Каптоприл инструкция по применению от давления под язык дозировка взрослым

Купить Каптоприл

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Captoprilum

Формула: C9H15NO3S

Химическое название: S-1-3-меркапто-2-метил-1-оксопропил-L-пролин

Описание: Кристаллический порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом серы. Растворим в воде (~160 мг/мл) и спирте.

Группа по классификации

Ингибитор АПФ

Действие

Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, ингибирующее АПФ.

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу.

Механизм антигипертензивного действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II — сильнодействующее эндогенное сосудосуживающее вещество. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови и уменьшение секреции альдостерона из коры надпочечников, способствуя повышению уровня калия в сыворотке крови одновременно с потерей натрия и жидкости. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. 

Благодаря сосудорасширяющему действию каптоприл уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце, сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Увеличивает коронарный кровоток. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30–40%). Биодоступность — 35–40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25–30%. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме через 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизм: в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение: Период полувыведения составляет 2–3 часа (при нарушенной почечной функции — 3.5–32 часа). Выводится почками 95%: 40–50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком.

Формы выпуска

Таблетки: 6,25 мг / 12,5 мг / 25 мг / 50 мг / 100 мг

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами),
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии),
  • нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда,
  • диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа с ретинопатией.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору АПФ;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Ограничения

С осторожностью следует применять при:

  • аортальном стенозе, затруднении оттока крови из левого желудочка;
  • церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности);
  • тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия);
  • угнетении кроветворения в косном мозге;
  • сахарном диабете;
  • гиперкалиемии;
  • почечной и/или печеночной недостаточности;
  • двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек;
  • у пациентов на гемодиализе;
  • на фоне диеты с ограничением натрия (малосолевой или бессолевой);
  • состояниях, сопровождающихся снижением объема цирукулирующей крови (в том числе при диарее, рвоте);
  • у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

При беременности и лактации

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить. Категория действия на плод по FDA — D.

Использование ЛС, воздействующих на РААС во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности следует как можно скорее прекратить прием каптоприла. Большинство эпидемиологических исследований по изучению аномалий плода после воздействия гипотензивных ЛС в I триместре не выявило различий в действии ЛС, влияющих на РААС, и других гипотензивных ЛС. Для оптимизации последствий как для матери, так и для плода важен надлежащий контроль гипертонии у матери во время беременности.

При отсутствии подходящей альтернативы терапии ЛС, влияющими на РААС, беременная женщина должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. Необходимо проводить серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды . Если наблюдается маловодие, прием каптоприла необходимо прекратить, кроме тех случаев, когда это считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности может потребоваться тестирование плода. Необходимо отдавать себе отчет, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Следует внимательно наблюдать за состоянием младенцев с историей внутриутробного воздействия каптоприла на предмет выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. Концентрация каптоприла в материнском молоке составляет примерно 1% от его концентрации в материнской крови. Поскольку каптоприл может вызвать серьезные побочные реакции у грудных младенцев, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема каптоприла с учетом важности его применения для матери.

Прием и дозировка

Принимают внутрь, запивая водой, за 1 час до приема пищи. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от показания и статуса пациента.

Начальная доза — по 6,25–12,5 мг 2–3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25–50 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При артериальной гипертензии

Лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг (реже с 6,25 мг) 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности

Назначают в случае, если применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. В комбинации с диуретиками. Перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу. Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день.

После перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать через 3 дня после инфаркта миокарда при нарушениях функции левого желудочка. Начальная доза составляет 6.25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата).

При диабетической нефропатии

Назначают в суточной дозе 75–100 мг/сут, разделенной на 2–3 приема. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

При нарушении функции почек

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить:

Клиренс креатинина (мл/мин/1.75 кв.м) Начальная дневная доза (мг) Максимальная дневная доза (мг)
40 25–50 150
21–40 25 100
10–20 12.5 75
<10 6.25 37.5
Рекомендуемая схема коррекции дозы каптоприла у пациентов с нарушенной функцией почек

В дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую суточную дозу препарата, чем обычно.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции

Часто – кожная сыпь, зуд; редко – отек Квинке (лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки, гортани), бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Сердце и сосуды

Частота неизвестна – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (см. Особые указания), нечасто – тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко – кардиогенный шок, остановка сердца.

Почки

Редко – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий, протеинурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко – нефротический синдром

Пищеварение

Часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко – стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щек и языка, гиперплазия десен; очень редко – глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистой кишечника.

Дыхание

Часто – сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка; очень редко – бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Нервная система

Часто – расстройство вкуса, нарушения сна, головокружение, сонливость; редко – головная боль, парестезия, астения; очень редко – депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушение сознания.

Кровь

Очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра на антинуклеарные антитела.

Кожа

Часто – кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), облысение; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции.

Лабораторные анализы

Очень редко – протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Разное

Лихорадка, повышенная утомляемость, миалгия, артралгия, васкулит, сексуальная дисфункция, гинекомастия, нарушение остроты зрения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения следует контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

Реакции гиперчувствительности

Поскольку ингибиторы АПФ влияют на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая эндогенный брадикинин, предполагается, что у пациентов, получающих каптоприл, могут наблюдаться различные побочные реакции, некоторые из которых могут быть серьезными.

