Карзап лекарство чехия инструкция на русском - Большая энциклопедия инструкций и руководств

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАРЗАП®

CARZAP®

Состав

действующее вещество: кандесартану цилексетил;

1 таблетка содержит кандесартану цилексетилу 8 мг или 16 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, триетилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрию кроскармелоза, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки от белого к практически белому цвету, с черточкой для разделения с одной стороны и гравированием «С/8» с той же стороны. Диаметр приблизительно 8 мм, высота приблизительно 3 мм;

таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки от белого к практически белому цвету, с черточкой для разделения с одной стороны и гравированием «С/16» с той же стороны. Диаметр приблизительно 8 мм, высота приблизительно 3 мм

Фармакотерапевтична группа. Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ.

Код АТХ С09С А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ангиотензин ІІ — главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет роль в патофизиологическом механизме развития гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также играет роль в патогенезе окончательной гипертрофии и поражения органов. Основные физиологичные эффекты ангиотензина ІІ, такие как вазоконстрикция, стимуляция альдостерону, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят при участии рецепторов типа 1(АТ1).

Кандесартану цилексетил является препаратом-предшественником, который можно принимать внутренне. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза во время всасывания из пищеварительного тракта. Кандесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ(АРАІІ), селективным относительно рецепторов АТ1, с плотным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Ему не свойственная агонистическая активность.

Кандесартан не тормозит АПФ, что превращает ангиотензин И в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Не замечено влиянию на АПФ и усиление брадикинина или вещества Р. В контролируемых клинических исследованиях, которые сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота кашля была ниже у пациентов, которые принимали кандесартану цилексетил. Кандесартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина ІІ(АТ1) приводит к дозозависимому росту плазменных уровней ренину, ангиотензина И и ангиотензину ІІ, а также к уменьшению плазменной концентрации альдостерону.

Артериальная гипертензия

При гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое долговременное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Информация о серьезной или усиленной гипотензии после приема первой дозы или о синдроме отмены после прекращения лечения отсутствует.

После приема одноразовой дозы кандесартану цилексетилу начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2-х часов. В случае длительного лечения основное уменьшение артериального давления при всех дозах обычно достигается в течение четырех недель и хранится на протяжении долгосрочного лечения. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы из 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Принимая во внимание межиндивидуальные отличия, у некоторых пациентов можно ожидать более выражен, чем средний, эффект. Кандесартану цилексетил при условии применения 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала между приемами. Антигипертензивный эффект и переносимость кандесартану и лосартану сравнивали в ходе двух рандомизированных, двойных слепых исследований за участием в целом 1268 пациенты с легкой или умеренной гипертензией. Минимальное снижение артериального давления(систолический/диастоличний) представляло 13,1/10,5 мм рт. ст. при приеме кандесартану цилексетилу в дозе 32 мг 1 раз в сутки и 10/8,7 мм рт. ст. при приеме лосартану калия — 100 мг 1 раз в сутки(отличие в уменьшении артериального давления 3,1/1,8 мм рт. ст., р<0,0001/р<0,0001).

При применении кандесартану цилексетилу вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если кандесартану цилексетил комбинируют из амлодипином или фелодипином.

Лекарственным средствам, которые блокируют ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, свойственный менее выражен антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы(какие обычно складывают популяцию с низким уровнем ренину), чем у представителей других рас. Это также характерно для кандесартану.

Кандесартан усиливает почечный кровоток и или не влияет, или повышает скорость клубочковой фильтрации за счет уменьшения сосудистого сопротивления в почках и фракции фильтрации. В трехмесячном клиническом исследовании при участии пациентов с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа и микроальбуминуриею антигипертензивное лечение кандесартану цилексетилом уменьшало выделение альбумину с мочой. На сегодня отсутствующие даны относительно влияния кандесартану на прогресс диабетической нефропатии.

Влияние кандесартану цилексетилу в дозах 8-16 мг(средняя доза — 12 мг) 1 раз в сутки на сердечно-сосудистую заболеваемость и летальность оценивалась в исследовании при участии пациентов пожилого возраста. Пациенты принимали кандесартану цилексетил или плацебо вместе с другим антигипертензивным лечением, которое добавлялось в случае необходимости. Статистически значимого отличия в количестве значительных сердечно-сосудистых явлений не наблюдалось.

Сердечная недостаточность

Лечение кандесартану цилексетилом снижает летальность, уменьшает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и облегчает симптомы у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка.

Позитивный эффект кандесартану во время исследований программы CHARM при участии пациентов с хронической сердечной недостаточностью(ХСН) был постоянным и не зависел от возраста, пола и сопутствующего медикаментозного лечения. Кандесартан также был эффективным в случае одновременного приема блокаторов беты и ингибиторов АПФ, при этом позитивный эффект был получен независимо от того, или принимал пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе, рекомендованной керивництвами из лечения.

У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка(фракция выбросов левого желудочка(ФВЛШ) ≤ 40 %) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренину в плазме крови и концентрацию ангиотензина ІІ, а также снижает уровень альдостерону.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

После приема внутренне кандесартану цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартану представляет приблизительно 40 % после приема внутренне в виде раствора кандесартану цилексетилу. Относительная биодоступность препарата во врачебной форме таблетки сравнительно с тем же раствором для приема внутренне представляет около 34 % с очень незначительной переменчивостью. Рассчитанная абсолютная биодоступность препарата в таблетках, таким образом, представляет 14 %. Средний пик сывороточной концентрации(Cmax) достигается через 3-4 часы после приема таблетки. Сывороточная концентрация кандесартану линейно растет с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона. Отличий в зависимости от пола пациента в фармакокинетике кандесартану не выявлено. Площадь под кривой «сывороточная концентрация — время»(AUC) кандесартану не испытывает существенных изменений под воздействием еды.

Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови — свыше 99 %. Мнимого объема распределения кандесартану представляет 0,1 л/кг.

Биодоступность кандесартану не испытывает изменений под воздействием еды.

Метаболизм и выведение

Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью и только незначительной мерой — за счет печеночного метаболизма(CYP2C9). Учитывая данные исследований in vitro, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома Р450. Конечный период полувыведения кандесартану представляет приблизительно 9 часы. Кумуляции после приема многократных доз нет.

Общий плазменный клиренс кандесартану представляет приблизительно 0,37 мл/хв/кг, почечный клиренс — около 0,19 мл/хв/кг. Выведение почками кандесартану происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После приема внутренне меченого радиоизотопом 14С кандесартану цилексетилу приблизительно 26 % дозы выводится с мочой в виде кандесартану и 7 % — в виде неактивного метаболиту, тогда как приблизительно 56 % дозы оказывается в калении в виде кандесартану и 10 % — в виде неактивного метаболиту.

Фармакокинетика у особенных категорий пациентов

У лиц пожилого возраста(свыше 65 лет) Cmax и AUC кандесартану повышались приблизительно на 50 % и 80 % соответственно сравнительно с молодыми пациентами. Однако реакция артериального давления и частота нежелательных явлений были подобными после приема дозы препарата молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью Cmax и AUC кандесартану росли при повторном приеме приблизительно на 50 % и 70 % соответственно, но t1/2 оставался неизмененным сравнительно с пациентами, которые имели нормальную функцию почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью представляли приблизительно 50 % и 110 % соответственно. Конечный t1/2 кандесартану был приблизительно удвоенным у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. AUC кандесартану у пациентов, которые находятся на гемодиализе, была близкой к показателю у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В двух исследованиях, которые включали пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, наблюдался рост средней AUC кандесартану приблизительно на 20 % в одном исследовании и на 80 % в другом исследовании. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Клинические характеристики

Показание

Лечение эссенциальной гипертензии.

Лечения сердечной недостаточности и нарушений систолической функции левого желудочка(фракция выбросов левого желудочка ≤ 40 %), как дополнительная терапия к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказание

Гиперчувствительность к кандесартану цилексетилу или к любому из вспомогательных веществ.

Тяжелая печеночная недостаточность та/або холестаз.

Беременность или планирование беременности(см. «Применение в период беременности или кормления груддю»). Кормление груддю.

Детский возраст(до 18 лет).

Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, которые содержат алискирен, противопоказанное пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий» и «Фармакодинамика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов к ангиотензину II или алискирену ассоциируется с повышенной частотой возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек(в том числе развитие острой почечной недостаточности), в сравнении с применением только одного лекарственного средства, которое влияет на РААС(см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).

Препараты, которые изучались в клинических фармакокинетичних исследованиях, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы(то есть етинилестрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и еналаприл. Клинически значимого фармакокинетичной взаимодействия с этими лекарственными средствами не выявлено.

Одновременное применение калийзберигаючих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, которые содержат калий, или других лекарственных средств(например гепарину) может повышать уровни калия. Контроль уровней калия следует осуществлять должным образом.

