Каптоприл 50мг инструкция по применению при каком давлении

Купить Каптоприл

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Captoprilum

Формула: C₉H₁₅NO₃S

Химическое название: S-1-3-меркапто-2-метил-1-оксопропил-L-пролин

Описание: Кристаллический порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом серы. Растворим в воде (~160 мг/мл) и спирте.

Группа по классификации

Ингибитор АПФ

Действие

Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, ингибирующее АПФ.

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу.

Механизм антигипертензивного действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II — сильнодействующее эндогенное сосудосуживающее вещество. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови и уменьшение секреции альдостерона из коры надпочечников, способствуя повышению уровня калия в сыворотке крови одновременно с потерей натрия и жидкости. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. 

Благодаря сосудорасширяющему действию каптоприл уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце, сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Увеличивает коронарный кровоток. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30–40%). Биодоступность — 35–40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25–30%. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме через 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизм: в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение: Период полувыведения составляет 2–3 часа (при нарушенной почечной функции — 3.5–32 часа). Выводится почками 95%: 40–50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком.

Формы выпуска

Таблетки: 6,25 мг / 12,5 мг / 25 мг / 50 мг / 100 мг

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами),
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии),
• нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда,
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа с ретинопатией.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору АПФ;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Ограничения

С осторожностью следует применять при:

• аортальном стенозе, затруднении оттока крови из левого желудочка;
• церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности);
• тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия);
• угнетении кроветворения в косном мозге;
• сахарном диабете;
• гиперкалиемии;
• почечной и/или печеночной недостаточности;
• двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек;
• у пациентов на гемодиализе;
• на фоне диеты с ограничением натрия (малосолевой или бессолевой);
• состояниях, сопровождающихся снижением объема цирукулирующей крови (в том числе при диарее, рвоте);
• у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

При беременности и лактации

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить. Категория действия на плод по FDA — D.

Использование ЛС, воздействующих на РААС во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности следует как можно скорее прекратить прием каптоприла. Большинство эпидемиологических исследований по изучению аномалий плода после воздействия гипотензивных ЛС в I триместре не выявило различий в действии ЛС, влияющих на РААС, и других гипотензивных ЛС. Для оптимизации последствий как для матери, так и для плода важен надлежащий контроль гипертонии у матери во время беременности.

При отсутствии подходящей альтернативы терапии ЛС, влияющими на РААС, беременная женщина должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. Необходимо проводить серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды . Если наблюдается маловодие, прием каптоприла необходимо прекратить, кроме тех случаев, когда это считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности может потребоваться тестирование плода. Необходимо отдавать себе отчет, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Следует внимательно наблюдать за состоянием младенцев с историей внутриутробного воздействия каптоприла на предмет выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. Концентрация каптоприла в материнском молоке составляет примерно 1% от его концентрации в материнской крови. Поскольку каптоприл может вызвать серьезные побочные реакции у грудных младенцев, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема каптоприла с учетом важности его применения для матери.

Прием и дозировка

Принимают внутрь, запивая водой, за 1 час до приема пищи. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от показания и статуса пациента.

Начальная доза — по 6,25–12,5 мг 2–3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25–50 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При артериальной гипертензии

Лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг (реже с 6,25 мг) 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности

Назначают в случае, если применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. В комбинации с диуретиками. Перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу. Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день.

После перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать через 3 дня после инфаркта миокарда при нарушениях функции левого желудочка. Начальная доза составляет 6.25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата).

При диабетической нефропатии

Назначают в суточной дозе 75–100 мг/сут, разделенной на 2–3 приема. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

При нарушении функции почек

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить:

Клиренс креатинина (мл/мин/1.75 кв.м)	Начальная дневная доза (мг)	Максимальная дневная доза (мг)
40	25–50	150
21–40	25	100
10–20	12.5	75
<10	6.25	37.5

В дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую суточную дозу препарата, чем обычно.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции

Часто – кожная сыпь, зуд; редко – отек Квинке (лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки, гортани), бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Сердце и сосуды

Частота неизвестна – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (см. Особые указания), нечасто – тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко – кардиогенный шок, остановка сердца.

Почки

Редко – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий, протеинурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко – нефротический синдром

Пищеварение

Часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко – стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щек и языка, гиперплазия десен; очень редко – глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистой кишечника.

Дыхание

Часто – сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка; очень редко – бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Нервная система

Часто – расстройство вкуса, нарушения сна, головокружение, сонливость; редко – головная боль, парестезия, астения; очень редко – депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушение сознания.

Кровь

Очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра на антинуклеарные антитела.

Кожа

Часто – кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), облысение; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции.

