Ингалятор тиотропия бромид инструкция по применению цена

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Спирива® Респимат® (раствор для ингаляций, 2.5 мкг/доза) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году

Дата согласования: 24.09.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Спирива® Респимат®
  • Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Спирива® Респимат®: р-р д/ингал. 2.5 мкг/доза, картр. 4 мл (60 доз) - пач. картон.

24.09.2021

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Раствор для ингаляций 1 доза
активное вещество:  
тиотропий 2,5 мкг
соответственно тиотропия бромида моногидрат — 3,1235 мкг  
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 1,105 мкг; динатрия эдетат — 1,105 мкг; хлористоводородная кислота 1М — до рН 2,8–3,0; вода — до 11,05 мг  

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в картридже вместимостью 4,5 мл, помещенном в алюминиевый цилиндр.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

м-холиноблокирующее, бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к M1–M5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана вероятно с очень медленной диссоциацией препарата от M3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ 1 раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких — объем форсированного воздуха за 1 секунду (ОФВ1) и форсированная жизненная емкость легких (ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата СПИРИВА (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что СПИРИВА РЕСПИМАТ уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным кортикостероидом, в том числе в комбинации с длительно действующим агонистом бета2-адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы и увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию. Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора РЕСПИМАТ. Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2–3%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5–7 мин после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,6 пг/мл. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5,15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; объем распределения — 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (<20% от дозы после внутривенного введения) метаболизируется путем окисления цитохромом P450 с последующей конъюгацией с глютатионом и образованием различных метаболитов. Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP450 2D6 и 3A4, хинидин, кетоконазол и гестоден. Таким образом, CYP450 2D6 и 3A4 участвуют в метаболизме препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A в микросомах печени человека.

Выведение

Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 часов у пациентов с ХОБЛ. У пациентов с астмой эффективный период полувыведения после ингаляции составляет 34 ч.

Общий клиренс после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин. Тиотропия бромид после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18,6% (0,93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. В стадии фармакокинетического равновесия у пациентов с астмой 11,9% (0,595 мкг) дозы выводится в неизмененном виде с мочой через 24 часа после приема препарата. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата 1 раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетическое равновесие достигается на 7-й день; при этом в дальнейшем не наблюдается аккумуляции.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ и астмой старше 65 лет). Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой воздействие тиотропия бромида не зависит от возраста пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

После ингаляционного применения тиотропия один раз в день в период устойчивого состояния фармакокинетики у пациентов с ХОБЛ и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение величин AUC0–6,ss на 1,8–30% и Cmax,ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) внутривенное применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению общего воздействия (площадь под кривой «концентрация-время» AUC0–4 увеличивалась на 82%, а величина Cmax увеличилась на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

У пациентов с бронхиальной астмой и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида не приводило к значительному увеличению воздействия в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени. Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, так как тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.

Показания

  • поддерживающее лечение пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких; поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке; улучшение качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ, и снижение частоты обострений;
  • дополнительная поддерживающая терапия у пациентов с 6 лет с бронхиальной астмой, с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне приема, по крайней мере, ингаляционных глюкокортикостероидов для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, улучшения качества жизни и снижения частоты обострений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту этого препарата, к атропину или к его производным, например, ипратропию бромиду, окситропию бромиду.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о влиянии препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ на беременность ограничены. В доклинических исследованиях при изучении репродуктивной токсичности не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния препарата. В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от использования препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ во время беременности.

Клинических данных о влияния тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, нет. Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода и ребенка. На период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью ребенка.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет две ингаляции спрея из ингалятора РЕСПИМАТ (5 мкг/терапевтическая доза) 1 раз в день, в одно и то же время суток (см. Инструкции по применению).

При лечении бронхиальной астмы полный терапевтический эффект наступает через несколько дней.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) можно использовать препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе.

Однако использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться.

ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ у детей до одного года не изучены.

Инструкция по применению

Следует прочитать эту инструкцию перед началом приемы препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ .

Внешний вид СПИРИВА РЕСПИМАТ

Использовать этот ингалятор только 1 раз в день. Каждый раз при применении его следует делать 2 ингаляции.

Как хранить ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ

— в недоступном для детей месте;

— не замораживать;

— если ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ не использовался более 7 дней, направить его перед применением вниз и нажать 1 раз на кнопку подачи дозы;

— если ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ не использовался более 21 дня, повторить шаги 4–6 из Подготовка к первому использованию до появления облачка аэрозоля. Затем повторить шаги 4–6 еще 3 раза.

— не использовать ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ после окончания срока годности;

— не трогать прокалывающий элемент внутри прозрачной гильзы.

Как ухаживать за ингалятором СПИРИВА РЕСПИМАТ

— очищать мундштук, включая металлическую часть мундштука, влажной тряпочкой или тканью, по меньшей мере 1 раз в неделю;

— любое незначительное изменение цвета мундштука не влияет на работу ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Как определить, когда нужен новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ содержит 60 ингаляционных доз (т.е. 30 терапевтических доз) при условии применения в соответствии с указаниями (2 ингаляционные дозы 1 раз в день).

Индикатор доз показывает, сколько примерно доз еще осталось.

Когда индикатор доз покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляционных доз).

Когда индикатор доз ингалятора достигнет конца красной шкалы, ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ автоматически заблокируется — больше не может быть получено ни одной ингаляционной дозы (поворот прозрачной гильзы будет невозможен).

Через 3 месяца после первого использования СПИРИВА РЕСПИМАТ следует выбросить, даже если он полностью не использован.

Подготовка к первому использованию

1. Снять прозрачную гильзу:

— держать колпачок закрытым;

— нажать стопорную кнопку и сильно потянуть при этом другой рукой за прозрачную гильзу.

