Клопиксол инструкция по применению цена таблетки взрослым

Состав

Клопиксол содержит в качестве действующего компонента зуклопентиксола гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, МКЦ, глицерин, гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, титана диоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, макрогол, железа оксид красный.

Клопиксол-Акуфаз имеет в качестве активного вещества зуклопентиксола ацетат, а Клопиксол Депо – зуклопентиксола деканоат. Дополнительные компоненты в этих лекарствах – аргон RM1137 и триглицериды средней цепи.

Форма выпуска

• Клопиксол продается в виде таблеток, содержащихся в пластиковых флаконах.
• Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз выпускаются как раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является нейролептиком. Оно оказывает антипсихотическое и тормозящее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание пролактина.

Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов шизофрении: галлюцинации, нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, тревоги, подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступность примерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер. Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов. Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы.

После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Обычно ее делают в начальной фазе психоза, так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта. После внутреннего введения седативное действие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер. В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральными формами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер. Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

Показания к применению

Препарат назначают при хронической и острой формах шизофрении, а также прочих психотических расстройствах, сопровождающихся галлюцинациями, нарушениями в мышлении, паранойей. Кроме того, его назначают для исчезновения состояния ажитации, враждебности, маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза, повышенного беспокойства, агрессивности, умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением и прочими расстройствами в поведении. Также препарат применяется при сенильном слабоумии, сопровождающимся параноидными идеями, нарушениями поведения, дезориентацией, спутанностью сознания.

Клопиксол Депо обеспечивает непрерывное лечение. Его действующее вещество препятствует появлению рецидивов, которые могут возникнуть из-за прерывания приема таблеток.

Клопиксол-Акуфаз используется для лечения острых психозов, хронических психозов в период обострения и маниакальных состояний.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при острой алкогольной интоксикации, а также острой интоксикации опиоидными анальгетиками и барбитуратами, коме, гиперчувствительности к компонентам препарата.

Кроме того, его не желательно назначать при беременности и лактации.

Побочные действия

При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Нервная система: головокружение, появление экстрапирамидных нарушений (для их исчезновения можно снизить дозу или принимать противопаркинсонические препараты), сонливость, нарушение аккомодации, при длительном лечении возможна дискинезия, акатизия, гипокинезия, гиперкинезия, тремор, гипертонус, головная боль, нарушения внимания и походки, дистония, парестезии, амнезия, синкопе, расстройства речи, судороги, гиперрефлексия, паркинсонизм, атаксия, гипотонус, мигрень, нарушение сна, тревожное состояние, патологические и кошмарные сновидения, депрессия, нервозность, апатия, спутанность сознания.
• Пищеварительная система: сухость в ротовой полости, запор, повышенное выделение слюны, рвота, диарея, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, тошнота.
• ССС: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
• Зрительная система: нарушение зрения, мидриаз.
• Дыхательная система: заложенный нос, одышка.
• Органы слуха: повышенная чувствительность, звон в ушах.
• Кожные покровы: гипергидроз, кожный зуд, дерматит, сыпь, светочувствительность, нарушение пигментации, себорея, пурпура.
• Скелетно-мышечная система: миалгия, мышечная ригидностьКривошея кривошея, тризм.
• Обменные процессы: повышенный или сниженный аппетит, набор или уменьшение массы тела.
• Мочевыделительная система: задержка мочи, расстройства мочеиспускания, полиурия.
• Печень и желчевыводящая система: нарушение функциональных тестов.
• Репродуктивная система: отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства (женщины), эректильная дисфункция, снижение/усиление либидо, сухость вульвовагинального участка.
• Общие расстройства: астения, недомогание, усталость, болевые ощущения, жажда, пирексия, гипотермия.

В редких случаях возможно:

• Пищеварительная система: преходящее изменение печеночных проб.
• ССС: венозный тробмоемболизм, удлинение интервала QT на ЭКГ.
• Кроветворная и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Эндокринная система: повышенный уровень пролактина.
• Обменные процессы: гипергликемия, гиперлипидемия, проблемы с толерантностью к глюкозе.
• Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
• Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, аменорея, галакторея, приапизм.
• Печень и желчевыводящая система: холестатический гепатит, желтуха.
• Нервная система: злокачественный нейролептический синдром.

Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

Последствия применения лекарства беременными и в период кормления грудью досконально не изучены.

Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это головокружение, тошнота, анорексия, ринорея, миалгии, бессонница, состояние возбуждения, рвота, диарея, повышенная потливость, парестезии, беспокойство, тремор, тревога, переменные ощущения тепла или холода.

Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

Пациентам с хронической шизофренией и прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознания лекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

При ажитации в случае олигофрении суточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

• На терапию таблетками с зуклопентиксолом: через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
• На терапию Клопиксол Депо: после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 мл зуклопентиксола деканоата. Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

Передозировка

Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, гипертермия, кома, судороги, шоковое состояние, гипотермия.

В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять адреналин. Судороги можно предотвратить применением Диазепама, а экстрапирамидные симптомы – Бипериденом.

Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГ и QT-пролонгации, также сообщается об аритмии типа Torsade de Pointes, желудочковой аритмии, остановке сердца.

Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может привести к повышению седативного действия средств, угнетающих нервную систему. Нельзя назначать его совместно с Гуанетидином и его аналогами, а также с лекарствами, значительно удлиняющими интервал QT. Возможно уменьшение эффективности адренергических препаратов при одновременном применении. Повышается вероятность появления экстрапирамидных симптомов при сочетании с Метоклопрамидом и Пиперазином.

Совместно с препаратами лития увеличивается вероятность нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты при сочетании с нейролептиками взаимно подавляют биотрансформацию.

Применение лекарств, которые подавляют фермент CYP2D6, замедляют выведение зуклопентиксола.

С осторожностью применяют данный препарат со средствами, которые влияют на электролитный баланс.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Держать препарат нужно в недоступной для маленьких детей месте. Хранить таблетки по 2 мг и растворы для уколов нужно при температуре до 25°С. Средство в таблетках по 10 и 25 мг нужно держать при температуре до 30°С.

Срок годности

Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз нужно хранить не дольше двух лет. Срок годности Клопиксол Депо – три года.

Отзывы о Клопиксоле

Как правило, пациенты оставляют отзывы о Клопиксоле в форме раствора для инъекций. Они отмечают, что курс применения данного препарата очень удобен, так как уколы делаются редко. Это гораздо проще, чем постоянно принимать таблетки.

Тем не менее, некоторые преимущества данного лекарства отмечают и в случае таблетированной формы. Например, то, что при этом не требуется ходить к врачу. Пациент принимает лекарство самостоятельно, поэтому не нужно согласовывать свои планы с расписанием инъекций.

Также отзывы о Клопиксол Депо и аналогичном препарате в виде таблеток отмечают и некоторые нежелательные эффекты. Как правило, пациенты сообщают об апатии и уменьшении либидо. Иногда описываются экстрапирамидные расстройства.

Однако в эффективности данного средства нет сомнений. Главное, принимать его строго по назначению врача. Насчет любых корректировок дозы и изменений состояния нужно обязательно обращаться к специалисту.

Цена Клопиксола, где купить

Стоимость данного лекарственного средства зависит от формы выпуска. В среднем цена Клопиксола в таблетках следующая:

• таблетки 2 мг 50 штук – 240 рублей;
• таблетки 25 мг 100 штук – 1550 рублей;
• таблетки 10 мг 50 штук – 460 рублей.

Стоимость Клопиксол-Акуфаз – примерно 2100 рублей.

Цена Клопиксол Депо по одной ампуле в упаковке – около 370 рублей, по 10 ампул в упаковке – 3200 рублей.

Клопиксол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер :

П N014166/01-2002

Действующее вещество :

Зуклопентиксол

Лекарственная форма :

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав :

Активное вещество — зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг/ 25 мг зуклопентиксола; вспомогательные вещества — крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.

Оболочка: гипромеллоза 5 1,37 мг/ 2,05 мг/ 2,74 мг, макрогол 6000 0,274 мг/ 0,411 мг/ 0,548 мг, титана диоксид (Е171) 0,445 мг/ 0,479 мг/ 0,091 мг, железа оксид красный (Е172) 0,011 мг/ 0,205 мг/ 0,822 мг.

Описание :

2 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета. Цвет на поперечном разрезе — белый;

10 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе — белый;

25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе — белый.

Фармакотерапевтическая группа :

Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ :
N.05.A.F.05

Фармакодинамика :

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro
зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D₁ и D₂, а также альфа1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-НТ₂, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к Н1 гистаминовым рецепторам, и не обладает альфа2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D₂ рецепторам преобладает над аффинитетом к D₁ рецепторам.

Как большинство нейролептиков
зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов и для лечения умственно отсталых пациентов с гиперактивным и агрессивным поведением.

Помимо значительного ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления,
зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы — враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Фармакокинетика:

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (V_d)_? составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояниями ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.

Ажитация и другие расстройства поведения у умственно отсталых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ.

Известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов. Острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами.

Коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью :

Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Беременность и лактация :

Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Клопиксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы (от 2-10 мг и выше в зависимости от показания), которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки перед сном.

Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мания.

Обычно 10-50 мг/день.

При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10- 20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более. Максимальная однократная доза составляет 40 мг. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы.

Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.

Ажитация у пациентов с умственной отсталостью.

Обычно 6-20 мг/сутки. При необходимости доза может увеличиваться до 25- 40 мг/сутки.

Пожилые пациенты:

Пожилым пациентам необходимо назначать минимальные дозы из возможного диапазона доз (2-6 мг и выше).

Сниженная функция печени:

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Сниженная функция почек:

Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто — поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны психической деятельности: часто — бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — снижение артериального давления, «приливы»; редко — удлиненный интервал QT на электрокардиограмме; очень редко — венозная тромбоэмболия.

Со стороны органов зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — мидриаз (расширение зрачка), непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — головокружение; нечасто — гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко — галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Печеночные и гепатобилиарные нарушения: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: часто — гипергидроз, зуд; нечасто — фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны организма в целом: часто — астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто — жажда, гипотермия, пирексия.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или
пропранолол.

При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade des pointes).

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка :

Симптомы.

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца и желудочковые аритмии.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. Не следует использовать
эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Взаимодействие

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут повышать или понижать эффект некоторых антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Клопиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку
зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (
хинидин,
амиодарон,
соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (
тиоридазин), некоторых антибиотиков- макролидов (
эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (
гатифлоксацин,
моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин,
астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания :

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

При сопутствующем сахарном диабете назначение Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Таблетки содержат гидрогенизированное касторовое масло, что может вызвать расстройство желудка и диарею.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Форма выпуска :

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 10 мг, 25 мг.

Упаковка :

По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения :

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности :

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:Х. Лундбек А/С

Производитель

H.LUNDBECK, A/S Дания

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)