Карведилол Сандоз® (Carvedilol Sandoz®)
💊 Состав препарата Карведилол Сандоз®
✅ Применение препарата Карведилол Сандоз®
Описание активных компонентов препарата
Карведилол Сандоз®
(Carvedilol Sandoz®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AG02
(Карведилол)
Лекарственная форма
| Карведилол Сандоз® |
Таб. 3.125 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛСР-006859/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карведилол Сандоз®
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью «C1» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: железа оксид красный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1— и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.
Связывание с белками плазмы — 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
T1/2 — 6-10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Показания активных веществ препарата
Карведилол Сандоз®
Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза — 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза — 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови.
Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд.
Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Багодилол®
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)
Велкардио
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карведилол
(REPLEKPHARM, Македония)
Карведилол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Карведилол
(ВЕРТЕКС, Россия)
Карведилол
(ОЗОН, Россия)
Карведилол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карведилол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Карведилол Сандоз®
(HEXAL, Германия)
Карведилол-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
Карведилол Сандоз — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационное удостоверение
ЛСР-006859/08
Торговое название препарата:
Карведилол Сандоз®
Международное непатентованное название:
Карведилол
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав:
Таблетки по 3,125 мг:
Активное вещество: карведилол 3,125 мг;
Вспомогательные вещества: железа оксид красный 25 мкг; лактозы моногидрат 65,1 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.
Таблетки по 6,25 мг:
Активное вещество: карведилол 6,25 мг;
Вспомогательные вещества: железа оксид желтый 0,20 мг; лактозы моногидрат 61,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.
Таблетки по 12,5 мг:
Активное вещество: карведилол 12,5 мг;
Вспомогательные вещества: железа оксид красный 95,0 мкг; железа оксид желтый 155 мкг; лактозы моногидрат 55,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.
Таблетки по 25 мг:
Активное вещество: карведилол 25 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг; кросповидон 10,0 мг; повидон К30 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,0 мг; магния стеарат 2,0 мг.
Таблетки по 50 мг:
Активное вещество: карведилол 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 223,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг; кросповидон 20,0 мг; повидон К30 16,0 мг; кремния диоксид коллоидный 2,0 мг; магния стеарат 4,0 мг.
Описание
Таблетки по 3,125 мг:
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С1» на одной стороне.
Таблетки по 6,25 мг:
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С2» на одной стороне.
Таблетки по 12,5 мг:
Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С3» на одной стороне.
Таблетки по 25 мг:
Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С4» на одной стороне.
Таблетки по 50 мг:
Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С5» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа- и бета-адреноблокатор.
Код АТХ: С07AG02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов.
Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие: совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от пациентов, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 ч после однократного приема – и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.
У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление.
Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов.
Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние пациента независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП (липопротеины высокой плотности/липопротеины низкой плотности) не изменяется.
Фармакокинетика
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.
Активное вещество (карведилол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров, S-стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R-стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15 % и 31 % соответственно, максимальная концентрация в плазме крови R-стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S-стереоизомера.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98-99 %.
Объем распределения – около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.
Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. Результаты исследований in vitro также показали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2.
Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали, что R-стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, а S-стереоизомер – в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2С9.
Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R- и S-стереоизомеров карведилола.
Концентрации R- и S-cтереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. Результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R- и S-стереоизомеров карведилола. Таким образом, генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.
Период полувыведения карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс – около 590 мл/мин.
Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не выводится при гемодиализе.
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем в молодом возрасте.
Показания к применению
• артериальная гипертензия (в монотерапии или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками);
• ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, c или без сердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).
Противопоказания
• повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
• острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;
• синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
• атриовентрикулярная (АV) блокада II-III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧCC) менее 50 уд/мин);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок, коллапс;
• бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе);
• тяжелые нарушения функции печени;
• метаболический ацидоз;
• нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-аденоблокаторов);
• тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
• хроническая обструктивная болезнь легких с бронхиальной обструкцией;
• сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Cледует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), стенокардией Принцметала, феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см. раздел «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией, миастенией, при проведении общей анестезии, отягощенным аллергологическим анамнезом (см. раздел «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности, потенциальный риск для человека неизвестен. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорожденных возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и легких. Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенности.
Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко, однако большинство бета-адреноблокаторов липофильной структуры в различной степени проникают в грудное молоко.
При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
Артериальная гипертензия:
Начальная доза – 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена.
Максимальная доза – 50 мг в день однократно или в 2 приема (утром и вечером).
У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.
Стенокардия:
Начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.
У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность:
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения Карведилол Сандоз®.
Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза – по 25 мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг.
В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.
Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временная приостановка лечения.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
часто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
очень редко: лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
очень редко: аллергические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
часто: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом – гипергликемия или гипогликемия, латентно протекающий сахарный диабет.
Нарушения со стороны нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль (обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения);
часто: депрессия, подавленное настроение, синкопальные состояния, пресинкопальные состояния;
нечасто: потеря сознания, нарушения сна, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
часто: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
очень часто: развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД;
часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдром Рейно), повышение АД;
нечасто: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: одышка, отек легких, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов);
редко: заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, диарея, рвота, боль в животе);
нечасто: запор;
редко: сухость слизистой оболочки полости рта;
очень редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гамма-глутамилтрансферазы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
часто: нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек;
очень редко: недержание мочи у женщин.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
нечасто: эректильная дисфункция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: боль в конечностях.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожные реакции (крапивница, дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, появление поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая), алопеция;
очень редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), полиморфная эритема, в т.ч. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто: астения (в том числе повышенная утомляемость), общая слабость;
часто: болевой синдром;
частота неизвестна: чихание, гриппоподобный синдром.
Описание отдельных нежелательных явлений
Частота возникновения нежелательных реакций не является дозозависимой, за исключением явлений головокружения, нарушения зрения и брадикардии. Головокружение, синкопальное состояние, головная боль и астения, как правило, протекают в легкой форме и чаще возникают в начале лечения. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период увеличения дозы возможно усугубление симптомов сердечной недостаточности и задержка жидкости (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы: рвота, нарушение сознания, выраженное снижение АД (систолическое давление Лечение: в течение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Пациент должен находиться в положении с приподнятыми ногами (положение Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5-10 мг (или его внутривенная инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
При выраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0,5-2 мг. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии – 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В случае тяжелой интоксикации, когда доминируют симптомы шока, симптоматическая терапия должна продолжаться до стабилизации состояния пациента, с учетом периода полувыведения карведилола 6-10 ч.
В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетическое взаимодействие
Карведилол является субстратом, а также ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность препаратов, связывающихся с Р-гликопротеином может быть увеличена при их одновременном применении с карведилолом. Кроме того, биодоступность карведилола может быть изменена при одновременном применении с индукторами или ингибиторами Р-гликопротеина. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6 и CYP2C9 могут селективно изменять системный и/ или пресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или уменьшению плазменной концентрации R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола.
Дигоксин
Концентрация дигоксина увеличивается приблизительно на 15 % при одновременном применении с карведилолом. Так как оба препарата замедляют АV проводимость, рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови при начале/отмене лечения и при коррекции дозы карведилола.
Рифампицин
Рифампицин снижает плазменную концентрацию карведилола приблизительно на 70 %, вероятно вследствие индукции Р-гликопротеина, что приводит к уменьшению всасывания карведилола в кишечнике.
Циклоспорин
В некоторых исследованиях при применении циклоспорина внутрь увеличивалась его плазменная концентрация после начала лечения карведилолом. Рекомендуется тщательно контролировать плазменную концентрацию циклоспорина после начала терапии карведилолом, так как возможны ее колебания в широких пределах. В случае необходимости следует решить вопрос о коррекции дозы циклоспорина.
Амиодарон
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S(-) стереоизомера карведилола, вероятно, путем ингибирования изофермента CYP2C9. Средние плазменные концентрации R(+) стереоизомера карведилола не изменялись. Следовательно, существует потенциальный риск повышенной АV блокады бета-адренорецепторов, вызванной повышением плазменной концентрации S(-) стереоизомера карведилола.
Флуоксетин
Одновременное применение флуоксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с увеличением в среднем на 77 % плазменной концентрации R(+) стереоизомера карведилола. Тем не менее, клиническое значение этого неизвестно.
Фармакодинамическое взаимодействие
Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
Карведилол усиливает действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). У пациентов, принимающих инсулин или гипогликемические средства внутрь, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Средства, истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы) могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.
При совместном применении с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) увеличивается риск нарушений АV-проводимости, а также повышается риск выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (рекомендуется контроль ЭКГ и АД). Внутривенное введение этих препаратов на фоне приема карведилола противопоказано.
Клонидин
Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может снижать АД и частоту сердечных сокращений. В случае одновременного назначения клонидина и бета-адреноблокатора, во избежание развития «синдрома отмены» сначала следует отменять бета-адреноблокатор. Затем терапия клонидином может быть также прекращена через несколько дней с постепенным уменьшением дозы.
Другие гипотензивные препараты
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики (в т.ч тиазидные), вазодилататоры и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) усиливают антигипертензивный эффект карведилола и могут привести к резкому падению АД.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение НПВП и бета-адреноблокаторов может привести к повышению АД.
