Инструкция по охране труда арбитражного суда

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить ДЕКСКЕТОПРОФЕН в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Дата последнего изменения: 05.08.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Декскетопрофен
• Заказ в аптеках Москвы

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения

Состав (на 1 мл)

Действующее вещество:

Декскетопрофена
трометамол                                           — 36,93 мг

(что
соответствует содержанию декскетопрофена)        — 25,0 мг

Вспомогательные вещества:

Этанол
95%, в пересчете на 100% вещество                    — 100,0 мг

Натрия
хлорид                                                                     —
4,0 мг

1
М раствор натрия гидроксида                                        — до pH 7,4

Вода
для инъекций                                                             — до
1,0 мл

Прозрачный
бесцветный раствор.

Всасывание

Максимальная
концентрация в сыворотке (C_max)
после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в
среднем через 20 мин
(10–45 мин).
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после
однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе как при
внутримышечном, так и при внутривенном введении.

Распределение

Для
декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы
крови (99%). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг,
период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что
C_max
и AUC
после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от
показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии
кумуляции препарата.

Метаболизм и выведение

После
введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S‑(+),
что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R‑(−)
в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является
конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки.
Период полувыведения (T_1/2)
декскетопрофена трометамола составляет 1–2,7 ч.

Пациенты пожилого возраста

После
однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность
системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет
и старше) была значительно выше (до 55%), чем у молодых добровольцев, однако
статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и времени
ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как
после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48%, и
снижение общего клиренса препарата.

Декскетопрофена
трометамол, трометаминовая соль S‑(+)
энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным
препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и
жаропонижающим действием.

Механизм
действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет
подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2). Препарат
ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2
и PGH2,
которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2,
PGF2α
и PGD2,
а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2).
Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие
медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и
опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении
активности ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2 продемонстрировано у лабораторных животных
и у людей.

В
клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная
анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего
действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при
внутримышечном и внутривенном введении изучалось на нескольких моделях: для
послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных
операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при
почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление
обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в
течение первых 45 минут.
Длительность обезболивающего действия поле применения 50 мг
декскетопрофена, как правило, составляет 8 часов.

По
данным исследований комбинированное применение препарата Декскетопрофен с
опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет
существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с
послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью
контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен,
достоверно снижалась на 30–45% по сравнению с группой плацебо.

Симптоматическое
лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, для купирования
послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности
пероральной терапии.

—       
Повышенная
чувствительность к декскетопрофену, к другим НПВП или к любому из
вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);

—       
Развитие у
пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых
полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения
препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и
других НПВП);

—       
Фотоаллергические
или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в
анамнезе;

—       
Желудочно-кишечные
кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с
предшествующим применением НПВП;

—       
Хроническая
диспепсия;

—       
Эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

—       
Желудочно-кишечные
кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на
внутричерепное кровоизлияние);

—       
Болезнь Крона,
неспецифический язвенный колит; тяжелые нарушения функции печени
(10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

—       
Активное
заболевание печени;

—       
Прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

—       
Хроническая
болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
<59 мл/мин/1,73 м²);

—       
Хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

—       
Период до и
после проведения коронарного шунтирования;

—       
Геморрагический
диатез и другие нарушения коагуляции;

—       
Тяжелое
обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);

—       
Возраст до
18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

—       
Беременность в
сроке более 20 недель и период грудного вскармливания.

Препарат
противопоказан для нейроаксиального (эпидурального и интратекального) введения
из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью

Аллергические
реакции в анамнезе; пожилой возраст; заболевания ЖКТ в анамнезе (такие как
эзофагит, гастрит); одновременное применение глюкокортикостероидов для приема
внутрь, антикоагулянтов (в т. ч. варфарина, других производных кумарина и
гепарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты), селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков; хроническая болезнь почек
(СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²); снижение объема циркулирующей
крови, состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств,
обезвоживание; нарушение функции печени; артериальная гипертензия, сердечная
недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца,
заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга,
гиперлипидемия, сахарный диабет, курение; наследственное нарушение метаболизма
порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию); нарушения кроветворения,
системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани;
беременность в сроке до 20 недель.

Применение
препарата Декскетопрофен при беременности в сроке более 20 недель и в
период грудного вскармливания противопоказано.

Подавление
синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или
развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований
свидетельствуют о том, что препараты, подавляющие синтез простагландинов,
применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск
самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения
передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой
системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск
возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

У
животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению
риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период
органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе
аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования
декскетопрофена на животных не выявили признаков репродуктивной токсичности.

В
третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут
приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное
закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии).

Не
следует применять Декскетопрофен женщинам с 20‑ой недели беременности в
связи с возможным развитием маловодия
и/или патологии почек у новорожденных
(неонатальная почечная дисфункция).

Кроме
того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у
новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с
антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки,
приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери.

Сведений
о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет.

Препарат
Декскетопрофен, как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому
его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин,
имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием,
следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Препарат
Декскетопрофен предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Рекомендуемая
доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно
повторное введение препарата с 6‑часовым интервалом. Максимальная
суточная доза 150 мг.

При
послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний
препарат Декскетопрофен можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками
в рекомендуемых для взрослых дозах.

Препарат
Декскетопрофен предназначен для краткосрочного (не более 2‑х дней)
применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод
пациента на пероральные анальгетики.

Побочные
эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей
эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования
симптомов.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Корректировка
дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако, ввиду
физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при
почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение
максимальной суточной дозы до 50 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У
пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести
(5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу
препарата Декскетопрофен до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг
функции печени.

Применение
препарата Декскетопрофен у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой
степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая
болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) — лечение
препаратом Декскетопрофен следует начинать со сниженной дозы (максимальная
суточная доза 50 мг) под наблюдением врача.

Применение
препарата Декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ
<59 мл/мин/1,73 м²) противопоказано.

Пациенты педиатрического профиля

Эффективность
и безопасность применения препарата Декскетопрофен у детей не изучались,
поэтому применение препарата у детей противопоказано.

Метод
применения

Внутримышечное введение

Содержимое
одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

Внутривенное введение

Внутривенное струйное введение

При
необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен
можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью
не менее 15 секунд.

Внутривенная инфузия

Содержимое
одной ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического раствора,
раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в
асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный
раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии
продолжительностью 10–30 минут.

При
применении препарата Декскетопрофен внутримышечно или внутривенно струйно
препарат необходимо вводить немедленно после его забора из цветной ампулы.

Препарат
Декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с
растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина,
т. к образуется осадок.

Препарат
Декскетопрофен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с
растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат
Декскетопрофен разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора
глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином,
морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного
введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.

Препарат
нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.

Препарат
Декскетопрофен предназначен для однократного применения, поэтому остатки
неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует
убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный; раствор, в котором содержатся
твердые частицы, использовать нельзя.

Побочные
эффекты, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследований,
признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции указаны в таблице
и распределены по органам и системам органов и частоте возникновения.

Чаще
всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие
пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с
летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне
применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор,
диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный
стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также
имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной
недостаточности на фоне лечения НПВП.

Как и при применении других НПВП, возможно развитие
следующих побочных эффектов:
асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной
красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани,
гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и
гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного
мозга).

Возможны
буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно
результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение
некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени может
сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной
тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел
«Особые указания»).

Для
наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного
препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если
наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, или они наблюдаются в более
выраженной степени, или, если вы отметили любые другие побочные эффекты,
пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и
салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное
применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск
возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С антикоагулянтами:
НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с
высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции
тромбоцитов, и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной
кишки. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный
контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С гепарином:
повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции
тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной
кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять
тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных
показателей.

С глюкокортикостероидами:
повышается риск язвенного поражения ЖКТ и кровотечений.

С препаратами лития:
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижение
почечной экскреции лития), в связи с чем концентрацию лития в плазме крови
необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции дозы
и отмене препарата.

С метотрексатом
в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение
гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного
клиренса на фоне терапии НПВП.

С гидантионами
и сульфаниламидными препаратами:
риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего
фермента (АПФ), антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов,
антагонистами рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен
может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У некоторых
пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых
пациентов с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих
ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами
рецепторов ангиотензина II
или антибиотиками-аминогликозидами может привести к дальнейшему ухудшению
функции почек, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении
декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо убедиться, что пациент
получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале
лечения.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед):
повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его
почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный
подсчет клеток крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии
нарушений функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста
необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином:
повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический
мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения.

С зидовудином:
риск повышение токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием
на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП.
Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1–2 недели
после начала терапии НПВП.

С пероральными гипогликемическими препаратами: НПВП
могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие
вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β‑адреноблокаторами:
НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов в
связи с ингибированием синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом:
НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных
простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо
контролировать функцию почек.

С тромболитиками:
повышенный риск развития кровотечений.

С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина: увеличивается
риск развития кровотечений из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина
(циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрел).

С пробенецидом:
возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть
обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и
конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы
декскетопрофена.

С сердечными гликозидами:
НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

С мифепристоном:
существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под
действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют
предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день
применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие
мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или
сократимости матки, и не снижает клиническую эффективность средств для
медикаментозного аборта.

С хинолонами:
данные экспериментальных исследований на животных указывают на высокий риск
развития судорог при одновременном применении НПВП с высокими дозами хинолонов.

С тенофовиром:
при одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация мочевины и
креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного
применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию
почек.

С деферасироксом:
при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического
воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферасироксом
необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

С пеметрекседом:
при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа,
поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую
осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести —
хроническая болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²)
— следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух
дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Симптомы:
симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают
нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы
(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

Лечение: при случайном
приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует
незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию
пациента. Декскетопрофен может выводиться из организма с помощью диализа.

При
применении препарата Декскетопрофен у пациентов с аллергическими реакциями в
анамнезе необходимо соблюдать осторожность.

Следует
избегать применения препарата Декскетопрофен в сочетании с другими НПВП, в том
числе селективными ингибиторами ЦОГ‑2.

Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования симптомов.

Безопасность применения в отношении желудочно-кишечного
тракта

Имеются
сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций
(в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на
разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них,
а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в
анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения
препарата Декскетопрофен, его применение следует прекратить. Риск развития
желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации повышается
с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно — осложненной
кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста:
у пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне
применения НПВП, особенно, таких как желудочно-кишечное кровотечение и
прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличивается.
Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. При
наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед
началом лечения декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует
убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с
наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует
осуществлять контроль для выявления нарушений пищеварения, особенно
желудочно-кишечных кровотечений.

НПВП
следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения
данных заболеваний.

Для
этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном применении
АСК в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск возникновения
нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной
терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами
протонной помпы.

Пациенты,
у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, в
особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных
симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать
о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.

Следует
с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим
средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения:
пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие, например, как
АСК.

Безопасность применения в отношении почек

Пациентам
с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью,
поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка
жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при
применении препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики и
пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском
нефротоксичности. В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление
жидкости для предотвращения обезвоживания и усиления токсического действия на
почки.

Как
и другие НПВП, препарат Декскетопрофен может приводить к повышению концентрации
азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза
простагландинов, препарат Декскетопрофен может оказывать побочное действие на
мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита,
интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и
острой почечной недостаточности.

Пожилые
пациенты особенно подвержены нарушению функции почек.

Безопасность применения в отношении печени

Пациентам
с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и
при применении других НПВП, препарат может вызывать кратковременное и
незначительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также
выраженное повышение активности ACT и АЛТ в плазме крови. При увеличении
указанных показателей лечение препаратом следует прекратить.

Пожилые
пациенты особенно подвержены нарушению функции печени.

Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой
системы и мозгового кровообращения

У
пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от
легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление
соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо
соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности,
с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП
увеличивает риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития
задержки жидкости и отеков, связанные с применением НПВП.

Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к
незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов
(например, инфаркта миокарда или инсульта).

Для
исключения риска возникновения таких событий при применении декскетопрофена
данных недостаточно.

У
пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями
периферических артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять
после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Перед
началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития
сердечно-сосудистого заболевания (например, при повышенном артериальном
давлении, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении) также необходима
тщательная оценка соотношения пользы и риска.

Неселективные
НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения
за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение
декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах
послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических
исследований, влияния на параметры коагуляции не обнаружено. Тем не менее,
пациенты, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например, варфарин,
другие производные кумарина или гепарины одновременно с декскетопрофеном, должны
находиться под тщательным наблюдением врача. Пожилые пациенты особенно
подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.

Кожные реакции

Очень
редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический
эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом.
Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высок в начале
лечения, т. к.
большинство описанных явлений наблюдалось в первый месяц терапии. При первом
появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков
гиперчувствительности применение препарата Декскетопрофен следует прекратить.

Особая
осторожность требуется при назначении препарата пациентам с врожденными
нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся
порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических
вмешательств.

Если
врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует
регулярно контролировать функцию печени, почек и показателей общего анализа
крови.

В
очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности
(например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции
гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата
Декскетопрофен. Необходимо начать симптоматическое лечение под наблюдением
квалифицированного специалиста.

Пациенты,
страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом
и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на АСК и/или
НПВП, чем остальное население. Применение препарата может вызвать приступ астмы
или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или
НПВП (см. раздел «Противопоказания»).

В
особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны
кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность
взаимосвязи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в
настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применение препарата
Декскетопрофен следует избегать.

Препарат
Декскетопрофен необходимо применять с осторожностью при нарушениях
кроветворения, системной красной волчанке или смешанном заболевании
соединительной ткани.

Подобно
другим НПВП, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных
заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов,
локализующихся в мягких тканях, на фоне применения НПВП. Таким образом, если во
время лечения развиваются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции,
пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Одна
ампула препарата Декскетопрофен содержит 12,35 об.%
этанола (соответствует 200 мг этанола в пересчете на одну ампулу), что
соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина и может оказать пагубное
влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом. Это необходимо учитывать при
назначении пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени
или эпилепсией.

В
препарате содержится менее 1 ммоль
натрия (23 мг) в одной ампуле, т. е. практически не содержит натрия.

Педиатрическая популяция

Безопасность
применения у детей не установлена.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Препарат
Декскетопрофен может вызывать побочные действия, такие как ощущение
оглушенности, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно
ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной
ситуации и способности к управлению механизмами.

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

По
2 мл в ампулы светозащитного стекла марки СНС‑1 или стекла с классом
сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический класс).

5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо
из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1
или 2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором
ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5
или 10 ампул
вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку
из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

При
упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не
вкладывают.

Упаковка для стационаров

4,
5 или 10 контурных
ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном
количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для
потребительской тары.

50
или 100 контурных
ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном
количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона
гофрированного.

Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Прозрачный бесцветный раствор.

На одну ампулу: действующее вещество: декскетопрофен (в виде декскетопрофена трометамола) – 50 мг; вспомогательные вещества: этиловый спирт, 96 % – 200 мг, натрия хлорид, натрия гидроксида 1-М раствор, вода для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТС: М01АЕ17.

Декскетопрофена трометамол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы 1 и 2 и снижением синтеза простагландинов.

Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после парентерального введения, достигает максимума в течение первых 45 минут и продолжается 8 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Абсорбция

Максимальная концентрация в сыворотке крови (C_max) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, время распределения составляет около 0,35 ч.

Выведение

Главным путем метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением в основном через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1-2,7 ч.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней и выраженной интенсивности при невозможности пероральной терапии, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в нижней части спины (поясницы).

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Декскетопрофен-Белмед, раствор для инъекций / концентрат для приготовления инфузионного раствора, предназначен для кратковременного применения; препарат следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности Декскетопрофен-Белмед можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты педиатрического профиля

Декскетопрофен-Белмед у детей и подростков не изучался. Поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены; в данной возрастной группе препарат применять не следует.

Пожилые пациенты

Как правило, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического ухудшения функции почек у больных пожилого возраста, уже при нарушении функции почек легкой степени рекомендуется снижение суммарной суточной дозы: общая суточная доза 50 мг (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушения функции печени

У больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует сократить общую суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени (см. раздел «Меры предосторожности»).

Декскетопрофен-Белмед противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушения функции почек

У больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг (см. раздел «Меры предосторожности»). Декскетопрофен-Белмед противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения

Декскетопрофен-Белмед, раствор для инъекций / концентрат для приготовления инфузионного раствора, применяют внутримышечно или внутривенно.

При применении препарата Декскетопрофен-Белмед внутримышечно или внутривенно в виде болюсного введения раствор следует набрать из ампулы и сразу же ввести.

Для внутривенной инфузии Декскетопрофен-Белмед следует развести в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света.

• Внутримышечное применение: содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен-Белмед медленно вводят глубоко в мышцу.