Сообщалось об оборотном повышении сывороточной концентрации лития и токсичности в случае одновременного приема лития и ингибиторов АПФ.

Подобный эффект может наблюдаться при применении АРАІІ. Применение кандесартану с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточного уровня лития.

При одновременном введении АРАІІ с нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) (например селективными ингибиторами ЦОГ- 2, ацетилсалициловой кислотой(> 3 г/сутки) и неселективными НПЗЗ) возможное послабление антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием АРАІІ и НПЗЗ может повышать риск ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, в частности у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Необходимо должным образом провести гидратацию пациента и уделить внимание мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Особенности применения

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС)

Существуют доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирену повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек(в том числе появления острой почечной недостаточности). В связи с этим двойная блокада РААС путем одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирену не рекомендуется(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий» и «Фармакодинамика»).

Если такая двойная блокада является абсолютно необходимой, то ее следует осуществлять под надзором специалиста и при условии частого и тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов к ангиотензину II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Почечная недостаточность

Как и при применении других средств, которые тормозят ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, можно ожидать нарушения функции почек у чувствительных пациентов, которые принимают кандесартан.

При применении препарата пациентам с гипертензией и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.

Опыт применения препарата пациентам с очень тяжелой или терминальной почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 15 мл/хв) ограничен. Таким пациентам дозу препарата следует подбирать осторожно, осуществляя тщательный мониторинг артериального давления.

Обследование пациентов с сердечной недостаточностью должно включать периодическое оценивание функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста(от 75 лет), а также у пациентов с нарушенной функцией почек. Во время подбора дозы препарата рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия сыворотки крови. К клиническим исследованиям сердечной недостаточности не следует привлекать пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови >265 мкмоль/л(> 3 мг/дл).

Сопутствующая терапия с применением ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности

Риск нежелательных реакций, в частности ухудшение функции почек и гиперкалиемия, может расти при применении препарата в комбинации с ингибиторами АПФ. Пациенты, которые получают такое лечение, нуждаются регулярного и тщательного контроля.

Гемодиализ

На фоне диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокированию АТ1-рецепторів в результате уменьшения объему плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Таким образом, пациентам, которые находятся на гемодиализе, дозу препарата следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг артериального давления.

Стеноз почечной артерии

Лекарственные средства, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, включая антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ(АРАІІ), могут повышать уровень мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.

Артериальная гипотензия

У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения препарата может возникать гипотензия. Она также может развиваться у пациентов с гипертензией и внутрисосудистой дегидратацией в результате приема высоких доз диуретиков. Следует с осторожностью начинать терапию и принять меры относительно коррекции гиповолемии.

Анестезия и хирургические вмешательства

У пациентов, которые принимают антагонисты ангиотензина ІІ, во время анестезии и хирургических вмешательств может возникать гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко гипотензия может быть выраженной и требовать внутривенного введения жидкости та/або применения сосудосуживающих средств.

Стеноз аортального и митрального клапанов(обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

Как и при применении других вазодилататорив, особенная осторожность показана пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, которые действуют благодаря торможению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Таким образом, применение препарата этой популяции пациентов не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Одновременное применение кандесартану с калийзберигаючими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, которые содержат калий, или другими лекарственными средствами, способными повышать уровни калия(например с гепарином), может приводить к повышению сывороточного уровня калия у пациентов с гипертензией. Следует должным образом осуществлять мониторинг уровня калия.

У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают кандесартан, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийзберигаючих диуретиков(например спиронолактону) и кандесартану не рекомендуется и ее можно применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.

Общие

У пациентов, в которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечения с применением других лекарственных средств, которые влияют на эту систему, было связано с острой гипотензией, азотемией, олигурией или редко — с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов не может быть исключена при применении АРАІІ. Как и любое антигипертензивное средство, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может приводить к инфаркту миокарда или инсульта.

Антигипертензивный эффект кандесартану может усиливаться другими лекарственными средствами, которые имеют свойство снижать артериальное давление, независимо от того, назначенные они как антигипертензивные средства или применяются за другими показаниями.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности противопоказано. Препарат не рекомендуется для применения в период кормления груддю.

Беременность

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после экспозиции ингибиторов АПФ в И триместре беременности не дают возможность сделать окончательный вывод; однако незначительное повышение риска нельзя исключить. Поскольку контролируемые данные относительно риска при применении АРАІІ отсутствующие, подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАІІ считается крайне необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение препаратами АРАІІ следует немедленно прекратить и в случае необходимости начать альтернативную терапию.

Новорожденные, чьи матери приймували АРАІІ, нуждаются тщательного наблюдения относительно артериальной гипотензии(см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Период кормления груддю

Поскольку информации относительно применения препарата в период кормления нет, Карзап® не рекомендованный для применения. Следует отдать преимущество альтернативным методам лечения из лучшее изученными профилями безопасности применения женщинами, которые кормят груддю, в случае кормления новорожденных или недоношенных детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований относительно влияния кандесартану на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако следует принять во внимание, что во время лечения препаратом развиваются головокружение или повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы

Дозирование при артериальной гипертензии.

Рекомендованная начальная доза и обычная пидтримуюча доза препарата представляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Некоторым пациентам с недостаточным контролем артериального давления дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Проводят коррекцию дозирования в соответствии с реакцией артериального давления.

Препарат также можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами. Показано, что добавление гидрохлоротиазиду обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с разными дозами препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Начальная коррекция дозы при применении пациентам пожилого возраста не является необходимой.

Пациенты с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей жидкости.

Применение начальной дозы 4 мг можно рассматривать для пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией.

Пациенты с недостаточностью почечной функции.

Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе, представляет 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с очень тяжелой или терминальной почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 15 мл/хв) ограничен.

Пациенты с недостаточностью печеночной функции.

Для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендованная начальная доза — 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией на лечение. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью та/або холестазом.

Пациенты негроидной расы.

Антигипертензивный эффект кандесартану является менее выраженным у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас. Следовательно, потребность в увеличении дозы кандесартану и сопутствующей терапии для контроля артериального давления может чаще возникать у пациентов негроидной расы.

Дозирование при сердечной недостаточности.

Обычная рекомендованная начальная доза препарата представляет 4 мг 1 раз в сутки. Увеличение к целевой дозе 32 мг 1 раз в сутки(максимальная доза) или наивысшей переносимой дозы происходит за счет удваивания дозы с интервалом не менее 2-х недель. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценивание функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови.

Препарат можно применять вместе с другим лечением по поводу сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, блокаторы беты, диуретики и препараты наперстянки или комбинацию этих лекарственных средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийзберигаючих диуретиков(например спиронолактону) и кандесартану не рекомендуется; ее можно применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.

Особенные категории пациентов.

Начальная коррекция дозы не является необходимой при применении пациентам пожилого возраста или пациентам с внутрисосудистой дегидратацией или почечной недостаточностью, или легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Деть

Безопасность и эффективность применения препарата детям для лечения гипертензии и сердечной недостаточности не установлены.

Способ применения

Принимать внутренне.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема еды.

Прием еды не влияет на биодоступность кандесартану.

Деть. Безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.

Передозировка

Симптомы

Принимая во внимание фармакологические свойства препарата, основным проявлением передозировки, вероятно, будет симптоматическая гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировка(до 672 мг кандесартану цилексетилу) сообщается о выздоровлении пациентов без последствий.

Лечение

Если развивается симптоматическая гипотензия, следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг показателей жизнедеятельности. Пациенту следует предоставить положение, лежа на спине с поднятыми нижними конечностями. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, 0,9 % раствора натрия хлорида. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применить симпатомиметические лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Лечение артериальной гипертензии

Самыми частыми нежелательными реакциями были головокружение/вертиго, головная боль и инфекции дыхательных путей.

Частоту возникновения побочных реакций определяют таким образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100), редко(≥ 1/10000 к < 1/1000) и очень редко(< 1/10000).

Классы систем органов	Частота	Побочная реакция
Инфекции и инвазия	Часто	Инфекции дыхательных путей
Со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Со стороны обмена веществ и питания	Очень редко	Гиперкалиемия, гипонатриемия
Со стороны нервной системы	Часто	Головокружение/вертиго, головная боль
Со стороны пищеварительного тракта	Очень редко	Тошнота
Со стороны печенки и желчевыводящих путей	Очень редко	Повышение уровня печеночных ферментов, нарушения печеночной функции или гепатит
Со стороны органов дыхания	Очень редко	Кашель
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Очень редко	Ангионевротический отек, высыпание, крапивница, зуд
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Очень редко	Боль в спине, артралгия, миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Очень редко	Ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность у чувствительных пациентов

Результаты лабораторных анализов

В большинстве случаев не наблюдалось клинически значимого влияния кандесартану на лабораторные показатели. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, отмечено незначительное снижение уровня гемоглобина. Обычно для пациентов, которые принимают препарат, нет необходимости в постоянном мониторинге лабораторных показателей. Однако у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки крови.

