I type sb 905 bluetooth инструкция

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Состав

Состав на одну таблетку:

• Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг
• Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Enterococcus faecalis
• Бета-гемолитические стрептококки (группы A, B, C и G)
• Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Helicobacter pylori
• Proteus mirabilis
• Salmonella typhi
• Salmonella paratyphi
• Shigella spp.
• Pasteurella multocida

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Коагулазоотрицательные стафилококки
• Staphylococcus aureus
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus группы viridans

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

• Clostridium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы:

• Borrelia burgdorferi

Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Acinetobacter spp.
• Enterobacter spp.
• Klebsiella spp.
• Pseudomonas spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)

Другие микроорганизмы:

• Chlamydia spp.
• Mycoplasma spp.
• Legionella spp.

¹     Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.

²     Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к веществу в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови составляет 5 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови составляет 15-25%.

Метаболизм

Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т½) составляет 1-1,5 часа. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] < 15 мл/мин) Т½ удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т½ у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т½ у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т½ удлиняется и может достигать 8,5 часов при анурии.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Назначение

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит)
• Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
• Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея)
• Абдоминальные инфекции (холангит, холецистит)
• Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в комбинации с другими препаратами)
• Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы)
• Лептоспироз, листериоз
• Болезнь Лайма
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство)
• Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата.
• Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
• Дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

• Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе.
• Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
• Почечная недостаточность.
• Беременность и период грудного вскармливания.

Применение и дозировка

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети старше 13 лет с массой тела более 40 кг:

• Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки.
• При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки.
• Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 3 до 5 лет с массой тела от 15 кг и до 19 кг:

• Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки.
• В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным возбудителем, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг:

• Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки.
• В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным возбудителем, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
• Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия:

Взрослые и дети старше 13 лет с массой тела более 40 кг:

• 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг:

• 250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг:

• 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами):

Взрослые:

• 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.

Дети старше 13 лет с массой тела более 40 кг:

• 1000 мг 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии.

Дети от 3 до 5 лет с массой тела от 15 кг до 19 кг:

• 250-500 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг:

• 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита:

Взрослые и дети старше 13 лет с массой тела более 40 кг:

• Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.

Дети от 3 до 5 лет с массой тела от 15 кг до 19 кг:

• 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дети от 5 до 13 лет с массой тела от 19 кг и до 40 кг:

• 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности:

• У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.
• При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе:

• Взрослые и дети с массой тела более 40 кг: 500 мг каждые 24 часа. Перед процедурой гемодиализа следует дополнительно назначить дозу 500 мг. Для восстановления уровня концентрации циркулирующего препарата необходимо — после окончания процедуры гемодиализа также назначить 500 мг.
• Дети с массой тела менее 40 кг: 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки. Перед процедурой гемодиализа следует назначить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг массы тела. Для восстановления уровня концентрации циркулирующего препарата необходимо — после окончания процедуры гемодиализа также назначить дозу из расчета 15 мг/кг массы тела.

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе:

• Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сутки.

При беременности и в период грудного вскармливания​

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении амоксициллина являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма);

Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»);

Частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции, сходные с сывороточной болезнью;

Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел «Особые указания»);

Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко: анорексия;

Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль;

Редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;

Очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;

Частота неизвестна: асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Часто: тахикардия, флебит;

Редко: снижение артериального давления;

Очень редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: бронхоспазм, одышка;

Очень редко: аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота*, диарея*;

Нечасто: рвота*;

Очень редко: антибиотик-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)**;

Частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;

Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи, подкожных тканей

Часто: кожная сыпь*;

Нечасто: крапивница*, кожный зуд*;

Очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS‑синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;

Очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. разделы «Передозировка» и «Особые указания»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: общая слабость;

Очень редко: повышение температуры тела.

* частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

** частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения.

Передозировка

• Симптомы передозировки амоксициллина включают тошноту, рвоту, диарею, кристаллурию, нарушение водно-электролитного баланса (в результате рвоты и диареи), судороги, возбуждение и спутанность сознания.
• Лечение передозировки должно быть симптоматическим и включать промывание желудка, прием активированного угля, применение слабительных препаратов, лекарственных средств для поддержания водно-электролитного баланса и, при необходимости, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния органов кроветворения, печени и почек.

Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).

При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.

Следует избегать применения при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его прием во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после приема у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.

Лечение обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Существует вероятность влияния повышенных концентраций вещества в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования.

Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Применение может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации.

При приеме амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Лекарственный препарат содержит краситель азорубин (кармуазин) E122, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог и других нежелательных явлений со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

• Серьезные и иногда заканчивающиеся смертельным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующую альтернативную терапию.

• При лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.

• При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).

• Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного эритематозного папулезного сыпного лихорадочного реакции на фоне приема. Данная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.

• Следует избегать приема при подозрении у пациента развития инфекционного мононуклеоза, поскольку появление кореподобной сыпи было связано с приемом при лечении инфекционного мононуклеоза.

• Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после приема у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Вогтейлла бургдорфери. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.

• При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), которая может варьироваться от легкой до тяжелой (может представлять угрозу для жизни). В случае появления диареи необходимо немедленно прекратить лечение амоксициллином, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

• Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

• Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингита).

• При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования.

• У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.

• Высокие концентрации вещества дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты.

• Применение может искажать результаты количественного определения эстриола в моче у беременных женщин.

• Во время лечения возможны ложноположительные пробы теста Кумбса и на определение глюкозы в моче.

• Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Формы выпуска

• Таблетки: 250 мг, 500 мг.
• Контурные ячейковые упаковки: 10 штук  в каждой.
• Упаковка: пленка поливинилхлоридная и фольга алюминиевая печатная лакированная.
• Пачка из картона: содержит 1 или 2 контурные ячейковые упаковки и инструкцию по применению.

Условия хранения

Срок годности антибиотика зависит от формы выпуска и производителя. Храните препарат в сухом, темном месте при температуре до 25°C, недоступном для детей.

Условия отпуска

Производитель

• АО «АВВА РУС».
• Адрес: 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.
• Телефоны: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

• АВВА Фармасьютикалс Лтд.
• Адрес: 23А Спиру Киприану, 4001 Меса Гейтония, Лимассол, Кипр.

Цена

Описание

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Код АТХ: 101СА04.

Состав

Капсулы

1 капсула содержит:

Действующее вещество:

• Амоксициллина тригидрат 573,9 мг (в пересчете на амоксициллин 500 мг)

Вспомогательные вещества:

• Крахмал картофельный 96,2 мг
• Магния стеарат 6,0 мг

Твердая желатиновая капсула:

Состав оболочки капсулы № 00:

• Корпус капсулы: титана диоксид — 2%, желатина — до 100%.
• Крышечка капсулы: краситель азорубин (кармуазин) Е 122 — 0,2%, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,4%, титана диоксид — 1,3333%, желатина — до 100%.

Таблетки

• Активное вещество: амоксициллин тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 250 мг или 500 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 104,5 мг или 170,7 мг, тальк — 11,1 мг или 21,0 мг, Твин-80 (водисорбат 80) — 1,2 мг или 1,3 мг, магния стеарат — 3,7 мг или 7,0 мг.

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (ЕОКАЗТ) версия 5.0.

Патогенный микроорганизм Пограничные значения МИК (мг/л) Чувствительные < Устойчивые

Haemophilus influenzae 8 8 Moraxella catarrhalis см. примечание см. примечание Streptococcus pneumoniae 4 8 Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae см. примечание см. примечание Neisseria meningitidis см. примечание см. примечание Escherichia coli 1 1 Klebsiella pneumoniae 0,5 2 Proteus mirabilis 0,125 0,125 Salmonella spp. 1 1 Pseudomonas aeruginosa 2 8 Bacteroides fragilis 0,5 2

Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких типов штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК < 0,5 мг/л.

Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторыми исключениями, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.

Восприимчивость к веществу может быть определена по ампициллину. 8 Восприимчивость стрептококков группы А, В, С и С к пенициллину может быть определена по бензилпенициллину.

Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина.

Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину. Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам — отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

Пограничные значения без определённого вида бактерий относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней: Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Haemophilus influenzae
• Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
• Streptococcus pneumoniae
• и другие

Виды бактерий, у которых возможна приобретённая резистентность: Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Moraxella catarrhalis
• Neisseria meningitidis
• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• и другие

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae
• Коагулазоотрицательные стафилококки
• и другие

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

• Bacteroides fragilis
• и другие

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Prevotella spp.
• и другие

Другие микроорганизмы:

• Haemophilus parainfluenzae
• и другие

Естественно резистентные организмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Streptococcus viridans
• и другие

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Acinetobacter spp.
• и другие

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Bacteroides thetaiotaomicron
• и другие

Другие микроорганизмы:

• Chlamydia spp.
• Mycoplasma pneumoniae
• Legionella pneumophila
• и другие

Почти все штаммы Staphylococcus aureus резистентны к веществу, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Рассматриваемый препарат, известный как амоксициллин, отличается высоким уровнем и быстротой всасывания, поскольку его биодоступность составляет 93%. Пищевые продукты не оказывают влияния на усвоение данного средства, а его устойчивость к разрушению в кислом окружении желудка придает ему дополнительное преимущество. Стоит отметить, что при дозировках 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови, которая обычно достигается в течение 1-2 часов после приема, может составлять 5 мкг/мл или 10 мкг/мл соответственно.

Обладает весьма широким объемом распределения. Значительные концентрации данного вещества обнаруживаются во множестве тканей и жидкостях организма, включая плазму крови, бронхиальный секрет, печень, лимфатические узлы, матку, яичники, околоносовые пазухи и т.д. С увеличением дозировки в два раза, концентрация препарата также удваивается, что позволяет достаточно гибко настраивать терапевтическую дозу.

Что касается метаболизма, то частичное метаболизирование амоксициллина (10–20%) приводит к образованию неактивных метаболитов. Имеется быстрый период полувыведения (T1/2) — 1–1,5 часа. Данное средство выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%). Также препарат выводится печенью на уровне 10-20%.

Подбор дозы для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с нарушениями функций почек или печени, требует особого внимания и медицинского контроля. Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК <15 мл/мин) T1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов. При нарушении функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Фармакодинамика

Всасывание:

• Абсорбция амоксициллина быстрая и высокая (93 %).
• Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.
• Вещество не разрушается в кислой среде желудка.
• При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови составляет 5 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь: 1-2 часа.

Распределение:

• Амоксициллин имеет большой объем распределения.
• Высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода.
• При увеличении дозы в 2 раза, концентрация также увеличивается в 2 раза.
• В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины.
• Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови.
• Связь с белками плазмы крови: 15-25%.

Метаболизм:

• Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение:

• Период полувыведения (Т1/2): 1-1,5 часа.
• 50-70% вещества выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%).
• 10-20% выводится печенью.
• В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
• При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] = 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
• Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст:

• Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
• У пациентов пожилого возраста, у которых возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол:

• При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику.

Почечная недостаточность:

• Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек.
• При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать 8,5 часов при анурии.

Печеночная недостаточность:

• У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Показания к применению

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, включая:

• Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит).
• Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
• Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея).
• Абдоминальные инфекции (холангит, холецистит).
• Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в комбинации с другими препаратами).
• Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы).
• Лептоспироз, листериоз.
• Болезнь Лайма.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез).
• Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата.
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Дети до 5 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе (включая бронхиальную астму, поллиноз, повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте).
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Почечная недостаточность.
Беременность и период грудного вскармливания.

Применение и дозировка

Способ приема и дозы:

• Применение внутрь, до или после приема пищи.
• Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Дозирование для взрослых и детей старше 13 лет с массой тела более 40 кг:

• Обычно назначают 250 мг-500 мг 3 раза в сутки или 500 мг-1000 мг 2 раза в сутки.
• При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг-1000 мг 3 раза в сутки.
• Максимальная суточная доза — 6 г.

Дозирование для детей от 5 до 13 лет с массой тела от 19 кг до 40 кг:

• Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки.
• В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным возбудителем, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
• Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Дозирование для болезни Лайма (боррелиоза) — ранняя стадия:

• Взрослым и детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг: 500 мг-1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
• Детям от 5 до 13 лет с массой тела от 19 кг и до 40 кг: 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в комбинации с другими препаратами):

• Взрослым: 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
• Детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг: 1000 мг 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии.
• Детям от 5 до 13 лет с массой тела от 19 кг и до 40 кг: 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита:

• Взрослым и детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
• Детям от 5 до 12 лет с массой тела от 19 кг до 40 кг: 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дозирование при почечной недостаточности:

• У пациентов с КК > 30 мл/мин не требуется коррекция дозы.
• При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Дозирование для пациентов, находящихся на гемодиализе:

• Взрослые и дети с массой тела > 40 кг: 500 мг каждые 24 часа. Следует назначить 1 дополнительную дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для восстановления концентрации лекарственного препарата в системном кровообращении после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500 мг.
• Дети с массой тела < 40 кг: Следует назначить 1 дополнительную дозу 15 мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для восстановления концентрации лекарственного препарата в системном кровообращении после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15 мг/кг.

Дозирование для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе:

• Максимальная доза амоксициллина — 500 мг/сут.

При беременности и в период грудного вскармливания​

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Лекарство можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Вещество выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Препарат следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочное действие

Амоксициллин является препаратом, который может вызывать нежелательные реакции у некоторых пациентов. В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные эффекты могут быть оценены по частоте их развития. Далее приведены побочные действия и их соответствующие категории:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

• • Редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или с пониженной резистентностью организма).
  • Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• • Очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени.
  • Частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• • Редко: реакции, сходные с сывороточной болезнью.
  • Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
  • Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса).

Нарушения со стороны эндокринной системы:

• • Редко: анорексия.
  • Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы:

• • Часто: сонливость, головная боль.
  • Редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания.
  • Очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации.
  • Частота неизвестна: асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

• • Часто: тахикардия, флебит.
  • Редко: снижение артериального давления.
  • Очень редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

• • Редко: бронхоспазм, одышка.
  • Очень редко: аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• • Часто: тошнота*, диарея*.
  • Нечасто: рвота*.
  • Очень редко: антибиотик-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык).
  • Частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• • Часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке.
  • Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани:

• • Часто: кожная сыпь*.
  • Нечасто: крапивница*, кожный зуд*.
  • Очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• • Редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит.
  • Очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 часов после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы:

• • Редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови.
  • Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• • Редко: общая слабость.
  • Очень редко: повышение температуры тела.

• Частота возникновения этих побочных реакций была определена на основании клинических исследований, в которых принимало участие около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** Частота возникновения этих побочных реакций была определена после регистрации препарата.

Помимо перечисленных побочных действий, следует отметить, что у каждого пациента может быть индивидуальная реакция на амоксициллин. При возникновении нежелательных симптомов необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом. Соблюдайте рекомендации по применению и дозировке для достижения наилучшего лечебного эффекта и минимизации побочных действий.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическое — промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное использование с аллопуринолом.

Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

В некоторых случаях прием может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).

При одновременном применении с метотрексатом возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.

Применение с пробенецидом не рекомендуется, так как пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный прием с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Особые указания

Перед началом терапии следует подробно опросить пациента относительно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При лечении необходимо проводить контроль состояния органов кроветворения, печени и почек.

Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.

При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).

При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его приема в дальнейшем при любых ситуациях.

Следует избегать приема при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после приема у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.

Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При приеме высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов. Существует вероятность влияния повышенных концентраций вещества в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования.

Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. Применение может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных и в период лактации.

При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов. Лекарственный препарат содержит краситель азорубин (кармуазин) Е 122, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами. Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог и других нежелательных явлений со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Формы выпуска

Выпускается в различных формах: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии, порошок для инъекций, мази.

Условия хранения

Срок годности антибиотика зависит от формы выпуска и производителя. Храните препарат в сухом, темном месте при температуре до 25°C, недоступном для детей.

Условия отпуска

Производитель

ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов», Россия
656031, Россия, Алтайский край, г. Барнаул, ул. Силикатная, д. 16а.
Тел./факс 8 (3852) 38-36-38

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая
претензии потребителей

ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов» (ООО «БЗМП») 656043, Россия, Алтайский край, г. Барнаул, проспект Социалистический, д.
21А. Тел./факс 8 (3852) 38-36-38