Ангионевротический отек

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение.

Ангионевротический отек, затрагивающий язык, голосовую щель или гортань, может привести к обструкции дыхательных путей и летальному исходу. Необходимо незамедлительно начать неотложную терапию, включая введением раствора эпинефрина подкожно.

Отек конечностей, лица, слизистых оболочек рта, губ, слизистой оболочки кишечника обычно проходят после отмены каптоприла, в некоторых случаях требовалась медикаментозная терапия.

У пациентов, получающих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус), возможен повышенный риск развития ангионевротического отека.

Гипотензия

Если в течение первого часа после первой дозы развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение. Такая реакция на первую дозу не препятствует дальнейшей терапии. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости препарата пациентом.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается редко. Вероятность развития этого состояния повышается при дефиците солей и потери жидкости (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

Протеинурия

Общий белок в моче >1 г/сут наблюдался примерно у 0,7% пациентов, получавших каптоприл. Около 90% этих пациентов имели признаки предшествующего заболевания почек или получали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг/сут).

Нефротический синдром отмечался примерно у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия проходила или почти проходила в течение 6 мес независимо от продолжения приема каптоприла.

Функция почек

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови. При тяжелых нефропатиях требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. Может потребоваться уменьшение дозы каптоприла и/или отмена диуретика. У некоторых из этих пациентов оказалось невозможно нормализовать АД и поддерживать адекватную почечную перфузию.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Уровень калия

Повышение уровня калия в сыворотке крови (гиперкалиемия) наблюдалось у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая каптоприл. При лечении ингибиторами АПФ группу риска развития гиперкалиемии составляют пациенты, имеющие почечную недостаточность, сахарный диабет, использующие сопутствующие калийсберегающие диуретики, добавки калия или заменители соли, содержащие калий или другие ЛС, связанные с повышением уровня калия в сыворотке крови.

Нейтропения

Нейтропения (<1000/мм3) с гипоплазией костного мозга возникала в результате применения каптоприла. Примерно у половины пациентов с нейтропенией развивались системные инфекции или инфекции полости рта или другие признаки агранулоцитоза. Риск развития нейтропении зависит от клинического состояния пациента. В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (креатинин сыворотки <1,6 мг/дл и отсутствие коллагеновых сосудистых заболеваний) нейтропения наблюдалась у 1 из более чем 8600 пролеченных пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки ≥1,6 мг/дл), но без коллагеновых сосудистых заболеваний, риск развития нейтропении в клинических исследованиях составлял примерно 1:500, что более чем в 15 раз превышает таковой при неосложненной гипертензии. У этих пациентов суточная доза каптоприла была относительно высокой, в особенности с учетом их пониженной функции почек. Возможна связь развития нейтропении с одновременным применением каптоприла и аллопуринола у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями (например, СКВ, склеродермия) и нарушением функции почек нейтропения отмечалась у 3,7% пациентов в ходе клинических исследований. Хотя ни у одного из более чем 750 пациентов с сердечной недостаточностью, участвовавших в официальных клинических исследованиях, не наблюдалось развитие нейтропении, она отмечалась во время последующего клинического опыта. Примерно в половине зарегистрированных случаев уровень сывороточного креатинина составлял ≥1,6 мг/дл, и более 75% этих случаев наблюдались у пациентов, также получавших прокаинамид. Аналогичные факторы риска развития нейтропении имеются у пациентов с сердечной недостаточностью.

Нейтропения обычно выявляется в течение 3 мес после начала приема каптоприла. Исследования костного мозга у пациентов с нейтропенией постоянно выявляли миелоидную гипоплазию костного мозга, часто сопровождающуюся эритроиднойгипоплазией и снижением количества мегакариоцитов (например, гипоплазия костного мозга и панцитопения); иногда наблюдались анемия и тромбоцитопения.

В целом количество нейтрофилов возвращалось к норме примерно через 2 нед после прекращения приема каптоприла, а серьезные инфекции развивались у пациентов с клинически сложными случаями. Около 13% случаев нейтропении закончились смертельным исходом, из них почти все произошли у пациентов с серьезными заболеваниями, включая коллагеновые сосудистые заболевания, почечную недостаточность, сердечную недостаточность или получавших иммунодепрессанты, или при комбинации этих осложняющих факторов.

Обследование пациента с гипертонической болезнью или сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек должно включать оценку количества лейкоцитов до начала лечения и примерно с двухнедельными интервалами в течение примерно 3 мес терапии, а затем периодически.

Пациентам с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями или получающим другие ЛС с известной способностью влиять на функцию лейкоцитов или иммунный ответ, особенно при нарушении функции почек, каптоприл следует назначать только после оценки соотношения польза-риск и применять с осторожностью.

Все пациенты должны информировать врача о любых признаках инфекции (например, боль в горле, лихорадка). При подозрении на инфекцию следует незамедлительно провести подсчет лейкоцитов.