Бета-адреномиметики (бронходилататоры)
Кардионеселективные бета-адреноблокаторы снижают бронходилатационный эффект бета-адреномиметиков, поэтому рекомендуется тщательный контроль за пациентами.
Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно усугубление симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости в организме во время титрования дозы карведилола. Если наблюдаются такие симптомы, рекомендуется увеличить дозу диуретиков и приостановить увеличение дозы карведилола до стабилизации состояния пациента. Иногда может потребоваться снижение дозы карведилола или, в редких случаях, временная его отмена. Такие эпизоды не исключают возможность последующего успешного титрования дозы карведилола. Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии препаратом Карведилол Сандоз®у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкими цифрами артериального давления (систолическое АД Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда
До начала применения препарата пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибиторы АПФ по крайней мере в течение 48 ч, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильна по крайней мере последние 24 ч.
Препарат Карведилол Сандоз® следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) с бронхоспастическим компонентом, которые не получают бронходилататоры (внутрь или ингаляционно), и только тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск.
У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму, на фоне приема препарата Карведилол Сандоз®, в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей может возникнуть респираторный дистресс синдром. Пациентов следует тщательно наблюдать в начале терапии и во время титрования дозы препарата. Дозу препарата следует уменьшить при возникновении бронхоспазма во время лечения.
Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, так как ранние признаки и симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены. Применение препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом может сопровождаться ухудшением контроля концентрации глюкозы в крови.
Препарат Карведилол Сандоз® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно), так как бета-адреноблокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальной недостаточности.
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС пациента снижается менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить или отменить препарат.
Следует проявлять осторожность при применении препарата Карведилол Сандоз® у пациентов с серьезными реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и при прохождении десенсибилизирующей терапии, так как бета-адреноблокаторы могут увеличить чувствительность к аллергенам и утяжелить симптоматику анафилактических реакций.
Пациентам с псориазом в анамнезе, связанным с применением бета-адреноблокаторов, следует принимать препарат Карведилол Сандоз® только после рассмотрения соотношения риск/польза.
Необходимо проводить тщательный контроль ЭКГ и АД у пациентов с сопутствующей терапией недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов.
У пациентов с феохромоцитомой альфа-адреноблокатор должен быть назначен до присоединения к терапии бета-адреноблокатора (начала терапии карведилолом). Хотя карведилол является и альфа-, и бета-адреноблокатором, нет опыта его применения у таких пациентов. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с подозрением на феохромоцитому.
Применение неселективных бета-адреноблокаторов может спровоцировать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Нет опыта клинического применения карведилола у таких пациентов, хотя альфа-адреноблокирующее свойство препарата может предотвратить указанные симптомы.
Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезоотделение.
В период лечения следует исключить прием алкоголя.
Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома «отмены», особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом Карведилол Сандоз® следует соблюдать осторожность (риск развития головокружения, головной боли, нарушения зрения) при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Не требуются.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 oС.
Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия.
83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.
Купить Карведилол Сандоз в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Карведилол
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013483
Информация о регистрации в РК:
29.12.2014 — 29.12.2019
Номер регистрации в РБ:
8814/08/14/19
Информация о регистрации в РБ:
08.10.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кориол
Международное непатентованное название
Карведилол
Лекарственная форма
Таблетки 3.125 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — карведилол 3.125 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа — бета-адреноблокаторы. Карведилол
Код АТХ С07АG02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается почти полностью. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.
Приблизительно 30% принятой дозы является биодоступным из-за существенного метаболизма при первом прохождении (главным образом, с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9). Вырабатываются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью, один из них (производное 4′-гидроксифенила) в 13 раз сильнее, чем карведилол. Активные метаболиты имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Метаболизм стереоселективный, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(-) карведилола.
У лиц пожилого возраста уровень карведилола приблизительно на 50 % выше.
У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре раза, а средняя максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. У пациентов с нарушением функции почек существенного накопления препарата не наблюдается, поскольку карведилол выделяется преимущественно фекалиями,
Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.
Фармакодинамика
Кориол является неселективным бета-блокатором с сосудорасширяющим эффектом. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативным свойствами. Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются по своему воздействию и обмену веществ.
S (-)-энантиомер блокирует активность альфа1 и бета-адрено-рецепторов, в то время как R (+) энантиомер блокирует активность только альфа1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, Кориолснижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Кориол уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Кориол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости развивается редко. Эффект в отношении артериального давления и частоты сердечных сокращений наиболее выражен через 1 — 2 часа после приема препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек Кориол уменьшает резистентность почечных сосудов. При этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко. Кориол не оказывает влияния на липидный профиль.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации
с другими антигипертензивными препаратами)
— хроническая стабильная стенокардия
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
терапии)
-дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (с фракцией
выброса левого желудочка менее 40%)
Способ применения и дозы
Кориол не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.
Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 — 2 недель.
Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения низкой дозы 3,125 мг 2 раза в день и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендациями.
Артериальная гипертензия: начальная доза препарата Кориол составляет 12.5 мг и назначается утром или 6.25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром (одна таблетка 25 мг) или до 12.5 мг дважды в сутки. После четырнадцати дней лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.
Максимальная однократная доза препарата Кориол составляет 25 мг и максимальная суточная доза – 50 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Кориол при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.
Хроническая стабильная стенокардия: начальная доза препарата Кориол составляет 12.5 мг дважды в сутки. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки.
Максимальная доза препарата Кориол при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Кориол при лечении хронической стабильной стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность: Кориол рекомендуется при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени в дополнение к уже проводимой терапии такими препаратами, как диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), препараты наперстянки. Кориол можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АКФ.
Дозировка должна быть индивидуальной. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если частота сердечных сокращений пациента падает до уровня ниже 55 ударов в минуту, дозу препарата Кориол необходимо снизить
В случае появления симптомов артериальной гипотензии, сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АКФ; если эти меры недостаточны требуется снижение дозы препарата Кориол.
В начале лечения препаратом Кориол или после увеличения дозы, могут произойти транзиторные усиления сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу карведилола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния, лечение препаратом Кориол или увеличение дозы может быть возобновлено.
Начальная доза составляет 3.125 мг (половина таблетки 6.25 мг) 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6.25 мг 2 раза в сутки, затем – 12.5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов массой тела менее 85 кг, для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно повысить до 50 мг 2 раза в сутки. Увеличение дозы до 50 мг два раза в день следует с осторожностью, под тщательным врачебным наблюдением.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента на наличие симптомов ухудшения сердечной недостаточности или признаков чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений). При задержке жидкости (с или без переходного ухудшения симптомов сердечной недостаточности) необходимо увеличить дозу диуретика.
Если наблюдаются брадикардия или нарушение AV-проводимости, в первую очередь необходим мониторинг дигоксина.
Дисфункция левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза препарата Кориол составляет 6.25 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости начальной дозы, доза может быть увеличена с интервалом 3 – 10 дней до 12.5 мг два раза в сутки, затем — до 25 мг два раза в день.
Пациентам, которые плохо переносят начальную дозу, необходимо снизить дозу до 3.125 мг два раза в сутки в течение 3-10 дней. Если эта доза переносится хорошо, она может быть постепенно увеличена до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу. Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к действию карведилола и, следовательно, нуждаются в тщательном контроле.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется применять Кориол. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозу нужно регулировать.
Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с систолическим артериальным давлением выше 100 мм рт. ст. изменения дозы не требуется.
Побочные действия
У больных с хронической сердечной недостаточностью:
Очень часто (≥ 1/10)
— головокружение и головная боль в начале лечения
— астения, утомляемость
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
— нарушения зрения
— брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализо-
ванные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности,
задержка жидкости)
— тошнота, диарея, рвота
— увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия,
нарушение углеводного обмена
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) (≥ 1/10 000 до < 1/1000)
— обмороки
— обострение клинической картины у пациентов с сердечной недостаточ-
ностью (в период увеличения дозы препарата)
Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)
— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных
с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек
— тромбоцитопения
Очень редко (< 1/10000)
— лейкопения
У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца:
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
— головокружение, головная боль, усталость, возникающие в начале лечения
— брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале терапии
— уменьшение слезоотделения и раздражение глаз
— бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка у предрасположенных больных
— тошнота, боли в животе, диарея
— боли в конечностях
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)
— парестезии
— подавленное настроение, нарушение сна
— обмороки
— обострение клинической картины «перемежающейся» хромоты и синдрома
Рейно
— атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боль в груди), симптомы
сердечной недостаточности и периферические отеки
— нарушение зрения
— рвота, запор
— кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд),
возникновение или обострение псориаза, реакции сходные с плоским
лишаем)
— импотенция
Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)
— заложенность носа, свистящее дыхание и гриппоподобные симптомы
— раздражение глаз
— сухость во рту
— нарушение мочеиспускание
Очень редко (< 1/10000)
— повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамино-
трансферазы (АСТ) и гамма-глютамилтрансферазы
— тромбоцитопения и лейкопения
— психоз
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам
препарата
-
бронхиальная астма или хронические обструктивные заболевания легких
с бронхоспастическим компонентом, легочное сердце
-
нестабильная сердечная недостаточность или декомпенсированная сердеч-
ная недостаточность, требующая внутривенной инотропной терапии
-
кардиогенный шок
-
брадикардия (<50 ударов в минуту в состоянии покоя), синдром слабости
синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду) или атриовентрику-
лярная (AV) блокада II или III степени, за исключением пациентов
с кардиостимулятором
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт.ст.),
ортостатическая гипотензия
-
тяжелая печеночная недостаточность
— метаболический ацидоз
— феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного назна-
чением -адреноблокаторов)
— одновременное внутривенное применение верапамила, дилтиазема или
других антиаритмических средств (в частности, класса I) в связи с высоким
риском развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии
— стенокардия Принцметала
— детский и подростковый возраст до 18 лет
-
беременность и период лактации
-
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или
мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Больным не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения, поскольку он может усиливать действие карведилола.
