Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.
Идиосинкразия. Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует сделать подкожную инъекцию адреналина (0,5 мл; 1:1000).
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков). Протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаях. В редких случаях сообщалось о положительном тесте на антитела к ядерному антигену.
Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени, редко — боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела. Как правило, она является легкой, временной, макулопапулезного характера, иногда напоминает крапивницу и исчезает в течение нескольких дней после снижения дозы препарата. Лечение симптоматическое — антигистаминными препаратами. Может потребоваться отмена препарата. Приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость.
Прочие: нарушения зрения.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Каптоприл (таблетки, 12.5 мг)
Дата последней актуализации: 17.05.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Каптоприл
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
М.Дж.Биофарм Пвт. Лтд
Условия хранения
таблетки 12.5 мг стрип, 50 мг стрип, 25 мг стрип —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
таблетки 25 мг банка (баночка), 50 мг упаковка контурная ячейковая —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
таблетки 50 мг упаковка контурная ячейковая, 100 мг упаковка контурная ячейковая —
При температуре не выше 25 °C.
таблетки 25 мг упаковка контурная ячейковая, 50 мг упаковка контурная ячейковая —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
таблетки 0.05 г упаковка контурная ячейковая, 0.025 г упаковка контурная ячейковая, 0.0125 г упаковка контурная ячейковая —
В сухом, защищенном от света месте.
таблетки 50 мг упаковка контурная ячейковая, 25 мг упаковка контурная ячейковая —
В сухом месте, при температуре ниже 30°C.
таблетки 50 мг упаковка контурная ячейковая, 25 мг упаковка контурная ячейковая —
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
таблетки 25 мг упаковка контурная ячейковая —
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
таблетки 25 мг упаковка контурная ячейковая —
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки 12.5 мг стрип, 25 мг упаковка контурная ячейковая, 50 мг упаковка контурная ячейковая, 100 мг упаковка контурная ячейковая — 3 года.
таблетки 50 мг упаковка контурная ячейковая, 25 мг упаковка контурная ячейковая — 4 года.
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг упаковка контурная ячейковая;
таблетки 0.05 г упаковка контурная ячейковая, 0.025 г упаковка контурная ячейковая, 0.0125 г упаковка контурная ячейковая — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета со слабым запахом серы, растворимый в воде (около 160 мг/мл), метаноле и этаноле и малорастворимый в хлороформе и этилацетате. Молекулярная масса составляет 217,29.
Фармакология
Механизм действия
Механизм действия каптоприла полностью не выяснен. Его положительные эффекты при гипертензии и сердечной недостаточности, по-видимому, являются результатом ингибирования РААС. Однако нет устойчивой корреляции между уровнем ренина и реакцией на каптоприл. Ренин, фермент, синтезируемый почками, попадает в кровоток, где он воздействует на субстрат глобулина плазмы с образованием ангиотензина I относительно неактивного декапептида. Затем ангиотензин I превращается с помощью АПФ в ангиотензин II — сильнодействующее эндогенное сосудосуживающее вещество. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона из коры надпочечников, способствуя задержке натрия и жидкости.
Каптоприл предотвращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II путем ингибирования АПФ. Это ингибирование было продемонстрировано как у здоровых людей, так и у животных, когда повышение АД, вызванное экзогенно введенным ангиотензином I, ослаблялось или устранялось каптоприлом. В исследованиях на животных каптоприл не влиял на прессорные реакции ряда других агентов, включая ангиотензин II и норэпинефрин, что указывает на специфичность его действия. АПФ идентичен брадикининазе, поэтому каптоприл может также влиять на деградацию брадикинина — вазодепрессорного пептида. Повышенные концентрации брадикинина или ПГE2 также могут вносить вклад в терапевтический эффект каптоприла. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона и, как следствие, небольшое повышение уровня калия в сыворотке одновременно с потерей натрия и жидкости.
Фармакодинамика
Применение каптоприла приводит к снижению ОПСС у пациентов с артериальной гипертензией без изменения или увеличения сердечного выброса. После приема каптоприла наблюдается увеличение почечного кровотока, СКФ обычно не изменяется. Снижение АД обычно происходит максимально через 60–90 мин после перорального приема индивидуальной дозы каптоприла. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Снижение АД может прогрессировать, поэтому для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель терапии. Каптоприл и тиазидные диуретики оказывают аддитивное действие на снижение АД. В противоположность этому, каптоприл и бета-адреноблокаторы при совместном применении оказывают меньший, чем аддитивный, эффект.
АД снижается примерно в одинаковой степени как в положении стоя, так и в положении лежа на спине. Ортостатические эффекты и тахикардия развиваются нечасто, но могут возникать у пациентов с гиповолемией. Резкая отмена каптоприла не была связана с быстрым повышением АД. У пациентов с сердечной недостаточностью было продемонстрировано значительное снижение ОПСС и АД (постнагрузка), снижение давления заклинивания в легочных капиллярах (предварительная нагрузка) и легочного сосудистого сопротивления, увеличение сердечного выброса и времени переносимости физической нагрузки. Эти гемодинамические и клинические эффекты возникают после приема первой дозы и, по-видимому, сохраняются на протяжении всей терапии. Плацебо-контролируемые исследования продолжительностью 12 нед с участием пациентов без адекватного ответа на прием диуретиков и дигиталиса и открытые исследования продолжительностью до 18 мес показали сохранение положительного действия на переносимость физической нагрузки. Клиническое улучшение наблюдалось у некоторых пациентов, когда немедленные гемодинамические эффекты были минимальными.
