Клозастен инструкция по применению цена отзывы аналоги

Клозастен — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002478/10

Торговое наименование препарата

Клозастен®

Международное непатентованное наименование

Клозапин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: клозапин 25 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 42,0 мг или 67,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг или 75,0 мг, кроскармеллоза натрия 1,0 мг или 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,0 мг или 2,5 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,5 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета с фаской для дозировки 25 мг, с фаской и риской на одной стороне для дозировки 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AH02

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика:

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 27-60%. Уровень максимальной концентрации (С_mах) в крови определяется через 2,5 ч (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации в плазме крови (Css) — через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы — 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения (Т_1/2) подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг — 8 ч (4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки -12 ч (4-66 ч).

Показания:

— Острые и хронические формы шизофрении (а том числе резистентная к терапии другими нейролептиками и/или при их непереносимости);

— маниакальные состояния;

— маниакально-депрессивный психоз;

— психомоторное возбуждение при психопатиях;

— эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей);

— расстройства сна.

Противопоказания:

— Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);

— угнетение костномозгового кроветворения;

— миастения;

— коматозные состояния;

— токсический психоз (в т.ч. алкогольный);

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к клозапину;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Беременность и лактация:

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день.

Разовая доза для взрослых и детей старше 16 лег — 50-200 мг, начальная суточная доза — 150-300 мг, средняя суточная доза — 200-400 мг. Высшая суточная доза — 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, запор.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в т ч. ортостатическая гипотензия); реже — повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Передозировка:

Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания к сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния (КОС); симптоматическое лечение.

На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений.

Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие:

Увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных лекарственных средств, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и других дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов лития увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами, лекарственными средствами, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными лекарственными средствами.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических лекарственных средств, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических лекарственных средств (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок но 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ для целей ст. 234 и других статей УК РФ.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Состав

В 1 таблетке препарата Клозастен может содержаться 100 или 25 мг клозапина.

Дополнительные вещества: повидон, картофельный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Зелено-желтые таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенным краем. 10 штук в ячейковой упаковке, 5 упаковок в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Седативное, антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство, относится к производным дибензодиазепина. Имеет сильное седативное и антипсихотическое действие. Почти не провоцирует появление экстрапирамидных нарушений, из-за чего клозапин относят к нейролептикам атипичного типа.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов в определенных структурах мозга.

Седативный эффект появляется из-за блокады альфа-адренорецепторов ствола мозга; противорвотный эффект обусловлен блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра; гипотермический эффект провоцирует торможение допаминовых рецепторов области гипоталамуса. Препарат оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не изменяет содержания пролактина в плазме.

Антипсихотическое действие не сопровождается субъективными неприятными ощущениями, не имеет каталептогенного эффекта, но понижает судорожный порог. Не изменяет высшую интеллектуальную деятельность.

Терапевтический эффект развивается поэтапно: сначала быстро развивается снотворный и седативный эффект; затем спустя 3-6 суток проходит беспокойство, агрессивность и психомоторное возбуждение; еще через 1-2 недели фиксируется антипсихотическое действие; уменьшение симптомов негативизма происходит после 25-40 дней лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет 30-57%. Наибольшая концентрация определяется в крови в большинстве случаев через 2,5-3 часа.

Реагирует с белками плазмы на 96%. Активное вещество быстро распределяется по тканям и накапливается в органах паренхиматозного типа (печень, легкие, почки).

Трансформируется в печени под действием фермента CYP1A2, производные имеют слабую фармакологическую активность или вовсе неактивны.

Выводится в форме производных почками (половина от принятой дозы) и с желчью (35% от принятой дозы). Время полувыведения подвержено сильным колебаниям и может длиться от 4 часов до 2,5 суток.

Показания к применению

• шизофрения в острой и хронической форме (включая форму, резистентную к лечению другими нейролептиками, или случаи аллергии на другие нейролептики);
• поведенческие и эмоциональные расстройства;
• маниакальные состояния;
• психомоторное возбуждение на фоне психопатий;
• маниакально-депрессивный психоз;
• расстройства сна.

Противопоказания

• подавление костномозгового кроветворения;
• гранулоцитопения, гранулоцитоз в прошлом (за исключением случаев, когда данные состояния развились вследствие химиотерапии);
• коматозные состояния;
• миастения;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• токсический психоз;
• беременность и лактация;
• аллергия на клозапин;
• возраст менее 16 лет.

Следует с осторожностью назначать препарат при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, закрытоугольной глаукоме, тяжелой недостаточности работы почек и печени, гиперплазии простаты, эпилепсии, интеркуррентных расстройствах с лихорадочным синдромом, атонии кишечника.

