Гоптен® (Gopten®)
💊 Состав препарата Гоптен®
✅ Применение препарата Гоптен®
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 04.10.17
Описание активных компонентов препарата
Гоптен®
(Gopten®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09AA10
(Трандолаприл)
Лекарственная форма
| Гоптен® |
Капс. 0.5 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-001869 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гоптен®
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с желтым непрозрачным корпусом и непрозрачной крышечкой белого цвета с желтоватым оттенком; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37.15 мг, лактозы моногидрат — 56 мг, повидон К25 — 5.35 мг, натрия стеарилфумарат — 1 мг.
Состав крышечки твердой желатиновой капсулы: желатин — 15.6326 мг, титана диоксид (Е171) — 0.3194 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.016 мг, натрия лаурилсульфат — 0.032 мг.
Состав корпуса твердой желатиновой капсулы: желатин — 23.66 мг, титана диоксид (Е171) — 0.16 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.132 мг, натрия лаурилсульфат — 0.048 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.
Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторное повышение ЧСС отсутствует.
Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума к 8-12 ч, продолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика
Трандолаприл обладает быстрой абсорбцией из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата. Абсолютная биодоступность трандолаприла – 10%, трандолаприлата — 40-60%, при приеме с пищей биодоступность снижается. Время достижения Cmax трандолаприла составляет 1 ч, трандолаприлата – 4-10 ч. Связывание с белками плазмы трандолаприла и трандолаприлата составляет 80% и 94% соответственно.
T1/2 трандолаприла и трандолаприлата — 0.7 ч и 3.5 ч соответственно. При повторном приеме 2 мг и более Css достигается за 4 дня. 67% выводится через кишечник, 33% — почками. Выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Гоптен®
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), вторичная профилактика сердечной недостаточности после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка (на 3 сут от его развития).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу подбирают индивидуально. В зависимости от выраженности гипертензии, наличия сопутствующих заболеваний, с учетом одновременно назначаемых средств доза трандолаприла может составлять 0.5-4 мг. Принимают внутрь 1 раз/сут, обычно утром.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель; редко — ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях — бронхоспазм.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко — гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях — гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгии, миалгии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, аритмии, резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.
Прочие: в отдельных случаях — лихорадка.
Противопоказания к применению
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к трандолаприлу или другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Трандолаприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Обладает токсическим действием на организм плода и матери.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста, детей и подростков в возрасте до 18 лет.
В процессе лечения трандолаприлом необходим систематический контроль электролитного состава крови, картины периферической крови.
Подбор дозы пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью следует проводить в условиях стационара.
При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать другую диализную мембрану.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта трандолаприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
Полагают, что при одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами возможно повышение риска развития лейкопении.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П №015212/01-2003 от 26.08.2003 г
Торговое название препарата: Гоптен
Международное непатентованное название:
трандолаприл
Лекарственная форма:
капсулы по 2 мг
Состав
Одна капсула содержит активного вещества трандолаприла 2 мг, а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.
Описание
Твердая желатиновая капсула, размер 4, крышечка красная, непрозрачная, тело красное непрозрачное, заполненное белыми гранулами.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
АПФ ингибитор.
КОД АТХ С09АА10
Трандолаприл — это этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) традолаприлата. Химическое название (23,ЗаР,7а5)-1-[(8)-М-[(8)-1-карбокси-3-фенилпропил]аланил] гексагидро-2-индолинкарбоксильной кислоты 1-этиловый эфир.
Трандолаприл — это бесцветный кристаллический порошок, который растворим (>100 мг/мл) в хлороформе, дихлорметане и метаноле. Молекулярная масса 430.54. Молекулярная формула С24 Н34 N2 O5.
Фармакодинамика
Трандолаприл представляет собой непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы.
Трандолаприл быстро всасывается и подвергается неспецифическому гидролизу до трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.
Применение трандолаприла приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натриуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I. Трандолаприл как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании объема крови и артериального давления (АД), что в наибольшей степени вносит вклад в антигипертензивный эффект. Применение трандолаприла в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД пред- и постнагрузки. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, с максимумом между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.
Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика
Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность его равняется 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30 мин.
Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а период его полувыведения равен менее 1 ч. В плазме он подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения максимальной концентрации трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Связывание трандолаприлата с белками плазмы превышает 80 %.
Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым. При применении трандолаприла один раз в сутки равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня. Эффективный период полувыведения составляет 16-24 ч, а терминальный период полувыведения варьируется от 47 до 98 часов в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.
10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.
Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.
Показания к применению
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- ангионевротический отек, в том числе отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
- наследственный /идиопатический ангионевротический отек;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
Предостережения
Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкций выносящего тракта левого желудочка.
Нарушение функции печени
Трандолаприл — это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.
Гипотензия
У больных с неосложненной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск гипотензии более высокий у больных потерявших много жидкости и соли в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить объем жидкости и/или содержание соли.
Агранулоцитоз/подавление костного мозга
При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у больных с нарушением функции почек, особенно страдающих диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, страдающих системной красной волчанкой или системной склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении кортикостероидами и антиметаболитами.
Ангионевротический отек
Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
У некоторых больных, получающих диуретики, особенно недавно, после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.
Нарушение функции почек
У больных тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.
недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом у пациентов с одной функционирующей почкой (например, после ее трансплантации), повышен риск ухудшения почечной функции. У некоторых больных артериальной гипертензией, не страдающих заболеванием почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.
Гиперкалиемия
У больных артериальной гипертензией, особенно страдающих дисфункцией почек, препарат может вызвать гиперкалиемию.
Операции/наркоз
При оперативных вмешательствах или наркозе с использованием препаратов, вызывающих гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.
Применение у детей
Безопасность и эффективность трандолаприла у детей не изучалась.
Беременность
Трандолаприл противопоказан при беременности.
Следует исключить наличие беременности перед началом лечения препаратом и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.
Кормление грудью
Трандолаприл противопоказан при кормлении грудью.
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению или пользованию сложной техники изменяться не должна. Однако, у некоторых пациентов, принимающих алкоголь, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ, или при замене одного препарата на другой, может наблюдаться увеличение уровней алкоголя в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому, при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы трандолаприла , в течение нескольких часов не рекомендуется управлять транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
Диуретики
Диуретики или другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.
Сахароснижающие средства
Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АПФ, с сахароснижающими средствами (инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.
Литий
Трандолаприл может ухудшить выведение лития.
Другие
При использовании во время гемодиализа высокопотоковых мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ больным, получающим лечение диализом. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.
Цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, аспирином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт, не отмечалось.
Способ применения и дозы
Капсулы препарата Гоптен следует принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы проглатывают целиком. Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.
Артериальная гипертензия
У больных артериальной гипертензиеи, не принимающих мочегонные препараты, при нормальной функции почек и печени в отсутствие хронической сердечной недостаточности, рекомендуемая начальная доза составляет от 0,5-1 мг до 2 мг в сутки. Чернокожим пациентам обычно начинают лечение трандолаприлом в дозе 2 мг. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0,5 мг оказалась клинически эффективной. В зависимости от клинической эффективности удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема трандолаприла до максимальной дозы — 4-8 мг/сут. При отсутствии эффекта или адекватного ответа на трандолаприл в дозах 4-8 мг/сут, следует рассмотреть возможность комбинированной тепарии диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.
Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда
Лечение препаратом Гоптен можно начинать с 3-его дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно доводят до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие гипотензии при сопутствующей терапии вазодилятаторами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозировку трандолаприла следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени корректировки дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу трандолаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.
Перед приемом диуретиков
У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2 или 3 дня перед назначением трандолаприла в дозе 0,5 мг необходимо отменить прием мочегонных препаратов, чтобы уменьшить возможность развития гипотензии. Позже, при необходимости, можно начать терапию диуретиками.
Сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и гипертензиеи без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с 0,5 мг до 1 мг/сут трандолаприла при тщательном наблюдении врача в стационаре.
Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной недостаточностью функции почек (при клиренсе креатинина от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием трандолаприла в обычной дозе. При клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин , начальная доза не должна превышать 0,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть повышена.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), рекомендуется начать лечение с дозы от 0,5 мг/сут , которая в дальнейшем не должна превышать 2 мг/сут. Терапия трандолаприлом у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.
Диализ
Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе у пациентов точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация активного метаболита — трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому у пациентов во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной корректировкой при необходимости дозы препарата.
Недостаточность функции печени
У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, вследствие снижения метаболической функции печени, может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0,5 мг препарата в сутки , при тщательном наблюдении.
Дети
Применение трандолаприла у детей не изучалось, поэтому его применение у детей не рекомендуется.
Побочное действие
В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Все реакции распределены по системам органов и частоте:
| Система | Частота | Нежелательные эффекты |
| Неврологические нарушения | >1% | Головная боль, головокружение |
| Изменения со стороны сердца | <1% | Сердцебиение |
| Изменения со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения | >1% | Кашель |
| Изменения со стороны системы пищеварения | <1% | Тошнота |
| Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки | <1% | Зуд, высыпания |
| Общие и местные реакции | >1% <1% |
Астения Слабость |
Другие клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях IV фазы или постмаркетинговой практике:
Инфекции
Бронхит
Изменения со стороны крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, лейкопения
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции или реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь
Изменения со стороны системы дыхания и органов грудной клетки и средостения
Диспное
Изменения со стороны системы пищеварения
Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Ангионевротический отек, алопеция, потливость
Общие и местные реакции
Лихорадка
Лабораторные показатели
Повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).
Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:
Изменения со стороны крови и лимфатической системы
Панцитопения
Изменения со стороны нервной системы
Транзиторные ишемические атаки
Изменения со стороны сердца
Стенокардия, инфаркт миокарда, атрио-вентрикулярная блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия
Сосудистые нарушения
Церебральный инсульт
Желудочно-кишечные нарушения
Панкреатит
Изменения кожи и подкожных тканей
Многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Изменения со стороны скелетно-мышечной системы и связочного аппарата
Миалгия
Отклонения результатов лабораторных исследований
Снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.
Передозировка
Симптомы, ожидаемые при передозировке ингибиторов АПФ: выраженное снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Форма выпуска
5, 7, 10 или 14 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/AI. 1, 2, 3 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Название и адрес производителя
Эбботт ГмбХ и Ко.КГ, Кнольштрассе 50, 67061, Людвигсхафен, Германия
Abbott GmbH & Co.KG, Knollstrasse 50, 67061, Ludwigshafen, Germany
Представительство в России
OOO «Эбботт Лэбораториз» 141400 Московская область, г. Химки, ул. Ленинградская, владение 39, стр.5, Химки Бизнес Парк
Описание препарата Гоптен® (капсулы, 2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Гоптен®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 капсула содержит трандолаприла 2 мг; в блистере 14 шт., в картонной коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипертензивное.
Ингибирует АПФ.
Ингибирует АПФ.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия, острый инфаркт миокарда (не ранее 3-го дня) при появлении признаков хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ангионевротический отек (при предшествующем лечении ингибиторами АПФ), стеноз аортального, митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность, стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почек, первичный гиперальдостеронизм, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется (наблюдалось токсическое действие на плод и материнский организм; в эксперименте показано проникновение в молоко).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, до, во время или после еды. Взрослым — 2 мг в день, удвоение дозировки через 2–4 нед. У пациентов группы риска начинают с 1 мг в сутки. У пациентов с нарушением функций печени и почек начинают с 0,5 мг утром, не превышая суточную дозу в 2 мг. У пациентов на гемодиализе начинают с 0,5 мг утром. Подбор дозы у пациентов со злокачественной гипертонией, тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью проводят в условиях стационара.
