Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; по 14 таблеток в алюминиевом блистере; по 2 алюминиевых блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: телмисартан – 40 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тяжелый оксид магния, меглумин, гранулы натрия гидроксида,
повидон, Doshion P-544 (D), магния стеарат, колоидный безводный кремний, безводный натрия карбонат, Instacoat IC-MS-573 розовый.
Описание: Розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство.
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов.
Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови
человека и не блокирует ионные каналы.
Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг).
Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии.
Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата.
Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД. При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.
Фармакокинетика
Всасывание
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.
Распределение
Связывание с белками плазмы более 99,5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. Метаболизм Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом.
Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Выведение
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Показания
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Для взрослых рекомендуемая доза телмисартана составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. В случаях, когда оптимальное снижение АД не достигается, дозу телмисартана можно увеличить до 80 мг/сут.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При легких нарушениях функции почек изменений дозы не требуется.
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза телмисартана составляет 40 мг.
Побочное действие
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, диспепсия, боли в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение
Со стороны мочевыделительной системы: возможны инфекции мочевыделительных путей.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных
путей, фарингит.
Аллергические реакции: у 1 пациента – ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения: редко – тенденция к снижению уровня гемоглобина.
Со стороны обмена веществ: редко – тенденция к повышению уровня мочевой кислоты в крови.
Прочие: возможны боли в пояснице, гриппоподобные симптомы, миалгия.
Противопоказания
— обструкция желчевыводящих путей;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— беременность;
— кормление грудью;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Ограничения к применению:
— детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).
При нарушениях функции почек
При назначении телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией. У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.
Особые указания
При назначении телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией. У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения).
Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в крови, почечная недостаточность тяжелой степени.
Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови.
Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить.
При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света и влаги месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активные вещества:
Телмисартан – 40 мг и гидрохлортиазид – 12.5 мг;
Телмисартан – 80 мг и гидрохлортиазид – 12.5 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, меглумин, лактоза, натрия крахмал гликоллят (тип С), натрия гидроксид, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, Дошион P-544 (D), безводный натрия карбонат, Instacoat IC-MS-2398 белый (гипромеллоза (53%), диэтилфталат (14%), этилцеллюлоза (4%), тальк (4%), титана диоксид (25%)), Instacoat IC-S-5946 (коричневый) красный оксид (гипромеллоза (45%-70%), полиэтиленгликоль (5%-15%), титана диоксид (15%-25%), тальк (0.1%-5%), железа оксид красный (5%-10%)), Instacoat IC-S-5731 розовый (гипромеллоза (45%-70%), полиэтиленгликоль (5%-15%), титана диоксид (10%-17%), понсо 4R (1%-8%), эритрозин (0,1%-2%), бриллиантовый голубой (0,1%-2%), железа оксид красный (0,01%-2%)),.
Описание
40 мг/12.5 мг: коричневые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.
80 мг/12.5 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.
Код АТХ C09DA07
Фармакологические свойства
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии.
Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД.
При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению сердечного выброса.
Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин- ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение артериального давления (АД). При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления.
Фармакокинетика
Всасывание. Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%.
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.
Распределение. Связывание с белками плазмы более 99.5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
Метаболизм. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Выведение. Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч.
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Гидрохлоротиазид — после приема внутрь, неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Сmax в плазме крови -1,5-3 ч. Проникает через гематоплацентарный барьер, выводится в грудное молоко. Не проникает через ГЭБ. Незначительно метаболизируется в печени. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Быстро выводится почками. Т1/2 варьировал от 5,6 до 14,8 ч. Не менее 61% дозы, принятой внутрь, выводится в неизменном виде в течение 24 ч.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи по 1 таблетке один раз в день. Перед началом приема препарата следует выбрать адекватную дозу лечения – 40 мг/12.5 мг или 80 мг/12.5 мг.
Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Почечная недостаточность
Ввиду присутствия в составе препарата гидрохлоротиазида не следует назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин). Пожилые пациенты Корректировка дозы не требуется. Побочные действия
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.
