Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для внутримышечного введения (масляный) |
200 мг/мл 500 мг/мл |
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Описание препарата Клопиксол Депо (раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Клопиксол Депо
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 200 мг; в упаковке 1 или 10 ампул по 1 мл.
1 мл раствора для инъекций — 500 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нейролептическое, антипсихотическое, седативное.
Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.
Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.
Показания
Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности (поддерживающая терапия).
Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с состоянием больного. Клопиксол Депо 200 мг/мл: для поддерживающей терапии назначают обычно по 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости — в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (200 мг/мл) более 2–3 мл предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят по 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. При переходе от перорального Клопиксола на Клопиксол Депо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 8. В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели необходимо продолжать пероральный прием, но в уменьшенной дозировке. При переходе от Клопиксола-Акуфаз одновременно с последней инъекцией препарата назначают 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, повторные инъекции — 1 раз в 2 нед; при необходимости — повышают дозу или укорачивают интервал между введениями.
Побочные действия
Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз (ко-инъекция).
Меры предосторожности
С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 17.03.2023
Аналоги (синонимы) препарата Клопиксол Депо
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Клопиксол депо (Clopixol® depot)
💊 Состав препарата Клопиксол депо
✅ Применение препарата Клопиксол депо
Описание активных компонентов препарата
Клопиксол депо
(Clopixol® depot)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AF05
(Зуклопентиксол)
Лекарственные формы
| Клопиксол депо |
Р-р д/в/м введения (масляный) 200 мг/1 мл: амп. 1 или 10 шт. рег. №: П N014165/01 |
|
|
Р-р д/в/м введения (масляный) 500 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N014165/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клопиксол депо
Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.
Вспомогательные вещества: триглицериды.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.
Вспомогательные вещества: триглицериды.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1— и D2-рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.
После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.
Показания активных веществ препарата
Клопиксол депо
Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто — поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко — злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.
Со стороны психики: часто — бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — снижение АД, приливы; редко — удлиненный интервал QT нa ЭКГ; очень редко — венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — головокружение; нечасто — гиперакузия, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко — галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз, зуд; нечасто — фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Общие реакции: часто — астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто — жажда, гипотермия, пирексия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.
С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
Для в/м введения: не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания.
С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью, с хроническим гепатитом.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.
В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.
При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков — макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.
Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
активное вещество — зуклопентиксола деканоат; вспомогательные вещества — триглицериды.
200 мг/мл — прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц;
500 мг/мл — прозрачная, желтая, маслянистая жидкость, практически свободная от частиц.
антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Код АТХ
N05AF05.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.
Фармакодинамика.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
Меры предосторожности.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Способ применения и дозировка
КЛОПИКСОЛ ДЕПО вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая). Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл).
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.
При переходе от лечения пероральным КЛОПИКСОЛОМ или КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:
Переход от перорального КЛОПИКСОЛА на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Пероральная суточная доза КЛОПИКСОЛА (мг) х 8 = КЛОПИКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно через 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КЛОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход от КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ внутримышечно на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Одновременно с последней инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Со стороны нервной системы. На начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко может возникнуть поздняя дискинезия. Антипаркинсонические лекарственные средства не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Cо стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Передозировка препаратом
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ ДЕПО может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ, содержащим такое же масло Viscoleo®.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл, 500 мг/мл (ампулы) 1 мл.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок хранения
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл — 3 года.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл — 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес изготовителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания
Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007,
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П №014165/01-2002 от 24.06.2002
Торговое название: КЛОПИКСОЛ ДЕПО
Международное непатентованное название:
зуклопентиксол
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения (масляный).
Состав:
активное вещество — зуклопентиксола деканоат; вспомогательные вещества — триглицериды.
Описание:
200 мг/мл — прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц;
500 мг/мл — прозрачная, желтая, маслянистая жидкость, практически свободная от частиц.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Код АТХ: N05AF05.
Фармакологические свойства
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.
Фармакодинамика.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.
Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ ДЕПО должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Способ применения и дозы
КЛОПИКСОЛ ДЕПО вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая). Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл).
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.
При переходе от лечения пероральным КЛОПИКСОЛОМ или КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:
Переход от перорального КЛОПИКСОЛА на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Пероральная суточная доза КЛОПИКСОЛА (мг) х 8 = КЛОПИКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно через 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КЛОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход от КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ внутримышечно на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Одновременно с последней инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Побочное действие
Со стороны нервной системы. На начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко может возникнуть поздняя дискинезия. Антипаркинсонические лекарственные средства не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Cо стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Передозировка препаратом
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ ДЕПО может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ, содержащим такое же масло Viscoleo®.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл, 500 мг/мл (ампулы) 1 мл.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок хранения
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл — 3 года.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл — 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес изготовителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания
Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007,
Аналоги Клопиксол Депо
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Товары из категории — Нейропротекторы
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 232
Немного фактов
Препарат с ярко выраженным нейролептическим эффектом. Используется, в качестве поддержки, для мягкой устранения последствий шизофрении, профилактики психозов различной этиологии. Состав разрабатывался для нормализации общего состояния пациента, во время обострений, включая направленную враждебность, агрессию и т.д.
