 мг |
2,4 мг |
Кремния диоксид коллоидный |
1,2 мг |
2,4 мг |
Кросповидон |
1,2 мг |
2,4 мг |
Крахмал кукурузный |
15,6 мг |
31,2 мг |
Целлюлоза микрокристаллическая |
до получения таблетки массой (без оболочки) |
|
120 мг |
240 мг |
|
Оболочка: |
||
Опадрай II желтый: |
до получения таблетки массой (с оболочкой) |
|
123,6 мг |
247,2 мг |
|
тальк, |
0,5328 мг |
1,0656 мг |
макрогол, |
0,7272 мг |
1,4544 мг |
титана диоксид, |
0,46296 мг |
0,92592 мг |
спирт поливиниловый, |
1,44 мг |
2,88 мг |
краситель железа оксид желтый, |
0,01404 мг |
0,02808 мг |
краситель хинолиновый желтый, |
0,42048 мг |
0,84096 мг |
краситель апельсиновый желтый. |
0,00252 мг |
0,00504 мг |
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB
Фармакодинамика:
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечно-сосудистых сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2— адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2— адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечно-сосудистых сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителя ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола один раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.
Фармакокинетика:
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность после приема внутрь вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/час. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушениями функции печени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (ХСН)
У пациентов с ХСН концентрация бисопролола в плазме крови выше, а Т1/2 увеличивается до 17 часов по сравнению со здоровыми добровольцами.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии);
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
— острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) < 100 мм рт.ст.);
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— тяжелые формы бронхиальной астмы;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы типа В);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Псориаз
— депрессия (в том числе в анамнезе);
— сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
— аллергические реакции (в анамнезе);
— бронхоспазм (в анамнезе);
— проведение десенсибилизирующей терапии;
— стенокардия Принцметала;
— AV блокада I степени;
— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
— тяжелые нарушения функции печени;
— гипертиреоз или тиреотоксикоз;
— феохромоцитома (при одновременном применении альфа- адреноблокаторов);
— рестриктивная кардиомиопатия;
— врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
— ХСН с инфарктом миокарда в течение последних трех месяцев;
— тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких;
— строгая диета.
Беременность и лактация:
Беременность
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или на новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
При беременности препарат Бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Период грудного вскармливания
Данных о выведении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, утром, не разжевывая, один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи.
Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии)
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. В некоторых случаях начальная доза может составлять 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения указанного ниже режима дозирования на начальных этапах лечения рекомендуется применение препаратов бисопролола других производителей в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской (для получения дозировок 1,25 мг и 3,75 мг).
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол
Лечение препаратом Бисопролол обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени
— При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
— При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
Прочие категории пациентов
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Побочные эффекты:
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
— очень часто ≥ 1/10;
— часто ≥ 1/100, <1/10;
— нечасто ≥ 1/1000, <1/100;
— редко ≥1/10 000, <1/1000;
— очень редко < 1/10 000,
Центральная нервная система
Часто: головокружение*, головная боль*.
Редко: потеря сознания.
Общие нарушения
Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Психические нарушения
Нечасто: депрессия, бессонница.
Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения
Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко: нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).
Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.
Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Редко: гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожных покровов
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушение потенции.
Лабораторные показатели
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Передозировка:
Симптомы
Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, усугубление течения ХСН (нарастание отеков, урежение ЧСС или брадикардия, снижение АД), затруднение дыхания, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, головокружение, обморок, судороги. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие препараты и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессивных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получить лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Бисопролол
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и нарушению AV проводимости.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета- адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Бисопролол
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск развития анафилактических реакций.
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом могут удлиняться.
При одновременном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола из-за индукции рифампицином печеночных изоферментов цитохрома Р450. Обычно коррекции дозы не требуется.
Негидрированные алкалоиды спорыньи и эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения повышают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Особые указания:
Не прерывайте лечение препаратом Бисопролол резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Бисопролол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
— Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,
— Строгая диета,
— Проведение десенсибилизирующей терапии,
— AV блокада I степени,
— Стенокардия Принцметала,
— Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),
— Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Аллергические реакции
Бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бисопролол.