Некоторые антиаритмические препараты, наркотики, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать действие карведилола. Таким образом, доза этих препаратов и карведилола должна быть подобрана с большой осторожностью.
Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические препараты в сочетании с карведилолом повышают риск нарушения AV- проводимости или риск сердечной недостаточности (синергетический эффект).
Одновременное применение дигоксина может привести к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови (на 15%).
При одновременном применении бета-блокаторов совместно с препаратами, снижающими уровень катехоламинов (например резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и и ингибиторы моноаминоксидазы), необходим строгий мониторинг артериального давления в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии.
Индукторы/ ингибиторы метаболизма в печени: фармакокинетика карведилола может измениться при одновременном применении с препаратами, стимулирующими или подавляющими активность печеночных ферментов (CYP2D6); например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин увеличивают, а рифампицин и барбитураты снижают концентрацию карведилола в сыворотке крови. Карведилол может усиливать действие гипогликемических препаратов и маскировать признаки гипогликемии, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Как и другие препараты с бета-блокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других, одновременно применяемых лекарств, обладающих антигипертензивным (барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры, нитраты и алкоголь), или гипотензивным действием, как профиля побочного влияния.
Дигидропиридин увеличивает риск сердечной недостаточности и артериальной гипотензии.
Карведилол может повысить плазменные концентрации циклоспорина, поэтому рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина в начале
лечения, дозировку препарата Кориол® необходимо корректировать.
Сопутствующий прием клонидина с бета-блокаторами может усилить снижение артериального давления и частоту сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения бета-блокатором и клонидином, первым следует прекратить (постепенно) прием бета-блокатора. Затем, в течение нескольких дней, можно прекратить терапию клонидином также путем постепенного снижения дозирования.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), эстрогенов и кортикостероидов может привести к повышению артериального давления за счет задержки воды и натрия.Симпатомиметики (α- и β-миметики) увеличивают риск развития гипертонии и выраженной брадикардии.
С эрготамином, усиливается эффект сужения сосудов.
Карведилол усиливает действие нейромышечных блокаторов.
Следует соблюдать особую осторожность во время анестезии ввиду синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведилола и анестетиков.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрации карведилола в плазме крови.
Особые указания
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью может произойти ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы карведилола. При проявлении таких симптомов необходимо повысить дозу диуретика и снизить дозу карведилола до достижения стабильности клинической картины, или, в редких случаях, временно прекратить лечение препаратом Корил®. Такие эпизоды не препятствуют последующим успешным титрованиям дозы карведилола.
Кориол® следует использовать с осторожностью в комбинации с гликозидами наперстянки, поскольку оба препарата могут замедлять АV- проводимость.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с пониженным уровнем артериального давления (систолическое артериальное давление <100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными сосудистыми заболеваниями и / или почечной недостаточностью при применении карведилола наблюдается обратимое ухудшение функции почек.
У пациентов с дисфункцией левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда, перед началом лечения препаратом Кориол®, необходимо стабилизировать гемодинамическое состояние, и пациентам следует получать ингибиторы АКФ, по крайней мере, в предыдущие 48 часов, а дозы ингибитора АКФ должны быть стабильными, по крайней мере, в предыдущие 24 часа.
У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, Кориол® следует применять с осторожностью, и только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск. В случае необходимости назначения препарата Кориол® таким пациентам, необходимо тщательно контролировать их состояние в начале приёма и при повышении дозы карведилола, и, если во время лечения наблюдаются любые признаки бронхиальной обструкции, дозу препарата необходимо уменьшить.
У пациентов с сахарным диабетом следует проявлять осторожность при применении карведилола, так как ранние симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или смягчены. У больных с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета использование карведилола может ухудшить показатель уровня глюкозы в крови.