Побочные действия

• Реакции со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышение температуры, головная боль, ажитация, обморочные состояния, спутанность сознания, акатизия, гипокинезия, тремор, депрессия, ригидность мышц, нарушения сна, эпилептические припадки, бессонница, злокачественный нейролептический синдром (затрудненное дыхание, тахипноэ, судороги, аритмия, нестабильное кровяное давление, повышение температуры, непроизвольное мочеиспускание, ригидность мышц, утомляемость, бледность кожи), поздняя дискинезия.
• Со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, снижение потенции.
• Со стороны метаболизма: увеличение веса.
• Со стороны костной системы: миастения.
• Со стороны пищеварения: сухость во рту, тошнота, гиперсаливация, изжога, рвота, запор.
• Со стороны кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (проявляется ознобом, болью в горле, лихорадкой, воспалением десен и слизистых рта, фурункулезом, ухудшением заживления ран, обострением хронических очагов инфекций – периостит, тонзиллит, пиодермия), тромбоцитопения.
• Со стороны сенсорных органов: ухудшение аккомодации.
• Со стороны кровообращения: уменьшение или увеличение кровяного давления, тахикардия, уменьшение зубца Т на ЭКГ.

Клозастен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Клозастен принимают перорально, после приема пищи, дважды-трижды в день.

Разовая доза лиц старше 16 лет составляет 50-200 мг, первоначальная доза – 150-300 мг в день, стандартная доза – 200-400 мг в день. Предельная доза – 600 мг в день.

Дозировку подбирают индивидуально, сначала назначая по 25 мг препарата в день, а затем постепенно повышая на 25-50 мг в день до регистрации лечебного эффекта.

При заболеваниях в легких формах для поддерживающего лечения, а также у лиц с недостаточностью работы почек, печени или сердца, с цереброваскулярными заболеваниями препарат назначают в меньших дозах (25-200 мг в день).

Необходимо учитывать этапность наступления терапевтического действия (как это было указано выше: быстрое возникновение снотворного и седативного эффекта; затем в течение 3-6 дней происходит купирование беспокойства, агрессивности и психомоторного возбуждения; спустя 2-3 недели регистрация антипсихопатического действия; через 20-40 дней – исчезновение признаков негативизма.

После достижения лечебного эффекта переходят на поддерживающую схему терапии.

Передозировка

Признаки передозировки: сонливость, оглушенность, угнетение дыхания, сопорозное состояние, делириозные расстройства, коматозное состояние, тревожность, эпилептические припадки, лабильность температуры, коллапс, возбуждение, снижение кровяного давления, тахикардия, аритмия, атония кишечника.

Терапия передозировки: промывание желудка с приемом энтеросорбентов, поддержание дыхания и деятельности сердца, контроль электролитного и кислотно-щелочного равновесия, симптоматическое лечение. В течение 4 суток, следующих за исчезновением признаков отравления за пациентом устанавливают наблюдение на случай появления поздних осложнений. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Стимулирует эффект антигипертензивных, снотворных и седативных средств, опиоидных анальгетиков, лекарств для общей анестезии, ингибиторов МАО, этанола.
Подавляет эффект Леводопы и иных стимуляторов рецепторов допамина.

Адсорбция из кишечника ухудшается при одновременном приеме антацидов гелеобразной консистенции и Колестирамина.

В сочетании с бензодиазепинами не исключено нарушение сознания, чрезмерное снижение кровяного давления, остановка дыхания.

Совместный прием литийсодержащих препаратов увеличивает нейротоксичность Клозастена (судороги, бред, экстрапирамидные расстройства).

Одновременное использование Пентетразола повышает вероятность появления судорог.

Препарат нельзя применять вместе с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, препаратами золота, гематотоксическими средствами, Карбамазепином, антидепрессантами, противомалярийными препаратами и тиреостатиками.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов, противосудорожных препаратов, гипогликемических и противомикробных препаратов.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксические эффекты Клозастена.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном сухом при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

При появлении гранулоцитопении лечение необходимо срочно прекратить.

Для купирования артериальной гипотензии после приема клозапина, разрешено использовать только производные норэпинефрина или Ангиотензин.

При применении клозапина рекомендовано воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Вначале лечения еженедельно и каждые 3 месяца необходимо контролировать картину периферической крови. При развитии гранулоцитопении лечение срочно прекращают.

Во время лечения данным средством соблюдают осторожность при управлении автотранспортом из-за возможного ухудшения реакции.

Аналоги Клозастен

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Азалептин, Азалептол, Лепонекс, Гедонин, Клозапин, Кветиксол, Кветипин, Кветирол, Кетилепт, Нантарид, Сероквель.

Детям

Препарат не назначается лицам младше 16 лет

С алкоголем

Запрещено употреблять алкогольные напитки во время лечения препаратом.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан для применения в указанные периоды.

Отзывы о Клозастене

Отзывы в основном представлены характеристиками при приеме средства, как лекарства от бессонницы. Пациенты оценивают препарат как достаточно эффективный, но присутствуют многочисленные жалобы на вялость и повышение веса. В случае более тяжелых расстройств, описанных в показаниях к применению средства, подбором лечения и схем приема должен заниматься опытный специалист-психиатр на основе собственного опыта и индивидуальной реакции на терапию.

Цена Клозастена, где купить

В России цена упаковки препарата 100мг №50 может достигать 1200 рублей, а купить Клозастен в указанной форме выпуска на Украине обойдется в 1350 гривен.