Поскольку отмена каптоприла и сопутствующих ЛС обычно приводит к быстрому возвращению количества лейкоцитов к норме, после подтверждения нейтропении (количество нейтрофилов <1000/мм3) врач должен отменить каптоприл и внимательно следить за состоянием пациента.

Кашель

При применении всех ингибиторов АПФ, предположительно, из-за ингибирования деградации эндогенного брадикинина, сообщалось о стойком непродуктивном кашле, который всегда проходил после прекращения терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Анестезия

У пациентов, перенесших серьезное хирургическое вмешательство или во время анестезии с применением ЛС, вызывающих гипотензию, каптоприл может блокировать образование ангиотензина II в результате компенсаторного высвобождения ренина. Если гипотензия возникает и считается результатом этого механизма, ее можно корректировать увеличением ОЦК.

Дети

Применение у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов. Безопасность и эффективность применения каптоприла у педиатрических пациентов не установлены. Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей, дозировка в расчете на единицу массы тела, как правило, была сравнима с таковой у взрослых или меньше.

Младенцы, особенно новорожденные, могут быть более восприимчивыми к неблагоприятным гемодинамическим эффектам каптоприла. Сообщалось о чрезмерном, длительном и непредсказуемом снижении АД и связанных с ним осложнениях, включая олигурию и судороги. 

Новорожденные с историей внутриутробного воздействия каптоприла. При возникновении олигурии или гипотензии, необходимо обратить внимание на поддержание АД и почечной перфузии. Заместительные переливания крови или диализ могут потребоваться для регресии гипотензии и/или восстановления нарушенной функции почек. Каптоприл может быть удален из кровотока взрослых с помощью гемодиализа, однако данных об эффективности проведения гемодиализа для его удаления из кровотока новорожденных или детей недостаточно. Перитонеальный диализ неэффективен для удаления этого вещества, отсутствует информация о применимости заместительного переливания крови для выведения его из общего кровотока.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы препарата.

Взаимодействие

Каптоприл можно безопасно применять в комбинациях с другими гипотензивными ЛС для усиления гипотензивного эффекта: с диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), блокаторами кальциевых каналов (верапамил), бета-адреноблокаторами.

При одновременном применении:

Лекарственные средства Эффект взаимодействия с каптоприлом
Петлевые или тиазидные диуретики Возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска дисфункции почек (при недавнем назначении диуретиков, в высоких дозах, а также при ограничении потребления соли).
Препараты калия, калийсберегающие диуретики (в т.ч. спиронолактон, триамтерен, амилорид), заменители соли и БАД к пище, содержащие калий Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом.
Другие ингибиторы АПФ или ингибиторы ренина (алискирен) Риск развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии, нарушений функции почек.
НПВС (индометацин, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота в высоких дозах) Возможно уменьшение антигипертензивного действия, повышается риск развития нарушений функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
Дигоксин Повышение концентрации дигоксина в плазме крови на 15–20%.
Эстрогены, комбинированные оральные контрацептивы, глюкокортикостероиды Ослабление гипотензивного эффекта.
Этанол, средства для наркоза Возможна выраженная артериальная гипотензия.
Иммунодепрессанты (азатиоприн), цитостатики Повышение риска развития лейкопении.
Препараты лития Повышенный уровень лития в сыворотке крови, замедление выведения лития, симптомы токсического действия.
Препараты алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната Уменьшение биодоступности каптоприла.
Антациды Замедление всасывания каптоприла в ЖКТ.
Аллопуринол, прокаинамид Повышение риска развития гематологических нарушений, описаны случаи тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Инсулины, гипогликемические средства Возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
Циклоспорин Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Циметидин Повышение концентрации каптоприла в плазме крови за счет замедления метаболизма в печени.
Эритропоэтины, клонидин Уменьшение эффективности антигипертензивных средств.
Инъекции ЛС, содержащих золото (ауротиомалат натрия) Редкие нитритоидные реакции: покраснение лица, тошнота, рвота, гипотензия.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС при сочетанном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена связана с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. В большинстве случаев одновременное применение двух ингибиторов РААС не дает дополнительных преимуществ по сравнению с монотерапией. Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов РААС. Следует осуществлять тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих каптоприл и другие ЛС, блокирующие РААС. Противопоказано одновременное применение алискирена и каптоприла у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать их сочетанного применения у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).

НПВС

У пожилых людей, пациентов с гиповолемией (в т.ч. получающих диуретики) или нарушенной функцией почек совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , с ингибиторами АПФ, включая каптоприл, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Этот эффект обычно обратим. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих одновременно каптоприл и НПВС. Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может снижаться под действием НПВС.

Гипотензия

Пациенты, получающие диуретики, в особенности при их недавнем назначении, а также пациенты, находящиеся на диете со строгим ограничением потребления соли или диализе, могут иногда испытывать резкое снижение АД, обычно в течение первого часа после приема начальной дозы каптоприла.

