Состав
- Одна таблетка препарата Ко-тримоксазол может содержать 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
- В 5 мл суспензии препарата Ко-тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80, ванильный ароматизатор, вода.
Форма выпуска
Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:
- 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
- 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
- 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.
Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:
- 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
- 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
- 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
- 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.
Формы выпуска суспензии:
- 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антибактериальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол, похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.
Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.
Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.
Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что вызывает уменьшение биосинтеза рибофлавина, тимина, никотиновой кислоты и витаминов В в кишечнике.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры, выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма.
Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных метаболитов. Метаболиты не имеют противомикробной активности.
Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.
Показания к применению
Показания к применению Ко-тримоксазола:
- инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхит, бронхопневмония, крупозная пневмония;
- инфекции органов мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, простатит, мягкий шанкр, паховая гранулема, гонорея;
- инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, ангина, ларингит, скарлатина;
- инфекции кожи: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия.
- кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, холецистит, дизентерия, гастроэнтериты, холангит;
- южноамериканский бластомикоз, остеомиелит, малярия, бруцеллез, токсоплазмоз.
Противопоказания
- Апластическая анемия.
- Печеночная либо почечная недостаточность.
- Гиперчувствительность к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
- Агранулоцитоз, лейкопения.
- Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
- Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
- B12-дефицитная анемия.
- Беременность или лактация.
- Гипербилирубинемия у детей.
Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при бронхиальной астме, поражениях щитовидной железы, недостатке фолиевой кислоты.
Побочные действия
- Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, депрессия, асептический менингит, апатия, головная боль, тремор, периферические невриты.
- Расстройства со стороны дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
- Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, стоматит, гастрит, глоссит, холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
- Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
- Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия, нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
- Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
- Локальные реакции: болезненность в области введения, тромбофлебит.
- Прочие расстройства: гипогликемия.
Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)
Препарат применяется перорально.
Ко-Тримоксазол, инструкция по применению
Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.
При тяжелых инфекциях рекомендуют принимать 480 мг трижды в сутки, при инфекциях хронического типа поддерживающая доза составляет 480 мг дважды в сутки.
Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.
Суспензию обычно назначают следующим образом:
- детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
- детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
- детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
- детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
- лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.
Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.
Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.
Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.
При гонорее рекомендовано принимать по 1920-2880 мг в день разделенных на 3 приема.
В случае аллергии к Пенициллину при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.
Передозировка
Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, депрессия, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, лихорадка, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение гемодиализа.
Взаимодействие
Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и Метотрексата.
Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.
Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма фенитоина и Варфарина, стимулируя их эффект.
Рифампицин уменьшает время полувыведения триметоприма.
Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.
Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.
Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.
Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.
При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг в день.
Для предотвращения кристаллурии нужно поддерживать достаточный диурез. Риск токсических и аллергических расстройств при приеме сульфаниламидов значительно повышается при ослаблении функции почек.
Также на фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, включающие ПАБК в больших количествах, например, шпинат, цветная капуста, морковь, бобовые, помидоры.
Во время лечения нужно избегать сильного солнечного и УФ-облучения.
У больных СПИДом риск появления побочных эффектов существенно выше.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Ко-Тримоксазола: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.
Детям
Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.
При беременности и лактации
Препарат запрещено использовать в указанные периоды.
Отзывы о Ко-Тримоксазоле
Отзывы о препарате свидетельствуют о его высокой эффективности в отношении вышеперечисленных показаний, однако применить его следует с осторожностью из-за высокой токсичности и способности подавлять кроветворную функцию.
Цена Ко-Тримоксазола, где купить
Цена Ко-Тримоксазола 480 мг №20 в России начинается с 16 рублей, а цена 100 г суспензии составляет 42-50 рублей.
Рецепт на латинском, выписываемый на приеме, содержит такое название препарата: Co-trimoxazoli.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ко-тримоксазол+мерн. лож. сусп. д/приема внутрь вишневый 0,24г/5мл 100гАО Фармстандарт
показать еще
Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
💊 Состав препарата Ко-тримоксазол
✅ Применение препарата Ко-тримоксазол
Описание активных компонентов препарата
Ко-тримоксазол
(Co-trimoxazole)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01EE01
(Сульфаметоксазол и триметоприм)
Активное вещество:
ко-тримоксазол
(co-trimoxazole)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Ко-тримоксазол |
Таб. 400 мг+80 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-006679 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ко-тримоксазол
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон К17 — 5.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, кальция стеарат — 4.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides spp.
Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.
К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.
Фармакокинетика
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола — 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Ко-тримоксазол
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения — 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес — по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет — по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет — по 400 мг 2 раза/сут.