Часто (> 1%)
— гипотензия (включая ортостатическую гипотензию)
— головокружение, расстройства сна, бессонница
— одышка
— аритмии, тахикардия, брадикардия
— диспепсия, диарея, метеоризм, запор
Редко (0,1-1%)
— головная боль, головокружение, обморок, парестезии, тревога, депрессия
— нарушение зрения, временное снижение остроты зрения
— сухость во рту, боль в животе, рвота
— боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах
— повышение креатинина, повышение печеночных ферментов, повышение креатининфосфокиназы крови, повышение мочевой кислоты, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)
Очень редко (<0,1%): — респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких — нарушение функции печени (большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у японцев, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций) — ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), эритема, зуд, крапивница, сыпь, повышенное потоотделение — инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит) — сепсис, в т.ч. с летальным исходом, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез (сиалоаденит) — анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз — гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия — снижение эффективности противодиабетической терапии — снижение объема циркулирующей крови, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов крови — интерстициальный нефрит, дисфункция почек, глюкозурия — почечная недостаточность, включая острую почечная недостаточность — боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, лихорадка — расстройства зрения: ксантопсия (видение в желтом цвете) — импотенция — анорексия, панкреатит — гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха — токсический эпидермальный некролиз, кожные волчанко-эритематозоподобные реакции, кожный васкулит, некротический ангиит, реакции фотосенсибилизации, реактивация кожного волчаночного эриматематоза — артроз, боль в сухожилиях (симптомы тенденита) Противопоказания
— повышенная чувствительность к активным веществам, к любому из вспомогательных компонентов или к другим производным сульфонамидов (гидрохлоротиазид является производным сульфонамида)
— холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей,
— тяжелые нарушения функции печени
— рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия
— совместный прием препарата с алискереном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) — беременность и период лактации — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — наследственная непереносимость фруктозы, галактозы (галактоземия) — детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия
При совместном использовании телмисартана с:
Иными гипотензивными препаратами – возможно увеличение силы антигипертензивного действия;
Препаратами лития – возможно временное повышение содержания лития в крови;
Нестероидными противовоспалительными средствами – возможно появление острой почечной недостаточности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови;
Дигоксином – возможно увеличение концентрации дигоксина в крови на 20%.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с:
Барбитуратами, этанолом или опиоидными обезболивающими – возможно развитие ортостатической гипотензии;
Метформином – возможно развитие молочнокислого ацидоза;
Гипогликемическими средствами и инсулином – необходима коррекция доз гипогликемических препаратов;
Колестирамином и колестиполом – возможно торможение всасывания гидрохлортиазида;
Недеполяризующими миореклаксантами – возможно усиление их эффекта;
Сердечными гликозидами – возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии;
Противоподагрическими средствами – возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови.
Препаратами кальция – возможно повышение концентрации кальция в крови вследствие торможения его выделения почками.
Амантадином – возможно увеличение риска развития нежелательных эффектов амантадина;
М-холиноблокаторами (атропином, бипериденом) – возможно ослабление моторики кишечника, повышение биодоступности тиазидных диуретиков;
Нестероидными противовоспалительными средствами – возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия.
Особые указания
У пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при использовании ЛС, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженного снижения и почечной недостаточности.
При легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности рекомендуется периодическое определение концентрации K+, креатинина в сыворотке крови. Применение тиазидных диуретиков у пациентов с почечной недостаточностью может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.
У пациентов с уменьшением ОЦК и/или гипонатриемией (вследствие терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты), может развиться клинически выраженное снижение АД, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата необходима коррекция этих нарушений.
У пациентов с выраженной ХСН, стенозом почечной артерии применение ЛС, влияющих на состояние РААС, может сопровождаться развитием чрезмерного снижения АД, гиперазотемии, олигоурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических ЛС. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками может манифестировать латентная форма сахарного диабета.
В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и подагры.
В период лечения необходимо периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови.
Телмисартан, входящий в состав препарата, может привести к гиперкалиемии. Хотя при использовании препарата клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.
Гидрохлоротиазид может уменьшать экскрецию кальция и вызывать (при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция) преходящую и незначительную гиперкальциемию.
У пациентов с ИБС выраженное снижение АД может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.