Проведено многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению выживаемости и увеличения объема желудочков (SAVE) с участием 2231 пациента (в возрасте от 21 до 79 лет), перенесших острую фазу инфаркта миокарда и не имевших ИБС в стадии обострения. Пациенты имели дисфункцию левого желудочка, определяемую как фракция выброса левого желудочка в покое ≤40%, но на момент рандомизации симптоматика была недостаточной, чтобы требовать терапии ингибиторами АПФ при сердечной недостаточности. Около половины пациентов в прошлом имели симптомы сердечной недостаточности. Пациенты получали тестовую дозу 6,25 мг каптоприла перорально и были рандомизированы в течение 3–16 дней после инфаркта для получения либо каптоприла, либо плацебо в дополнение к традиционной терапии. Прием каптоприла начинался с дозы 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день, и через 2 нед дозу титровали до достижения целевой поддерживающей дозы 50 мг 3 раза в день. Около 80% пациентов получали целевую дозу в конце исследования. Пациенты наблюдались как минимум 2 года и до 5 лет, средний период наблюдения составил 3,5 года.
Исходное АД составляло 113/70 и 112/70 мм рт.ст. в группах плацебо и каптоприла соответственно. АД незначительно повысилось в обеих группах лечения во время исследования и было несколько ниже в группе пациентов, получавших каптоприл (119/74 против 125/77 мм рт.ст. через 1 год). Терапия каптоприлом улучшила долгосрочную выживаемость и клинические результаты по сравнению с плацебо. Снижение риска смертности от всех причин составило 19% (p=0,02), а смертности от сердечно-сосудистых заболеваний — 21% (p=0,014). У пациентов, получавших каптоприл, было на 22% (p=0,034) меньше случаев первой госпитализации по поводу сердечной недостаточности. По сравнению с плацебо, в группе получавших каптоприл было на 22% меньше пациентов, у которых развились симптомы клинически выраженной сердечной недостаточности. Не выявлено значительных различий между группами по общему количеству госпитализаций по всем причинам (2056 в группе плацебо, 2036 в группе получавших каптоприл). Каптоприл хорошо переносился в сочетании с другими ЛС, такими как ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты, вазодилататоры, БКК и диуретики.
В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 409 пациентов в возрасте от 18 до 49 лет любого пола, с гипертензией или без нее, инсулинзависимым сахарным диабетом (ювенильный тип, начало в возрасте до 30 лет), ретинопатией, протеинурией ≥500 мг/сут и креатинином сыворотки ≤2,5 мг/дл были рандомизированы в группу плацебо или получающих каптоприл (25 мг 3 раза в день) и наблюдались в течение максимум 4,8 года (в среднем 3 года). Для достижения контроля АД пациенты в обеих группах по мере необходимости получали дополнительные гипотензивные ЛС (диуретики, бета-адреноблокаторы, средства центрального действия или вазодилататоры).
В группе пациентов, получавших каптоприл, наблюдалось снижение риска удвоения уровня креатинина в сыворотке крови на 51% (p<0,01) и достижения комбинированной конечной точки в виде терминальной стадии почечной недостаточности (диализ или трансплантация) или смерти (p<0,01) на 51%. Лечение каптоприлом привело к снижению экскреции белка с мочой на 30% в течение первых 3 мес (p <0,05), которое сохранялось на протяжении всего исследования. В группе пациентов, получавших каптоприл, наблюдался несколько лучший контроль АД, чем в группе плацебо, но влияние каптоприла на функцию почек было больше, чем можно было бы ожидать только от снижения АД. Каптоприл хорошо переносился этой группой пациентов.
В двух многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях в общей сложности 235 пациентов с нормальным АД и инсулинзависимым сахарным диабетом, ретинопатией и микроальбуминурией (от 20 до 200 мкг/мин) были рандомизированы в группы плацебо или получающих каптоприл (50 мг 2 раза в день) и наблюдались в течение максимум 2 лет. Каптоприл задерживал прогрессирование заболевания до выраженной нефропатии (протеинурия ≥500 мг/день) в обоих исследованиях (снижение риска на 67–76%, p<0,05). Каптоприл также снижал скорость выведения альбумина. Однако долгосрочный клинический успех от замедления развития заболевания от микроальбуминурии до протеинурии не установлен.
Исследования на крысах и кошках показывают, что каптоприл не проникает через ГЭБ в значительной степени.
