Клопиксол депо инструкция по применению уколы отзывы

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл зуклопентиксола деканоата 200 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор, практически свободный от механических включений.

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F05.

Фармакологические.

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовых D 1 — и D 2 рецепторов, α 1 -адренорецепторов и 5НТ 2 рецепторов, но не обладает сродством к холинергических мускариновых рецепторов. Он имеет слабую сродство к гистаминовых (Н 1 ) рецепторов и не имеет блокирующего действия на

α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Терапевтическое действие депонированных форм является более пролонгированным сравнению с действием таблеток.

Специфическая тормозящее действие зуклопентиксола деканоата предопределяет его применение при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент меняет поддерживающую терапию на зуклопентиксола деканоат с приема зуклопентиксола или инъекций зуклопентиксола ацетата, риск седации снижен. Толерантность к неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат обеспечивает возможность непрерывного лечения, чрезвычайно важно для пациентов, которые не выполняют назначения врача. Зуклопентиксола деканоат предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами применение пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика.

После введения зуклопентиксола деканоат испытывает ферментативного расщепления на активный компонент зуклопентиксол и декановой кислоту. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в конце первой недели после инъекции. Период полувыведения после инъекции — 3 недели (отражает высвобождение из депо), равновесные концентрации устанавливаются при повторном применении в течение 3 месяцев. Период полувыведения (Т 1 / 2β ) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, системный клиренс (Cl s ) — примерно 0,86 л / мин. Связывание с белками плазмы — около 98-99%.

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично — с мочой. Фармакокинетически доза зуклопентиксола деканоата 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксола течение 2 недель.

Поддерживающая терапия шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Зуклопентиксола деканоат может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксола деканоат может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных подавлять этот фермент, может тормозить вывод зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

• Класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида).
• Некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин).
• Некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин).
• Некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).
• Некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникают преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксола деканоат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксола деканоат может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотиков, зуклопентиксола деканоат может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксола деканоат необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (<50 уд / мин), недавним инфарктом миокарда, некомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения с другими антипсихотиками.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и во время лечения зуклопентиксола деканоатом и принять профилактические меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди групп пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных нарушений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Зуклопентиксола деканоат необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые применяют антипсихотические средства, имеют несколько выше риск летального исхода, чем пациенты, не применяют эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Зуклопентиксола деканоат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

При применении антипсихотических средств, в т.ч. зуклопентиксола деканоата, сообщались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Депонированные формы антипсихотических средств длительного действия следует осторожно применять в комбинации с другими средствами, которым присущ миелосупрессивный потенциал, поскольку эти формы не могут быть быстро выведены из организма в условиях такой необходимости.

Зуклопентиксола деканоат не назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. Ч. Зуклопентиксола деканоат) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормление может длиться в период лечения зуклопентиксола деканоатом, если это клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, снижение либидо, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см. Раздел «Побочные реакции»). Такие случаи могут негативно влиять на половую функции женщин и / или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галакторее, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после отмены препарата.

Клопиксол Депо является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

взрослые

Дозы препарата и интервал между инъекциями определяют индивидуально, в соответствии с состоянием пациента с целью достижения максимального сдерживания психотических симптомов с минимумом побочных эффектов.

Клопиксол Депо вводить внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Инъекции вызывают раздражений в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань. Зуклопентиксола деканоат можно смешивать с зуклопентиксола ацетата, который содержит такое же масло Viscoleo (ко-инъекция).

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Инъекции объемом более 2 мл следует распределить между двумя местами введения.

При переходе с лечения пероральным зуклопентиксол или зуклопентиксола ацетата на поддерживающее лечение зуклопентиксола деканоатом следует руководствоваться ниже указанному схеме.

1) Переход с приема зуклопентиксола на зуклопентиксола деканоат.

Пероральная суточная доза (мг) х8 = доза зуклопентиксола деканоата (мг) каждые 2 недели.

Пероральная суточная доза (мг) х16 = доза зуклопентиксола деканоата (мг) каждые 4 недели.

Пациентам следует продолжать применять зуклопентиксол перорально в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

2) Переход с зуклопентиксола ацетата на зуклопентиксола деканоат.

Одновременно с последней инъекцией зуклопентиксола ацетата (100 мг) следует назначать зуклопентиксола деканоат внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл). Повторные инъекции зуклопентиксола деканоата проводить 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть назначены более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При переходе с лечения другими депонированными формами на 200 мг зуклопентиксола деканоата следует руководствоваться эквивалентными соотношениями с 25 мг флуфеназина деканоата 40 мг циз (Z) -флюпентиксолу деканоата или 50 мг галоперидола деканоата. Дозы зуклопентиксола деканоата и интервалы между инъекциями следует устанавливать в соответствии с реакцией пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать нижние терапевтические дозы.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное подбора дозы, и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Не рекомендуется применение детям из-за отсутствия клинических данных.

Благодаря лекарственной форме случаи передозировки маловероятны.

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, были случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, torsade de pointes желудочковой аритмии, остановки сердца.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Внутривенно капельно должен быть использован норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Ажитации, возбуждения или судороги можно купировать бензодиазепинами благодаря седации, а экстрапирамидные симптомы — антихолинергическим антипаркинсонический средством.

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в первые несколько дней после инъекции и в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают позднюю дискинезию, а могут усилить. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение лечения зуклопентиксол. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применение бензодиазепина или пропранолола.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или неизвестные.