Феохромоцитома
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз
При лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
Упаковка:
10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона; по две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), 223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
СООО «Лекфарм»
Купить Бисопролол 10, 5 — Лекфарм Беларусь в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
2.5 мг 5 мг 10 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Бисопролол (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003221
Дата последнего изменения: 01.11.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Бисопролол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна
таблетка содержит:
Действующее вещество:
Бисопролола
фумарат — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный,
магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип A), кальция гидрофосфат
дигидрат, опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично
гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350);
Окрашивающий пигмент:
Белого
цвета (содержит титана диоксид E171) — для дозировки 2,5 мг, голубого
цвета (содержит титана диоксид E171, алюминиевый лак на основе индигокармина
E132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового E104) — для дозировки
5 мг или розового цвета (содержит титана диоксид E171, кармин E120,
алюминиевый лак на основе индигокармина E132, железа оксид черный E172) — для
дозировки 10 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого цвета — дозировкой 2,5 мг, голубого
цвета — дозировкой 5 мг, розового цвета — дозировкой 10 мг, с
двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе: ядро белого или
почти белого цвета.
Фармакокинетика
Бисопролол
почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи
не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен
(на уровне 10–15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не
влияет на биодоступность бисопролола.
Бисопролол
метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все
метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные
метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют
фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с
микросомами печени человека in vitro,
показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью
изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную
роль.
Связь
с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий
клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови
определяется через 2–3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический
барьер и плацентарный барьер — низкая. Период полувыведения из плазмы крови
(10–12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема
однократной ежедневной дозы.
Бисопролол
выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с
образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50%
выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).
Поскольку
выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с
нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не
требуется.
Фармакокинетика
бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У
пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период
полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Отсутствует
информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным
нарушением функции печени или почек.
Фармакодинамика
Бисопролол
— селективный бета1‑адреноблокатор, без собственной
симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность
миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает
антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя
в невысоких дозах бета1‑адренорецепторы сердца, уменьшает
стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата
(цАМФ) из аденозин-трифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция,
угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и
возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2‑адреноблокирующее
действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения
препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного
возрастания активности альф‑адренорецепторов и устранения стимуляции бета2‑адренорецепторов),
через 1–3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном
применении — снижается.
Антигипертензивный
эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции
периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС)
(имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина),
восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления
(АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии
эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через
1–2 месяца.
Антиангинальный
эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате
снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы,
улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического
давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков
может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью (ХСН).
При
применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов,
оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2‑адренорецепторы
(поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов
натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от
действия пропранолола.
Показания
—
Артериальная
гипертензия;
—
ишемическая
болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;
—
хроническая
сердечная недостаточность.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ;
—
острая сердечная
недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
требующая проведения инотропной терапии;
—
кардиогенный
шок;
—
атриовентрикулярная
(AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
—
синоатриальная
блокада;
—
синдром слабости
синусового узла;
—
выраженная
брадикардия (ЧСС <60 уд/мин);
—
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
—
тяжелые формы
бронхиальной астмы;
—
выраженные
нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
—
метаболический
ацидоз;
—
феохромоцитома
(без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов);
—
детский и
подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены).
С осторожностью
—
Проведение
десенсибилизирующей терапии;
—
гипертиреоз;
—
сахарный диабет
1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы
в крови;
—
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
—
тяжелые
нарушения функции печени;
—
псориаз;
—
AV‑блокада
I степени;
—
стенокардия
Принцметала;
—
рестриктивная
кардиомиопатия;
—
врожденные
пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими
нарушениями;
—
хроническая
сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних
3 месяцев;
—
нарушения
периферического кровообращения;
—
тяжелые формы
хронической обструктивной болезни легких;
—
бронхоспазм (в
анамнезе);
—
аллергические
реакции (в анамнезе);
—
общая анестезия;
—
строгая диета.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бисопролол
обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное
воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно
бета‑адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к
замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или
преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть
патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная
гипотензия).
Бисопролол
не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если
польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или
ребенка.
В
том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого,
следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и
внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность
или плод следует рассмотреть альтернативную терапию.
Симптомы
гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых
3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.
Данные
о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости
применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо
прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Бисопролол
принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим
количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Во
всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту
индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический
ответ.
При
артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза
составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до
10 мг 1 раз в сутки.
При
лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза
составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2
приема.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности
Стандартная
схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае
непереносимости ингибиторов АПФ), бета‑адреноблокаторов, диуретиков и,
факультативно, сердечных гликозидов.
Начало
лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы
титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным
условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная
недостаточность без признаков обострения.
Лечение
ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При
этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того,
насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно
увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для
обеспечения, указанного ниже режима дозирования, возможно назначение препаратов
бисопролола в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг и 5 мг» с риской
(для получения дозировок 1,25 мг, 2,5 мг и 3,75 мг).
Рекомендуемая
начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один
раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует
постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по
2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг или
1½ таблетки бисопролола по 5 мг) и 10 мг 1 раз в
день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем
через две недели.
