Глутоксим инструкция по применению цена отзывы при псориазе

Глутоксим^® — российский инновационный препарат, представитель нового класса лекарственных средств — регуляторов защитных систем организма (innate defense regulators, IDR). Препараты данной группы, согласно их фармакологической активности, относятся к антибиотическим адъювантам: основным эффектом Глутоксима является потенцирование противотуберкулезной химиотерапии, в т.ч. повышение доступности микобактерий туберкулеза действию лекарственных препаратов и преодоление лекарственной устойчивости возбудителя.

Согласно результатам фундаментальных и клинических исследований, Глутоксим^® усиливает секрецию макрофагами эндогенных антибиотиков — катионных антимикробных пептидов (КАП) (дефенсинов и кателицидинов), стимулирует их поглощение микобактериями. Действие КАП приводит, главным образом, к нарушению структуры и функций цитоплазматической мембраны возбудителя, что, в свою очередь, ведет к гибели последнего. Антибактериальная активность препарата Глутоксим^® проявляется при его введении in vivo, требует для своей реализации наличия способного к мобилизации пула эндогенных КАП, т. е. по отношению к действию препарата КАП выступают эффекторными молекулами, предопределяя его непрямой антибактериальный эффект.

Действие препарата дополняется эффектом преодоления лекарственной устойчивости Mycobacterium tuberculosis к изониазиду. Глутоксим^® инициирует реакцию трансформации изониазида (пролекарства) в фармакологически активную форму – изоникотиновую кислоту, обладающую антимикобактериальным действием в отношении возбудителя, что позволяет преодолеть лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы). Действие препарата сопровождается увеличением продукции пероксинитрита и нитрозоглутатион — соединений, обладающих самостоятельным бактерицидным действием.

Показано также, что Глутоксим^® ограничивает возможности внутриклеточного паразитирования микобактерий туберкулеза. Препарат стимулирует экзоцитоз (выведение) везикул с внутриклеточно паразитирующими микобактериями из макрофагов, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин. Фармакологический эффект Глутоксима применительно к антибактериальной активности перечисленных антибиотиков является потенцирующим, т.к. повышает доступность мишени (микроорганизмов) действию лекарства.

Глутоксим^® увеличивает частоту прекращения бактериовыделения и сокращает сроки абациллирования мокроты. К концу 2-го месяца лечения среди больных, получавших Глутоксим^®, бактериовыделение прекратилось у 91.1% больных с лекарственно-чувствительным туберкулезом (vs 61.1% в контрольной группе) и у 75.1% пациентов с лекарственно-устойчивым туберкулезом (vs 38.9% в контроле) (р<0.05). Ускорение прекращения бактериовыделения определяет высокую клинико-экономическую эффективность препарата. При применении препарата Глутоксим^® сокращаются сроки рассасывания инфильтративных и очаговых изменений в легких: к концу 2-го месяца лечения, рассасывание инфильтративных и очаговых изменений было выявлено у 93.2% больных, получавших наряду с химиотерапией Глутоксим^® (vs 62.2% пациентов контрольной группы) (р<0.05). По окончании 4 месяцев полихимиотерапии закрытие полостей распада произошло у 88.3% больных, получавших Глутоксим^® (vs 70.8% пациентов контрольной группы) (р<0.05).

Глутоксим^® улучшает переносимость противотуберкулезной химиотерапии: токсические реакции (повышение активности АЛТ, ACT, содержания билирубина, креатинина в сыворотке крови) наблюдались лишь у 4.3% больных, в то время как к контрольной группе — у 11.1% пациентов (р<0.05). Токсико-аллергические реакции (эозинофилия, снижение аппетита, тяжесть и боли в правом подреберье, тошнота, вызванные использованием рифампицина и высоких доз изониазида) при назначении препарата Глутоксим^® отмечались существенно реже — у 6.4% пациентов, при 20% в контрольной группе (р<0.05). Симптомы интоксикации (повышенная температура тела, слабость, плохое самочувствие и т.д.) у пациентов, получавших Глутоксим^®, купировались преимущественно в первые 2 месяца лечения. Глутоксим^® предупреждает обострение хронического гепатита при проведении химиотерапии при туберкулезе, а при уже развившемся медикаментозном поражении печени — позволяет продолжать химиотерапию в полном объеме, не прибегая к ее временной отмене. Глутоксим^® более чем в 4 раза снижает частоту развития токсического гепатита.

