Описание препарата Коронал (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 11.09.2015
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Коронал
Фотографии упаковок
11.09.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| бисопролола фумарат | 5/10 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: МКЦ — 133/128 мг; крахмал кукурузный — 7,5/7,5 мг; натрия лаурилсульфат — 1/1 мг; кремния диоксид коллоидный — 2/2 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг |
|
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 6,4/6,4 мг; макрогол 400 — 1,28/1,28 мг; титана диоксид — 2,3/2,3 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02 мг/-; краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,02 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской.
Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с риской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
бета-адреноблокирующее, антигипертензивное, антиаритмическое, антиангинальное.
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и в итоге — уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (снижение проведения в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80–90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 — 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% выводятся в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;
- шок (в т.ч. кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, AV-блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), метаболический ацидоз, феохромоцитома (при сопутствующем применении α-адреноблокаторов), сахарный диабет в стадии декомпенсации, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или пороки клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, псориаз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), тяжелые аллергические реакции в анамнезе, беременность, пожилой возраст, строгая диета, проведение десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Коронал назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. За 72 ч перед родами прием препарата необходимо прекратить в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания.
Если прием препарата Коронал необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелые аритмии и инфаркт миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3–4 дня).
Побочные действия
Частота: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: нечасто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко — галлюцинации, ночные кошмары, судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны ССС: очень часто — синусовая брадикардия; часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто — нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у больных с сахарным диабетом типа 2), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гипертриглицеридемия; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: очень редко — нарушение потенции; редко — синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Антигипертензивное действие ослабляют НПВС (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризирующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики, в т.ч. сультоприд), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2 препарата.
Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с β-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).
Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.
Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для положительного хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — β2-адреностимуляторы ингаляционно.
Особые указания
Применение препарата Коронал у детей до 18 лет противопоказано, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Контроль за больными, принимающими Коронал, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардия). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС.
Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного понижения АД (сАД <100 мм рт.ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 10 или 15 табл. в блистере из PVC/PE/PVDC-AL или в блистере из Al/Al. По 1, 3, 6 или 10 бл. по 10 табл. или по 2 или 4 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Производитель и фасовщик (первичная упаковка). ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика. Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
Упаковщик (вторичная/третичная упаковка) и выпускающий контроль качества. 1. ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика.
2. ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия, 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18
Владелец регистрационного удостоверения. ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика Эйнштейнова 24, 851 01 Братислава, Словацкая Республика.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу. 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.
Tел.: (495) 721-16-66/67/68; факс: (495) 721-16-69.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Коронал (Coronal) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Коронал
💊 Состав препарата Коронал
✅ Применение препарата Коронал
📅 Условия хранения Коронал
⏳ Срок годности Коронал
Описание лекарственного препарата
Коронал
(Coronal)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2022.11.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB07
(Бисопролол)
Лекарственные формы
| Коронал |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 30, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000867)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 30, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000867)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Коронал
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 — 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.
Показания препарата
Коронал
- артериальная гипертензия;
- ИБС: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Таблетки следует принимать внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: нечасто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары, судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — синусовая брадикардия; часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: очень редко — нарушение потенции; редко — гипертриглицеридемия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
- шок (в т.ч. кардиогенный);
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), метаболическом ацидозе, феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов), сахарном диабете в стадии декомпенсации, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороках клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), тяжелых аллергических реакциях в анамнезе, при беременности, при соблюдении строгой диеты, проведении десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Коронал назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. За 72 ч перед родами прием препарата Коронал необходимо прекратить в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания.
Если прием препарата Коронал необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза — 10 мг.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).
Использование в педиатрии
Применение препарата Коронал у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
При одновременном применении с Короналом йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивный эффект Коронала.
При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает Т1/2 бисопролола.
Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).
Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.
Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.
Условия хранения препарата Коронал
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Коронал
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Биол®
(SANDOZ, Словения)
Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)
Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)
Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Все аналоги
При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).
Использование в педиатрии
Применение препарата Коронал у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Коронал
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)
Описание
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ C07AВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.
Распределение
Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.
Фармакoдинамика
Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект при приеме препарата один раз в день.
Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.
Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Способ применения и дозы
Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.
Взрослые
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия
По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.
Длительность лечения
Обычно терапия Короналом носит длительный характер. Не рекомендуется резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.
Особые популяции
Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных дозах, превышающих 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекция дозы.
Дети
Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно, Коронал противопоказан детям.