H2>Фармакологические свойства
Клопиксол Депо содержит Зуклопентиксол (активный компонент). Соединение относится к группе тиоксантенов, нейролептиков с узконаправленным эффектом. Активность лекарства наблюдается после нейтрализации и постепенной блокады рецепторов дофамина, включая тип 5НТ.
Сам активный компонент является родственным по отношению к дофаминовым рецепторам группы Д1 и Д2. В данную категорию входят адренорецепторы-альфа1 и 5НТ-2. Выраженного сродства с холинергическими, мускариновыми структурами не зафиксировано. Действие нейролептика приводит к естественному увеличению количества профилактика, включая сывороточные показатели.
Клопиксол Депо обладает характерным замедляющим эффектом, что актуально для снятия агрессии, враждебности, выраженного беспокойства. Седативные характеристики лекарства, напрямую, зависят от применяемого количества. Риск и скорость седации снижается во время постепенного перехода с поддерживающей терапии на постоянное использование зуклопентиксола.
Отмечено быстрое повышение толерантности клопиксола к седативным особенностям лекарства (неспецифическая этиология).
Согласно инструкции по применению, препарат обладает следующими фармакокинетическими свойствами:
- трансформация после введения: расщепление за счет ферментов на зуклопентиксол и декановую кислоту;
- выведение (полупериод): от 20 часов;
- клиренс по показателям Cl s: не более 0,86 л в минуту;
- соединение с белковыми структурами в плазме крови: до 98-99%;
- равновесная дозировка: устанавливается через три месяца;
- общий период полувыведения: до трех недель. За это время можно определить степень высвобождения активного компонента из депо;
- проникновение через гемато плацентарный барьер: в небольшом количестве;
- сохранение в грудном молоке: да;
- действие метаболитов: нейролептических свойств и активности не зафиксировано;
Клопиксол Депо эффективен, только при строгом соблюдении предписания лечащего врача. Его фармакокинетические свойства зависят от конкретной нормы лекарства.
Состав и форма выпуска
Лекарство используют в форме раствора для внутримышечных инъекций. Действующее вещество — зуклопентиксол. Стандартная доза 200мг. В качестве связующих элементов используются триглицериды средней цепи.
Клопиксол представляет собой, почти, прозрачную жидкость, маслянистой консистенции. Возможен желтоватый оттенок. Механические включения и фракции отсутствуют. Наличие инструкции обязательно.
Показания
Средство используют для поддержки основного лечения, шизофрении, сопровождаемой галлюцинациями, мыслительными расстройства, эмоциональными нарушениями.
Побочные эффекты
Большинство отклонений от нормы и осложнений зависят от количества назначенного лекарства. Негативные последствия уменьшаются при грамотном назначении лекарства. Чаще всего, наблюдаются следующие побочные моменты:
- экстрапирамидная симптоматика;
- значительной удлинение «QT» интервала, изменения сердечного ритма;
- нейтропения и лейкопения, агранулоцитоз (редкие случаи);
- тремор конечностей, нарушения движения, потеря концентрации внимания, сильные головные боли;
- поведенческие нарушения, расстройства ажитации;
- усиление тревоги;
- дискинезия поздней этиологии;
- атаксия, нарушения речи, судороги, выраженный гипотонус, возможны судороги.
Зафиксирована серьезная потеря остроты зрения, особенно, при комплексном лечении функциональных патологий глазного яблока. В очень редких ситуациях, возникают нейролептический синдром злокачественной формы.
При длительном использовании лекарства, пациенты набирают вес, усиливается аппетит и потребность в большом количестве еды. Противоположные явления наблюдаются реже. В редких случаях, зафиксированы показания к нарушению восприятия глюкозы, толерантности к данному веществу. Возможна гипергликемия и гиперлипидемия.
Внимание! При внезапном запрете, Клопиксол Депо вызывает сильнейшие последствия синдрома отмены. Усиливается рвота, потливость, состояние тревоги и перевозбуждения. К основным побочным эффектам добавляются контрастные ощущения холода и тепла. Подобные явления возникают через 3-4 дня, после резкой отмены.
Противопоказания
Клопиксол не назначают, при индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам. Не рекомендуется пациентам, пережившим циркуляторные коллапсы, масштабные патологические изменения ЦНС, включая интоксикация опиоидами, барбитуратами, алкоголем.
Как использовать при беременности
Беременным пациентками запрещено использование зуклопентиксола, особенно на 3 триместре. Значительно усиливаются побочные реакции, включая экстрапирамидную симптоматику, характерную после родов.
Даже, при единоразовом применении отмечается сонливость, склонность к гипертонии и гипотонии, излишняя возбудимости, стресс сопровождаемы респираторными нарушениями. Во время кормления младенца, возникают трудности, как со стороны ребенка, так и со стороны матери.