2. Вставить картридж: вставить узким концом в ингалятор; поставить ингалятор дном картриджа на твердую поверхность и сильно нажать на него, пока картридж не встанет на место со щелчком.

3. Установить на место прозрачную гильзу до щелчка.

4. Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, пока не раздастся щелчок (полоборота), держа колпачок закрытым.

5. Открыть колпачок до упора.

6. Нажать кнопку подачи дозы, предварительно направив ингалятор вниз; закрыть колпачок. Повторить шаги 4–6 до появления облачка аэрозоля, после появления которого повторить шаги 4–6 еще 3 раза.

Ежедневное применение

Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, пока не раздастся щелчок (пол-оборота), держа колпачок закрытым.

Открыть колпачок до упора.

Сделать медленный полный выдох.

Обхватить мундштук губами, не перекрывая воздухозаборники.

Делая медленный, глубокий вдох через рот, нажать кнопку подачи дозы и продолжать делать вдох.

Задержать дыхание примерно на 10 секунд или так долго, как пациент может.

Для получения второй ингаляционной дозы повторить: Повернуть, Открыть, Нажать.

Ответы на часто задаваемые вопросы

1. Сложно установить картридж на необходимую глубину.

Пациент случайно повернул прозрачную гильзу до установки картриджа? Открыть колпачок, нажать на кнопку подачи дозы, затем вставить картридж.

Пациент вставляет картридж широким концом? Вставить картридж узким концом в ингалятор.

2. Невозможно нажать на кнопку подачи дозы.

Повернул ли пациент прозрачную гильзу? Если нет, повернуть прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота).

Индикатор доз ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ указывает на ноль? Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовить и использовать новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

3. Невозможно повернуть прозрачную гильзу.

Пациент уже повернул прозрачную гильзу? Если прозрачная гильза уже повернута, необходимо следовать по шагам Открыть и Нажать в разделе Ежедневное применение для получения ингаляционной дозы.

Индикатор доз ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ указывает на ноль? Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовить и использовать новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

4. Индикатор доз ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ достигает нуля слишком быстро.

Использовал ли пациент СПИРИВА РЕСПИМАТ в соответствии с указаниями (2 ингаляционные дозы 1 раз в день)? Препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ хватает на 30 дней при использовании 2 ингаляций 1 раз в день.

Поворачивал ли пациент прозрачную гильзу до установки картриджа? Индикатор доз считает каждый поворот прозрачной гильзы вне зависимости от того, установлен картридж или нет.

Выпускал ли пациент ингаляционные дозы в воздух для проверки работы СПИРИВА РЕСПИМАТ ? После подготовки ингалятора к использованию не требуется ежедневной проверки ингаляции.

Пациент установил картридж в использованный ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ? Всегда устанавливать новый картридж в новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

5. Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ выпускает ингаляционные дозы автоматически.

Был ли открыт колпачок когда пациент поворачивал прозрачную гильзу? Закрыть колпачок, затем повернуть прозрачную гильзу.

Нажимал ли пациент кнопку подачи дозы во время поворота прозрачной гильзы? Закрыть колпачок так, чтобы кнопка подачи дозы была закрыта, затем поворачивать прозрачную гильзу.

Останавливался ли пациент во время поворота прозрачной гильзы, до звука щелчка? Поворачивать прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота).

6. Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ не выпускает ингаляционную дозу.

Установлен ли картридж? Если нет, установить картридж.

Пациент повторил шаги Повернуть, Открыть, Нажать менее 3 раз после установки картриджа? Повторить шаги Повернуть, Открыть, Нажать 3 раза после установки картриджа как описано в разделе Подготовка к первому использованию, шаги 4–6.

Индикатор доз ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ указывает на ноль? Если индикатор доз указывает на ноль, значит ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ пуст и заблокирован. Не снимать прозрачную гильзу и не вынимать картридж после подготовки ингалятора к использованию.

Всегда устанавливать новый картридж в новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ.

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующими свойствами препарата.

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неуточненной частоты — дегидратация.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; редко — бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — повышение внутриглазного давления, глаукома; нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — мерцательная аритмия; тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, фарингит, дисфония; редко — носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит; неуточненной частоты — синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — незначительная преходящая сухость слизистой оболочки глотки; нечасто — запор, кандидоз полости рта; редко — дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит; неуточненной частоты — стоматит, кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница; неуточненной частоты — гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неуточненной частоты — припухлость суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов); редко — инфекции мочевыводящих путей.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами для лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения, антигистаминные препараты, муколитики, модификаторы лейкотриенов (ЛТ), кромоны, анти-IgE-препараты, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не отмечалось.

Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие тиотропия.

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Передозировка

При применении высоких доз препарата возможны проявления м-холиноблокирующего действия.

После 14-дневного ингаляционного применения тиотропия бромида в дозах, достигавших 40 мкг, у здоровых лиц не наблюдалось значимых неблагоприятных явлений, кроме чувства сухости слизистых оболочек носа и ротоглотки, частота которых зависела от величины дозы (10–40 мкг в день). Исключение составляло отчетливое снижение саливации начиная с 7-го дня применения препарата. В 6 долгосрочных исследованиях у пациентов с ХОБЛ при ингаляционном применении раствора тиотропия бромида в суточной дозе 10 мкг в течение 4–48 недель не наблюдалось существенных нежелательных явлений.

Особые указания

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ как бронходилататор, применяемый 1 раз в день для поддерживающего лечения, не должен применяться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма или для устранения остро возникающих симптомов. В случае развития острого приступа используются быстродействующие β2-агонисты.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться для лечения бронхиальной астмы в качестве терапии первой линии. Пациентам следует рекомендовать на фоне приема препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ продолжать противовоспалительную терапию (например, ингаляционными глюкокортикостероидами), даже если симптомы уменьшатся.