Лечение сердечной недостаточности

Классы систем органов	Частота	Побочные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Со стороны обмена веществ и питания	Часто	Гиперкалиемия
Очень редко	Гіпонатріємія
Со стороны нервной системы	Очень редко	Головокружение, головная боль
Со стороны дыхательной системы	Очень редко	Кашель
Со стороны сосудов	Часто	Гипотензия
Со стороны пищеварительного тракта	Очень редко	Тошнота
Со стороны печенки и желчевыводящих путей	Очень редко	Повышение уровня печеночных ферментов, нарушения печеночной функции или гепатит
Со стороны органов дыхания	Очень редко	Кашель
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Очень редко	Ангионевротический отек, высыпание, крапивница, зуд
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Очень редко	Боль в спине, артралгия, миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Часто	Ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность у чувствительных пациентов

Результаты лабораторных анализов

У пациентов, которые принимали кандесартан за показанием сердечной недостаточности, часто наблюдается гиперкалиемия и почечная недостаточность. Рекомендуется периодический мониторинг уровней креатинина и калия в сыворотке крови.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это дает возможность продолжать контроль за соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок пригодности. 36 месяцы.

Условия хранения.

Не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№14(14×1), №28(14×х2), №70(14×5) : по 14 таблетки в блистере; по 1, 2 или 5 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители.

ООО «Зентіва».

Зигфрид Мальта Лтд.

Местонахождения производителей и их адреса места осуществления деятельности.

В кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чешская Республика.

HHF 070 Халь-фар Індастріал Істейт Халь-фар BBG3000, Мальта.

Источник

Pharmacotherapeutic group: Angiotensin II antagonists, plain, ATC code: C09CA06.

Mechanism of action

Angiotensin II is the primary vasoactive hormone of the renin-angiotensin-aldosterone system and plays a role in the pathophysiology of hypertension, heart failure and other cardiovascular disorders. It also has a role in the pathogenesis of end organ hypertrophy and damage. The major physiological effects of angiotensin II, such as vasoconstriction, aldosterone stimulation, regulation of salt and water homeostasis and stimulation of cell growth, are mediated via the type 1 (AT₁) receptor.

Pharmacodynamic effects

Carzap is a prodrug suitable for oral use. It is rapidly converted to the active substance, candesartan, by ester hydrolysis during absorption from the gastrointestinal tract. Candesartan is an AIIRA, selective for AT₁ receptors, with tight binding to and slow dissociation from the receptor. It has no agonist activity.

Candesartan does not inhibit ACE, which converts angiotensin I to angiotensin II and degrades bradykinin. There is no effect on ACE and no potentiation of bradykinin or substance P. In controlled clinical trials comparing candesartan with ACE inhibitors, the incidence of cough was lower in patients receiving Carzap. Candesartan does not bind to or block other hormone receptors or ion channels known to be important in cardiovascular regulation. The antagonism of the angiotensin II (AT₁) receptors results in dose related increases in plasma renin levels, angiotensin I and angiotensin II levels, and a decrease in plasma aldosterone concentration.

Clinical efficacy and safety

Hypertension

In hypertension, candesartan causes a dose-dependent, long-lasting reduction in arterial blood pressure. The antihypertensive action is due to decreased systemic peripheral resistance, without reflex increase in heart rate. There is no indication of serious or exaggerated first dose hypotension or rebound effect after cessation of treatment.

After administration of a single dose of Carzap, onset of antihypertensive effect generally occurs within 2 hours. With continuous treatment, most of the reduction in blood pressure with any dose is generally attained within four weeks and is sustained during long- term treatment. According to a meta-analysis, the average additional effect of a dose increase from 16 mg to 32 mg once daily was small. Taking into account the inter-individual variability, a more than average effect can be expected in some patients. Carzap once daily provides effective and smooth blood pressure reduction over 24 hours with little difference between maximum and trough effects during the dosing interval. The antihypertensive effect and tolerability of candesartan and losartan were compared in two randomised, double-blind studies in a total of 1,268 patients with mild to moderate hypertension. The trough blood pressure reduction (systolic/diastolic) was 13.1/10.5 mmHg with Carzap 32 mg once daily and 10.0/8.7 mmHg with losartan potassium 100 mg once daily (difference in blood pressure reduction 3.1/1.8 mmHg, p<0.0001/p<0.0001).

When Carzap is used together with hydrochlorothiazide, the reduction in blood pressure is additive. An increased antihypertensive effect is also seen when Carzap is combined with amlodipine or felodipine. Medicinal products that block the renin- angiotensin-aldosterone system have less pronounced antihypertensive effect in black patients (usually a low-renin population) than in non-black patients. This is also the case for candesartan. In an open-label clinical experience trial in 5,156 patients with diastolic hypertension, the blood pressure reduction during candesartan treatment was significantly less in black than non-black patients (14.4/10.3 mmHg vs 19.0/12.7 mmHg, p<0.0001/p<0.0001).

Candesartan increases renal blood flow and either has no effect on, or increases glomerular filtration rate while renal vascular resistance and filtration fraction are reduced. In a 3-month clinical study in hypertensive patients with type 2 diabetes mellitus and microalbuminuria, antihypertensive treatment with Carzap reduced urinary albumin excretion (albumin/creatinine ratio, mean 30%, 95%CI 15-42%). There are currently no data on the effect of candesartan on the progression to diabetic nephropathy.

The effects of Carzap 8-16 mg (mean dose 12 mg) once daily, on cardiovascular morbidity and mortality were evaluated in a randomised clinical trial with 4,937 elderly patients (aged 70-89 years; 21% aged 80 or above) with mild to moderate hypertension followed for a mean of 3.7 years (Study on COgnition and Prognosis in the Elderly). Patients received Carzap or placebo with other antihypertensive treatment added as needed. The blood pressure was reduced from 166/90 to 145/80 mmHg in the candesartan group, and from 167/90 to 149/82mmHg in the control group. There was no statistically significant difference in the primary endpoint, major cardiovascular events (cardiovascular mortality, non-fatal stroke and non-fatal myocardial infarction). There were 26.7 events per 1000 patient-years in the candesartan group versus 30.0 events per 1000 patient-years in the control group (relative risk 0.89, 95% CI 0.75 to 1.06, p=0.19).

Paediatric population — hypertension

The antihypertensive effects of candesartan were evaluated in hypertensive children aged 1 to <6 years and 6 to <17 years in two randomised, double-blind multicentre, 4 week dose ranging studies.

In children aged 1 to <6 years, 93 patients, 74% of whom had renal disease, were randomised to receive an oral dose of Carzap suspension 0.05, 0.20 or 0.40 mg/kg once daily. The primary method of analysis was slope of the change in systolic blood pressure (SBP) as a function of dose. SBP and diastolic blood pressure (DBP) decreased 6.0/5.2 to 12.0/11.1 mmHg from baseline across the three doses of Carzap. However, since there was no placebo group, the true magnitude of blood pressure effect remains uncertain which makes a conclusive assessment of benefit-risk balance difficult in this age group.

In children aged 6 to <17 years, 240 patients were randomised to receive either placebo or low, medium, or high doses of Carzap in a ratio of 1: 2: 2: 2. For children who weighed < 50 kg, the doses of Carzap were 2, 8, or 16 mg once daily. In children who weighed > 50 kg, the Carzap doses were 4, 16 or 32 mg once daily. Candesartan at pooled doses reduced SiSBP by 10.2 mmHg (P< 0.0001) and SiDBP (P=0.0029) by 6.6 mmHg, from the base line. In the placebo group, there was also a reduction of 3.7 mmHg in SiSBP (p=0.0074) and 1.80 mmHg for SiDBP (p=0.0992) from the baseline. Despite the large placebo effect, all individual candesartan doses (and all doses pooled) were significantly superior to placebo. Maximum response in reduction of blood pressure in children below and above 50 kg was reached at 8mg and 16 mg doses, respectively and the effect plateaued after that point. Of those enrolled, 47% were black patients and 29% were female; mean age +/- SD was 12.9 +/- 2.6 years.

In children aged 6 to < 17 years there was a trend for a lesser effect on blood pressure in black patients compared to non-black patients.

Heart failure

Treatment with Carzap reduces mortality, reduces hospitalisation due to heart failure and improves symptoms in patients with left ventricular systolic dysfunction as shown in the Candesartan in Heart failure — Assessment of Reduction in Mortality and morbidity (CHARM) programme.