Если
увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная
рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг бисопролола 1 раз в
день.
Во
время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени
выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с
первого дня применения препарата.
Если
пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно
постепенное снижение дозы.
Во
время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение
течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае
рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей
терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его
отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное
титрование дозы, либо продолжить лечение.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
—
при нарушении
функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется
корректировать дозу;
—
при тяжелых
нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми
заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
К
настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у
пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными
нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными
пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими
нарушениями.
Также
до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с
инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Побочные действия
Частота
побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее
10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%;
редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая
отдельные сообщения.
Со стороны сердца и сосудов
Очень часто:
урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения.
Часто: выраженное
снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление
нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях
(парестезии).
Нечасто: нарушение AV‑проводимости
(вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии,
ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических
отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение,
головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия,
беспокойство.
Редко: спутанность
сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения,
галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц.
Обычно
эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение
1–2 недель, после начала лечения.
Со стороны органов чувств
Редко: нарушение
зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных
линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе.
Очень редко:
сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто: бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных
путей.
Редко: аллергический
ринит; заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, рвота,
диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе.
Редко: гепатит,
повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто: артралгия, боль
в спине.
Со стороны мочеполовой системы
Очень редко:
нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели
Редко: повышение
концентрации триглицеридов в крови.
В отдельных случаях:
тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции
Редко: кожный зуд,
кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов
Редко: повышенное
потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Очень редко:
алопеция; бета‑адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие
Синдром
«отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Не рекомендуемые комбинации
Антиаритмические
средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин;
флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут
снижать AV‑проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы
«медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени,
дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к
снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV‑проводимости.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета‑адреноблокаторы,
может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV‑блокаде.
Гипотензивные
средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин,
рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а
также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
Резкая отмена, особенно до отмены бета‑адреноблокаторов может увеличить
риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности
Антиаритмические
средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV‑проводимости.
Действие
бета‑адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель
для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение
АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики
при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV‑проводимости
и увеличивать риск развития брадикардии.
Одновременное
применение бисопролола с бета‑адреномиметиками (например, изопреналин,
добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание
бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета‑ и альфа‑адренорецепторы
(например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты
этих средств, возникающих с участием альфа‑адренорецепторов, приводя к
повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных
бета‑адреноблокаторов.
Мефлохин
при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития
брадикардии.
Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие
рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения
повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин
при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные
углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность
снижения АД.
Эффективность
инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при
лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии:
тахикардию, повышение АД).
Клиренс
лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным
повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Антигипертензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка
ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и
эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные
гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых
каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства
повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV‑блокады, остановки
сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин
может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики,
клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут
привести к чрезмерному снижению АД.
Действие
недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период
лечения бисопрололом может удлиняться.
Трициклические
и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной
нервной системы.
Не
рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением
ингибиторов МАО B) вследствие значительного усиления антигипертензивного
действия. Одновременное применение также может привести к развитию
гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и
бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.
Эрготамин
повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин
повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин
укорачивает период полувыведения бисопролола.
Передозировка
Симптомы
Аритмия,
желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV‑блокада,
выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия,
акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок,
судороги.
Лечение
При
возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата,
провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую
терапию.
При выраженной брадикардии
— внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью
можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда
может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД
— внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
При гипогликемии
может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), а также
внутривенное введение глюкагона.
При AV‑блокаде
— пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение
бета‑адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости —
постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН
— внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным
эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме
— назначение бронходилататоров, в том числе бета2‑адреномиметиков
и/или аминофиллина.
Особые указания
Контроль
за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС
и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с
сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста
рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует
обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости
врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед
началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у
пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам,
пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения
препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При
применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития
парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута
эффективная блокада альфа‑адренорецепторов).
При
тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки
тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с
тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При
сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие
от неселективных бета‑адреноблокаторов практически не усиливает вызванную
инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в
крови до нормального значения.
При
одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через
несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно
усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта
от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического
анамнеза.
В
случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат
следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент
принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать
лекарственный препарат для общей анестезии с минимально отрицательным
инотропным действием.
Реципрокную
активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина
(1–2 мг).
Лекарственные
препараты, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут
усилить действие бета‑адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие
такие сочетания лекарственных препаратов, должны находиться под постоянным
наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам
с тяжелыми формами ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы следует с
осторожностью назначать кардиоселективные бета‑адреноблокаторы в случае
непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне
приема бета‑адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной
астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы
бисопролола у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.
