Хлорпротиксен (Chlorprothixen)
💊 Состав препарата Хлорпротиксен
✅ Применение препарата Хлорпротиксен
Описание активных компонентов препарата
Хлорпротиксен
(Chlorprothixen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AF03
(Хлорпротиксен)
Лекарственные формы
| Хлорпротиксен |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 10, 30, 50 или 60 шт. рег. №: ЛП-004840 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 30, 50 или 60 шт. рег. №: ЛП-004840 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Хлорпротиксен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 10 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, сахароза — 10 мг, кальция стеарат — 1.5 мг, тальк — 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 32F250007 красный — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37.5 мг, лактозы моногидрат — 135 мг, сахароза — 20 мг, кальция стеарат — 3.75 мг, тальк — 3.75 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 32F220033 желтый — 7.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.
Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.
По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Хлорпротиксен
Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей — от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.
Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Противопоказания к применению
Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не следует применять в пожилом возрасте.
Особые указания
Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.
При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.
При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой — возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом — возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином — возможно усиление угнетающего действия на сердце.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.НеврозПри стрессеСтресс
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Хлорпротиксен таблетки: от чего
- Хлорпротиксен: механизм действия
- Хлорпротиксен: дозировка
- Хлорпротиксен: противопоказания
- Хлорпротиксен: побочные эффекты
- Труксал или Хлорпротиксен: что лучше?
- Хлорпротиксен или Кветиапин: что лучше?
- Тералиджен или Хлорпротиксен: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Ужасающий факт: в 2019 году каждый восьмой человек на планете имел психическое заболевание. А ведь это почти миллиард людей!
Чаще всего люди страдают тревожными и депрессивными расстройствами. На фоне пандемии за один год количество таких пациентов увеличилось больше чем на 25%.
Современная медицина располагает эффективными способами профилактики и лечения психических заболеваний. Медикаменты для их терапии называются психотропными и делятся на группы: нейролептики (или антипсихотики), антидепрессанты, транквилизаторы и др.
В статье провизор рассказывает о препарате Хлорпротиксен — представителе группы нейролептиков. Обращаем внимание, что информация приведена для повышения уровня грамотности в отношении здоровья и не может использоваться в целях самолечения. Антипсихотики можно приобрести только по рецепту врача, их нельзя принимать самостоятельно без назначения.
Хлорпротиксен таблетки: от чего
Согласно Регистру лекарственных средств (РЛС) Хлорпротиксен является нейролептиком (антипсихотиком). Эти препараты оказывают тормозящее и успокаивающее действие на центральную нервную систему.
Хлорпротиксен оказывает антипсихотическое, выраженное успокаивающее и умеренное антидепрессивное действие. Он ослабляет реакции на раздражители, снижает психомоторное возбуждение, уменьшает чувство страха и агрессивность. Кроме того, усиливает эффект анальгетиков и сам обезболивает, а также обладает противозудным и противорвотным действием.
Таблетки Хлорпротиксен от чего принимают:
- шизофрения и психозы с возбуждением и тревожностью
- абстинентный синдром при наркоманиях и алкоголизме
- депрессии, неврозы с тревожностью и нарушениями сна
- эпилепсия и олигофрения (при наличии возбуждения и смены настроения)
- в комплексе с анальгетиками при болях
- при гиперактивности, раздражительности, спутанности сознания, нарушениях сна и поведения у пожилых людей
В инструкции есть указание, что Хлорпротиксен для лечения поведенческих расстройств при деменции не применяют.
Хлорпротиксен: механизм действия
Механизм действия Хлорпротиксена связан с его высоким сродством к дофаминовым рецепторам, которые препарат успешно блокирует. В результате снижается уровень нейромедиатора дофамина, регулирующего психическое состояние человека и его эмоции.
Таким образом Хлорпротиксен устраняет аффективные проявления: гипервозбуждение, галлюцинации, бред и другие проявления психозов. Также препарат уменьшает тревогу, беспокойство, бессонницу. При этом не нарушает сознание, не вызывает привыкания и формирования толерантности.
Хлорпротиксен: дозировка
Выпускаемые дозировки таблеток Хлорпротиксена зависят от производителя. Например:
- Хлорпротиксен Авексима — 15 и 50 мг
- Хлорпротиксен (Озон) — 15, 25 и 50 мг
- Хлорпротиксен Санофи — 15 и 50 мг
Хлорпротиксен принимают внутрь, целиком, запивая водой. Через сколько действует препарат? Провизор отвечает: «Лекарство начинает оказывать эффект через полчаса после приема, достигая максимума через 2 часа».