Лабораторные анализы

Очень редко – протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Разное

Лихорадка, повышенная утомляемость, миалгия, артралгия, васкулит, сексуальная дисфункция, гинекомастия, нарушение остроты зрения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения следует контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

Реакции гиперчувствительности

Поскольку ингибиторы АПФ влияют на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая эндогенный брадикинин, предполагается, что у пациентов, получающих каптоприл, могут наблюдаться различные побочные реакции, некоторые из которых могут быть серьезными.

Ангионевротический отек

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение.

Ангионевротический отек, затрагивающий язык, голосовую щель или гортань, может привести к обструкции дыхательных путей и летальному исходу. Необходимо незамедлительно начать неотложную терапию, включая введением раствора эпинефрина подкожно.

Отек конечностей, лица, слизистых оболочек рта, губ, слизистой оболочки кишечника обычно проходят после отмены каптоприла, в некоторых случаях требовалась медикаментозная терапия.

У пациентов, получающих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус), возможен повышенный риск развития ангионевротического отека.

Гипотензия

Если в течение первого часа после первой дозы развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение. Такая реакция на первую дозу не препятствует дальнейшей терапии. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости препарата пациентом.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается редко. Вероятность развития этого состояния повышается при дефиците солей и потери жидкости (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

Протеинурия

Общий белок в моче >1 г/сут наблюдался примерно у 0,7% пациентов, получавших каптоприл. Около 90% этих пациентов имели признаки предшествующего заболевания почек или получали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг/сут).

Нефротический синдром отмечался примерно у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия проходила или почти проходила в течение 6 мес независимо от продолжения приема каптоприла.

Функция почек

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови. При тяжелых нефропатиях требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. Может потребоваться уменьшение дозы каптоприла и/или отмена диуретика. У некоторых из этих пациентов оказалось невозможно нормализовать АД и поддерживать адекватную почечную перфузию.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Уровень калия

Повышение уровня калия в сыворотке крови (гиперкалиемия) наблюдалось у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая каптоприл. При лечении ингибиторами АПФ группу риска развития гиперкалиемии составляют пациенты, имеющие почечную недостаточность, сахарный диабет, использующие сопутствующие калийсберегающие диуретики, добавки калия или заменители соли, содержащие калий или другие ЛС, связанные с повышением уровня калия в сыворотке крови.

Нейтропения

Нейтропения (<1000/мм³) с гипоплазией костного мозга возникала в результате применения каптоприла. Примерно у половины пациентов с нейтропенией развивались системные инфекции или инфекции полости рта или другие признаки агранулоцитоза. Риск развития нейтропении зависит от клинического состояния пациента. В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (креатинин сыворотки <1,6 мг/дл и отсутствие коллагеновых сосудистых заболеваний) нейтропения наблюдалась у 1 из более чем 8600 пролеченных пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки ≥1,6 мг/дл), но без коллагеновых сосудистых заболеваний, риск развития нейтропении в клинических исследованиях составлял примерно 1:500, что более чем в 15 раз превышает таковой при неосложненной гипертензии. У этих пациентов суточная доза каптоприла была относительно высокой, в особенности с учетом их пониженной функции почек. Возможна связь развития нейтропении с одновременным применением каптоприла и аллопуринола у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями (например, СКВ, склеродермия) и нарушением функции почек нейтропения отмечалась у 3,7% пациентов в ходе клинических исследований. Хотя ни у одного из более чем 750 пациентов с сердечной недостаточностью, участвовавших в официальных клинических исследованиях, не наблюдалось развитие нейтропении, она отмечалась во время последующего клинического опыта. Примерно в половине зарегистрированных случаев уровень сывороточного креатинина составлял ≥1,6 мг/дл, и более 75% этих случаев наблюдались у пациентов, также получавших прокаинамид. Аналогичные факторы риска развития нейтропении имеются у пациентов с сердечной недостаточностью.

Нейтропения обычно выявляется в течение 3 мес после начала приема каптоприла. Исследования костного мозга у пациентов с нейтропенией постоянно выявляли миелоидную гипоплазию костного мозга, часто сопровождающуюся эритроиднойгипоплазией и снижением количества мегакариоцитов (например, гипоплазия костного мозга и панцитопения); иногда наблюдались анемия и тромбоцитопения.

В целом количество нейтрофилов возвращалось к норме примерно через 2 нед после прекращения приема каптоприла, а серьезные инфекции развивались у пациентов с клинически сложными случаями. Около 13% случаев нейтропении закончились смертельным исходом, из них почти все произошли у пациентов с серьезными заболеваниями, включая коллагеновые сосудистые заболевания, почечную недостаточность, сердечную недостаточность или получавших иммунодепрессанты, или при комбинации этих осложняющих факторов.

Обследование пациента с гипертонической болезнью или сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек должно включать оценку количества лейкоцитов до начала лечения и примерно с двухнедельными интервалами в течение примерно 3 мес терапии, а затем периодически.

Пациентам с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями или получающим другие ЛС с известной способностью влиять на функцию лейкоцитов или иммунный ответ, особенно при нарушении функции почек, каптоприл следует назначать только после оценки соотношения польза-риск и применять с осторожностью.

