Голдлайн® Плюс (Goldline Plus)
💊 Состав препарата Голдлайн® Плюс
✅ Применение препарата Голдлайн® Плюс
Описание активных компонентов препарата
Голдлайн® Плюс
(Goldline Plus)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2019.02.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A08AA
(Препараты для лечения ожирения центрального действия)
Лекарственная форма
| Голдлайн® Плюс |
Капс. 10 мг+158.5 мг: 10, 30, 60, 90 или 120 шт. рег. №: ЛП-003382 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Голдлайн® Плюс
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, корпус желтого цвета, крышечка синего цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1.5 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0027%, краситель желтый хинолиновый (E104) — 0.9193%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (E122) — 0.057%, индигокармин (E132) — 0.3079%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, титана диоксид — 1%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, допамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции.
Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B,5-НТ2C), β1-, β2-, β3-, α1-, α2-адренорецепторы, допаминовые D2-рецепторы, м-холинорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин -M1 и дидесметилсибутрамин — М2). После приема разовой дозы 15 мг Cmax M1 составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), М2 — 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Сmax достигается через 1/2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в тканях. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (M1 и М2). Css активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. T1/2 сибутрамина — 1.1 ч, M1- 14 ч, М2 -16 ч.
Почечная недостаточность влияет на содержание М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC M1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц.
Показания активных веществ препарата
Голдлайн® Плюс
Для снижения массы тела при алиментарном ожирении с ИМТ≥30 кг/м2, при алиментарном ожирении с ИМТ≥27 км/м2 в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь 1 раз/сут. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуемая начальная доза сибутрамина 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сухость во рту и бессонница; часто — беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин, повышение АД, (наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатация; в отдельных случаях — более выраженное повышение ЧСС, не исключаются более выраженное повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — потеря аппетита и запор; часто — тошнота и обострение геморроя.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха, судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.
В ходе постмаркетинговых исследований: судороги, кратковременные нарушения памяти, реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии); психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания; мерцательная аритмия; затуманивание зрения; алопеция; задержка мочи; нарушение эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.
Противопоказания к применению
Наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия; психические заболевания; синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики); одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2 недель до начала приема данной комбинации и 2 недель после окончания ее приема других препаратов, действующих на ЦНС, ингибиторов обратного захвата серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств; сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время), в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД>145/90 мм рт.ст.); закрытоугольная глаукома; тиреотоксикоз; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет и старше 65 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ИБС, инфаркта миокарда; глаукома (кроме закрытоугольной глаукомы), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, при моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
Препарат противопоказан для применения у пожилых пациентов
Особые указания
Препараты, содержащие данную комбинацию, следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела в течение 3 месяцев составило менее 5 кг.
Лечение данной комбинацией следует проводить в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четкое представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащему врачу.
Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
В период лечения требуется регулярный контроль АД и ЧСС. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение ЧСС в покое >10 уд./мин или систолического/диастолического АД >10 мм рт.ст., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль следует проводить особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы.
Алкоголь не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало 145/90 мм рт.ст., лечение данной комбинацией следует отменить.
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать АД.
При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.
При возникновении психических нарушений состояний препарат необходимо отменить.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT(амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ЖКТ цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как гипокалиемия и гипомагниемия.
Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (одышка), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение данной комбинации может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с увеличением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.
Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.
Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими АД и ЧСС, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Голдлайн ПЛЮС — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003382
Торговое наименование препарата
Голдлайн® ПЛЮС
Международное непатентованное наименование
Сибутрамин + Целлюлоза микрокристаллическая
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Состав на 1 капсулу для дозировки 10 мг + 158,5 мг:
Активные вещества:
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158,5 мг.
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат — 1,5 мг.
Состав оболочки капсулы:
Крышечка: краситель азорубин (Е122) — 0,0570%; индигокармин (Е132) — 0,3079%; натрия лаурилсульфат — 0,0800%; титана диоксид — 1,0000%; желатин — до 100%.
Корпус: краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0,0027%; краситель желтый хинолиновый (Е104) — 0,9193%; натрия лаурилсульфат — 0,0800%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.
Состав на 1 капсулу для дозировки 15 мг + 153,5 мг:
Активные вещества:
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 153,5 мг.
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат — 1,5 мг.
Состав оболочки капсулы:
Крышечка: краситель азорубин (Е122) — 0,0570%; индигокармин (Е132) — 0,3079%; натрия лаурилсульфат — 0,0800%; титана диоксид — 1,0000%; желатин — до 100%.
Корпус: натрия лаурилсульфат — 0,0800%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.
Описание
Капсулы 10 мг+158,5 мг: твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы желтого цвета, крышечка — синего цвета. Содержимое капсулы — порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.