Побочные действия
Резкое снижение АД (особенно у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, при лечении диуретиками): головокружение, нарушение зрения, обморок; тахикардия; нарушение функции почек (развитие острой почечной недостаточности, протеинурии); сухой кашель, бронхоспазм, сухость во рту; диспептические расстройства; кожные аллергические реакции, сопровождающиеся миалгией, артралгией, эозинофилией; фотосенсибилизация, головные боли; снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, уменьшение числа лейкоцитов или тромбоцитов, анемия (отдельные случаи гемолитической анемии); повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина, калия в сыворотке крови, снижение — натрия и повышение концентрации белка в моче (иногда повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Поваренная соль и анальгетики (ацетилсалициловая кислота, индометацин) снижают гипотензивный эффект. При сочетании с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) возможно повышение концентрации калия в сыворотке, с препаратами лития — повышение концентрации лития в сыворотке, с алкоголем — усиление действия. Совместное назначение со снотворными препаратами или средствами для наркоза вызывает значительное снижение АД. Одновременное применение с аллопуринолом, иммунодепрессантами (цитостатики, системные кортикостероиды), прокаинамидом увеличивает вероятность развития лейкопении.
Передозировка
При появлении симптомов выраженной гипотензии в/в вводят хлорид натрия.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять в сочетании с фуросемидом, дигоксином,
нифедипином, варфарином, а также у больных с нарушением функции почек, тяжелой гипертонией, сердечной
недостаточностью, также у пациентов старше 65 лет. При назначении пациентам с протеинурией более 1 г
в сутки, тяжелыми электролитными нарушениями, системной красной волчанкой, склеродермией,
одновременном лечении кортикостероидами, цитостатиками, антиметаболитами, аллопуринолом,
прокаинамидом, литием необходим регулярный контроль лабораторных показателей. Не следует проводить
гемодиализ или гемофильтрацию с использованием высоко проницаемой
полиакрилонитрилметааллилсульфатной мембраны из-за риска возникновения анафилактических
реакций. При развитии ангионевротического отека с вовлечением гортани, глотки и языка необходимо ввести
0,3–0,5 мг эфедрина п/к или в/в медленно 0,1 мг адреналина, затем глюкокортикоиды и
антигистаминные препараты.
Условия хранения
В обычных условиях.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по применению
Описание
Гоптен относится к числу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Имеет гипотензивное действие. Купить Гоптен вы сможете в нашей интернет-аптеке с доставкой по указанному адресу на территории России. Цена Гоптена у нас отличается доступностью. Перед покупкой и началом использования лекарственного средства обязательно ознакомьтесь с инструкцией по его применению, показаниями и противопоказаниями к приему, побочными действиями, составом, режимом дозирования и другой необходимой информацией. Вы можете приобрести Гоптен в Москве и других регионах.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный эффект препарата основывается на его структурном компоненте трандолаприле. Он относится к числу лекарственных веществ, снижающих артериальное давление за счет подавления образования ангиотензина второго типа и расширения кровеносных сосудов. Однократный пероральный прием двух миллиграммов трандолаприла в день способствует выраженной нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений в течение двух дней. Лекарство на восемьдесят процентов связывается с белками плазмы. Выводится из организма в неизмененном виде вместе с мочой.
Форма выпуска, состав и упаковка
Гоптен производится и отпускается в лекарственной форме капсул. Капсулы помещаются в алюминиевые блистеры емкостью четырнадцать штук. В картонной упаковке находится два таких блистера, что соответствует двадцати восьми капсулам в пачке. В одной капсуле содержится два миллиграмма трандолаприла, дополняемых такими вспомогательными компонентами как кукурузный крахмал, повидон, моногидрат лактозы, диоксид титана, желатин и лаурилсульфат натрия. Капсулы имеют красноватый оттенок и продолговатую овальную форму. Внутри находятся гранулы белого цвета. Производителем препарата является немецкая фармацевтическая компания Аббви Дойчланд ГмбХ.