Гипотензивный эффект можно свести к минимуму прекращением приема диуретика, либо увеличением потребления соли примерно за неделю до начала применения каптоприла или начиная терапию с небольших доз (6,25 или 12,5 мг). Следует обеспечить медицинский контроль в течение как минимум одного часа после приема начальной дозы. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и при необходимости ввести в/в в виде инфузии физиологический раствор. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего применения каптоприла после повышения АД при восполнении ОЦК.

Расширение сосудов

Отсутствуют данные о влиянии одновременного применения других сосудорасширяющих средств и каптоприла у пациентов при сердечной недостаточности. Поэтому перед назначением следует по возможности отменить прием нитроглицерина или других нитратов, используемых для лечения стенокардии, или других ЛС, обладающих сосудорасширяющим действием. При возобновлении приема этих ЛС во время терапии каптоприлом, их следует применять осторожно и, возможно, в более низкой дозе.

Высвобождение ренина

Действие каптоприла усиливается применением гипотензивных ЛС, вызывающих высвобождение ренина. Диуретики (например, тиазидные) могут активировать РААС.

Активность симпатической нервной системы

Симпатическая нервная система может быть особенно важна в поддержании АД у пациентов, получающих каптоприл в монотерапии или в сочетании с диуретиками. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении каптоприла и ЛС, влияющих на активность симпатической нервной системы (например, ганглиоблокаторы или блокаторы адренергических нейронов). Бета-адреноблокаторы усиливают антигипертензивный эффект каптоприла, но в целом ответ меньше, чем аддитивный.

Уровень калия в крови

Так как каптоприл снижает выработку альдостерона, может произойти повышение уровня калия в сыворотке. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, триамтерен или амилорид, или добавки калия следует назначать только при документально подтвержденной гипокалиемии и с осторожностью, поскольку их применение может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Заменители соли, содержащие калий, также следует применять с осторожностью.

Литий

У пациентов, получавших сопутствующую терапию литием и ингибиторами АПФ, отмечались повышенный уровень лития в сыворотке крови и симптомы токсического действия лития. Эти ЛС следует назначать одновременно с осторожностью, и рекомендуется частый контроль уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении диуретика возможно увеличение риска развития побочных эффектов лития.

Сердечные гликозиды

В исследовании у молодых здоровых добровольцев мужского пола не было обнаружено доказательств прямого ФКВ каптоприла и дигоксина.

Петлевые диуретики

Прием фуросемида одновременно с каптоприлом не изменяет его фармакокинетику у пациентов с почечной недостаточностью и гипертензией.

Золото

Нитритоидные реакции (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) редко наблюдались у пациентов, получавших инъекции ауротиомалата натрия и сопутствующую терапию ингибиторами АПФ, включая каптоприл.

Лабораторные исследования

Препарат может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

В России

  • АВВА РУС АО
  • Акрихин ОАО
  • АЛИУМ АО
  • Биосинтез ПАО
  • Биохимик ОАО
  • Брынцалов-А ЗАО
  • Велфарм ООО
  • Валента Фарм АО
  • МАКИЗ-ФАРМА ЗАО
  • Обновление ПФК АО
  • Оболенское ЗАО
  • Озон ООО
  • Пранафарм ООО
  • Синтез ООО
  • Уралбиофарм ОАО
  • Фармакор Продакшн ООО

Зарубежные

  • Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (Республика Беларусь)
  • Сандоз д.д. (Словения)
  • Салютас Фарма ГмбХ (Германия)
  • Торрент Фармасьютикалс (Индия)
  • Промед Экспортс Пвт. Лтд. (Индия)
  • Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия)
  • Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Китай)
  • и другие.

Каптоприл (Captopril) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Каптоприл

💊 Состав препарата Каптоприл

✅ Применение препарата Каптоприл

📅 Условия хранения Каптоприл

⏳ Срок годности Каптоприл

Противопоказан при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Каптоприл
(Captopril)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.01.15

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Каптоприл

Таб. 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: П N013998/01
от 13.08.08
— Бессрочно

Таб. 50 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: П N013998/01
от 13.08.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Каптоприл

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.

Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

Метаболизм и выведение

Каптоприл метаболизируется в печени.

T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Показания препарата

Каптоприл

  • артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза — 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

Прочие: парестезии.

Противопоказания к применению

  • ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
  • выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
  • стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять: пожилой возраст.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Условия хранения препарата Каптоприл

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Каптоприл

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ангиоприл®-25
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

Велтокор
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)

Капотен
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Каптокорвел
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)

Каптоприл
(ТЕЛЕФОННАЯ СПРАВОЧНАЯ СЛУЖБА — 003, Россия)

Каптоприл
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)

Каптоприл
(MAPICHEM, Швейцария)

Каптоприл
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Каптоприл
(ОЗОН, Россия)

Каптоприл
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Все аналоги

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, с характерным запахом.
Риска на таблетке имеет функциональное назначение, для деления на две равные по дозировке половины.

1 таблетка содержит: действующее вещество – каптоприл 50 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код ATX: С09АА01.

Артериальная гипертензия:

каптоприл показан для лечения артериальной гипертензии от лёгкой до умеренной степени. При тяжёлой степени гипертензии лекарственное средство (ЛС) следует использовать в том случае, если стандартная терапия неэффективна или нецелесообразна.