Капсулы 15 мг+153,5 мг: твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы белого или почти белого цвета, крышечка — синего цвета. Содержимое капсулы — порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ожирения средство лечения
Код АТХ
A08AA
Фармакодинамика:
Голдлайн® ПЛЮС — комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1А, 5-HT1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77%. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь кривой «концентрация-время» (AUC).
Распределение
Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина — 1,1 ч, M1 — 14 ч, М2 -16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц.
Показания:
Голдлайн® ПЛЮС показан для снижения массы тела при следующих состояниях:
— алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
— алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 км/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Противопоказания:
— Установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
— наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
— серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия;
— психические заболевания;
— синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
— одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата Голдлайн® ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
— сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
— неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.) (см. также раздел «Особые указания»);
— закрытоугольная глаукома;
— тиреотоксикоз;
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
— феохромоцитома;
— установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью:
При следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Беременность и лактация:
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Голдлайн® ПЛЮС должны пользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказано принимать препарат Голдлайн® ПЛЮС во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Голдлайн® ПЛЮС принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуемая начальная доза сибутрамина 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.
Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15 мг/сутки.
Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС не должно продолжаться более 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5% от исходного показателя.
Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.
Длительность лечения не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Побочные эффекты:
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %), часто (≥ 1%, но ≤ 10%).
Нарушения со стороны нервной системы: очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Нарушения со стороны сердца: часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения. Наблюдается умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключается более выраженное повышение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Нарушения со стороны сосудов: часто встречаются повышение артериального давления, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм рт. ст. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления. Клинически значимые изменения артериального давления регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто отмечается повышенное потоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
Применение препарата Голдлайн® ПЛЮС у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел «Противопоказания» и «Особые указания».
В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов:
Нарушения со стороны сердца: мерцательная аритмия.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).
Нарушения психики: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.
Нарушения со стороны органа зрения:затуманивание зрения («пелена перед глазами»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.
Передозировка:
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. При передозировке необходимо немедленно прекратить применение препарата.
Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию.
Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм.
Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы.
Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Взаимодействие:
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT.
Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.
Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность.
Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.
Особые указания:
Голдлайн® ПЛЮС следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.
Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн® ПЛЮС изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четкое представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Голдлайн® ПЛЮС, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое ≥ 10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления ≥ 10 мм рт. ст., необходимо прекратить лечение.
У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы.
У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном изменении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно быть отменено (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать артериальное давление.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся H1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как гипокалиемия и гипомагниемия (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препаратом Голдлайн® ПЛЮС должен составлять не менее 2-х недель.
Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Голдлайн® ПЛЮС не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема препарата Голдлайн® ПЛЮС не должна превышать 1 год.
При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Прием препарата Голдлайн® ПЛЮС может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Голдлайн® ПЛЮС необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 10 мг+158,5 мг; 15 мг+153,5 мг.
Упаковка:
По 10 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Сибутрамин относится к списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением правительства РФ от 29.12.2007 г. № 964.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр.1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Изварино Фарма АБ
Купить Голдлайн ПЛЮС в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Состав на 1
капсулу для дозировки 10 мг + 158,5 мг:
Активные
вещества:
Сибутрамина
гидрохлорида моногидрат — 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,5 мг.
Вспомогательные
вещества:
Кальция стеарат
— 1,5 мг.
Состав оболочки
капсулы:
Крышечка:
краситель азорубин (Е122) — 0,0570%; индигокармин (Е132) — 0,3079%; натрия
лаурилсульфат — 0,0800%; титана диоксид — 1,0000%; желатин — до 100%.
Корпус:
краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0,0027%; краситель желтый хинолиновый
(Е104) — 0,9193%; натрия лаурилсульфат — 0,0800%; титана диоксид — 2,0000%;
желатин — до 100%.
Состав на 1
капсулу для дозировки 15 мг + 153,5 мг:
Активные
вещества:
Сибутрамина
гидрохлорида моногидрат — 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 153.5 мг.
Вспомогательные
вещества:
Кальция стеарат
— 1,5 мг.
Состав оболочки
капсулы:
Крышечка:
краситель азорубин (Е122) — 0,0570 %; индигокармин (Е132) — 0,3079 %; натрия
лаурилсульфат — 0,0800 %; титана диоксид — 1,0000 %; желатин — до 100 %.
Корпус: натрия
лаурилсульфат — 0,0800 %; титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100 %.
Описание
Капсулы 10 мг +
158,5 мг:
твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы желтого цвета, крышечка —
синего цвета. Содержимое капсулы — порошок или уплотненная порошковая масса
белого или почти белого цвета.
Капсулы 15 мг +
153,5 мг:
твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы белого или почти белого цвета,
крышечка — синего цвета. Содержимое капсулы — порошок или уплотненная
порошковая масса белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Голдлайн®
ПЛЮС — комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его
состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое
действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов),
ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина).
Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность
центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует
увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению
термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин
воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается
увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП)
и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой
плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на
высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); обладают низким
сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые
(5-HT1, 5-HT1А, 5-HT1В, 5-НТ2С), адренергические
(бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2),
дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1),
бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза
микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами
и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из
организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины
экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток
некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие
эндогенного токсикоза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема
внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на
77%. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под
влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов
(монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой
дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1
составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax
достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи
понижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения
на 3 ч, не изменяя площадь кривой «концентрация-время» (AUC).
Распределение
Быстро
распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 %
(M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови
достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза
превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и
выведение
Активные
метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием
неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период
полувыведения сибутрамина — 1,1 ч, M1 — 14 ч, М2 -16 ч.
Фармакокинетика
в особых клинических случаях
Имеющиеся в
настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически
значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика
у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная
недостаточность
Почечная
недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2,
кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной
недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная
недостаточность
У пациентов с
печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема
сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.
Голдлайн Плюс: Показания
Голдлайн®
ПЛЮС показан для снижения массы тела при следующих состояниях:
—
алиментарное
ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
—
алиментарное
ожирение с индексом массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании с
сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Характеристика
Сибутрамин
относится к списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением
правительства РФ от 29.12.2007 г. № 964.
Способ применения и дозы
Голдлайн®
ПЛЮС принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в
зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуемая
начальная доза сибутрамина 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не
разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат
можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х
недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15
мг/сутки. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС не должно продолжаться
более 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на
терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения
массы тела на 5% от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если
при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь
прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать
1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина
данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение
препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в комплексе с диетой
и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт
лечения ожирения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку до
настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в
отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат
противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном
возрасте, во время приема препарата Голдлайн® ПЛЮС должны
пользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказано
принимать препарат Голдлайн® ПЛЮС во время грудного вскармливания.
Голдлайн Плюс: Противопоказания
—
установленная
повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
—
наличие
органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
—
серьезные
нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия;
—
психические
заболевания;
—
синдром
Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
—
одновременный
прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина,
этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема
препарата Голдлайн® ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приема
других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих
обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков);
снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального
действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
—
сердечно-сосудистые
заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца
(инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия,
аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения
мозгового кровообращения);
—
неконтролируемая
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.)
(см. также раздел «Особые указания»);
—
закрытоугольная
глаукома;
—
тиреотоксикоз;
—
тяжелые
нарушения функции печени и/или почек;
—
доброкачественная
гиперплазия предстательной железы;
—
феохромоцитома;
—
установленная
фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
—
беременность
и период грудного вскармливания;
—
возраст
до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью следует
назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической
недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в
анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме
закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой
и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного
развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени
и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в
анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме
препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Голдлайн Плюс: Побочные действия
Чаще всего
побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их
выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в
целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от
воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке:
очень часто (> 10 %), часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %).
Нарушения со
стороны нервной системы: очень частыми побочными эффектами являются сухость
во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение,
беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Нарушения со
стороны сердца:
часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения. Наблюдается умеренное
увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключается
более выраженное повышение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые
изменения пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8
недель).
Нарушения со
стороны сосудов:
часто встречаются повышение артериального давления, вазодилатация. Наблюдается
умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм рт. ст. В отдельных
случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления.
Клинически значимые изменения артериального давления регистрируются
преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто наблюдаются потеря аппетита
и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые
дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении
запора прием прекращают и принимают слабительное.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: часто отмечается повышенное
потоотделение.
В единичных
случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически
значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в
спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит,
депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность,
раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения,
пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения,
транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
Применение
препарата Голдлайн® ПЛЮС у пациентов с повышенным артериальным
давлением: смотри
раздел «Противопоказания» и «Особые указания».
В ходе
постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции,
перечисленные ниже по системам органов:
Нарушения со стороны
сердца:
мерцательная аритмия.
Нарушения со
стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных
высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и
анафилаксии).
Нарушения
психики:
психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При
возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Нарушения со
стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.
Нарушения со
стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»).
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: нарушение эякуляции/оргазма,
импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.
Передозировка
Имеются крайне
ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто
встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия,
повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует
известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. При
передозировке необходимо немедленно прекратить применение препарата.
Специального
лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие
мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием
сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить
поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение
активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление
сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и
тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного
диуреза или гемодиализа не установлена.
Взаимодействие
Ингибиторы
микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол,
эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации
метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически
несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы
макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять
метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов,
повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию
серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться
в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии),
с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с
сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или
противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на
действие пероральных контрацептивных средств.
При
одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления
негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с
рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При
одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз
или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.
Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с
препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений,
в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает
деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические
препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях
одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать
осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения
массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для
лечения психических расстройств противопоказано.
Особые указания
Голдлайн®
ПЛЮС следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные
мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела в
течение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Голдлайн®
ПЛЮС должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела
под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная
терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение
физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок
к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для
сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной
терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн®
ПЛЮС изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после
завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела.
Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований
приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащему
врачу. У пациентов, принимающих Голдлайн® ПЛЮС необходимо регулярно
измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3
месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем
ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты
сердечных сокращений в покое > 10 ударов в минуту или
систолического/диастолического давления ≥ 10 мм рт. ст., необходимо
прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне
гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст., этот
контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более
короткие интервалы.
У пациентов, у
которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень
145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно быть
отменено (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов с
синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать
артериальное давление.
Особого внимания
требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим
препаратам относятся H1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин);
антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин,
флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики
желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические
антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к
увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (см. также
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал между
приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и
препаратом Голдлайн® ПЛЮС должен составлять не менее 2-х недель.
Хотя не
установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной
гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при
регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие
симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной
клетке и отеки на ногах.
При пропуске
дозы препарата Голдлайн® ПЛЮС не следует принимать в следующий прием
двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по
предписанной схеме.
Длительность
приема препарата Голдлайн® ПЛЮС не должна превышать 1 год.
При совместном
приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует
повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к
кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию
тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клинические
данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в
анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на
возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.
Влияние на
способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарата
Голдлайн® ПЛЮС может ограничить способность к управлению
транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Голдлайн®
ПЛЮС необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами
и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 10 мг +
158,5 мг; 15 мг + 153,5 мг. По 10 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковке
из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6, 9
или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 или 8 контурных
ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона коробочного.
Условия отпуска
Производитель
ООО «Изварино
Фарма»,
142750, г.
Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Претензии
потребителей направлять в адрес производителя:
ООО «Изварино
Фарма»,
142750, г.
Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Тел. (495)
232-56-55, факс (495) 232-56-54
Основные сведения
Торговое название
Голдлайн Плюс
Действующее вещество (МНН)
Сибутрамин + [Целлюлоза микрокристаллическая]
Дозировка или размер
10 мг+158.5 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Изварино Фарма
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Описание препарата Листата (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 30.05.2014
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Листата
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
30.05.2014
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| орлистат | 120 мг |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 12 мг; акации камедь — 210 мг; лудифлэш (маннитол — 84–92%, кросповидон — 4–6%, поливинилацетат — 3,5–6%, повидон — 0,25–0,6%) — 580 мг; коповидон — 20 мг; кросповидон — 50 мг; магния стеарат — 8 мг | |
| оболочка пленочная: Опадрай II голубой (85F205040) (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 22,48%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%, лак алюминиевый голубой — 2,28%, краситель железа оксид желтый — 0,24%) — 34 мг; Опадрай серебристый (63F97546) (поливиниловый спирт — 47,03%, тальк — 27%, макрогол 3350 — 13,27%, перламутровый пигмент — 10%, полисорбат 80 — 2,7%) — 6 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки: овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом «f» — на другой. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее желудочно-кишечные липазы.
Фармакодинамика
Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Клиническая эффективность
У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у другой половины пациентов повторный набор массы тела не наблюдается, или даже отмечается дальнейшее ее снижение.
У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат в течение 6–12 мес, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).
Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.
При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.
Фармакокинетика
Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь дозы 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.
Распределение. Vd определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (слабее, чем орлистат, в 1000 и 2500 раз соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Особые группы пациентов
Дети. Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.
Показания
- длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
- в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
- синдром хронической мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дети до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенный и эмбриотоксический эффект орлистата не наблюдался. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.
В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, запивая водой.
Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: взрослым и детям старше 12 лет — рекомендованная доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением: взрослым — рекомендуемая доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
Если прием пищи пропускают или пища не содержит жир, то прием препарата Листата также можно пропустить.
Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.
Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Особые группы пациентов
Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.
Побочные действия
Данные клинических исследований
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100; редко — более 1/10000, менее 1/1000; очень редко, включая единичные сообщения — менее 1/10000.
Побочные реакции при применении орлистата возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
Со стороны ЖКТ: часто — «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Другие нежелательные реакции: очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными дополнительными побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.
В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений MHO и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Не выявлено взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между ЛС). Однако необходимо следить за показателями MHO при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.
При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследования не проводились).
Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.
Передозировка
У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Особые указания
Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и уменьшению количества висцерального жира.
При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м2), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижение дозы гипогликемических препаратов (например производные сульфонилмочевины).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом типа 2, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона коробочного.
Производитель
ООО «Изварино Фарма». 142750, Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Тел.: (495) 232-56-55.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя: ООО «Изварино Фарма».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.