Итоприд 50мг инструкция по применению цена

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Итоприд — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006368

Торговое наименование:

Итоприд.

Международное непатентованное или группировочное наименование:

итоприд.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 45,50 мг, крахмал кукурузный – 19,50 мг, кармеллоза натрия – 0,70 мг, кросповидон – 4,30 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг;

состав оболочки: опадрай белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 60,0%, титана диоксид (Е171) – 25,0%, макрогол (полиэтиленгликоль) – 15,0%) – 5,00 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые с риской с одной стороны. Допустима незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

моторики ЖКТ стимулятор – ацетилхолина выброса стимулятор.

Код ATX:

A03FA07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид – это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.

Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D₂-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4). При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd_β = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FM03). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания к применению

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат);
• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
• детский возраст (до 16 лет);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

Беременность

На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

Период грудного вскармливания

Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Итоприд 50 мг 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд составляла до 8 недель.

Побочное действие

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.

Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA)	Частота	Нежелательные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Боль в животе, диарея.
Нечасто	Повышенное слюноотделение.
Лабораторные и инструментальные данные	Нечасто	Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов.
Нарушения со стороны нервной системы	Нечасто	Головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	Сыпь.

Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.

Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Передозировка

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Особые указания

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5, 7 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Биоком», Россия,
Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54.

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Биоком», Россия,
Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd_β = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FM03). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Химическое название

N-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамин гидрохлорид

Химические свойства

Данное лекарственное средство – прокинетик, обладающий комбинированным механизмом действия. В препаратах чаще всего встречается в виде Итоприда гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Стимулирующее тонус и моторику ЖКТ, противорвотное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Итоприда гидрохлорид стимулирует работу пищеварительного тракта, так как является антагонистом D2-дофаминовых рецепторов, угнетает выработку ацетилхолинэстеразы. Вещество подавляет процессы высвобождения ацетилхолина, препятствуя его разрушению.

Также данное лекарственное средство обладает противорвотным эффектом, так как вступает во взаимодействие со особыми рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Степень подавления рвоты зависит от принятой дозы, вещество ликвидирует рвоту, вызванную апоморфином.

Итоприд стимулирует работу желудка, активируя пропульсивную моторику (ингибирует активность ацетилхолинэстеразы). Действие средства проявляется по отношению к верхним отделам пищеварительного тракта, ускоряется перемещение пищи по пищеводу и желудку, ускоряется и активируется его опорожнение. Лекарство не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Всасывается средство в пищеварительном тракте быстро. Биодоступность порядка 60%. Максимальная концентрация наблюдается через 30-45 минут (было принято 50 мг лекарства) Повторный прием 100-200 мг, несколько раз в день в течение недели не приводит к накоплению средства в организме, фармакокинетические параметры остаются линейными.

Препараты Итоприда распределяются по множеству тканей и органов, по почкам, желудку, тонкому кишечнику, печени, надпочечникам. В меньшей концентрации вещество обнаруживается в спинном и головном мозгу, в грудном молоке. Метаболизм средства протекает в печени под влиянием фермента флавинзависимая монооксигеназа. Выводится лекарство через почки, период полувыведения – 6 часов.

Показания к применению

Препарат используют для симптоматического лечения хронического гастрита. Лекарство устраняет гастралгию, метеоризм, анорексию, чувство дискомфорта в области эпигастрия, изжогу, тошноту и рвоту, вздутие живота.

Противопоказания

Итоприд не применяют:

• при кровотечениях в ЖКТ;
• у пациентов с механической обструкцией и перфорацией в пищеварительном тракте;
• при беременности;
• у пациентов с аллергией на вещество;
• в возрасте до 16 лет;
• во время лактации.

Побочные действия

Итоприд может вызвать:

• лейкопению, тромбоцитопению, гинекомастию, крапивницу и анафилактические реакции;
• гиперпролактинемию, тошноту, обильное выделение слюны, понос, запор;
• рост активности печеночных ферментов, желтуху, гипербилирубинемию;
• тремор, головные боли, головокружение.

Итоприд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают перорально, перед едой (за пол часа). Дозировка – 0,05 г, 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза составляет 0,15 г.

Рекомендуется скорректировать дозировку для пожилых пациентов до минимально активной.

Передозировка

При передозировке усиливается частота и выраженность проявления побочных реакций.

Проводят симптоматическую терапию, промывают желудок.

Взаимодействие

Лекарство усиливает моторику ЖКТ, влияет на время всасывания других препаратов, чаще всего ускоряет.

Особую осторожность необходимо соблюдать при сочетании средства с препаратами пролонгированного действия, в кишечнорастворимой оболочке, с низким терапевтическим индексом.

Сочетанный прием вещества с антихолинергическими лекарствами снижает эффективность Итоприда.

Можно ли одновременно принимать Эманеру и Итоприд?

Такая комбинация возможна. Чаще всего Эманеру назначают утром перед едой вместе с Итопридом и перед отходом ко сну.

Условия хранения

Лекарство хранят в темном месте с нормальной влажностью, температурный режим – не более 25 градусов.

Срок годности

Таблетки можно хранить 5 лет.

Особые указания

С осторожностью лекарство назначают пациентам, у которых проявление холинергических побочных реакций, ассоциированных с действием ацетилхолина, усугубляет течение основной болезни.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Итоприда)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги: Ганатон, Итопра, Итомед.

Отзывы

Некоторые отзывы о приеме препаратов Итоприда:

• “… У меня появились боли в области правого подреберья, как при панкреатите. Неделю занималась самолечением, пила таблетки горстями, не помогало ничего. Потом, когда уже пришла к врачу, мне назначили это средство. Стало лучше уже после первого приема”;
• “… Через год после родов у меня стал болеть желудок. Врач диагностировал грыжу пищевода. Назначил это лекарство, пропила месяц и все наладилось. Сейчас иногда его принимаю перед застольем или походом в гости, чтобы тяжести в желудке потом не было”;
• ”… Мне это лекарство не подошло. После первой же таблетки, обсыпало всего, стало тошнить и голова разболелась, аллергия была сильная. Вызывали скорую, хорошо, что все обошлось”.

Цена Итоприда, где купить

Цена Итоприда в составе таблеток Ганатон составляет 290 рублей за 10 таблеток, дозировкой по 50 мг.