Диакарб® (Diacarb) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Диакарб®
💊 Состав препарата Диакарб®
✅ Применение препарата Диакарб®
📅 Условия хранения Диакарб®
⏳ Срок годности Диакарб®
Описание лекарственного препарата
Диакарб®
(Diacarb)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.
Дата обновления: 2017.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
S01EC01
(Ацетазоламид)
Лекарственная форма
| Диакарб® |
Таб. 250 мг: 30 шт. рег. №: П N014889/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диакарб®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.76 мг, повидон — 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3—. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3— увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания препарата
Диакарб®
- отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.
Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.
Побочное действие
Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — «приливы», головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха и звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.
Противопоказания к применению
- острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- гипокортицизм;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).
С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.
Препарат защелачивает мочу.
Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Увеличивает выведение лития.
Условия хранения препарата Диакарб®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Диакарб®
Срок годности — 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Диакарб — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003122
Торговое наименование препарата
Диакарб
Международное непатентованное наименование
Ацетазоламид
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ацетазоламид в пересчете па 100% вещество — 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 83,15 мг, повидон (тип К90) — 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1,8 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое средство
Код АТХ
S01EC
Фармакодинамика:
Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы aцетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика:
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания:
— Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
— острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
— внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата; острая почечная недостаточность;
— уремия;
— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;
— метаболический ацидоз;
— гипокортицизм;
— болезнь Аддисона;
— декомпенсированный сахарный диабет;
— беременность (I триместр);
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью:
Отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.
Беременность и лактация:
В период беременности препарат Ацетазоламид-Акри® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид-Акри® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид-Акри® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Препарат Ацетазоламид-Акри® следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении препарата Ацетазоламид-Акри® с другими противосудорожными препаратами в начале лечения назначают 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в сутки, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мелена, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.
Передозировка:
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.
Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Особые указания:
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Препарат Ацетазоламид-Акри®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с легочной эмболией и эмфиземой легких.
Препарат защелачивает мочу.
Препарат Ацетазоламид-Акри® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат Ацетазоламид-Акри®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 250 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», 142450, Московская область, Нагинский р-н, Старая Купавна, ул.Кирова, д.29, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
Купить Диакарб в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- Инструкция по применению Диакарб
- Состав препарата Диакарб
- Показания препарата Диакарб
- Условия хранения препарата Диакарб
- Срок годности препарата Диакарб
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 250 мг: 24 шт.
Рег. №: 2104/96/01/06/11 от 03.06.2011 — Действующее
| Таблетки | 1 таб. |
| ацетазоламид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.
12 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИАКАРБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.
Фармакологическое действие
Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Механизм его действия основан на способности угнетать обмен ионов Na+ на ионы Н+ из угольной кислоты, поэтому торможение активности карбоангидразы ацетазоламидом приводит к уменьшению синтеза этой кислоты в проксимальных канальцах.
Недостаток угольной кислоты, являющейся источником ионов Н+, необходимых для обмена на ионы Na+, приводит к увеличению выделения натрия и воды. Ацетазоламид не только увеличивает выделение натрия, но и бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.
Уменьшение реабсорбции значительного количества ионов натрия под влиянием ацетазоламида приводит к появлению их в дистальных отделах нефрона и увеличению обмена ионов Na+ на К+ на этом участке нефрона, что увеличивает потерю калия, результатом чего является его недостаток и гипокалиемия.
Ацетазоламид приводит к увеличению выделения с мочой фосфатов, магния и кальция, в связи с чем могут развиться метаболические нарушения.
Препарат оказывает слабое диуретическое действие. При применении в течение 3 дней ацетазоламид теряет свою активность. Через несколько дней перерыва в лечении диуретическая активность восстанавливается, поскольку восстанавливается нормальная активность карбоангидразы.
Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления, что обуславливает применение Диакарба при лечении глаукомы.
Угнетение активности карбоангидразы в головном мозге замедляет передачу возбуждения в нейронах и обусловливает противосудорожную активность препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется во многих тканях организма, в основном — в эритроцитах, плазме, почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, в глазном яблоке и ЦНС. Не кумулирует в тканях.
Проникает через плацентарный барьер. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится с мочой в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.
Показания к применению
— глаукома, в т.ч. хроническая открытоугольная, вторичная, закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления);
— отечный синдром, в т.ч. при сердечной недостаточности, при нарушении функции почек;
— эпилепсия (в составе комбинированной терапии), в т.ч. при малых припадках (petit mal) у детей, при больших припадках (grand mal), при смешанных формах;
— острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации и уменьшает симптомы этой болезни).