Схему лечения врач назначает индивидуально для каждого пациента. Терапия стартует с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до оптимально эффективной. По назначению врача Хлорпротиксен можно принимать вместе с антидепрессантами, анальгетиками и противосудорожными средствами.
При шизофрении и психозах суточная доза может доходить до 1200 мг, при абстиненции 500 мг, при эпилепсии и олигофрении с психическими нарушениями 50-100 мг. Депрессии поддаются лечению низкими дозами — 75-150 мг в сутки.
Суточная доза лекарства делится на 2-3 приема. Из-за седативного эффекта бОльшую часть дозы рекомендуют принимать вечером. Однократно используют Хлорпротиксен как снотворное: по 15-30 мг за час до сна.
Если при приеме Хлорпротиксена произошла передозировка, то необходимо срочно вызвать неотложную помощь, промыть желудок с активированным углем и принять меры по поддержанию дыхательной и сердечной деятельности.
Хлорпротиксен: противопоказания
Перед началом лечения пациент должен сделать ЭКГ, так как определенные состояния и болезни сердечно-сосудистой системы являются противопоказанием для Хлорпротиксена. Кроме этого, лекарство нельзя принимать в случаях:
- гиперчувствительности к хлорпротиксену и препаратам из группы тиоксантенов
- сосудистого коллапса, угнетения сознания, комы
- некорректируемого сниженного уровня калия и магния в крови
- непереносимости лактозы, ее дефицита или глюкозо-галактозной мальабсорбции
- при приеме некоторых препаратов, полный список которых приведен в инструкции
Нельзя принимать вместе Хлорпротиксен и алкоголь. Этиловый спирт усиливает седативное действие препарата, а злоупотребление спиртными напитками на фоне лечения может привести к летальному исходу.
Хлорпротиксен: побочные эффекты
У Хлорпротиксена побочные действия, как правило, зависят от дозы и выражены в начале терапии. По мере лечения они уменьшаются. У 10% пациентов возникает сухость во рту, повышенное слюноотделение, головокружение и сонливость. К частым негативным реакциям также относятся:
- повышенный аппетит и увеличение веса пациента
- бессонница, нервозность, двигательное беспокойство, утомляемость
- снижение полового влечения
- спазмы мышц
- головная боль
- нарушение зрения
- учащенное сердцебиение
- повышенное потоотделение
- запор, диспепсия, тошнота
Труксал или Хлорпротиксен: что лучше?
Труксал содержит то же действующее вещество — хлорпротиксен. Лекарственное средство выпускает датская компания Х. Лундбек, но только в двух дозировках: 25 мг и 50 мг.
Качество субстанции: Труксал производят из немецкого сырья, Хлорпротиксен — из чешского. Цены на аналогичные дозировки и фасовки препаратов отличаются незначительно. Показания, противопоказания, побочные действия у них идентичны. Препараты взаимозаменяемы, но если назначенная врачом разовая доза равна 15 мг, то лучше приобрести таблетки Хлорпротиксена по 15 мг.
Хлорпротиксен или Кветиапин: что лучше?
В состав Кветиапина входит одноименное действующее вещество, которое тоже относится к антипсихотикам. Основное отличие этих аналогов заключается в том, что Хлорпротиксен является типичным нейролептиком, а Кветиапин — атипичным.
Атипичные — это новый класс нейролептиков. Они взаимодействуют со многими типами рецепторов, поэтому оказывает щадящее действие и хорошо переносятся пациентами. Кветиапин назначают только для лечения шизофрении и биполярных расстройств, он влияет как на позитивные, так и негативные симптомы шизофрении. У Хлорпротиксена более широкий круг назначений, но также больше противопоказаний и побочных эффектов. Решить, какой из них лучше для конкретного человека, может только врач.
Тералиджен или Хлорпротиксен: что лучше?
Действующее вещество Тералиджена — алимемазин, который относится к группе анксиолитиков. Правда, неофициально их называют иногда малыми нейролептиками.
Тералиджен уменьшает беспокойство, страх, напряженность и улучшает сон. Это более «мягкое» средство — Тералиджен в таблетках можно назначать детям после 7 лет. Хлорпротиксен показан только для взрослых.
