Ипратропия бромид+Фенотерол
Ипратропия бромид+Фенотерол (Ipratropium bromide + Fenoterol)
💊 Состав препарата Ипратропия бромид+Фенотерол
✅ Применение препарата Ипратропия бромид+Фенотерол
Описание активных компонентов препарата
Ипратропия бромид+Фенотерол
(Ipratropium bromide + Fenoterol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.03.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03AL01
(Фенотерол и ипратропия бромид)
Лекарственная форма
| Ипратропия бромид+Фенотерол |
Р-р д/ингаляций 0.25 мг/мл+0.5 мг/мл: 20 мл, 25 мл, 30 мл или 50 мл фл. рег. №: ЛП-006447 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ипратропия бромид+Фенотерол
Раствор для ингаляций в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной жидкости.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.5 мг, натрия хлорид — 8.8 мг, хлористоводородная кислота (1М раствор) — до рН 3.3, вода очищенная — до 1 мл.
20 мл — флаконы — пачки картонные.
25 мл — флаконы — пачки картонные.
30 мл — флаконы — пачки картонные.
50 мл — флаконы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — бета2-адреномиметик.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входит инозитола трифосфат и диацилглицерин. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении фенотерола в высоких дозах. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в более высоких дозах отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.
Влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTc при применении в высоких дозах.
Наиболее частым нежелательным эффектом при применении агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системному влиянию агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхо-легочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Ипратропия бромид
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого ингаляционно, составляет 7-28%.
Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%).
Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами. Выводится преимущественно через кишечник, а также почками. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.
Фенотерол
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола быстро всасывается с Т1/2 11 мин, 70% всасывается медленно с Т1/2 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и AUC. Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения Cmax в плазме крови — 2 ч.
Связывание с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени. Через 24 ч 60% введенной в/в дозы и 35% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1.5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.
Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с Т1/2 — 0.42 мин, 14.3 мин и 3.2 ч.
Показания активных веществ препарата
Ипратропия бромид+Фенотерол
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма и, особенно, ХОБЛ, хронический бронхит с наличием эмфиземы легких или без нее.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Раствор для ингаляций
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от остроты приступа. Лечение обычно начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и прекращают после того как достигнуто достаточное уменьшение симптомов.
Лечение следует проводить под медицинским наблюдением (например, в условиях стационара). Лечение в домашних условиях возможно только после консультации с врачом в тех случаях, когда быстродействующий агонист β-адренорецепторов в низкой дозе недостаточно эффективен. Раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам, в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения в более высоких дозах.
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет при острых приступах бронхоспазма в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 1 мл (1 мл=20 капель) до 2.5 мл (2.5 мл=50 капель). В особо тяжелых случаях возможно применение препарата в дозах, достигающих 4 мл (4 мл=80 капель).
У детей в возрасте 6-12 лет при острых приступах бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 0.5 мл (0.5 мл=10 капель) до 2 мл (2 мл=40 капель).
У детей в возрасте до 6 лет (масса тела <22 кг) в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 0.1 мл (2 капли) на кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель).
Правила использования препарата
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.
Рекомендуемую дозу следует разводить 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять (полностью) с помощью небулайзера.
Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.
Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.
Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного раствора.
Раствор для ингаляций можно применять с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. Доза, достигающая легких, и системная доза зависят от типа используемого небулайзера и могут быть выше, чем соответствующие дозы при использовании дозированного аэрозоля (что зависит от типа ингалятора). В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 л/мин.
Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке небулайзера.
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Дозу устанавливают индивидуально.
Для купирования приступов взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.
Пациента следует информировать о немедленном обращении к врачу в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций.
Дозированный аэрозоль у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).
При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.
Правила использования препарата
Пациента следует проинструктировать о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.
- Снять защитный колпачок.
- Сделать медленный, глубокий выдох.
- Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.
- Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.
- Надеть защитный колпачок.
- Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.
Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв пластмассовый мундштук с баллона, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Следует очищать ингалятор, по крайней мере, 1 раз в неделю. Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.
Во время очистки сначала снимают защитный колпачок и удаляют баллон из ингалятора. Через ингалятор пропускают струю теплой воды; необходимо убедиться в удалении препарата и/или видимой грязи. После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставить баллон в ингалятор и надеть защитный колпачок.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать и нагреванию выше 50°С.
Побочное действие
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — чувство беспокойства, ментальные нарушения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, тремор.