Сердечная недостаточность:

каптоприл показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка. Может применяться в комбинации с диуретиками и при необходимости, препаратами наперстянки и бета-блокаторами.
Пациенты, принимающие дозы более 100 мг в день с или без сопутствующим применением диуретика, пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью или пациенты с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью должны находится под наблюдением специалиста.

Инфаркт миокарда:

краткосрочное (4 недели) применение:

каптоприл применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта;

долгосрочная профилактика сердечной недостаточности с клиническими проявлениями:

применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %).
Тип I диабетической нефропатии: каптоприл показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

— повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, или вспомогательным веществам таблеток;
— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением других ингибиторов АПФ;
— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
— второй и третий триместры беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— одновременное применение ЛС с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг. Лекарственное средство может применяться до, во время и после еды.
Лекарственное средство Каптоприл, таблетки 50 мг можно разделить на две равные по дозировке половины. При необходимости назначения ЛС Каптоприл в меньшей дозировке, рекомендуется воспользоваться другими лекарственными средствами.

Артериальная гипертензия:

рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.
Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
Сердечная недостаточность: лечение сердечной недостаточности следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25-12,5 мг два-три раза в сутки. Титрование в поддерживающей дозе (75-150 мг в день) должно основываться на реакции пациента на лечение, клиническом состоянии и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов. Доза должна быть увеличена постепенно, с интервалом по крайней мере 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию пациента на лечение.
Инфаркт миокарда:

кратковременное лечение:

лечение каптоприлом в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу – 6,25 мг, затем через 2 часа – 12,5 мг и через 12 часов – 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг каптоприла в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении лечения заболевания в постинфарктном периоде.

длительное лечение:

если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов с I типом диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.

Нарушение функции почек:

поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью. Текущий мониторинг калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики для этих пациентов.

Клиренс креатинина
(мл/мин/1,73 м2)
Начальная суточная доза
(мг)
Максимальная суточная доза
(мг)
>40 25-50 150
21-40 25 100
10-20 12,5 75
<10 6,25 37,5

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики, которых следует избегать.

Пожилые пациенты:

для пациентов пожилого возраста, как и в случае других антигипертензивных ЛС, лечение каптоприлом рекомендуется начинать с наименьшей дозы (6,25 мг два раза в сутки), поскольку у данной категории пациентов может быть снижена почечная функция или могут наблюдаться другие сопутствующие заболевания.
Дети и подростки: эффективность и безопасность приема каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл может назначаться детям и подросткам только тогда, когда лечение другими антигипертензивными ЛС недостаточно эффективно. Лечение каптоприлом следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза у детей составляет 0,3 мг/кг массы тела. Для пациентов, нуждающихся в специальных мерах предосторожности (дети с нарушением функции почек, недоношенные дети, новорожденные и грудные дети) начальная доза каптоприла должна составлять 0,15 мг/кг массы тела. Как правило, каптоприл назначают детям 3 раза в день, но доза и интервал должны быть адаптированы индивидуально в зависимости от реакции пациента.
Если Вы забыли принять лекарственное средство Каптоприл, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной дозы. Далее лекарственное средство применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Нежелательные эффекты, которые могут возникать во время лечения каптоприлом, подразделяются на следующие группы в порядке убывания:

Частота
Появление побочных эффектов
Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 до < 1/10
Нечасто ≥ 1/1000 до < 1/100
Редко ≥ 1/10000 до < 1/1000
Очень редко < 1/10000
Частота неизвестна Не могут быть оценены на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: нейропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Редко: анорексия.
Очень редко: гиперкалиемия, гипонатриемия и гипогликемия.
Психические расстройства
Часто: нарушение сна.
Очень редко: спутанность сознания, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: нарушения вкуса (обратимые), головокружение.
Редко: сонливость, головные боли и парестезии.
Очень редко: цереброваскулярные инциденты, в том числе инсульт и обмороки.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, сердцебиение.
Очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: сухой, раздражающий кашель и одышка.
Очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, раздражение желудка, боли в животе, диарея, запоры, сухость во рту, язва желудка, диспепсия.
Редко: стоматит/афтозные язвы, ангионевротический отёк тонкого кишечника.
Очень редко: глоссит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
Очень редко: нарушение функции печени и холестаз, желтуха, гепатит, некроз печени, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, повышение уровня трансаминаз и щелочных фосфатаз в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение.
Нечасто: ангионевротический отек.
Очень редко: крапивница, синдром Стивена-Джонса, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей

Очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей
Редко: нарушение функции почек, почечная недостаточность, полиурия, олигурия и частое мочеиспускание.
Очень редко: нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень редко: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения
Редко: боль в груди, усталость, недомогание, астения.
Очень редко: лихорадка.
Лабораторные показатели
Очень редко: протеинурия, эозинофилия, повышение уровня калия в сыворотке, снижение сывороточного натрия, повышение мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов, повышение ANA-титра, повышение скорости оседания эритроцитов. Каптоприл может стать причиной ложноположительного анализа мочи на ацетон.