• Внутривенное применение:

— внутривенная инъекция (болюсное введение): при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен-Белмед вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд;

— внутривенная инфузия: готовый раствор, приготовленный как описано ниже, вводят внутривенно медленно в течение 10-30 мин. Раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света.

Разведение лекарственного препарата перед использованием, утилизация препарата и иные указания по обращению с ним

Декскетопрофен-Белмед можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Для применения в форме внутривенной инфузии содержимое одной ампулы препарата Декскетопрофен-Белмед (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера-лактата. Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Декскетопрофен-Белмед, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

При хранении разведенных растворов препарата Декскетопрофен-Белмед в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Декскетопрофен-Белмед предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора подлежат утилизации.

Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Раствор, приготовленный в соответствии с указаниями, сохраняет свои химические свойства в течение 24 часов при температуре 25 °C при условии, что он защищен от воздействия естественного дневного света.

С точки зрения микробиологической чистоты раствор следует использовать сразу после приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения и использования ложится на медицинского работника. Как правило, раствор хранится не более 24 часов при температуре 2-8 °C, кроме тех случаев, когда его готовили в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Любой неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Ниже приведены распределенные по органам и системам органов, а также по частоте возникновения нежелательные явления, связь которых с декскетопрофена трометамолом по данным клинических исследований признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых получены после вывода препарат на рынок.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто ≥ 1/1000 до < 1/100; редко ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко < 1/10 000.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто. Анемия.

Очень редко. Нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко. Отек гортани.

Очень редко. Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко. Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Психические расстройства:

Нечасто. Бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто. Головная боль, головокружение, сонливость.

Редко. Парестезии, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто. Размытость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко. Звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Редко. Экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто. Артериальная гипотония, покраснение лица и шеи.

Редко. Артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Нарушения со стороны дыхания, грудной клетки и средостения:

Редко. Брадипноэ.

Очень редко. Бронхоспазм, одышка, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто. Тошнота, рвота.

Нечасто. Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит.

Редко. Язвенная болезнь, кровотечение или прободение.

Очень редко. Панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко. Гепатит, желтуха.

Очень редко. Гепатоцеллюлярная патология.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани:

Нечасто. Дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение.

Редко. Крапивница, акне.

Очень редко. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фотосенсибилизации.

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры, костей и соединительной ткани:

Редко. Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы:

Редко. Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия.

Очень редко. Нефрит, нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Редко. Нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата:

Часто. Боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение.

Нечасто. Лихорадка, утомление, боли, озноб.

Редко. Дрожь, периферические отеки.

Лабораторные исследования:

Редко. Отклонения в функциональных печеночных пробах.

Желудочно-кишечные явления: чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. На фоне применения препарата сообщалось о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспептических явлений, боли в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты.

Также отмечены отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Декскетопрофен-Белмед, раствор для инъекций / концентрат для приготовления инфузионного раствора, противопоказан в следующих случаях:

— при повышенной чувствительности к действующему веществу, к любому другому НПВС или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных входящих в состав препарата;

— если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

— если во время лечения кетопрофеном или фибратами развивались фотоаллергические или фототоксические реакции;

— при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения, связанных с предшествующей терапией НПВС;

— пациентам с пептической язвой в активной фазе / желудочно-кишечным кровотечением, или с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления либо перфорации;

— пациентам с хронической диспепсией;

— при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или повышенной кровоточивости;

— при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите;

— при тяжелой сердечной недостаточности;

— при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин);

— при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

— при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертывания крови;

— при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);

— в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»).

Из-за содержания этанола Декскетопрофен-Белмед противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли). При случайном приеме или передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием больного.

Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

С осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе.

Избегать применения препарата Декскетопрофен-Белмед в сочетании с НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния (см. раздел «Способ применения и дозы» и далее факторы риска со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы).

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта

В связи с приемом любых НПВС сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или прободениях язв, способных представлять угрозу жизни пациента, на протяжении всего периода лечения – как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения Декскетопрофен-Белмед препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации язвы, которые могут представлять угрозу для жизни (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует, как и в случаях других НПВС, убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов (см. далее, а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имели место токсические реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных абдоминальных симптомах (в особенности о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Нарушения со стороны почек

Больным с нарушением почечной функции препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развития гиповолемии.

Во время лечения организм должен получать достаточно жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки. Как все НПВС, препарат способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными действиями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Пожилые люди сильнее подвержены нарушениям функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Безопасность в отношении печени

Больным с нарушением печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности ACT и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить. Пожилые люди сильнее подвержены нарушениям функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Безопасность в отношении сердечно—сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходим контроль и рекомендации, так как при лечении НПВС имели место задержка жидкости в тканях и образование отеков. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении больных с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может немного увеличиваться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

Следовательно, в случаях неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Совместное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований – влияния на показатели коагуляции не обнаружено. Тем не менее больные, которые получают лекарственные средства, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие кумарины или гепарины, совместно с декскетопрофена трометамолом, должны находиться под тщательным наблюдением врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пожилые люди сильнее подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.

Кожные реакции

Во взаимосвязи с применением НПВС описаны очень редкие случаи тяжелых кожных реакций, иногда со смертельным исходом, например, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза НПВС. По всей видимости, самый высокий риск развития токсических кожных реакций в начальный период терапии, поскольку в большинстве случаев кожные реакции развиваются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности Декскетопрофен-Белмед следует отменить.

Прочая информация

Особая осторожность требуется при назначении препарата больным с:

— наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

— обезвоживанием;

— непосредственно после крупных хирургических вмешательств.

Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема Декскетопрофен-Белмед лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача-специалиста.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальное население. Назначение данного препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС (см. раздел «Противопоказания»). В исключительных случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До настоящего времени данных, позволяющих исключить роль НПВС в усугублении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе приема препарата Декскетопрофен-Белмед рекомендуется избегать.

Декскетопрофен-Белмед следует с осторожностью вводить больным, страдающим нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Подобно другим НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, в период применения НПВС. Таким образом, если во время терапии появляются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

В каждой ампуле препарата Декскетопрофен-Белмед содержится 200 мг этанола, что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу.

Противопоказано при алкоголизме.

Следует принимать во внимание беременным и кормящим грудью женщинам, детям, а также пациентам из группы высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, т. е. можно считать, что лекарственное средство «не содержит натрий».

Пациенты педиатрического профиля

Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.

Декскетопрофен-Белмед противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал с < 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее исследования декскетопрофена трометамола на животных признаков токсичности в отношении органов репродукции не выявили. Назначение декскетопрофена трометамола в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности лечения.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны следующие отклонения:

— проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

— дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

В конце беременности у матери и у новорожденного возможны следующие явления:

— увеличение времени кровотечения (эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах);

— подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Грудное вскармливание

Нет данных о выделении декскетопрофена в грудное молоко.

Фертильность

Как все НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола.

Декскетопрофен-Белмед нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т. к. в результате в растворе образуется осадок.

Приготовленный раствор для инфузии нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Ниже описаны общие виды взаимодействия для всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

С препаратом не рекомендуется сочетать следующие лекарственные средства:

— другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (> 3 г/сут). При совместном применении нескольких НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающего действия этих препаратов;

— антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. раздел «Меры предосторожности»), вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

— гепарины: возрастает риск кровотечения (ввиду ингибирования функции тромбоцитов и. повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

— кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»);

— литий (описано для нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижению выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль концентрации лития;

— метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств в целом усиливается его вредное воздействие на систему крови;

— производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.

Следующие комбинации рекомендуется применять с осторожностью:

— диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики-аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: Декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением почечной функции) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может усугубить состояние, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена в сочетании с каким-либо диуретиком необходимо убедиться, что пациент не обезвожен, а в начале лечения следует контролировать функцию почек (см. раздел «Меры предосторожности »);

— метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его вредное воздействие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;

— пентоксифиллин: повышается риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять такой показатель как время кровотечения;

— зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения НПВС следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;

— препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.

Следует учесть следующие комбинации:

— бета-блокаторы: НПВС способны ослаблять их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;

— циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

— тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

— антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»);

— пробенецид; возможно увеличение концентрации – декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;

— сердечные гликозиды: НПВС способны увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;

— мифепристон: ввиду теоретической возможности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8–12 дней после терапии мифепристоном;

— антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

На фоне применения препарата Декскетопрофен-Белмед возможно головокружение и сонливость; препарат оказывает слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

По 2 мл в ампулах из коричневого боросиликатного стекла с этикеткой самоклеящейся.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По одной или две контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Производитель:

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

эл. адрес: medic@belmedpreparaty.com