У
пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения
сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а
пациентов тщательно наблюдать на предмет появления новых симптомов (например,
одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
В
случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее
60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее
100 мм рт. ст.), AV‑блокады, необходимо уменьшить дозу или
прекратить лечение.
Рекомендуется
прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.
Нельзя
резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта
миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение
2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня).
Следует
отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче
катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных
антител.
У
курильщиков эффективность бета‑адреноблокаторов ниже.
Влияние лекарственного препарата на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно
результатам исследования, у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных
реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически
сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое
внимание в начале терапии, после изменения дозы, а также при одновременном
употреблении алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.
3
или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с
инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
использовать после истечения срока годности.
Дата обновления: 30.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Бисопролол
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
115.00 |
|
|
201.00 |
||
232.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
86.00 |
|
|
100.00 |
||
104.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
76.00 |
|
|
93.00 |
||
97.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
65.00 |
|
|
114.00 |
||
120.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
77.00 |
|
|
92.50 |
||
100.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
81.00 |
|
|
92.00 |
||
113.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
112.00 |
|
|
118.00 |
||
131.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
105.00 |
|
|
105.20 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
159.00 |
|
|
186.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
106.00 |
|
|
140.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
97.50 |
|
|
3390.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
79.00 |
|
|
88.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
60.50 |
|
|
137.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
180.00 |
|
|
224.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
100.00 |
|
|
155.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
76.50 |
|
|
90.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
188.00 |
|
|
190.60 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
142.00 |
|
|
142.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
94.24 |
|
|
104.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
272.00 |
|
|
281.00 |
||
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
83.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
54.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
54.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
123.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
81.90 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
57.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
110.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
31.40 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
175.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
56.90 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
56.90 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
174.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
86.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
129.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
63.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
31.40 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
158.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
75.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
183.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
298.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
245.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
96.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
173.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
141.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
66.00 |
|
|
Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
69.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Состав ядра таблетки
Действующее вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 46,875 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18,5 мг, крахмал кукурузный — 5,625 мг, магния стеарат — 0,75 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F18422) (поливиниловый спирт- 40%, титана диоксид — 25%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%) — 3,0 мг.
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB07 Бисопролол
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.
В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие.
Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов).
Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.
Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).
Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.
Период полувыведения (Т1/2) — 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Нарушение функции почек
В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается.
В случае тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены.
В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения составляет 17±5 часов. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.
Хроническая сердечная недостаточность.
- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»);
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) до начала терапии;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, строгая диета, беременность, период грудного вскармливания.
Беременность
Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия).
При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.
При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможных риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Период грудного вскармливания
По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Таблетки Бисопролол следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования.
При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата Бисопролол.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Бисопролол обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Дети:
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Нарушения психики
Нечасто: депрессия, бессонница.
Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Редко: потеря сознания.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца
Очень часто: брадикардия.
Часто: усугубление симптомов течения ХСН.
Нечасто: нарушение AV проводимости.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД.
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек.
Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Редко: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть целесообразным.
При А V блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка электрокардиостимулятора.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Нерекомендуемые комбинации
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Бисопролол требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Бисопролол).
Комбинации, требующие особой осторожности
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Алкалоиды спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Фармакокинетические взаимодействия
В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин.
Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина.
Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется.
Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.
Прекращение терапии и «синдром «отмены»
Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно.
В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.
Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.
На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Дыхательная система
Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств.
У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.
У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия
При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.
Феохромоцитома
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Тиреотоксикоз
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Реакции повышенной чувствительности
Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
Псориаз
При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или без него.
По 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-004617
Дата регистрации
2017-12-25
Дата переоформления
2019-11-15
Владелец регистрационного удостоверения
ИЗВАРИНО ФАРМА ООО
Россия
Производитель
ИЗВАРИНО ФАРМА ООО
Россия
Представительство
ИЗВАРИНО ФАРМА ООО
Россия
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеГоворящие тонометрыДля сердца и сосудовМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровСердечная недостаточностьСтенокардияТаблеткиТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры
Содержание статьи
- Бисопролол: от чего
- Бисопролол побочные действия
- Бисопролол противопоказания
- Бисопролол: аналоги
- Бисопролол или Конкор в чем разница
- Бисопролол и Метопролол в чем разница
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — ведущая причина инвалидности и смертности населения во всем мире. Человеческий «мотор» испытывает колоссальные нагрузки и стрессы в течение жизни.
В 60-е годы прошлого века были открыты новые препараты, которые помогают сердцу «отдыхать». Они получили название бета-адреноблокаторы из-за взаимодействия с одноименными рецепторами в сердце и сосудах. В 1988 году группа американских ученых за разработку и изучение механизма действия таких лекарств получила Нобелевскую премию.