This placebo controlled, double-blind study programme in chronic heart failure (CHF) patients with NYHA functional class II to IV consisted of three separate studies: CHARM- Alternative (n=2,028) in patients with LVEF â‰¤ 40% not treated with an ACE inhibitor because of intolerance (mainly due to cough, 72%), CHARM-Added (n=2,548) in patients with LVEF â‰¤ 40% and treated with an ACE inhibitor, and CHARM-Preserved (n=3,023) in patients with LVEF > 40%. Patients on optimal CHF therapy at baseline were randomised to placebo or Carzap (titrated from 4 mg or 8 mg once daily to 32 mg once daily or the highest tolerated dose, mean dose 24 mg) and followed for a median of 37.7 months. After 6 months of treatment 63% of the patients still taking Carzap (89%) were at the target dose of 32 mg.

In CHARM-Alternative, the composite endpoint of cardiovascular mortality or first CHF hospitalisation was significantly reduced with candesartan in comparison with placebo (hazard ratio (HR) 0.77, 95% CI 0.67-0.89, p<0.001). This corresponds to a relative risk reduction of 23%. Of candesartan patients 33.0% (95%CI: 30.1 to 36.0) and of placebo patients 40.0% (95%CI: 37.0 to 43.1) experienced this endpoint, absolute difference 7.0% (95%CI: 11.2 to 2.8). Fourteen patients needed to be treated for the duration of the study to prevent one patient from dying of a cardiovascular event or being hospitalised for treatment of heart failure. The composite endpoint of all-cause mortality or first CHF hospitalisation was also significantly reduced with candesartan HR 0.80 (95% CI0.70-0.92, p=0.001). Of candesartan patients 36.6% (95%CI: 33.7 to 39.7) and of placebo patients 42.7% (95%CI: 39.6 to 45.8) experienced this endpoint, absolute difference 6.0% (95%CI: 10.3 to 1.8). Both the mortality and morbidity (CHF hospitalisation) components of these composite endpoints contributed to the favourable effects of candesartan. Treatment with Carzap resulted in improved NYHA functional class (p=0.008).

In CHARM-Added, the composite endpoint of cardiovascular mortality or first CHF hospitalisation was significantly reduced with candesartan in comparison with placebo HR 0.85 (95%CI 0.75-0.96, p=0.011). This corresponds to a relative risk reduction of 15%. Of candesartan patients 37.9% (95%CI: 35.2 to 40.6) and of placebo patients 42.3% (95%CI: 39.6 to 45.1) experienced this endpoint, absolute difference 4.4% (95%CI: 8.2 to 0.6).

Twenty-three patients needed to be treated for the duration of the study to prevent one patient from dying of a cardiovascular event or being hospitalised for treatment of heart failure. The composite endpoint of all-cause mortality or first CHF hospitalisation was also significantly reduced with candesartan HR 0.87 (95%CI 0.78-0.98, p=0.021). Of candesartan patients 42.2% (95%CI: 39.5 to 45.0) and of placebo patients 46.1% (95%CI: 43.4 to 48.9) experienced this endpoint, absolute difference 3.9% (95%CI: 7.8 to 0.1). Both the mortality and morbidity components of these composite endpoints contributed to the favourable effects of candesartan. Treatment with Carzap resulted in improved NYHA functional class (p=0.020).

In CHARM-Preserved, no statistically significant reduction was achieved in the composite endpoint of cardiovascular mortality or first CHF hospitalisation, HR 0.89, 95%CI 0.77-1.03, p=0.118).

All-cause mortality was not statistically significant when examined separately in each of the three CHARM studies. However, all-cause mortality was also assessed in pooled populations, CHARM-Alternative and CHARM-Added, HR 0.88, (95% CI 0.79-0.98, p=0.018) and all three studies HR 0.91 (95%CI 0.83-1.00, p=0.055).

The beneficial effects of candesartan were consistent irrespective of age, gender and concomitant medication. Candesartan was effective also in patients taking both beta-blockers and ACE inhibitors at the same time, and the benefit was obtained whether or not patients were taking ACE inhibitors at the target dose recommended by treatment guidelines.

In patients with CHF and depressed left ventricular systolic function (left ventricular ejection fraction, LVEF â‰¤ 40%), candesartan decreases systemic vascular resistance and pulmonary capillary wedge pressure, increases plasma renin activity and angiotensin II concentration, and decreases aldosterone levels.

Dual blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS)

Two large randomised, controlled trials (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) and VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) have examined the use of the combination of an ACE- inhibitor with an angiotensin II receptor blocker.

ONTARGET was a study conducted in patients with a history of cardiovascular or cerebrovascular disease, or type 2 diabetes mellitus accompanied by evidence of end-organ damage. VA NEPHRON-D was a study in patients with type 2 diabetes mellitus and diabetic nephropathy.

These studies have shown no significant beneficial effect on renal and/or cardiovascular outcomes and mortality, while an increased risk of hyperkalaemia, acute kidney injury and/or hypotension as compared to monotherapy was observed. Given their similar pharmacodynamic properties, these results are also relevant for other ACE-inhibitors and angiotensin II receptor blockers.

ACE-inhibitors and angiotensin II receptor blockers should therefore not be used concomitantly in patients with diabetic nephropathy.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) was a study designed to test the benefit of adding aliskiren to a standard therapy of an ACE-inhibitor or an angiotensin II receptor blocker in patients with type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease, cardiovascular disease, or both. The study was terminated early because of an increased risk of adverse outcomes. Cardiovascular death and stroke were both numerically more frequent in the aliskiren group than in the placebo group and adverse events and serious adverse events of interest (hyperkalaemia, hypotension and renal dysfunction) were more frequently reported in the aliskiren group than in the placebo group.

Candesartan inhibits the pressor effects of angiotensin II infusion in a dose-dependent manner. After 1 week of once daily dosing with 8 mg of candesartan cilexetil, the pressor effect was inhibited by approximately 90% at peak with approximately 50% inhibition persisting for 24 hours.

Plasma concentrations of angiotensin I and angiotensin II, and plasma renin activity (PRA), increased in a dose-dependent manner after single and repeated administration of candesartan cilexetil to healthy subjects, hypertensive, and heart failure patients. ACE activity was not altered in healthy subjects after repeated candesartan cilexetil administration. The once-daily administration of up to 16 mg of candesartan cilexetil to healthy subjects did not influence plasma aldosterone concentrations, but a decrease in the plasma concentration of aldosterone was observed when 32 mg of candesartan cilexetil was administered to hypertensive patients. In spite of the effect of candesartan cilexetil on aldosterone secretion, very little effect on serum potassium was observed.

Hypertension

Adults

In multiple-dose studies with hypertensive patients, there were no clinically significant changes in metabolic function, including serum levels of total cholesterol, triglycerides, glucose, or uric acid. In a 12-week study of 161 patients with non-insulin-dependent (type 2) diabetes mellitus and hypertension, there was no change in the level of HbA1c.

Heart Failure

In heart failure patients, candesartan ≥ 8 mg resulted in decreases in systemic vascular resistance and pulmonary capillary wedge pressure.

Источник

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 2022-04-07

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Предоставленная в разделе Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Carzap

Состав

Предоставленная в разделе Состав Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Candesartan

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Внутрь, 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Carzapа^® составляет 8 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед от начала лечения.

В случае, если терапия Carzapом^® не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин/1,73м² площади поверхности тела) не требуется изменение начальной дозы препарата.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 2 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения у больных с тяжелыми поражениями печени ограничен.

Сопутствующая терапия. Применение Carzapа^® совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) могут усилить гипотензивный эффект Carzapа^®.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Carzapа^® составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед (см. раздел «Особые указания»).

Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.

Применение у детей и подростков. Безопасность и эффективность применения Carzapа^® у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Сопутствующая терапия. Carzap^® можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. разделы «Особые указания», «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата;

выраженные нарушения функции печени и/или холестаз;

беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

С осторожностью: у больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин), двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, гиперкалиемией, у больных со сниженным ОЦК, первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), гипертрофической кардиомиопатией, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Артериальная гипертензия

Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема Carzapа^® не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (2,4%) и плацебо (2,6%).

В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Инфекции: респираторные инфекции.

Лабораторные показатели: в целом при применении Carzapа^® не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов РААС, может наблюдаться небольшое снижение концентрации гемоглобина. Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Carzapа^® в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении Carzapа^® обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочные эффекты, выявленные на фоне применения Carzapа^® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение Carzapа^® в дозах до 32 мг (n = 3803) с плацебо (n = 3796), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартана цилексетил, и 16,1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10).

Со стороны ССС: выраженное снижение АД.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.

Лабораторные изменения: повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10000).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента, приподнять головной конец кровати. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например путем в/в введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ₁-рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС. В результате блокирования АТ₁-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

Начало гипотензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при приеме в дозе 8–16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование COPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными средствами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД со 166/90 до 145/80 мм рт. ст. и в контрольной группе — со 167/90 до 149/82 мм рт. ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к смертельному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациенто-лет по сравнению с 30 случаями на 1000 пациенто-лет в контрольной группе (cоотношение рисков =0,89; 95% доверительный интервал 0,75–1,06; р=0,19).