Глутоксим^® в комплексе с химиотерапией позволяет в сжатые сроки подготовить пациентов к оперативному лечению — препарат увеличивает частоту абациллирования мокроты и способствует исчезновению или существенному уменьшению частоты и интенсивности клинико-лабораторных симптомов болезни у больных, которым предстоит хирургическое лечение. У пациентов с лекарственно-устойчивым туберкулезом, получавших в предоперационном периоде наряду с противотуберкулезной химиотерапией Глутоксим^®, в 2 раза чаще (59.6% vs 28.9%) отмечается положительная динамика клинико-лабораторных симптомов болезни, прекращение бактериовыделения наблюдается в 1.9 раза чаще (38.3% vs 20% — в контроле). Глутоксим^® улучшает непосредственные результаты хирургического лечения. Восстановление пневматизации легочной ткани к 21 суткам послеоперационного периода происходит у 82% больных, получавших наряду с противотуберкулезной химиотерапией Глутоксим^®, и лишь у 35% пациентов, получавших только химиотерапию. Послеоперационные осложнения (эмпиема плевры, прогрессирование специфического процесса, неспецифическая пневмония) у пациентов, получавших Глутоксим^®, развиваются в 4.5 раза реже (6.9% vs 32%) чем у больных, получавших только химиотерапию (р<0.05). Выздоровление без осложнений отмечено у 64.9% оперированных, тогда как в контрольной группе – только у 41.4% (р<0.05). Средние сроки пребывания в стационаре у пациентов, получавших Глутоксим^®, были короче в 1.5 раза и составили 42.1±1.7 койко-дня, а пациентов, получавших только химиотерапию, — 62.3±8.1 койко-дня (р<0.05).

Глутоксим^® улучшает переносимость химио-, лучевой и химиолучевой терапии в онкологии. Глутоксим^® восстанавливает угнетенную химиотерапией и раковой интоксикацией чувствительность рецепторов стволовых клеток к эндогенным и экзогенным колониестимулирующим факторам и эритропоэтинам. Благодаря этому происходит восстановление лейкоцитарного, тромбоцитарного и эритроцитарного ростков кроветворения. Препарат позволяет уменьшить частоту развития лейкопении и тромбоцитопении либо сместить глубокую гематологическую токсичность в область умеренной. Присоединение Глутоксима при проведении химиотерапии у больных с морфологически подтвержденным НМРЛ IIIb-IV стадии по схеме этопозид + цисплатин, не получавших ранее химио- и лучевой терапии, позволило снизить частоту развития глубокой нейтропении (3 и 4 степени токсичности по ВОЗ) в 2.5 раза (р=0.002), частоту развития общей тромбоцитопении — в 1.6 раза (р<0.04). У больных раком шейки матки, получающих радикальный курс лучевой терапии, на фоне Глутоксима количество лейкоцитов в периферической крови было достоверно выше, чем в группе контроля, получавшей только стандартную лучевую терапию.

Глутоксим^® способствует предупреждению или уменьшению выраженности реакций кожи (дерматитов) и слизистых (мукозитов, стоматитов, ректитов, цервицитов) на облучение и воздействие химиопрепаратов. Осложнения в виде ранних лучевых ректитов у больных раком шейки матки III стадии на фоне применения препарата Глутоксим^® развиваются реже (6.15% vs 16.0%), восстановление функций тазовых органов происходит быстрее (р<0.04). Применение Глутоксима^® у пациентов с опухолями орофарингеальной области способствует значительному снижению выраженности субъективных проявлений радиоэпителиита — существенно снижается частота появления кровоточивости десен, возникновения очагового эпителиита. Уменьшалась частота таких жалоб, как сухость во рту, боль при глотании, изменение вкуса.

Глутоксим^® способствует улучшению или сохранению качества жизни больных, получающих ХТ/ЛТ, обеспечивает возможность проведения всех требуемых курсов ХТ. У больных с опухолями орофарингеальной области III-IV стадии, получавших лучевую терапию, Глутоксим^® способствует восстановлению качества жизни — индекс Карновского возрастает до 90% (при 50-60% в контроле) (р<0.05). За счет улучшения переносимости Глутоксим^® способствует проведению химио-, лучевой и химиолучевой терапии в полном объеме, без редукции запланированных курсов. В клинических исследованиях продемонстрировано увеличение частоты положительных ответов на радикальный курс лучевой терапии местно-распространенного рака шейки матки. Частота достижения полной ремиссии составила 77% (в контрольной группе — 38%). Отмечено более быстрое восстановление показателей периферической крови и улучшение общего состояния пациенток на фоне лучевой терапии.

Глутоксим^® способствует увеличению частоты полной (в т.ч. морфологической) ремиссии и безрецидивной выживаемости. Частота положительных ответов на лучевую терапию у больных раком орофарингеальной области III-IV стадии (полная + частичная ремиссия) в группе больных, получавших Глутоксим^®, была существенно выше, чем в контрольной группе — 83.4% и 61.5% соответственно. У больных HER-2(-) раком молочной железы II-III стадии присоединение к неоадъювантной терапии препарата Глутоксим^® привело к удвоению достигавшейся ранее частоты полной морфологической ремиссии. При химиотерапии больных резистентным к препаратам платины раком яичников с включением препарата Глутоксим^® медиана безрецидивной выживаемости составила 15.4 недель, в то время как без использования препарата, по данным исторического контроля, этот показатель составлял 8 недель у пациентов с таким же по интенсивности лечением. Средний период безрецидивной выживаемости составил 19.4 недель. Включение препарата Глутоксим^® в схему химиотерапии показало клиническую целесообразность (полная ремиссия+частичная ремиссия+стабилизация) у 60% пациентов.

При назначении препарата Глутоксим^® пациентам с псориазом, согласно результатам клинических исследований, у пациентов наблюдался более быстрый (на 5-6 день терапии) и полный регресс высыпаний (инфильтрации, шелушения, отечности), уменьшался зуд и улучшалось качество жизни: индекс PASI снижался с 39.5±4.0 до 11.7±5.2, в то время как у пациентов, получавших стандартную терапию – с 26.1±2.6 только до 21.0±2.9 (р<0.05). При артропатической форме уменьшалась интенсивность артралгий. При сопутствующем псориазу поражении печени Глутоксим^® продемонстрировал гепатопротекторное и токсикомодифицирующее действие: через 7-10 дней терапии отмечалось уменьшение симптоматики со стороны печени – уменьшались или прекращались боли и/или тяжесть в правом подреберье, нормализовались показатели трансаминаз АЛТ с 65.9 ±34.5 Е/л до 45.9±15.0, АСТ с 98.1±25.4 Е/л до 45.5±13.4 Е/л (р<0.03), сокращались сроки пребывания пациентов в стационаре в среднем на 14.2±5.8 суток (р<0.05). Продемонстрировано достоверное увеличение ремиссии псориаза: при присоединении к терапии препарата Глутоксим^® срок ремиссии составил в течение 6 мес – у 19% пациентов, в течение года – у 20.8% пациентов, более 1 года — у 51.2% пациентов, 1.5 года и более – у 9% пациентов.

В составе комплексной терапии инфекций, передаваемых половым путем, Глутоксим^®, как антибиотический адъювант, способствует увеличению эффективности (потенцированию) этиотропной антибактериальной терапии урогенитальных инфекций (УГИ), одного из факторов формирования глубоких нарушений репродуктивной сферы (вплоть до бесплодия), снижает риск развития последующих рецидивов УГИ. Согласно результатам клинических исследований, эффективность терапии УГИ через 1 месяц после окончания лечения по результатам ПЦР (элиминация возбудителя) в группе пациентов, получавших лишь антибактериальную терапию, составила 64.5-73.6%, а в группе, получавшей наряду с антибактериальной терапией Глутоксим^® – 97.4%-98.7%. При включении в схему препарата Глутоксим^® также достоверно реже выявлялись рецидивы инфекции, причем отмечалось снижение вероятности повторного развития УГИ (при повторном инфицировании или реинфекции) на протяжении последующих за терапией 12 месяцев наблюдения.

Глутоксим^® способствует увеличению эффективности комплексной терапии хронических воспалительных заболеваний внутренних половых органов женщин. Включение препарата Глутоксим^® в схемы лечения хронического воспалительного процесса внутренних половых органов у женщин репродуктивного возраста повышает эффективность лечения. Отмечается восстановление функции иммунной системы, в т.ч. на местном уровне: происходит активация и нормализация показателей неспецифической защиты — например, концентрации секреторного IgA и IgA цервикальной слизи. Купируются проявления воспалительной реакции (быстрый регресс болевого синдрома в течение первых 7 суток), отмечается улучшение качества жизни пациенток и стойкое клиническое выздоровление у 96.8% пациенток.

Глутоксим^® способствует увеличению эффективности комплексной терапии хронических воспалительных заболеваний мужских половых органов, в т.ч. осложненных экскреторно-токсическим бесплодием. В результате проведенных исследований эффективности включения препарата Глутоксим^® в схемы лечения был выявлен выраженный противовоспалительный эффект: при световой микроскопии секрета предстательной железы до лечения лейкоциты 91.3±11.2 в поле зрения, после лечения – снижение до 11.9±1.8 (р<0.05), элиминация патогенных микроорганизмов из секрета у 91.4% пациентов после курса лечения, улучшение основных показателей спермограммы – достоверное увеличение объема эякулята и количества сперматозоидов, исчезновение пиоспермии у 82.9% больных. Улучшается качество жизни пациентов за счет практической нормализации мочеиспускания и уменьшения отрицательных ощущений по индексам IPSS и качества жизни. Введение препарата Глутоксим^® в схемы лечения хронического бактериального простатита (ХБП) сокращает время терапии до 3 недель (против стандартных 4-6 недель). В комплексной терапии ХБП в сочетании с УГИ включение препарата Глутоксим^® позволяет увеличить сроки ремиссии и уменьшить частоту рецидивов в 3 раза. Включение препарата Глутоксим^® в схемы лечения ХБП способствует улучшению эрекционной и эякуляторной составляющей копулятивного цикла мужчины.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Характеристика

Является представителем тиопоэтинов — ЛС, обладающих модулирующим действием на внутриклеточные процессы тиолового обмена, играющего важную роль в регуляции генетических и метаболических процессов в клетках и тканях.

Воздействует на тиол-дисульфидный обмен, окислительно-восстановительный метаболизм клетки, стимулирует эндогенную продукцию цитокинов и гемопоэтических факторов, в т.ч. интерлейкина 1, фактора некроза опухоли, интерферона, эритропоэтина, воспроизводит эффекты интерлейкина 2 посредством индукции экспрессии его рецепторов. Оказывает дифференцированное воздействие на нормальные (стимуляция пролиферации и дифференцировки) и трансформированные (индукция апоптоза) клетки. Стимулирует костномозговое кроветворение (эритро-, лимфо-, гранулоцитопоэз), активирует фагоцитоз, в т.ч. при иммунодефицитах, восстанавливает в периферической крови уровень нейтрофилов, моноцитов и лимфоцитов, функциональную активность тканевых макрофагов. Восстанавливает естественный противоопухолевый и противоинфекционный иммунитет. Оказывает системный цитопротективный эффект.

Фармакокинетика

После в/м, в/в или подкожной инъекции биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме. C_max наблюдается при в/в введении в течение 2–5 мин, при в/м — в течение 7–10 мин. Метаболизируется в органах и тканях, выводится почками.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования препарата во время беременности и в период лактации не проводились.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Редко — повышение температуры тела (до 37,1–37,5 °C ), незначительная болезненность в месте инъекции.

Особые указания

В качестве раствора-носителя для инфузионного введения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Производитель

ЗАО «ФАРМА ВАМ».

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационным номер

Р N002010/01-290908

Торговое название препарата:

Глутоксим^®.

Международное непатентованное название или группировочное название:

Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрия&.

Химическое название: бис-(гамма-L-глутамил)-L-цистеинил-бис-глицин динатриевая соль.

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

Активное вещество: Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрия 5 мг, 10 мг или 30 мг в 1мл.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа:

иммуностимулирующее средство.

Код ATX [L03AX]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глутоксим^® оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, детоксицирующее, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет преодолеть лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы). Глутоксим^® потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида каталецидина) на Mycobacterium tuberculosis.
Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим^® обусловлено рецептор-опосредованным влиянием на кальций зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:
— выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;
— экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Mycobacterium tuberculosis;
— активности лизосомальных ферментов;
— образования активных форм кислорода;
— поглощения и гибели микроорганизмов;
— секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробньгх пептидов – дефенсинов, каталецидинов.
Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим^® обусловлено рецептор-опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники разных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием MAP- и инозитол киназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцирующихся гемопоэтических клеток, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.
Детоксицирующий и гепатопротекторный эффекты препарата обусловлены рецептор-опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-S-трансферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, обеспечивающих защиту клеточных структур от токсического действия радикалов.
Глутоксим^® оказывает прямое инги-бирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток – белок Р-гликопротеин (Pgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего действия.
Глутоксим^® инициирует реакцию трансформации изониазида – пролекарство, в фармакологически активную форму – изоникотиновую кислоту, обладающую бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis, что позволяет преодолеть лекарственную резистентность Mycobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы).
Глутоксим^® стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Mycobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.
Глутоксим^® усиливает секрецию катионных пептидов – дефенсинов и каталецидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное действие препарата.

Фармакокинетика

Глутоксим^® относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90 %. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максиальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 мин., при внутримышечном – в течение 7-10 мин. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим^® метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией через почки.

Показания к применению

Глутоксим^® применяют у взрослых как средство профилактики и лечения вторичных иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и инфекционными факторами, для восстановления подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения; для повышения устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям – инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т.д.); как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах В и С; для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний лёгких; для профилактики послеоперационных гнойных осложнений. Раствор для инъекций 10 и 30 мг/мл применяют в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех локализаций, при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза, для профилактики обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии, для лечения токсических осложнений противотуберкулезной терапии. Раствор для инъекций применяют в составе комплексной терапии псориаза, в том числе среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии.
Глутоксим применяется в комплексной терапии злокачественных новообразований. Глутоксим^® используется в онкологии для профилактики и лечения токсических проявлений химио-и лучевой терапии (способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия). Глутоксим^® содействует эффективному восстановлению функций костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Глутоксим^® устраняет или сглаживает проявления неспецифического синдрома болезни (анемия, усталость, снижение аппетита, повышенная болевая чувствительность).

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в случаях возникновения индивидуальной непереносимости, при беременности, в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат Глутоксим^® вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно. Назначают ежедневно по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) в зависимости от характера заболевания.
С профилактической целью препарат применяют внутримышечно ежедневно по 5-10 мг в течение 2 недель.
В составе комплексной терапии туберкулеза Глутоксим^® 60 мг вводят 1 раз в сутки первые 10 дней ежедневно внутримышечно, последующие 20 дней Глутоксим^® 60 мг вводят внутримышечно через день, одна инъекция в сутки.
При необходимости проводят повторный курс лечения через 1-6 месяцев.
В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим^® применяют внутримышечно ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения.
В качестве средства сопровождения химиотерапии в онкологии Глутоксим 60 мг вводится подкожно за 1,5-2 часа до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии Глутоксим^® 60 мг вводится подкожно через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.
В качестве средства сопровождения лучевой терапии Глутоксим^® 60 мг вводится подкожно через 0,5-1 час после очередного сеанса облучения через день на протяжении всего курса лучевой терапии.
Глутоксим^® может вводиться в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами.

Побочное действие

У отдельных больных может наблюдаться незначительное повышение температуры (до 37,1° С – 37,5° С), болезненность в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости болезненности Глутоксим^® вводят вместе с 1-2 мл 0,5% раствора новокаина.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глутоксим^®, при сочетанном применении, потенцирует бактериостатический эффект изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Mycobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства – этопозида на опухолевые клетки.
Глутоксим^® снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила.
Ингибиторы циклооксигеназного пути окисления арахидоновой кислоты – индометацин, мелоксикам снижают или полностью подавляют фармакологическое действие препарата Глутоксим^®.

Особые указания

В качестве раствора-носителя для инфузионного введения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5, 10, 30 мг/мл.
По 1 или 2 мл в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 или 10 ампул (содержащих 1 мл или 2 мл) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с однослойным поливинилиденхлоридным покрытием.
По 5 или 10 ампул (содержащих 1 мл или 2 мл) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги или покрытия.
По 1, 2, 5 или 10 (содержащих 5 или 10 ампул) контурных упаковок вместе с ножом ампульным или скарификатором вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование, адрес производителя препарата/ адрес для направления претензий потребителей:

ЗАО «ФАРМА ВАМ»

190121, Россия, г. Санкт-Петербург, ул. Псковская, д. 17
E-mail: info@glutoxim.ru www.glutoxim.ru

Место производства:

ЗАО «ФАРМА ВАМ»
194064, г. Санкт-Петербург, Тихорецкий пр., д. 4, лит. А

ФГУП «Гос.НИИ ОЧБ» ФМБА России
197110, г. Санкт-Петербург, ул. Пудожская, Д. 7

ФГУП «ГосЗМП»
111024, г. Москва, Шоссе Энтузиастов, д. 23

ЗАО НПК «КОМБИОТЕХ»
117997, г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 16/10, корп. 71

ФГБУ «РКНПК» Минздрава России – ЭПМБП
121552, Россия, г. Москва, ул. 3-я Череповская, д. 15 А

ООО Фирма «ФЕРМЕНТ» (осуществляется производство лекарственного препарата дозировок 10 мг/мл и 30 мг/мл)
143422, Россия, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, «Биомед» им. Мечникова

Глутоксим при обострении распространенного псориаза с псориатической эритродермией

Пациент Б., 42 года, поступил в Московский областной научно-исследовательский клинический институт (МОНИКИ) им. М.Ф. Владимирского на Отделение дерматовенерологии и дерматоонкологии (руководитель – профессор Владимир Алексеевич Молочков) с жалобами на распространенные высыпания на коже туловища, конечностей и волосистой части головы.

Считает себя больным с осени 2006 года, когда после перенесенного нервного стресса появились высыпания розового цвета в области лица, затем верхних конечностей и туловища, сопровождавшиеся интенсивным зудом. Дерматологом по месту жительства был диагностирован вульгарный псориаз.

В течение четырех лет, ежегодно получал стационарное лечение по месту жительства: гемодез 200,0 в/в, АТФ 2,0 в/м, ежедневно; хлоропирамин 2,0 в/м на ночь, вит. В1, В12 1,0 в/м, гепарин 5 тыс. единиц 4 раза в день, супрастин 2,0 в/м на ночь, синафлан — наружно. Выраженного положительного эффекта не отмечалось, обострения заболевания регистрировалось 2 раза в год, в осеннее-зимний период. В 2011 году, ввиду упорного характера заболевания, получил 3 инъекции Дипроспана с интервалом в один месяц, после чего отметил выраженный, но кратковременный клинический эффект.

Наследственный анамнез: бабушка и родной дядя со стороны матери страдали псориазом. Аллергологический анамнез не отягощен.

Сопутствующие заболевания: Гипертоническая болезнь II степени, по поводу чего принимает эналаприл с 2002г.

Настоящее обострение возникло месяц назад, когда отметил появление новых высыпаний по всему кожному покрову, в связи с этим обратился к дерматологу по месту жительства и был направлен в Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского на Отделение дерматовенерологии и дерматоонкологии для обследования и лечения.

Status localis (см. фото 1 – 2): кожный процесс распространенный, симметричный, подостро воспалительный. Занимает большие поверхности области лица, волосистой части головы, верхних и нижних конечностей, туловища, ягодиц. Кожа в очагах инфильтрирована, ярко — красная, с обильным крупнопластинчатым шелушением. В области верхних и нижних конечностей процесс представлен мономорфными высыпаниями в виде округлых папул, ярко-розового цвета, плотноватой консистенции, в диаметре от 1 до 4 см, местами сливающихся в бляшки, до 9 — 13см в диаметре, с четкими границами, неровными краями, на поверхности которых серебристо–белые чешуйки. Псориатическая триада положительна. Ногтевые пластины пальцев кистей с наличием точечных вдавлений (симптом «наперстка»). Индекс PASI — 47,6 балла.

( фото 1)

( фото 2)

Диагноз: Распространенный вульгарный псориаз. Псориатическая эритродермия.

Результаты лабораторных исследований

Показатель	значения	Единицы	Нормальные значения
до лечения	после лечения
Гемоглобин	135	138	г/л	130 — 150
Лейкоциты	7,2	6,1	109/л	4 — 9
Билирубин общий	26	19	мкмоль/л	3,4 — 18,8
Холестерин общий	6,6	6,3	мкмоль/л	3,3 — 5,2
АлАТ	74	31	ед/л	0 — 40
АсАТ	67	29	ед/л	0 — 40
g- ГТП	72	58	Е/л	8 — 61
ЩФ	94	86	ед/л	31 — 115
Альбумин	40	41	г/л	40 — 44
Глюкоза	5,9	5,8	ммоль/л	3,3 — 5,2

Проведенное лечение: получал Глутоксим 3% 1 мл в/м ежедневно в течение 15 дней, совместно с гемодезом 200,0 в/в, эссенциале 5,0 в/в на аутокрови через день, АТФ 2,0 в/м ежедневно, трентал 5,0 на 100 мл физиологического раствора, хлоропирамин 2,0 в/м на ночь, гепарин 5 тыс. единиц 4 раза в день,  супрастин 2,0 в/м на ночь, наружно синафлан, салициловая мазь, мазь Унны, фотоферез с пантоником на область сосудисто-нервных пучков, локтевых и подколенных сгибов  № 6.

На фоне лечения на коже волосистой части головы, туловища, верхних и нижних конечностях значительно уменьшились интенсивность окраски и инфильтрация высыпаний, исчезли шелушение и зуд. Большая часть элементов на коже туловища, верхних и нижних конечностях регрессировали полностью. Нормализовались значения АлАТ, АсАТ, g-ГТП. Индекс PASI- 9,0 баллов (фото 3,4).

(фото 3)

(фото 4)

Заключение: У пациента с распространенным вульгарным псориазом, псориатической эритродермией в стадии обострения многолетнее лечение традиционными схемами (гемодез, АТФ, хлоропирамин, витамины группы В, антигистаминные препараты и др.) было неэффективно. За последние три года периоды обострения псориаза участились до двух раз в год и стали приобретать прогрессирующий характер. В 2013 году, благодаря присоединению к стандартной схеме терапии препарата Глутоксим был достигнут выраженный клинический эффект (большая часть элементов на коже туловища, верхних и нижних конечностях регрессировали полностью), нормализовались показатели функционального состояния печени (АсАТ, АлАТ, g-ГПП в сыворотке крови).

Состав

В 1 мл средства Глутоксим содержится 10, 5 или 30 мг динатрия глутамил-цистеинил-глицина.

Вспомогательные вещества: кислота уксусная, ацетат натрия, вода.

Форма выпуска

Бесцветный прозрачный раствор для инъекций без запаха или с незначительным запахом уксуса.

Формы выпуска ампул 5 мг/1 мл:

• один миллилитр в стеклянной ампуле, 5 ампул контурной упаковке — одна, две, пять или десять упаковок в картонной пачке;
• один миллилитр в стеклянной ампуле, 10 ампул контурной упаковке — одна, две, пять или десять упаковок в картонной пачке.

Формы выпуска ампул 60 мг/2 мл:

• два миллилитра в стеклянной ампуле, 10 или 5 ампул контурной упаковке — одна упаковка в картонной пачке.

Формы выпуска ампул 30 мг/1 мл:

• один миллилитр в стеклянной ампуле, 5 ампул контурной упаковке — одна упаковка в картонной пачке.

Формы выпуска ампул 20 мг/2 мл:

• два миллилитра в стеклянной ампуле, 5 ампул контурной упаковке — одна упаковка в картонной пачке.

Формы выпуска ампул 10 мг/1 мл:

• один миллилитр в стеклянной ампуле, 5 ампул контурной упаковке — одна упаковка в картонной пачке.

Формы выпуска ампул 10 мг/2 мл:

• два миллилитра в стеклянной ампуле, 5 ампул контурной упаковке — одна, две, пять или десять упаковок в картонной пачке;
• два миллилитра в стеклянной ампуле, 10 ампул контурной упаковке — одна, две, пять или десять упаковок в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Детоксицирующее, гемостимулирующее, иммуномодулирующее, гепатопротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат оказывает детоксицирующее, гемостимулирующее, иммуномодулирующее, гепатопротекторное действие, ослабляет лекарственную устойчивость онкологических клеток к антрациклиновым антибактериальным препаратам и алкилирующим средствам; помогает преодолеть лекарственную резистентность к Изониазиду Mycobacterium tuberculosis.

Иммуномодулирующее действие обусловлено влиянием на кальцийзависимые пути макрофагов, что вызывает повышение:

• активности ферментов лизосом;
• функциональной дееспособности и выживаемости макрофагов;
• поглощения и гибели бактерий;
• экзоцитоза гранул с внутриклеточными формами M. tuberculosis;
• образования свободных радикалов кислорода;
• выделения цитокинов.

Потенциирует эффекты Доксорубицина на раковые клетки и химиотерапевтических средств на Mycobacterium tuberculosis.

Гемостимулирующее действие вызвано рецептор-опосредованной активацией костномозгового кроветворения: эритропоэза, гранулоцито-моноцитопоэза и лимфопоэза.

Детоксицирующее и гепатопротекторное действия вызваны рецептор-опосредованным стимуляцией экспрессии ферментов детоксикации ксенобиотиков, повышением внутриклеточного содержания восстановленного глутатиона (защищающего клетку от токсического воздействия радикалов).

Оказывает прямое подавляющее действие на фактор лекарственной устойчивости раковых клеток, который определяет резистентность к действию химиотерапии.

Инициирует реакцию превращения Изониазида в активную форму – молекулы изоникотиновой кислоты, которые обладают бактериостатическим действием на M. tuberculosis.

Стимулирует экзоцитоз везикул из фагоцитов с внутриклеточными паразитами, обеспечивая их эвакуацию из убежища и делая восприимчивыми для действия антибиотиков.