Лактоза. Препарат содержит лактозу Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, например, галактоземией, не должны принимать это лекарство.
Препарат может, при необходимости, применяться в комбинации с др. антигипертензивными лекарственными средствами.
Беременность и период лактации
Телмисартан не обладает тератогенным действием, но оказывает фетотоксическое действие. В случае планирующейся беременности, следует заменить препарат на другое лекарственное средство, разрешенные к применению во время беременности. В случае установления беременности, следует немедленно прекратить прием препарата.
Период лактации
Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку нет данных, касающихся его выделения с грудным молоком. Тиазиды выделяются с грудным молоком и могут угнетать лактацию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождение автомобиля), требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (телмисартан): выраженное снижение АД, тахикардия и/или брадикардия.
Симптомы (гидрохлоротиазид): гипокалиемия (спазм мышц, усиление аритмии, вызванной одновременным применением сердечных гликозидов или антиаритмических препаратов), гипохлоремия, дегидратация вследствие массивного диуреза, тошнота, сонливость.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия, контроль концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить в горизонтальное положение, восполнить потерю электролитов, ОЦК.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; по 14 и 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в алюминиевом блистере, 2 и 3 алюминиевых блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Артериальная гипертензия.
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; по 14 таблеток в алюминиевом блистере; по 2 алюминиевых блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: телмисартан – 40 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тяжелый оксид магния, меглумин, гранулы натрия гидроксида, повидон, Doshion P-544 (D), магния стеарат, колоидный безводный кремний, безводный натрия карбонат, Instacoat IC-MS-573 розовый.
Описание: Розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон
Антигипертензивное средство.
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов.
Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы.
Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг).
Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии. Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата.
Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД. При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.
Всасывание
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.
Распределение
Связывание с белками плазмы более 99,5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. Метаболизм Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Выведение
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Для взрослых рекомендуемая доза телмисартана составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. В случаях, когда оптимальное снижение АД не достигается, дозу телмисартана можно увеличить до 80 мг/сут.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При легких нарушениях функции почек изменений дозы не требуется.
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза телмисартана составляет 40 мг.
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, диспепсия, боли в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны инфекции мочевыделительных путей.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, фарингит.
Аллергические реакции: у 1 пациента – ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения: редко – тенденция к снижению уровня гемоглобина.
Со стороны обмена веществ: редко – тенденция к повышению уровня мочевой кислоты в крови.
Прочие: возможны боли в пояснице, гриппоподобные симптомы, миалгия.
— обструкция желчевыводящих путей;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— беременность;
— кормление грудью;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Ограничения к применению:
— детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения).
Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в крови, почечная недостаточность тяжелой степени.
Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови.
Гемодиализ неэффективен.
Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить.
При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света и влаги месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.
Страна: Киргизия
Язык: русский
Источник: Правительства Кыргызской Республики (Департамент лекарственного обеспечения и медицинской техники)
Некоторые документы для этого продукта в настоящее время недоступны, вы можете отправить запрос в нашу службу поддержки, и мы сообщим вам, как только мы сможем их получить.
Послать запрос.
Активный ингредиент:
Телмисартан + Гидрохлортиазид
Доступна с:
Serene Healthcare Pvt. Ltd. (Serene Healthcare Pvt. Ltd.)
код АТС:
C09DA07
ИНН (Международная Имя):
Telmisartan + Gidrokhlorisiazit
дозировка:
40 мг/12,5 мг
Фармацевтическая форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Штук в упаковке:
№28
Тип рецепта:
по рецепту
Производитель:
Corona Remedies Pvt Ltd (Индия)
Обзор продуктов:
ПЖВЛС: нет
Дата Авторизация:
2018-05-25
Кортеф® (Cortef)
💊 Состав препарата Кортеф®
✅ Применение препарата Кортеф®
Описание активных компонентов препарата
Кортеф®
(Cortef)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
H02AB09
(Гидрокортизон)
Лекарственная форма
| Кортеф® |
Таб. 10 мг: 100 шт. рег. №: П N013028/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кортеф®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением «CORTEF» и цифрой «10» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 231 мг, крахмал кукурузный — 10.94 мг, сахароза — 4.44 мг, кальция стеарат — 1.3 мг, масло минеральное — 0.95 мг, сорбиновая кислота — 0.01 мг.