Калийсберегаюшие диуретики или калий: ингибиторы АПФ снижают потери калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) могут приводить к существенному повышению сывороточного калия. Если показано сочетанное применение этих ЛС, например, при гипокалиемии, следует применять их с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики): назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотонии при последующем назначении лекарственного средства Каптоприл. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом.
Другие антигипертензивные ЛС: каптоприл продемонстрировал безопасность при сочетанном введении других антигипертензивных ЛС (бета-блокаторы и пролонгированные блокаторы кальциевых каналов). В сочетании с нитроглицерином и другими вазодилататорами применять с осторожностью.
Альфа-блокаторы: сопутствующее применение лекарственных средств, блокирующих альфа-адренорецепторы, может увеличить антигипертензивный эффект каптоприла и повысить риск развития ортостатической гипотензии.
Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.
Литий: обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичность были зарегистрированы при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить и без того повышенный риск токсичности лития в сочетании с ингибиторами АПФ. Использование каптоприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, то следует проводить тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические ЛС: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические и иммуносупрессивные ЛС:

одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно когда последние используются в дозах выше рекомендуемых.
Нестероидные противовоспалительные ЛС: описаны случаи, когда нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия, при этом может наблюдаться снижение почечной функции. Эти эффекты обратимы. Редко может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функции почек (пожилые пациенты или у пациентов с обезвоживанием). При длительном приеме НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики: возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.
Противодиабетические ЛС: фармакологические исследования показали, что у больных сахарным диабетом ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать глюкозоснижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): на основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не рекомендуется, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или гипонатриемией в результате интенсивной диуретической терапии, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо скорректировать перед применением лекарственного средства Каптоприл, причем низкие стартовые дозы являются предпочтительными.
Следует помнить что, как и во всех случаях применения антигипертензивных ЛС, снижение повышенного артериального давления у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторными заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии, пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора.
Реноваскулярная гипертензия: в случае поражения почек (клиренс креатинина – 40 мл/мин) начальная доза каптоприла определяется в соответствии с клиренсом креатинина.
Гиперчувствительность. Ангионевротический отек: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани или глотки может возникать у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая лекарственное средство Каптоприл. Это может произойти во время лечения в любой момент времени. Однако, в редких случаях, тяжелый ангионевротический отек может развиться и после длительного лечения ингибитором АПФ. В таких случаях следует незамедлительно прекратить прием лекарственного средства Каптоприл, а также необходимо установить соответствующее наблюдение за пациентом до тех пор, пока симптомы ангионевротического отека не будут полностью устранены. В тех случаях, когда область отека ограничивается лицом и губами, состояние обычно нормализуется без лечения, хотя для облегчения симптомов можно принимать антигистаминные лекарственные средства.
Учитывая опасность отека языка, глотки, гортани, предпочтительно лечение в условиях отделения интенсивной терапии. При отеке в области языка, глотки или гортани, который может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует назначить соответствующее лечение, которое может включать введение подкожно раствора адреналина 1:1000 (от 0,3 мл до 0,5 мл) и/или принятие необходимых мер для скорейшего обеспечения свободной проходимости дыхательных путей. Госпитализация и наблюдение должны осуществляться, как минимум, в течение 12-24 часов до полного исчезновения симптомов отека.
Имеются сведения о том, что у пациентов, имеющих черный цвет кожи, принимавших ингибиторы АПФ, наблюдается более высокая частота возникновения ангионевротического отека по сравнению с пациентами с другим цветом кожи.
Пациенты, у которых ранее случались ангионевротические отеки по причинам, не связанным с лечением ингибиторами АПФ, подвергаются повышенному риску возникновения ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ. Имеются сведения о редких случаях появления ангионевротического отека кишечника у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. Такие пациенты жаловались на боль в области живота (которая сопровождалась или не сопровождалась тошнотой или рвотой); в некоторых случаях не было предшествующего ангионевротического отека лица, и уровни С-1-эстеразы были в норме. Наличие ангионевротического отека было диагностировано с помощью соответствующих процедур, включая внутрибрюшную компьютерную томографию, и УЗИ, а также при хирургическом вмешательстве. Симптомы устранялись после отмены ингибитора АПФ. Ангионевротический отек кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ.
Кашель: кашель часто наблюдается при приеме ингибиторов АПФ. Этот кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема АПФ ингибитора.
Печеночная недостаточность: редкое осложнение. Это осложнение при приеме АПФ ингибиторов наблюдалось в сочетании с холестатической желтухой и прогрессирующим молниеносным гепатонекрозом (иногда летальным). Механизм развития синдрома неизвестен. При развитии желтухи и значительном повышении активности печеночных ферментов следует прекратить прием АПФ ингибиторов.