Фармакокинетика
После перорального приема терапевтических доз каптоприл быстро всасывается, Tmax в крови достигается примерно через 1 ч. Присутствие пищи в ЖКТ снижает абсорбцию примерно на 30–40%, поэтому каптоприл следует принимать за 1 ч до еды. По результатам измерения радиоактивности 14C-меченного каптоприла, средняя минимальная абсорбция составляет примерно 75%. В течение 24 ч более 95% абсорбированной дозы выводится с мочой, в т.ч. 40–50% в неизмененном виде, остальное главным образом в виде димера дисульфида каптоприла и дисульфида каптоприлцистеина.
Примерно от 25 до 30% циркулирующего каптоприла связывается с белками плазмы. Кажущийся T1/2 для общей радиоактивности в крови, вероятно, составляет менее 3 ч. Точное определение T1/2 неизмененного каптоприла в настоящее время невозможно, но, вероятно, он составляет менее 2 ч. У пациентов с почечной недостаточностью, однако, возникает задержка каптоприла.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Двухлетние исследования на мышах и крысах с применением доз от 50 до 1350 мг/кг/сут не выявили канцерогенного потенциала каптоприла. Самая высокая доза в этих исследованиях в 150 раз превышала МРДЧ, равную 450 мг для пациента с массой тела 50 кг. В расчете на площадь поверхности тела высокие дозы для мышей и крыс соответственно в 13 и 26 раз превышали МРДЧ.
Исследования на крысах не выявили нарушения фертильности.
Показания к применению
Гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными ЛС, особенно тиазидными диуретиками); сердечная недостаточность; дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса ≤40%); диабетическая нефропатия (протеинурия >500 мг/сут) у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом и ретинопатией.
Противопоказания
Гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору АПФ; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Использование ЛС, воздействующих на РААС во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности следует как можно скорее прекратить прием каптоприла. Большинство эпидемиологических исследований по изучению аномалий плода после воздействия гипотензивных ЛС в I триместре не выявило различий в действии ЛС, влияющих на РААС, и других гипотензивных ЛС. Для оптимизации последствий как для матери, так и для плода важен надлежащий контроль гипертонии у матери во время беременности.
При отсутствии подходящей альтернативы терапии ЛС, влияющими на РААС, беременная женщина должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. Необходимо проводить серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды . Если наблюдается маловодие, прием каптоприла необходимо прекратить, кроме тех случаев, когда это считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности может потребоваться тестирование плода. Необходимо отдавать себе отчет, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Следует внимательно наблюдать за состоянием младенцев с историей внутриутробного воздействия каптоприла на предмет выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
При введении каптоприла кроликам в дозах, примерно составлявших от 0,8 до 70 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), наблюдалась низкая частота черепно-лицевых пороков развития. Не наблюдалось тератогенных эффектов в исследованиях на беременных крысах и хомячках. В расчете на единицу массы тела использованные дозы были в 150 раз (для хомячков) и в 625 раз (для крыс) выше МРДЧ.
Концентрация каптоприла в материнском молоке составляет примерно 1% от его концентрации в материнской крови. Поскольку каптоприл может вызвать серьезные побочные реакции у грудных младенцев, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема каптоприла с учетом важности его применения для матери.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Приведенные данные получены в ходе клинических исследований с участием примерно 7000 пациентов.
Со стороны почек: примерно у 1 из 100 пациентов развилась протеинурия (см. «Меры предосторожности»). У 1–2 из 1000 пациентов были зарегистрированы следующие побочные реакции, связь которых с применением ЛС не определена: почечная недостаточность, отказ почек, нефротический синдром, полиурия, олигурия и частое мочеиспускание.
Со стороны крови: отмечались нейтропения/агранулоцитоз (см. «Меры предосторожности»). Сообщалось о случаях развития анемии, тромбоцитопении и панцитопении.
Со стороны кожи: сыпь, часто с зудом и в некоторых случаях с лихорадкой, артралгией и эозинофилией, наблюдалась примерно у 4–7 (в зависимости от почечного статуса и дозы) из 100 пациентов, обычно в течение первых 4 нед терапии. Обычно наблюдалась макулопапулезная сыпь и в редких случаях — крапивница. Сыпь была обычно умеренной и исчезала в течение нескольких дней после снижения дозы, кратковременного применения антигистаминного ЛС и/или прекращения терапии; ремиссия может наступить даже при продолжении приема каптоприла. Зуд без сыпи встречался примерно у 2 из 100 пациентов. Примерно у 7–10% пациентов с кожной сыпью наблюдались эозинофилия и/или положительные результаты теста на антинуклеарные антитела. Сообщалось также о пемфигоидоподобном поражении кожи и реакции светочувствительности.
У 2–5 пациентов из 1000 наблюдались покраснение или бледность кожи.
Со стороны ССС: может возникнуть гипотензия (см. «Меры предосторожности»). Тахикардия, боль в груди и сердцебиение наблюдались примерно у 1 из 100 пациентов. Стенокардия, инфаркт миокарда, синдром Рейно и застойная сердечная недостаточность наблюдались у 2–3 из 1000 пациентов.