Со стороны органа зрения: редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД; редко — аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда, повышение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — рвота, сухость во рту, тошнота; редко — стоматит, глоссит, нарушения моторики ЖКТ, запор, диарея, отек полости рта.
Дерматологические реакции: редко — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечная слабость, миалгии, спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.
Противопоказания к применению
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; I и III триместры беременности; детский возраст до 6 лет (аэрозоль для ингаляций); повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к атропиноподобным препаратам.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов (хроническая сердечная недостаточность, ИБС, аритмия, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий), гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст с 6 до 18 лет (аэрозоль для ингаляций).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные доклинических исследований и опыт применения комбинации ипратропия бромида и фенотерола показывают, что компоненты препарата не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности (возможность ослабления родовой деятельности фенотеролом). Следует с осторожностью применять препарат во II триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Аэрозоль для ингаляций противопоказан к применению в детском возрасте до 6 лет.
С осторожностью следует назначать препарат в форме аэрозоля для ингаляций пациентам в возрасте от 6 до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
Пациента следует проинформировать о том, что в случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов с бронхиальной астмой препарат следует применять только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное применение возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-адреномиметики, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы бета2-агонистов больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны органа зрения
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, предрасположенным к развитию закрытоугольной глаукомы. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами β2-адренорецепторов) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если отмечается любое сочетание этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациентов следует проинструктировать о правильном применении ингаляционного раствора. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука следует использовать плотно прилегающую к лицу маску. Особенно тщательно следует заботиться о защите глаз пациентам, предрасположенным к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При таких заболеваниях, как недавно перенесенный инфаркт миокарда, сахарный диабет с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря), препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме агонистов β-адренорецепторов. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ИБС, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью) получающих препарат, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы, как одышка и боль в груди, т.к. они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении агонистов β2-адренорецепторов может возникать гипокалиемия.
У спортсменов применение препарата, в связи с наличием в его составе фенотерола, может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества
Препарат в форме аэрозоля для ингаляций содержит консервант, бензалкония хлорид, и стабилизатор — динатрия эдетат дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов специально не изучалось. Однако пациентам необходимо сообщить, что во время лечения препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанные выше нежелательные ощущения, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение транспортных средств или управление механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение других бета-адреномиметиков, антихолинергических препаратов и ксантиновых производных (например, теофиллина) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным применением ксантиновых производных, кортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать бета2-адреномиметики пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.
Применение ингаляционных галогенизированных анестетиков, например, галотана, трихлорэтилена или энфлурана, может усилить влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или ГКС увеличивает эффективность терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Астмасол® бронхо
(ГРОТЕКС, Россия)
Астмасол бронхо БК
(ГЕРТА, Россия)
Астмасол® нео
(ГРОТЕКС, Россия)
Беродуал®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Беродуал® Н
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Бифрадуал®
(ЮЖФАРМ, Россия)
Иброфенекс
(ИРИС, Россия)
Инспиракс®
(БИННОФАРМ, Россия)
Ипратерол-Аэронатив
(НАТИВА, Россия)
Ипратерол-Натив
(НАТИВА, Россия)
Все аналоги
Ипратерол-аэронатив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003359
Торговое наименование препарата
Ипратерол-аэронатив
Международное непатентованное наименование
Ипратропия бромид + Фенотерол
Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
Состав на 1 дозу:
Активные вещества:
Ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг
(в пересчете на ипратропия бромид) (0,020 мг)
Фенотерола гидробромид 0,050 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол абсолютированный 15,300 мг
Лимонной кислоты моногидрат 0,005 мг
Триэтилцитрат 0,150 мг
Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 44,470 мг
Описание
Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный раствор, находящийся под давлением, в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство комбинированное (β2-адреномиметик селективный + м-холиноблокатор)
Код АТХ
R03AL01
Фармакодинамика:
Ипратерол-аэронатив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергичсским действием.
Фармакодинамика
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха (ПСВ) на 15 % и более) отмечается в течение 15 минут, максимальный эффект достигается через 1-2 часа и продолжается у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных иугях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Этим объясняется β-адрснсргическое (стимулирующее β-адрснорецепторы) влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, удлинение интервала QTС.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах отмечалось усиление мукоцилиариого клиренса.
При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАН) системные эффекты отмечаются в случае применения доз, превышающих рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов (β2-адреномиметиков) является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β- адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий (бронхорасширяющий) эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренсргичсского компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.
Фармакокинетика:
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата
отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Всасывание
Ипратропия бромид. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение несколько минут).
Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого ингаляционно, составляет 7-28 %.
Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30 % активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер — 30 % фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения (Т1/2) 11 минут, и 70 % всасывается медленно с Т1/2 — 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаем 1.1 ми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время — эффект». Длительный (3-5 часов) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке.
Распределение
Ипратропия бромид. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Сss) составляет примерно 176 л 2,4 л/кг). Ипратропия бромид связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Нет данных о возможности проникновения ипратропия бромида через плацентарный барьер и в грудное молоко. Не кумулирует.
Фенотерол. Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации составляет примерно 189 л (ᴝ2,7 л/кг). Связь с белками плазмы 40-55 %. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Ипратропия бромид. Метаболизируется путем окисления, главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия бромида, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными.
Фенотерол. Метаболизируется в печени. При проглатывании фенотерол подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень. Проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека происходит путем конъюгации с глюкоронидами и сульфатами. После приема внутрь фенотерол метаболизируется преимущественно сульфатированием в стенке кишечника.
Выведение
Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник, а также через почки. Около 25 % выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Фенотерол. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть фенотерола — приблизительно 85 %.
Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15 % от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции дозированного аэрозоля в неизменном виде выделяется через почки 2 % дозы в течение 24 часов.
Фармакокинетика в различных группах.
Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола у пациентов с сахарным диабетом не изучена.
Показания:
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей (хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, хронический бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к фенотеролу, ипратропия бромиду (а также к другим атропиноподобным препаратам) и вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата.
— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
— Тахиаритмия.
— Первый триместр беременности.
— Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Ипратерол-аэронатив следует применять с осторожностью пациентам с такими заболеваниями как закрытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии, аортальный стеноз, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз.
Препарат Ипратерол-аэронатив следует применять с осторожностью у детей и подростков в возрасте с 6 до 18 лет.
Беременность и лактация:
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия бромид не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности (второй и третий триместр) должны соблюдаться обычные меры предосторожности.
Следует принимать во внимание ингибирующее влияние препарата Ипратерол-аэронатив на сократимость матки.
Фенотерол проникает в грудное молоко. В отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. В связи с этим применение препарата Ипратерол-аэронатив во время лактации возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы:
Дозу следует подбирать индивидуально.
При отсутствии иных указаний врача рекомендуется применение следующих доз:
Взрослые и дети старше 6 лет:
Лечение приступов
В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы. Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия:
По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.
Ипратерол-аэронатив следует применять у детей только по назначению врача и под контролем взрослых (см. раздел «Особые указания»).
Инструкция по проведению ингаляций
Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Ипратерол-аэронатив предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух. Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
Шаг 3. Сделайте медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 4. Удерживая баллон, как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами мундштук.
Баллон должен быть направлен дном кверху!
Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
Шаг 7. Наденьте защитный колпачок на мундштук ингалятора.
Повторите шаги 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо. Чистка ингалятора
Регулярно (раз в неделю) следует промывать мундштук ингалятора, как показано на рисунке 3.
Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и
сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не погружайте металлический баллончик в воду.
Баллон рассчитан па 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Ипратерол-аэронатив и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Ипратерол-аэронатив с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С!
Побочные эффекты:
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и β-адренергических свойств препарата Ипратерол-аэронатив. Применение препарата Ипратерол-аэронатив, как и любая ингаляционная терапия, может вызвать местное раздражение.
Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (отек Квинке).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — чувство беспокойства, ментальные нарушения (психические расстройства).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — аритмия, мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — рвота, сухость во рту, тошнота; редко — стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор, отек полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница, кожная сыпь, зуд, потливость.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечная слабость, миалгии (боли в мышцах), спазм мышц.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение систолического артериального давления; редко — повышение и понижение диастолического артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы
Симптомы передозировки связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, обусловленных избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмий и чувства «приливов» крови к лицу, гипергликемии, метаболического ацидоза, гипокалиемии. Возможные симптомы передозировки ипратропия бромидом (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно маловыражепы и имеют преходящий характер.
Лечение
Необходимо прекратить прием препарата.
Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Показаны седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях — интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение β-адреноблокаторов, предпочтительно β-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием β-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких, в связи с опасностью тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Взаимодействие:
Одновременное применение других β-адреномиметических средств, антихолинергических препаратов, в т.ч. системного действия, и ксантиновых производных (например, теофиллина) может усилить бронхорасширяющее действие препарата Ипратерол-аэронатив и привести к усугублению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющсго действия препарата при одновременном назначении β-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением β-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторироваиие уровня калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать β2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, L-допа, L-тироксин, окситоцин, так как эти препараты способны усиливать действие β-адренергических средств.