Все пациенты должны информировать врача о любых признаках инфекции (например, боль в горле, лихорадка). При подозрении на инфекцию следует незамедлительно провести подсчет лейкоцитов.

Поскольку отмена каптоприла и сопутствующих ЛС обычно приводит к быстрому возвращению количества лейкоцитов к норме, после подтверждения нейтропении (количество нейтрофилов <1000/мм³) врач должен отменить каптоприл и внимательно следить за состоянием пациента.

Кашель

При применении всех ингибиторов АПФ, предположительно, из-за ингибирования деградации эндогенного брадикинина, сообщалось о стойком непродуктивном кашле, который всегда проходил после прекращения терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Анестезия

У пациентов, перенесших серьезное хирургическое вмешательство или во время анестезии с применением ЛС, вызывающих гипотензию, каптоприл может блокировать образование ангиотензина II в результате компенсаторного высвобождения ренина. Если гипотензия возникает и считается результатом этого механизма, ее можно корректировать увеличением ОЦК.

Дети

Применение у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов. Безопасность и эффективность применения каптоприла у педиатрических пациентов не установлены. Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей, дозировка в расчете на единицу массы тела, как правило, была сравнима с таковой у взрослых или меньше.

Младенцы, особенно новорожденные, могут быть более восприимчивыми к неблагоприятным гемодинамическим эффектам каптоприла. Сообщалось о чрезмерном, длительном и непредсказуемом снижении АД и связанных с ним осложнениях, включая олигурию и судороги. 

Новорожденные с историей внутриутробного воздействия каптоприла. При возникновении олигурии или гипотензии, необходимо обратить внимание на поддержание АД и почечной перфузии. Заместительные переливания крови или диализ могут потребоваться для регресии гипотензии и/или восстановления нарушенной функции почек. Каптоприл может быть удален из кровотока взрослых с помощью гемодиализа, однако данных об эффективности проведения гемодиализа для его удаления из кровотока новорожденных или детей недостаточно. Перитонеальный диализ неэффективен для удаления этого вещества, отсутствует информация о применимости заместительного переливания крови для выведения его из общего кровотока.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы препарата.

Взаимодействие

Каптоприл можно безопасно применять в комбинациях с другими гипотензивными ЛС для усиления гипотензивного эффекта: с диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), блокаторами кальциевых каналов (верапамил), бета-адреноблокаторами.

При одновременном применении:

Лекарственные средства	Эффект взаимодействия с каптоприлом
Петлевые или тиазидные диуретики	Возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска дисфункции почек (при недавнем назначении диуретиков, в высоких дозах, а также при ограничении потребления соли).
Препараты калия, калийсберегающие диуретики (в т.ч. спиронолактон, триамтерен, амилорид), заменители соли и БАД к пище, содержащие калий	Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом.
Другие ингибиторы АПФ или ингибиторы ренина (алискирен)	Риск развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии, нарушений функции почек.
НПВС (индометацин, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота в высоких дозах)	Возможно уменьшение антигипертензивного действия, повышается риск развития нарушений функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
Дигоксин	Повышение концентрации дигоксина в плазме крови на 15–20%.
Эстрогены, комбинированные оральные контрацептивы, глюкокортикостероиды	Ослабление гипотензивного эффекта.
Этанол, средства для наркоза	Возможна выраженная артериальная гипотензия.
Иммунодепрессанты (азатиоприн), цитостатики	Повышение риска развития лейкопении.
Препараты лития	Повышенный уровень лития в сыворотке крови, замедление выведения лития, симптомы токсического действия.
Препараты алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната	Уменьшение биодоступности каптоприла.
Антациды	Замедление всасывания каптоприла в ЖКТ.
Аллопуринол, прокаинамид	Повышение риска развития гематологических нарушений, описаны случаи тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Инсулины, гипогликемические средства	Возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
Циклоспорин	Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Циметидин	Повышение концентрации каптоприла в плазме крови за счет замедления метаболизма в печени.
Эритропоэтины, клонидин	Уменьшение эффективности антигипертензивных средств.
Инъекции ЛС, содержащих золото (ауротиомалат натрия)	Редкие нитритоидные реакции: покраснение лица, тошнота, рвота, гипотензия.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС при сочетанном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена связана с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. В большинстве случаев одновременное применение двух ингибиторов РААС не дает дополнительных преимуществ по сравнению с монотерапией. Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов РААС. Следует осуществлять тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих каптоприл и другие ЛС, блокирующие РААС. Противопоказано одновременное применение алискирена и каптоприла у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать их сочетанного применения у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).

НПВС

У пожилых людей, пациентов с гиповолемией (в т.ч. получающих диуретики) или нарушенной функцией почек совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , с ингибиторами АПФ, включая каптоприл, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Этот эффект обычно обратим. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих одновременно каптоприл и НПВС. Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может снижаться под действием НПВС.