Хроническая сердечная недостаточность

Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности — Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и улучшению систолической функции левого желудочка.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартана цилексетил в дозе 4–8 мг/сут с повышением дозы до 32 мг/сут или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 мес. Через 6 мес терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартана цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.

В другом исследовании CHARM-Alternative (n=2028) участвовали пациенты со сниженной (≤40%) фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ), не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля — 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (cоотношение рисков =0,77; 95% доверительный интервал 0,67–0,89; р<0,001). Снижение относительного риска составляло 23%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 14 пациентов на протяжении всего периода исследования. Комбинированный критерий, включавший в себя частоту летальных исходов вне зависимости от их причин и показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, также оказался значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (cоотношение рисков =0,80; 95% доверительный интервал 0,7–0,92; р=0,001). При этом было отмечено положительное влияние кандесартана на каждую из составляющих этого комбинированного критерия — частоту летальных исходов и заболеваемость (показатель частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности). Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р=0,008).

В исследовании CHARM-Added (n=2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ ≤40%, получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (cоотношение рисков =0,85; 95% доверительный интервал 0,75–0,96; р=0,011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (cоотношение рисков =0,87; 95% доверительный интервал 0,78–0,98; р=0,021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана. Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р=0,02).

В исследовании CHARM-Preserve (n=3023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ >40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоту первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (cоотношение рисков =0,89; 95% доверительный интервал 0,77–1,03; р=0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.

При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (cоотношение рисков =0,91; 95% доверительный интервал 0,83–1,0; р=0,055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартаном не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%), прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество — кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ₁-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. C_max в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). V_d кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Метаболизм и выведение из организма

Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T_1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.

У пожилых больных (старше 65 лет) C_max и AUC кандесартана увеличиваются на 50 и 80% соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Carzapа^® не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек C_max и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 70% соответственно, тогда как T_1/2 препарата не изменялся по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек C_max и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 110% соответственно, а T_1/2 препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Антагонисты рецепторов ангиотензина II [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT₁-подтип)]

Взаимодействие

Предоставленная в разделе Взаимодействие Carzapинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Carzap. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Carzap непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение Carzapа^® с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.

Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на CYP2C9 и CYP3A4; действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

Совместное применение Carzapа^® с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект.

Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Источники:

https://www.drugs.com/search.php?searchterm=carzap
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=carzap

Доступно в странах

Найти в стране:

Источник

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 2020-04-07

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

more…

Carzap

Состав

more…

Candesartan

Терапевтические показания

more…

артериальная гипертензия;

Способ применения и дозы

more…

Внутрь, 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

more…

выраженные нарушения функции печени и/или холестаз;

беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Побочные эффекты

more…

Артериальная гипертензия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Инфекции: респираторные инфекции.

Хроническая сердечная недостаточность

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10).

Со стороны ССС: выраженное снижение АД.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.

Передозировка

more…

Фармакодинамика

more…

Артериальная гипертензия

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность

Фармакокинетика

more…

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение из организма

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Фармокологическая группа

more…

Антагонисты рецепторов ангиотензина II [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT₁-подтип)]

Взаимодействие

more…

Совместное применение Carzapа^® с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект.

Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Источники:

https://www.drugs.com/search.php?searchterm=carzap
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=carzap

Доступно в странах

Найти в стране:

Использование

Режим дозирования и дозирования

Может потребоваться выбрать препарат с другой концентрацией активного вещества, чтобы правильно назначить начальное и поддерживающее лечение.

Дозировка при гипертонии

Взрослые
Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг один раз в сутки. Эффект достигается в течение 4 недель.
У некоторых пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, доза может быть увеличена до 16 мг один раз в день и максимум до 32 мг один раз в день.
Лечение следует корректировать в зависимости от реакции артериального давления.

Пациенты с истощением внутрисосудистого объема. Пациентам с
риском гипотензии рекомендуется начальная доза 4 мг.

Почечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 4 мг один раз в сутки.
Дозу следует корректировать в зависимости от реакции пациента на лечение.

Нарушение функции печени
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг один раз в сутки.
Дозу следует корректировать в зависимости от реакции пациента на лечение.

Темнокожие пациенты
Для достижения антигипертензивного эффекта может потребоваться введение более высоких доз препарата по сравнению с пациентами с другой кожей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до <18 лет.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с массой тела <50 кг, артериальное давление которых не контролируется должным образом, доза может быть увеличена до максимум 8 мг один раз в сутки.
У пациентов с массой тела ≥ 50 кг, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, доза может быть увеличена до 8 мг один раз в сутки, а затем до 16 мг один раз в сутки, если необходимо.
Эффект достигается в течение 4 недель.

Пациенты с истощением внутрисосудистого объема.
Лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, и следует рассмотреть возможность введения более низкой начальной дозы, чем обычная начальная доза.

Дозировка при сердечной недостаточности

Взрослые
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки.
Постепенное повышение до целевой дозы 32 мг один раз в день или до максимальной переносимой дозы осуществляется путем удвоения доз с интервалом не менее 2 недель.

Особые группы населения
Не требуется коррекции начальной дозы для пожилых пациентов или пациентов с истощением внутрисосудистого объема, почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Способ использования

Таблетки принимают во время еды или без нее, один раз в день в одно и то же время.
Таблетка имеет отметку и может быть разделена на равные дозы.

Предупреждение

Не рекомендуется в первом триместре беременности.
Препарат противопоказан во 2 и 3 триместре беременности.
Не рекомендуется во время кормления грудью.
Безопасность и эффективность у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 до <6 лет не установлены. Препарат противопоказан детям до 1 года.
Безопасность и эффективность препарата у детей с сердечной недостаточностью в возрасте до 18 лет не установлены.
Клинический опыт применения этого продукта у пациентов с очень тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.
Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и / или холестазом.
Рекомендуется контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови во время титрования дозы.
Во время лечения рекомендуется регулярный контроль артериального давления.
Очень часто сообщалось о кашле и боли в горле у детей.
Во время лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки.
Таблетки содержат лактозу.
Дополнительные специальные предупреждения приведены в SPC (раздел 4.4).

Побочные эффекты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Важно знать, какие побочные эффекты могут возникнуть.
Прекратите принимать Carzap и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов или … подробнее>

Активные вещества

кандесартан цилексетил

Группа показаний

58 – Гипотензивный

Классификация продукции ADC

HL	Лекарственные препараты для человека
HLC	Сердечно-сосудистая система
HLC09	Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
HLC09C	Блокаторы рецепторов ангангиотензина II (БРА), отдельно
HLC09CA	Блокаторы рецепторов ангангиотензина II (БРА), отдельно
HLC09CA06	Кандесартан

17.10.2022

Описание препарата Телзап^® (таблетки, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 17.10.2022

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
телмисартан	40,000/80,000 мг
вспомогательные вещества: меглюмин; сорбитол; натрия гидроксид; повидон 25; магния стеарат

Описание лекарственной формы

Таблетки, 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые, от почти белого до желтоватого цвета с риской с двух сторон.

Таблетки, 80 мг: продолговатые, двояковыпуклые, от почти белого до желтоватого цвета с гравировкой «80» на одной стороне.

Фармакологическое действие

—

гипотензивное.

Фармакодинамика

Телмисартан является специфическим АРА II (подтип AT₁), эффективным при приеме внутрь. Телмисартан обладает очень высоким сродством к АТ₁-рецепторам, через которые реализуется действие ангиотензина II. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ₁-рецепторов ангиотензина II. Связь носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. АТ₂-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает АПФ (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).

Эссенциальная гипертензия

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Действие препарата сохраняется в течение более 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч.

Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное антигипертензивное действие обычно развивается через 4–8 нед после регулярного приема. Постоянное антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема телмисартана, включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы препарата, что подтверждается результатами измерения АД в амбулаторных условиях. Доказательством продолжительности антигипертензивного действия также являлись значения отношения остаточного действия телмисартана к пиковому действию, которые стабильно превышали 80% после приема препарата в дозировке 40 и 80 мг в рамках контролируемых клинических исследований.

Период времени до восстановления исходных показателей сАД проявлял отчетливую зависимость от дозы препарата. Аналогичные данные, полученные для дАД, являлись противоречивыми. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл). Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ИБС, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или осложнениями сахарного диабета типа 2 (например, ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с ХСН.

Телмисартан был так же эффективен, как и рамиприл, в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода.

Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC варьирует от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови выравнивается независимо от того, принимался препарат одновременно с пищей или нет. Небольшое снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического действия препарата.

Не отмечено линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией. C_max и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально повышению дозы при использовании доз выше 40 мг/сут.

Распределение

Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном с альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином.

