Изо мик инструкция по применению цена отзывы аналоги - Большая энциклопедия инструкций и руководств

МНН: Изосорбида динитрат

Производитель: Микрохим НПФ ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isosorbide dinitrate

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018857

Информация о регистрации в РК:
31.08.2017 — 31.08.2022

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
12.19 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Изо-Мик Лонг

Международное непатентованное название

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, 20 мг, 40 мг, 60 мг.

Состав

одна таблетка содержит

активное вещество — изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг или 60 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, полиакрилатная дисперсия, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия додецилсульфа

Состав оболочки таблетки — гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тальк.

Описание

Таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут просматриваться контуры гранул.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ СО1DA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте изосорбида динитрат (ИСДН) высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность при приеме – 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, максимальная концентрация (Cmax) – через 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30 %. Период полувыведения составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5 — 2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4 — 6 ч). Оба метаболита имеют фармакологическую активность. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Подобно всем органическим нитратам, ИСДН действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.

Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.

Показания к применению

— длительное лечение ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии

— вторичная профилактика инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

При отсутствии других рекомендаций препарат применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Изо-Мик лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Интервал между приемами должен быть 6 – 8 ч. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, с интервалом 6 ч (около 6-ти, 12-ти ч и последнюю дозу – около 18-ти ч).

Изо-Мик лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Изо-Мик лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов после первой.

Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Нежелательные эффекты можно определить как очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000) или очень редкие (<1/10 000).

При применении препарата могут наблюдаться нижеприведенные нежелательные явления.

Очень часто

— головная боль («нитратная головная боль»), которая постепенно уменьшается при последующем приеме препарата

Часто

— рефлекторная тахикардия, артериальная гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции

— ощущение слабости

— головокружение, сонливость

Не часто

— усиление симптомов стенокардии, снижение артериального давления, коллапс (который иногда сопровождается брадикардией и синкопальным состоянием)

— тошнота, рвота

— аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение, отек Квинке, синдром Стивенса Джонса.

Очень редко

— сосудистый отек, в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит

— гипотензия

— изжога

Примечание. Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.

При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату (ИСДН), другим

нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу

— острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)

— кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления)

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— констриктивный перикардит

— тампонада сердца

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)

— аортальный и/или митральный стеноз

— склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого артериального давления (ортостатические нарушения регуляции кровообращения)

— заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления

— кровоизлияния в мозг

— токсический отек легких

— закрытоугольная глаукома

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцирует гипотензивное действие нитратов

— дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

— тяжелая анемия

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие Изо-Мика лонг может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например, с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие Изо-Мика лонг усилится при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом), и это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на терапии препаратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил). В случае необходимости силденафил следует принимать не раньше чем через 72 ч после приема препарата.

Одновременное применение Изо-Мика лонг и дигидроэрготамина может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального действия препарата.

Особые указания

Изо-Мик лонг не применяется для купирования приступов стенокардии!

Изо-Мик лонг следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача:

— при низком давлении наполнения (например, при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность)

— при ортостатической дисфункции

— при анемии

— при почечной (печеночной) недостаточности

— пациентам пожилого возраста

— при хирургических вмешательствах

— при черепно-мозговой травме и других заболеваниях, сопровождающихся повышенным интракраниальным давлением.

Описанное развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг за сутки).

При приеме препарата у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к транзиторной ишемии миокарда.

Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варненафил или тадалафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. Препарат можно назначать через 48 ч и более после приема ингибиторов фосфодиэтеразы.

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактозодефицит Лаппа, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Изо-Мик лонг следует применять в период беременности лишь при острой необходимости, если польза от применения преобладает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача.

Не известно, выделяется ли ИСДН в грудное молоко. Поскольку много лекарств выделяются таким образом, не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами.

Это лекарственное средство способно вызывать изменение психомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активного участия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.

Передозировка

Симптомы: снижения артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.

Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие меры:

— остановить поступление препарата

общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:

— предать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье

— обеспечить поступление кислорода

— увеличить циркулирующий объем крови

— провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные меры

Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН не существует. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови. Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда нужно сделать внутривенную инфузию физиологического (или аналогичного ему) раствора. Применять адреналин в этой ситуации не рекомендуется (преобладает отрицательный эффект над положительным).

• Лечение метгемоглобинемии:

— восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним – по выбору

— применение кислорода (в случае необходимости)

— искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости)

— гемодиализ (в случае необходимости).

• Реанимационные меры:

— в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные меры.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств. На каждую банку наклеивают этикетку-самоклейку. Банку вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО НПФ «Микрохим».

Украина, 93009 г. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО НПФ «Микрохим»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Стофарм», 110007, г. Костанай, ул. Уральская, 14

Тел./факс 8 (7142) 28-01-80

VPNikolenko@stopharm.kz.

411930871477977078_ru.doc	73.5 кб
054018671477978245_kz.doc	86.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

активное вещество- изосорбида динитрата водного в пересчете на 100 % изосорбида динитрата 0.375 г,

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый 96 %.

Прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ СО1D А08

Фармакокинетика

После распыления в ротовой полости активное вещество — изосорбида динитрат очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. На протяжении 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения, которые составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболита имеют фармакологическую активность.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается более высокая биодоступность — 60-100 % (при пероральном применении — 15-30 %).

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулингу» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузку, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления кислорода сердцем.

Изосорбида динитрат также вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальные отделы сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект оказывается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличения его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияния на другие системы органов включают расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.

Механизм действия

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозинмонофосфата (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирование протеинов в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Назначают взрослым:

— для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

— для профилактики приступов стенокардии;

— при остром инфаркте миокарда;

— при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Препарат назначают только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыскиваниями 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыскивание. Если и в течение следующих 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а так же перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предшествующей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Инструкция по применению.

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло больше суток, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

— сделать глубокий вдох;

— задержать дыхание;

— нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке);

— закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос. Раствор не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия следует нажать на распылитель не прерывая до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

При применении препарата могут наблюдаться побочные явления, которые приведены ниже.

Очень часто

— головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

Часто

— головокружение, сонливость

— ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)

— чувство слабости

— рефлекторная тахикардия

— астения

— ощущение жжения языка во время впрыскивания спрея

Нечасто

— тошнота, рвота, покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь

— усугубление стенокардии

— состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопэ

Редко

— гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

Очень редко

— изжога

— отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

В единичных случаях

— эксфолиативный дерматит

С неизвестной частотой

— гипотензия

— кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза

— периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью)

— приливы

— зуд

Могут возникать гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а так же перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта препарата.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Препарат противопоказан при:

— повышенной чувствительности к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата

— острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс)

— кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка при помощи соответствующих мероприятий

— гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

— констриктивном перикардите

— тампонаде сердца

— тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)

— тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат может снижать венозный отток и вызывать потерю сознания);

— тяжелой анемии

— травмах головы

— кровотечениях

— при аортальном и/или митральном стенозе

— закрытоугольной глаукоме

— геморрагическом инсульте

— гипотермии

— тяжелых нарушениях со стороны печени и почек

— во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры, нейролептики или трициклические антидепрессанты, этанол гипотензивное действие препарата может усиливаться. Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики: потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса. Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом). Это может привести к угрожающим жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении с органическими нитратами, что может усилить гипертензивное действие дигидроэрготамина.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН₄) — кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, которые содержат сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатирующие действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат и другие).

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

При одновременном применении симпатомиметичних средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Препарат можно применять с особой осторожностью и под постоянным наблюдением врача при:

— гипотиреозе;

— повышении внутричерепного давления (так же включая травмы мозга, геморрагический шок) в связи с тем, что расширение мозговых сосудов может вызвать его дальнейшее повышение. Хотя дальнейшее повышение давления наблюдалось только при внутривенном введении больших доз нитроглицерина;

— сниженном давлении наполнения, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;

— ортостатической дисфункции;

— при гипоксемии и вентиляционно-перфузионном дисбалансе, которые связаны с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца;

— недостаточном питании;

— пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функций печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарственных средств.

При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения такого явления необходимо избегать применения высоких доз препарата.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитее ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерина.

Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, которые недавно применяли ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения препарата в качестве скорой помощи, пациенты должны быть предупреждены о запрете применения одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил. Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг/доза 85 об. % спирта.

Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции.

Дети

Не применять.

Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциального риска для плода.

Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормление грудью необходимо прекратить.

Препарат может снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы:

— снижение артериального давления до уровня систолического АД < 90 мм рт. ст.;

— бледность;

— усиленное потоотделение;

— слабое наполнение пульса;

— тахикардия;

— головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);

— головная боль;

— слабость;

— тошнота;

— рвота;

— диарея;

— ортостатическая гипотензия.

Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитратом.

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомам.

Лечение:

— прекратить применение препарата;

— в случае артериальной гипотензии предать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми выше уровня головы ногами;

— обеспечить поступление кислорода;

— увеличить объем циркулирующей плазмы крови;

— провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находится в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

— повышение артериального давления, если оно слишком низкое;

— дополнительное применение норадреналина или других сосудосуживающих средств; применять адреналин в такой ситуации не рекомендуется (преобладает негативный эффект над положительным);

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим — на выбор, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция легких, замена крови (при необходимости). Гемодиализ неэффективен.

В случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует применять реанимационные мероприятия.

По 15 мл препарата во флаконы из коричневого стекла.

Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.

На каждый флакон наклеивают этикетку-самоклейку.

Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона потребительского, согласно спецификации производителя.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Производитель
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.
Держатель регистрационного удостоверения
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Дуалет Агро», Республика Казахстан, г.Костанай, ул. Байтурсынова, 45
Тел. (on-line): 87076348340, E-mail: makadill@mail.ru

Источник

Описание препарата Изо-мик
Состав препарата Изо-мик
Показания препарата Изо-мик
Условия хранения препарата Изо-мик
Срок годности препарата Изо-мик

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца (C01D) > Органические нитраты (C01DA) > Isosorbide dinitrate (C01DA08)

Форма выпуска, состав и упаковка

концентрат д/пригот. р-ра д/инъекций 1 мг/мл: 10 мл амп. 10 шт
Рег. №: 7520/05/07/10/13/15/20 от 02.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Концентрат для приготовления раствора для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

	1 мл
изосорбида динитрат	1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — кассеты из полиэтилентерефталата (2) — пачки картонные.

спрей сублингв. 1.25 мг/доза: 15 мл (300 доз) фл. в компл. с распылителем
Рег. №: 5136/01/05/10/15/19/20 от 12.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Спрей сублингвальный в виде прозрачной, бесцветной жидкости со спиртовым запахом.

	1 доза
изосорбида динитрат	1.25 мг
в виде изосорбида динитрата водного 0.375 г в одном флаконе

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 400, этанол.

15 мл — флаконы.

Описание активных компонентов препарата ИЗО-МИК . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 12.02.2020 г.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C_max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T_1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T_1/2 2.5 ч.

T_1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.

В/в введение изосорбида динитрата следует проводить толлько в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.

Все аналоги

Аналоги препарата

НИТРОСОРБИД
(Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)

Другие препараты этого производителя

Источник

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 доза спрея содержит изосорбида динитрата изосорбида динитрата водного (в пересчете на 100% изосорбида динитрат) — 1,25 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400; этанол 96%.

Спрей сублингвальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ С01D А08.

Фармакологические.

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулинг» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Механизм действия.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Фармакокинетика.

После распыления в ротовой полости активное вещество — изосорбида динитрат очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболитов фармакологической активностью.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность — 60-100% (при пероральном применении — 15-30%).

Назначают:

для профилактики и лечения приступов стенокардии;
при остром инфаркте миокарда
при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Препарат противопоказан при:

повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата
острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
выраженной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.)
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
констриктивном перикардите;
тампонаде сердца;
тяжелой анемии
повышенном внутричерепном давлении (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;
кровотечения, гиповолемии (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки)
аортальном стенозе, митральном стенозе;
первичных легочных заболеваниях (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвана перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), токсическом отеке легких, легочном сердце;
закрытоугольной глаукоме;
тяжелых нарушениях функции печени и / или почек, гипертиреоз
стенокардии, вызванной гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силдинафилом, тадалафилом, варденафилом)
остром инфаркте миокарда с низким давлением наполнения.

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и т.д., этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) — при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаин амид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид — возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин — концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Миотические средства — изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например, этацизин, этмозин) — возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Алкоголь — возможны тяжелые дисульфид-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

При одновременном приложений симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Препарат можно применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача:

при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность) следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. в .;
ортостатической дисфункции
заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (хотя дальнейшее повышение давления происходит только при введении больших доз нитроглицерина)
при применении препарата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты.

Предостережение: раствор содержит 85 об. % Этилового спирта.

Избегать попадания раствора в глаза.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Отменять Изо-Мик ® следует постепенным снижением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. В II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат может снижать скорость реакции, вызвать головокружение и нарушение зрения, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на время лечения.

Препарат назначать только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыском 30 секунд.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыска. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Инструкция по применению.

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух для предотвращения применению неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

сделать глубокий вдох;
задержать дыхание;
нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке)
закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос.

Раствор следует вдыхать. Для гарантии безупречной действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

симптомы:

снижение артериального давления до уровня систолического АД <90 мм рт. в .;
бледность;
повышенная потливость,
слабое наполнение пульса
тахикардия
головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);
головная боль;
слабость,
тошнота
рвота
диарея
ортостатическая гипотензия.

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

лечение:

прекратить применение препарата
в случае артериальной гипотензии предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами
обеспечить поступление кислорода;
увеличить объем циркулирующей плазмы крови
провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

повышение артериального давления, если он слишком низкий;
дополнительное применение норадреналина или других сосудосуживающих средств; применять адреналин в такой ситуации не рекомендуется (преобладает негативный эффект над положительным)

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним — по выбору, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция легких, замена крови (при необходимости). Гемодиализ неэффективен.

В случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принимать реанимационные мероприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточности) кратковременная гиперемия лица; артериальная гипертензия и / или ортостатическая гипотензия брадикардия нарушения сердечного ритма; рефлекторная тахикардия при первом применении или при увеличении дозы наблюдается падение артериального давления и / или при изменении положения тела, иногда, при значительном снижении артериального давления, может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии; может развиться коллапс (что иногда сопровождается брадиаритмией (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе). Применение спрея может привести к временной гипоксемию за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота рвота изжога; сухость во рту; запор.

Общие расстройства: ощущение слабости; легкое жжение на языке после розпирскування препарата в ротовой полости.

Со стороны нервной системы: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза головная боль; головокружение сонливость ощущение жара; «Нитратный» головная боль в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым.

Со стороны кожи и подкожной ткани: покраснение кожи и аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек бледность кожных покровов; в отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения; закрыто глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.

Общие нарушения: приливы; потливость; гипергидроз; гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; случаи изосорбида динитратиндуктивнои гемолитической анемии у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 мл (300 доз) во флаконах с распылителем в пачке.

ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».

Источник

Изо-мик представляет собой периферический вазодилататор, его основное свойство заключается в возможности влиять на состояние сосудов вен.

Он входит в фармогруппу лекарственных препаратов, действие которых направлено на нормализацию кровоснабжения и метаболизм миокарда.

Медикамент обеспечивает перераспределение коронарного кровотока в зонах с ослабленным кровоснабжением.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, имеет ограниченный список противопоказаний.

Содержание статьи: Скрыть

- 1. Фармакологическое действие
- 2. Показания к применению
  - 2.1. Способ применения
- 3. Форма выпуска, состав
- 4. Взаимодействие с другими препаратами
- 5. Побочные действия
- 6. Передозировка
- 7. Противопоказания
  - 7.1. При беременности
- 8. Срок и условия хранения
- 9. Цена
- 10. Аналоги
- 11. Отзывы
- 12. Заключение

Основным действующим веществом является изосорбид динитрата, препарат рекомендуется принимать только по рекомендации врача.

Фармакологическое действие

Воздействие лекарства связано с уменьшением необходимости в кислороде миокарда, которое достигается в результате снижения преднагрузки и постнагрузки, а также за счет коронарорасширяющего эффекта.

Препарат способствует перераспределении коронарного кровотока в участках с плохим кровоснабжением, у пациентов со стенокардией повышается толерантность к нагрузкам. Антиангинальный эффект достигается за счет расширения коронарных сосудов, одновременно происходит перераспределение коронарного кровотока в сторону ишемизированных участков.

Механизм действия изо-мика связан с выходом оксида азота, в результате чего в гладкомышечном слое сосудов происходит активизация гуанилатциклазы, на фоне увеличенгия уровня цГМФ происходит расслабление гладких мышц.

Воздействие оксида азота на артериолы и прекапиллярные сфинктеры менее выражено по сравнению с влиянием на вены и артерии.

Изо-мик обеспечивает снижение давления в малом круге у больных, страдающих легочной гипертензией.

Показания к применению

Препарат показан при следующих заболеваний:

профилактика и купирование приступов стенокардии на фоне ишемической болезни сердца;
сердечная недостаточность в хронической форме;
инфаркт миокарда в острой форме;
вазоспастическая стенокардия;
острая левожелудочковая недостаточность;
предынфарктное состояние при нестабильной стенокардии.
синдром легочной гипертензии;

Способ применения

Способ применения отличается в зависимости от лекарственной формы:

Таблетки Изо-мик 5 – сублингвальное применение, прием рекомендован перед эмоциональными или физическими нагрузками. Таблетку необходимо держать под языком до растворения, в острых случаях допускается разжевывание. Разовая взрослая дозировка составляет 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки, длительность лечения определяет врач.
Изо-мик 10 и 20 — пероральный прием, таблетку необходимо проглотить не разжевывая, запить водой, интервал между приемами не должен быть менее 4 часов. Терапия начинается с минимальной дозой, которая постепенно увеличивается, продолжительность лечения определяет врач. Взрослая доза составляет 10-20 мг действующего вещества 2-3 раза в сутки или 10мг 4-5 раз в день, при необходимости дозировка может быть увеличена до 60-120мг.
Раствор для инъекций — вводится внутривенно капельно, препарат растворяется в инфузионном растворе, рекомендованная концентрация изосорбида динитрата составляет 0,01 — 0,02%. При ишемической болезни сердца препарат вводится по 2-7мг/час, в тяжелых случаях дозировка может достигать 10мг/час. При сердечной недостаточности количество вещества может достигать 50мг/час, продолжительность лечения зависит от состояния больного. На протяжении лечения необходимо контролировать ЭКГ, ЧСС, АД и диурез.
Концентрат для инфузионного раствора вводится внутривенно капельно сразу после приготовления, чаще всего используется концентрация 0,01% 1мл препарата, для приготовления применяется изотонический раствор натрия хлорида. Доза зависит от состояния пациента, стандартная взрослая дозировка составляет 1-2мг/час, при сердечной недостаточности количество препарата увеличивается до 50мг/ч. На период лечения также обязателен контроль ЭКГ, ЧСС, АД и диуреза.
Спрей сублингвальный — распыляется под язык при одновременной задержке дыхания, между впрыскиваниями предусмотрен интервал 30 сек. Взрослая доза- 1-3 впрыскивания, при необходимости через 5 мин. препарат можно применить повторно, но не более 3 раз в час. Для профилактики следует применять изо-мик 3-4 раза в день.

Форма выпуска, состав

Основным действующим веществом является изосорбид динитрата, вспомогательные компоненты: сахар и сорбит.

Существует несколько форм выпуска:

спрей — выпускается во флаконах;
ампулы для раствора, представлен во флаконах по 5 мл и ампулах по 2 мл, в 1 пачке 5 флаконов или 10 ампул;
инъекционный раствор — 1 ампула по 10 мл, в упаковке 10 ампул;
сублингвальные таблетки капсулы, дозировка по 5, 10 и 20 мг действующего вещества.

Взаимодействие с другими препаратами

Изо-мик вступает в следующие лекарственные взаимодействия:

трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, азодилататоры,
алкоголь — усиление гипотензивного действия;
симпатомиметические средства (изадрин, мезатон, нафтизин, норадреналин, эфедрин, адреналин) —
уменьшение антиангинального эффекта;
изосорбиддинитрата и силденафила — усиление антигипертензивного действия.

Побочные действия

Прием лекарства может сопровождаться следующими побочными явлениями:

Сердечно-сосудистая система	жар, рефлекторная тахикардия, снижение АД до коллапса, гиперемия верхней части тела и лица, приступы стенокардии; при использовании спрея — кратковременная гипоксемия.
ЦНС	головокружение, слабость, проблемы со сном, ишемия мозга, снижение остроты зрения.
ЖКТ	рвота, сухость слизистой рта, тошнота, при использовании спрея — чувство покалывания и жжения во рту, изжога.
Аллергические реакции	кожный зуд, крапивница.
другие	толерантность к нитратам.

Передозировка

Передозировка сопровождается признаками рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии, существует вероятность возникновения метгемоглобинемии, учащенного сердцебиения, тошноты, сильных головных болей.

При резком падении АД вводится раствор натрия хлорида, что позволит восстановить объем крови. При тяжелой форме гипотензии рекомендуется принимать Допамин, Норадреналин.

Противопоказания

Препарат имеет следующие противопоказания:

недавние черепно-мозговые травмы;
гипертиреоз и токсический отек легких;
закрытоугольная глаукома;
анемия в тяжелой форме;
кардиогенный шок;
геморрагический инсульт;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
выраженная артериальная гипотензия;
острая форма сосудистой недостаточности.

Противопоказания к (парентеральным формам лекарства):

выраженная анемия;
тяжелые нарушения функционирования печени и почек.

Осторожность следует проявлять при митральном или аортальном стенозе, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях церебрального кровообращения, остром инфаркте миокарда на фоне пониженного давления.

При беременности

Во время беременности и кормления Изо-мик может быть назначен только по жизненным показания.

Срок и условия хранения

Изо-мик рекомендуется хранить в сухом месте вдали от открытого источника огня при 25 градусах.

Срок хранения спрея составляет 4 года, срок годности таблеток, инъекций и концентрата для раствора — 3 года.

Цена

Средняя цена в России составляет 80 руб. для таблеток, 670 — для спрея, 558 — для раствора.

Средняя цена в Украине составляет 130 грн. — для спрея, 12 грн. — для таблеток, 306 — для раствора.

Аналоги

К аналогам препарата относятся: моно ром ретард, ионочинкве ретард, изоминит ретард, оликард ретард, нитроспрей, нитромакс, нитроглицерин-здоровье, нитро-мик, моноконтин-ОД, оликард, нитроминт, нитрогранулонг, нитроглицерин, моносан, мононитросид, эфокс, диносирб, кардикет ретард, дикор лонг, нитросорбид, кардикет, изокет ретард, изокет-лонг, изодинит.

Отзывы

Отзывы о препарате чаще всего положительные, пациенты отмечают снижении частоты приступов при стенокардии, заметное улучшение физической активности.

У многих отсутствуют побочные эффекты, одним из преимуществ лекарства считается также ценовая доступность.

Заключение

Изо-мик представляет собой антиангинальный лекарственный препарат, его действие направлено на расширение венозных сосудов.

Лекарство назначают при стенокардии, инфаркте миокарда и других заболеваниях сердца.

Основное действующее вещество — изосорбида динитрат. Препарат выпускается в форме таблеток, раствора для приготовления инъекций, в ампулах, в виде спрея. Дозировка зависит от заболевания, курс лечения назначает врач.

При приеме изо-мика необходимо учитывать, что он вступает в лекарственные взаимодействия, имеет противопоказания и побочные явления, во время беременности он может быть назначен только в случае жизненной необходимости.

Похожие статьи:

Подробная инструкция по применению Плендила — таблеток от стенокардии и гипертонии
Как и для чего принимать Сульфат магния? Подробнее о показаниях к применению средства рассказывается по ссылке https://upheart.org/lechenie/tabletki/sulfat-magniya-lekarstvennoe-sredstvo.html
Для устранения приступов стенокардии можно принимать таблетки Предизин. Информация о лекарстве находится здесь

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

Комментарии для сайта Cackle

Источник