Тералиджен назначают в основном в составе комбинированной терапии, тогда как Хлорпротиксен эффективен и в монотерапии.
Объединяет препараты выраженное противотревожное, успокоительное и снотворное действие. Но самим выбирать лекарство нельзя. Врач подбирает оптимальное средство и выписывает на него рецепт. Без назначения антипсихотики принимать нельзя.
Краткое содержание
- Хлорпротиксен оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Применяется в терапии шизофрении, психозов, депрессий, неврозов, эпилепсии и абстинентного синдрома.
- Механизм действия связан со снижением уровня дофамина,который влияет на психическое состояние человека и его эмоции.
- Дозировка Хлорпротиксена подбирается индивидуально и зависит от заболевания и состояния пациента.
- Препарат противопоказан при многих сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому перед лечением необходимо пройти ЭКГ.
- Очень часто при лечении Хлорпротиксеном возникают сухость во рту, повышенное слюноотделение, головокружение и сонливость.
- Труксал и Хлорпротиксен содержат одинаковое действующее вещество. У Труксала нет таблеток с дозировкой 15 мг.
- Кветиапин относится к новому поколению атипичных нейролептиков. Он хорошо переносится, лишен неврологических побочных эффектов, но показан для лечения только шизофрении и биполярных расстройств.
- Тералиджен близок по действию к Хлорпротиксену, но показан только в составе комбинированной терапии как успокаивающее средство против тревоги, помогающее при бессоннице.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Хлорпротиксен Санофи — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012015/01
Торговое наименование препарата
Хлорпротиксен Санофи
Международное непатентованное наименование
Хлорпротиксен
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 15 мг;
вспомогательные вещества: ядро: кукурузный крахмал — 10 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, сахароза — 10 мг, кальция стеарат — 1,5 мг, тальк — 1,5 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 2,011 мг, макрогол 6000 — 0,069 мг, макрогол 300 — 0,49 мг, тальк — 1,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) — 1 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 50 мг;
вспомогательные вещества: ядро: кукурузный крахмал — 37,5 мг, лактозы моногидрат — 135 мг, сахароза — 20 мг, кальция стеарат — 3,75 мг, тальк — 3,75 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 3,6594 мг, макрогол 6000 — 0,1333 мг, макрогол 300 — 0,9166 мг, тальк — 2,4194 мг, титана диоксид — 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0290 мг.
Описание
Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AF03
Фармакодинамика:
Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы.
В отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксен обладает выраженным седативным эффектом, так как он подавляет стимуляцию ретикулярной формации ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство за счет ингибирования хеморецепторов в спинном мозге. С блокадой этих рецепторов связано также и анальгезирующее действие препарата.
Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ2-рецепторы, α1-адренорецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, чем определяется его адреноблокирующий, антигипертензивный и антигистаминный эффект.
Фармакокинетика:
Биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12%. После приема быстро и хорошо всасывается, терапевтический эффект развивается в течение 30 мин. Хлорпротиксен проникает через гематоэнцефалический барьер и хорошо распределяется в органах и тканях. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови.
Препарат интенсивно метаболизируется в печени и выводится почками и через кишечник в виде метаболитов.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в небольшом количестве с грудным молоком.
Показания:
— Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, агрессией, ажитацией и тревожностью;
— абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
— депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением и беспокойством;
— гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пациентов старше 65 лет;
— эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения; бессонница, устойчивая к стандартной терапии;
— болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ;
— сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома;
— некорригируемая гипокалиемия или гипомагниемия;
— наличие в статусе или анамнезе больных клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (брадикардия (менее 50 уд/мин), недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмии, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковые аритмии или развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes);
— врожденный синдром удлиненного интервала QT или в случаях приобретенного удлиненного интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);
— одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT;
— непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы);
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, наличие в семейном анамнезе случаев удлинения интервала QT, тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности; при выраженной сердечно-сосудистой и/или дыхательной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, бронхиальной астмы или эмфиземы легких); глаукома (у пациентов с синдромом мелкой передней камеры или узким углом передней камеры), тяжелая псевдопаралитическая миастения; расстройства мочеиспускания и риск задержки мочи при клинических проявлениях доброкачественной гиперплазии предстательной железы, стеноз привратника, кишечная непроходимость, наличие факторов риска развития инсульта, злоупотребление опиатами и алкоголем (угнетающее действие на ЦНС (центральную нервную систему) может быть усилено); болезнь Паркинсона (возможно усиление экстрапирамидных расстройств), сахарный диабет (возможно ухудшение показателей гликемии), феохромоцитома, гипертиреоз, заболевания системы кроветворения, пролактинзависимые новообразования; во время электросудорожной терапии; у пациентов, подверженных воздействию экстремальных температур; при склонности к коллапсам и ортостатической гипотензии.