Показания
Препарат применяется для устранения симптомов гипертонической болезни и артериальной гипертензии легкого и умеренного характера. Способствует нормализации артериального давления, стабилизации частоты сердечных сокращений, устранению болевых ощущений. Лекарство также используется для нормализации состояния больного и устранения дисфункций работы левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда. Лекарственное средство может использоваться как в качестве монотерапевтического препарата, так и в составе комбинированной терапии патологий вместе с тиазидными диуретиками. Принимается исключительно по назначению врача.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется к употреблению при наличии у больного повышенной восприимчивости к трандолаприлу и каким-либо другим составляющим лекарства. Прием следует ограничить при обнаружении у пациента сужения митральных и аортальных клапанов, кардиомиопатии гипертрофического характера, нарушений функционирования сердечной мышцы. Не назначается людям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста из-за недостаточной изученности влияния трандолаприла на их организм. Не рекомендуется назначение беременным и в период грудного кормления малыша из-за возможного токсического влияния лекарственного вещества на организм ребенка.
Способ применения и дозы
Лекарство рекомендуется для перорального приема посредством проглатывания капсулы с лекарственным веществом без разжевывания. Принимается независимо от времени употребления пищи. Первоначально назначается в дозировке двух миллиграммов за один прием в день. Через две недели доза по рекомендации доктора может быть повышена. При дисфункциях работы почек и печени трандолаприл принимается по 0,5 миллиграмма за один прием, но не более двух миллиграммов в сутки. Лечение трандолаприлом больных с сердечной недостаточностью хронического характера и злокачественной гипертонией осуществляется в стационарном режиме.
Побочные действия
Имеется описание побочных действий после приема Гоптена. Чаще всего фиксировалось выраженное снижение артериального давления (особенно при комбинировании с мочегонными средствами), головокружение, кашель, нестабильность сердечных ритмов, тошнота, рвота, головная боль, изменения состава крови. Препарат может приводить к повышению концентрации креатинина и мочевой кислоты в организме. При наличии у больного аллергии на трандолаприл появляются высыпания и покраснения на коже, зуд, крапивница, боли в суставах. Если побочные эффекты несколько дней не проходят, следует прекратить прием лекарства и обратиться за помощью к доктору.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивное действие трандолаприла снижается при его комбинированном использовании вместе с ацетилсалициловой кислотой, индометацином и другими анальгезирующими средствами. Комбинирование с амилоридом, спиронолактоном и триамтереном может вызвать выраженное повышение содержания калия в организме. Значительное снижение артериального давления наблюдается при одновременном приеме трандолаприла со снотворными препаратами. Сочетание с иммунодепрессантами повышает риск снижения содержания лейкоцитов в крови. Любые лекарственные взаимодействия должны быть предварительно согласованы с врачом и одобрены ним.
Особые указания
Выраженное снижение артериального давления возможно в начале терапии трандолаприлом, когда организм только привыкает к действию этого вещества. Наличие аллергической реакции может сопровождаться ангионевротическим отеком, хотя это более характерно для представителей негроидной расы. При снижении индекса креатинина до уровня ниже десяти миллилитров в минуту следует прекратить прием препарата. Необходимо постоянно контролировать этот показатель. Лучше воздержаться от вождения автомобиля и других транспортных средств во время лечения, так как препарат может вызывать сонливость.
Сроки и условия хранения
Лекарство отпускается только по рецепту. Хранить его следует при температуре, не превышающей двадцати пяти градусов по Цельсию. Срок годности составляет четыре года. Аналогами Гоптена являются следующие лекарственные средства: Аккупро, Амприл, Диротон, Кардиприл, Квинафар, Полаприл, Рамигексал, Рамизес, Рамирил, Топрил, Хартил и др. Перед покупкой ознакомьтесь с отзывами о Гоптене на форумах в сети интернет.
В статье представлено мнение непрофессионального врача о лекарственном средстве. Информация носит ознакомительный характер и не может быть использована в целях самолечения. Обращайтесь к врачу. Берегите свое здоровье!
Цены на Гоптен в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
- повышенная чувствительность к препарату;
- ангионевротический отек, в том числе отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
- наследственный /идиопатический ангионевротический отек;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
Предостережения
Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкций выносящего тракта левого желудочка.
Нарушение функции печени
Трандолаприл — это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.