Гипотензия

Пациенты, получающие диуретики, в особенности при их недавнем назначении, а также пациенты, находящиеся на диете со строгим ограничением потребления соли или диализе, могут иногда испытывать резкое снижение АД, обычно в течение первого часа после приема начальной дозы каптоприла.

Гипотензивный эффект можно свести к минимуму прекращением приема диуретика, либо увеличением потребления соли примерно за неделю до начала применения каптоприла или начиная терапию с небольших доз (6,25 или 12,5 мг). Следует обеспечить медицинский контроль в течение как минимум одного часа после приема начальной дозы. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и при необходимости ввести в/в в виде инфузии физиологический раствор. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего применения каптоприла после повышения АД при восполнении ОЦК.

Расширение сосудов

Отсутствуют данные о влиянии одновременного применения других сосудорасширяющих средств и каптоприла у пациентов при сердечной недостаточности. Поэтому перед назначением следует по возможности отменить прием нитроглицерина или других нитратов, используемых для лечения стенокардии, или других ЛС, обладающих сосудорасширяющим действием. При возобновлении приема этих ЛС во время терапии каптоприлом, их следует применять осторожно и, возможно, в более низкой дозе.

Высвобождение ренина

Действие каптоприла усиливается применением гипотензивных ЛС, вызывающих высвобождение ренина. Диуретики (например, тиазидные) могут активировать РААС.

Активность симпатической нервной системы

Симпатическая нервная система может быть особенно важна в поддержании АД у пациентов, получающих каптоприл в монотерапии или в сочетании с диуретиками. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении каптоприла и ЛС, влияющих на активность симпатической нервной системы (например, ганглиоблокаторы или блокаторы адренергических нейронов). Бета-адреноблокаторы усиливают антигипертензивный эффект каптоприла, но в целом ответ меньше, чем аддитивный.

Уровень калия в крови

Так как каптоприл снижает выработку альдостерона, может произойти повышение уровня калия в сыворотке. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, триамтерен или амилорид, или добавки калия следует назначать только при документально подтвержденной гипокалиемии и с осторожностью, поскольку их применение может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Заменители соли, содержащие калий, также следует применять с осторожностью.

Литий

У пациентов, получавших сопутствующую терапию литием и ингибиторами АПФ, отмечались повышенный уровень лития в сыворотке крови и симптомы токсического действия лития. Эти ЛС следует назначать одновременно с осторожностью, и рекомендуется частый контроль уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении диуретика возможно увеличение риска развития побочных эффектов лития.

Сердечные гликозиды

В исследовании у молодых здоровых добровольцев мужского пола не было обнаружено доказательств прямого ФКВ каптоприла и дигоксина.

Петлевые диуретики

Прием фуросемида одновременно с каптоприлом не изменяет его фармакокинетику у пациентов с почечной недостаточностью и гипертензией.

Золото

Нитритоидные реакции (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) редко наблюдались у пациентов, получавших инъекции ауротиомалата натрия и сопутствующую терапию ингибиторами АПФ, включая каптоприл.

Лабораторные исследования

Препарат может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

МНН: Каптоприл

Производитель: Штада Арцнаймиттель АГ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Captopril

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022633

Информация о регистрации в РК:
31.01.2022 — 31.01.2032

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Каптоприл
ШТАДА®

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки
12,5 мг, 25 мг и 50 мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество —
каптоприл 12,5
мг, 25 мг или 50 мг,

вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза
микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки
круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, c
риской на обеих сторонах (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки
круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с крестообразной
риской на обеих сторонах (для дозировок 25 мг и 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты,
влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего
фермента (АКФ) ингибиторы. Каптоприл.

Код
АТХ С09AА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После
перорального приема каптоприл быстро всасывается. Максимальная
концентрация в крови достигается приблизительно через один час.
Минимальное всасывание — около 75 %. Наличие еды в пищеварительном
тракте снижает всасывание приблизительно на 30 – 40 %.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 25 – 30 %.
Пик концентрации в плазме достигается через 60-90 минут. Период
полувыведения составляет около 2 часов. Более чем 95 %
абсорбированной дозы каптоприла выводится с мочой в течение 24 часов,
из них 40-50 % в неизмененном виде и 50-60 % в виде неактивных
метаболитов дисульфида (дисульфид каптоприла и дисульфид цистеин
каптоприла). Сниженная почечная функция может привести к аккумуляции
препарата. Таким образом, у пациентов со сниженной почечной функцией
дозировка должна быть снижена и/или удлинен интервал дозирования.
Каптоприл не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Каптоприл
является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.

Ингибирование
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к уменьшению
образования ангиотензина-II
в плазме крови, обладающего сосудосуживающим действием, в тканях и
плазме крови, вследствие чего происходит снижение секреции
альдостерона в надпочечниках. Вследствие этого усиливается диурез и
выведение натрия, повышается уровень калия в сыворотке крови,
нормализуется водный обмен. Отсутствие отрицательной обратной реакции
ангиотензина-II
на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме
крови.