У пациентов с заболеваниями периферических сосудов Кориол® следует применять с осторожностью, так как бета-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности.
Кориол® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих нарушениями периферического кровообращения (например, Синдром Рейно), так как может вызвать обострение симптомов.
Кориол® может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
У пациентов, перенесших хирургические операции следует проявлять осторожность, так как возможны синергетические отрицательные инотропные эффекты карведилола и обезболивающих препаратов.
Кориол® может вызвать брадикардию. Если пульс пациента снижается до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.
У пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе следует проявлять осторожность при применении Кориола®, а также у тех, которые проходят курс десенсибилизации, так как бета-блокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Пациентам с псориазом в анамнезе, связанных с применением бета-блокаторов, следует применять Кориол® только после тщательного анализа соотношения риска и пользы.
У пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и артериальное давление.
Больным феохромоцитомой до начала применения бета-блокатора необходимо назначить альфа-блокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими фармакологическими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому больным с подозрением на феохромоцитому Кориол® следует назначать с осторожностью.
У пациентов со стенокардией Принцметала неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей в груди. Клинического опыта применения карведилола у таких пациентов нет, хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении карведилола у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала.
Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения количества слезной жидкости.
Синдром отмены
Лечение карведилолом нельзя прерывать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Отмена лечения карведилолом должна быть постепенной (в течение 2 недель).
Особая информация о некоторых ингредиентах
В состав препарата Кориол входят сахароза и лактоза. Этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом лактазы, галактоземией, с нарушением абсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за индивидуальных реакций, в начале лечения и при увеличении дозы препарат может вызвать головокружение, общую слабость, поэтому способность управлять автомобилем и к работе с механизмами, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, может нарушаться.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости в условиях интенсивной терапии.
При выраженной брадикардии можно назначить атропин.
Для поддержания функции левого желудочка рекомендуется внутривенное введение глюкагона или симпатомиметики (добутамин, изопреналин). При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы.
Если в клинической картине расширение периферических сосудов доминирует интоксикационный профиль, необходимо введение норэпинефрина или норадреналина в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии необходимо применение терапии кардиостимулятором.
При бронхоспазме вводят бета-симпатомиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию, как описано выше, достаточно длительное время, до стабилизации состояния больного.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ОРА/Al/PVC и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 414610701477976548_ru.doc | 125.5 кб |
| 743580051477977714_kz.doc | 153 кб |
| 8814_08_14_19_p.pdf | 0.5 кб |
| 8814_08_14_19_s.pdf | 1.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Описание препарата Карведилол (таблетки, 12.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году
Дата согласования: 01.07.2005
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Карведилол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| карведилол | 12,5 мг |
| 25 мг | |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
вазодилатирующее, антиангинальное, антиаритмическое.
Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакодинамика
Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.
У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Особые указания
Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Производитель
Макиз-Фарма, Россия.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Карведилол Сандоз®
Carvedilol Sandoz®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Карведилол Сандоз®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Таблетки по 3,125 мг:
активное вещество: карведилол 3,125 мг;
вспомогательные вещества: железа оксид красный 25,0 мкг, лактозы моногидрат 65,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Таблетки по 6,25 мг:
активное вещество: карведилол 6,25 мг;
вспомогательные вещества: железа оксид жёлтый 0,20 мг, лактозы моногидрат 61,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Таблетки по 12,5 мг:
активное вещество: карведилол 12,5 мг;
вспомогательные вещества: железа оксид красный 95,0 мкг, железа оксид жёлтый 155 мкг, лактозы моногидрат 55,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Таблетки по 25 мг:
активное вещество: карведилол 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг, кросповидон 10,0 мг, повидон К30 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.
Таблетки по 50 мг:
активное вещество: карведилол 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 223,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг, кросповидон 20,0 мг, повидон К30 16,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.
Описание
Таблетки по 3,125 мг:
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С1» на одной стороне.
Таблетки по 6,25 мг:
Таблетки жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С2» на одной стороне.
Таблетки по 12,5 мг:
Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «СЗ» на одной стороне.
Таблетки по 25 мг:
Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С4» на одной стороне.
Таблетки по 50 мг:
Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С5» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие:
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приёме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 часа после однократного приёма и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 недели.
У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объём, а также периферическое и лёгочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
Фармакокинетика
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приёма препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30 %. Одновременный приём пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.
Связывание с белками плазмы составляет около 98–99 %. Объём распределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушения функции печени (за счёт уменьшения эффекта первого прохождения через печень).
Метаболизируется преимущественно в печени за счёт интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.