Ингаляции средств для общей анестезии, таких как галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить неблагоприятное влияние β -адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания:
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
У детей препарат следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Применение у детей младше 6 лет противопоказано, в связи с отсутствием опыта применения.
Гиперчувствительность :
После применения препарата Ипратерол-аэронатив могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой в редких случаях могут быть: крапивница, отек Квинке, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм:
Ипратерол-аэронатив, как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратерол-аэронатив следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение:
— у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, Ипратерол-аэронатив должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой хронической обструктивной болезни легких симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения;
— у пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих β2-адреномиметики, таких как препарат Ипратерол-аэронатив, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β2-адреномиметиков, в том числе препарата Ипратерол-аэронатив, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостсроидами. Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Ипратерол-аэронатив только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны органа зрения:
Ипратерол-аэронатив должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с β2-адреномиметиками) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие гиперемии конъюнктивы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Ипратерол-аэронатив. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты:
При таких заболеваниях, как недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), недостаточно контролируемый сахарный диабет, тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) Ипратерол-аэронатив должен применяться только после тщательной оценки риск/польза.
Влияние на сердечно-сосудистую систему:
В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме β2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих препарат Ипратерол-аэронатив, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть как сердечной так и легочной этиологии.
Гипокалиемия:
При применении β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия (см. раздел «Передозировка»).
У спортсменов применение препарата Ипратерол-аэронатив в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза + 50 мкг/доза.
Упаковка:
По 200 доз препарата в баллон из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой. Каждый баллон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Натива»
Купить Ипратерол-аэронатив в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Наименование лекарственного средства ИПРАТЕРОЛ-АЭРО.
ИПРАТЕРОЛ-АЭРО используется с помощью адаптера ингаляционнотерапевтического, который идет в комплекте к лекарственному средству. При нажатии на него лекарственное средство попадает в вашу дыхательную систему в виде аэрозоля. ИПРАТЕРОЛ-АЭРО содержит два различных действующих вещества:
— Ипратропия бромид;
— Фенотерола гидробромид.
Оба действующих вещества относятся к группе лекарственных средств, называемых бронходилататорами. Они принимаются для облегчения дыхания пациентами с сильными приступами астмы. Они раскрывают Ваши легкие.
• У вас аллергия (гиперчувствительность) к ипратропию или фенотеролу, или любым другим компонентам лекарственного средства (Перечислены в Разделе «Содержимое упаковки и прочие требования»);
• У Вас аллергия к похожим лекарственным средствам, которые содержат атропин, или атропиноподобным лекарственным средствам;
• У вас есть сердечное заболевание, которое называется «гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия». При наличии такого заболевания, стенки между двумя отделами сердца утолщаются и блокируют поток крови;
• У вас ускоренное сердцебиение (называется «тахикардия»);
• Вы беременны, планируете беременность или кормите грудью.
Не применяйте препарат, если что-то из вышеперечисленного применимо к Вам. Если вы сомневаетесь, обратитесь к доктору или фармацевту за консультацией.
Посоветуйтесь с Вашим доктором или фармацевтом перед началом применения, если:
• У вас глаукома или есть информация, что она может развиться;
• У вас проблемы с сердцем или кровообращением, или у вас недавно был сердечный приступ;
• У вас диабет;
• У вас избыточная активность щитовидной железы (гипертиреоз);
• У вас проблемы с обменом жидкости (мочи);
• Вы мужчина с проблемами простаты;
• У вас клеточный фибролиз;
• У вас заболевание, называемое «феохромоцитома». Это редкая опухоль, которая доброкачественная. При применении этого препарата Ваше заболевание может ухудшиться.
Если Вы не уверены в том, что что-то из этого применимо к Вам, проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата.
Обратитесь к врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая безрецептурные, фитопрепараты (растительного происхождения). Это необходимо знать, поскольку ИПРАТЕРОЛ-АЭРО может действовать таким же образом, как и другие лекарственные средства. Также прием других лекарственных средств может влиять на эффективность ИПРАТЕРОЛ-АЭРО.
Особенно важно сообщить врачу или фармацевту, что Вы принимаете следующие лекарственные средства:
• Мочегонные препараты (также называют диуретиками);
• Препараты для лечения депрессии, такие как ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, такие как амитриптиллин;
• Препараты, улучшающие работу дыхательной системы, например, стероиды и теофиллин;
• Препараты, которые называют «антихолинергическими». Их применяют для лечения колик, болезни Паркинсона, проблем с мочеиспусканием, недержанием мочи или кала;
• Лекарственные средства, называемые «бета-блокаторами». Их применяют для лечения сердечных заболеваний, высокого кровяного давления, тревожности или мигрени;
• Лекарственные средства, называемые «бета-миметиками», например, фенотерол для лечения проблем с дыханием;
• Дигоксин — используется для лечения аритмий или инфарктов.
Если Вы не уверены, что Вы применяете какой-либо препарат из списка выше, обратитесь к доктору или фармацевту до начала приема ИПРАТЕРОЛ-АЭРО.
Операции
Некоторые газы, которые применяют при проведении операций (газообразные анестетики) могут влиять на действие препарата. Если Вам назначена операция, обязательно сообщите, что применяете ИПРАТЕРОЛ-АЭРО доктору, стоматологу или анестезисту.
Анализы
Если вы сдаете мочу на анализ, как один из рутинных антидопинговых анализов, сообщите ответственному лицу, что Вы принимаете данное лекарственное средство. Это связано с тем, что ИПРАТЕРОЛ-АЭРО содержит фенотерол и это может привести к положительным результатам допинг-пробы.
Не используйте ИПРАТЕРОЛ-АЭРО, если Вы беременны, планируете беременность или кормите грудью.
У Вас может быть головокружение, шаткая походка, проблемы с фокусированием, нечеткое зрение после применения ИПРАТЕРОЛ-АЭРО. В этом случае не садитесь за руль автомобиля и не работайте с механизмами.
Всегда применяйте ИПРАТЕРОЛ-АЭРО в соответствии с предписанием врача. Вам следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом, если Вы не уверены. Следуйте их рекомендациям, чтобы получить максимальный результат.
Количество применяемого препарата зависит от характера и тяжести заболевания. Для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуются следующие дозы:
• Для купирования внезапно возникшего спазма гладкой мускулатуры бронхов с приступом одышки рекомендуется провести 2 ингаляции.
• Как правило, для обеспечения значительного улучшения проходимости бронхов достаточно одной ингаляционной дозы. При отсутствии заметного улучшения в течение 5 минут после первых 1-2 ингаляций возможно применение еще 1-2 ингаляций. Тяжелый приступ одышки и неэффективность второй ингаляции может означать необходимость применения дополнительных ингаляций. В этих случаях Вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
• При необходимости длительного лечения дозирующим ингалятором ИПРАТЕРОЛ-АЭРО рекомендуемая доза составляет по 1-2 ингаляции 3-4 раза в день. Для лечения бронхиальной астмы дозирующий ингалятор ИПРАТЕРОЛ-АЭРО следует применять только по мере необходимости. В целом, время и доза каждого введения должна подбираться в соответствии с симптоматикой. Необходимо обеспечить не менее чем 3-часовой интервал между введением препарата. Суточная доза не должна превышать 12 ингаляций, так как более высокие дозы, как правило, не оказывают дополнительного терапевтического эффекта, но могут привести к развитию потенциально серьезных побочных действий.
• Для целенаправленной профилактики приступов астмы физического усилия или при ожидаемом контакте с аллергеном, рекомендуется сделать 2 ингаляции препарата за 10-15 минут до предполагаемой физической нагрузки/контакта с аллергеном.
Для достижения успешной терапии пациенты должны быть проинструктированы о том, как правильно использовать дозирующий ингалятор.
Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.
ИПРАТЕРОЛ-АЭРО предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на флакон, выпуская одну струю препарата в воздух.
Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
Шаг 3. Сделайте медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 4. Удерживая флакон, как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами мундштук. Флакон должен быть направлен дном кверху!
Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно флакона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
Шаг 7. Наденьте защитный колпачок на мундштук ингалятора.
Повторите шаги 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (раз в неделю) следует промывать мундштук ингалятора, как показано на рисунке 3.
Выньте флакон из стали из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите флакон обратно в футляр и наденьте колпачок. Не погружайте флакон из стали в воду.
Флакон рассчитан на 200 ингаляций. После этого флакон следует заменить.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата ИПРАТЕРОЛ-АЭРО и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать ИПРАТЕРОЛ-АЭРО с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое флакона находится под давлением. Флакон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°C!
Дети
Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать взрослые. Дождитесь, когда ребенок сделает выдох, и приведите ингалятор в действие в момент начала вдоха. Упражняйтесь в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети более старшего возраста и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца — на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской.