Также
ангиотензинпревращающий фермент разрушает брадикинин до неактивных
метаболитов. Ингибирование АПФ приводит к повышению активности
циркулирующей и местной калликреин-кининовой системы, которая
способствует расширению периферических сосудов путем активации
простагландиновой системы. Этот механизм принимает участие в
гипотензивном действии ингибиторов АПФ.

У
пациентов с артериальной гипертензией каптоприл приводит к понижению
артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении, не
вызывая увеличения частоты сердечных сокращений, задержки натрия и
воды.

У
большинства пациентов гипертензивный эффект отмечается через 15-30
минут после применения каптоприла. Максимальное снижение
артериального давления достигается обычно через 60-90 минут. Для
достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться
несколько недель. Максимальное снижение артериального давления для
определенной дозы каптоприла отмечается после 3-4 недель терапии.
Эффекты снижения артериального давления у каптоприла и тиазидных
диуретиков складываются.

Каптоприл
обуславливает значительное снижение периферического артериального
сопротивления. При этом не происходит клинически значимых изменений
почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

При
приеме рекомендованной суточной дозы, антигипертензивное действие
сохраняется даже при длительной терапии. Кратковременное прекращение
приема каптоприла не приводит к быстрому, чрезмерному повышению
артериального давления (рикошет).

Применение
каптоприла вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. У
пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл уменьшает
периферическое системное сопротивление и повышает венозную ёмкость.
Это приводит к снижению сердечной пред- и постнагрузки (снижение
объема наполнения левого желудочка). Во время лечения каптоприлом
происходит увеличение сердечного выброса, индекса работы сердца и
толерантности к физической нагрузке.

Показания к применению

• артериальная
  гипертензия

• хроническая
  сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Доза
Каптоприл ШТАДА®
подбирается
индивидуально в зависимости от состояния пациента и ответной реакции
артериального давления. Рекомендуемая максимальная доза составляет
150 мг.

Артериальная
гипертензия

Рекомендуемая
начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть
увеличена постепенно с интервалом, по меньшей мере, в 2 недели, до
100-150 мг в сутки, поделенных на две дозы, необходимые для
достижения желаемого артериального давления.

Каптоприл
может использоваться один или в комбинации с другими
антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками.
Режим дозирования один раз в день может быть достаточным при
добавлении сопутствующих антигипертензивных препаратов, таких как
тиазидные диуретики.

У
пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой
(гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, сердечная декомпенсация)
предпочтительнее начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг.
Начинать такую терапию предпочтительнее под тщательным медицинским
наблюдением. Эти дозировки далее будут приниматься два раза в сутки.
Доза может постепенно увеличиваться до 50 мг в сутки в один или два
приема и при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

Сердечная
недостаточность

Лечение
сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным
медицинским наблюдением. Обычная стартовая доза 6,25 мг или 12,5 мг
два или три раза в день. Титрация поддерживающей дозы (75-150 мг в
сутки) должна проводиться на основании ответа пациента, клинического
статуса и толерантности, до максимальной дозы 150 мг в сутки,
поделенной на два приема. Дозу следует увеличивать постепенно с
интервалом, по меньшей мере, 2 недели для оценки ответа пациента.

Дозировка
у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендованная
начальная доза составляет по 6,25 мг 2 раза в сутки. Для достижения
достаточного контроля дозу необходимо титровать в зависимости от
ответной реакции артериального давления и придерживаться как можно
более низкой.

Сниженная
функция почек

Рекомендуемые
суточные дозы для пациентов со сниженной функцией почек:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
>40 21-40 10-20 <10	25-50 25 12,5 6,25	150 100 75 37,5

Интервал
дозирования следует увеличить. При необходимости назначения
сопутствующей терапии диуретиками пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью, предпочтение отдается петлевым диуретикам
(фуросемид), чем тиазидным.

Дозировка
у детей

Применение
Каптоприл ШТАДА®
у
детей и подростков 18 лет и младше не рекомендуется, т.к.
эффективность и безопасность каптоприла не была полностью
установлена.

Способ
применения:

Каптоприл
ШТАДА®
может применяться до, во время и после приема пищи.

Побочные действия

• тошнота,
  рвота, раздражение желудка, боль в животе, анорексия, диарея, запор,
  сухость во рту, стоматит / афтозные изъязвления, глоссит,
  пептическая язва, панкреатит

• сухой,
  непродуктивный кашель, диспноэ, бронхоспазм, ринит, аллергический
  альвеолит / эозинофильная пневмония, боль в груди

• зуд
  с сыпью или без, сыпь, алопеция, ангионевротический отек, уртикарная
  сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема,
  светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция,
  эксфолиативный дерматит

• снижение
  вкуса, головокружение, сонливость, утомляемость, недомогание,
  лихорадка, головная боль, парестезия, цереброваскулярные
  расстройства (инсульт, обморок), нарушения сна, спутанность
  сознания, депрессия, нарушения зрения

• тахикардия
  или тахиаритмия, стенокардия, гипотензия, синдром Рейно,
  покраснение, бледность, остановка сердца, кардиогенный шок

• почечная
  недостаточность, полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание,
  протеинурия, нефротический синдром

• снижение
  функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных
  клеток, повышенные печеночные ферменты и билирубин

• увеличение
  калия, снижение натрия в плазме крови, повышение остаточного азота
  мочевины, сывороточного креатинина и билирубина, снижение
  гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов в крови,
  положительные титры на антинуклеарные антитела, протеинурия,
  эозинофилия, ускоренное СОЭ

• миалгия,
  артралгия

• импотенция,
  гинекомастия

Противопоказания

• гиперчувствительность
  к каптоприлу или другому ингибитору ангиотензинпревращающего
  фермента в анамнезе

• гиперчувствительность
  к любому компоненту препарата

• сосудистый
  отек, ассоциированный с предшествующей терапией ингибитором АПФ в
  анамнезе

• наследственный
  / идиопатический ангионевротический отек

• второй
  и третий триместр беременности

• лактация

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы
АПФ снижают потери калия, вызванные диуретиками. Калий сберегающие
диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и
калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному
увеличению содержания калия в плазме крови. Если при выявленной
гипокалиемии показано одновременное применение таких препаратов с
Каптоприлом ШТАДА®,
их следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень
калия в плазме крови.

При
применении петлевых или тиазидных диуретиков с Каптоприлом ШТАДА®
повышается риск развития выраженной гипотензии, особенно после первой
дозы диуретика, гипокалиемии, нарушений функции почек. Предшествующее
лечение тиазидными или петлевыми диуретиками в высоких дозах перед
началом терапии Каптоприлом ШТАДА®
вызывает
снижение объема циркулирующей крови и повышает риск развития
гипотензии. Этот эффект можно снизить путем отмены диуретиков,
увеличения объема или потребления соли, либо использовать более
низкую начальную дозу Каптоприла ШТАДА®.
Однако, не было обнаружено клинических лекарственных взаимодействий в
специфических исследованиях с гидрохлоротиазидом или фуросемидом.

При
одновременном применении с литием увеличивается концентрация лития и
токсичность. Сопутствующее использование тиазидных диуретиков
усугубляет имеющийся риск развития токсичности при комбинации лития и
ингибиторов АПФ. В связи с этим применение данной комбинации не
рекомендуется.

Одновременное
применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и
антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ усиливает
гипотензивный эффект. Следовательно, следует избегать применения
такой комбинации.

При
применении совместно с высокими дозами аллопуринола, прокаинамида,
системных кортикоидов, цитостатических или иммуносупрессивных
препаратов увеличивается риск развития лейкопении.

При
одновременном применении с нестероидными противовоспалительными
средствами снижается антигипертензивный эффект Каптоприла ШТАДА®,
повышается риск снижения функции почек, в том числе развитие почечной
недостаточности, увеличения концентрации калия в плазме крови,
особенно у пациентов со сниженной почечной функцией. Данную
комбинацию применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.
Пациентам необходимо применять адекватное количество жидкости и
проводить регулярный контроль функции почек.

Симпатомиметики
снижают антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Β-адреноблокаторы,
блокаторы кальциевых каналов взаимно усиливают гипотензивный эффект.

Гидралазин
непрогнозируемо взаимно усиливает гипотензивный эффект. Совместное
применение данной комбинации не рекомендуется.

На
фоне каптоприла повышается концентрация дигоксина в плазме.

При
применении с азатиоприном увеличивается риск развития анемии,
лейкопении.

Нитроглицерин
взаимно усиливает гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Орлистат
способствует уменьшению эффективности каптоприла, что может привести
к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в
мозг.

Совместное
применение с интерлейкином-3, миноксидилом, нитропруссидом натрия,
перголидом способствует усилению антигипертензивного эффекта.

При
применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета возможно
развитие тяжелой гранулоцитопении.

При
совместном применении с триметопримом повышается риск развития
гиперкалиемии, особенноу у пациентов с нарушениями функции почек.

Хлорпромазин
увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

При
совместном применении с циклоспорином увеличивается риск развития
острой почечной недостаточности, олигурии.

Эритропоэтины
уменьшают эффективность антигипертензивных средств.

Одновременное
применение ингибиторов АПФ с противодиабетическими препаратами
(инсулин, пероральные гипогликемические препараты) вызывает усиленное
снижение глюкозы крови с риском развития гипогликемии, особенно в
течение первых недель комбинированной терапии и у пациентов с
почечной недостаточностью.

Совместное
применение с антацидами (гидроксид алюминия, гидроксид магния,
симетикон) снижает абсорбцию каптоприла, вследствие этого их
необходимо принимать отдельно с временным промежутком не менее 2
часов.