Со стороны органов чувств: дисгевзия: примерно у 2–4 (в зависимости от почечного статуса и дозы) из 100 пациентов развилось снижение или потеря вкусового восприятия. Нарушение вкуса обратимо и обычно самоограничивается (от 2 до 3 мес) даже при продолжении приема ЛС. Похудание может быть связано с потерей вкусовых качеств.
Ангионевротический отек: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели или гортани был зарегистрирован примерно у 1 пациента из 1000. Ангионевротический отек с вовлечением верхних дыхательных путей вызвал фатальную обструкцию дыхательных путей (см. «Меры предосторожности»).
Кашель: кашель отмечался у 0,5–2% пациентов, получавших каптоприл в ходе клинических исследований (см. «Меры предосторожности»»).
Другие побочные реакции: отмечались у 0,5–2% пациентов с частотой не выше по сравнению с применением плацебо или других методов лечения, использовавшихся в контролируемых исследованиях — раздражение желудка, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, афтозные язвы, язвенная болезнь, головокружение, головная боль, недомогание, повышенная утомляемость, бессонница, сухость во рту, одышка, алопеция, парестезии.
Пострегистрационный опыт
Ниже по системам организма перечислены побочные действия, о которых сообщалось с момента появления каптоприла на рынке. Для этих реакций невозможно точно определить частоту или причинно-следственную связь с применением каптоприла.
Со стороны организма в целом: анафилактоидные и возможные родственные реакции, астения, гинекомастия.
Со стороны ССС: остановка сердца, нарушение/недостаточность мозгового кровообращения, нарушение ритма, ортостатическая гипотензия, обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезный пемфигоид, мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит.
Со стороны ЖКТ: панкреатит, глоссит, диспепсия.
Со стороны крови: анемия, в т.ч. апластическая и гемолитическая.
Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит, включая редкие случаи некроза, холестаз.
Со стороны обмена веществ: симптоматическая гипонатриемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, миастения.
Со стороны нервной системы/нарушения психики: атаксия, спутанность сознания, депрессия, нервозность, сонливость.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит.
Со стороны органов чувств: нечеткое зрение.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция.
Другие побочные ракции: как и в случае применения других ингибиторов АПФ, сообщалось о синдроме, который может включать лихорадку, миалгию, артралгию, интерстициальный нефрит, васкулит, сыпь или другие дерматологические проявления, эозинофилию и повышенную СОЭ.
Изменение данных лабораторных исследований
Электролиты сыворотки крови: гиперкалиемия (небольшое повышение уровня калия в сыворотке, особенно у пациентов с почечной недостаточностью), гипонатриемия, особенно у пациентов, получающих диету с низким содержанием натрия или сопутствующие диуретики.
Азот мочевины крови/сывороточный креатинин: может наблюдаться транзиторное повышение уровня азота мочевины крови или креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с дефицитом соли или гиповолемией или пациентов с реноваскулярной гипертензией. Быстрое снижение устоявшегося или заметно повышенного АД может привести к снижению СКФ и, в свою очередь, к увеличению уровня азота мочевины крови или сывороточного креатинина.
Гематологические: сообщалось о положительных результатах теста на антинуклеарные антитела.
Функциональные пробы печени: повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ и билирубина в сыворотке крови.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Двойная блокада РААС
Двойная блокада РААС при сочетанном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена связана с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. В большинстве случаев одновременное применение двух ингибиторов РААС не дает дополнительных преимуществ по сравнению с монотерапией. Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов РААС. Следует осуществлять тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих каптоприл и другие ЛС, блокирующие РААС. Противопоказано одновременное применение алискирена и каптоприла у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать сочетанного применения алискирена с капотеном у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2
У пожилых людей, пациентов с гиповолемией (в т.ч. получающих диуретики) или нарушенной функцией почек совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , с ингибиторами АПФ, включая каптоприл, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Этот эффект обычно обратим. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих одновременно каптоприл и НПВС. Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, включая каптоприл, может снижаться под действием НПВС.
Гипотензия (пациенты, получающие диуретики)
Пациенты, получающие диуретики, в особенности при их недавнем назначении, а также пациенты, находящиеся на диете со строгим ограничением потребления соли или диализе, могут иногда испытывать резкое снижение АД, обычно в течение первого часа после приема начальной дозы каптоприла.
Гипотензивный эффект можно свести к минимуму прекращением приема диуретика, либо увеличением потребления соли примерно за неделю до начала применения каптоприла или начиная терапию с небольших доз каптоприла (6,25 или 12,5 мг). Следует обеспечить медицинский контроль в течение как минимум одного часа после приема начальной дозы. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и при необходимости ввести в/в в виде инфузии физиологический раствор. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего применения каптоприла после повышения АД при восполнении ОЦК.
Сосудорасширяющие ЛС
Отсутствуют данные о влиянии одновременного применения других сосудорасширяющих средств и каптоприла у пациентов, получающих каптоприл по поводу сердечной недостаточности. Поэтому перед назначением каптоприла следует по возможности отменить прием нитроглицерина или других нитратов, используемых для лечения стенокардии, или других ЛС, обладающих сосудорасширяющим действием. При возобновлении приема этих ЛС во время терапии каптоприлом, их следует применять осторожно и, возможно, в более низкой дозе.