Очистка ингалятора
Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.
Удалите защитный колпачок с мундштука.
Не вынимайте флакон из стали из пластикового кожуха.
Сухой тканью или ватным тампоном протрите мундштук изнутри и снаружи, пластиковый кожух — снаружи.
Закройте мундштук защитным колпачком.
Не погружайте флакон из стали в воду.
Как и все другие лекарственные средства, ИПРАТЕРОЛ-АЭРО может вызвать нежелательные эффекты у некоторых пациентов
Немедленно сообщите Вашему доктору, если заметите у себя любой следующих нежелательных эффектов, Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь:
• Если после применения ИПРАТЕРОЛ-АЭРО у Вас одышка или другие трудности с дыханием, больше не принимайте препарат (до повторного назначения врача);
• Аллергические (Гиперчувствительности) реакции — признаки включают сыпь, в том числе крапивницу и зуд (имеет место у менее, чем 1 из 1000 пациентов). В сложных случаях признаки включают резкое затруднение дыхания (имеет место у менее, чем 1 из 1000 пациентов);
• Сердцебиение (быстрое или неровное) (имеет место у менее, чем 1 из 1000 пациентов), тахикардия или аритмия имеет место у менее, чем 1 из 1000 пациентов).
Сообщите Вашему врачу немедленно о вышеперечисленных нежелательных эффектах.
Нежелательные эффекты, описанные ниже, были замечены у людей, применявших ИПРАТЕРОЛ-АЭРО и разделены на три группы по частоте: частые, нечастые или редкие.
Часто (наблюдается менее, чем у 1 из 10 пациентов):
• Кашель.
Нечасто (наблюдается менее, чем у 1 из 100 пациентов):
• Головная боль, головокружение, шаткая походка или нервозность;
• Воспаление горла (фарингит);
• Проблемы с голосом (дисфония);
• Тошнота или рвота;
• Ощущение сухости во рту;
• Повышение кровяного давления.
Редко (наблюдается менее, чем у 1 из 1000 пациентов):
• Гипокалиемия (ненормально низкие уровни калия в крови);
• Беспокойство (возбуждение), изменение настроения;
• Проблемы со зрением, такие как:
— Размытое зрение, расширенные зрачки, высокое внутриглазное давление (повышенное внутриглазное давление) и глаукома
— Болезненные, жгучие, красные или набухшие глаза
— Нарушение цвето- или светопередачи или трудности с фокусированием
— Воспаление глаз, затуманивание глаз (отек роговицы);
• Боль в груди (из-за проблем с сердцем);
• Раздражение горла, сухость в горле;
• Затруднение дыхания и речи из-за кратковременных спазмов голосовых связок;
• Отек околоротовых поверхностей, включая губы, язык, горло и лицо;
• Расстройство желудка или дискомфорт, например, диарея или запор;
• Потливость (гипергидроз);
• Мускульная слабость;
• Неожиданное сжатие грудной клетки сразу после ингаляции препарата;
• Мускульные колики и боли;
• Трудности при мочеиспускании;
• Понижение кровяного давления;
• Воспаление ротовой полости (стоматит) или языка (глоссит).
Как после приема всех β2-агонистов, возможна гиперактивность.
Если нежелательные эффекты вызывают беспокойство или серьезные недомогания, либо вы заметили какие-либо из реакций, которые не приведены в этом листке-вкладыше, сообщите доктору или фармацевту.
Если жидкость или аэрозольные частицы препарата попадут прямо в глаза, это может привести к болезненности, жжению, покраснению глаз, размытому зрению, нарушению цвето- и светоощущений. В этом случае обратитесь к врачу. У вас может развиться глаукома, которую необходимо быстро вылечить. Если Ваши глаза пострадали, не водите автомобиль и не работайте с механизмами.
При температуре не выше 25 °C, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года
Отпускается по рецепту врача.
Аэрозоль для ингаляций дозированный 20 мкг/доза +50 мкг/доза.
Перечень вспомогательных веществ:
Этанол безводный, вода очищенная, лимонная кислота моногидрат, пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан).
По 200 доз препарата во флакон из стали с клапаном дозирующего действия и адаптером ингаляционно-терапевтическим. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Фортива Мед»
223012, Республика Беларусь, Минская обл., Минский р-н, г.п. Мачулищи,
ул. Аэродромная, д. 4-2, кабинет 21.
Тел. +375 17 504 62 87
Факс+375 17 301 91 45