Гиперкалиемия:

у некоторых пациентов, принимающих АПФ ингибиторы, наблюдается повышение сывороточного калия. Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при применении калийсберегающих диуретиков и других ЛС, повышающих калий (например, гепарин). В этих случаях рекомендуется контроль калия в сыворотке крови.
Литий: комбинация каптоприла и лития не рекомендуется.
Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АПФ принимать с осторожностью.
Нейтропения/агранулоцитоз: при приеме АПФ ингибиторов, включая каптоприл, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и другими осложняющими факторами, нейтропения встречается очень редко.
Каптоприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами, сосудистыми заболеваниями, при иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или в сочетании этих осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в ряде случаев были резистентны к интенсивной антибактериальной терапии.
Если каптоприл используется у таких пациентов, необходимо контролировать количество лейкоцитов до начала лечения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после этого.
Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о любых признаках инфекции (например, боль в горле, повышение температуры). Лекарственное средство Каптоприл следует отменить, если имеется нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм3). У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме при прекращении приема каптоприла.
Протеинурия: протеинурия может появиться у пациентов с недостаточностью почечной функции или в ответ на высокие дозы ингибиторов АПФ (>150 мг/день). Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации:

угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих реакций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема лекарственного средства Каптоприл.

Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ:

сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивное ЛС другого класса.
Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не может быть исключен риск развития гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.
Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.
Пациенты с сахарным диабетом: в первые месяцы приема АПФ ингибиторов пациентам с сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.
Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у пациентов европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению Кандесартана или Валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Лабораторные исследования: каптоприл может вызвать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.
Вспомогательные вещества: ЛС содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Дети и подростки: эффективность и безопасность применения каптоприла у детей изучены недостаточно (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при приеме других гипотензивных средств, способность управлять автомобилем и другими механизмами может снизиться, особенно в начале лечения либо при изменении дозировки, либо при совместном приеме с алкоголем. Указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента.

Беременность: применение каптоприла не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Если беременность планируется или подтверждена, необходимо как можно скорее перейти на альтернативное лечение. Данные о риске проявления тератогенности при приёме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается.
Применение каптоприла противопоказано во втором и третьем триместре беременности. Длительное воздействие каптоприла во втором и третьем триместрах вызывает токсичность у плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа), а также у новорождённых (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Кормление грудью: каптоприл противопоказан во время кормления грудью.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.

Лечение:

при приеме большого количества таблеток рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и сульфат натрия в течение 30 минут после приема таблеток. У пациента должны быть проверены артериальное давление, частота дыхания, сывороточный уровень мочевины и калия, креатинин, диурез. Пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты), при необходимости ввести ему внутривенно раствор 9 мг/мл натрия хлорида или ангиотензина II. В тяжелых случаях каптоприл может быть удален при помощи гемодиализа (клиренс от 1,33 мл/с до 2 мл/с, в зависимости от используемого гемодиализатора).

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10×3, № 10×6).

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 73 56 12, 73 11 56.

Каптоприл инструкция по применению

Дата публикации: 30.05.2022

Для чего принимают Каптоприл?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовСердечная недостаточностьТаблеткиТаблетки

Автор статьи

Подойницына Алёна Андреевна

,

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

Все авторы

Содержание статьи

  • Каптоприл: от чего
  • Каптоприл: механизм действия
  • Каптоприл: дозировка
  • Каптоприл: как принимать
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Всемирная организация здравоохранения поставила глобальную цель: в период с 2010 по 2030 год сократить распространенность гипертонии в мире на 33%.

Почему такое внимание уделяется этому распространенному заболеванию? Потому, что сегодня гипертония — одна из ведущих причин смертности во всем мире. Согласно оценкам ВОЗ, гипертониками являются 1,28 миллиарда взрослых на планете, и только пятая часть из них контролирует заболевание.

Расскажем о препарате Каптоприл, который используется гипертониками во многих странах мира: какие у него показания, механизм действия и как его принимать.

Каптоприл: от чего

Каптоприл — эффективный и доступный препарат от повышенного давления и других острых и хронических болезней сердечно-сосудистой системы.

Показаниями к применению каптоприла являются такие заболевания, как:

  • артериальная гипертензия
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
  • нарушение функции левого желудочка после инфаркта миокарда (при стабильном состоянии)
  • диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа

Вам может быть интересно: Методы и правила измерения артериального давления тонометром

Противопоказаниями к назначению Каптоприла являются:

  • повышенная чувствительность к каптоприлу, компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ
  • тяжелые нарушения функции почек, состояние после трансплантации почки
  • беременность
  • период лактации
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • возраст до 18 лет

Каптоприл: механизм действия

Механизм действия Каптоприла связан с ангиотензин-превращающим ферментом (АПФ).

Действие препарата многостороннее:

  • снижает сопротивление периферических сосудов
  • расширяет артерии
  • снижает давление
  • усиливает кровоток в сосудах сердца и почек
  • улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда
  • уменьшает свертываемость крови
  • снижает содержание ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью

Каптоприл действует спустя час или полтора после принятия внутрь, именно такое время требуется для максимального снижения артериального давления.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Каптоприл: дозировка

Дозировка Каптоприла и схема приема назначается лечащим врачом в зависимости от заболевания и его тяжести, а также с учетом сопутствующих болезней и принимаемых лекарств.

Стандартно лечение начинают с наименьшей эффективной дозы. При необходимости дозу увеличивают до достижения нужного терапевтического эффекта. Наращивают дозу постепенно, выдерживая интервал 2-4 недели.