Средний кажущийся V_ss составляет примерно 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным T_1/2 более 20 ч. C_max и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально увеличению дозы. Данных о клинически значимом накоплении телмисартана, принимаемом в рекомендуемых дозах, нет. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 1%. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые популяции пациентов

Пол. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. C_max и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами, без значимого влияния на эффективность.

Пожилой возраст. Показатели фармакокинетики телмисартана не отличались у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте младше 65 лет.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени наблюдалась повышение плазменной концентрации в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации препарата были более низкими. Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и не выводится из организма посредством гемодиализа. Т_1/2 не изменялся у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени. Результаты фармакокинетических исследований показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти до 100% у пациентов с нарушением функции печени. Т_1/2 у пациентов с нарушением функции печени не изменялся.

Показания

эссенциальная гипертензия;

снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов:

— с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе);

— с сахарным диабетом типа 2 с поражением органов-мишеней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата;

обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

совместное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе таблетки);

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; нарушение функции почек; легкие и умеренные нарушения функции печени; снижение ОЦК на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); тяжелая хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены); применение у пациентов негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение телмисартана при беременности противопоказано (см. «Противопоказания»).

В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата.

Эпидемиологические доказательства риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ на протяжении I триместра беременности являются недостаточно убедительными, однако не позволяют исключить небольшое повышение риска негативного влияния на плод. Хотя контролируемые эпидемиологические исследования тератогенного эффекта, связанного с приемом АРА II, не проводились, применение препаратов этой группы может быть сопряжено со сходным риском.

При необходимости длительного лечения препаратом Телзап^® пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативный гипотензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. После установления факта беременности лечение препаратом Телзап^® следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как показали результаты клинических наблюдений, применение АРА II во II и III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРА II в течение II триместра беременности рекомендовано УЗИ почек и черепа плода.

Детей, матери которых принимал АРА II во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет развития артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

Информация по применению телмисартана в период грудного вскармливания отсутствует. Прием препарата Телзап^® в период грудного вскармливания противопоказан (см. «Противопоказания»), следует применять альтернативный гипотензивный препарат с более благоприятным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность

В доклинических исследованиях не было выявлено влияния телмисартана на женскую или мужскую фертильность.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Телзап^® составляет 1 табл. (40 мг) 1 раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг/сут. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, рекомендованная доза препарата Телзап^® может быть увеличена до максимальной 80 мг 1 раз в сутки. В качестве альтернативы препарат Телзап^® можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например гидрохлоротиазидом, который при совместном применении оказывает дополнительное антигипертензивное действие. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 нед после начала лечения.

Снижение смертности и частоты развития сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендованная доза препарата Телзап^® — 80 мг 1 раз в сутки. В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем АД, может потребоваться коррекция гипотензивной терапии.

Особые популяции пациентов

Нарушение функции почек. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг/сут (см. «Особые указания»). Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Одновременное применение препарата Телзап^® с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение препарата Телзап^® с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Препарат Телзап^® противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. «Противопоказания»). У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) препарат назначается с осторожностью, доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. С осторожностью).

Пожилой возраст. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Детский и подростковый возраст. Применение препарата Телзап^® у детей и подростков младше 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности (см. «Противопоказания»).

Побочные действия

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией общая частота развития нежелательных реакций в группе телмисартана, как правило, была сходной с таковой в группе плацебо (41,4 и 43,9% соответственно). Частота развития нежелательных реакций не зависела от дозы препарата, а также пола, возраста или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших препарат с целью уменьшения сердечно-сосудистой заболеваемости, был сходным с таковым у пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже нежелательные реакции включают данные клинических исследований у пациентов с гипертензией, а также результаты пострегистрационного опыта клинического применения препарата. В том числе представлена информация о частоте развития анафилактических реакций и острой почечной недостаточности по данным долгосрочных клинических исследований у пациентов, принимавших препарат с целью уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений.

По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

В рамках каждой группы, согласно частоте возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; редко — сепсис, в т.ч. с летальным исходом¹ (см. Описание отдельных нежелательных реакций).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Со стороны психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — тревога.

Со стороны нервной системы: нечасто — обморок; редко — сонливость.

Со стороны органа зрения: редко — зрительные расстройства.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД² (см. Описание отдельных нежелательных реакций), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких³ (см. Описание отдельных нежелательных реакций).

Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени/поражение печени⁴ (см. Описание отдельных нежелательных реакций).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, гипергидроз, сыпь; редко — ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия; редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тенденитоподобный синдром).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, астения (слабость); редко — гриппоподобный синдром.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко — снижение содержания Hb, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов и КФК.

Описание отдельных нежелательных реакций

¹ Сепсис. В исследовании PRoFESS частота развития сепсиса в группе телмисартана была выше, чем в группе плацебо. Это может быть расценено как случайная находка или как развитие явления, связанного с неизвестным в настоящее время механизмом.

² Выраженное снижение АД. Данная нежелательная реакция часто регистрировалась у пациентов с контролируемым АД на фоне применения телмисартана в сочетании со стандартной терапией с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.

³ Интерстициальное заболевание легких. В течение пострегистрационного периода были получены сообщения о случаях развития интерстициального заболевания легких, имевших временную связь с приемом телмисартана. Однако причинно-следственная связь между применением телмисартана и развитием данного заболевания не установлена.

⁴ Нарушение функции печени/поражения печени. Наибольшее число случаев нарушения функции печени или поражения печени было выявлено при анализе пострегистрационных сообщений о клинических случаях у пациентов японской этнической группы. Пациенты данной этнической группы подвержены развитию нежелательных реакций данного типа.

Взаимодействие

Дигоксин. При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение C_max дигоксина в плазме крови на 49% и C_min на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.

Двойная блокада РААС. Одновременное применение телмисартана с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²) и не рекомендуется другим пациентам.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией (см. «Противопоказания») и не рекомендуется другим пациентам.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с применением только одного средства, действующего на РААС.

Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.

Нерекомендуемые комбинации

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови.

При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

НПВП. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому одновременное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Рамиприл. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC и C_mах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость данного явления не установлена.

Диуретики (тиазидные или петлевые). Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие комбинации

Прочие гипотензивные средства. Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных средствами.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения). Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.

Передозировка

Информация о передозировке ограничена.

Симптомы: наиболее выраженными проявлениями передозировки были выраженное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение: телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и электролиты.

Особые указания

Нарушение функции печени

Применение препарата Телзап^® противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телзап^® следует применять с осторожностью (см. С осторожностью).

Реноваскулярная гипертензия

При лечении ЛС, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и пересадка почки

При применении препарата Телзап^® у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телзап^® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение ОЦК

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телзап^® может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телзап^®.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение телмисартана с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. «Противопоказания») и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. «Противопоказания») и не рекомендуется у других пациентов.

В результате угнетения РААС были отмечены артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в т.ч. острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких средств, также действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована. При необходимости осуществления двойной блокады РААС следует рассматривать каждый случай индивидуально и тщательно контролировать функцию почек, водно-электролитный баланс и показатели АД.

Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

У пациентов, сосудистый тонус и почечная функция которых зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с ХСН или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), применение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. В связи с этим применение препарата Тезап^® не рекомендовано.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении препарата Телзап^® необходимо соблюдать особую осторожность.

Пациенты с сахарным диабетом, получавшие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

На фоне лечения препаратом Телзап^® у данных пациентов может возникать гипогликемия. У подобных пациентов следует усилить контроль гликемии, т.к. может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства.

Гиперкалиемия

Прием ЛС, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, принимающих лекарственные препараты, также способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При решении вопроса о сопутствующем применении ЛС, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение риск-польза. Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:

— сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);

— сочетание с одним или более ЛС, действующими на РААС, и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

— интеркуррентные состояния/заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. «Взаимодействие»).

Сорбитол

Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (Е420). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат Телзап^®.

Этнические различия

Как отмечено для ингибиторов АПФ, телмисартан и другие АРА II, по-видимому, менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.

Прочее

Как и при применении других гипотензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ИБС может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении препарата возможно развитие головокружения или сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, 40 мг, 80 мг. По 10 табл. в блистере из ОПА/алюминия/ПВХ/алюминия. По 3, 6 или 9 бл. помещены в пачку картонную.

Производитель

Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция. Квартал Кючюккарыштыран, улица Меркез, № 223/А, 39780 Буюккарыштыран/Люлебургаз/Кыркларэли, Турция.

Владелец регистрационного удостоверения: АО «Санофи Россия». 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу: АО «Санофи Россия», 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N013242/01

Торговое наименование препарата

Козаар

Международное непатентованное наименование

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки:
действующее вещество: лозартан калия 50,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52,5 мг, лактозы моногидрат 25,5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20,95 мг, магния стеарат 1,05 мг;
оболочка таблетки:
гипролоза (с 0,3% кремния диоксида) 1,80 мг, гипромеллоза 1,80 мг, титана диоксид 0,90 мг, воск карнаубы 0,05 мг.