Токсичность лекарства влияет на репродуктивную функции и лактацию. Клопиксол Депо сохраняется в грудном молоке, не более 1% от ежедневной нормы (учитывается привязка к массе тела). Использование данного средства допускается, только, после очной консультации узкого специалиста, и врачей, наблюдающих за состоянием малыша. Других выраженных противопоказаний не обнаружено.
Внимание! Активный компонент влияет на общий уровень либидо, что сопровождается эректильными нарушениями, полным или частичным отсутствием эякулята. Негативное влияние распространяется и на женский организм, даже во время устранения основных заболеваний.
Способ и особенности назначения
Клопиксол Депо принимают, строго, индивидуально, по назначению лечащего врача. Учитывается общее и функциональное состояние организма.
Стандартная поддерживающая дозировка начинается от 200 до 400 мг активного компонента. Это не более 2 мл раствора. Средство назначается через каждые 2-4 недели. В запущенных случаях, допускается сокращение интервала и увеличение количества зуклопентиксола.
Раствор вводят, строго, внутримышечно, в ягодичную область. Оптимальный вариант — верхний наружный квадрант. Отмечены значительные раздражения кожи, даже, при одноразовом введении. Лекарство частично разрушает мышечную ткань. Степень поражения зависит от изначального количества лекарственного средства.
Во время наблюдения, в стационаре, допускается смешивание активного компонента с его производным, зукплопентиксолом ацетатом. Одновременное использование нейролептиков различного происхождения, разрешается, только, после согласования с узким специалистом.
При комплексной терапии шизофрении и сопутствующих заболеваний возможен мягкий переход с ацетатной формы лекарства на деканоатную.
Клопиксол назначается, с дополнительной коррекцией, при следующих осложнениях:
- пожилые люди: снижение терапевтической нормы;
- функциональные нарушения почек: стандартное количество;
- нарушения метаболических процессов в печени: конечная норма подбирается крайне осторожно. Желательно дополнительная диагностика сыворотки крови;
Анти психотические средства, влияют на общую потребность в инсулине. Лекарства меняет толерантность по отношению к глюкозе и другим сахарам. Рекомендуется анти диабетическая коррекция, независимо от формы и течения патологии.
Длительное использование пожилыми пациентами увеличивает риск летального исхода. Фактически данных, подкрепленных клиническими исследованиями, по данному вопросу, не обнаружено.
Аннотация не является поводом для самостоятельного назначения и приема данного лекарства.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действующее вещество усиливает эффект барбитуратов, компонентов, ингибирующих работу центральной нервной системы. Нейролептики, частично, замедляют анти гипертензивную терапию. Значительно ослабляется эффективность гуанетидина. Также, зафиксированы следующие моменты:
- нейролептики и литий: повышается уровень нейротоксичности:
- антидепрессанты трициклического происхождения и нейролептики: подавление метаболизма, снижение эффективности;
- непосредственное влияние зуклопентиксола: негативной воздействие на характеристики леводопы, адренергических компонентов;
- зуклопентиксол и метоклопрамид, пиперазин: увеличение рисков экстрапирамидной симптоматики.
Для Клопиксола Депо характерно значительное подавление фермента CYP2D6, при совместном использовании аналогичных средств. Со временем, это замедляет выведение активного компонента.
Поскольку клопиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное назначение запрещено.
Передозировка
Согласно инструкции случаи выраженной передозировки не зафиксированы или маловероятны. Отмечена стандартная симптоматика в виде экстрапирамидных явлений, коматозного состояния, шока, гипер и гипотермии.
Бесконтрольное использование, вместе с алкогольными напитками, спиртосодержащими лекарствами приводит к значительному усилению побочных реакций. Зафиксированы случаи летального исхода.
В сочетании с другими средствами, отмечена пролонгация интервала «QT», желудочковая аритмия, кратковременная остановка сердца. Кардиологические патологии наблюдаются в условиях стационара. Необходимо постоянное снятие кардиограммы. В экстренных случаях, проводится мониторинг сердечной активности по Холтеру.
Подобные проблемы устраняют симптоматической терапией. Проводится экстренная вентиляция легких. Стабилизируется работа сердечно-сосудистой системы. Необходимо постоянная диагностика сердечного ритма. В сложных ситуациях используют норадрелин. Его вводят по капельно, внутривенным способом.
Использование чистого адреналина запрещено. Высокий риск понижения артериального давления ниже нормы. Во время ажитации и сильного перевозбуждения, синдром купируют бензодиазепином, за счет мощного седативного эффекта. Экстрапирамидные симптомы нейтрализуются антипаркинсонической терапией.
Условия продажи
Клопиксол продается, только, по рецепту и специальному разрешению. Проводится дополнительное согласование с терапевтом, лечащим врачом. Внимание! Средство является причиной летальных исходов!
Условия хранения
Особых условий для хранения и транспортировки не требуется. Желательно сохранить оригинальную коробку для усиленной защиты от прямых солнечных лучей.
Цены на Клопиксол Депо в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 232 руб.