Период полувыведения карведилола составляет 6–10 часов, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Карведилол практически не выводится при гемодиализе.
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.
Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем в молодом возрасте.
Показания
Артериальная гипертензия в виде монотерапии или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, например блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).
Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).
Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической лёгкой, умеренной и тяжёлой хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата.
- Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств.
- Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду.
- Атриовентрикулярная (AV) блокада II–III ст, за исключением больных с искусственным водителем ритма.
- Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин).
- Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.).
- Кардиогенный шок, коллапс.
- Бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе).
- Тяжёлые нарушения функции печени.
- Метаболический ацидоз.
- Нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
- Тяжёлые нарушения периферического артериального кровообращения.
- Хроническая обструктивная болезнь лёгких с бронхиальной обструкцией.
- Сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом.
- Беременность.
- Период лактации.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см. «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени, хронической сердечной недостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией, миастенией, планирующих обширное хирургическое вмешательство с общей анестезией, отягощённым аллергологическим анамнезом (см. «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорождённых возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и лёгких. Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенности.
Неизвестно, проникает ли Карведилол Сандоз® в грудное молоко, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Карведилол Сандоз® в период лактации или на период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
Артериальная гипертензия
Начальная доза — 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2 приёма (утром и вечером).
У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.
Стенокардия
Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделённой на 2 приёма.
У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделённых на 2 приёма.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 часов после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз®.
Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг.
В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.
Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временная приостановка лечения.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны крови и лимфатической системы
часто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
очень редко: лейкопения.
Со стороны иммунной системы
очень редко: аллергические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания
часто: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, латентно протекающий сахарный диабет.
Со стороны нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль (обычно лёгкие и возникающие чаще в начале лечения);
часто: депрессия, лабильность настроения, синкопальные состояния;
нечасто: потеря сознания, нарушения сна, парестезия.
Со стороны органа зрения
часто: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень часто: развитие или (АД);
часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отёки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отёки промежности, отёки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдром Рейно);
нечасто: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, боль в грудной клетке.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: одышка, отёк лёгких, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов);
редко: заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: диспепсические расстройства (в том числе тошнота, диарея, рвота, боль в животе);
нечасто: запор; редко: сухость слизистой оболочки полости рта;
очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы).
Со стороны почек и мочевыводящих путей
часто: нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность (особенно у пациентов с диффузным окклюзионным поражением сосудов);
очень редко: недержание мочи у женщин.
Со стороны половых органов и молочной железы
нечасто: эректильная дисфункция.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: боль в конечностях.
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: реакции (крапивница, дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, появление поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая), алопеция;
очень редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), полиморфная эритема, в том числе злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто: астения (в том числе повышенная утомляемость), общая слабость;
частота неизвестна: чихание, гриппоподобный синдром.
Передозировка
Симптомы: рвота, нарушение сознания, выраженное снижение АД (систолическое давление < 80 мм. рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), генерализованные судороги, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, остановка сердца.
Передозировка требует интенсивного лечения. Пациент должен находиться в положении с приподнятыми ногами (положение Тренделенбурга).
Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжёлая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5–10 мг (или его внутривенная инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
При выраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0,5–2 мг. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно. Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В случае тяжёлой интоксикации, когда доминируют симптомы шока, симптоматическая терапия должна продолжаться до стабилизации состояния пациента, с учётом периода полувыведения карведилола 6–10 ч.
В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетическое взаимодействие
Карведилол является субстратом, а также ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность препаратов, связывающихся с Р-гликопротеином может быть увеличена при их одновременном применении с карведилолом. Кроме того, биодоступность карведилола может быть изменена при одновременном применении с индукторами или ингибиторами Р-гликопротеина. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6 и CYP2C9 могут селективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или уменьшению плазменной концентрации R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола.
Дигоксин
Концентрация дигоксина увеличивается приблизительно на 15 % при одновременном применении с карведилолом. Так как оба препарата замедляют AV проводимость, рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови при начале/отмене лечения и при коррекции дозы карведилола.
Рифампицин
Рифампицин снижает плазменную концентрацию карведилола приблизительно на 70 %, вероятно вследствие индукции Р-гликопротеина, что приводит к уменьшению всасывания карведилола в кишечнике.
Циклоспорин
В некоторых исследованиях при применении циклоспорина внутрь увеличивалась его плазменная концентрация после начала лечения карведилолом. Рекомендуется тщательно контролировать плазменную концентрацию циклоспорина после начала терапии карведилолом, так как возможны её колебания в широких пределах. В случае необходимости следует решить вопрос о коррекции дозы циклоспорина.