Этанол
усиливает гипотензию, поэтому на время лечения необходимо отказаться
от употребления алкогольных напитков.

Особые указания

С
особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными
заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и
агранулоцитоза.

У
пациентов с артериальной гипертензией, у которых отмечается снижение
объема и/или содержания натрия, в связи с усиленной терапией
диуретиками, диетой, ограничением соли, диареей, рвотой или
гемодиализом, может развиться симптоматическая гипотензия.
Следовательно, перед началом применения Каптоприла ШТАДА®
следует откорректировать сниженные объем и/или натрий и применять
более низкую начальную дозу.

После
приема первой дозы, а также при повышении дозировки каптоприла и/или
петлевых диуретиков эти пациенты должны в течение приблизительно 2
часов находиться под врачебным контролем, чтобы предотвратить
неконтролируемое возникновение гипотонической реакции.

Пациентам
с сердечной недостаточностью, имеющим более высокий риск развития
гипотензии, следует начинать терапию Каптоприлом ШТАДА®
с более низкой начальной дозой и с осторожностью увеличивать его дозу
или дозу диуретика.

При
чрезмерном снижении артериального давления у пациентов с ишемической
болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием увеличивается
риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. При развитии
гипотензии пациент должен находиться в горизонтальном положении и при
необходимости следует произвести восполнение объема внутривенным
введением физиологического раствора.

Необходимо
постоянно контролировать уровень калия и креатинина у пациентов с
почечной недостаточностью.

Пациентам
с тяжелой почечной недостаточностью и пожилым пациентам (старше 65
лет) в начальной стадии лечения Каптоприл ШТАДА®
должен применяться только в условиях интенсивного контроля
артериального давления и/или репрезентативных лабораторных
показателей.

При
развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых,
языка, голосовой щели или гортани необходимо немедленно прекратить
прием Каптоприла ШТАДА®,
проводить неотложную терапию, пациент должен быть госпитализирован и
находиться под наблюдением не менее 12-24 часов, до разрешения
симптоматики, так как ангионевротический отек языка, голосовой щели и
гортани может иметь смертельный исход. Непродуктивный, персистирующий
кашель, развивающийся при приеме ингибиторов АПФ, разрешается после
прекращения терапии.

Редко,
при применении ингибиторов АПФ, отмечается синдром с неясным
механизмом развития, который начинается с холестатической желтухи и
прогрессирует с развитием молниеносного некроза печени и иногда
смерти.

Пациентам,
у которых развилась желтуха и повышение печеночных ферментов
необходимо отменить прием препарата и оказать соответствующую
медицинскую помощь.

Пациенты
с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, принимающие
калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие
заменители соли или другие препараты, повышающие уровень калия в
плазме крови, имеют высокий риск развития гиперкалиемии.
Следовательно, им необходимо постоянно контролировать уровень калия
плазмы крови.

Не
рекомендуется использовать комбинацию Каптоприл ШТАДА®
и лития.

С
осторожностью назначать пациентам с обструкцией клапана левого
желудочка и выносящего тракта левого желудочка, а также не следует
применять при кардиогенном шоке и значительном нарушении
гемодинамики.

У
пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая Каптоприл ШТАДА®,
могут отмечаться нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения и
анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием
осложняющих факторов нейтропения встречается редко. Каптоприл ШТАДА®
необходимо использовать с осторожностью пациентам с коллагенозом,
иммуносупрессорной терапией, получающим лечение аллопуринолом и
прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно у пациентов
с предрасположенностью к снижению функции почек. У таких пациентов
может развиться тяжелая инфекция, в отдельных случаях не отвечающая
на антибактериальную терапию. Перед началом терапии у таких пациентов
следует проводить подсчет количества белых клеток крови каждые 2
недели, в течение первых трех месяцев лечения Каптоприлом ШТАДА®
и далее с периодичностью. Пациентам следует сообщать о любых
симптомах инфекции (например, боль в горле, повышение температуры).
При наличии или подозрении на нейтропению (уменьшение нейтрофилов
менее 1000/мм3)
необходимо отменить лечение Каптоприлом ШТАДА®
и другими сопутствующими препаратами. После отмены Каптоприл ШТАДА®
у большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к
норме.

У
пациентов с почечной недостаточностью или при применении относительно
высоких доз ингибиторов АПФ может развиться протеинурия.

Пациентам,
имеющим в анамнезе заболевания почек, следует проводить определение
протеинурии перед началом применения Каптоприла ШТАДА®
и далее с периодичностью.

У
пациентов с обширными хирургическими вмешательствами или во время
лечения анестетиками, снижающими артериальное давление, может
развиться гипотензия, которую можно откорректировать восполнением
объема циркулирующей крови.

У
пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные
противодиабетические средства или инсулин необходимо контролировать
уровень глюкозы крови, особенно в течение первого месяца лечения
Каптоприлом ШТАДА®.