ЛС, способствующие высвобождению ренина
Действие каптоприла усиливается применением гипотензивных ЛС, вызывающих высвобождение ренина. Диуретики (например, тиазидные) могут активировать РААС.
ЛС, влияющие на активность симпатической нервной системы
Симпатическая нервная система может быть особенно важна в поддержании АД у пациентов, получающих каптоприл в монотерапии или в сочетании с диуретиками. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении каптоприла и ЛС, влияющих на активность симпатической нервной системы (например, ганглиоблокаторы или блокаторы адренергических нейронов). Бета-адреноблокаторы усиливают антигипертензивный эффект каптоприла, но в целом ответ меньше, чем аддитивный.
ЛС, повышающие уровень калия в сыворотке крови
Так как каптоприл снижает выработку альдостерона, может произойти повышение уровня калия в сыворотке. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, триамтерен или амилорид, или добавки калия следует назначать только при документально подтвержденной гипокалиемии и с осторожностью, поскольку их применение может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Заменители соли, содержащие калий, также следует применять с осторожностью.
Литийсодержащие ЛС
У пациентов, получавших сопутствующую терапию литием и ингибиторами АПФ, отмечались повышенный уровень лития в сыворотке крови и симптомы токсического действия лития. Эти ЛС следует назначать одновременно с осторожностью, и рекомендуется частый контроль уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении диуретика возможно увеличение риска развития побочных эффектов лития.
Сердечные гликозиды
В исследовании у молодых здоровых добровольцев мужского пола не было обнаружено доказательств прямого ФКВ каптоприла и дигоксина.
Петлевые диуретики
Прием фуросемида одновременно с каптоприлом не изменяет фармакокинетику каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью и гипертензией.
Аллопуринол
В исследовании с участием здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось значительного ФКВ при одновременном применении каптоприла и аллопуринола в течение 6 дней.
Золотосодержащие ЛС
Нитритоидные реакции (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) редко наблюдались у пациентов, получавших инъекции ауротиомалата натрия и сопутствующую терапию ингибиторами АПФ, включая каптоприл.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Каптоприл может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.
Передозировка
Лечение: в первую очередь необходима коррекция гипотензии. Методом выбора для восстановления АД является увеличение ОЦК с помощью в/в инфузии физиологического раствора.
Хотя каптоприл может быть удален из кровотока взрослых с помощью гемодиализа, данных об эффективности гемодиализа для его удаления из кровотока у новорожденных или детей недостаточно. Перитонеальный диализ неэффективен для удаления каптоприла. Нет информации о возможности применения заместительного переливания крови для выведения каптоприла из общего кровотока.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, за 1 ч до приема пищи, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от показания и статуса пациента.
Меры предосторожности
Анафилактоидные и возможные родственные реакции
Поскольку ингибиторы АПФ влияют на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая эндогенный брадикинин, предполагается, что у пациентов, получающих каптоприл, могут наблюдаться различные побочные реакции, некоторые из которых могут быть серьезными.
Ангионевротический отек головы и шеи. Ангионевротический отек с вовлечением конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели или гортани наблюдался у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая каптоприл. Ангионевротический отек, затрагивающий язык, голосовую щель или гортань, может привести к обструкции дыхательных путей и летальному исходу. Необходимо незамедлительно начать неотложную терапию, включая, но не ограничиваясь п/к введением раствора эпинефрина 1:1000. Отек лица, слизистых оболочек рта, губ и конечностей обычно проходят после отмены каптоприла, в некоторых случаях требовалась медикаментозная терапия.
У пациентов, получающих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус), возможен повышенный риск развития ангионевротического отека.
Ангионевротичекий отек слизистой оболочки кишечника. Сообщалось о развитии ангионевротического отека слизистой оболочки кишечника у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. Эти пациенты жаловались на боль в животе (с тошнотой или рвотой или без них), в некоторых случаях не было ангионевротического отека лица в анамнезе и наблюдался нормальный уровень С1-эстеразы. Отек диагностировали с помощью КТ или УЗИ брюшной полости или во время операции, симптомы разрешались после прекращения приема ингибитора АПФ. Ангионевротический отек слизистой оболочки кишечника следует включать в дифференциальный диагноз у пациентов с болью в животе, получающих ингибиторы АПФ.
Анафилактоидные реакции при десенсибилизации. У двух пациентов, получавших десенсибилизирующую терапию ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибиторов АПФ, наблюдались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. У тех же пациентов эти реакции удалось предотвратить временным прекращением приема ингибиторов АПФ, но они снова появились при возобновлении применения ЛС.
