Инструкция по приему парацетамола в таблетках 500 мг

Состав

Состав на одну таблетку:

• Действующее вещество: парацетамол — 200,00 мг или 500,00 мг.
• Вспомогательные вещества: повидон К‑17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 5,36 мг или 13,40 мг, крахмал картофельный — 10,70 мг или 26,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,20 мг или 5,50 мг, кальция стеарат — 1,74 мг или 4,35 мг.

Описание

Таблетки имеют белый или белый с кремоватым оттенком цвет и форму плоскоцилиндрических таблеток с риской.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетическое ненаркотическое средство.

Код ATX: МО2ВЕО1

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Этот ненаркотический анальгетик блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку вещество оказывает чрезвычайно малое влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТC_max достигается через 0,5–2 ч; C_max — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

Выведение. Период полувыведения (T_1/2) — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс вещества и увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

1. Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

2. Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

Противопоказания

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени или почек.
• Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

• Почечная и печеночная недостаточность.
• Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера).
• Дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени).
• Дефицит фермента — глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы.
• Вирусный гепатит.
• Алкогольное поражение печени, алкоголизм.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Пожилой возраст.

В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Применение и дозировка

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг):

• • Принимать внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
  • Доза: 500 мг — 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо.
  • Максимальная разовая доза — 1 г.
  • Максимальная суточная доза — 4 г.
  • Интервал между приемами — не менее 4 часов.

Дети от 6 до 12 лет:

• • Доза рассчитывается исходя из массы тела ребенка.
  • Максимальная разовая доза — 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки.
  • Максимальная суточная доза — 60 мг/кг массы тела.
  • Интервал между приемами — не менее 4 часов.

Дети в возрасте 6—9 лет (вес до 30 кг):

• • Разовая доза — 250 мг (1/2 шт.).
  • Максимальная суточная доза — 1 г.

Дети в возрасте 9-12 лет (вес 30—40 кг):

• • Разовая доза — 250—500 мг (1/2 шт.— 1 шт).
  • Максимальная суточная доза — 2 г (4 шт.).

Особенности применения:

• У взрослых Парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

• У детей лекарство не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Необходимо соблюдать указанные дозы.

• Пациентам с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.

• Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

• Препарат не должен приниматься одновременно с другими препаратами содержащими действующее вещество. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

При беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности или отрицательного воздействия на развитие эмбриона и плода. Препарат может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью.

Побочные действия

В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.

Системно-органные классы по MedDRA:

• Часто: > 1/100 до < 1/10
• Нечасто: > 1/1000 до < 1/100
• Редко: > 1/10 000 до < 1/1000
• Очень редко: < 1/10000.
• Частота неизвестна: невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• Часто: послеоперационные кровотечения.
• Очень редко: анемия, тромбоцнтопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; гемолитическая анемия.
• Частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Редко: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
• Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Нарушения со стороны психики:

• Часто: бессонница, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Часто: головная боль.
• Частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз).

Нарушения со стороны органа зрения:

• Часто: периорбитальный отек.

Нарушения со стороны сердца:

• Часто: тахикардия, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов:

• Часто: периферические отеки, гипертензия.
• Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель.
• Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота.
• Редко: боль в животе, тошнота, рвота.
• Частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Редко: повышение активности печеночных ферментов.
• Частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Частота неизвестна: экзантема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

• Часто: мышечные спазмы, тризм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• Часто: олигурия.
• Частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• Часто: пирексия, чувство усталости.
• Редко: общее недомогание/слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

• Часто: гипокалиемия, гипергликемия.
• Редко: снижение или увеличение протромбинового индекса.
• Частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием и немедленно обратитесь к врачу.

Передозировка

Повреждение печени у взрослых возможно при приеме 10 г или более парацетамола, прием внутрь 5 г или более может привести к повреждению печени при наличии факторов риска:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени;
• злоупотребление этанолом;
• дефицит глутатиона;
• нарушение пищеварения;
• муковисцидоз;
• ВИЧ-инфекция;
• голодание;
• кахексия.

Симптомы: Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12—48 часов после введения отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4—6 день.

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.

Лечение: Немедленная госпитализация.

При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Определение количественного содержания вещества в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации вещества в крови, а также от времени, прошедшего после его использование. Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем — эффективность антидота резко падает. При необходимости — вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Совместимость

• Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Индукторы микросомальных ферментов печени:

• Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества, такие как алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства (включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие), повышают токсичность парацетамола и могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах. Поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность лекарства, поэтому пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения вещества, особенно в высоких дозах.

Урикозурические лекарственные средства:

• Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Хлорамфеникол:

• Может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

Зидовудин:

• Может увеличивать риск развития нейтропении. При одновременном приеме следует контролировать гематологические показатели после консультации врача.

Пробенецид:

• Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы препарата.

Непрямые антикоагулянты:

• Многократный прием лекарства в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения препарата (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка:

• Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания действующего вещества, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон:

• Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания лекарства и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Барбитураты:

• Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол:

• Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

• Длительное совместное использование с другими НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, а также наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Салицилаты:

• Одновременное длительное назначение в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал:

• Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% и увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты:

• Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

1. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

2. Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела.

3. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.

4. Прием оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

5. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

6. Может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический — эпидермальный — некролиз, острый — генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.

7. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках (5 г и более). Во избежание токсического поражения печени не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

8. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия и механизмами:

При приеме в рекомендуемом диапазоне доз влияние на способность к управлению транспортными средствами и занятие другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не установлено.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг и 500 мг.

По 10 шт. в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых упаковок лекарственных средств.

По 10 шт. в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

По 50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок помещают в групповую упаковку.

По 50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

По 50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных ячейковых упаковок помещают в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Храните при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного в инструкции.

Условия отпуска

Производители

ОАО «Фармстандарт-Лексредства» 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1a/18 Тел/факс: (4712) 34-03-13