Реклама
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
При глаукоме дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления. При открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.
При эпилепсии взрослым и детям препарат назначают по 8-30 мг/кг массы тела/сут в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1.5 — 4 таб.)/сут. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.
При отечном синдроме при сердечной недостаточности в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение 2 дней подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба следует продолжать терапию сердечной недостаточности, включая прием сердечных гликозидов, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.
При острой высотной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения — по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни — продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, вялый паралич, нарушения слуха или шум в ушах; редко — сонливость и дезориентация.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, расстройство вкуса, тошнота, рвота, диарея, печеночная колика, печеночная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия, глюкозурия, почечная колика.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: метаболический ацидоз, электролитные нарушения.
Со стороны органа зрения: преходящая близорукость.
Аллергические реакции: крапивница.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Ацетазоламид, являясь производным сульфаниламида, может вызвать характерные для них побочные эффекты: повышение температуры тела, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению, апластическую анемию, угнетение функции костного мозга, панцитопению, кожные высыпания, многоморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Противопоказания к применению
— гипокалиемия и гипонатриемия;
— нарушения функции печени (риск развития печеночной энцефалопатии);
— нарушения функции почек;
— мочекаменная болезнь;
— недостаточность функции надпочечников;
— гиперхлоремический ацидоз;
— хроническая закрытоугольная глаукома в стадии декомпенсации (для длительного применения);
— повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим компонентам препарата или к сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Диакарб не следует применять при беременности, особенно в I триместре. В каждом случае следует оценить, насколько эффективность терапии превышает возможный риск повреждения плода.
В экспериментальных исследованиях на мышах, крысах, хомяках и кроликах было показано тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетазоламида после применения его внутрь в дозе, в 10 раз превышающей рекомендуемую для детей.
Соответствующих исследований у беременных женщин проведено не было, что исключает возможность сделать окончательные выводы, касающиеся тератогенности у людей.
Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. На период применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особые указания
В случаях повышенной индивидуальной чувствительности к препарату могут развиться угрожающие жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. При появлении кожных высыпаний или изменений картины крови препарат следует немедленно отменить.
Диакарб следует с осторожностью применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах), поскольку возможно развитие анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы вплоть до летального исхода.
При увеличении дозы Диакарба выше рекомендуемой дальнейшего увеличения диуреза не происходит, могут усиливаться сонливость и парестезии, а диурез иногда может даже уменьшиться.
Диакарб может усиливать степень ацидоза, поэтому следует с осторожностью применять его у пациентов с эмболией легких и эмфиземой легких.
Препарат повышает щелочной резерв мочи.
При приеме Диакарба рекомендуется контролировать картину периферической крови в начале лечения и, периодически, во время терапии, а также проводить контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже — усталость, головокружение и дезориентацию. Поэтому во время лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.
Передозировка
Не описано симптомов передозировки препарата Диакарб и острого отравления у людей. В случае передозировки могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: специфический антидот при отравлении ацетазоламидом отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию, контролировать рН крови, уровень электролитов в сыворотке, особенно калия; при ацидозе следует назначать бикарбонаты. Ацетазоламид удаляется из организма при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
Диакарб при одновременном применении может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение Диакарба с ацетилсалициловой кислотой может привести к выраженному ацидозу и усилить токсические проявления со стороны ЦНС.
При одновременном применении Диакарба с сердечными гликозидами или гипертензивными средствами возможно усиление их побочного действия, что может потребовать изменения дозы Диакарба.
Ацетазоламид угнетает метаболизм фенитоина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови. Отмечена тяжелая форма остеомаляции у некоторых пациентов, принимающих Диакарб в комбинации с противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон).
Одновременное применение Диакарба с амфетамином, атропином, хинидином может усиливать их побочное действие.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Контакты для обращений
ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)
Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
Все аналоги
Другие препараты этого производителя
ИБУФЕН УЛЬТРА
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН ФОРТЕ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН®
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИНДАПЕН РЕТАРД
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МОМЕЗАЛ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ДИАВЕНОН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПОЛПРАМ®
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЭНАРЕНАЛ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТРАКСОН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТАКСИМ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: ацетазоламид 250 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-25), кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Средства для лечения глаукомы и миотики. Ингибиторы карбоангидразы.
Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы. Механизм этого действия основан на угнетении обмена ионов Na+ на ионы Н+ из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение активности этого фермента ацетазоламидом тормозит синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты, являющейся источником ионов водорода, приводит к повышенному выведению воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза. Внепочечное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы.
Ацетазоламид уменьшает продукцию водянистой влаги глаза и, благодаря этому, уменьшает внутриглазное давление.
Ацетазоламид применяется также как вспомогательный препарат для лечения эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в центральной нервной системе угнетает нарушенные импульсы нейронов.
Ацетазоламид является специфическим ингибитором фермента карбоангидразы. Он используется при лечении в качестве дополнительного средства:
• Глаукомы:
Таблетки Диакарб® используются при лечении глаукомы (хронической простой (открытоугольной) глаукомы, вторичной глаукомы и в предоперационном периоде острой закрытоугольной глаукомы при откладывании операции в связи с необходимостью снижения внутриглазного давления), так как он влияет на приток жидкости, снижая количество водянистого секрета.
• Патологической задержки жидкости:
Таблетки Диакарб® являются диуретиком, эффект которого основан на влиянии на обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты в почках. Результатом являются почечные потери НСО3- ионов, приводящие к выведению натрия, воды и калия. Таблетки Диакарб® могут быть использованы в сочетании с другими диуретиками, когда целью является воздействие на различные сегменты нефрона при лечении состояний с задержкой жидкости.
• Эпилепсии:
В сочетании с другими противосудорожными препаратами, наилучшие результаты были отмечены при применении ацетазоламида у детей с судорожными приступами по типу абсансов. Хорошие результаты, впрочем, также были отмечены у взрослых пациентов и детей с другими типами приступов – генерализованными судорожными припадками, смешанными типами приступов, миоклониями и т .п.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.
Ацетазоламид противопоказан при состояниях со снижением концентраций натрия и/или калия в крови, случаях тяжелых заболеваний почек и печени или их недостаточности, надпочечниковой недостаточности и гиперхлоремическом ацидозе. Диакарб® не следует использовать у пациентов с циррозом печени, так как это увеличивает риск печеночной энцефалопатии.
Длительное применение препарата Диакарб® противопоказано пациентам с хронической не застойной закрытоугольной глаукомой, так как это может приводить к анатомическому закрытию угла, в то время как прогрессирование глаукомы будет замаскировано сниженным внутриглазным давлением.
Таблетки не следует использовать у пациентов с аллергией на сульфаниламиды.
Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, получавших лечение противосудорожными препаратами, при определенных состояниях. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных препаратов также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен и доступные данные не исключают возможность увеличения риска за счет ацетазоламида.
Таким образом, пациенты должны наблюдаться на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения с применением, при необходимости, соответствующего лечения. Пациентам (а также ухаживающим за ними лицам) должно быть сообщено о необходимости проведения консультации врача при появлении суицидальных мыслей или поведения.
Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может усиливать сонливость и/или парестезии.
Увеличение дозы часто приводит к снижению диуреза. Однако, при определенных обстоятельствах, очень высокие дозы могут быть применены в сочетании с другими диуретиками для обеспечения диуреза в случаях полной рефрактерной недостаточности.
У пациентов с легочной обструкцией или эмфиземой, приводящих к нарушениям альвеолярной вентиляции, Диакарб® может усиливать ацидоз и его следует применять с осторожностью.
У пациентов, имевших в анамнезе конкременты в почках, необходимо тщательно взвесить пользу и риски повторного образования конкрементов.
У пациентов, получавших ацетазоламид, были зарегистрированы случаи, как увеличения, так и уменьшения уровня глюкозы в крови. Это следует принимать во внимание у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе или сахарным диабетом.
Зарегистрированы смертельные случаи, хотя и редко, в результате тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, анафилаксию, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические изменения в крови. Сенсибилизация может произойти, если сульфаниламиды применяются повторно, независимо от способа введения. Если наблюдаются признаки повышенной чувствительности или другие серьезные реакции, следует прекратить применение этого препарата.
Следует с осторожностью применять ацетазоламид у пациентов, получавших сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах, так как на этом фоне были зарегистрированы случаи анорексии, тахипноэ, вялости, метаболического ацидоза, комы и даже смерти.
Лечение ацеталозамидом может привести к электролитному дисбалансу, включая гипонатриемию и гипокалиемию, а также метаболический ацидоз. Поэтому рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов, находящихся в состояниях, которые связаны с или предрасполагают к электролитному и кислотно-основному дисбалансу, таких как пациенты с нарушенной функцией почек (включая пациентов пожилого возраста), больные с сахарным диабетом, а также пациенты с нарушенной альвеолярной вентиляцией.
Для контроля гематологических реакций, общих для всех сульфаниламидов, рекомендуется контроль общего анализа крови и количества тромбоцитов до начала терапии и через регулярные интервалы во время терапии. Если происходят выраженные изменения, большое значение имеют раннее прекращение лечения и назначение соответствующей терапии.
Безопасность и эффективность применения ацетазоламида у детей до 12 лет не установлены.
У детей, получавших долгосрочную терапию, было зарегистрировано замедление роста, предположительно вторичное по отношению к хроническому ацидозу.
Не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.
Развитие генерализованной эритемы на фоне приема лекарственного средства, сопровождающейся появлением пустул и лихорадкой, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. раздел «Побочное действие»). При постановке диагноза ОГЭП терапия ацетазоламидом должна быть отменена, любое последующее назначение ацетазоламида противопоказано.
Важное предупреждение для спортсменов: применение таблеток ацетазоламида может привести к положительным результатам допинг-контроля.
Перед применением любого лекарственного средства следует посоветоваться с врачом.
Беременность
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять у беременных женщин, особенно в I триместре беременности.
Грудное вскармливание
Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В связи с потенциальным риском появления побочных действий у грудных детей, следует принять решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания.
Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может увеличивать вероятность возникновения сонливости и/или парестезий. Менее часто встречаются слабость, головокружение и атаксия. У нескольких пациентов с отеками из-за цирроза печени отмечалась дезориентация. Такие случаи требуют тщательного наблюдения. Также имелись сообщения о транзиторной миопии. Эти состояния полностью исчезали при снижении дозы или отмене терапии.
Некоторые описанные побочные реакции на ацеталозамид могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, поэтому во время применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
Ацетазоламид является производным сульфонамида. Сульфонамиды могут усиливать эффект антагонистов фолиевой кислоты. Также возможно усиление эффектов гипогликемических препаратов и оральных антикоагулянтов. Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может привести к развитию тяжелого ацидоза и усилить токсическое действие высоких доз салицилатов на нервную систему. Ацетазоламид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств; эффекты, включая и побочные реакции, сердечных гликозидов. Коррекция дозы может быть необходима при одновременном назначении препарата Диакарб® с сердечными гликозидами и антигипертензивными препаратами.
При одновременном приеме ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, приводя к увеличению его концентрации в сыворотке крови. Тяжелая остеомаляция была отмечена у нескольких пациентов, принимавших ацетазоламид в сочетании с другими противосудорожными препаратами.
Поступали отдельные сообщения о снижений сывороточной концентрации примидона и увеличении сывороточной концентрации карбамазепина при их одновременном приеме с ацетазоламидом.
Ацетазоламид уменьшает всасывание примидона в желудочно-кишечном тракте, тем самым, уменьшая концентрации примидона и его метаболитов в сыворотке крови, и, возможно, его противосудорожный эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения, в случае прекращения терапии или изменения дозы препарата Диакарб® у пациентов, получающих примидон.
Из-за возможного аддитивного действия, одновременное использование с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется.
Повышая pH мочи в почечных канальцах, ацетазоламид снижает почечную экскрецию лекарственных средств — оснований — например, трициклические антидепрессанты, прокаинамид, амфетамин, хинидин, таким образом усиливая и удлиняя эффект амфетамина и усиливая эффект хинидина, трициклических антидепрессантов, прокаинамида.
Циклоспорин: ацетазоламид может приводить к увеличению концентрации циклоспорина.
Метенамин: ацетазоламид может блокировать антисептическое действие метенамина в мочевыводящих путях.
Литий: ацетазоламид усиливает экскрецию лития и снижает его уровень в крови.
Бикарбонат натрия: при одновременном приеме ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивается риск формирования конкрементов в почках.
Глюкокортикостероиды: увеличивают выведение калия. Местное или системное применение глюкокортикоидов может повышать внутриглазное давление с ослаблением эффекта ацетазоламида.
Пилокарпин, тимолол: совместное применение потенцирует эффект ацетазоламида у пациентов с глаукомой.
Влияние на результаты лабораторных исследований: сульфаниламиды могут давать ложные отрицательные или пониженные значения pH мочи в тесте с фенолсульфофталеином, в случае определения белка в моче при использовании красного фенола, общего содержания азота в сыворотке и мочевой кислоты. Ацеталозамид может приводить к повышенному уровню кристаллов в моче. Ацеталозамид искажает результаты определения содержания теофиллина методом ВЭЖХ.
Вмешательство в результаты анализа зависит от используемого растворителя для экстракции; ацетазоламид может не влиять на другие методы исследования концентрации теофиллина.
Диакарб® следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Дозировка
• Глаукома (простая острая застойная и вторичная):
Взрослые: 250-1000 мг (1-4 таблетки) в течение 24 часов, обычно с разделением на несколько приемов при суточной дозе более 250 мг.
• Патологическая задержка жидкости: застойная сердечная недостаточность, отеки, связанные с приемом лекарственных препаратов:
Взрослые: При использовании в качестве диуретика начальная доза составляет 250 мг (1 таблетка) однократно утром. Если после начального ответа отеки у пациента сохраняются, то увеличивать дозу не следует и необходимо пропустить один день приема, что позволит почкам восстановиться. Наилучшие результаты чаще всего отмечаются в режиме приема 250 мг (1 таблетка) ежедневно в течение двух дней с последующим перерывом на один день и повторным приемом, либо просто приемом таблеток Диакарб® через день. Применение таблеток Диакарб® не устраняет потребность в дополнительном лечении, например, приеме дигиталиса, постельном режиме и ограничении потребления соли при застойной сердечной недостаточности, а также адекватного приема микроэлементов, таких как калий, при отеках, вызванных лекарственными препаратами.
При задержке жидкости, связанной с предменструальным синдромом, показано применение в однократной суточной дозе 250 мг (1 таблетка).
• Эпилепсия:
Взрослые: 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки с делением дозы на несколько приемов.
Дети: 8-30 мг/кг в сутки с делением дозы на несколько приемов и не превышая суточной дозы 3 таблеток (750 мг).
Переход с другого препарата следует осуществлять ступенчато.
Пациенты пожилого возраста:
У пациентов пожилого возраста повышен риск развития метаболического ацидоза, который может быть очень серьезным, особенно у пожилых людей с пониженной функцией почек.
В целом подбор дозы для пожилого пациента должен происходить осторожно, обычно начиная с низкой дозы диапазона дозирования, с учетом большей частоты снижения функционального состояния печени, почек или сердечной функции и наличия сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
В случае длительного применения препарата Диакарб® необходимо восполнение щелочного запаса организма, особенно калия. Для этой цели подходят диета, обогащенная продуктами — источниками калия (например, овощи, фрукты, сухофрукты, особенно курага), и/или препараты калия.
Если во время лечения пациенту кажется, что действие лекарственного средства слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.
Пропуск приема дозы лекарственного средства
В случае пропуска приема дозы препарата ее следует принять как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы.
В результате передозировки могут наступить нарушения водно-электролитного баланса и ацидоз, а также расстройства со стороны центральной нервной системы.
В случае приема лекарственного средства в дозе большей чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Как каждое лекарственное средство, Диакарб® может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.
Побочные действия, во время кратковременного лечения, чаще всего не являются серьезными.
Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень частые (≥ 1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1 ООО до <1/100); редкие (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактический шок
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната)
Нечасто: жажда
Редко: гипокальциемия, гликозурия
Нарушения психики
Нечасто: депрессия, раздражительность
Частота неизвестна: возбуждение, спутанное сознание, дезориентация
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, парестезии, в частности ощущение «покалывания» в конечностях
Нечасто: «приливы», головная боль
Очень редко: сонливость, вялый парез, судороги
Частота неизвестна: атаксия
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата)
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: нарушения слуха и звон в ушах
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: усиление респираторных симптомов
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота, диарея, мелена
Частота неизвестна: сухость во рту
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Нечасто: фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха
Частота неизвестна: печеночная недостаточность, печеночная колика
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд
Редко: сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз), крапивница, фотосенсибилизация
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: остеомаляция
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: снижение либидо
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: усталость
Нечасто: лихорадка, слабость
Частота неизвестна: задержка роста у детей.
В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это необходимо для охраны окружающей среды.
Блистер из ПВХ/Ал фольги в картонной пачке. 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Диакарб – таблетки для приема внутрь, обладающие мочегонным действием. Применяются в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления, Могут назначаться при отеках внутриглазных структур, включая зрительный нерв.
Состав и форма выпуска
Диакарб – таблетки пероральные белого цвета, округлой формы 250 мг, каждая из которых содержит:
- Основное вещество: ацетазоламид – 250 мг;
- Дополнительные элементы: крахмал картофельный, тальк, натрия гликолат крахмала.
Упаковка. Блистеры ячейковые по 12 таблеток в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Диакарб – диуретик, ингибитор карбоангидразы, способный оказывать слабое мочегонное действие вследствие ингибирования фермента карбоангидразы, локализованного в извитом проксимальном канале нефрона. Свойства данного диуретика дают возможность увеличить выведение с мочой калия, натрия и бикарбоната. На процессы выделения хлора и снижения кислотности мочи таблетки Диакарб не влияют. Угнетением карбоангидразы в реснитчатом теле, препарат вызывает уменьшение выработки водянистой влаги, что сопровождается, в свою очередь, снижением показателей внутриглазного давления.
Под влиянием препарата на ферменты карбоангидразы в головном мозге, наблюдается противосудорожный эффект. Кроме того, Диакарб подавляет активность мозговых желудочков со снижением выработки спинномозговой жидкости, что сказывается положительно при повышенном внутричерепном давлении.
Продолжительность действия препарата Диакарб составляет 12 часов. Выводится вещество преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания к применению
- Отечный синдром внутренних сред глаза (включая отек диска зрительного нерва);
- Офтальмогипертензия, глаукома;
- Внутричерепная гипертензия, сопровождающаяся офтальмопатией.
Способ применения и дозы
Для купирования отечного синдрома внутренних сред глаза, таблетки Диакарб назначают в дозе 250-375 мг. Максимальный эффект действия препарата наступает спустя 1 или 2 дня. Далее, для предупреждения системного ацидоза, необходимо сделать однодневный перерыв. В период лечения препаратом Диакарб рекомендуется придерживаться бессолевой диеты, принимать калийсодержащие препараты.
При открытоугольной глаукоме взрослая доза Диакарб составляет 250 мг до 4-х раз в сутки. Повышение дозировки диуретика не ведет к повышению терапевтического эффекта.
В терапии вторичной глаукомы, доза препарата, как правило, составляет 250 мг трижды в сутки. Нередко, терапевтический эффект наблюдается и после двух приемов препарата в день.
Для детей при остром приступе глаукомы, дозировка препарата Диакарб рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка (10-15 мг/кг). Суточная доза при этом делится на 3 или 4 приема.
При пропуске приема очередной дозы, увеличивать следующую нецелесообразно.
Противопоказания
- Печеночная недостаточность;
- Цирроз печени;
- Острая почечная недостаточность;
- Ацидоз;
- Гипокалиемия;
- Гипокортицизм;
- Болезнь Аддисона;
- Сахарный диабет;
- Уремия;
- Беременность, лактация;
- Индивидуальная непереносимость.
Препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с почечными и печеночными отеками, а также принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Побочные действия
- Парестезии, судороги, анорексия, шум в ушах, дезориентация, нарушения осязания, сонливость.
- Лейкопения, агранулоцидоз, гемолитическая анемия.
- Ацидоз, гипокалиемия.
- Невролитиаз, глюкозурия, гематурия.
- Тошнота, диарея, рвота.
- Аллергические, реакции, крапивница, зуд, покраснение кожи.
- Близорукость.
Передозировка
При превышении терапевтических доз препарата Диакарб возможно усиление указанных побочных эффектов. В качестве лечения показана симптоматическая терапия.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение диуретика Диакарб и противоэпилептических средств способно усиливать проявления остеомаляции.
Мочегонный эффект препарата усиливается при приеме с теофиллином либо другими диуретиками, за исключением кислотообразующих, которые данный эффект снижают.
Прием препарат Диакарб на фоне терапии аспирином, эфедрином, дигоксином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается риск возникновения токсических эффектов.
Особые указания
При приеме препарата Диакарб более 5 дней без перерыва, возрастает риск развития системного ацидоза. Кроме того, риск развития ацидоза велик при приме препарата пожилыми пациентами либо пациентами с болезнями почек.
При назначении длительной терапии препаратом, необходимо осуществлять контроль показателей периферической крови и водно-электролитного баланса.
Хранят упаковку с таблетками Диакарб при комнатной температуре. Берегут от детей. Срок хранения препарата составляет 3 года.
Цена препарата Диакарб
Стоимость препарата «Диакарб» в аптеках Москвы начинается от 215 руб.
Аналоги Диакарба
Лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом нет. Аналогами по фармакологическому действию являются другие мочегонные препараты (фуросемид, лазикс, гипотиазид).
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!