Как собрать кроватку с маятником инструкция алита

Релоприм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-№(000677)-(РГ-RU)

Листок-вкладыш – информация для пациента

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: циклобензаприн

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз. Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат Релоприм и для чего его применяют.
2. О чем следует знать перед приемом препарата Релоприм.
3. Прием препарата Релоприм.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата Релоприм.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Релоприм и для чего его применяют

Препарат Релоприм содержит действующее вещество циклобензаприн, который относится к группе препаратов, называемых – миорелаксанты центрального действия.

Показания к применению

Лечение болезненного патологически повышенного тонуса и спазма поперечнополосатой мускулатуры при дорсопатии, дорсалгии, цервикалгии, люмбалгии, торакалгии, ишиасе.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед приемом препарата Релоприм

Противопоказания

Не принимайте препарат Релоприм:

• если у Вас аллергия на циклобензаприн или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если в настоящий момент Вы принимаете препараты из группы ингибиторов моноаминооксидазы (препараты для лечения депрессии и психических заболеваний) или закончили принимать их 14 дней назад;
• если Вы находитесь в периоде восстановления после перенесенного острого инфаркта миокарда;
• если у Вас диагностированы нарушения сердечного ритма и проводимости, включая блокады проводящей системы сердца;
• если у Вас диагностирована застойная сердечная недостаточность;
• если у Вас диагностирован гипертиреоз;
• если Ваш возраст до 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Релоприм проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применять строго по назначению врача.

Ограничение применения

Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет, и так как спазм скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжительный, а специфическая терапия в течение длительного периода редко является оправданной.

Не выявлено эффективности применения препарата циклобензаприна для лечения мышечного спазма, связанного с заболеваниями головного или спинного мозга, или с детским церебральным параличом.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

Серотониновый синдром (редкая, но смертельно опасная реакция организма на прием больших доз лекарственных препаратов).

Развитие потенциально опасного для жизни состояния – серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами:

• препаратами для лечения тревожных расстройств и депрессии – селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин),
• препаратами для лечения депрессии – селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафлаксин, дулоксетин, милнаципран),
• препаратами для лечения депрессии – трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, кломипрамин, доксепин),
• сильным обезболивающим препаратом трамадолом,
• препаратом для лечения депрессии бупропионом,
• сильным обезболивающим средством меперидином,
• препаратом для лечения стенокардии и нарушений сердечного ритма верапамилом,
• препаратами для лечения депрессии – ингибиторами моноаминооксидазы (моклобемид, пирлиндол, паргилин).

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки если Вы принимаете эти препараты.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например: спутанность сознания, ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением), галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), лабильность АД (колебания АД), гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности тремор (быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера), атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц), гиперрефлексия (усиленная рефлекторная деятельность), клонус (ритмичное сокращение отдельных скелетных мышц или группы мышц), ригидность (скованность) мышц и/или желудочно-кишечные симптомы (например: тошнота, рвота, диарея).

Если развиваются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и любых сопутствующих серотонинергических (взаимодействующих с серотониновыми рецепторами) агентов и начать симптоматическое лечение.

Если одновременное лечение препаратом циклобензаприна и другими серотонинергическими (взаимодействующими с серотониновыми рецепторами) препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов (препаратов для лечения депрессии)

Циклобензаприн структурно подобен препаратам для лечения депрессии – трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии (нарушения сердечного ритма), синусовой тахикардии (увеличения частоты сердечных сокращений), увеличения времени проведения возбуждения в сердце, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта.

Препарат циклобензаприна может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Некоторые из более серьезных реакций со стороны центральной нервной системы, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме спазма скелетной мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, превышающих рекомендованные.

При возникновении клинически значимых симптомов со стороны центральной нервной системы применение препарата следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

Концентрация циклобензаприна в плазме крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственных взаимодействий и влияния препарата на сопутствующие заболевания.

В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости.

Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным успокоительным эффектом, включая циклобензаприн.

Следует с осторожностью применять препарат Релоприм у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с лёгкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.

Атропиноподобное действие

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки если Вы имеете или имели:

• задержку мочеиспускания,
• закрытоугольную глаукому,
• повышенное внутриглазное давление.

Также сообщите Вашему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете антихолинергические препараты (атропин, скополамин, прометазин).

Зависимость

Внезапная отмена препарата после длительного применения может в редких случаях вызывать тошноту, головную боль и недомогание. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии зависимости.

Дети и подростки

Препарат Релоприм не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет.

Другие препараты и препарат Релоприм

Сообщите Вашему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие лекарственные препараты:

• трициклические антидепрессанты;
• ингибиторы моноаминооксидазы;
• алкоголь;
• барбитураты и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему;
• трамадол;
• гуанетидин и аналогично действующие соединения.

Имеются сообщения о случаях развития серотонинового синдрома на фоне одновременного применения циклобензаприна и других препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы моноаминооксидазы.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Применение препарата Релоприм противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Во время терапии препаратом Релоприм возможно возникновение таких нежелательных реакций как головокружение, утомляемость, сонливость, в связи с этим необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Релоприм содержит лактозы моногидрат и натрий

Препарат Релоприм содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Препарат Релоприм содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

3. Прием препарата Релоприм

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

5 мг каждые 8 часов, при необходимости Ваш лечащий врач может назначить увеличение дозировки до 7,5-10 мг каждые 8 часов.

Если у Вас есть нарушения функции печени и/или почек Ваш лечащий врач может назначить Вам иной режим дозирования, в зависимости от Вашего состояния.

Путь и (или) способ введения.

Внутрь.

Если Вы приняли препарата Релоприм больше, чем следовало

Немедленно обратитесь за консультацией к лечащему врачу и за медицинской помощью если Вы приняли препарата Релоприм больше, чем Вам назначил Ваш лечащий врач.

Наиболее распространенными симптомами передозировки циклобензаприна являются сонливость и учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия). К менее частым проявлениям относятся ритмические, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера (тремор), возбуждение, кома, нарушение согласованности движения различных мышц (атаксия), повышение артериального давления (артериальная гипертензия), невнятная речь, спутанность сознания, головокружение, тошнота, рвота и галлюцинации. К редким, но потенциально критическим проявлениям передозировки относятся остановка сердца, боль в груди, нарушение сердечного ритма (аритмия), тяжелое понижение артериального давления (тяжелая артериальная гипотензия), судороги и сравнительно редкое, но опасное для жизни расстройство, связанное с приёмом психотропных препаратов (злокачественный нейролептический синдром). Нарушения на ЭКГ являются клинически значимыми показателями передозировки циклобензаприна.

Если Вы забыли принять препарат Релоприм

Если Вы пропустите прием дозы, примите ее, как только Вы об этом вспомните. Если Вы об этом не вспомните до времени приема Вашей следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу и вернитесь к Вашему обычному графику приема. Не принимайте двойную дозу препарата.

Если Вы прекратили прием препарата Релоприм

Продолжайте принимать этот препарат столько, сколько назначит Ваш врач. Вы не должны прекращать прием этого препарата, не проконсультировавшись предварительно со своим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Описание нежелательных реакций

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Релоприм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Релоприм и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одной из следующих серьезных нежелательных реакций:

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100

• обморок,
• психоз,
• двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха (ажитация),
• аномальные мысли и мечты,
• галлюцинации,
• судороги,
• нарушение согласованности движения различных мышц (атаксия),
• нарушение произношения (дизартрия),
• ритмические, быстрые сокращения мышц туловища или конечностей непроизвольного характера (тремор),
• резкое непроизвольное сокращение мышц (конвульсии),
• непроизвольные сокращения мышц и повышенный тонус (гипертонус) мышц,
• двойное зрение (диплопия),
• желтуха,
• тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек),
• отек лица,
• отек языка,
• увеличение частоты мочеиспусканий,
• задержка мочи.

В порядке уменьшения частоты возникновения другие нежелательные реакции могут включать:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10)

Сонливость, сухость во рту

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10)

Воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани миндалин глотки (фарингит), инфекции верхних отделов дыхательных путей, раздражительность, беспокойство, головная боль, головокружение, боль в животе, забрасывание содержимого желудка обратно в пищевод (желудочно-пищеводный рефлюкс), запор, частый стул (диарея), тошнота, утомляемость.

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100)

Дезориентация, бессонница, подавленность, серотониновый синдром, расстройство чувствительности (парестезия), нарушения вкуса, шум в ушах, учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия), аритмия, сердцебиение, понижение артериального давления (гипотензия), расширение сосудов (вазодилатация), рвота, расстройство приема пищи (анорексия), боль в области живота, гастрит, жажда, вздутие живота, гепатит, холестаз, увеличение активности печеночного фермента (АлАТ), зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение, слабость в отдельных группах мышц, недомогание.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через . Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

5. Хранение препарата Релоприм

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке и на каждом блистере после «Годен до…».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Релоприм содержит

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 5 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 7,5 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 10 мг циклобензаприна (в виде гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, готовая смесь Opadry 20А250021 RED [гипромеллоза; гипролоза; титана диоксид; оксид железа красный].

Внешний вид Релоприм и содержимое упаковки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Релоприм, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Релоприм, 7,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Релоприм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого с розоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Упаковка

По 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Российская Федерация
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29

Представитель держателя регистрационного удостоверения

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий, следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения:

Российская Федерация
Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, Д. 29

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Болевые синдромы представляют значимую проблему для общественного здоровья и здравоохранения, с каждым годом наблюдается их неуклонный рост в популяции [1, 2]. С одной стороны, боль является ведущим симптомом многих болезней и может указывать на тяжесть и активность заболевания, определять его прогноз, с другой стороны, она становится самостоятельным хроническим заболеванием. В исследовании по изучению глобального бремени болезней, проведенном под эгидой Всемирной организации здравоохранения, скелетно-мышечные (боль в спине и шее, остеоартрит) и головные (мигрень) боли являются лидерами в мире, в том числе в России, среди медицинских причин стойкого ухудшения здоровья по количеству лет, потерянных вследствие этих причин [3, 4]. По данным многоцентрового эпидемиологического исследования, проведенного в Германии, распространенность боли в спине составляет 37,1%. Около 9% опрошенных на момент исследования были инвалидизированы из-за боли. Хотя бы раз на протяжении жизни боль в спине отмечали 85,5% опрошенных [5].

Согласно данным исследования «МЕРИДИАН», проходившего в 61 городе России, практически каждый второй пациент обращается в поликлинику в связи с наличием боли, в половине случаев присутствует жалоба на боль в спине. Такая категория пациентов максимально часто встречается на приемах у неврологов и терапевтов [6].

Основными причинами неспецифической скелетно-мышечной боли являются миофасциальный болевой синдром, патология суставов и связочного аппарата позвоночника. Термин «миофасциальный» указывает на вовлеченность в формирование болевого синдрома как самих мышц, так и фасций и сухожилий. Считалось, что основной причиной формирования рефлекторного мышечно-тонического синдрома являются патологические изменения в костно-суставном аппарате и применительно к боли в спине в фасеточных (межпозвонковых) суставах. Раздражение болевых нервных окончаний приводит к развитию мышечного спазма [7].

Варианты лечения миофасциальной боли включают объяснение (обучение пациентов и поведенческую терапию), физиотерапию (ультразвук, мегапульс, коротковолновый лазер, тепловые воздействия, биологическую обратную связь), рефлексотерапию, использование капп, окклюзионную коррекцию зубов, использование сухой иглы, лекарственную терапию, комбинированное лечение. Используемые препараты для лечения миофасциальной боли включают анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), миорелаксанты и трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин [8].

В 2018 г. опубликованы рекомендации Российского общества по изучению боли (РОИБ) по лечению острой неспецифической боли в поясничной области [9]. Авторы обращают внимание на то, как важно информировать пациента о доброкачественном характере заболевания, высокой вероятности быстрого выздоровления, необходимости сохранения активного образа жизни, социальной, профессиональной и бытовой деятельности. Для уменьшения боли можно использовать НПВП, миорелаксанты и коанальгетики.

Миорелаксанты составляют обширный класс препаратов, в который входят небензодиазепиновые миорелаксанты и антиспастические средства (таблица), часто назначаемые в разных странах мира в терапии болевых синдромов. В 2020 г. количество рецептов в Великобритании превысило 1,3 млн, в 2016 г. в США зарегистрировано более 30 млн рецептов миорелаксантов на амбулаторном приеме. Миорелаксант является третьим наиболее часто назначаемым препаратом при слабой боли в спине. Однако рекомендации по применению миорелаксантов противоречивы. Так, в США предлагают небензодиазепиновые миорелаксанты как препараты выбора при острой боли в пояснице, а в рекомендациях в Бельгии и Великобритании миорелаксанты не включены [10].

Миорелаксанты, сгруппированные по клиническому применению [10 с изм.]

Группа	Клиническое применение	Препарат
Антиспастические средства	Для лечения спастичности при поражении центральной нервной системы	Баклофен, дантролен
Небензодиазепиновые миорелаксанты	Для уменьшения острого мышечного спазма, связанного с травмой мышц. Препараты также обладают седативным свойством	Каризопродол, циклобензаприн, метаксалон, метокарбамол, тиоколхикозид, тизанидин, толперизон, орфенадрин
Бензодиазепины	Для уменьшения острого мышечного спазма, связанного с травмой мышц. Препараты обладают седативным, анксиолитическим, снотворным и противосудорожным свойствами	Диазепам
Разные средства	Препараты, реже классифицируют как миорелаксанты. Указаны из-за их способности уменьшать мышечный спазм или мышечный тонус (спастичность)	Ботулинический токсин, эзопиклон

Общая эффективность миорелаксантов в лечении боли

В Кокрейновском обзоре [11], посвященном применению миорелаксантов при неспецифической боли в спине, оценивали данные 30 исследований. Авторы сделали вывод о существовании веских доказательств в пользу того, что применение миорелаксантов, в том числе циклобензаприна, приводит к быстрому уменьшению боли у пациентов с острой болью в спине. Не установлено, превосходят ли миорелаксанты по эффективности анальгетики или НПВП, поскольку нет исследований, которые напрямую сравнивали бы эти препараты.

В обзор, выполненный R. Chou и соавт., были включены данные по применению миорелаксантов, имеющихся в США (в том числе циклобензаприна). Обнаружены убедительные доказательства того, что циклобензаприн, каризопродол, орфенадрин и тизанидин эффективны (по сравнению с плацебо) у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, прежде всего с острой болью в спине или шее [12]. Циклобензаприн оценивали в большинстве клинических испытаний и неизменно признавали эффективным. В отношении эффективности баклофена при скелетно-мышечных заболеваниях получены ограниченные или противоречивые данные.

Обзор, выполненный A. Shaheed и соавт. [13], включает данные 15 исследований с применением 7 миорелаксантов. На основании результатов 5 качественных исследований авторы пришли к выводу, что миорелаксанты обеспечивают быстрое достижение клинически значимого обезболивающего эффекта при острой боли в пояснице.

Целью обзора, подготовленного P. Toth и J. Urtis, являлось обсуждение относительных рисков и преимуществ миорелаксантов, наиболее часто назначаемых для лечения боли в спине. По данным авторов, на 2004 г. каризопродол, циклобензаприн и метаксалон составляли в США более 45% всех назначений при боли в спине. Был проведен поиск в Кокрейновской библиотеке, базах данных MEDLINE и EMBASE (с 1960 по 2004 г.). Показано, что терапия при болях в пояснице из-за мышечного спазма может включать миорелаксанты, при этом по циклобензаприну имеется наибольшее количество исследований, демонстрирующих его преимущества. Каризопродол и метаксалон также оказались эффективными. Однако область применения каризопродола меньше из-за его способности формировать зависимость. Эффективность циклобензаприна не обусловлена его седативным эффектом, который зависит от дозы [14].

В обзоре и метаанализе 2021 г. проведена оценка эффективности и безопасности миорелаксантов у взрослых при неспецифической боли в пояснице. Установлено, что небензодиазепиновые миорелаксанты эффективны при острой боли в пояснице, однако применение их в терапии хронической боли эффекта не показало. Небензодиазепиновые миорелаксанты могут увеличивать риск нежелательных явлений, но практически не влияют на прекращение лечения по сравнению с контролем [10].

Эффективность и безопасность циклобензаприна в лечении боли

Циклобензаприн — миорелаксант центрального действия, антагонист серотониновых рецепторов, снижает мышечный тонус за счет ингибирования нисходящих серотонинергических систем в спинном мозге [15, 16]. Препарат уменьшает мышечный спазм без нарушения функции мышц [17, 18].

Показано, что циклобензаприн в эксперименте снижает мышечную ригидность у крыс при межколликулярной децеребрации. У животных с поражением голубого пятна с двух сторон циклобензаприн не влиял на показатели электромиограммы. В вентральном роге спинного мозга, который получает плотную адренергическую иннервацию от голубого пятна, циклобензаприн усиливает метаболизм норадреналина. В промежуточной зоне грудного канатика, которая не иннервируется голубым пятном, циклобензаприн оказывает лишь минимальное влияние на метаболизм норадреналина. При этом клетки голубого пятна активировались циклобензаприном. Результаты экспериментов показывают, что у крыс с межколликулярной децеребрацией интактная церулоспинальная адренергическая проекция важна для миорелаксирующего эффекта циклобензаприна. Расслабление мышц, по-видимому, является результатом активации нейронов голубого пятна, что приводит к повышенному высвобождению норадреналина в вентральном роге спинного мозга и последующему ингибирующему действию норадреналина на альфа-мотонейроны [19].

Циклобензаприн структурно родственен амитриптилину (рис. 1) и первоначально проходил клинические исследования как антидепрессант. При этом для исследования антидепрессивной активности использовали дозы, которые значительно превышали те, что сейчас применяют для расслабления мышц [20]. Сходство с амитриптилином вызывало опасения по поводу побочных эффектов, таких как сонливость, вялость, синусовая тахикардия, возбуждение, гипотензия или гипертония, но пятилетнее многоцентровое наблюдение показало, что циклобензаприн не вызывает опасных для жизни сердечно-сосудистых и неврологических нарушений [16]. Кроме того, в некоторых исследованиях частота нежелательных эффектов оказывается ниже, чем при использовании амитриптилина [18]. В настоящее время циклобензаприн используется для лечения боли в спине, миофасциальной боли при височно-нижнечелюстных нарушениях, для улучшения качества сна и уменьшения боли при фибромиалгии [8].

Рис. 1. Химическая структура циклобензаприна и амитриптилина [21 с изм.].

В 2009 г. представлен Кокрейновский обзор, в котором поставлены задачи оценить эффективность и безопасность циклобензаприна в терапии миофасциальной боли, проверить гипотезу об отсутствии различий в исходах лечения между циклобензаприном и другими активными методами лечения, выявить нежелательные явления, связанные с терапией [8]. Проводилась оценка, насколько эффективен циклобензаприн для уменьшения интенсивности боли и улучшения качества сна у пациентов с миофасциальной болью. Проведен широкий поиск научных публикаций и выделены два исследования, в которых приняли участие 79 пациентов. В этих работах эффективность циклобензаприна оценивали в сравнении с клоназепамом и плацебо, а также с эффективностью местных инъекций лидокаина. Из 79 участников двух исследований 35 пациентов получали циклобензаприн. По полученным данным, циклобензаприн оказался эффективнее клоназепама и плацебо, он уменьшал боль в лице, но не улучшал качество сна. Результаты другого исследования не были статистически значимыми из-за небольшого числа участников, но инъекции лидокаина, по-видимому, уменьшали боль сопоставимо с циклобензаприном. Вполне вероятно, что из-за дискомфорта пациенты с миофасциальной болью отдадут предпочтение приему таблеток, нежели проведению инъекций. В ходе исследований не отмечено опасных для жизни нежелательных явлений, связанных с каким-либо из изученных препаратов. Авторы указывают на необходимость дальнейших исследований, чтобы подтвердить эффективность циклобензаприна для лечения миофасциальной боли. Отдельные качественные исследования подтверждают результаты данного обзора [15, 17].

В настоящее время есть доказательства того, что препараты, которые способствуют расслаблению мышц, могут быть эффективны при лечении боли миогенного происхождения. При этом средства, не расслабляющие мышцы, данным свойством не обладают [17]. Так, циклобензаприн проявил высокую эффективность для снятия мышечного спазма и хорошо переносился по сравнению с плацебо и другими препаратами в исследованиях у пациентов с травматическими деформациями шеи и поясницы [15]. Есть ограниченные данные, что краткосрочное исследование [22] не показало статистически значимых преимуществ комбинированной терапии циклобензаприна и НПВП по сравнению с монотерапией НПВП . В другом исследовании пациенты с хронической скелетно-мышечной болью, получавшие циклобензаприн, сообщили об общем улучшении и умеренном уменьшении отдельных симптомов, особенно в отношении сна [23].

Еще одно исследование посвящено сравнению функциональных результатов лечения и интенсивности боли через 1 нед и 3 мес после эпизода острой боли в пояснице среди пациентов, рандомизированных на три группы и получавших 10-дневный курс лечения. Первая группа получала напроксен (500 мг 2 раза в сутки) и плацебо, вторая — напроксен (500 мг 2 раза в сутки) и циклобензаприн (5 мг 3 раза в сутки), третья — напроксен (500 мг 2 раза в сутки) и оксикодон/ацетаминофен (5 мг/325 мг 3 раза в сутки). Показано, что среди пациентов с острой неспецифической болью в пояснице добавление циклобензаприна или оксикодона/ацетаминофена к напроксену не давало статистически значимых преимуществ на протяжении 1 нед терапии. Выполненное исследование ограничено выбранными дозами препаратов и длительностью наблюдения. Полученные результаты соотносятся с данными исследований комбинированного использования НПВП с циклобензаприном [22, 24, 25], проведенных в различных учреждениях, включая отделения неотложной помощи, первичной медико-санитарной помощи и специализированные клиники. Несмотря на то что и НПВП, и циклобензаприн эффективны при боли в спине в виде монотерапии [11], их сочетанное применение требует проведения дополнительных, более широких исследований [26].

В 2001 г. опубликован метаанализ, посвященный применению циклобензаприна при боли в спине (рис. 2). Показано, что циклобензаприн эффективен при лечении боли в спине. Пациенты, получавшие циклобензаприн, имели почти в 5 раз больше шансов на улучшение по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В 5 доменах боли в спине и инвалидности (местная боль, мышечный спазм, болезненность при пальпации, диапазон движений, повседневная активность) степень улучшения была умеренной, со средней величиной эффекта 0,5. Получены свидетельства тенденции к снижению эффективности с течением времени — с наибольшим эффектом в первые несколько дней лечения. Улучшение сопровождалось в ряде случаев нежелательными эффектами. Около половины пациентов испытали хотя бы один из этих нежелательных эффектов, из них сонливость была наиболее частым [27].

Рис. 2. Вероятность общего уменьшения боли в спине к концу исследования среди пациентов, получавших циклобензаприн, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Квадраты представляют размер выборки; горизонтальные линии — соответствующие 95% доверительные интервалы [27 с изм.].

Важной и перспективной областью применения циклобензаприна является фибромиалгия. Фибромиалгия рассматривается как хроническое болевое расстройство, диагностируемое преимущественно у женщин, для которого характерна распространенная боль, снижение порогов болевой чувствительности, утомляемость, нарушение сна, подавленное настроение. Циклобензаприн изучали при фибромиалгии в ряде рандомизированных исследований, в которых использовали дозы 10—40 мг в сутки — с разными результатами и данными о нежелательных явлениях [28]. До настоящего времени остается открытым вопрос об эффективности циклобензаприна при фибромиалгии, режим его дозирования и длительность применения.

Эффективность циклобензаприна по сравнению с плацебо оценивали в ходе 12-недельного двойного слепого контролируемого исследования с участием 120 пациентов с фиброзитом/фибромиалгией. Из пациентов, получавших плацебо, 52% выбыли из-за недостаточной эффективности препарата по сравнению с 16% пациентов, принимавших циклобензаприн. Показатель выбывания из-за побочных реакций был одинаковым в двух группах. У пациентов, принимавших циклобензаприн, имелось значительное снижение выраженности боли и значительное улучшение качества сна. Наблюдалась тенденция к уменьшению симптомов усталости, но утренняя скованность не уменьшалась. Такое улучшение симптомов связано со значительным уменьшением общего количества болезненных точек и напряженности мышц. Авторы отмечают, что циклобензаприн является полезным вспомогательным средством при лечении пациентов с синдромом фиброзита/фибромиалгии [21].

Метаанализ пяти рандомизированных плацебо-контролируемых исследований циклобензаприна в высоких дозах, назначаемых в разное время дня, показал улучшение общего самочувствия пациентов, кратковременное умеренное уменьшение боли, умеренное улучшение сна без влияния на утомляемость или чувствительность к боли [23]. Нежелательные явления испытывали 85% пациентов: обычно сонливость, несистемное головокружение и сухость во рту. S. Carette и соавт. в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании провели сравнение циклобензаприна с амитриптилином и плацебо, которое показало низкую эффективность при длительном применении препаратов. Однако глобальные оценочные рейтинги врачей показали значительный положительный эффект циклобензаприна по сравнению с плацебо через 6 мес терапии [29].

В 2017 г. циклобензаприн с умеренным уровнем доказательности (10—40 мг в сутки, длительность приема от 2 до 24 нед) был включен в пересмотренные рекомендации Европейского альянса ассоциаций ревматологов (EULAR) по лечению фибромиалгии [30].

Заключение

Таким образом, в ряде рандомизированных клинических исследований продемонстрирована эффективность циклобензаприна в лечении болевых синдромов, связанных со скелетно-мышечными нарушениями. Выполненные за последние годы исследования и метаанализы содержат сведения в отношении уровня доказательности эффективности миорелаксантов в лечении болевых синдромов, который варьирует для разных препаратов, а также данные о применении миорелаксантов при острой и хронической боли. Продолжается дискуссия о значении миорелаксантов, в том числе циклобензаприна, в лечении болевых синдромов в виде монотерапии и в комбинации с другими препаратами. При назначении миорелаксанта следует учитывать данные о его эффективности в отношении конкретного болевого синдрома и профиль безопасности препарата. Для ответа на имеющиеся вопросы целесообразно проведение дополнительных многоцентровых рандомизированных клинических исследований.

Автор заявляет об отсутствии конфликта интересов.

Мы используем файлы cооkies для улучшения работы сайта. Оставаясь на нашем сайте, вы соглашаетесь с условиями
использования файлов cооkies. Чтобы ознакомиться с нашими Положениями о конфиденциальности и об использовании
файлов cookie, нажмите здесь.

Произношение

Общее название: циклобензаприн (sye kloe BEN za preen)
Торговое название: Amrix, Comfort Pac с циклоклозаприном, Fexmid, Flexeril

Циклобензаприн является миорелаксантом . Он работает, блокируя нервные импульсы (или болевые ощущения), которые отправляются в ваш мозг.

Циклобензаприн используется вместе с отдыхом и физической терапией для лечения состояний скелетных мышц, таких как боль или травма.

Циклобензаприн также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Вы не должны использовать циклобензаприн, если у вас есть расстройство щитовидной железы, сердечный блок, застойная сердечная недостаточность, расстройство сердечного ритма, или у вас недавно случился сердечный приступ.

Слайд-шоу Жизнь с мигренью Головные боли: советы по лечению и профилактике

Не используйте циклобензаприн, если вы принимали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. Может произойти опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают изокарбоксазид, линезолид, фенэльзин, разагилин, селегилин и транилципромин.

Не используйте циклобензаприн, если вы принимали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. Может произойти опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают изокарбоксазид, линезолид, фенэльзин, разагилин, селегилин и транилципромин.

Вы не должны использовать циклобензаприн, если у вас аллергия на него, или если у вас есть:

• Расстройство сердечного ритма, или у вас недавно был сердечный приступ;

• хроническая сердечная недостаточность;

• Сердечный блок; или

• Расстройство щитовидной железы.

Чтобы убедиться, что циклобензаприн безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

• болезнь печени;

• глаукома;

• увеличенная простата; или

• Проблемы с мочеиспусканием.

Старшие взрослые могут быть более чувствительны к побочным эффектам этого лекарства.

Циклобензаприн не должен наносить вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения.

Неизвестно, переходит ли циклобензаприн в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

Циклобензаприн обычно принимают один раз в день только 2 или 3 недели. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Принимайте лекарство в одно и то же время каждый день.

Не раздавливайте, не жуйте, не ломайте и не открывайте капсулу с расширенным высвобождением. Проглотите все это.

У вас могут быть неприятные симптомы отмены, когда вы прекратите принимать циклобензаприн после длительного использования. Попросите вашего врача, как избежать симптомов отмены, когда вы прекратите использовать это лекарство.

Циклобензаприн является лишь частью полной программы лечения, которая может также включать отдых, физическую терапию или другие меры по обезболиванию. Следуйте инструкциям вашего врача.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Elaprase.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Передозировка циклобензаприна может быть фатальной.

Этот препарат может нанести ущерб вашему мышлению или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

Избегайте употребления алкоголя. Могут возникнуть опасные побочные эффекты.

Читайте так же про препарат Эволюция.

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на циклобензаприн: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использовать это лекарство и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

• Тяжелая сонливость, быстрый сердечный ритм;

• Тремор или тряска;

• Стучать сердцебиение или трепетать в груди; или

• Агитация, галлюцинации, лихорадка, сверхактивные рефлексы, тошнота, рвота, диарея, потеря координации, обморок.

Общие побочные эффекты циклобензаприна могут включать:

• Головная боль, головокружение;

• Сонливость, усталость;

• Концентрация проблем;

• Помутнение зрения, сухость во рту или горло, изменение вкуса; или

• Тошнота, расстройство желудка, запор.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Обычная доза для взрослых для судорог мышц:

Обычная гериатрическая доза для мышечного спазма:

Обычная детская доза для мышечного спазма:

Педиатрические пациенты в возрасте 15 лет и старше:
Начальная доза: 5 мг перорально 3 раза в день.
На основании индивидуального ответа пациента доза может быть увеличена до 7,5 мг или 10 мг 3 раза в день.

Принимая циклобензаприн с другими препаратами, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание, вы можете вызвать опасные или опасные для жизни побочные эффекты. Попросите вашего врача, прежде чем принимать циклобензаприн с снотворной, наркотической болью, лекарством от кашля, мышечным релаксирующим средством или лекарством от беспокойства, депрессии или судорог.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с циклобензаприном, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

• Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о циклобензаприне.

Состав

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

• раствора д/и;
• раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Фармакологическое действие

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

• Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
• Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
• анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Фармакокинетика

• биодоступность — 100%;
• Т С_max при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
• связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
• Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

• почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
• с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению Цефтриаксона

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

• инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
• эпиглоттита;
• инфицированных ожогов/ран;
• инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
• бактериальной септицемии;
• сепсиса;
• бактериального эндокардита;
• бактериального менингита;
• сифилиса;
• шанкроида;
• клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
• неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
• сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
• брюшного тифа.

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

• наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
• способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
• возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

• период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
• недоношенность;
• почечная /печеночная недостаточность;
• энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
• беременность;
• лактация.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
• головной боли и головокружения;
• олигурии;
• нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
• нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)

Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?

В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.

В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.

Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).

Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.

Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.

При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.

Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.

Сколько дней колоть препарат?

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.

Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозы для животных

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Передозировка

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Терапия: симптоматическая.

Взаимодействие

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.

Условия продажи

Для приобретения требуется рецепт.

На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Условия хранения

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Цефтриаксона в уколах:

• Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
• Цефтриабол
• Цефсон
• Цефаксон
• Тороцеф
• Хизон
• Цефограм
• Медаксон
• Лораксон
• Ифицеф

Аналоги в таблетках:

• Панцеф
• Супракс Солютаб
• Цефорал Солютаб
• Цефпотек
• Спектрацеф

Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?

Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Отзывы о Цефтриаксоне

Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).

По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.

В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.

Цена Цефтриаксона, где купить

Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.

Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.

Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.

Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.