100 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные (возможно нанесение контроля первого вскрытия).
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 — 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Кортеф®
Для парентерального применения: острая надпочечниковая недостаточность, аллергические реакции немедленного типа, астматический статус, профилактика и лечение шока, инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком, тиреотоксический криз, тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, короткая или дополнительная терапия в остром периоде ревматических заболеваний, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга), полиморфная буллезная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелые формы псориаза и себорейного дерматита, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, не поддающийся другим видам терапии, бериллиоз, очаговая или диссеминированная форма туберкулеза при одновременной противотуберкулезной химиотерапии, аспирационный пневмонит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только в/в!), вторичная тромбоцитопения взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, паллиативная терапия при лейкозах и лимфомах взрослых, при острых лейкозах у детей, для усиления диуреза или для снижения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, при нефротическом синдроме идиопатического типа или при красной волчанке, в критической стадии язвенного колита и регионарного регионарного энтерита (как системное лечение), туберкулезный менингит с развитием субарахноидального блока или с его угрозой (в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, бронхиальная астма, заболевания суставов.
Для местного применения: воспаление переднего отдела глазного яблока при ненарушенном эпителии роговицы и после травм и хирургических вмешательств на глазном яблоке.
Для наружного применения: аллергический дерматит, себорея, различные формы экземы, нейродермит, псориаз, почесуха, красный плоский бородавчатый лишай.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для парентерального применения. Режим дозирования индивидуальный. Применяют в/в струйно, в/в капельно, редко — в/м. Для неотложной терапии рекомендуется в/в введение. Начальная доза составляет 100 мг (вводится за 30 сек) — 500 мг (вводится за 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в зависимости от клинической ситуации. Высокие дозы следует применять только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч, т.к. возможно развитие гипернатриемии. Детям — не менее 25 мг/кг/сут. В виде депо-формы вводят внутри- или периартикулярно в дозе 5-50 мг однократно с интервалом 1-3 нед. В/м — 125-250 мг/сут.
В офтальмологии применяют 2-3 раза/сут.
Наружно — 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (в т.ч. гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении — носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия); при внутрисуставном введении — усиление боли в суставе.
Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении — жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; при в/м введении (особенно в дельтовидную мышцу) — атрофия кожи и подкожной клетчатки.
Прочие: лейкоцитурия, синдром отмены.
При в/в введении — аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.
При наружном применении: редко — зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к гидрокортизону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях показано, что ГКС могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется четкого подтверждения этих данных у человека.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания для наружного применения: детский возраст до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. при нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме, беременности, лактации.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
При недостаточной эффективности гидрокортизона в течение 48-72 ч и необходимости более длительной терапии целесообразно заменить гидрокортизон на другой глюкокортикоидный препарат, не вызывающий задержки натрия в организме. Во время лечения гидрокортизоном рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия.
Вызванная гидрокортизоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
У пациентов с активной формой туберкулеза гидрокортизон следует применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. При латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости провести химиопрофилактику.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий); с ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает ее концентрацию в плазме крови (при отмене гидрокортизона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); с парацетамолом — повышение риска развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); с циклоспорином — усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие угнетения его метаболизма; с кетоконазолом — усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие снижения его клиренса.
Гидрокортизон уменьшает эффективность гипогликемических средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов производных кумарина.
Гидрокортизон уменьшает действие витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Гидрокортизон усиливает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций; повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты; уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Гидрокортизон в высоких дозах снижает эффект соматропина.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Антациды снижают всасывание ГКС.
При одновременном применении с ГКС тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС, амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, препараты, содержащие ионы натрия — отеков и повышения АД.
НПВС и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВС для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина) вследствие повышения скорости метаболизма этих веществ.
Ингибиторы функции коры надпочечников (в т.ч. митотан) могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне препаратов гормонов щитовидной железы.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами, а также со средствами, обладающими м-холиноблокирующим действием (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации повышается риск активации вирусов и развития инфекций.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код