Так
как Каптоприл ШТАДА®
содержит лактозу, его не следует назначать при врожденной
галактоземии, мальабсорбции глюкозы и галактозы или синдроме
лактазной недостаточности.

Каптоприл
ШТАДА®
может вызвать ложноположительный тест мочи на ацетон.

Период
беременности

Каптоприл
ШТАДА®
не
рекомендуется применять во время беременности. При планировании или
подтвержденной беременности необходимо немедленно перейти на
альтернативное лечение.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

При
применении Каптоприла ШТАДА®,
в зависимости от индивидуальной предрасположенности, может снизиться
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами, особенно в начале лечения, при изменении
дозировки и употреблении с алкоголем.

Передозировка

Симптомы:
тяжелая гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные
нарушения, почечная недостаточность.

Лечение:
терапия интоксикации

В
случае недавнего применения должны проводиться мероприятия для
предотвращения абсорбции (например, промывание желудка, введение
абсорбентов и сульфата натрия в течение 30 минут от приема) и
ускоренного выведения. При развитии гипотензии пациент должен быть
помещен в шоковую позицию и быстро следует произвести восполнение
солей и объема. Следует рассматривать лечение ангиотензином-II.
Брадикардию и избыточную вагусную реакцию следует лечить введением
атропина. Может рассматриваться использование водителя ритма.

Специфического
антидота не существует. Каптоприл выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше +25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия
отпуска

По
рецепту

Производитель/Упаковщик

ШТАДА
Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе
2 — 18

D-61118
Бад Вилбель, Германия

телефон:
+ 49 6101 603-0

телефакс:
+ 49 6101 603-259

веб
сайт: http://www.stada.de

Наименование
и страна держателя регистрационного удостоверения

ШТАДА
Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе
2 — 18

D-61118
Бад Вилбель, Германия

телефон:
+ 49 6101 603-0

телефакс:
+ 49 6101 603-259

веб
сайт:
http://www.stada.de

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)
и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

Представительство
АО «Нижфарм» в РК

050043,
Республика Казахстан,

г.
Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б

тел.:
(727) 2222-100

факс:
(727) 398-64-95

e—mail:
almaty@stada.kz

Каптоприл_инструкция_рус.doc	0.1 кб
Каптоприл_инструкция_каз.doc	0.13 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001920/01

Торговое наименование препарата

Каптоприл

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат или лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской (Каптоприл 25 мг) или крестообразной риской (Каптоприл 50 мг), с характерным запахом. Допускается легкая неровность поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика:

Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает обра­зование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее перифериче­ское сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензивные системы. Усиливает коронарный и по­чечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок ар­терий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления (АД) в отличие от прямых вазодилататоров (гидразина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к сниже­нию потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длитель­ность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме — 30-90 мин. Через гематоэнцефалитический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 ч; выводится почками 95% (40-50% в неизмен­ном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизменного капто­прила и 28% в виде метаболитов, через 6 ч — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизменного каптоприла и 6 % — в виде метаболитов.

Период полувыведения при нарушенной почечной функции — 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания:

Артериальная гипертензия, в т. ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточ­ность (в составе комбинированной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевро­тический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный); вы­раженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, со­стояние после трансплантации почек, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, за­трудняющие отток крови из левого желудочка, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, со­провождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период вскармливания.

При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индиви­дуально.

При артериальной гипертензии. Каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериаль­ной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; макси­мальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная до­за составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной су­точной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Для лечения хронической сердечной недостаточности. Каптоприл назначают в тех случа­ях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточ­ная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу посте­пенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная -150 мг в сутки.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной — 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии. Каптоприл назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбуми­на 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функиии почек при умеренной степени нарушения функции по­чек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м²) Каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприл подбирается индивидуально, терапию рекомендует­ся начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиа зидного ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, пе­риферические отеки, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых обо­лочек, языка, глотки и гортани.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, па­рестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ане­мия, положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, по­вышение активности ферментов печени, боли в животе, диарея, гепатит, гипербилирубинемия.

Передозировка:

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих раство­ров, гемодиализ.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию Каптоприла в плаз­ме крови.

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При совместном применении Каптоприла с эстрогенами и индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться сни­жение гипотензивного действия.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта Каптоприла.

Применение Каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, по­вышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролиро­вать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблю­дается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по срав­нению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тя­желых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатини­на.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная ар­териальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после ин­тенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или нахо­дящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч Каптоприла, наблюда­ется повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты ка­лия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать ис­пользования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), посколь­ку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тща­тельное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немед­ленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой дие­те (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипо­тензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий по­тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармакор продакшн» (ООО «Фармакор продакшн»), г. Санкт-Петербург, Ленинский проспект, д. 140, лит. Ж, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Фармакор продакшн»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)