При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.
После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.
Противопоказания к применению
Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) — для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет — для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.
Особые указания
С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.
Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmax дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение противопоказано.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
д 2, 2-й мкр, Солнечногорский р-н, Ржавки рп, МО
Ленина ул, 1, Павловская Слобода с, Истра ГО, МО
Школьная ул, 6А, Молоково с, Ленинский го, МО
Бородинская ул, 25, Подольск, МО
Авиаконструктора Миля ул, 26, Москва
Веласкеса б-р, 2, Сосенское п, Москва
Энтузиастов ш, 98Бc1, Москва
Комсомольская ул, 3Б, Щелковский р-н, Щелково, МО
Свободы ул, 9, Мирный (п Мирный) мкр, Люберцы, МО
Тверская ул, 4, Москва
Ленина пр, 3А, Электросталь, МО
Кирова ул, 4, Старая Купавна, Богородский го, МО
Строительная ул, 3, Видное, Ленинский го, МО (в медцентре Вита Медикус)
50 Лет Октября ул, 18, Краснозаводск, Сергиево-Посадский р-н, МО
Ленина ул, 69, Коломна, МО
Октябрьской Революции ул, 318А, пом 6, Коломна, МО
Вокзальная пл, 2Б, Сергиев Посад г, МО
Ленинградский пр, 66, Москва
3-й Сетуньский пр-д, 8, Москва
Дмитровское ш, 165Ек7, Москва
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтибактериальныеПиелонефритПростатитСредства от ангиныСредства от угревой сыпиЦистит
Содержание статьи
- Ко-тримоксазол: состав
- Ко-тримоксазол: действующее вещество
- Ко-тримоксазол: механизм действия
- Ко-тримоксазол — антибиотик или нет?
- Ко-тримоксазол от чего помогает?
- Ко-тримоксазол: дозировка
- Ко-тримоксазол или Бисептол что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Пожалуй, каждый человек слышал, что первым антибиотиком в мире был пенициллин. Именно с него началась «золотая эра» антибиотиков в XX веке. Но в действительности ученые еще до открытия пенициллина синтезировали противомикробные средства, используемые для лечения бактериальных инфекционных болезней, и назвали их сульфаниламиды (то есть амиды сульфаниловой кислоты).
В медицинскую практику они вошли в 1930-х годах. В нашей стране первыми были красный стрептоцид и стрептоцид (белый). Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, благодаря которым удалось значительно снизить смертность от воспаления легких, заражения крови и других бактериальных инфекций.
В наши дни из-за «засилья» антибиотиков применение сульфаниламидных препаратов сократилось, но тем не менее своего значения препараты этой группы не потеряли. Мы рассказываем о лекарственном средстве Ко-тримоксазол: его составе, действующих веществах, механизме действия, показаниях и дозировках. Сравниваем препарат с Бисептолом.
Ко-тримоксазол: состав
Препарат с торговым наименованием Ко-тримоксазол, согласно РЛС (Регистру лекарственных средств) производят пять отечественных фармпредприятий. На рынке представлены такие лекарственные формы, как:
- концентрат для приготовления раствора для инфузий;
- таблетки;
- суспензия для приема внутрь.
Провизоры в аптеках сталкиваются с запросом от покупателей на Ко-тримоксазол мазь и свечи вагинальные. В таком виде лекарство не выпускается. Предполагаем, что пациенты путают препарат с Клотримазолом, созвучным по названию.
Ко-тримоксазол: действующее вещество
Ко-тримоксазол — лекарство с комбинированным составом. Препарат содержит два действующих вещества с МНН (международными непатентованными наименованиями):
- сульфаметоксазол — сульфаниламид с бактериостатическим действием;
- триметоприм — антибактериальное средство с бактериостатическим эффектом.
Комбинация действующих веществ активна против большинства бактерий, включая кишечную палочку Escherichia coli, простейших и патогенных грибов.
Ко-тримоксазол: механизм действия
Бактериям для роста и размножения крайне необходима фолиевая кислота, которую они синтезируют самостоятельно. Каждое действующее вещество препарата — сульфаметоксазол и триметоприм — ингибирует «свой» фермент на определенном этапе синтеза фолиевой кислоты. В результате жизненные процессы внутри микробов останавливаются и они погибают. Такой синергизм приводит к бактерицидному действию Ко-тримоксазола, в отличие от бактериостатического действия компонентов в отдельности.
Ко-тримоксазол — антибиотик или нет?
Ко-тримоксазол не является «классическим» антибиотиком, к которым относятся вещества микробного, животного или растительного происхождения. Это синтетическое комбинированное противомикробное средство с бактерицидным действием из группы сульфаниламидов.