Гипотензия
У больных с неосложненной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск гипотензии более высокий у больных потерявших много жидкости и соли в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить объем жидкости и/или содержание соли.
Агранулоцитоз/подавление костного мозга
При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у больных с нарушением функции почек, особенно страдающих диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, страдающих системной красной волчанкой или системной склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении кортикостероидами и антиметаболитами.
Ангионевротический отек
Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Общие
У некоторых больных, получающих диуретики, особенно недавно, после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.
Нарушение функции почек
У больных тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.
недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом у пациентов с одной функционирующей почкой (например, после ее трансплантации), повышен риск ухудшения почечной функции. У некоторых больных артериальной гипертензией, не страдающих заболеванием почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.
Гиперкалиемия
У больных артериальной гипертензией, особенно страдающих дисфункцией почек, препарат может вызвать гиперкалиемию.
Операции/наркоз
При оперативных вмешательствах или наркозе с использованием препаратов, вызывающих гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.
Применение у детей
Безопасность и эффективность трандолаприла у детей не изучалась.
Беременность
Трандолаприл противопоказан при беременности.
Следует исключить наличие беременности перед началом лечения препаратом и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.
Кормление грудью
Трандолаприл противопоказан при кормлении грудью.
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению или пользованию сложной техники изменяться не должна. Однако, у некоторых пациентов, принимающих алкоголь, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ, или при замене одного препарата на другой, может наблюдаться увеличение уровней алкоголя в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому, при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы трандолаприла , в течение нескольких часов не рекомендуется управлять транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
Диуретики
Диуретики или другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.
Сахароснижающие средства
Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АПФ, с сахароснижающими средствами (инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.
Литий
Трандолаприл может ухудшить выведение лития.
Другие
При использовании во время гемодиализа высокопотоковых мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ больным, получающим лечение диализом. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.
Цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, аспирином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт, не отмечалось.
Способ применения и дозировка
Капсулы препарата Гоптен следует принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы проглатывают целиком. Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.
Артериальная гипертензия
У больных артериальной гипертензиеи, не принимающих мочегонные препараты, при нормальной функции почек и печени в отсутствие хронической сердечной недостаточности, рекомендуемая начальная доза составляет от 0,5-1 мг до 2 мг в сутки. Чернокожим пациентам обычно начинают лечение трандолаприлом в дозе 2 мг. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0,5 мг оказалась клинически эффективной. В зависимости от клинической эффективности удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема трандолаприла до максимальной дозы — 4-8 мг/сут. При отсутствии эффекта или адекватного ответа на трандолаприл в дозах 4-8 мг/сут, следует рассмотреть возможность комбинированной тепарии диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.
Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда
Лечение препаратом Гоптен можно начинать с 3-его дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно доводят до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие гипотензии при сопутствующей терапии вазодилятаторами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозировку трандолаприла следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени корректировки дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу трандолаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.
Перед приемом диуретиков
У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2 или 3 дня перед назначением трандолаприла в дозе 0,5 мг необходимо отменить прием мочегонных препаратов, чтобы уменьшить возможность развития гипотензии. Позже, при необходимости, можно начать терапию диуретиками.
Сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и гипертензиеи без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с 0,5 мг до 1 мг/сут трандолаприла при тщательном наблюдении врача в стационаре.
Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной недостаточностью функции почек (при клиренсе креатинина от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием трандолаприла в обычной дозе. При клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин , начальная доза не должна превышать 0,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть повышена.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), рекомендуется начать лечение с дозы от 0,5 мг/сут , которая в дальнейшем не должна превышать 2 мг/сут. Терапия трандолаприлом у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.
Диализ
Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе у пациентов точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация активного метаболита — трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому у пациентов во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной корректировкой при необходимости дозы препарата.
Недостаточность функции печени
У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, вследствие снижения метаболической функции печени, может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0,5 мг препарата в сутки , при тщательном наблюдении.
Дети
Применение трандолаприла у детей не изучалось, поэтому его применение у детей не рекомендуется.