Рассказываем о Бисопрололе — часто назначаемым препаратом из этой группы.
Бисопролол: от чего
Бисопролол при внутреннем приеме снижает давление, регулирует ритм сердца, урежает частоту сердечных сокращений, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и уменьшает ее потребность в кислороде.
Показания к применению препарата:
- артериальная гипертензия (гипертония)
- При гипертонии терапевтический эффект наступает через 2–5 дней, а стабильное действие — через 1–2 месяца.
- профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца (ИБС)
Чтобы было понятно от чего помогает бисопролол в этом случае, расскажем подробнее о стенокардии.
Этот синдром возникает при нарушении равновесия между потребностью в кислороде и его поступлением к сердечной мышце. Народное название стенокардии — «грудная жаба». Проявляется колющей, сжимающей, давящей болью в грудной клетке, которая распространяется в левую руку, шею, челюсть, левую лопатку и даже в область желудка. Приступ стенокардии может привести к повреждению или некрозу (отмиранию) участка сердца.
Благодаря своим свойствам Бисопролол бережет сердце и помогает избежать подобных приступов.
Бисопролол принимают один раз в день, утром, натощак. Дозировка 5 мг или 10 мг, таблетки не разжевывают, запивают небольшим количеством воды.
Бисопролол побочные действия
Укажем часто встречающиеся негативные реакции при приеме средства:
- головная боль, головокружение
- бессонница, сонливость, повышенная утомляемость
- диарея, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор
- заложенность носа, затруднение дыхания
- при назначении в высоких дозах у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм
У Бисопролола наблюдают синдром «отмены»: при прекращении приема пациенты испытывают усиление приступов стенокардии, повышение давления.
Бисопролол и алкоголь при совместном применении усиливают угнетение центральной нервной системы.
Бисопролол противопоказания
Противопоказаниями к приему Бисопролола:
- повышенная чувствительность к действующему веществу и компонентам препарата
- острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (когда организм сам не может справиться с патологической ситуацией)
- кардиогенный шок
- блокады сердца различного происхождения
- частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 ударов в минуту
- пониженное артериальное давление
- тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно
- период грудного вскармливания
- одновременный прием ряда препаратов (перечислены в инструкции)
- возраст до 18 лет
Бисопролол: аналоги
У препарата свыше 300 аналогов, выпускаемых российскими и международными фармкомпаниями. Перечислим наиболее известные, которые можно принимать вместо Бисопролола (заменить препарат можно после консультации с врачом)
- прямые (идентичные по действующему веществу): Бидоп, Биол, Бипрол, Конкор, Кординорм,Коронал, Нипертен
- групповые (схожие по действию на организм): Атенолол, Бетакард, Беталок, Локрен, Метопролол, Небивалол, Небилет, Эгилок
Сравним с Бисопрололом по одному аналогу из каждой группы.
Бисопролол или Конкор в чем разница
Конкор — оригинальный запатентованный препарат с действующим веществом бисопролол. Выпускается немецкой компанией Merck из субстанции швейцарского производства.
Бисопролол российских компаний изготавливается в основном из индийской субстанции. Многочисленные клинические исследования доказали, что Конкор, в отличие от дженериков, обеспечивает пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями эффективную защиту сосудов и сердца, контроль ЧСС и АД, и гарантирует высокую безопасность применения.
Разница между Конкором и Бисопрололами-дженериками заключается в качестве основной молекулы и вспомогательных веществ, а также в доказанной эффективности.
Бисопролол и Метопролол в чем разница
Оба препарата из одной фармакологической группы, но с разными действующими веществами.
Механизм действия обеих формул идентичный, но Бисопролол в сравнении с Метопрололом обладает более выраженной кардиоселективностью и большей продолжительностью действия. Его применяют однократно в сутки в дозе 2,5–20 мг. Метопролол назначают 2 раза в сутки по 50–100 мг.
У Метопролола больше показаний к применению: например, врачи назначают при аритмиях и после инфаркта. Побочных эффектов больше у Метопролола, поэтому для длительной терапии не подходит.
Обобщим информацию о препарате.
Бисопролол защищает сердце и сосуды, контролирует частоту сердечных сокращений и артериальное давление, гарантирует эффективность и безопасность, которые доказаны клиническими исследованиями.
Бисопролол — рецептурный препарат. У него широкие возможности аналоговой замены. Но еще раз хотим напомнить — выбирает препарат, дозу (с учетом пульса и давления), кратность и длительность приема только лечащий врач.
В этом случае препарат принесет максимальную пользу и не навредит здоровью.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда