Химическое название
1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид
Химические свойства
Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины, бета-адреностимуляторы. Вещество получили в 1938 году в качестве производного адреналина. В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным. Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.
Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Бронхорасширяющее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы. Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином, гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.
При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.
Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин, которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма.
При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ. Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.
Показания к применению
Изопреналина гидрохлорид назначают:
- для купирования приступов бронхиальной астмы;
- при пневмосклерозе;
- в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
- при хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом;
- пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени;
- для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса;
- при кардиогенном шоке без изменения ОЦК.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при остром инфаркте миокарда;
- пациентам со стенокардией и сердечными аритмиями;
- при склерозе коронарных артерий;
- больным системным атеросклерозом;
- при аллергии на действующее вещество.
Побочные действия
Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, тахикардией, сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, тремором рук.
Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.
Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.
Изопреналин, инструкция по применению таблеток
Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.
Передозировка
Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.
Взаимодействие
Сочетание препарат с амиодароном снижает эффективность последнего и уменьшает продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения в лиц, страдающих от WPW синдрома.
Лекарственное средство значительно снижает плазменную концентрацию теофиллина в крови.
Сочетанный прием Изадрина с амитриптилина повышает риск развития кардиотоксического действия.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.
Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально
Условия хранения
Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.
Особые указания
При длительном использовании может развиться привыкание к препарату, бронхорасширяющий эффект значительно снижается.
Особую осторожность следует проявлять больным тиреотоксикозом и стенокардией.
Нужно не допускать попадания аэрозоля в глаза, особенно для пациентов с глаукомой.
При беременности и лактации
Вещество нельзя использовать в первые 3 месяца беременности. Также лекарство способно оказывать влияние на родовую деятельность, поэтому его следует отменить незадолго до родов, в конце 3 триместра.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Не территории РФ лекарство выпускают под торговым названием: Изадрин.
Также препарат называется: Изопротеренол, Новодрин, Aleudrin, Antasthmin, Изупрел, Эуспиран, Aludrin, Bronchodilatin, Iludrin, Isorenin, Neodrenal, Norisodrin и т.д.
Отзывы об Изадрине
Отзывов об использовании препарата немного. Из тех, что были обнаружены все положительные. Лекарство бывает сложно найти в аптеках. Побочные реакции проявляются нечасто.
Цена Изадрина, где купить
Невозможно указать примерную стоимость препарата.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.
Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.
Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.
Фармакокинетика
При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T1/2 составляет 2 ч.
Показания активного вещества
ИЗОПРЕНАЛИН
Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз; AV-блокада II и III степени; приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).
Режим дозирования
Применяют сублингвально. Назначают по 2.5-5 мг 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изопреналину, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.
При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW-синдромом.
При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.
При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.
Инсулин человеческий короткого действия
Фармако-терапевтическая группа
Инсулин короткого действия
Состав
. Активное вещество — изопреналин. 0,5% раствор изадрина во флаконах по 10 мл и 25 мл; таблетки по 0,005 г для сублингвального применения, в упаковке по 20 таблеток.
Показания к применению
Изадрин применяют в основном для предупреждения и устранения приступов бронхиальной астмы, в комплексном лечении астмоидных и эмфизематозных бронхитов, пневмосклероза, а также в кардиологической практике для лечения некоторых нарушений сердечного ритма и внутрисердечной проводимости (блокада сердца. редкий ритм ).
Противопоказания к применению
Острый инфаркт миокарда, гиперчувствительность, стенокардия, нарушения ритма сердца, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз. C осторожностью применять при тиреотоксикозе, беременности в первом и конце третьего триместрах.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать нарушения ритма сердца с опасностью фибрилляции желудочков. Следует также учитывать возможность появления тошноты, дрожания рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы). При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Аэрозоль изадрина не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой. Не рекомендуется применение изадрина в первом триместре беременности, а учитывая его угнетающее действие на родовую деятельность, следует незадолго до родов прекратить применение препарата.
Дозировка, как принимать Изадрин
Изадрин наиболее эффективен и меньше всего вызывает побочные влияния при применении в виде ингаляций — ингалировании в виде аэрозолей по 0,5–1,0 мл 0,5% или 1,0% раствора с помощью карманного ингалятора. Ингаляции Изадрина можно производить 2–4 раза в день. Назначается также в виде таблеток для сублингвального (под язык) применения, по 0,5 -1 -2 таблетки 3-4 раза в день (таблетки держать под языком до полного рассасывания). Парентерально вводят по 0,5–1,0 мл 0,5% раствора Изадрина.