Анафилактоидные реакции во время диализа. Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) и одновременно получающих ингибитор АПФ. У таких пациентов следует рассмотреть возможность использования диализной мембраны другого типа или другого класса лекарств. Сообщалось также об анафилактоидных реакциях у пациентов при аферезе ЛПНП с декстран-сульфатным сорбентом.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения (<1000/мм3) с гипоплазией костного мозга возникала в результате применения каптоприла. Примерно у половины пациентов с нейтропенией развивались системные инфекции или инфекции полости рта или другие признаки агранулоцитоза. Риск развития нейтропении зависит от клинического состояния пациента. В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (креатинин сыворотки <1,6 мг/дл и отсутствие коллагеновых сосудистых заболеваний) нейтропения наблюдалась у 1 из более чем 8600 пролеченных пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки ≥1,6 мг/дл), но без коллагеновых сосудистых заболеваний, риск развития нейтропении в клинических исследованиях составлял примерно 1:500, что более чем в 15 раз превышает таковой при неосложненной гипертензии. У этих пациентов суточная доза каптоприла была относительно высокой, в особенности с учетом их пониженной функции почек. Возможна связь развития нейтропении с одновременным применением каптоприла и аллопуринола у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями (например, СКВ, склеродермия) и нарушением функции почек нейтропения отмечалась у 3,7% пациентов в ходе клинических исследований. Хотя ни у одного из более чем 750 пациентов с сердечной недостаточностью, участвовавших в официальных клинических исследованиях, не наблюдалось развитие нейтропении, она отмечалась во время последующего клинического опыта. Примерно в половине зарегистрированных случаев уровень сывороточного креатинина составлял ≥1,6 мг/дл, и более 75% этих случаев наблюдались у пациентов, также получавших прокаинамид. Аналогичные факторы риска развития нейтропении имеются у пациентов с сердечной недостаточностью.
Нейтропения обычно выявляется в течение 3 мес после начала приема каптоприла. Исследования костного мозга у пациентов с нейтропенией постоянно выявляли миелоидную гипоплазию костного мозга, часто сопровождающуюся эритроиднойгипоплазией и снижением количества мегакариоцитов (например, гипоплазия костного мозга и панцитопения); иногда наблюдались анемия и тромбоцитопения.
В целом количество нейтрофилов возвращалось к норме примерно через 2 нед после прекращения приема каптоприла, а серьезные инфекции развивались у пациентов с клинически сложными случаями. Около 13% случаев нейтропении закончились смертельным исходом, из них почти все произошли у пациентов с серьезными заболеваниями, включая коллагеновые сосудистые заболевания, почечную недостаточность, сердечную недостаточность или получавших иммунодепрессанты, или при комбинации этих осложняющих факторов.
Обследование пациента с гипертонической болезнью или сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек.
Применение каптоприла у пациентов с нарушением функции почек должно включать оценку количества лейкоцитов до начала лечения и примерно с двухнедельными интервалами в течение примерно 3 мес терапии, а затем периодически.
Пациентам с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями или получающим другие ЛС с известной способностью влиять на функцию лейкоцитов или иммунный ответ, особенно при нарушении функции почек, каптоприл следует назначать только после оценки соотношения польза-риск и применять с осторожностью.
Все пациенты, получающие каптоприл, должны информировать врача о любых признаках инфекции (например, боль в горле, лихорадка). При подозрении на инфекцию следует незамедлительно провести подсчет лейкоцитов.
Поскольку отмена каптоприла и сопутствующих ЛС обычно приводит к быстрому возвращению количества лейкоцитов к норме, после подтверждения нейтропении (количество нейтрофилов <1000/мм3) врач должен отменить каптоприл и внимательно следить за состоянием пациента.
Протеинурия
Общий белок в моче >1 г/сут наблюдался примерно у 0,7% пациентов, получавших каптоприл. Около 90% этих пациентов имели признаки предшествующего заболевания почек или получали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг/сут). Нефротический синдром отмечался примерно у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия проходила или почти проходила в течение 6 мес независимо от продолжения приема каптоприла. Такие параметры функции почек, как азот мочевины крови и уровень креатинина, редко изменялись у пациентов с протеинурией.
Гипотензия
Чрезмерная гипотензия редко наблюдается у пациентов с артериальной гипертензией, но является возможным следствием использования каптоприла у лиц с дефицитом натрия/ОЦК (например, при интенсивном лечении диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или которым проводится диализ. При сердечной недостаточности, когда АД было нормальным или низким, временное снижение среднего АД более чем на 20% было зарегистрировано примерно у половины пациентов. Такая транзиторная гипотензия более вероятна после любой из первых нескольких доз и обычно хорошо переносится, не вызывая никаких симптомов или кратковременного легкого головокружения, хотя в редких случаях она была связана с аритмией или нарушениями проводимости. Артериальная гипотензия явилась причиной отмены препарата у 3,6% пациентов с сердечной недостаточностью. Из-за потенциального резкого снижения АД у таких пациентов применение каптоприла следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Начальная доза 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день может минимизировать гипотензивный эффект. За состоянием пациентов следует установить внимательное наблюдение в течение первых 2 нед лечения и каждый раз при увеличении дозы каптоприла и/или диуретика. У пациентов с сердечной недостаточностью снижение дозы диуретика, если это возможно, может минимизировать падение АД. Гипотензия сама по себе не является причиной для прекращения приема каптоприла. Некоторое снижение системного АД является частым и ожидаемым показателем в начале лечения сердечной недостаточности с применением каптоприла. Магнитуда снижения максимальна в начале курса лечения, затем этот эффект стабилизируется в течение 1–2 нед, и АД обычно возвращается к уровню до лечения без снижения терапевтической эффективности в течение 2 мес.