Амиодарон
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S(-) стереоизомера карведилола, вероятно, путём ингибирования изофермента CYP2C9. Средние плазменные концентрации R(+) стереоизомера карведилола не изменялись. Следовательно, существует потенциальный риск повышенной AV блокады бета-адренорецепторов, вызванной повышением плазменной концентрации S(-) стереоизомера карведилола.
Флуоксетин
Одновременное применение флуоксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с увеличением в среднем на 77 % плазменной концентрации R(+) стереоизомера карведилола. Тем не менее, клиническое значение этого неизвестно.
Фармакодинамическое взаимодействие
Инсулин или гипогликемические средства для приёма внутрь
Карведилол усиливает действие инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). У пациентов, принимающих инсулин или гипогликемические средства внутрь, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Средства, истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы) могут вызывать тяжёлую брадикардию и артериальную гипотензию.
При совместном применении с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) увеличивается риск нарушений AV-проводимости, а также повышается риск выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (рекомендуется контроль ЭКГ и АД). Внутривенное введение этих препаратов на фоне приёма карведилола противопоказано.
Клонидин
Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может снижать АД и частоту сердечных сокращений. В случае одновременного назначения клонидина и бета-адреноблокатора, во избежание развития «синдрома отмены» сначала следует отменять бета-адреноблокатор. Затем терапия клонидином может быть также прекращена через несколько дней с постепенным уменьшением дозы. Другие гипотензивные препараты Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики (в том числе тиазидные), вазодилататоры и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) усиливают антигипертензивный эффект карведилола и могут привести к резкому падению АД.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение НПВП и бета-адреноблокаторов может привести к повышению АД.
Бета-адреномиметики (бронходилататоры)
Кардионеселективные бета-адреноблокаторы снижают бронходилатационный эффект бета-адреномиметиков, поэтому рекомендуется тщательный контроль за пациентами.
Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно усугубление симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости в организме во время титрования дозы карведилола. Если наблюдаются такие симптомы, рекомендуется увеличить дозу диуретиков и приостановить увеличение дозы карведилола до стабилизации состояния пациента. Иногда может потребоваться снижение дозы карведилола или, в редких случаях, временная его отмена. Такие эпизоды не исключают возможность последующего успешного титрования дозы карведилола.
Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии препаратом Карведилол Сандоз® пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкими цифрами артериального давления (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузным поражением сосудов и/или почечной недостаточностью.
Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда
До начала применения препарата пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибиторы АПФ, по крайней мере в течение 48 ч, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильна по крайней мере последние 24 ч.
Препарат Карведилол Сандоз следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) с бронхоспастическим компонентом, которые не получают бронходилататоры (внутрь или ингаляционно), и только тогда, когдапотенциальная польза превышает потенциальный риск.
У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму на фоне приёма препарата Карведилол Сандоз®, в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей, может возникнуть респираторный дистресс-синдром. Пациентов следует тщательно наблюдать в начале терапии и во время титрования дозы препарата. Дозу препарата следует уменьшить при возникновении бронхоспазма во время лечения.
Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, так как ранние признаки и симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены. Применение препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом может сопровождаться ухудшением контроля концентрации глюкозы в крови.
Препарат Карведилол Сандоз® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно), так как бета-адреноблокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальной недостаточности.
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС пациента снижается менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить или отменить препарат.
Следует проявлять осторожность при применении препарата Карведилол Сандоз® у пациентов с серьёзными реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и при прохождении десенсибилизирующей терапии, так как бета-адреноблокаторы могут увеличить чувствительность к аллергенам и утяжелить симптоматику анафилактических реакций.
Пациентам с псориазом в анамнезе, связанным с применением бета-адреноблокаторов, следует принимать препарат Карведилол Сандоз® только после рассмотрения соотношения риск/польза.
Необходимо проводить тщательный контроль ЭКГ и АД у пациентов с сопутствующей терапией недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов.
У пациентов с феохромоцитомой альфа-адреноблокатор должен быть назначен до присоединения к терапии бета-адреноблокатора (начала терапии карведилолом). Хотя карведилол является и альфа- и бета-адреноблокатором, нет опыта его применения у таких пациентов. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с подозрением на феохромоцитому.
Применение неселективных бета-адреноблокаторов может спровоцировать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Нет опыта клинического применения карведилола у таких пациентов, хотя альфа-адреноблокирующее свойство препарата может предотвратить указанные симптомы.
Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезоотделение.
В период лечения следует исключить приём алкоголя.
Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание развития синдрома «отмены», особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом Карведилол Сандоз® следует соблюдать осторожность (риск развития головокружения, головной боли, нарушения зрения) при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5, 25 и 50 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3,4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года..
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту