Glycodal инструкция по применению на русском языке

Торговое название:

• Гликодал
• Glycodal

Состав:

Каждая таблетка содержит:

• Кальция карбонат – 420мг.
• Глицин – 180мг.
• Диметикон – 10мг.

Свойства:

Препарат сочетает в себе наиболее эффективный, быстрый и мощный несистемный антацид с длительной высокой нейтрализующей способностью (карбонат кальция) вместе с глицином, буферной аминокислотой, которая модифицирует действие карбоната кальция в направлении более контролируемой нейтрализации. Глицин дополняет потребление белка, что способствует заживлению ран любого типа. Диметикон используется при лечении метеоризма и для выведения газов, воздуха из ЖКТ. Нейтрализация желудочного содержимого включает образование хлорида кальция, при котором часть кальция всасывается из кишечника и около 80% превращается в нерастворимый карбонат кальция, который выделяется с калом.

Показания:

Для лечения метеоризма, изжоги, повышенной кислотности и вздутия живота.

Способ применения:

1-2 таблетки следует разжевывать после или между приемами пищи и повторять при необходимости каждые 4-6 часов или по назначению врача.

Противопоказания:

Гиперкальциемия и гиперпаратиреоз. Гиперкальциурия и нефролитиаз. Сопутствующая терапия дигоксином (требует тщательного контроля уровня кальция в сыворотке крови).

Меры предосторожности.

• Грудное вскармливание: противопоказано использование карбоната кальция у кормящих женщин.
• Беременность: препараты, содержащие кальций, широко используются во время беременности путем перорального приема кальция в дополнительной или антацидной терапии.

Побочные эффекты:

Запор, гиперкальциемия, молочно-щелочной синдром и кислая отрыжка.

Лекарственное взаимодействие:

Дигоксин: карбонат кальция и другие соли кальция могут усиливать сердечные эффекты дигоксина и других сердечных гликозидов, если происходит системная гиперкальциемия. Тетрациклины: карбонат кальция и другие антациды могут влиять на абсорбцию препаратов с тетрациклином.

Хранение:

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка:

Упаковка содержит 3, 80 или 100 блистеров по 10 таблеток, бумажную инструкцию.

Гликлада® (30 мг)

МНН: Гликлазид

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016085

Информация о регистрации в РК:
06.11.2020 — 06.11.2030

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гликлада®

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — гликлазид 30 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (4000**), гипромеллоза (100**)

кальция карбонат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

**Значение номинальной вязкости для 2 % (м/об) водного раствора гипромеллозы

Описание

Таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, слегка двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Объем распределения составляет примерно 30 литров. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Разовая суточная доза препарата Гликлада® обеспечивает сохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет 12-20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

Фармакодинамика

Гликлада®- пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлада® снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, Гликлада® оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

• сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для взрослых пациентов.

Таблетку(и) рекомендуется принимать не разжевывая, во время завтрака. В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать нельзя.

Суточная доза препарата Гликлада® составляет от 30 до 120 мг (от 1 до 4 таблеток). Доза препарата подбирается в зависимости от индивидуальной метаболической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в день. При эффективном контроле уровня глюкозы эта доза может использоваться в качестве поддерживающей терапии.

При неадекватном контроле уровня глюкозы суточная доза препарата может быть постепенно увеличена до 60, 90 или 120 мг. Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, кроме пациентов у которых уровень глюкозы после 2 недель приема не снизился. В таких случаях, дозу можно увеличить спустя 2 недели после начала терапии. Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг в день.

Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с модифицированным высвобождением Гликлада®

В случае эффективного контроля концентрации глюкозы в крови пациента таблетками гликлазида 80 мг, их можно заменить на препарат Гликлада® в соотношении 1 таблетка гликлазида 80 мг = 1 таблетке препарата Гликлада®.

Переход с другого гипогликемического препарата на препарат Гликлада®

При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием препарата Гликлада® следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.

При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней.

В таких случаях переход на таблетки Гликлада® следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами

Гликлада® может назначаться совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Одновременный прием инсулина должен быть начат под строгим наблюдением врача.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.

Почечная недостаточность

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаток адренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, лечение рекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.

Побочные действия

• гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, замешательство, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, депрессия, беспомощность, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, дрожь, снижение чувствительности, головокружение, брадикардия, судороги, потеря самоконтроля, сонливость, поверхностное дыхание, потеря сознания, бред, приводящие к коме и летальному исходу. Возможно присоединение адренергической симптоматики: липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмия

• боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры (могут быть минимизированы приемом лекарственного препарата во время завтрака)

• обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит (редко), гипонатриемия

• кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макуло-папулезные высыпания, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (обратимые после отмены препарата)

• преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови

Противопоказания

• известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

• сахарный диабет 1 типа

• диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность

• терапия миконазолом

• период беременности и лактации

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих в составе спирт.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Одновременный прием гликлазида и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу гликлазида на время терапии даназолом и после нее.

Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании гликлазида с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы гликлазида.

Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставном, под- или накожном, ректальном) и тетракозактид при одновременном приеме с гликлазидом повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы гликлазида.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.

При совместном применении гликлазида с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.

Особые указания

Гипогликемия

Препарат следует назначать только при условии регулярного приема пищи пациентом (включая завтрак).

Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема нескольких гипогликемических препаратов.

Ввиду повышенного риска развития гипогликемии рекомендуется дополнительно регулярно принимать углеводы (если продукты питания принимаются поздно, если потребляется недостаточное количество пищи или, если продукты питания имеют низкое содержание углеводов).

Гипогликемия может развиться после применения препаратов производных сульфонилмочевины. Некоторые случаи могут быть серьезными и длительными по своей продолжительности. Может потребоваться госпитализация, а также может потребоваться введение глюкозы в течение нескольких дней.

Для снижения риска развития гипогликемических эпизодов требуется тщательный инструктаж пациента.

Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:

передозировка

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетические и фармакодинамические свойства гликлазида могут измениться у пациентов с печеночной или серьезной почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды, возникающие у таких пациентов, могут быть длительными по своей продолжительности, в связи с чем следует вести соответствующий контроль.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

Неудовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови

Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови пациента, получающего противодиабетическую терапию, может снижаться под воздействием следующих факторов: повышении температуры тела, при травмах, инфекциях или хирургических вмешательствах. В некоторых случаях может возникнуть необходимость назначения инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического препарата, в том числе гликлазида, у многих больных со временем уменьшается в связи с прогрессированием диабета или снижением реакции на препарат (вторичное отсутствие эффекта терапии). Заключение о вторичном отсутствии эффекта терапии можно сделать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.

Лабораторные тесты

При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак).

Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к гемолитической анемии. Следует соблюдать осторожность при назначении гликлазида пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Гликлада® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени.

Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Строгий медицинский контроль необходимо продолжать, пока доктор не убедиться, что пациент стабилизирован и вне опасности.

Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Пациент должен находиться под строгим наблюдением врача. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б,

2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

411391291477976411_ru.doc	89 кб
367122361477977661_kz.doc	93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002725

Торговое наименование препарата

Гликлада®

Международное непатентованное наименование

Гликлазид

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: гликлазид 60,00 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (100 мПас) 160,00 мг, лактозы моногидрат 93,40 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, магния стеарат 1,60 мг

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB09

Фармакодинамика:

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2-х лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приёмом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида пролонгированного действия (гликозилированный гемоглобин (HbAlc) <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида пролонгированного действия и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида пролонгированного действия у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения гликлазида пролонгированного действия в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbAlc 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма гликлазида пролонгированного действия не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация — время» является линейной.

С белками плазмы крови связывается приблизительно 95% гликлазида. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида составляет, в среднем, от 12 до 20 часов. Объем распределения — около 30 л.

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Прием препарата Гликлада в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Показания:

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

• Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

• прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

• возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, препарат Гликлада8 не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

С осторожностью:

Пациенты пожилого возраста, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно­сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Беременность и лактация:

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о выведении гликлазида с грудным молоком и риск развития неонатальной гипогликемии во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.

Рекомендуемую дозу препарата Гликлада® следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять от 30 мг (возможно применение гликлазида, таблетки пролонгированного действия 30 мг) до 120 мг в один прием.

При необходимости применения гликлазида пролонгированного действия в суточной дозе 30 мг, следует использовать таблетки гликлазида пролонгированного действия 30 мг (препарат Гликлада®, таблетки пролонгированного действия, 30 мг).

Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата Гликлада® нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и показателя HbAlc.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, > 65 лет) гликлазида пролонгированного действия 30 мг в сутки (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2-х недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

1 таблетка препарата Гликлада® 60 мг эквивалентна 2 таблеткам препарата Гликлада® 30 мг.