Печеночная недостаточность
В редких случаях применение ингибиторов АПФ ассоциировалось с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и прогрессирующего до фульминантного некроза печени и иногда смертельного исхода. Механизм этого синдрома не выяснен. Пациенты, получающие ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметное повышение уровня печеночных ферментов, должны прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующее медицинское наблюдение.
Нарушение функции почек
Гипертензия. У некоторых пациентов с заболеванием почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, выявлялось увеличение уровня азота мочевины крови и сывороточного креатинина после снижения АД с применением каптоприла. Может потребоваться уменьшение дозы каптоприла и/или отмена диуретика. У некоторых из этих пациентов оказалось невозможно нормализовать АД и поддерживать адекватную почечную перфузию.
Сердечная недостаточность. При длительном применении каптоприла примерно у 20% пациентов развивается стабильное увеличение уровня азота мочевины крови и сывороточного креатинина более чем на 20% выше нормы или исходного уровня. Менее чем у 5% пациентов, обычно с тяжелым хроническим заболеванием почек, потребовалось прекращение лечения из-за прогрессирующего повышения уровня креатинина, последующее улучшение, вероятно, зависит от тяжести основного заболевания почек.
Гиперкалиемия
Повышение уровня калия в сыворотке крови наблюдалось у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая каптоприл. При лечении ингибиторами АПФ группу риска развития гиперкалиемии составляют пациенты, имеющие почечную недостаточность, сахарный диабет, использующие сопутствующие калийсберегающие диуретики, добавки калия или заменители соли, содержащие калий или другие ЛС, связанные с повышением уровня калия в сыворотке крови. В исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 с протеинурией частота отмены лечения каптоприлом из-за гиперкалиемии составила 2% (4/207). В двух исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 с микроальбуминурией, имеющих нормальное АД, ни у одного из пациентов в группе получавших каптоприл не было гиперкалиемии (0/116).
Кашель
При применении всех ингибиторов АПФ, предположительно, из-за ингибирования деградации эндогенного брадикинина, сообщалось о стойком непродуктивном кашле, который всегда проходил после прекращения терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Клапанный стеноз
Теоретически существует опасение, что пациенты со стенозом аорты могут подвергаться особому риску снижения эффективности коронарной перфузии при лечении вазодилататорами, потому что у них не происходит такого сильного снижения постнагрузки, как у других.
Хирургия/анестезия
У пациентов, перенесших серьезное хирургическое вмешательство или во время анестезии с применением ЛС, вызывающих гипотензию, каптоприл может блокировать образование ангиотензина II в результате компенсаторного высвобождения ренина. Если гипотензия возникает и считается результатом этого механизма, ее можно корректировать увеличением ОЦК.
Дети
Новорожденные с историей внутриутробного воздействия каптоприла. При возникновении олигурии или гипотензии, необходимо обратить внимание на поддержание АД и почечной перфузии. Заместительные переливания крови или диализ могут потребоваться для регресии гипотензии и/или восстановления нарушенной функции почек. Каптоприл может быть удален из кровотока взрослых с помощью гемодиализа, однако данных об эффективности проведения гемодиализа для его удаления из кровотока новорожденных или детей недостаточно. Перитонеальный диализ неэффективен для удаления каптоприла, отсутствует информация о применимости заместительного переливания крови для выведения каптоприла из общего кровотока.
Безопасность и эффективность применения каптоприла у педиатрических пациентов не установлены. Имеется ограниченный опыт применения каптоприла у детей, дозировка в расчете на единицу массы тела, как правило, была сравнима с таковой у взрослых или меньше.
Младенцы, особенно новорожденные, могут быть более восприимчивыми к неблагоприятным гемодинамическим эффектам каптоприла. Сообщалось о чрезмерном, длительном и непредсказуемом снижении АД и связанных с ним осложнениях, включая олигурию и судороги. Каптоприл следует применять у педиатрических пациентов только в том случае, если другие меры по контролю АД оказались неэффективными.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки от давления Каптоприл в аптеках Екатеринбурга
СОРТИРОВАТЬ:
Сначала дешевле
Установите мобильное приложение Megapteka.ru
Оставьте номер телефона и мы отправим ссылку на установку по смс
Cегодня в вашем городе установили
Каптоприл инструкция
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.
Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров — брадикинина и ПГЕ2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.
Показания
- Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия),
- сердечная недостаточность,
- нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда,
- диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ,
- наследственный или идиопатический отек Квинке,
- первичный гиперальдостеронизм,
- беременность,
- кормление грудью.
Побочные эффекты
- Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.
- Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.
- Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
- Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.
- Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.
- Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.
- Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
Передозировка
Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.
Форма выпуска
Таблетки 25, 50 мг по 20, 40 шт. в упаковке.
Меры предосторожности
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Проверено провизором
Подойницына Алена, 105924 3510722 рег. номер 31917
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Вас может заинтересовать
Метотрексат, Ингавирин, Вигантол, Детралекс, Роаккутан, Анжелик, Финлепсин, Ярина, Клексан, Лаеннек, Карбамазепин, Цераксон, Джес, Артра, Димексид, Гриппферон, Локрен, Эликвис, Гептрал, Лонгидаза, Прадакса, Ксарелто, Триазавирин, Арпефлю, Солгар, Остеогенон, Вобэнзим, Арбидол, Урсосан, Омега-3, Армавискон, Пульмикорт, Арепливир, Акку-Чек, Бронхо-Мунал, Актовегин, Фемостон
Цены на товар Каптоприл в других городах
Мегаптека,
Каптоприл в Белокурихе, Каптоприл в Павловске (Алтайском край), Каптоприл в Новодвинске, Каптоприл в Уфе, Каптоприл в Дятьково, Каптоприл в Волгограде, Каптоприл в Бабаево, Каптоприл в Воронеже, Каптоприл в Гурьевске, Каптоприл в Мариинске, Каптоприл в Шарье, Каптоприл в Краснодаре, Каптоприл в Красноярске, Каптоприл в Москве, Каптоприл в Нижнем Новгороде, Каптоприл в Новосибирске, Каптоприл в Омске, Каптоприл в Перми, Каптоприл в Ростове-на-Дону, Каптоприл в Самаре, Каптоприл в Санкт-Петербурге, Каптоприл в Казани, Каптоприл в Челябинске, Каптоприл в Карачаевске
Самовывоз в Екатеринбурге
ВИТА
Екатеринбург, ул. Баумана, 26
Аптека Апрель
Екатеринбург, ул. Восточная, 158
АптекаПлюс
Екатеринбург, ул. Академика Бардина, 23
Аптека Апрель
Екатеринбург, пр-кт Космонавтов, 68
Алоэ
Екатеринбург, ул. 8 Марта, 46
Планета Здоровья
Екатеринбург, ул. Уральская, 75
Аптека Апрель
Екатеринбург, ул. Орджоникидзе, 19
Аптека №1
Екатеринбург, ул. Мира, 35
Аптека Апрель
Екатеринбург, ул. Сулимова, 21
Алоэ
Екатеринбург, ул. Вайнера, 9
🌡Какие есть аналоги у этого товара?
Наши провизоры 👨⚕️ отобрали аналоги товара Каптоприл в Екатеринбурге, их вы можете посмотреть на странице.
⚕️Как выбрать аптеку, в которой купить Каптоприл?
👩⚕️Мы отметили для вас на карте Екатеринбурга 263 аптеки
с самыми низкими ценами, вы можете выбрать ближайшую к вам аптеку и сделать в ней заказ. Забрать заказ вы сможете уже через 30 минут*.
*время сборки заказа зависит от загруженности аптеки
🌡️Какая дополнительная информация о товаре представлена?
💉 •Отзывы;
•Аптеки с ценами на карте, в которых представлен товар;
•Показания к применению (инструкция), состав, противопоказания;
•Аналоги по действующему веществу или схожим принципом действия;
•Декларация соответствия, паспорт и свидетельство о гос. регистрации.
💳 Как оплатить заказ?
Вам не нужно оплачивать заказ на сайте. Оплата происходит при получении в удобной для вас аптеке. Вы можете оплатить заказ наличными или банковской картой.
Дополнительная информация о товаре Каптоприл
- Проверить наличие и купить Каптоприл в Екатеринбурге в удобной для вас аптеке, можно через сервис Мегаптека.ру.
- Цены на Каптоприл в аптеках Екатеринбурга – от 12 рублей.
- Инструкция по применению, аналоги и отзывы на Каптоприл.
Каптоприл (Captopril) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Каптоприл
💊 Состав препарата Каптоприл
✅ Применение препарата Каптоприл
📅 Условия хранения Каптоприл
⏳ Срок годности Каптоприл
Описание лекарственного препарата
Каптоприл
(Captopril)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.01.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Каптоприл |
Таб. 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. рег. №: П N013998/01 |
|
|
Таб. 50 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. рег. №: П N013998/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Каптоприл
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.
Показания препарата
Каптоприл
- артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза — 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.
Прочие: парестезии.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
- выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
- стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
- выраженные нарушения функции печени;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять: пожилой возраст.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.
Условия хранения препарата Каптоприл
Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Каптоприл
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ангиоприл®-25
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Велтокор
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Капотен
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Каптокорвел
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Каптоприл
(ТЕЛЕФОННАЯ СПРАВОЧНАЯ СЛУЖБА — 003, Россия)
Каптоприл
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)
Каптоприл
(MAPICHEM, Швейцария)
Каптоприл
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Каптоприл
(ОЗОН, Россия)
Каптоприл
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Все аналоги