Для пожилых пациентов подбирают минимальную эффективную дозу для предотвращения нарушения функции почек. Дозировки для детей у Каптоприла не существует, потому что средство противопоказано до 18 лет.

Каптоприл: как принимать

Каптоприл помогает снижать высокое давление. Принимать препарат надо за 1 час до еды 2 раза в сутки. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

В случае гипертонического криза Каптоприл применяют сублингвально. Таблетку 25 мг помещают под язык и держат до полного растворения. Не проглатывают, не запивают водой. Под языком средство быстро всасывается и направляется в кровоток.

При этом держат на контроле показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений. Если нет динамики снижения в течение 30 минут, то можно повторно принять еще 25 мг сублингвально.

Нельзя резко отменять Каптоприл, потому что давление может значительно повыситься. В начале и в процессе лечения Каптоприлом необходимо контролировать показатели артериального давления и функцию почек. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны применять препарат под тщательным наблюдением врача.

Эффективность и безопасность Каптоприла доказаны многочисленными клиническими исследованиями. Препарат относится к ингибиторам АПФ и оказывает положительное воздействие на сосуды и миокард. Он помогает при высоком давлении и сердечно-сосудистых заболеваниях. Применяется при гипертонических кризах. Назначение Каптоприла, его прием и дозы контролируются врачом. Из аптек средство отпускается по рецепту.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Цены на товар Каптоприл:

Мегаптека,

Цены на Каптоприл в Санкт-Петербурге, Цены на Каптоприл в Новосибирске, Цены на Каптоприл в Екатеринбурге, Цены на Каптоприл в Казани, Цены на Каптоприл в Нижнем Новгороде, Цены на Каптоприл в Челябинске, Цены на Каптоприл в Самаре, Цены на Каптоприл в Уфе, Цены на Каптоприл в Ростове-на-Дону, Цены на Каптоприл в Омске, Цены на Каптоприл в Красноярске, Цены на Каптоприл в Воронеже, Цены на Каптоприл в Перми, Цены на Каптоприл в Волгограде, Цены на Каптоприл в Краснодаре, Цены на Каптоприл в Тюмени, Цены на Каптоприл в Саратове, Цены на Каптоприл в Тольятти, Цены на Каптоприл в Ижевске, Цены на Каптоприл в Барнауле

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001920/01

Торговое наименование препарата

Каптоприл

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат или лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской (Каптоприл 25 мг) или крестообразной риской (Каптоприл 50 мг), с характерным запахом. Допускается легкая неровность поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика:

Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает обра­зование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее перифериче­ское сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензивные системы. Усиливает коронарный и по­чечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок ар­терий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления (АД) в отличие от прямых вазодилататоров (гидразина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к сниже­нию потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длитель­ность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме — 30-90 мин. Через гематоэнцефалитический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 ч; выводится почками 95% (40-50% в неизмен­ном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизменного капто­прила и 28% в виде метаболитов, через 6 ч — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизменного каптоприла и 6 % — в виде метаболитов.

Период полувыведения при нарушенной почечной функции — 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания:

Артериальная гипертензия, в т. ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточ­ность (в составе комбинированной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевро­тический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный); вы­раженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, со­стояние после трансплантации почек, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, за­трудняющие отток крови из левого желудочка, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, со­провождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период вскармливания.

При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индиви­дуально.

При артериальной гипертензии. Каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериаль­ной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; макси­мальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная до­за составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной су­точной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Для лечения хронической сердечной недостаточности. Каптоприл назначают в тех случа­ях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточ­ная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу посте­пенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная -150 мг в сутки.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной — 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии. Каптоприл назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбуми­на 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функиии почек при умеренной степени нарушения функции по­чек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприл подбирается индивидуально, терапию рекомендует­ся начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиа зидного ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, пе­риферические отеки, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых обо­лочек, языка, глотки и гортани.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, па­рестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ане­мия, положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, по­вышение активности ферментов печени, боли в животе, диарея, гепатит, гипербилирубинемия.

Передозировка:

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих раство­ров, гемодиализ.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию Каптоприла в плаз­ме крови.

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При совместном применении Каптоприла с эстрогенами и индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться сни­жение гипотензивного действия.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта Каптоприла.

Применение Каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, по­вышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролиро­вать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблю­дается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по срав­нению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тя­желых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатини­на.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная ар­териальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после ин­тенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или нахо­дящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч Каптоприла, наблюда­ется повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты ка­лия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать ис­пользования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), посколь­ку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тща­тельное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немед­ленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой дие­те (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипо­тензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий по­тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармакор продакшн» (ООО «Фармакор продакшн»), г. Санкт-Петербург, Ленинский проспект, д. 140, лит. Ж, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Фармакор продакшн»

Купить Каптоприл таблетки 25, 50 — Фармакор в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Like this post? Please share to your friends:
  • Руководство по замене запчастей
  • Гидрокортизон мазь глазная инструкция по применению как наносить
  • Mitsubishi pajero mini руководство по эксплуатации
  • 3uz fe руководство по ремонту
  • Паркинг брейк овнерс мануал