Инструкция по применению бисопролол 5 миллиграмм

Бисопролол (Bisoprolol)

💊 Состав препарата Бисопролол

✅ Применение препарата Бисопролол

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание активных компонентов препарата

Бисопролол
(Bisoprolol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.11.14

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C07AB07

(Бисопролол)

Лекарственная форма

Бисопролол

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-007976
от 23.03.22
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые двояковыпуклые, от светло-розового до розового цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 89 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.45 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5.75 мг, кроскармеллоза натрия — 2.3 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.5 мг, титана диоксид — 0.5 мг, тальк — 0.483 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.017 мг, макрогол 6000 — 0.25 мг, повидон К30 — 0.25 мг.

10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания активных веществ препарата

Бисопролол

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипогликемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Биол®
(SANDOZ, Словения)

Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)

Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)

Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)

Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)

Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Все аналоги

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


2.5 мг


5 мг


10 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по медицинскому применению

Бисопролол (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003221

Дата последнего изменения: 01.11.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Бисопролол
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка содержит:

Действующее вещество:

Бисопролола
фумарат — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный,
магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип A), кальция гидрофосфат
дигидрат, опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично
гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350);

Окрашивающий пигмент:

Белого
цвета (содержит титана диоксид E171) — для дозировки 2,5 мг, голубого
цвета (содержит титана диоксид E171, алюминиевый лак на основе индигокармина
E132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового E104) — для дозировки
5 мг или розового цвета (содержит титана диоксид E171, кармин E120,
алюминиевый лак на основе индигокармина E132, железа оксид черный E172) — для
дозировки 10 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого цвета — дозировкой 2,5 мг, голубого
цвета — дозировкой 5 мг, розового цвета — дозировкой 10 мг, с
двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе: ядро белого или
почти белого цвета.

Фармакокинетика

Бисопролол
почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи
не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен
(на уровне 10–15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не
влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол
метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все
метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные
метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют
фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с
микросомами печени человека in vitro,
показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью
изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную
роль.

Связь
с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий
клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови
определяется через 2–3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический
барьер и плацентарный барьер — низкая. Период полувыведения из плазмы крови
(10–12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема
однократной ежедневной дозы.

Бисопролол
выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с
образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50%
выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку
выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с
нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не
требуется.

Фармакокинетика
бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У
пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период
полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует
информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным
нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика

Бисопролол
— селективный бета1‑адреноблокатор, без собственной
симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность
миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает
антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя
в невысоких дозах бета1‑адренорецепторы сердца, уменьшает
стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата
(цАМФ) из аденозин-трифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция,
угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и
возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2‑адреноблокирующее
действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения
препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного
возрастания активности альф‑адренорецепторов и устранения стимуляции бета2‑адренорецепторов),
через 1–3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном
применении — снижается.

Антигипертензивный
эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции
периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС)
(имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина),
восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления
(АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии
эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через
1–2 месяца.

Антиангинальный
эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате
снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы,
улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического
давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков
может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью (ХСН).

При
применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов,
оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2‑адренорецепторы
(поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов
натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от
действия пропранолола.

Показания

—       
Артериальная
гипертензия;

—       
ишемическая
болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;

—       
хроническая
сердечная недостаточность.

Противопоказания

—       
Повышенная
чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ;

—       
острая сердечная
недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
требующая проведения инотропной терапии;

—       
кардиогенный
шок;

—       
атриовентрикулярная
(AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);

—       
синоатриальная
блокада;

—       
синдром слабости
синусового узла;

—       
выраженная
брадикардия (ЧСС <60 уд/мин);

—       
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);

—       
тяжелые формы
бронхиальной астмы;

—       
выраженные
нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

—       
метаболический
ацидоз;

—       
феохромоцитома
(без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов);

—       
детский и
подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены).

С осторожностью

—       
Проведение
десенсибилизирующей терапии;

—       
гипертиреоз;

—       
сахарный диабет
1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы
в крови;

—       
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

—       
тяжелые
нарушения функции печени;

—       
псориаз;

—       
AV‑блокада
I степени;

—       
стенокардия
Принцметала;

—       
рестриктивная
кардиомиопатия;

—       
врожденные
пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими
нарушениями;

—       
хроническая
сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних
3 месяцев;

—       
нарушения
периферического кровообращения;

—       
тяжелые формы
хронической обструктивной болезни легких;

—       
бронхоспазм (в
анамнезе);

—       
аллергические
реакции (в анамнезе);

—       
общая анестезия;

—       
строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бисопролол
обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное
воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно
бета‑адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к
замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или
преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть
патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная
гипотензия).

Бисопролол
не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если
польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или
ребенка.

В
том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого,
следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и
внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность
или плод следует рассмотреть альтернативную терапию.

Симптомы
гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых
3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные
о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости
применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо
прекратить.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Бисопролол
принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим
количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во
всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту
индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический
ответ.

При
артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза
составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до
10 мг 1 раз в сутки.

При
лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза
составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2
приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная
схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае
непереносимости ингибиторов АПФ), бета‑адреноблокаторов, диуретиков и,
факультативно, сердечных гликозидов.

Начало
лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы
титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным
условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная
недостаточность без признаков обострения.

Лечение
ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При
этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того,
насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно
увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для
обеспечения, указанного ниже режима дозирования, возможно назначение препаратов
бисопролола в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг и 5 мг» с риской
(для получения дозировок 1,25 мг, 2,5 мг и 3,75 мг).

Рекомендуемая
начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один
раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует
постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по
2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг или
1½ таблетки бисопролола по 5 мг) и 10 мг 1 раз в
день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем
через две недели.

Если
увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная
рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг бисопролола 1 раз в
день.

Во
время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени
выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с
первого дня применения препарата.

Если
пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно
постепенное снижение дозы.

Во
время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение
течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае
рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей
терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его
отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное
титрование дозы, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

—       
при нарушении
функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется
корректировать дозу;

—       
при тяжелых
нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми
заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К
настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у
пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными
нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными
пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими
нарушениями.

Также
до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с
инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота
побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее
10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%;
редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая
отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов

Очень часто:
урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения.

Часто: выраженное
снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление
нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях
(парестезии).

Нечасто: нарушение AV‑проводимости
(вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии,
ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических
отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение,
головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия,
беспокойство.

Редко: спутанность
сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения,
галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц.

Обычно
эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение
1–2 недель, после начала лечения.

Со стороны органов чувств

Редко: нарушение
зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных
линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе.

Очень редко:
сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных
путей.

Редко: аллергический
ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота,
диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе.

Редко: гепатит,
повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: артралгия, боль
в спине.

Со стороны мочеполовой системы

Очень редко:
нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели

Редко: повышение
концентрации триглицеридов в крови.

В отдельных случаях:
тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции

Редко: кожный зуд,
кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов

Редко: повышенное
потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Очень редко:
алопеция; бета‑адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие

Синдром
«отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические
средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин;
флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут
снижать AV‑проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы
«медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени,
дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к
снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV‑проводимости.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета‑адреноблокаторы,
может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV‑блокаде.

Гипотензивные
средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин,
рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а
также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
Резкая отмена, особенно до отмены бета‑адреноблокаторов может увеличить
риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические
средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV‑проводимости.

Действие
бета‑адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель
для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение
АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики
при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV‑проводимости
и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное
применение бисопролола с бета‑адреномиметиками (например, изопреналин,
добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание
бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета‑ и альфа‑адренорецепторы
(например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты
этих средств, возникающих с участием альфа‑адренорецепторов, приводя к
повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных
бета‑адреноблокаторов.

Мефлохин
при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития
брадикардии.

Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения
повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин
при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные
углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность
снижения АД.

Эффективность
инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при
лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии:
тахикардию, повышение АД).

Клиренс
лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным
повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка
ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и
эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные
гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых
каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства
повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV‑блокады, остановки
сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин
может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики,
клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут
привести к чрезмерному снижению АД.

Действие
недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период
лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические
и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной
нервной системы.

Не
рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением
ингибиторов МАО B) вследствие значительного усиления антигипертензивного
действия. Одновременное применение также может привести к развитию
гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и
бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.

Эрготамин
повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин
повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин
укорачивает период полувыведения бисопролола.

Передозировка

Симптомы

Аритмия,
желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV‑блокада,
выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия,
акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок,
судороги.

Лечение

При
возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата,
провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую
терапию.

При выраженной брадикардии
— внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью
можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда
может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД
— внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии
может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), а также
внутривенное введение глюкагона.

При AV‑блокаде
— пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение
бета‑адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости —
постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН
— внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным
эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме
— назначение бронходилататоров, в том числе бета2‑адреномиметиков
и/или аминофиллина.

Особые указания

Контроль
за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС
и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с
сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста
рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует
обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости
врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед
началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у
пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам,
пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения
препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При
применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития
парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута
эффективная блокада альфа‑адренорецепторов).

При
тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки
тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с
тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При
сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие
от неселективных бета‑адреноблокаторов практически не усиливает вызванную
инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в
крови до нормального значения.

При
одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через
несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно
усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта
от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического
анамнеза.

В
случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат
следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент
принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать
лекарственный препарат для общей анестезии с минимально отрицательным
инотропным действием.

Реципрокную
активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина
(1–2 мг).

Лекарственные
препараты, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут
усилить действие бета‑адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие
такие сочетания лекарственных препаратов, должны находиться под постоянным
наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам
с тяжелыми формами ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы следует с
осторожностью назначать кардиоселективные бета‑адреноблокаторы в случае
непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне
приема бета‑адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной
астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы
бисопролола у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

У
пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения
сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а
пациентов тщательно наблюдать на предмет появления новых симптомов (например,
одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

В
случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее
60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее
100 мм рт. ст.), AV‑блокады, необходимо уменьшить дозу или
прекратить лечение.

Рекомендуется
прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.

Нельзя
резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта
миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение
2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня).

Следует
отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче
катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных
антител.

У
курильщиков эффективность бета‑адреноблокаторов ниже.

Влияние лекарственного препарата на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно
результатам исследования, у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных
реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически
сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое
внимание в начале терапии, после изменения дозы, а также при одновременном
употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.

3
или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с
инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не
использовать после истечения срока годности.

Дата обновления: 30.08.2023

Аналоги (синонимы) препарата Бисопролол

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

115.00

Аптека Ютека

201.00

Планета здоровья

232.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

86.00

Аптека Ютека

100.00

Планета здоровья

104.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Биоком ЗАО (Россия)

76.00

Аптека Ютека

93.00

Планета здоровья

97.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

65.00

Аптека Ютека

114.00

Планета здоровья

120.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

77.00

Аптека Ютека

92.00

Планета здоровья

100.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

81.00

Аптека Ютека

95.00

Планета здоровья

113.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

112.00

Аптека Ютека

118.00

Планета здоровья

131.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Биоком ЗАО (Россия)

105.00

Аптека Ютека

105.20

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

159.00

Аптека Ютека

186.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Биоком ЗАО (Россия)

106.00

Аптека Ютека

140.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

97.50

Планета здоровья

3390.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Лекфарм СООО (Республика Беларусь)

79.00

Планета здоровья

88.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №50 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Рафарма АО (Россия)

133.40

Аптека Ютека

137.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)

180.00

Аптека Ютека

224.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)

100.00

Аптека Ютека

155.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

76.50

Аптека Ютека

90.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №50 — 25 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

188.00

Аптека Ютека

190.60

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

142.00

Аптека Ютека

142.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

94.24

Аптека Ютека

104.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №60 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (4) — пачка картонная


Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)

272.00

Аптека Ютека

281.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)

83.00

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

54.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

54.00

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Лекфарм СООО (Республика Беларусь)

123.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

81.90

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

57.00

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №50 — 50 шт. — банка (баночка) полимерная — пачка картонная


Производитель: Северная звезда НАО (Россия)

110.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)

31.40

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная


Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)

175.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

56.90

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

56.90

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

174.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №50 — 50 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

86.00

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

129.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №75 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (5) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

63.00

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)

31.40

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №60 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)

158.00

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)

75.00

Аптека Ютека

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

183.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №60 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

298.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
10 мг, №50 — 50 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

245.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

96.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №60 — 30 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

173.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
5 мг, №50 — 50 шт. — банка (баночка) полипропиленовая — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

141.00

АптекиRLS

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

66.00

Планета здоровья

Бисопролол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
2.5 мг, №30 — 15 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

69.00

АптекиRLS

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Бисопролол (5 мг, СООО Лекфарм)

МНН: Бисопролол

Производитель: СООО «Лекфарм»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019958

Информация о регистрации в РК:
26.12.2018 — 26.12.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
5.44 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Фармакодинамика

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания для применения

— артериальная гипертензия

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

— хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.

Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная

суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Лечение хронической сердечной недостаточности:

Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Таблетки Бисопролола не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок.

Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Неделя терапии

Режим дозирования

1 неделя

1,25 мг 1 раз/сут.

2 неделя

2,5 мг 1 раз/сут.

3 неделя

3,75 мг 1 раз/сут.