Ко-тримоксазол от чего помогает?
Самые частые показания для Ко-тримоксазола — инфекции дыхательных и мочеполовых путей. В советские времена Ко-тримоксазол назначали как препарат первой линии при цистите, бронхите, тонзиллите. И хотя сейчас клинические рекомендации изменились, препарат имеет широкий спектр показаний и включен в перечень ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарств.
Для примера рассмотрим таблетки Ко-тримоксазол — от чего они принимаются:
- хронический и острый бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
- синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит, скарлатина, средний отит;
- пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, мягкий шанкр, паховая гранулема;
- дизентерия, холера, брюшной тиф, носительство сальмонеллы;
- инфекционно-воспалительные заболевания желчных протоков печени, желчного пузыря, желудка и кишечника, вызванные штаммами Е. coli;
- угревая болезнь, фурункулез, пиодермия, зараженные раны;
- остеомиелит;
- бруцеллез, токсоплазмоз, малярия.
Также Ко-тримоксазол применяют у пациентов при наличии ВИЧ-инфекции для профилактики и терапии вторичных заболеваний, наиболее часто регистрируемых у них, например, токсоплазмоза.
Ко-тримоксазол: дозировка
Ко-тримоксазол, как и антибиотики, назначает лечащий врач. Лекарство применяется только в случае высокой вероятности чувствительности к нему бактерий. Кроме этого, врач должен учитывать местную распространенность устойчивости микроорганизмов и клинические рекомендации Минздрава. Из аптек препарат отпускается по рецепту.
Ко-тримоксазол содержит 5 частей сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. На препаратах принято указывать дозировку одной цифрой, например, таблетки 120 мг. Это значит, что в них содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для лечения детей с 6 недель предназначена Ко-тримоксазол суспензия (сироп) с дозировкой 240 мг/5 мл, с 3 лет — таблетки с дозировкой 120 мг, с 12 лет и для взрослых — таблетки 480 мг. Дозу и продолжительность лечения врач устанавливает исходя из тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Ко-тримоксазол при простатите применяют как препарат второй линии. Схема лечения, как правило, по 960 мг два раза в сутки в течение 14 дней. При хронических инфекциях нужен более длительный прием Ко-тримоксазола. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания. Пациентам с нарушенной функцией почек назначают половину дозы.
Ко-тримоксазол или Бисептол что лучше?
Бисептол имеет точно такой же состав, что и Ко-тримоксазол. У них одинаковые лекарственные формы (концентрат для инфузий, таблетки и суспензия), дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Субстанции активных веществ, используемые в производстве Ко-тримоксазола и Бисептола, производятся в Индии и Китае. Препараты взаимозаменяемы при условии соблюдения выписанной дозировки. Пациент может сам выбрать препарат из двух с учетом своих предпочтений.
Краткое содержание
- Ко-тримоксазол представлен такими лекарственными формами, как: концентрат для приготовления раствора для инфузий; таблетки; суспензия для приема внутрь.
- Ко-тримоксазол — лекарство с комбинированным составом. Препарат содержит два действующих вещества: сульфаметоксазол и триметоприм.
- Синергизм двух компонентов приводит к бактерицидному действию Ко-тримоксазола, в отличие от бактериостатического действия каждого в отдельности.
- Ко-тримоксазол не является «классическим» антибиотиком. Это синтетическое комбинированное противомикробное средство из группы сульфаниламидов.
- Самые частые показания для Ко-тримоксазола — инфекции дыхательных и мочеполовых путей.
- Ко-тримоксазол содержит 5 частей сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. На препаратах принято указывать дозировку одной цифрой, например, таблетки 120 мг. Это значит, что в них содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
- Бисептол имеет точно такой же состав, что и Ко-тримоксазол. У них одинаковые лекарственные формы (концентрат для инфузий, таблетки и суспензия), дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Препараты взаимозаменяемы при условии соблюдения выписанной дозировки.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Действующие вещества
— сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
— триметоприм (trimethoprim)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| сульфаметоксазол | 400 мг |
| триметоприм | 80 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон К17 — 5.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, кальция стеарат — 4.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides spp.
Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.
К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.
Фармакокинетика
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола — 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.
Противопоказания
Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) — для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет — для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Дозировка
Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения — 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес — по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет — по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет — по 400 мг 2 раза/сут.
При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.
После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.
Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmax дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение противопоказано.
Особые указания
С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.
Беременность и лактация
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.
Сертификаты
Описание препарата КО-ТРИМОКСАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.