Описание

Белые покрытые пленочной оболочкой таблетки каплевидной формы, на одной стороне выгравировано 960, на другой — гладкие.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Код АТХ

C09CA01

Фармакодинамика:

Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ₁-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ₁-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.
Лозартан — селективный антагонист АТ₁-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ₁-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ₁-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.
Фармакодинамика
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови (C_max) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26-39%.
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения C_max лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ₁-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН (II-IV функционального класса по классификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет) с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50 мг/сут и в дозе 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0,899, р = 0,027).
В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препарат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика:

Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние C_max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (¹⁴C лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь ¹⁴C лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения ¹⁴C лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.
Пол
Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Показания:

— Артериальная гипертензия.
— Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
— Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии
хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.
— Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Козаар.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
— Беременность и период грудного вскармливания.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
— Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).
— Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
— Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

С осторожностью:

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) — может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Беременность и лактация:

Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Козаар должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.
Терапию препаратом Козаар нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Козаар у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата Козаар приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Козаар применяется во втором или третьем триместре беременности.
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.
В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Козаар, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали препарат Козаар во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

Способ применения и дозы:

Препарат Козаар принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Препарат Козаар можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Козаар 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Козаар 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Козаар (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Козаар составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить
дозу препарата Козаар до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Козаар составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Козаар можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Козаар может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (при назначении лозартана в низких дозировках необходимо учитывать, что препарат Козаар в дозировке 12,5 мг не доступен на российском рынке, используйте другие доступные на российском рынке препараты лозартана калия в дозировке 12,5 мг). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 10%); частые (≥ 1% и < 10%); нечастые (≥0,1% и < 1%); редкие (≥0,01% и <0,1%); очень редкие(< 0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных.
В целом препарат Козаар хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме препарата Козаар сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных НЯ составила 2,3% в группе пациентов, принимавших препарат Козаар, и 3,7% в группе пациентов, принимавших плацебо.
В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нечастые: сонливость, головная боль, нарушения сна.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧастые: системное головокружение (вертиго).
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: ощущение сердцебиения, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК). например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: боль в области живота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: кожная сыпь.
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость, отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: гиперкалиемия.
Редкие: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии).
Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧастые: системное головокружение (вертиго).
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость.
В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении препарата Козаар по сравнению с применением атенолола (р < 0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом препарата Козаар или нежелательным явлением атенолола.
Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованиях наблюдались следующие ИЯ.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нарушения со стороны сосудов
Частые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших препарат Козаар, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.
Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частые: анемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головокружение.
Нечастые: головная боль.
Редкие: парестезия.
Нарушения со стороны сердца
Редкие: обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов
Частые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые: нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства
Нечастые: слабость, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови.
Нечастые: гиперкалиемия (часто у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки).
Следующие НЯ наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха).
Нарушения психики
Частота неизвестна: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: мигрень, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧастота неизвестна: шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Частота неизвестна: диарея, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редкие: гепатит.
Частота неизвестна: нарушения функции печени.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей
Частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железыЧастота неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства
Частота неизвестна: общее недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна: гипонатриемия.

Передозировка:

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 ЗА4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 ЗА4.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Козаар и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат Козаар не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²).

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Козаар должен быть сразу отменен (см. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ).
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Козаар или начинать лечение с более низкой дозы препарата Козаар (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат Козаар, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ, Лабораторные показатели).
Во время лечения препаратом Козаар не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата Козаар у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Козаар следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Козаар не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат Козаар в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения препарата Козаар у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика; ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ; СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ). Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме препарата Козаар. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечнососудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%, р = 0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании препарат Козаар по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас кроме негроидной (n = 8660, p = 0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (p = 0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата Козаар у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат Козаар во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Waarderweg 39, 2031 BN, Haarlem, the Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

болезни почек и надпочечников;
патологии щитовидной железы;
атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД	Систолическое, мм рт. ст.	Диастолическое, мм рт. ст.	Какие меры нужно принять
Гипотония	…100	…60	проконсультироваться с врачом
Оптимальное	100…120	60…80	самоконтроль
Допустимое	120…130	80…85	самоконтроль
Высокое	130…140	85…90	коррекция образа жизни
Умеренная гипертония	140…160	90…100	незамедлительная консультация специалиста
Средняя тяжесть гипертонии	160…180	100…110	незамедлительная консультация специалиста
Тяжелая гипертония	180…	110…	незамедлительная консультация специалиста

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
появление шума в ушах;
осложнение дыхания и появление хрипов;
наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
онемение языка и лицевых мышц;
появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
чрезмерная сухость в ротовой полости;
нарушение речевой способности;
ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

осложненная форма – в течение часа;
неосложненная форма – на протяжении суток;
гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
уменьшает постнагрузку на сердце;
снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
расширяет периферические артериолы;
уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Источник

Карзап е лекарствен продукт, съдържащ активната съставка кандесартан. Карзап(Carzap) се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) и сърдечна недостатъчност. Карзап действа съдоразширяващо и по този начин води до понижаване на кръвното налягане. Карзап се отпуска в аптеките по лекарско предписание.

КАРЗАП табл. 16 мг. * 30

ЛИСТОВКА: ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПОТРЕБИТЕЛЯ
Карзап 4 mg таблетки
Карзап 8 mg таблетки
Карзап 16 mg таблетки
Карзап 32 mg таблетки
Кандесартан цилексетил (candesartan cilexetil)

Прочетете внимателно тази листовка преди да започнете да приемате това лекарство.
Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.
Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може да им навреди, независимо от това, че техните симптоми са същите като Вашите.
Ако някоя от нежеланите лекарствени реакции стане сериозна, или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.

В тази листовка:
1. Какво представлява Карзап и за какво се използва
2. Преди да приемете Карзап
3. Как да приемете Карзап
4. Възможни нежелани реакции
5. Как да съхранявате Карзап?
6. Допълнителна информация

1. КАКВО ПРЕДСТАВЛЯВА КАРЗАП И ЗА КАКВО СЕ ИЗПОЛЗВА
Вашето лекарство се нарича Карзап. Активната му съставка е кандесартан цилексетил. Той принадлежи към групата лекарства, наречени «рецепторни антагонисти на ангиотензин II». Осъществява действието си, като отпуска и разширява кръвоносните Ви съдове. Това спомага за понижаването на артериалното Ви налягане. Също така улеснява и сърцето Ви в изтласкването на кръв към всички части на тялото Ви. Това лекарство се използва за:

Лечение на повишеното артериално налягане (артериална хипертония) при възрастни пациенти;
Лечение на възрастни пациенти със сърдечна недостатъчност и отслабена функция на сърдечния мускул, в допълнение към лечението с инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) или когато не може да се използват АСЕ инхибитори (АСЕ инхибиторите са група лекарства, използвани за лечение на сърдечна недостатъчност).

2. ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ КАРЗАП
Не приемайте Карзап

Ако сте алергични (свръхчувствителни) към кандесартан цилексетил или към някоя от останалите съставки на Карзап (вижте т. 6).
Ако сте бременна след 3-и месец (добре е да избягвате приема на Карзап и в началото на бременността — вижте раздела за бременност);
Ако имате тежко чернодробно заболяване или обструкция на жлъчните пътища (проблем с оттичането на жлъчен сок от жлъчния мехур).

Ако не сте сигурни дали някое от изброените важи за Вас, обсъдете това с лекаря или фармацевта си, преди да започнете да приемате Карзап.

Обърнете специално внимание при употребата на Карзап
Преди да започнете да приемате Карзап, или докато го приемате, уведомете лекаря си:

Ако имате проблеми със сърцето, черния дроб или бъбреците, или ако сте на диализа;
Ако наскоро Ви e трансплантиран бъбрек;
Ако повръщате, наскоро сте имали тежки пристъпи на повръщане или имате диария;
Ако имате заболяване на надбъбречните жлези, наречено «синдром на Кон» (наричано също и «първичен хипералдостеронизъм»);
Ако имате ниско артериално налягане;
Ако някога сте имали инсулт;
Трябва да уведомите лекаря си, ако смятате, че сте бременна (или може да забременеете). Приемът на Карзап в началото на бременността не се препоръчва, а ако сте след 3-ия месец на бременността, не трябва да го приемате, понеже може да причини сериозно увреждане на бебето Ви, ако се използва през този период на бременността (вижте раздела за бременност).

Ако имате някое от тези състояния, Вашият лекар може да пожелае да Ви преглежда по-често и да Ви направи някои изследвания.
Ако Ви предстои операция, уведомете лекаря или стоматолога си, че приемате Карзап. Причината за това е, че комбинирането на Карзап с някои упойки може да предизвика рязко спадане на артериалното налягане.