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий — фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, torsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотических средств, в том числе зуклопентиксола деканоата.

Внезапное прекращение применения зуклопентиксола деканоата может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Зуклопентиксола деканоат нельзя смешивать с депонированными формами, которые содержат кунжутное масло, поскольку их смесь меняет фармакокинетические свойства этих средств.

10 ампул по 1 мл в коробке.

1 мл масляного раствора содержит: активное вещество — зуклопентиксола деканоат 200 мг; вспомогательные вещества — триглицериды средней цепи.

Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза лекарственного средства с модифицированным высвобождением по сравнению с суточной пероральной дозой. Кроме того, фармакологические исследования показывают, что пролонгированный антипсихотический эффект достигается лекарственной формой с модифицированным высвобождением без выраженного седативного действия. Риск взаимодействия с анестезирующими средствами очень низкий.

В клинической практике КЛОПИКСОЛ ДЕПО назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО с КЛОПИКСОЛА таблеток или КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ, седативный эффект не будет являться проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Линейность

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Минимальная концентрация Cmin зуклопентиксола составляет около 25 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 200 мг зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Психотические расстройства за исключением депрессий.

Режим дозирования

Взрослые

Для достижения максимального подавления психотических симптомов с минимальными нежелательными реакциями доза и интервал между инъекциями определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Для поддерживающей терапии доза обычно составляет 100-400 мг (0,5-2 мл) каждые 2-4 недели в зависимости от терапевтического эффекта.

Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При переходе с перорального приема КЛОПИКСОЛА на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует учитывать, что:

Суточная пероральная доза КЛОПИКСОЛА (мг) × 8 = (эквивалентна) дозе КЛОПИКСОЛА ДЕПО (зуклопентиксола деканоата) (мг), вводимого внутримышечно каждые 2 недели.

Суточная пероральная доза КЛОПИКСОЛА (мг) × 16 = (эквивалентна) дозе КЛОПИКСОЛА ДЕПО (зуклопентиксола деканоата) (мг), вводимого внутримышечно каждые 4 недели.

Пациентам следует продолжать принимать КПОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но с постепенным снижением дозы.

Переход с КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО:

200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО следует вводить одновременно с заключительной инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ (100 мг). Дозы для поддерживающего лечения приведены выше.

КПОПИКСОЛ-АКУФАЗ и КЛОПИКСОЛ ДЕПО могут смешиваться в одном шприце и вводиться как одна инъекция.

Дети

КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.

Пожилые пациенты КЛОПИКСОЛ ДЕПО следует назначать пожилым пациентам с осторожностью.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек лекарственное средство может назначаться в обычных дозах.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени КЛОПИКСОЛ ДЕПО следует назначать с осторожностью. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.

Продолжительность лечения

В зависимости от характера заболевания. Пациентам с хроническими психозами может потребоваться терапия в течение нескольких лет.

Способ применения

Внутримышечно. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения.

Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, — сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Большинство нежелательный реакции являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательный реакции и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать двигательные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакции не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.

Частота возникновения нежелательных реакции указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), либо частота неизвестна (нельзя оценить на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Эндокринные нарушения

Редко: гиперпролактинемия.

Нарушения метаболизма и питания

Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.

Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Психические нарушения

Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.

Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.

Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Часто: головокружение.

Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, сердцебиение.

Редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».

Очень редко: венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: сухость во рту.

Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.

Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.

Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: гипергидроз, зуд.

Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Часто: миалгия.

Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния

Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.

Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.

Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия, реакция в месте инъекции.

При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращение приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».

Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.

В связи со способом применения симптомы передозировки маловероятны.

Симптомы

Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства — бипериденом.

Злокачественный нейролептический синдром

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.

Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.

Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.

Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков или немного дольше, если они вызваны лекарственной формой с модифицированным высвобождением.

Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.

Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (<50 ударов/минута), недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией.

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

При применении антипсихотических средств, в том числе зуклопентиксола деканоата, зарегистрированы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Депо формы антипсихотических средств длительного действия следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими миелодепрессивным действием в связи с тем, что в случае необходимости данные лекарственные средства не могут быть быстро выведены из организма.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные нежелательные реакции

У пациентов с риском развития инсульта зуклопентиксол следует применять с осторожностью.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.

Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Зуклопентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности КПОПИКСОЛ ДЕПО следует применять только в случае крайней необходимости.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. КПОПИКСОЛ ДЕПО) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки нежелательных реакций,, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Период грудного вскармливания

Во время кормления грудью КЛОПИКСОЛ ДЕПО может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.

Доза, усваиваемая ребенком, составляет менее 1% дозы, принимаемой матерью, относительно массы тела.

Фертильность

У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.

При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.

Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс ассоциировалось с незначительной задержкой в спаривании. В эксперименте, в котором зуклопентиксол вводили с питанием, было отмечено нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

КЛОПИКСОЛ ДЕПО может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами или механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола.

Совместный приём со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.

Соответствующие классы лекарственных средств включают:

антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол),

некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),

некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),

некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол),

некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).

Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).

Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и способные повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения (масляный) 200 мг/мл.

По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Ф.). 1 ампула с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной ко дну пачки.

На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке с целью защиты от света.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения

3 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

X. Лундбек А/О

Оттилиавай 9,

2500 Вальбю,

Дания.

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.