Переход от терапии гликлазидом таблетки с немедленным высвобождением 80 мг к терапии препаратом Гликлада® таблетки пролонгированного действия

2 таблетки гликлазида с немедленным высвобождением 80 мг равноценны 1 таблетке препарата Гликлада® 60 мг. При переводе пациентов от терапии гликлазида (таблетки с немедленным высвобождением) 80 мг на терапию таблетками Гликлада® рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход от терапии другим гипогликемическим лекарственным средством к терапии препаратом Гликлада® таблетки пролонгированного действия 60 мг

Препарат Гликлада® таблетки пролонгированного действия 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на препарат Гликлада® пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг) и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Гликлада® производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Гликлада®, при этом, также составляет 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством

Препарат Гликлада® может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа- глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата Гликлада® для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание, тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз, отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) гликлазида пролонгированного действия.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлада® до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочные эффекты:

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Гликлада® может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);

• со стороны кровеносной и лимфатической системы, гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии;

• со стороны печены и желчевыводяших путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии:

• со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии;

• побочные эффекты, присущие производным сулъфоншмочевины. как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В клиническом исследовании отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Передозировка:

При передозировке производных сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20- 30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить, как минимум, в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Гликлада следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может

способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, эналаприлом), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами моноаминооксидазы, сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском развития гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы крови (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания:

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующая госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

• почечная недостаточность;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• передозировка препаратом Гликлада®;

• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

• одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлада и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен, известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и HbAlc. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Гликлада, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, 60 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистер из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ — алюминиевой фольги (PVC/PVDC-A1).

По 2, 4, 6 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «КРКА, д.д., Ново место»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002725

Торговое наименование препарата

Гликлада®

Международное непатентованное наименование

Гликлазид

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: гликлазид 60,00 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (100 мПас) 160,00 мг, лактозы моногидрат 93,40 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, магния стеарат 1,60 мг

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB09

Фармакодинамика:

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2-х лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приёмом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида пролонгированного действия (гликозилированный гемоглобин (HbAlc) <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида пролонгированного действия и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида пролонгированного действия у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения гликлазида пролонгированного действия в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbAlc 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма гликлазида пролонгированного действия не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация — время» является линейной.

С белками плазмы крови связывается приблизительно 95% гликлазида. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида составляет, в среднем, от 12 до 20 часов. Объем распределения — около 30 л.

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Прием препарата Гликлада в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Показания:

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

• Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

• прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

• возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, препарат Гликлада8 не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

С осторожностью:

Пациенты пожилого возраста, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно­сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Беременность и лактация:

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о выведении гликлазида с грудным молоком и риск развития неонатальной гипогликемии во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.

Рекомендуемую дозу препарата Гликлада® следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять от 30 мг (возможно применение гликлазида, таблетки пролонгированного действия 30 мг) до 120 мг в один прием.

При необходимости применения гликлазида пролонгированного действия в суточной дозе 30 мг, следует использовать таблетки гликлазида пролонгированного действия 30 мг (препарат Гликлада®, таблетки пролонгированного действия, 30 мг).

Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата Гликлада® нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и показателя HbAlc.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, > 65 лет) гликлазида пролонгированного действия 30 мг в сутки (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2-х недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

1 таблетка препарата Гликлада® 60 мг эквивалентна 2 таблеткам препарата Гликлада® 30 мг.

Переход от терапии гликлазидом таблетки с немедленным высвобождением 80 мг к терапии препаратом Гликлада® таблетки пролонгированного действия

2 таблетки гликлазида с немедленным высвобождением 80 мг равноценны 1 таблетке препарата Гликлада® 60 мг. При переводе пациентов от терапии гликлазида (таблетки с немедленным высвобождением) 80 мг на терапию таблетками Гликлада® рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход от терапии другим гипогликемическим лекарственным средством к терапии препаратом Гликлада® таблетки пролонгированного действия 60 мг

Препарат Гликлада® таблетки пролонгированного действия 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на препарат Гликлада® пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг) и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Гликлада® производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Гликлада®, при этом, также составляет 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством

Препарат Гликлада® может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа- глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата Гликлада® для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание, тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз, отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) гликлазида пролонгированного действия.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлада® до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочные эффекты:

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Гликлада® может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);

• со стороны кровеносной и лимфатической системы, гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии;

• со стороны печены и желчевыводяших путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии:

• со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии;

• побочные эффекты, присущие производным сулъфоншмочевины. как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В клиническом исследовании отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Передозировка:

При передозировке производных сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20- 30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить, как минимум, в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Гликлада следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может

способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, эналаприлом), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами моноаминооксидазы, сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском развития гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы крови (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания:

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующая госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

• почечная недостаточность;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• передозировка препаратом Гликлада®;

• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

• одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлада и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен, известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и HbAlc. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Гликлада, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, 60 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистер из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ — алюминиевой фольги (PVC/PVDC-A1).

По 2, 4, 6 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «КРКА, д.д., Ново место»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)