Употреба при деца
Липсва опит с употребата на Карзап при деца (на възраст под 18 години). Поради това Карзап не трябва да се дава на деца.

Употреба на други лекарства
Моля информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
Карзап може да повлияе действието на някои други лекарства, както и някои лекарства могат да повлияят действието на Карзап. Ако използвате определени лекарства, може да се налага от време на време Вашият лекар да Ви прави изследвания на кръвта.
Уведомете лекаря си, особено ако използвате някое от следните лекарства:

Други лекарства за понижаване на артериалното налягане, включително бета-блокери, диазоксид и АСЕ инхибитори като еналаприл, каптоприл, лизиноприл или рамиприл.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) като ибупрофен, напроксен, диклофенак, целекоксиб или еторикоксиб (лекарства за облекчаване на болката и възпалението);
Ацетилсалицилова киселина (ако приемате повече от 3 грама дневно — лекарство за облекчаване на болката и възпалението);
Калиеви добавки или заместители на готварската сол, съдържащи калий (лекарства, повишаващи концентрацията на калий в кръвта Ви);
Хепарин (противосъсирващо лекарство);
Отводняващи лекарства (диуретици);
Литиеви препарати (лекарства за психични заболявания);

Прием на Карзап с храни и напитки (в частност алкохол)

Можете да приемате Карзап със или без храна;
Когато Ви е предписан Карзап, посъветвайте се с лекаря си, преди да приемате алкохол. Алкохолът може да предизвика слабост или замайване.

Бременност и кърмене
Бременност
Трябва да уведомите лекаря си, ако смятате, че сте бременна (или че може да забременеете). Вероятно Вашият лекар ще Ви посъветва да спрете приема на Карзап преди да забременеете, или веднага щом разберете, че сте бременна, и ще Ви посъветва да замените Карзап с друго лекарство. През ранните срокове на бременността приемът на Карзап не се препоръчва, а след 3-ия месец на бременността не трябва да се приема, понеже, ако се използва след 3-ия месец, може да причини сериозни увреждания на Вашето бебе.

Кърмене
Уведомете лекаря си, ако кърмите или ще започвате да кърмите. Приемът на Карзап от майки, които кърмят, не се препоръчва и, ако желаете да кърмите, Вашият лекар може да Ви избере друго лечение, особено ако детето Ви е новородено или е родено недоносено.

Шофиране и работа с машини
По време на приема на Карзап някои хора може да чувстват умора или замаяност. Ако това Ви се случи, не шофирайте и не работете с инструменти или машини.

Важна информация относно някои от съставките на Карзап
Карзап съдържа лактоза, която е вид захар. Ако Вашият лекар Ви е казвал, че имате непоносимост към някои захари, преди да започнете да приемате това лекарство, се свържете с лекаря си.

3. КАК ДА ПРИЕМАТЕ КАРЗАП
Винаги приемайте Карзап точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт. Важно е да приемате Карзап всеки ден. Можете да приемате Карзап с или без храна.
Преглътнете таблетката с малко вода.
Старайте се да приемате таблетката всеки ден по едно и също време. Това ще ви помогне да не забравяте да я приемате.

Високо артериално налягане:

Обичайната дозировка на Карзап е 8 mg еднократно дневно. Вашият лекар може да повиши тази доза до 16 mg еднократно дневно и дори до 32 mg еднократно дневно в зависимост от повлияването на артериалното Ви налягане.
При някои пациенти, като например такива с проблеми с черния дроб, проблеми с бъбреците или наскоро загубили големи количества телесни течности — напр. в резултат на повръщане или диария, или на прием на отводняващи лекарства, лекарят може да предпише по-ниска начална доза.
При някои чернокожи пациенти повлияването от лекарствата от този тип може да е по-слабо, ако се приемат като единствено лечение, и такива пациенти може да се нуждаят от по-висока доза.

Сърдечна недостатъчност:
Обичайната начална доза на Карзап е 4 mg еднократно дневно. Вашият лекар може да повиши дозата Ви чрез удвояването й през периоди от поне 2 седмици — до достигане на доза от 32 mg еднократно дневно. Карзап може да се приема заедно с други лекарства за сърдечна недостатъчност, като Вашият лекар ще прецени кое лечение е подходящо за Вас.

Ако сте приели повече от необходимата доза Карзап
Ако приемете по-висока от предписаната Ви от Вашия лекар доза Карзап, незабавно се свържете с лекар или фармацевт за съвет.

Ако сте пропуснали да приемете Карзап
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Просто вземете следващата си доза както обикновено.

Ако сте спрели приема на Карзап
Ако спрете приема на Карзап, артериалното Ви налягане може да се повиши отново. Поради това не спирайте приема на Карзап, без преди това да сте говорили с лекаря си.
Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на този продукт, моля попитайте Вашия лекар или фармацевт.

4. ВЪЗМОЖНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
Както всички лекарства, Карзап може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Важно е да знаете какви могат да бъдат тези нежелани реакции.

Спрете приема на Карзап и незабавно потърсете медицинска помощ, ако развиете някоя от следните алергични реакции:

Затруднено дишане със или без подуване на лицето, устните, езика и/или гърлото;
Подуване на лицето, устните, езика и/или гърлото, което може да причини затруднено преглъщане;
Силен кожен сърбеж (с надигнат обрив).

Карзап може да предизвика понижаване на броя на белите кръвни клетки. Устойчивостта Ви срещу инфекции може да се понижи и може да почувствате отпадналост, да развиете инфекция или температурата Ви да се повиши. Ако това се случи, свържете се с лекаря си. От време на време Вашият лекар може да Ви взема кръв за изследване, за да провери дали Карзап е оказал някакъв ефект върху кръвните Ви клетки (агранулоцитоза).

Другите възможни нежелани реакции включват:

Чести (развиват се при 1 до 10 потребители на 100):

Чувство на замаяност/виене на свят;
Главоболие;
Дихателни инфекции;
Ниско артериално налягане. В резултат на това може да се чувствате отпаднали или замаяни;
Промени в резултатите от кръвните изследвания: Повишаване на калия в кръвта Ви, особено ако имате проблеми с бъбреците или сърдечна недостатъчност. Ако това повишаване е голямо, може да чувствате умора, слабост, неравномерна сърдечна дейност или изтръпване;
Въздействие върху бъбречната функция, особено ако вече имате проблеми с бъбреците или сърдечна недостатъчност. В много редки случаи може да се развие бъбречна недостатъчност.

Много редки (развиват се при по-малко от 1 потребител на 10 000):

Подуване на лицето, устните, езика и/или гърлото;
Понижаване на броя на червените или белите Ви кръвни клетки;
Кожен обрив, надигнат (уртикария);
Сърбеж;
Болки в гърба, болки в ставите и мускулите;
Промени в чернодробната функция, включително и възпаление на черния дроб (хепатит). Може да се чувствате умора, да забележите пожълтяване на кожата и склерите («бялото») на очите си, както и да имате грипоподобни симптоми;
Гадене;
Кашлица;
Промени в резултатите от кръвните Ви изследвания:
Понижаване на натрия в кръвта Ви. Ако това понижаване е голямо, може да чувствате слабост, липса на енергия или мускулни спазми.

Ако някоя от нежеланите лекарствени реакции стане сериозна, или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.

5. КАК ДА СЪХРАНЯВАТЕ КАРЗАП

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Не използвайте Карзап след срока на годност отбелязан върху картонената опаковка и блистера. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.

Лекарствата не трябва да се изхвърлят в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да унищожите ненужните Ви лекарства. Тези мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6. ДОПЪЛНИТЕЛНА ИНФОРМАЦИЯ
Какво съдържа КАРЗАП
Активното вещество е кандесартан цилексетил. Всяка таблетка съдържа 4 mg (8 mg, 16 mg, 32 mg) кандесартан цилексетил.
Другите съставки са: лактоза монохидрат; царевично нишесте; хипромелоза (Е 463), кроскармелоза натрий (Е 468), магнезиев стеарат (Е 572), триетилов цитрат (Е 1505).

Как изглежда КАРЗАП и какво съдържа опаковката
КАРЗАП 4 mg (8 mg, 16 mg, 32 mg) са бели, двойноизпъкнали таблетки с делителна черта от едната страна и релефен надпис С4 (С8, С16, С32) на същата страна. Таблетката може да бъде разделена на две равни половини.
Размер на опаковката: 7, 14, 28, 30, 56, 70, 90, 98 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

Источник

Инструкция по применению

Состав

Клинические характеристики

Показание

Противопоказание

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Классы систем органов

Частота

Побочная реакция

Классы систем органов

Частота

Побочные реакции

Упаковка

Hypertension

Heart Failure

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Источники:

Доступно в странах

Найти в стране:

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Источники:

Доступно в странах

Найти в стране:

Использование

Побочные эффекты

Активные вещества

Группа показаний

Классификация продукции ADC

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие: