Состав
Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида. В одном флаконе содержится 300 доз.
Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400.
1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида.
Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная.
Форма выпуска
Спрей Изокет является прозрачным раствором без цвета, с запахом спирта. 300 доз или 15 мл такого раствора во флаконе затемненного стекла с дозатором, один такой флакон в бумажной упаковке.
Концентрат Изокет выпускается по 10 мл в ампуле, десять таких ампул в бумажной пачке.
Фармакологическое действие
Лекарство обладает антиангинальным и гипотензивным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
МНН (международное непатентованное название) препарата – Изосорбида динитрат.
Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота (релаксирующего эндотелиального фактора) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу, что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.
Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с ишемической болезнью сердца. Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.
На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.
Фармакокинетика
Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.
Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.
Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата. Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.
Показания к применению
- Острый инфаркт миокарда.
- Купирование или профилактика стенокардических приступов.
- Состояние после инфаркта миокарда.
Противопоказания
- Аллергия на компоненты препарата.
- Артериальная гипотензия.
- Острая форма сосудистой недостаточности.
- Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Кардиогенный шок.
- Закрытоугольная глаукома.
- Гипертиреоз.
- Возраст менее 18 лет.
С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности; в пожилом возрасте.
Побочные действия
При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, головокружением и слабостью.
В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.
Редко появляются тошнота, рвота, гиперемия лица, жар, аллергические реакции, осложнение течения стенокардии.
Еще реже наблюдаются коллапс, обморок, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.
Инструкция по применению Изокета (Способ и дозировка)
Инструкция по применению спрея Изокет рекомендует разбрызгивать его на слизистую оболочку рта. Ампулы с концентратом Изокета разрешено применять буккально, сублингвально, внутривенно.
Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта.
Для лечения или профилактики приступа стенокардии, нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.
При остром инфаркте и остром течении сердечной недостаточности лечение начинают с 1-3 подобных процедур, контролируя давление и сердечную деятельность. При отсутствии изменений через 5 минут возможно повторение впрыскивания под наблюдением врача.
Концентрат Изокета для приготовления инфузионного раствора. Разовая доза может колебаться в пределах 10-120 мг, кратность приема от 1 до 5 раз в день.
При буккальном или сублингвальном способе разовая доза равна 5-10 мг, кратность зависит от показаний и чувствительности пациента на Изокет.
При внутривенном введении дозирование препарата зависит от клинической картины и лекарственной формы.
При накожном применении первоначальная доза составляет 1 грамм перед сном, а если необходимо и утром.
Продолжительность терапии определяется индивидуально.
Передозировка
Симптомы: обморок, головокружение, сердцебиение, расстройства зрения, гипертермия, гиперемия, судороги, потливость, диарея, рвота, метгемоглобинемия, брадикардия, паралич, кома.
Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При использовании Изокета:
- с сосудорасширяющими, антипсихотическими, блокаторами кальциевых каналов, антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного действия;
- с пропранололом, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (Нифедипин, Верапамил) может усиливаться антиангинальный эффект;
- с симпатомиметиками и α-адреноблокаторами возможно уменьшение антиангинального эффекта;
- с м-холиноблокаторами повышается вероятность увеличение внутричерепного давления.
Условия продажи
Продажа производится при наличии рецепта.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25°С, беречь от детей.
Срок годности
Пять лет.
Особые указания
Не рекомендуется резко прекращать терапию препаратом.
В ряде случаев индивидуальные реакции на Изокет могут приводить к нарушению способности к управлению автомобилем.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и Кардикет, Ретард.
Детям
Возраст до 18 лет является противопоказанием для использования препарата.
С алкоголем
Во время лечения Изокетом рекомендовано исключить употребление спиртосодержащих веществ.
При беременности (и лактации)
Возможно применение только по строгим показанием с разрешения лечащего врача.
Отзывы
Отзывы на спрей Изокет положительно характеризуют препарат, некоторые врачи рекомендуют постоянно иметь его при себе пациентам со стенокардией. Однако нередки и сообщения о индивидуальной резистентности.
Цена Изокета, где купить
Цена спрея Изокет в России составляет 365-325 рублей, а на Украине 155-185 гривен. Изокет для инфузий стоит в России и на Украине 971-1026 рублей и 350-400 гривен соответственно.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Изокет спрей 1,25 мг/доза 300 доз фл. 15 мл
ЗдравСити
-
Изокет конц. для приг раствора для инф. 0,1% 10мл 10 шт.ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ/Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
показать еще
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Изокет® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл)
Дата последней актуализации: 25.10.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Изокет®
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ЮСБ Фарма ГмбХ
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.
Фармакология
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня цГМФ (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость гладких мышц сосудов и впоследствии приводит к их расслаблению.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной безнитратный интервал в течение 8–12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Фармакокинетика
После распыления изосорбида динитрата на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1–3 мин и продолжается 90–120 мин. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Т1/2 составляет 30–60 мин.
При приеме внутрь — абсорбция высокая, биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения Cmax при приеме внутрь — 1 ч, Т1/2 — 4 ч.
При приеме внутрь изосорбида динитрат пролонгированного действия быстро всасывается. Относительная биодоступность составляет >80%. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 15 мин — 2 ч.
При в/в инфузионном введении отсутствует эффект первого прохождения через печень, Т1/2 — 10 мин.
Связь с белками плазмы — 30%.
Изосорбида динитрат метаболизируется в печени благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют Т1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно.
Показания к применению
Лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии); купирование приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность; восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента); стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям; острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию достаточного конечного дАД); кровоизлияние в мозг; черепно-мозговая травма; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст., дАД <60 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный, субаортальный или митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Ограничения к применению
Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности), необходимо избегать снижения сАД менее 90 мм рт.ст.; аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека нет.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не проводилось. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод.
Применение изосорбида динитрата при беременности возможно только строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, >1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (нитратная) в начале лечения; часто — сонливость, легкое головокружение; частота неизвестна — нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком — при распылении на слизистую оболочку полости рта и в/в введении); очень редко — выраженное снижение АД.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — астения, жжение языка (при распылении на слизистую оболочку полости рта); частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения ВГД.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина.
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК, ингибиторы АПФ), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими ЛС может привести к усилению гипотензивного действия.
Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано ввиду возможности усиления антигипертензивного действия изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих ЛС (сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азота (NО), включая классические донаторы NО (например нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (>20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.
При очень высоких дозах изосорбида динитрата может повышаться ВЧД, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки применение изосорбида динитрата необходимо прекратить.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина противопоказано!
При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, сублингвально, в/в, на слизистую оболочку полости рта.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Меры предосторожности
В период длительной терапии изосорбида динитратом необходим контроль АД и ЧСС, особенно в случае постепенного повышения дозы. Следует избегать резкой отмены средства, постепенно снижая дозу. Частое применение и в высоких дозах может вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или после 3–6 нед регулярного применения перерыв на 3–5 дней с заменой на это время изосорбида динитрата другими антиангинальными средствами.
Лечение изосорбида динитратом не должно проводиться у пациентов, которые непосредственно перед его назначением принимали ингибиторы ФДЭ-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил). Также недопустимы перерывы в терапии изосорбида динитратом для приема ингибиторов ФДЭ-5, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома отмены. В случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения лежа или сидя в положение стоя, употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
Изосорбида динитрат (в виде лекарственных форм пролонгированного действия) не применяется для купирования приступов стенокардии. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности его следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В ходе неотложной терапии изосорбида динитратом (в/в введение) необходим контроль показателей ССС и других жизненно важных систем и органов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости). Данный эффект усиливается под воздействием алкоголя.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Изокет® (Isoket)
💊 Состав препарата Изокет®
✅ Применение препарата Изокет®
Описание активных компонентов препарата
Изокет®
(Isoket)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA08
(Изосорбида динитрат)
Лекарственная форма
| Изокет® |
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1 мг/1 мл: амп. 10 мл 10 шт. рег. №: П N012496/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Изокет®
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного раствора без запаха.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — 994.9 мг (до 1 мл).
10 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Изокет®
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Изокет таблетки 40мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Изокет таблетки 40мг
Купить Изокет в аптеках Ростова
СОРТИРОВАТЬ:
Сначала дешевле
Установите мобильное приложение Megapteka.ru
Оставьте номер телефона и мы отправим ссылку на установку по смс
Cегодня в вашем городе установили
Изокет инструкция
Действие
Изокет (изосорбида динитрата) — вазодилатирующее средство группы нитратов.
Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц.
Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Формы выпуска и дозы
- Спрей 1,25 мг/доза
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,1%
Показания
Для впрыскивания в полость рта:
- купирование приступов стенокардии;
- профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой);
- острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения:
- стенокардия (нестабильная и вазоспастическая);
- острый инфаркт миокарда;
- острая левожелудочковая недостаточность.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам;
- острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелая анемия;
- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
- одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила);
- одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг;
- повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Проверено провизором
Долгих Наталия, 105924 3510859 рег. номер 31944
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Вас может заинтересовать
Метотрексат, Ингавирин, Вигантол, Детралекс, Роаккутан, Анжелик, Финлепсин, Ярина, Клексан, Лаеннек, Карбамазепин, Цераксон, Джес, Артра, Димексид, Гриппферон, Локрен, Эликвис, Гептрал, Лонгидаза, Прадакса, Ксарелто, Триазавирин, Арпефлю, Солгар, Остеогенон, Вобэнзим, Арбидол, Урсосан, Омега-3, Акку-Чек, Армавискон, Пульмикорт, Бронхо-Мунал, Актовегин, Фемостон
Цены на товар Изокет в других городах
Мегаптека,
Изокет в Белокурихе, Изокет в Павловске (Алтайском край), Изокет в Новодвинске, Изокет в Уфе, Изокет в Дятьково, Изокет в Волгограде, Изокет в Бабаево, Изокет в Воронеже, Изокет в Гурьевске, Изокет в Инте, Изокет в Шарье, Изокет в Краснодаре, Изокет в Красноярске, Изокет в Москве, Изокет в Нижнем Новгороде, Изокет в Новосибирске, Изокет в Омске, Изокет в Перми, Изокет в Ростове-на-Дону, Изокет в Самаре, Изокет в Санкт-Петербурге, Изокет в Екатеринбурге, Изокет в Казани, Изокет в Челябинске, Изокет в Карачаевске
🌡Какие есть аналоги у этого товара?
Наши провизоры 👨⚕️ отобрали аналоги товара Изокет в Ростове, их вы можете посмотреть на странице.
⚕️Как выбрать аптеку, в которой купить Изокет?
👩⚕️Мы отметили для вас на карте Ростова
аптеки
с самыми низкими ценами, вы можете выбрать ближайшую к вам аптеку и сделать в ней заказ. Забрать заказ вы сможете уже через 30 минут*.
*время сборки заказа зависит от загруженности аптеки
🌡️Какая дополнительная информация о товаре представлена?
💉 •Отзывы;
•Аптеки с ценами на карте, в которых представлен товар;
•Показания к применению (инструкция), состав, противопоказания;
•Аналоги по действующему веществу или схожим принципом действия;
•Декларация соответствия, паспорт и свидетельство о гос. регистрации.
💳 Как оплатить заказ?
Вам не нужно оплачивать заказ на сайте. Оплата происходит при получении в удобной для вас аптеке. Вы можете оплатить заказ наличными или банковской картой.
Дополнительная информация о товаре Изокет
- Проверить наличие и купить Изокет в Ростове в удобной для вас аптеке, можно через сервис Мегаптека.ру.
- Цены на Изокет в аптеках Ростова – от рублей.
- Инструкция по применению, аналоги и отзывы на Изокет.