После применения препарата могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.

Ингаляция препарата может вызывать бронхоспазм.

При умеренной или выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) прием препарата следует вести под тщательным наблюдением, как и при приеме всех лекарственных препаратов, экскретируемых преимущественно почками.

Пациенты должны быть ознакомлены с инструкцией по применению. Не следует допускать попадания раствора или аэрозоля в глаза. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, отек конъюнктивы и роговицы могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Глазные капли, обладающие миотическим действием, не считаются эффективным лечением.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться чаще чем 1 раз в день. Картриджи препарата СПИРИВА должны использоваться только с ингалятором РЕСПИМАТ.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения или нечеткости зрения.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций, 2,5 мкг/доза. Ингалятор Респимат® в комплекте с картриджем вместимостью 4,5 мл, помещенным в алюминиевый цилиндр. Ингалятор и цилиндр с картриджем вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ. Бингер Штрассе, 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения. Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Бингер Штрассе, 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России. ООО «Берингер Ингельхайм». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 3.

Тел.: (495) 544-50-44; факс: (495) 544-56-20.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Использовать в течение 3 мес после первой ингаляции.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид — м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M15 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-холинорецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М3-холинорецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-холинорецепторов происходит быстрее, чем от М3-холинорецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-холинорецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива® Респимат® 1 раз/сут приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (ОФВ1 и ФЖЕЛ) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива® Респимат® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата Спирива® Респимат® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи. Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива® Респимат® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива® Респимат® значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива® Респимат® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива® Респимат® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива® Респимат® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным ГКС, в т.ч. в комбинации с длительно действующим агонистом бета2-адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива® Респимат® к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию.

Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат®. Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системный кровоток поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3%. Cmax в плазме наблюдается через 5-7 мин после ингаляции.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; Vd — 32 л/кг. В равновесном состоянии Cmax тиотропия в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10.5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. В равновесном состоянии базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1.6 пг/мл. В равновесном состоянии Cmax тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5.15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (< 20% от дозы после в/в введения) метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 с последующей конъюгацией с глутатионом и образованием различных метаболитов. Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP2D6 и 3А4 (хинидин, кетоконазол и гестоден). Таким образом, CYP2D6 и 3А4 участвуют в метаболизме препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохромом Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

Выведение

Терминальный T1/2 тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 ч у пациентов с ХОБЛ. У пациентов с бронхиальной астмой эффективный Т1/2 после ингаляции составляет 34 ч.

Общий клиренс после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин. Тиотропия бромид после в/в введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18.6% (0.93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. В равновесном состоянии у пациентов с бронхиальной астмой 11.9% (0.595 мкг) дозы выводится в неизмененном виде с мочой через 24 ч после приема препарата. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата 1 раз/сут пациентами с ХОБЛ равновесное состояние достигается на 7 день; при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой старше 65 лет). Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой воздействие тиотропия бромида не зависит от возраста пациентов.

После ингаляционного применения тиотропия 1 раз/сут в равновесном состоянии у пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение AUC0-6,ss на 1.8-30% и Cmax, ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК>80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК<50 мл/мин) в/в применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению общего воздействия (AUC0-4 ч увеличивалась на 82%, а величина Cmax увеличивалась на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

У пациентов с бронхиальной астмой и небольшими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида не приводило к значительному увеличению воздействия в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.

Показания препарата

Спирива® Респимат®

  • для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких; поддерживающей терапии при сохраняющейся одышке; улучшения качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ, и снижения частоты обострений;
  • в качестве дополнительной поддерживающей терапии у пациентов с 6 лет с бронхиальной астмой, с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне приема, по крайней мере, ингаляционных ГКС, для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, улучшения качества жизни и снижения частоты обострений.

Режим дозирования

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/терапевтическая доза) 1 раз/сут, в одно и то же время суток.

При лечении бронхиальной астмы полный терапевтический эффект наступает через несколько дней.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Однако использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК <50 мл/мин) следует проводить под тщательным контролем.

ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность применения препарата Спирива® Респимат® у детей до 1 года не изучены.

Правила применения ингалятора Спирива® Респимат®

Перед началом использования препарата следует изучить правила применения ингалятора Спирива® Респимат®.

Ингалятор предназначен для использования 1 раз/сут. Каждый раз при его применении следует делать 2 ингаляции.

Как хранить ингалятор Спирива® Респимат®

Хранить Спирива® Респимат® в недоступном для детей месте.

Не замораживать Спирива® Респимат®.

Если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 7 дней, следует направить его перед применением вниз и нажать один раз на кнопку подачи дозы.

Если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 21 дня, следует повторить шаги 4-6 из раздела «Подготовка к первому использованию» до появления облачка аэрозоля. Затем повторить шаги 4-6 еще три раза.

Не использовать ингалятор Спирива® Респимат® после окончания срока годности.

Не трогать прокалывающий элемент внутри прозрачной гильзы.

Уход за ингалятором Спирива® Респимат®

Мундштук и металлическую часть внутри мундштука необходимо чистить влажной тряпочкой или тканью, как минимум, 1 раз в неделю.

Любое незначительное изменение цвета мундштука не влияет на работу ингалятора Спирива® Респимат®.

Определение момента, когда нужно начать пользоваться новым ингалятором

Ингалятор Спирива® Респимат® содержит 60 ингаляционных доз (т.е. 30 терапевтических доз) при условии применения в соответствии с режимом дозирования (2 ингаляционные дозы 1 раз/сут).

Индикатор доз показывает, сколько примерно доз еще осталось. Когда индикатор покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляционных доз).

Когда индикатор доз ингалятора достигнет конца красной шкалы, ингалятор Спирива® Респимат® автоматически заблокируется — больше не может быть получено ни одной ингаляционной дозы (поворот прозрачной гильзы будет невозможен).

Через 3 месяца после первого использования ингалятор Спирива® Респимат® следует выбросить, даже если он не полностью использован.

Подготовка к первому использованию

1. Снять прозрачную гильзу

  • Держать колпачок закрытым.
  • Нажать стопорную кнопку и сильно потянуть при этом другой рукой за прозрачную гильзу.

2. Вставить картридж

  • Вставить картридж узким концом в ингалятор.
  • Поставить ингалятор дном картриджа на твердую поверхность и сильно нажать на него, пока картридж не встанет на место со щелчком.

3. Установить на место прозрачную гильзу

  • Установить прозрачную гильзу на место до щелчка.

4. Повернуть

  • Держать колпачок закрытым.
  • Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, пока не раздастся щелчок (пол-оборота).

5. Открыть

  • Открыть колпачок до упора.

6. Нажать

  • Направить ингалятор вниз.
  • Нажать кнопку подачи дозы.
  • Закрыть колпачок.
  • Повторить шаги 4-6 до появления облачка аэрозоля.
  • После появления облачка аэрозоля повторить шаги 4-6 еще 3 раза.

Ежедневное применение

Повернуть

  • Держать колпачок закрытым.
  • Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, до щелчка (пол-оборота).

Открыть

  • Открыть колпачок до упора.

Нажать

Сделать медленный полный выдох.

Обхватить мундштук губами, не перекрывая воздухозаборники.

Делая медленный, глубокий вдох через рот, нажать кнопку подачи дозы и продолжать делать вдох.

Задержите дыхание примерно на 10 сек или насколько возможно долго.

Для получения второй ингаляционной дозы повторить операции: Повернуть, Открыть, Нажать.

Ответы на часто задаваемые вопросы

1. Сложно установить картридж на необходимую глубину

Вы случайно повернули прозрачную гильзу до установки картриджа? Откройте колпачок, нажмите на кнопку подачи дозы, затем вставьте картридж.

Вы вставляете картридж широким концом? Вставьте картридж узким концом в ингалятор.

2. Невозможно нажать на кнопку подачи дозы

Повернули ли Вы прозрачную гильзу? Если нет, поверните прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота).

Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® указывает на ноль? Ингалятор Спирива® Респимат® блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовьте и используйте новый ингалятор Спирива® Респимат®.

3. Невозможно повернуть прозрачную гильзу

Вы уже повернули прозрачную гильзу? Если прозрачная гильза уже повернута, следуйте по шагам «Открыть» и «Нажать» в разделе «Ежедневное применение» для получения ингаляционной дозы.

Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® указывает на ноль? Ингалятор Спирива® Респимат® блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовьте и используйте новый ингалятор Спирива® Респимат®.

4. Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® достигает нуля слишком быстро

Использовали ли Вы Спирива® Респимат® в соответствии с Режимом дозирования (две ингаляционные дозы 1 раз/сут)? Препарата Спирива® Респимат® хватает на 30 дней при использовании двух ингаляций 1 раз/сут.

Поворачивали ли Вы прозрачную гильзу до установки картриджа? Индикатор доз считает каждый поворот прозрачной гильзы вне зависимости от того, установлен картридж или нет.

Выпускали ли Вы ингаляционные дозы в воздух для проверки работы Спирива® Респимат®. После подготовки ингалятора к использованию не требуется ежедневной проверки ингаляции.

Вы установили картридж в использованный ингалятор Спирива® Респимат®?

Всегда устанавливайте новый картридж в новый ингалятор Спирива® Респимат®.

5. Ингалятор Спиолто® Респимат® выпускает ингаляционные дозы автоматически

Был ли открыт колпачок, когда Вы поворачивали прозрачную гильзу? Закройте колпачок, затем поверните прозрачную гильзу.

Нажимали ли Вы кнопку подачи дозы во время поворота прозрачной гильзы? Закройте колпачок так, чтобы кнопка подачи дозы была закрыта, затем поверните прозрачную гильзу.

Останавливались ли Вы во время поворота прозрачной гильзы, до звука щелчка? Поверните прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота).

6. Ингалятор Спирива® Респимат® не выпускает ингаляционную дозу

Установили ли Вы картридж? Если нет, установите картридж.

Вы повторили шаги «Повернуть», «Открыть», «Нажать» менее трех раз после установки картриджа? Повторите шаги «Повернуть», «Открыть», «Нажать» три раза после установки картриджа, как описано в разделе «Подготовка к первому использованию», шаги 4-6.

Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® указывает на ноль? Если индикатор доз указывает на ноль, значит ингалятор пуст и заблокирован.

Не снимайте прозрачную гильзу и не вынимайте картридж после подготовки ингалятора к использованию. Всегда устанавливайте новый картридж в новый ингалятор Спирива® Респимат®.

Побочное действие

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующими свойствами препарата.

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.

Определений категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (от ≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — дегидратация.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; редко — бессонница.

Со стороны органа зрения: редко — повышение внутриглазного давления, глаукома, нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — мерцательная аритмия, тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, фарингит, дисфония; редко — носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит; частота неизвестна — синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — незначительная преходящая сухость слизистой оболочки глотки; нечасто — запор, кандидоз полости рта; редко — дисфагия; редко, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит; частота неизвестна — стоматит; кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — отечность суставов.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов); редко — инфекция мочевыводящих путей.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к компонентам препарата, к атропину или его производным: к ипратропия бромиду, окситропия бромиду.

С осторожностью препарат следует применять при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о влиянии препарата Спирива® Респимат® на беременность ограничены. В доклинических исследованиях при изучении репродуктивной токсичности не получено указаний на прямое или опосредованное неблагоприятное влияние препарата. В качестве меры предосторожности предпочтительно воздержаться от применения препарата Спирива® Респимат® при беременности.

Клинических данных о влиянии тиотропия бромида в период грудного вскармливания нет.

Препарат не следует применять у беременных или кормящих грудью женщин, если потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода и ребенка. На период применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Однако, использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК <50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться.

Применение у детей

Противопоказано назначение детям и подросткам в возрасте до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Особые указания

Препарат Спирива® Респимат®, как бронходилататор, применяемый 1 раз/сут для поддерживающего лечения, не следует применять в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма или для устранения остро возникающих симптомов. В случае развития острого приступа используются быстродействующие бета2-агонисты.

Препарат Спирива® Респимат® не следует применять для лечения бронхиальной астмы в качестве терапии первой линии. Пациентам следует рекомендовать на фоне приема препарата Спирива® Респимат® продолжать противовоспалительную терапию (например, ингаляционными ГКС), даже если симптомы уменьшатся.

После применения препарата могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.

Ингаляция препарата может вызывать бронхоспазм.

При умеренной или выраженной почечной недостаточности (КК ≤50 мл/мин) прием препарата следует вести под тщательным наблюдением, как и при приеме всех лекарственных препаратов, экскретируемых преимущественно почками.

Перед началом применения пациенты должны быть ознакомлены с инструкцией по применению.

Не следует допускать попадания раствора или аэрозоля в глаза. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, отек конъюнктивы и роговицы могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Глазные капли, обладающие миотическим действием, не считаются эффективным лечением.

Спирива® Респимат® не следует использовать чаще чем 1 раз/сут.

Картриджи Спирива® следует использовать только с ингалятором Респимат®.

Влияние на способность к управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения или нечеткости зрения.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах возможны проявления м-холиноблокирующего действия. После 14-дневного ингаляционного применения тиотропия бромида в дозах, достигавших 40 мкг, у здоровых лиц не наблюдалось значимых неблагоприятных явлений, кроме чувства сухости слизистых оболочек носа и ротоглотки, частота которых зависела от величины дозы (10-40 мкг/сут). Исключение составляло отчетливое снижение саливации, начиная с 7 дня применения препарата. В шести долгосрочных исследованиях у пациентов с ХОБЛ при ингаляционном применении раствора тиотропия бромида в суточной дозе 10 мкг в течение 4-48 недель не наблюдалось существенных нежелательных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Хотя специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось, тиотропия бромид использовали совместно с другими препаратами, применяющимися для лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, ГКС для приема внутрь и ингаляционного применения, антигистаминные препараты, муколитики, модификаторы лейкотриенов, кромоны, анти-IgE препараты; при этом клинических признаков лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными ГКС и их комбинациями не влияет на действие тиотропия

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата Спирива® Респимат® с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Условия хранения препарата Спирива® Респимат®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Срок годности препарата Спирива® Респимат®

Срок годности — 3 года.

Использовать в течение 3 месяцев после первой ингаляции.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет две ингаляции спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/терапевтическая доза) 1 раз в день, в одно и то же время суток (см. Инструкции по применению).

При лечении бронхиальной астмы полный терапевтический эффект наступает через несколько дней.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с небольшими нарушениями функции почек (Cl креатинина 50–80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Однако использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться.

ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность препарата Спирива® Респимат® у детей до одного года не изучены.

Инструкция по применению

Следует прочитать эту инструкцию перед началом приемы препарата Спирива® Респимат®.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 1

Внешний вид Спирива® Респимат®

Использовать этот ингалятор только 1 раз в день. Каждый раз при применении его следует делать 2 ингаляции.

Как хранить ингалятор Спирива® Респимат®

— в недоступном для детей месте;

— не замораживать;

— если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 7 дней, направить его перед применением вниз и нажать 1 раз на кнопку подачи дозы;

— если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 21 дня, повторить шаги 4–6 из Подготовка к первому использованию до появления облачка аэрозоля. Затем повторить шаги 4–6 еще 3 раза.

— не использовать ингалятор Спирива® Респимат® после окончания срока годности;

— не трогать прокалывающий элемент внутри прозрачной гильзы.

Как ухаживать за ингалятором Спирива® Респимат®

— очищать мундштук, включая металлическую часть мундштука, влажной тряпочкой или тканью, по меньшей мере 1 раз в неделю;

— любое незначительное изменение цвета мундштука не влияет на работу ингалятора Спирива® Респимат®.

Как определить, когда нужен новый ингалятор Спирива® Респимат®.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 2

Ингалятор Спирива® Респимат® содержит 60 ингаляционных доз (т.е. 30 терапевтических доз) при условии применения в соответствии с указаниями (2 ингаляционные дозы 1 раз в день).

Индикатор доз показывает, сколько примерно доз еще осталось.

Когда индикатор доз покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляционных доз).

Когда индикатор доз ингалятора достигнет конца красной шкалы, ингалятор Спирива® Респимат® автоматически заблокируется — больше не может быть получено ни одной ингаляционной дозы (поворот прозрачной гильзы будет невозможен).

Через 3 мес после первого использования Спирива® Респимат® следует выбросить, даже если он полностью не использован.

Подготовка к первому использованию

1. Снять прозрачную гильзу:

— держать колпачок закрытым;

— нажать стопорную кнопку и сильно потянуть при этом другой рукой за прозрачную гильзу.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 3

2. Картридж: вставить узким концом в ингалятор; поставить ингалятор дном картриджа на твердую поверхность и сильно нажать на него, пока картридж не встанет на место со щелчком.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 4

3. Установить на место прозрачную гильзу до щелчка.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 5

4. Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, пока не раздастся щелчок (полоборота), держа колпачок закрытым.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 6

5. Открыть колпачок до упора.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 7

6. Нажать кнопку подачи дозы, предварительно направив ингалятор вниз; закрыть колпачок. Повторить шаги 4–6 до появления облачка аэрозоля, после появления которого повторить шаги 4–6 еще 3 раза.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 8

Ежедневное применение

Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, пока не раздастся щелчок (полоборота), держа колпачок закрытым.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 9

Открыть колпачок до упора.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 10

Сделать медленный полный выдох.

Обхватить мундштук губами, не перекрывая воздухозаборники.

Инструкция по применению Спирива Респимат, 2.5 мкг/доза, 60 доз, раствор для ингаляций, в комплекте с ингалятором Респимат, 4 мл, 1 шт. - схема 11

Делая медленный, глубокий вдох через рот, нажать кнопку подачи дозы и продолжать делать вдох.

Задержать дыхание примерно на 10 с или так долго, как пациент может.

Для получения второй ингаляционной дозы повторить: Повернуть, Открыть, Нажать.

Спирива Респимат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-000890

Торговое название:

Спирива® Респимат®

Международное название:

тиотропия бромид

Химическое название:

(1R, 2R, 4S, 5S, 7S)-7-[2-Гидрокси-2,2-ди-(2-тиенил)ацетокси]-9,9-диметил-3-окса-9- азониатрицикло [3.3.1.02,4] нонан бромид моногидрат

Лекарственная форма:

раствор для ингаляций

Состав:

Одна ингаляционная доза содержит
Активное вещество: тиотропий — 2,5 мкг (соответственно тиотропия бромид моногидрат -3,1235 мкг).
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 1,105 мкг, динатрия эдетат — 1,105 мкг, хлористоводородная кислота 1М до рН 2,8 — 3,0, вода — до 11,05 мг.

Описание:

прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в картридже вместимостью 4,5 мл, помещенном в алюминиевый цилиндр.

Фармакотерапевтическая группа:

М-холиноблокатор

Код АТХ:

R03BB04

Фармакологические свойства

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к Ml — M5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от M3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива Респимат один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива Респимат значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата Спирива Респимат приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи. Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива Респимат (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата СПИРИВА (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива Респимат значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива Респимат достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива Респимат значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива Респимат уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным кортикостероидом, в том числе в комбинации с длительно-действующим агонистом бета2— адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива Респимат к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, и увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию. Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Фармакокинетика
Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора РЕСПИМАТ. Приблизительно 40 % от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно-кишечный тракт. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание
После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5-7 минут после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,6 пг/мл. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5,15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Распределение
Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %; объем распределения — 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация
Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74 % субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (<20 % от дозы после внутривенного введения) метаболизируется путем окисления цитохромом P450 с последующей конъюгацией с глютатионом и образованием различных метаболитов. Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP450 2D6 и 3A4, хинидин, кетоконазол и гестоден. Таким образом, CYP450 2D6 и 3A4 участвуют в метаболизме препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A в микросомах печени человека.

Выведение
Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 часов у пациентов с ХОБЛ. У пациентов с астмой эффективный период полувыведения после ингаляции составляет 34 ч.

Общий клиренс после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин. Тиотропия бромид после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74 %). После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18,6% (0,93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. В стадии фармакокинетического равновесия у пациентов с астмой 11,9% (0,595 мкг) дозы выводится в неизменном виде с мочой через 24 часа после приема препарата. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата один раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день; при этом в дальнейшем не наблюдается аккумуляции.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ и астмой старше 65 лет). Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой воздействие тиотропия бромида не зависит от возраста пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек
После ингаляционного применения тиотропия один раз в день в период устойчивого состояния фармакокинетики у пациентов с ХОБЛ и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение величин AUCo-6,ss на 1,8-30 % и Cmax,ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек(клиренс креатинина >80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) внутривенное применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению общего воздействия (площадь под кривой «концентрация/время» AUC0- увеличивалась на 82 %, а величина Cmax увеличилась на 52 %) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

У пациентов с бронхиальной астмой и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида не приводило к значительному увеличению воздействия в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени
Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, так как тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.

Показания

Препарат Спирива Респимат показан:

— для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких; поддерживающей терапии при сохраняющейся одышке; улучшения качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ, и снижения частоты обострений.
— в качестве дополнительной поддерживающей терапии у пациентов с 6 лет с бронхиальной астмой, с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне приема, по крайней мере, ингаляционных глюкокортикостероидов; для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, улучшения качества жизни и снижения частоты обострений.

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Противопоказания

Препарат Спирива Респимат противопоказан больным, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к любому компоненту этого препарата, к атропину или его производным, например, ипратропию бромиду, окситропию бромиду.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о влиянии препарата Спирива Респимат на беременность ограничены. В доклинических исследованиях при изучении репродуктивной токсичности не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния препарата. В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от использования препарата Спирива Респимат во время беременности.

Клинических данных о влияния тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, нет. Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода и ребенка. На период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью ребенка.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет две ингаляции спрея из ингалятора РЕСПИМАТ (5 мкг/терапевтическая доза) один раз в день, в одно и то же время суток (см. «Инструкции по применению»).

При лечении бронхиальной астмы полный терапевтический эффект наступает через несколько дней.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50 — 80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива Респимат в рекомендуемой дозе.

Однако, использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться. ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность препарата Спирива Респимат у детей до одного года не изучены.

Побочное действие

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующими свойствами препарата.

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Неуточненной частоты: дегидратация.

Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение.
Редко: бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения
Редко: повышение внутриглазного давления, глаукома; нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: мерцательная аритмия; тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: кашель, фарингит, дисфония.
Редко: носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит.
Неуточненной частоты: синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: незначительная преходящая сухость слизистой оболочки глотки.
Нечасто: запор, кандидоз полости рта.
Редко: дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит.
Неуточненной частоты: стоматит, кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции
Нечасто: сыпь, зуд.
Редко: ангионевротический отек, крапивница.
Неуточненной частоты: гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неуточненной частоты: припухлость суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
Нечасто: дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов).
Редко: инфекции мочевыводящих путей.

Передозировка

При применении высоких доз препарата возможны проявления м-холиноблокирующего действия. После 14-дневного ингаляционного применения тиотропия бромида в дозах, достигавших 40 мкг, у здоровых лиц не наблюдалось значимых неблагоприятных явлений, кроме чувства сухости слизистых оболочек носа и ротоглотки, частота которых зависела от величины дозы (10 — 40 мкг в день). Исключение составляло отчетливое снижение саливации, начиная с 7 дня применения препарата. В шести долгосрочных исследованиях у пациентов с ХОБЛ при ингаляционном применении раствора тиотропия бромида в суточной дозе 10 мкг в течение 4 — 48 недель не наблюдалось существенных нежелательных явлений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами для лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения, антигистаминные препараты, муколитики, модификаторы лейкотриенов, кромоны, анти-IgE препараты, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не отмечалось.

Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие тиотропия.

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата Спирива Респимат с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Препарат Спирива Респимат, как бронходилататор, применяемый один раз в день для поддерживающего лечения, не должен применяться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма или для устранения остро возникающих симптомов. В случае развития острого приступа используются быстродействующие Р2-агонисты.

Препарат Спирива Респимат не должен использоваться для лечения бронхиальной астмы в качестве терапии первой линии. Пациентам следует рекомендовать на фоне приема препарата Спирива Респимат продолжать противовоспалительную терапию (например, ингаляционными глюкокортикостероидами), даже если симптомы уменьшатся.

После применения препарата могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.

Ингаляция препарата может вызывать бронхоспазм.

При умеренной или выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин) прием препарата следует вести под тщательным наблюдением, как и при приеме всех лекарственных препаратов, экскретируемых преимущественно почками.

Пациенты должны быть ознакомлены с инструкцией по применению. Не следует допускать попадания раствора или аэрозоля в глаза. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, отек конъюнктивы и роговицы могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Глазные капли, обладающие миотическим действием, не считаются эффективным лечением.

Препарат Спирива Респимат не должен использоваться чаще, чем один раз в день.

Картриджи Спиривы должны использоваться только с ингалятором Респимат.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения или нечеткости зрения.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 2,5 мкг/доза
Ингалятор Респимат® в комплекте с картриджем вместимостью 4,5 мл, помещенным в алюминиевый цилиндр. Ингалятор и цилиндр с картриджем с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Использовать в течение 3 месяцев после первой ингаляции.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Владелец Регистрационного удостоверения:

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ
Бингер штрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Производитель:

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ
Бингер штрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России

ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3

Инструкция по применению

Введение
Прочитайте эти Инструкции по применению перед началом использования препарата Спирива Респимат.
Вам нужно будет использовать этот ингалятор только ОДИН РАЗ В ДЕНЬ. Каждый раз при применении его делайте ДВЕ ИНГАЛЯЦИИ.

Как хранить ингалятор Спирива Респимат

  • Храните Спирива Респимат в недоступном для детей месте
  • Не замораживайте Спирива Респимат
  • Если ингалятор Спирива Респимат не использовался более 7 дней, направьте его перед применением вниз и нажмите один раз на кнопку подачи дозы
  • Если ингалятор Спирива Респимат не использовался более 21 дня, повторите шаги 4-6 из раздела «Подготовка к первому использованию» до появления облачка аэрозоля. Затем повторите шаги 4-6 еще три раза.
  • Не используйте ингалятор Спирива Респимат после окончания срока годности.
  • Не трогайте прокалывающий элемент внутри прозрачной гильзы.

Как ухаживать за Вашим ингалятором Спирива Респимат
Очищайте мундштук, включая металлическую часть мундштука, влажной тряпочкой или тканью, по меньшей мере один раз в неделю.
Любое незначительное изменение цвета мундштука не влияет на работу Вашего ингалятора Спирива Респимат.

Как определить, когда нужен новый ингалятор Спирива Респимат

  • Ваш ингалятор Спирива Респимат содержит 60 ингаляционных доз (т.е. 30 терапевтических доз) при условии применения в соответствии с указаниями (две ингаляционные дозы один раз в день).
  • Индикатор доз показывает, сколько примерно доз еще осталось.
  • Когда индикатор доз покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляционных доз).
  • Когда индикатор доз ингалятора достигнет конца красной шкалы, ингалятор Спирива Респимат автоматически заблокируется — больше не может быть получено ни одной ингаляционной дозы (поворот прозрачной гильзы будет невозможен).
  • Через три месяца после первого использования Спирива Респимат следует выбросить, даже если он полностью не использован.

Подготовка к первому использованию

1. Снимите прозрачную гильзу

  • Держите колпачок закрытым.
  • Нажмите стопорную кнопку и сильно потяните при этом другой рукой за прозрачную гильзу.

2. Вставьте картридж

  • Вставьте картридж узким концом в ингалятор.
  • Поставьте ингалятор дном картриджа на твердую поверхность и сильно нажмите на него, пока картридж не встанет на место со щелчком.

3. Установите на местопрозрачную гильзу

  • Установите прозрачную гильзу на место до щелчка.

4. Поверните

  • Держите колпачок закрытым.
  • Поверните прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, пока не раздастся щелчок (пол-оборота).

5. Откройте

  • Откройте колпачок до упора.

6. Нажмите

  • Направьте ингалятор вниз.
  • Нажмите кнопку подачи дозы.
  • Закройте колпачок.
  • Повторите шаги 4-6 до появления облачка аэрозоля.
  • После появления облачка аэрозоля повторите шаги 4-6 еще три раза.

Ежедневное применение

Поверните

  • Держите колпачок закрытым.
  • Поверните прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, до щелчка (пол-оборота).

Откройте

  • Откройте колпачок до упора.

Нажмите

  • Сделайте медленный полный выдох.
  • Обхватите мундштук губами, не перекрывая воздухозаборники.
  • Делая медленный, глубокий вдох через рот, нажмите кнопку подачи дозы и продолжайте делать вдох.
  • Задержите дыхание примерно на 10 секунд или так долго, как Вы можете.
  • Для получения второй ингаляционной дозы повторите: Поверните, Откройте, Нажмите.

Ответы на часто задаваемые вопросы
1. Сложно установить картридж на необходимую глубину.
Вы случайно повернули прозрачную гильзу до установки картриджа? Откройте колпачок, нажмите на кнопку подачи дозы, затем вставьте картридж.
Вы вставляете картридж широким концом? Вставьте картридж узким концом в ингалятор.

2. Не могу нажать на кнопку подачи дозы.
Повернули ли Вы прозрачную гильзу? Если нет, поверните прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота).
Индикатор доз ингалятора Спирива Респимат указывает на ноль? Ингалятор Спирива Респимат блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовьте и используйте новый ингалятор Спирива Респимат.

3. Не могу повернуть прозрачную гильзу.
Вы уже повернули прозрачную гильзу? Если прозрачная гильза уже повернута, следуйте по шагам «Откройте» и «Нажмите» в разделе «Ежедневное применение» для получения ингаляционной дозы.
Индикатор доз ингалятора Спирива Респимат указывает на ноль? Ингалятор Спирива Респимат блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовьте и используйте новый ингалятор Спирива Респимат.

4. Индикатор доз ингалятора Спирива Респимат достигает нуля слишком быстро.
Использовали ли Вы Спирива Респимат в соответствии с указаниями (две ингаляционные дозы один раз в день)? Препарата Спирива Респимат хватает на 30 дней при использовании двух ингаляций один раз в день.
Поворачивали ли Вы прозрачную гильзу до установки картриджа? Индикатор доз считает каждый поворот прозрачной гильзы вне зависимости от того, установлен картридж или нет.
Выпускали ли Вы ингаляционные дозы в воздух для проверки работы Спирива Респимат? После подготовки ингалятора к использованию не требуется ежедневной проверки ингаляции.
Вы установили картридж в использованный ингалятор Спирива Респимат? Всегда устанавливайте новый картридж в новый ингалятор Спирива Респимат.

5. Ингалятор Спирива Респимат выпускает ингаляционные дозы автоматически.
Был ли открыт колпачок когда Вы поворачивали прозрачную гильзу? Закройте колпачок, затем поверните прозрачную гильзу.
Нажимали ли Вы кнопку подачи дозы во время поворота прозрачной гильзы? Закройте колпачок так, чтобы кнопка подачи дозы была закрыта, затем поворачивайте прозрачную гильзу.
Останавливались ли Вы во время поворота прозрачной гильзы, до звука щелчка? Поворачивайте прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота).

6. Ингалятор Спирива Респимат не выпускает ингаляционную дозу.
Установили ли Вы картридж? Если нет, установите картридж.
Вы повторили шаги Поверните, Откройте, Нажмите менее трех раз после установки картриджа? Повторите шаги Поверните, Откройте, Нажмите три раза после установки картриджа как описано в разделе «Подготовка к первому использованию», шаги 4-6.
Индикатор доз ингалятора Спирива Респимат указывает на ноль? Если индикатор доз указывает на ноль, значит ингалятор Спирива Респимат пуст и заблокирован.
Не снимайте прозрачную гильзу и не вынимайте картридж после подготовки ингалятора к использованию. Всегда устанавливайте новый картридж в новый ингалятор Спирива Респимат.

Купить Спирива Респимат в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

  • Новинка
  • По рецепту

Тиотропиум капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг 30 шт. с ингалятором Фармстандарт
Внешний вид товара может отличаться

Тиотропиум капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг 30 шт. с ингалятором Фармстандарт

Товара нет в наличии.

🏥 Купить Тиотропиум капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг 30 шт. с ингалятором Фармстандарт в наших аптеках в Москве
💊 Тиотропиум капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг 30 шт. с ингалятором Фармстандарт в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки

  • Форма выпуска:порошок
  • Дозировка:18 мкг
  • В
    упаковке:
    30 шт.
  • Производитель

  • Код товара

    ВФ-00013111

  • Категория

  • Форма отпуска

    по рецепту

Перейти к описанию

все формы выпуска Тиотропиум,
1 шт.

🏥 Купить Тиотропиум капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг 30 шт. с ингалятором Фармстандарт в наших аптеках в Москве
💊 Тиотропиум капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг 30 шт. с ингалятором Фармстандарт в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки

Инструкция по медицинскому
применению Тиотропиум

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО
ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Сертификаты и лицензии

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Саранский завод автосамосвалов руководство
  • Фольксваген пассат руководство пользователя скачать
  • Схема оригами журавлик из бумаги для начинающих пошаговая инструкция фото
  • Arcelik кофеварка для турецкого кофе инструкция по применению на русском
  • Септустин дезинфицирующее средство инструкция по разведению раствора