Кортизол лекарство инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Кортизон

Английское название

Cortisone

Латинское название

Cortisonum (род. Cortisoni)

Химическое название

Брутто формула

C₂₁H₂₈O₅

Фармакологическая группа вещества Кортизон

Нозологическая классификация

Код CAS

53-06-5

Фармакологическое действие

Характеристика

Глюкокортикоид. Кортизона ацетат — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе, растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне. Молекулярная масса 402,49.

Фармакология

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А₂, что приводит к торможению синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бластотрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Вызывает задержку натрия и воды, усиливает выведение калия. Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает — остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывает липолитическое действие, повышая содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление инкреции и последующую атрофию коры надпочечников. После в/м введения медленно всасывается. После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. T_max в крови достигается через 1–2 ч, действие продолжается 6–8 ч.

Применение вещества Кортизон

По данным Госреестра: хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) — в сочетании с минералокортикоидами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием). Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз, туберкулез. Период вакцинации (длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Кушинга. Склонность к тромбоэмболии, почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению, myasthenia gravis, ожирение (III–IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). За младенцами, родившимися у матерей, принимавших кортикостероиды в период беременности, необходимо вести тщательное наблюдение (возможна гипофункция надпочечников).

Побочные действия вещества Кортизон

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных и диуретиков.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза — 100–200 мг в 2 приема. При достижении эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей (обычно 25 мг/сут). Высшие дозы для взрослых: разовая — 150 мг, суточная — 300 мг. Для детей начальная доза по 12,5–25 мг 2 раза в сутки. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально.

Меры предосторожности

Особые указания

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Источники информации

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание. Т. II, часть 1. Типовые клинико-фармакологические статьи.- М.: ООО Медицинский вестник, 2009.- C. 550–551.

Торговые названия с действующим веществом Кортизон

Состав

Действующее вещество препарата – кортизона ацетат. Дополнительные составляющие – сахар, стеариновая кислота, картофельный крахмал.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетках. Существуют также суспензия и мазь с кортизоном, которые носят название Гидрокортизон.

Фармакологическое действие

Препарат влияет на белковый и углеводный обмен. Оказывает катаболическое и анаболическое действие на синтез белков. Кроме того, это десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В организме человека и животных присутствует гормон кортизон, что это такое и на какие процессы он влияет, важно знать для понимания принципа действия препарата. Кортизон – это гормон коры надпочечников. Он представляет собой плохо растворимые кристаллы, которые секретируются надпочечниками. Гормон кортизон стимулирует синтез углеводов и белков, угнетает лимфоидные органы. В промышленности его могут получать из стероидов животного и растительного происхождения.

Препарат Кортизон влияет на белковый и углеводный обмен в организме. Он снижает общий уровень белка в плазме, усиливает процессы распада белка в мышцах и одновременно помогает в его синтезе из продуктов распада в почках и печени. Таким образом, в одних тканях образование белков тормозится, а в других, наоборот, ускоряется. Такое действие реализуется посредством его влияния на нуклеиновые кислоты.

Кроме того, данное средство управляет процессом расщепления аминокислот в печени.

Большое значение в его деятельности имеет уменьшение активности гексокиназы. Он активирует глюкозо-6-фосфатазу и повышает тем самым поступление глюкозы в кровяное русло, а также активизирует синтез глюконеогенеза. Это приводит к увеличению синтеза углеводов из аминокислот, которые появляются при распаде белков, уменьшению толерантности к глюкозе, повышению уровня гликогена в печени и мышцах.

Абсорбция углеводов увеличивается в кишечнике, одновременно снижается их потребление мышцами.

Лекарство также способствует расщеплению лимфоидной ткани и торможению синтеза соединительной. Оно препятствует проявлению аллергических реакций и блокирует синтез гиалуронидазы.

Препарат влияет и на липидный обмен. Он ускоряет синтез высших жирных кислот, препятствуя при этом мобилизации жира. Кроме того, помогает в задержке натрия и усиленном выведении калия.

Показания к применению

Суспензия и таблетки Кортизон применяются в случае хронической надпочечниковой недостаточности. Кроме того, это средство может использоваться при ревматизме, коллагенозах, остром миелобластном и лимфобластном лейкозе, гемолитической анемии, вирусном гепатите, коллапсе и шоке, вызванных различными факторами, бронхиальной астме, нейродермите и других кожных заболеваниях, инфекционном мононуклеозе, гломерулонефрите, остром панкреатите.

Противопоказания

Данное средство нельзя применять при повышенной чувствительности к его компонентам, а также в следующих случаях:

• почечная недостаточность;
• болезни ЖКТ – недавно созданный анастомоз кишечника, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дивертикулит, эзофагит, пептическая язва, язвенный колит с риском перфорации или абсцедирования;
• паразитарные и инфекционные заболевания – простой герпес, ветрянка,, корь, амебиаз, системный микоз, стронгилоидоз, туберкулез;
• за 8 недель и через 14 дней после вакцинации;
• иммунодефицит;
• лимфаденит после прививки БЦЖ;
• заболевания ССС – выраженная артериальная гипертензия, недавний инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
• заболевания эндокринной системы – болезнь Кушинга, сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз;
• склонность к тромбоэмболии;
• нефроуролитиаз;
• myasthenia gravis;
• полиомиелит (кроме бульбарного энцефалита);
• печеночная недостаточность;
• гипоальбуминемия, а также риск ее возникновения;
• ожирение III–IV степени;
• сифилис;
• глаукома;
• беременность;
• пожилой возраст;
• недавно перенесенные операции.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят, прежде всего, от длительности применения лекарства и дозировки.