Фармакокинетика

Относится к естественным метаболитам. После инъекционного введения биодоступность достигает 90% и более. Концентрация в крови имеет дозозависимый характер и наступает в течение 3-5 минут после внутривенного введения или в течение 8-10 минут после внутримышечного.

Метаболизируется как естественный пептид в тканях и органах организма. Выделяется с мочой.

Показания к применению

• Предупреждение и терапия вторичных иммунодефицитов, связанных с химическими, радиационными и инфекционными причинами.
• Повышение резистентности организма к разнообразным воздействиям (интоксикация, инфекция, радиация).
• Восстановление угнетенных иммунных реакций и подавленного костномозгового кроветворения.
• Как гепатопротекторное средство при лечении хронических гепатитов вирусной природы.
• Усиление лечебных эффектов антибиотикотерапии хронических заболеваний легких обструктивного характера.
• Предупреждение послеоперационных септических осложнений.
• Тяжелые формы туберкулеза вне зависимости от локализации.
• Предупреждение обострений гепатита у лиц с туберкулезом на фоне антитуберкулезной терапии.
• Терапия токсических явлений при антитуберкулезном лечении.
• В составе поликомпонентного лечения псориаза в неосложненной форме.
• В составе поликомпонентного лечения новообразований злокачественного характера: для предупреждения и лечения проявлений химиотерапии и лучевой.

Противопоказания

• Беременность или период лактации.
• Сенсибилизация к компонентам препарата.

Побочные действия

Возможно небольшое увеличение температуры тела, боль в месте инъекции препарата (для снижения болезненности препарат используют вместе с 1 мл 0.5% новокаиновым раствором).

Инструкция по применению Глутоксима (Способ и дозировка)

Лицам взрослого возраста препарат разрешено вводить внутривенно, подкожно и внутримышечно в дозе до 40 мг в день в зависимости от клиники и типа заболевания. Курсовая дозировка составляет 50-300 мг. С целью профилактики препарат применяют ежедневно в дозе 5-10 мг внутримышечно в течение двух недель.

В составе сочетанной терапии туберкулеза препарат рекомендуют вводить ежедневно по 60 мг внутримышечно в первые десять дней, в следующие три недели препарат вводят по 60 мг через один день. Повторный курс терапии при необходимости проводят через 2-6 месяцев.

В составе сочетанной терапии псориаза в неосложненной форме назначают ежедневно по 10 мг внутримышечно в течение двух недель, потом два раза в неделю в течение месяца. Всего – 25 инъекций.

Во время химиотерапии в онкологии вводят 60 мг препарата подкожно за 2 часа до непосредственного использования противоопухолевых средств. Затем между циклами химиотерапии вводят 60 мг препарата через день.

Во время лучевой терапии вводится 60 мг препарата подкожно через час после сеанса облучения на протяжении цикла лучевой терапии через день.

Глутоксим разрешено вводить вместе с водорастворимыми средствами в одном шприце.

Передозировка

Нет подтвержденных сообщений о случаях передозировки.

Взаимодействие

При совместном применении Рифампицина, Циклосерина, Рифабутина, Капреомицина, Изониазида, Левофлоксацина усиливается их бактериостатический эффект на M. Tuberculosis; Доксорубицина, Этопозида усиливается их противоопухолевое действие.

Понижает терапевтический эффект Верапамила и Нифедипина.

Индометацин и Мелоксикам тормозят фармакологическое действие Глутоксима.

Условия продажи

Приобретение возможно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Не влияет на способность управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Полные аналоги Глутоксима или средства схожие по спектру действия не созданы. Ниже представлены препараты с иммуностимулирующим действием: Галавит, Гепон, Задаксин, Иммунал, Иммуномакс, Имунорикс, Линчи, Мепакт, Пирогенал, Циклоферон, Эсберитокс, Эхинацин.

Детям

Препарат не предназначен для применения у детей.

При беременности и лактации

Глутоксим не используется в данные периоды.

Отзывы о Глутоксиме

Отзывы о Глутоксиме на форумах подтверждают данные исследований, которые засвидетельствовали улучшение показателей выздоровления при псориазе и туберкулезе, ослабление токсических эффектов после противоопухолевого лечения. Побочные эффекты встречаются крайне редко.

Цена Глутоксима, где купить

Средняя цена Глутоксима 1% 2 мл №5 по России составляет 1200 рублей, купить в Москве данный препарат обойдется примерно в ту же цену.

На Украине цена подобной формы выпуска составляет 350-390 гривен.