Беременность и лактация:
Применение при беременности
Клинический опыт применения хлорпротиксена у беременных женщин ограничен.
Хлорпротиксен не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию нейролептиков (в том числе хлорпротиксена) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или синдрома «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Отмечались случаи возбужденного состояния, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройств дыхания и нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением неонатолога.
Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не показали увеличения частоты повреждений плода или других вредных влияний на репродукцию.
Применение в период грудного вскармливания
Поскольку хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, препарат вряд ли будет оказывать влияние на ребенка при применении в терапевтических дозах. Доза, попадающая в организм ребенка, составляет около 2% рассчитываемой по массе тела матери суточной дозы.
Грудное вскармливание может быть продолжено во время лечения хлорпротиксеном, если это считается клинически необходимым, однако рекомендуется наблюдение за ребенком, в особенности в течение первых 4 недель после родов.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, целиком, запивая стаканом воды или молока, с целью избежания раздражения слизистой оболочки желудка.
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния
Лечение начинают с 50-100 мг в сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.
Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг.
Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-75 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.
Депрессивные состояния, неврозы и психосоматические расстройства
Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Препарат хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 75 мг в сутки. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями
Суточная доза обычно составляет 50 мг и делится на 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг.
Бессонница
По 15-30 мг вечером однократно за 1 ч до сна.
Болевой синдром
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болевым синдромом. В этих случаях препарат хлорпротиксен назначают одновременно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг в сутки.
Пациенты старше 65 лет
При наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается по 15-30 мг 3-4 раза в сутки.
Детский возраст
Препарат хлорпротиксен противопоказан у детей и подростков младше 18 лет вследствие отсутствия клинических данных.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции чаще всего носят дозозависимый характер. Частота и тяжесть нежелательных реакций наиболее выражены на ранней стадии лечения и снижаются по мере продолжения лечения.
Блокада дофаминергических рецепторов в ЦНС может вызывать острые неврологические осложнения — дистонию, а также акатизию или экстрапирамидные симптомы. Экстрапирамидные реакции чаще возникают на ранней стадии лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции могут адекватно контролироваться путем снижения дозы и/или применения противопаркинсонических лекарственных средств.
Рутинное профилактическое применение противопаркинсонических лекарственных средств не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают симптомы поздней дискинезии и могут усугублять их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. При стойкой акатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.
В редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность, акинезия, кома), в этой ситуации необходимо немедленно прекратить прием хлорпротиксена и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реаниматологии.
Так называемая поздняя (хроническая — поздняя) дискинезия может возникнуть во время длительного приема препарата (особенно у пациентов старше 65 лет) как симптом повышенной чувствительности дофаминергической системы (бессознательные хореоатетоидные движения являются прогностически неблагоприятными). Дополнительный прием нейролептических препаратов маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.
Также имеется достаточно высокий риск возникновения эпилептиформных припадков.
В редких случаях можно наблюдать усиление беспокойства, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными расстройствами (в этих случаях лучше перейти на лечение нейролептиками с быстро развивающимся эффектом, например, галоперидолом).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; часто — головная боль, дистония; нечасто — акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги; редко — эпилептические припадки; очень редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома).
Нарушения психики: часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа, одышка; очень редко — бронхиальная астма, отек гортани.
Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия (особенно после внезапного прекращения лечения), сердцебиение; редко — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия (включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes) и внезапную смерть); очень редко — брадикардия, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к кожным покровам; очень редко — венозная тромбоэмболия; частота неизвестна — тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха, холестатическая желтуха (на основании иммунопатологической реакции).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение, нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, реакции фоточувствительности; редко — эритема, экзема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность; очень редко — волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, задержка мочи; очень редко — гиперурикозурия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея; частота неизвестна — приапизм.
Нарушения со стороны эндокринной системы:редко — гиперпролактинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышенный аппетит, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушения зрения; нечасто — окулогирный криз (судорога взора); очень редко (после длительного лечения высокими дозами) — пигментный ретинит, помутнение хрусталика, роговичные отложения (преципитаты).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; очень редко — гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость; редко — нарушение терморегуляции.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.