Побочные действия
Часто (от ≥1 / 100 до <1/10)
— головная боль*, головокружение*, парестезия
— ухудшение симптомов перемежающейся хромоты, ухудшение синдрома Рейно
— запор, диарея, тошнота
— артропатия
— усталость*
Нечасто (от ≥1 / 1000 до ≤1 / 100)
— нарушения сна*, подавленное настроение*, эмоциональная лабильность***
— брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
— ортостатическая гипотензия
— бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой
— боль в животе
— снижение толерантности к глюкозе**, аномальное увеличение веса***
— мышечные боли, мышечные спазмы
Редко (≥1 / 10 000 до ≤1 / 1000)
— кошмары*
— обморок
— амнезия***
— уменьшение слезовыделения (учитывать для пациентов, носящих контактные линзы)
— нарушение слуха***, звон в ушах***
— повышенные уровни сыворотки ферментов печени (АСТ, АЛТ), гепатит
— ринит***
— гиперемия, зуд, повышенная потливость
— эректильная дисфункция, искривление полового члена***
— увеличение содержания триглицеридов в крови
Очень редко (≤1 / 10 000)
— конъюнктивит, нарушения зрения
— псориазоподобная сыпь, псориаз или ухудшение его симптомов, алопеция***
* Данные симптомы возникают чаще в начале терапии. Как правило, носят малоинтенсивный характер и исчезают в течение первых недель лечения.
** У пациентов с латентным или явным диабетом может снизиться толерантность к глюкозе. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
*** Данные симптомы наблюдались у пациентов, получавших β-блокаторы.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
— острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
— кардиогенный шок
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора)
— синдром слабости синусового узла
— синоатриальная блокада
— симптоматическая брадикардия
— симптоматическая гипотензия
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе
— поздние стадии периферических окклюзионных заболеваний артерий и болезнь Рейно
— нелеченная феохромоцитома
— метаболический ацидоз
— беременность и период лактации
-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Бисопролол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с гипертензией или стенокардией с сопутствующей сердечной недостаточностью
— у пациентов с сахарным диабетом и отмечаемыми колебаниями уровня сахара в крови. Возможна маскировка симптомов гипогликемии (например, тахикардии, сердцебиения или потливости)
— при соблюдении строгой диеты
— при десенсибилизирующей терапии, так как и прочие β – блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда оказывает ожидаемого терапевтического эффекта
— при атриовентрикулярной блокаде первой степени
— при стенокардии Принцметала
— при окклюзионных заболеваниях периферических артерий. Возможно повышение интенсивности проявления симптомов, особенно – в начале лечения.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем): антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема: негативно влияют на сократимость и атриовентрикулярную проводимость.
Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих β-блокаторы, может привести к тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные вещества центрального действия (клонидин, метилдофа, моксонидин, рилменидин): одновременное применение с бисопрололом может привести к снижению частоты сердечных сокращений и минутного сердечного выброса, а также к расширению сосудов. Резкая отмена может увеличить риск «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (нифедипин): при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к повышению риска развития гипотензии и повышению риска дальнейшего ухудшения сократительной способности желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства 1 класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости, а также на увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон): могут усиливать влияние на время атриовентрикулярной проводимости.
Парасимпатомиметики: при одновременном применении может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск развития брадикардии.
Топические бета – блокаторы (глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системный эффект бисопролола.
Инсулин и пероральные глюкозоснижающие препараты: усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Блокада бета – адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики: уменьшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотензии.
Сердечные гликозиды: снижение частоты пульса, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Бета – симпатомиметики: (изопреналин, добутамин): комбинирование данных препаратов с бисопрололом может снижать эффект обоих веществ.
Симпатомиметики, активирующие бета – и альфа – адренорецепторы: комбинирование с бисопрололом может привести к повышению артериального давления. Такие взаимодействия считаются более вероятными для неселективных бета – блокаторов.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами и прочими лекарственными препаратами с возможностью снижения артериального давления (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) может повышаться риск развития гипотензии.
Комбинации к рассмотрению:
Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.
Особые указания
Лечение Короналом не должно резко прерываться, особенно – у пациентов с ишемической болезнью сердца (только в случае наличия четких к тому показаний), так как это может привести к преходящему ухудшению состояния.
Пациентам с псориазом или с подозрением на псориаз в анамнезе следует принимать β-блокаторы (в т.ч. и бисопролол) только после тщательной оценки соотношения рисков и пользы.