При приеме данного средства возможны следующие негативные влияния на организм:

• эндокринная система – синдром Иценко-Кушинга, стероидный сахарный диабет, уменьшение толерантности к глюкозе, угнетение работы надпочечников, задержка полового развития в детском возрасте, манифестация латентного сахарного диабета;
• ССС – аритмия, сердечная недостаточность, повышение давления, тромбоз, брадикардия, показатели на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция. В случае острого и подострого инфаркта миокарда вероятно увеличение очага некроза и замедленное формирование рубцовой ткани, что может вызывать разрыв сердечной мышцы;
• метаболизм – повышенное выведение калия из организма, увеличение веса, повышенное потоотделение, гипокальциемия, повышенный распад белков, задержка жидкости и Na+, гипокалиемический синдром, гипернатриемия;
• кожа – замедленное заживление ран, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стрии, петехии, истончение кожных покровов, стероидные угри, склонность к пиодермии и кандидозам;
• желудочно-кишечный тракт – рвота, тошнота, панкреатит, эрозивный эзофагит, изменение аппетита, икота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация ЖКТ, метеоризм;
• ЦНС – задняя субкапсулярная катаракта, галлюцинации, делирий, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, повышенное беспокойство, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, судороги, повышенное внутриглазное давление, которое может привести к повреждению зрительного нерва, депрессия, трофические изменения роговицы, дезориентация, повышение внутричерепного давления, нарушение сна, вертиго, головная боль, склонность к развитию вторичных глазных инфекций, экзофтальм;
• опорно-двигательная система – разрыв сухожилий, замедление роста и процессов окостенения в детском возрасте, остеопороз, стероидная миопатия, атрофия мышц;
• аллергия – генерализованные и местные аллергические реакции.

Кроме того, возможны следующие побочные проявления: развитие или обострение инфекций, синдром отмены, лейкоцитурия.

В редких случаях наблюдается увеличение активности трансаминаз печени и ЩФ.

Инструкция по применению Кортизона (Способ и дозировка)

Лекарство в виде таблеток применяется перорально. Суспензию используют внутримышечно.

Инструкция по применению Кортизона в виде таблеток рекомендует начать прием ежедневно с дозы в 0,1-0,2 г. Всего за сутки нужно делать 3-4 приема. Дозировку постепенно снижают до минимальной, которая позволяет поддерживать терапевтический эффект. Как правило, это 0,025 г ежедневно. При ревматизме употребляют 3-4 г.

Лекарство внутримышечно вводится каждый день 1-2 раза в дозе 0,025-0,05 г. После одной инфузии нужно подождать 8-12 часов.

В случае болезни Аддисона применение сочетается с Дезоксикортикостероном. При этом также вводится хлорид натрия. Рекомендованная суточная доза Кортизона – 12,5-25 мг, 4-10 г хлорида натрия, 1-5 мг дезоксикортикостерона ацетата.

Максимальные дозировки Кортизона для взрослых пациентов:

• за один раз – не больше 0,15 г;
• за один день – не больше 0,3 г.

Для детей прием препарата показан в меньших дозировках. Они рассчитываются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Как правило, детям младшего возраста дают 12,5-25 мг препарата 3 раза в сутки на протяжении 2 дней. Затем лекарство нужно принимать только 2 раза/сутки. Дозировку постепенно снижают до минимальной, способной поддерживать терапевтический эффект.

Для детей можно применять препарат и в виде таблеток и в виде суспензий для внутримышечного введения.

Необходим строгий контроль врача. Пациентов предварительно тщательно обследуют на предмет возможных противопоказаний. Обязательно нужно следить за картиной крови, АД, состоянием нервной системы, весом, уровнем глюкозы в крови.

Передозировка

При приеме препарата в повышенных дозах усиливаются побочные реакции. Могут появиться симптомы гиперкортицизма. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство усиливает действие антиагрегантов и антикоагулянтов. Кроме того, оно повышает вероятность развития побочных реакций сердечных гликозидов, эстрогенов, стероидных анаболиков, аспарагиназы, НПВС, стероидных андрогенов, амфотерицина B.

Кортизон также снижает эффективность диуретиков, гипогликемических средств и гипотензивных препаратов.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту.

Условия хранения

Держать препарат нужно в защищенном от проникновения света месте при комнатной температуре. Обязательно беречь от маленьких детей.

Срок годности

Пять лет.

Отзывы

Антибактерицидные средства с кортизоном получают в основном положительные отзывы от пациентов. Они характеризуют препарат Кортизон во всех формах выпуска как эффективное лекарство, помогающее при многих заболеваниях. Следует учесть, однако, что оно имеет массу побочных эффектов, которые, судя по отзывам, появляются чаще, чем при использовании других глюкокортикостероидных средств.

Цена Кортизона, где купить

Цена Кортизона в таблетках 0,025 г по 80 штук в упаковке составляет примерно 680 рублей.