Синдром «отмены»: резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом «отмены». Наиболее распространенными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и возбуждение. У пациентов также могут наблюдаться вертиго, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются через 7-14 дней.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, стойкое снижение АД (может возникать через несколько часов и продолжаться 2-3 дня), тахикардия, миоз. В тяжелых случаях — нарушение функции почек. Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердце.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у младенцев примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, трехлетний ребенок выжил после приема 1 г.
Взаимодействие:
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности
Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС (таких как антидепрессанты, противоэпилептические препараты, анальгетики, миорелаксанты, нейролептики, антигистаминные препараты первых поколений и т.п.).
Нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов; анти гипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.
Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может уменьшать эффект леводопы и адренергических препаратов и усиливать эффект антихолинергических средств.
При одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола и резерпина увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.
Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT.
Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел «Противопоказания»):
— антиаритмические средства Iа и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид)
— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин)
— некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин)
— некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол)
— некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин)
— цизаприд и препараты лития
Также не следует применять препараты, которые вызывают электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и препараты, которые повышают концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, поскольку это может увеличивать риск удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий (см. раздел «Противопоказания»).
Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, пероральные контрацептивы, в меньшей степени — буспирон, сертралин или циталопрам), могут увеличивать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.
Одновременное применение хлорпротиксена с холиноблокаторами усиливает антихолинергический эффект.
Хлорпротиксен может блокировать α-адренергические эффекты эпинефрина (адреналина), что может приводить к снижению АД и тахикардии при совместном применении.
Хлорпротиксен также снижает порог судорожной готовности, что может вызвать необходимость коррекции дозы противоэпилептических препаратов.
При лечении хлорпротиксеном может увеличиваться концентрация пролактина в плазме крови — при его применении в сочетании с бромокриптином может понадобиться коррекция дозы.
Тиоксантены могут маскировать ототоксический эффект других препаратов (шум в ушах, вертиго т.п.).
Особые указания:
Пациенты, получающие длительную терапию препаратом хлорпротиксен, в особенности в высоких дозах, должны тщательно наблюдаться специалистом, при этом периодически необходимо оценивать возможность снижения поддерживающей дозы.
Злокачественный нейролептический синдром
Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, неустойчивый уровень сознания, нестабильность вегетативной нервной системы) существует при применении любых нейролептиков. У пациентов с уже имеющимся синдромом органического поражения головного мозга, умственной отсталостью, злоупотреблением опиатами и алкоголем, чаще наблюдаются смертельные исходы.
Лечение: прекращение лечения нейролептиками. Симптоматическое лечение и проведение общих поддерживающих мероприятий. Может быть полезным применение дантролена и бромокриптина.
Симптомы могут сохраняться в течение недели и более после приема нейролептиков.
Глаукома
Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры и у пациентов с узким углом камеры.
Удлинение интервала QT
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или со случаями удлинения интервала QT в семейном анамнезе.
До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ-исследование.
Применение препарата хлорпротиксен противопоказано в случае, если интервал QTc превышает 450 мсек у мужчин или 470 мсек у женщин в начале лечения (см. раздел «Противопоказания»). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует оценивать на индивидуальной основе. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит > 500 мсек.
Рекомендуется проводить периодический мониторинг показателей водно-электролитного баланса.
Как и другие психотропные средства, препарат хлорпротиксен может влиять па показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции антидиабетической терапии (инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь).
Повышенная чувствительность к фенотиазинам может означать наличие повышенной чувствительности к тиоксантенам.
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих лечение нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, следует идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения, а также проводить профилактические меры.
Пациенты старше 65 лет
По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных явлений.
Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат хлорпротиксен следует применять с осторожностью.
Применение препарата хлорпротиксен может привести к ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложным показателям гипербилирубинемии, а также изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Приапизм
При применении антипсихотических препаратов, блокирующих α-адренорецепторы, наблюдались случаи приапизма, и данное явление возможно при применении препарата хлорпротиксен. Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков и симптомов приапизма.
Во время лечения следует воздерживаться от приема веществ, содержащих этанол, воздействия экстремально высоких температур (риск развития теплового удара), избыточной инсоляции.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом хлорпротиксен необходимо постепенно.
Лактоза и сахароза
Таблетки препарата Хлорпротиксен Санофи содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы или фруктозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы прием препарата противопоказан.
Препарат Хлорпротиксен Санофи в дозировке 15 мг содержит алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Хлорпротиксен обладает седативным эффектом, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентов следует заранее предупреждать о возможном нарушении способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг и 50 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Аl.
По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Зентива к.с., U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic, Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Зентива к.с.
Купить Хлорпротиксен Санофи в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.
Хлорпротиксен содержит активное вещество (хлорпротиксена гидрохлорид), которое относится к группе антипсихотических средств.
Хлорпротиксен используется для взрослых при психотических расстройствах за исключением депрессий.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.
— если у вас аллергия на действующее вещество или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе «Состав»)
— угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
Хлорпротиксен противопоказан пациентам:
— с нескорректированной гипокалиемией,
— с нескорректированной гипомагниемией,
— с синдромом удлинения интервала QT,
— одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыворотке крови. Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных анти-психотиков.
Вследствие расширения зрачка у пациентов с мелкой передней камерой глаза и закрытоугольной глаукомой может развиться острая глаукома.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий Хлорпротиксен необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести ЭКГ исследование. При интервале QT свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин хлорпротиксен противопоказан.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ оценивается врачом индивидуально. При удлинении интервала QT входе лечения необходимо назначить меньшие дозы Хлорпротиксена, при удлинении интервала QT свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами, тяжелым нарушением функции печени или почек, тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с:
— феохромоцитомой,
— неоплазией, обусловленной пролактином,
— выраженной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
— болезнью Паркинсона,
— болезнями системы кроветворения,
— гипертиреозом,
— нарушением мочеиспускания, задержкой мочи, стенозом привратника желудка, кишечной непроходимостью.
Хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.
Применение у детей и подростков до 18 лет
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Данных исследований по эффективности и безопасности применения хлорпротиксена у детей и подростков не достаточно. Поэтому Хлорпротиксен следует назначать детям и подросткам (до 18 лет) только при наличии показания к применению и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Пожилые пациенты
Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять Хлорпротиксен с осторожностью.
Пожилые пациенты особенно восприимчивы к ортостатической гипотензии.
Повышен уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Хлорпротиксен не рекомендован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, нарушением абсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.
Во время беременности Хлорпротиксен следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Достаточные данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют.
У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. хлопротиксен) во время третьего триместра беременности, могут наблюдаться признаки побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Сообщалось о следующих побочных эффектах: ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, угнетение дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.
Исследования на животных недостаточны для оценки репродуктивной токсичности.
Период грудного вскармливания
Во время кормления грудью препарат может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. Хлорпротиксен выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных. Доза, усваиваемая ребенком, составляет около 2 % дозы, принимаемой матерью.
Фертильность
У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.
При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения приема препарата.
Данные эффекты являются обратимыми и исчезают после прекращения приема.
Потенциальное влияние на фертильность у животных не изучалось.
Хлорпротиксен может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Хлорпротиксен может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротииксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Удлинение интервата QT, связанное с приемом антипсихотических средств, может усиливаться при одновременном приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
Совместный прием со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан:
— антиаритмические лекарственные средства IA и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол),
— некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
— некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
— некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, терфенадин, астемизол)
Данный перечень неполный, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий), также противопоказано.
Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, вызывающих электролитные нарушения таких как тиазидные диуретики, и способных повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Антипсихотические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени.
Лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови. Одновременный прием Хлорпротиксена и лекарственных средств, обладающих антихолинергическим действием, усиливает это антихолинергическое действие.
Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные симптомы, гипертермия или гипотермия. В тяжелых случаях возможна почечная недостаточность.
При передозировке и одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее: как можно быстрее нужно промыть желудок, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему снижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства — бипериденом.
Дозы 2,5-4 г могут привести к летальному исходу, у детей — около 4 мг/кг. Взрослые выживали после приема 10 г, а трехлетний ребенок — 1 г.
Взрослые
Психозы: 50-100 мг/сутки раздельными дозами. Доза может быть увеличена до 600 мг/сутки.
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сутки раздельными дозами.
Дети и подростки
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием достаточных контролируемых исследований.
Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться — сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Особенно в начале лечения могут наблюдаться двигательные нарушения. В большинстве случаев такие побочные эффекты устраняются с помощью снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Профилактическое применение противопаркинсонических средств не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не помогают при поздних дискинезиях, наоборот — могут усилить симптомы. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение аппетита, уменьшение веса; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; часто — дистония, головная боль; нечасто — поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — судорога взора.
Со стороны сердца: часто — тахикардия, сердцебиение; редко — удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов: нечасто — гипотензия, приливы; очень редко — венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно — синдром «отмены» у новорожденных.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, утомляемость.
При приеме Хлорпротиксена, как и при приеме других антипсихотических средств наблюдались следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) и внезапная смерть.
При приеме антипсихотических средств сообщалось с неизвестной частотой о случаях приапизма, длительной и обычно болезненной пенильной эрекции, возможно приводящей к эректильной дисфункции.
Резкое прекращение приема Хлопротиксена может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, нарушения температурного контроля тела и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течении 1-2 недель.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке, пачке. Датой истечения является последний день месяца.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×3).
Действующего вещества: хлорпротиксена гидрохлорида — 15 мг, 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, тальк, кальция стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (коричневый) (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172, индигокармин Е 132).
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375
(177)735612, 731156.
Хлорпротиксен
Chlorprothixene
Регистрационный номер
Торговое наименование
Хлорпротиксен
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на 1 таблетку 15 мг:
Действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 15,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 56,28 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 9,90 мг; крахмал кукурузный — 9,90 мг; коповидон — 4,95 мг; кроскармеллоза натрия — 1,98 мг; магния стеарат — 0,99 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,32 мг; макрогол-4 000 — 0,36 мг; титана диоксид — 0,72 мг.
Состав на 1 таблетку 25 мг:
Действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 93,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 16,50 мг; крахмал кукурузный — 16,50 мг; коповидон — 8,25 мг; кроскармеллоза натрия — 3,30 мг; магния стеарат — 1,65 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2,20 мг; макрогол-4 000 — 0,60 мг; титана диоксид — 1,20 мг.
Состав на 1 таблетку 50 мг:
Действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 50,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 187,60 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 33,00 мг; крахмал кукурузный — 33,00 мг; коповидон — 16,50 мг; кроскармеллоза натрия — 6,60 мг; магния стеарат — 3,30 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 4,40 мг; макрогол-4 000 — 1,20 мг; титана диоксид — 2,40 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видны: ядро почти белого или с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, α1-адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам.
Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.
Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством.
Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов.
Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности.
Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5–6 часов). Средняя биодоступность хлопротиксена при приёме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5–32 %).
Распределение
Кажущийся объём распределения (Vdβ) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путём сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печёночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.
Выведение
Период полувыведения (T½) составляет около 16 часов (диапазон 4–33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется через кишечник и почками.
У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрации препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.
Показания
- Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
- Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
- Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
- Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
- Боли (в комбинации с анальгетиками).
- Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
- Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
- Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приёмом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
- Установленные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
- Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесённого инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes). Врождённый синдром удлинённого интервала QT или приобретённый удлиненный интервал QT (QTc свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
- Одновременный приём с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозая мальабсорбция.
С осторожностью
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжёлая печёночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого её угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжёлая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжёлая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость, наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения контролируемых клинических исследований).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Клинический опыт применения хлорпротиксена у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорождённые, подвергающиеся воздействию нейролептиков (в том числе хлорпротиксена) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или синдрома «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, а также нарушений питания. Поэтому новорождённые должны находиться под тщательным наблюдением неонатолога. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не показали увеличения частоты аномалий плода или других вредных влияний на репродукцию.
Период грудного вскармливания
Поскольку хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в незначительных концентрациях, препарат вряд ли будет оказывать негативное воздействие на ребёнка при применении в терапевтических дозах. Доза, попадающая в организм ребёнка, составляет около 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Грудное вскармливание может быть продолжено во время лечения хлорпротиксеном, если это считается клинически необходимым, однако рекомендуется проводить наблюдение за ребёнком, в особенности в течение первых 4-х недель после родов.
Фертильность
При применении хлорпротексена были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.
В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.
Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, в зависимости от терапевтического отклика.
Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния
Лечение начинают с 50–100 мг в сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг в сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1 200 мг в сутки.
Поддерживающая доза обычно составляет 100–200 мг в сутки.
Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2–3 приёма.
Учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделённая на 2–3 приёма, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается.
Поддерживающая доза 25–75 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. Может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства
Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно.
Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг в сутки.
Суточная доза, как правило, целится на 2–3 приёма. Поскольку приём хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг в сутки.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающаяся с психическими нарушениями
Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2–3 приёма. Суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг в сутки. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозу противосудорожного средства.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов доза подбирается индивидуально. Диапазон доз составляет 25–75 мг в сутки.
Бессонница
По 25 мг за 1 час до сна однократно.
Боли
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.
Дети и подростки (возраст до 18 лет)
Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови.
Побочное действие
Наиболее распространённые побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов — сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1 000 до менее 1/100, редко — от более 1/10 000 до менее 1/1 000, очень редко — от менее 1/10 000 (включая отдельные сообщения), частота неизвестна — по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочной реакции не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, уменьшение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; часто — дистония, головная боль; нечасто — поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — движение глазных яблок.
Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица с чувством жара; очень редко — венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — неонатальный синдром «отмены».
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, утомляемость.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних этапах лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путём снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут их ухудшить. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
При приёме хлорпротиксена, как и при приёме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).
На фоне применения антипсихотических средств были зафиксированы случаи приапизма — длительной эрекции, как правило, болезненной, которая может приводить к эректильной дисфункции. Частота этого явления неизвестна (см. раздел «Особые указания»).
Синдром «отмены»
Резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом «отмены». Наиболее распространёнными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. У пациентов также могут наблюдаться головокружение, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1–4 дней после отмены и уменьшаются через 7–14 дней.
Передозировка
Симптомы
Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия. В тяжёлых случаях — почечная недостаточность.
Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, «пируэтная» желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердечную деятельность.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приёма должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению АД.
Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у детей примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приёма 10 г, 3-х летний ребёнок выжил после приёма 1000 мг.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хлорпротиксен может усиливать седативное действие этанола и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.
Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, антигипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.
Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических препаратов.
Одновременное применение хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинергические эффекты.
При одновременном применении метоклопрамида и пиперазина, увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.
Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приёме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT.
Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел «Противопоказания»):
- антиаритмические средства ⅠA и Ⅲ классов (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);
- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин);
- некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин);
- некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол);
- некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин);
- цизаприд и препараты лития.
Следует избегать одновременного приёма хлорпротиксена и указанных выше препаратов.
Также следует с осторожностью применять хлорпротиксен одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450 в печени. Препараты, которые ингибируют изофермент CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), пероральные контрацептивы, в меньшей степени — буспирон, сертралин или циталопрам), могут повышать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.
Особые указания
На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, флюктуации сознания, нестабильность вегетативной нервной системы).
Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкоголем, составляют значительную долю среди летальных исходов.
Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддерживающие лечебные мероприятия. Могут оказаться эффективными дантролен и бромокриптин. После приёма нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели.
Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры глаза и у пациентов с узким углом передней камеры.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат Хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлинённого интервала QT в семейном анамнезе (см. раздел «С осторожностью»).
До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ-исследование.
Применение препарата Хлорпротиксен противопоказано в случае, если интервал QTc на исходном измерении превышает 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противопоказания»). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует оценивать в индивидуальном порядке. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит >500 мсек.
Рекомендуется проводить периодический мониторинг показателей водно-электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как и другие нейролептики, препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжёлой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с:
- феохромоцитомой,
- пролактин-зависимыми опухолями,
- выраженной артериальной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
- болезнью Паркинсона,
- болезнями системы кроветворения,
- гипертиреозом,
- нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
- стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью (см. раздел «С осторожностью»).
Как и другие психотропные средства, препарат Хлорпротиксен может влиять на показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции доз противодиабетических препаратов (инсулина или гипогликемических препаратов для приёма внутрь).
Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приёма антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.
Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжёлого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.
Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Достаточного количества клинических исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.
Пожилые пациенты
Цереброваскулярные побочные реакции
По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-х кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Пожилые пациенты особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии.
Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом Хлорпротиксен необходимо постепенно.
Вспомогательные вещества
Таблетки препарата Хлорпротиксен содержат лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Хлорпротиксен обладает седативным эффектом. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 15 мг, 25 мг и 50 мг.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Озон, ООО, Российская Федерация
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Держатель РУ: ООО «Атолл»,
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Производитель, ответственный за выпускающий контроль качества: ООО «Озон»,
Россия, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения: ООО «Озон»
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел.: +79874599991, +79874599992
E-mail: ozon@ozon-pharm.ru