Дополнительные указания при приеме Изадрин
. При длительном применении возможно развитие толерантности.
.
С осторожностью назначают пациентам с уровнем билирубина в плазме крови более 34,2 мкмоль/л, прошедшим курс лучевой терапии или терапии антрациклинами (даунорубицин или доксорубицин), после трансплантации костного мозга, пациентам старше 60 лет (повышен риск кардиотоксичности, снижены резервы костного мозга, вероятны возрастные нарушения функции почек). Во время лечения рекомендуется мониторинг функции сердца, печени и почек. Необходим строгий контроль гематологического статуса, включая гранулоциты, эритроциты и тромбоциты. Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного кала, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача. Для предотвращения образования вторичной гиперурикемии рекомендуется назначение аллопуринола и достаточное потребление жидкости в процессе лечения. У больных с тяжелой формой воспаления слизистой оболочки полости рта повторный курс возможен при полном устранении развившихся побочных реакций (дозу при этом необходимо снизить на 25%).
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Следует избегать попадания препарата под кожу или в мягкие ткани. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) следует немедленно прекратить вливание и возобновить его в другую вену. При любых признаках местной реакции (боль, эритема, отек) необходимо информировать врача.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети в возрасте до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам.
Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Как хранить препарат
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Вскрытый флакон следует использовать в течение 6 месяцев.
Условия отпуска
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Информация для врачей о препарате Изадрин
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Имеет способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов. Расширяет бронхи, увеличивает силу и частотусокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, повышает потребность миокарда в кислороде, снижает диастолическое артериальное давление, расширяет сосуды слизистых оболочек, брюшной полости, кожи, уменьшает сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (лейкотриенов и гистамина), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.
Фармакокинетика
.
После в/в введения Cmax в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется как в печени, так и вне ее с образованием основного метаболита идарубицинола, не отличающегося по активности от идарубицина. Концентрации идарубицина и идарубицинола в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга соответственно в 400 и 200 раз выше, чем в плазме крови. Связывание идарубицина с белками плазмы составляет 97%, идарубицинола — 94%.
T1/2 идарубицинола в среднем составляет 22 ч, идарубицинола — в 2 раза больше. Выводится почками — менее 5% и с желчью в виде идарубицинола.
Взаимодействие с другими веществами
.
При одновременном применении идарубицина с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов на кроветворение.
При сочетанном применении с урикозурическими препаратами повышается риск образования нефропатии.
Смотрите также:
- Изофра — спрей, инструкция лекарства
- Иммуноглобулин Сигардис — раствор, инструкция лекарства
- Имодиум® плюс — таблетки, инструкция лекарства
- Индоцианин зеленый-пульсион — таблетки, инструкция лекарства
К сведению
Препарат Изадрин
Содержание
- Состав, форма выпуска и фармакологическая группа
- Механизм воздействия
- Показания к использованию
- Инструкция по применению препарата «Изадрин»
- Противопоказания
- Побочные эффекты и передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги медикамента
- Особые указания
- Условия отпуска и хранения
Лекарственный препарат «Изадрин» имеет бронхорасширяющий эффект и используется для лечения бронхиальной астмы. Несмотря на результативность, медикамент обладает и побочными эффектами, и противопоказаниями. Поэтому нужно перед тем как начать пить лекарство направиться за консультацией к медработнику и прочесть инструкцию по применению.
Состав, форма выпуска и фармакологическая группа
Фармакологическая группа лекарственного препарата — сердечно-сосудистые медикаменты и лекарства, которые используются для терапии брадикардии и сердечных блокад. Форма выпуска «Изадрина» — 0,5% раствор, в котором находится изадрина 10 и 25 миллилитров, и таблетки, содержащие 5 миллиграмм изадрина.
Механизм воздействия
Лекарственное средство, согласно инструкции по применению, действует на бета-адренорецепторы, которые снабжают бронхи, сердечно-сосудистую систему и прочие органы. Если у пациента наблюдаются сердечные блокады, действие описываемого медикамента направлено на улучшенную проводимость и повышение возбудимости деятельности миокарда. По своим свойствам «Изадрин» схож с прочими симпатомиметическими лекарствами, к примеру, с адреналином. Однако такие лекарственные средства провоцируют увеличение АД, болевые ощущения в сердце и прочую побочную симптоматику. «Изадрин» же действует более щадящим образом и не воздействует на повышение АД.
Показания к использованию
Показания к применению медикамента в таблетках и растворе:
- терапия бронхиальной астмы;
- синдром бронхиальной обструкции;
- замещение легочной паренхимы нефункционирующей соединительной тканью;
- атриовентрикулярная блокада.
Инструкция по применению препарата «Изадрин»
Описываемый препарат используется следующим образом, описанным в таблице:
| Форма выпуска | Способ применения |
| Раствор | Лекарство применяется в качестве раствора для ингаляций. Процедура лечения проводится при помощи ингалятора. К манипуляциям следует прибегать до 3-х раз в день. Точное количество ингаляций определяет только лечащий доктор. |
| Таблетки | Таблетка «Изадрина”кладется под язык и рассасывается. Запивать водой или разжевывать ее запрещено. Максимальная суточная дозировка составляет не более 4-х таблеток. Точная дозировка и длительность применения устанавливается медработником. |
Противопоказания
Согласно инструкции по применению, «Изадрин» не назначается при следующих состояниях:
- инфаркт миокарда в острой форме;
- индивидуальная непереносимость отдельных веществ в составе лекарства;
- болевые ощущения за грудиной;
- сбои в ритме сердца;
- атеросклероз.
Побочные эффекты и передозировка
В инструкции указано, что иногда «Изадрин» провоцирует следующие побочные эффекты:
- увеличением частоты сокращений сердечной мышцы;
- сбои в сердечном ритме;
- приступы тошноты;
- судороги;
- ощущение сухости в ротовой полости.
При передозировке наблюдается усиление побочных явлений. Продолжительное употребление медикамента чревато снижением его терапевтического действия.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием «Изадрина» в паре с «Амиодароном», который обладает антиаритмическим действием, провоцирует понижение эффекта последнего. При использовании вместе с «Теофиллином» снижается его концентрация в плазме крови. Применение «Изадрина» вместе с «Амитриптилином» чревато повышенной вероятностью токсического поражения сердца.
Аналоги медикамента
В аптеке существует большой ассортимент лекарств, которые схожи по составу или механизму воздействия на организм с «Изадрином». Наиболее часто специалисты назначают следующие медикаменты:
- «Эуспиран»;
- «Парадрин»;
- «Изонорин»;
- «Изопреналин»;
- «Азманор»;
- «Алеудрин»;
- «Роспифрал»;
- «Пропилон»;
- «Дуралюдрин»;
- «Изупрен»;
- «Алудрин»;
- «Изоренин»;
- «Неоэпин»;
- «Пропил»;
- «Ломупрен»;
- «Диспиэзан»;
- «Дуралюдрин».
Невзирая на то, что все вышеописанные лекарства обладают схожим действием на организм человека, или же имеют схожий состав с «Изадрином», каждый из этих препаратов имеет свой побочный эффект и противопоказания к применению. Медицинские работники предостерегают, что самостоятельная замена назначенного доктором медпрепарата на его аналоги чревата развитием серьезных проблем со здоровьем. Нужно отметить, что правильный препарат, его точную дозу и продолжительность лечения может установить только лечащий врач. При этом специалист будет опираться на индивидуальные особенности больного и присутствие сопутствующих недугов.
Особые указания
При применении «Изадрина», согласно инструкции по применению, важно блюсти следующие правила:
- Поскольку продолжительное применение вызывает привыкание к лекарственному средству, спустя определенный период, бронхорасширяющее действие заметно понижается. Поэтому докторам важно контролировать здоровье пациента и при не достижении требуемого терапевтического эффекта повысить дозировку или назначить другой лекарственный препарат.
- С осторожностью следует назначать «Изадрин» пациентам, которые страдают стенокардией и гипертиреозом.
- При использовании аэрозолей важно соблюдать особую аккуратность и не допускать попадания средства в глаза. Особенно это касается больных, которые страдают повышением внутриглазного давления. При попадании описываемого медикамента в глаза важно промыть их теплой водой.
- Не назначают «Изадрин» пациенткам, которые находятся на первых и последних месяцах беременности. Обусловлены такие меры тем, что медикамент ухудшает родовую деятельность. Поэтому перед родами, на последнем месяце беременности, употребление медпрепарата прекращают и меняют его на медикамент-аналог.
Условия отпуска и хранения
Для приобретения «Изадрина», согласно инструкции по применению, нужно иметь с собой рецепт, составленный на латинском языке. Хранить медпрепарат следует в сухом месте, температурный режим в котором не будет превышать 25-ти градусов. В такое помещение не должны попадать прямые солнечные лучи, оно должно быть защищено от проникновения детей и животных. Длительность хранения не должна превышать 4-х лет для таблеток и 2-х лет для раствора. По истечении срока годности использование «Изадрина» запрещается.
Оценка статьи:
(пока оценок нет)
Загрузка…
Похожие публикации
Описание препарата Изакардин® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 12.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Изакардин®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
12.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| активное вещество: | |
| изосорбида динитрат водный (в перерасчете на 100% изосорбида динитрат) | 1 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Изакардин® — периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект.
Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиальный релаксирующий фактор) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации), что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных).
Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.
Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Фармакокинетика
Метаболизм. Поскольку препарат применяется в/в, то отсутствует эффект первичного прохождения через печень. Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-8-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют T1/2 от 1,5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.
Показания
- купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая);
- острый инфаркт миокарда;
- острая левожелудочковая недостаточность;
- контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам;
- острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
- острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст.);
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелая анемия;
- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
- черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг;
- повышенное ВГД, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
- одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
- одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы — риоцигуатом;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным ВЧД (до настоящего времени повышение ВЧД наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); склонность к ортостатической гипотензии (ортостатическое нарушение регуляции кровообращения); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, по соображениям безопасности препарат может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/в, медленно.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Рекомендуемая начальная доза — от 1–2 мг/ч, в зависимости от реакции пациента (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8–10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/ч. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин), можно вводить более высокую дозу препарата Изакардин® для достижения желаемого гемодинамического действия.
Препарат следует вводить в разведенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей ССС.
Препарат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5–30% раствор декстрозы (глюкоза), раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также совместимости, противопоказаниях, побочных действиях.
Применение разведенного раствора для инфузий
– концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл концентрата препарата Изакардин® 1 мг/мл (5 амп. по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий;
– концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл концентрата препарата Изакардин® 1 мг/мл (10 амп. по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.
Таблица расчета дозы разведенного раствора для инфузий
| Доза | 100 мкг/мл (0,01% раствор) | 200 мкг/мл (0,02% раствор) | ||
| мг/ч | мл/ч | капли/мин | мл/ч | капли/мин |
| 1 | 10 | 3–4 | 5 | 1–2 |
| 2 | 20 | 7 | 10 | 3 |
| 3 | 30 | 10 | 15 | 5 |
| 4 | 40 | 13 | 20 | 7 |
| 5 | 50 | 17 | 25 | 8 |
| 6 | 60 | 20 | 30 | 10 |
| 7 | 70 | 23 | 35 | 12 |
| 8 | 80 | 27 | 40 | 13 |
| 9 | 90 | 30 | 45 | 15 |
| 10 | 100 | 33 | 50 | 17 |
1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ, лечение может быть продолжено до 3 и более дней.
Информация о необходимости корректировки дозы у пожилых пациентов отсутствует.
Побочные действия
Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), гиперемия кожи; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто — астения.
Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Возможно усиление антигипертензивного действия при применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.
При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил) возможно потенцирование антигипертензивного действия.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.
Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.
При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
Пациентам, ранее получавшим органические нитраты, может потребоваться повышенная доза изосорбида динитрата.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться ВЧД, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадремалин) и/или допамина.
Особые указания
Неотложное лечение с применением препарата Изакардин® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы
ФДЭ-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил).
В ходе терапии препаратом необходим контроль показателей ССС и других жизненно важных органов.
Концентрат стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия.
Для в/в введения раствора для инфузий применяются системы для переливания крови из ПЭ, полипропилена и ПТФЭ. Инфузионные материалы из ПВХ или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из ПВХ и/или полиуретана, необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и откорректировать дозу, если это необходимо.
Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что препарат содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.
Так как концентрат является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.
Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 ч после разведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл. По 10 мл в ампуле светозащитного или прозрачного стекла с кольцом излома или точкой излома, или без кольца излома и точки излома. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из полимерного материала. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома и точки излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.
Производитель
ПАО «Фармак». 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Техноком», 194292, Россия, Санкт-Петербург, 5-й Верхний пер., 19 А.
Тел.: (812) 647-02-46.
Сайт: фармамед.рф
Претензии потребителей направлять в адрес держателя регистрационного удостоверения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.