4-7 неделя

5 мг 1 раз/сут.

8-11 неделя

7,5 мг 1 раз/сут.

12 неделя и далее

10 мг 1 раз/сут. в качестве поддерживающей терапии.

Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бисопролола.

Терапия препаратом Бисопрололом обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Побочное действие

Очень часто

  • брадикардия

Часто

  • ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

  • головокружение, головная боль

  • тошнота, рвота, диарея, запор

  • ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония

  • астения, усталость

Нечасто

  • нарушения атриовентрикулярной проводимости

  • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

  • мышечная слабость, мышечные спазмы

  • депрессия, нарушения сна

Редко

  • повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

  • уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

  • нарушения слуха

  • аллергический ринит

  • реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

  • гепатит

  • нарушения потенции

  • ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

  • конъюнктивит

  • развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

  • алопеция

В единичных случаях

  • обморок

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс

— атриовентрикулярная блокада II и III степени,без электрокардиостимулятора

— синдром слабости синусового узла

— синоатриальная блокада

— замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая

брадикардия)

— пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

— нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

— метаболический ацидоз

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

— сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

— жесткая диета

— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

— умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

— нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

— периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

— пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лекарственные взаимодействие

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты

аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Иодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических средств во время применения бисопролола.

Особые указания

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность и период лактации

В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке в пачке из картона.

По две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а Тел./факс: (01774)-53801 е-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан

г. Алматы, пр. Суюнбая, 258 В

тел. 727 232 90 50, 727 385 04 00

437502791477976938_ru.doc 98 кб
121404731477978114_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.

Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный).

Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат — 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный, железа оксид желтый, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е110).

Селективные бета-блокаторы.

Код АТХ С07АВ07

Фармакодинамика

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней. Как правило, максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %.

Метаболизм

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T½ составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

—    артериальная гипертензия;

—    ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки — утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости. Лечение артериальной гипертензии:

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.

При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение препаратом — особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца — не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Опыт применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.

Пожилые люди

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Не рекомендуется использование препарата в педиатрии, в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению препарата у детей.

При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто >1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, нарушение слуха, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Со стороны кожных покровов: редко – реакция повышенной чувствительности (зуд, сыпь, крапивница), усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: редко – эректильная дисфункция.

Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации.

Общие нарушения: часто – астения, повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

—     острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

—     кардиогенный шок;

—     атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

—     синдром слабости синусового узла;

—     синоатриальная блокада;

—     выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов /минуту);

—     выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

—     тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

—     выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

—     феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

—     метаболический ацидоз;

—     возраст до 18 лет (нет достаточных данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);

—     повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.

Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую и симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как изопреналин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При беременности препарат Бисопролол-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно­плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/ новорожденного, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникнуть побочные эффекты при использовании бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной бисопролола новорожденные в течение первых 3 дней должны наблюдаться, т.к. возможно возникновение гипогликемии и брадикардии.

Бисопролол не должен использоваться в период лактации. Выделение бисопролола с молоком кормящих женщин до сих пор не изучено. В экспериментах на животных не более 2 % от дозы было обнаружено в молоке.

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

—   Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться;

—   Строгая диета;

—   Проведение десенсибилизирующей терапии;

—   AV блокада I степени;

—   Стенокардия Принцметала;

—   Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

—   Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол- ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бисопролол-ЛФ.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бисопролол-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарства, приобретенные без рецепта. Нерекомендуемые комбинации:

—   Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

—   Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.

—   Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, Моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности:

—   Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

—   Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.

—     Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV- проводимости и повышению риска брадикардии.

—     Бета-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

—     Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.

—     Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

—     Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений и увеличивать время AV-проводимости.

—     Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

—     Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

—     Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

—     Антигипертензивные средства, так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

—     Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.

—     Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка 5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Дозировка 10 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Дозировка 2,5 мг: 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По рецепту.

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4

Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002065

Торговое наименование препарата

Бисопролол

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,5 мг, магния стеарат 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Каждая таблетка 5,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.

Каждая таблетка 10,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 10,0.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 143,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Описание

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 2,5 мг с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;

— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— шок (в том числе кардиогенный);

— отек легких;

— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

— выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

— метаболический ацидоз;

— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

— при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

— при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, β-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение Р-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие:

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания:

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Купить Бисопролол 10, 2.5, 5 — Озон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лекарство цетиризин инструкция по применению взрослым
  • Каптоприл верофарм инструкция по применению взрослым
  • Ампициллин таблетки 500 мг инструкция по применению взрослым
  • Корм роял канин для щенков лабрадора инструкция
  • Ооо газпром газнадзор руководство