Лечение Короналом может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Пациентам с феохромоцитомой можно принимать бисопролол только после блокирования альфа – рецепторов.
Анестезиологам следует помнить о риске развития β – блокады у пациентов при общем наркозе. Если пациент принимает β – блокаторы, то терапию следует прервать до операции, это необходимо делать поэтапно и полностью завершить за 48 часов до начала хирургического вмешательства.
Сопутствующая бронходилатирующая терапия является необходимой при бронхиальной астме или прочих хронических обструктивных заболеваниях легких, вызывающих данные симптомы. У пациентов с астмой иногда возможно повышение сопротивления дыхательных путей, возможна необходимость применения более высоких дозировок β2-агонистов.
Беременность
Бисопролол может оказывать побочные эффекты при беременности и/или на плод/новорожденного. В целом, β – адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что связывается с задержкой роста, внутриутробной смертью, абортами или преждевременными родами. Побочные эффекты (гипогликемия и брадикардия) могут происходить и у плода и у новорожденных. Если лечение β – блокаторами является необходимым, предпочтительно применение β1-селективных блокаторов адренорецепторов.
Коронал не рекомендуется к применению во время беременности без четкой необходимости. Если лечение бисопрололом считается действительно необходимым, рекомендуется мониторинг маточного и плацентарного кровотока и роста плода. Если выявляются вредные воздействия на течение беременности, следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Новорожденный ребенок подлежит тщательному мониторингу. Симптомы гипогликемии и брадикардии в общем случае должны проявляться в течение первых 3-х суток.
Лактация
Данные по выведению бисопролола с человеческим молоком отсутствуют, как и данные по безопасности воздействия бисопролола на новорожденных. Следовательно, кормление грудью не рекомендуется в ходе применения Коронала.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с изменчивостью индивидуальных реакций, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в основном в начале лечения и в случаях, если была изменена дозировка или одновременно употреблялся алкоголь.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к одной большой дозе бисопролола изменяется индивидуально, и можно предположить, что очень чувствительными являются пациенты с сердечной недостаточностью.
Лечение: прекратить лечение бисопрололом и начать проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол вряд ли является диализируемым.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой /алюми-ниевой фольги или поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлорид твердой пленки/алюминиевой фольги.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель
Санека Фармасьютикалс а.с.
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика
Владелец регистрационного удостоверения
Зентива а.с.
Эйнштейнова 24, 851 01 Братислава, Словацкая Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
050013 г. Алматы, ул. Фурманова, 187 Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые светло-розового цвета таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.
бета1-адреноблокатор селективный.
Код ATX
С07АВ07
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и незначительной внутренней симпатомиметической активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений, снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипотензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением артиовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецептроры (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 — 3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %.
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводятся в неизмененном виде, менее 2 % с желчью.
Показания для применения
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания для применения
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, AV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В), сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозировка
KOPOHAЛ® принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2,5 — 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза -20 мг/сутки. У пациентов с нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Меры предосторожности при применении
Печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), метаболический ацидоз, феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов), сахарный диабет в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или пороки клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориаз, депрессия (в том числе в анамнезе), тяжелые аллергические реакции в анамнезе, беременность, пожилой возраст, строгая диета, проведение десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов.
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное (в/в) 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделнбурга; если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и ионотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко -галлюцинации, ночные «кошмары», судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — синусовая брадикардия, часто -снижение артериального давления, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто — нарушение артиовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго-и бронхоспазм; редко — заложенность носа, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: очень редко — нарушение потенции, редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризирующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессаиты, антипсихотические средства (нейролептики, в том числе сультоприд), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения препарата.
Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).
Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.
Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.
Особенности применения беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания, детьми, взрослыми, имеющими хронические заболевания
При беременности КОРОНАЛ назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. За 72 часа перед родами прием препарата КОРОНАЛ необходимо прекратить в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания.
Если прием препарата КОРОНАЛ необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение препарата КОРОНАЛ у детей до 18 лет противопоказано, так как эффективность и безопасность не установлены.
Контроль за больными, принимающими КОРОНАЛ, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение электрокардиограммы, определение концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (частота сердечных сокращений менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у больных с феохроцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки треотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата КОРОНАЛ.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения артериального давления или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения артериального давления (систолическое артериального давления ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из PVC/PE/PVDC-AL или в блистере из А1/А1. По 1, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
2 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»
Россия, 119017, Москва,
ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4.