Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Глипизид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Глипизид
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Глипизид
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Глипизид
Английское название
Glipizide
Латинское название
Glipizidum (род. Glipizidi)
Химическое название
N-[2-[4-[[[(Циклогексиламино)карбонил]амино] сульфонил]фенил]этил]-5-метилпиразин карбоксамид
Брутто формула
C21H27N5O4S
Фармакологическая группа вещества Глипизид
Нозологическая классификация
Код CAS
29094-61-9
Фармакологическое действие
—
гипогликемическое.
Характеристика
Белый порошок без запаха. Нерастворим в воде и спирте, но растворим в растворе NaOH с концентрацией 0,1 моль/л и хорошо растворим — в диметилформамиде.
Фармакология
Стимулирует высвобождение инсулина из функционально-активных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень гликозилированного гемоглобина и концентрацию глюкозы натощак у больных со средней и тяжелой формами инсулиннезависимого сахарного диабета. Уменьшает постпищевую гипергликемию, увеличивает толерантность к глюкозе и клиренс свободной жидкости (в незначительной степени). Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после перорального приема, длительность действия при однократном приеме достигает 24 ч. Не влияет на липидный профиль плазмы крови.
В экспериментах на крысах и мышах в дозах, в 75 раз превышающих МРДЧ, не индуцирует канцерогенез и не оказывает влияния на фертильность (крысы). Исследования, выполненные на бактериях, и in vivo, не выявили мутагенных свойств.
Быстродействующая форма всасывается быстро и полностью. Прием пищи не влияет на суммарную абсорбцию, но замедляет ее на 40 мин. Cmax определяется через 1–3 ч после однократного приема. T1/2 составляет 2–4 ч. После приема медленнодействующей формы появляется в крови через 2–3 ч, Cmax достигается спустя 6–12 ч. Связывается с белками плазмы крови на 98–99%. Объем распределения после в/в введения — 11 л, средний T1/2 — 2–5 ч. Общий Cl после однократного в/в введения составляет 3 л/ч. Биотрансформируется в печени (при первичном прохождении — незначительно). Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой и с фекалиями, около 90% экскретируется в виде метаболитов с мочой (80%) и с фекалиями (10%).
Применение вещества Глипизид
Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; диабетическая микроангиопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, ювенильный сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Заболевания органов ЖКТ, печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Глипизид
Для медленнодействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.
С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, снижение либидо.
Прочие: жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.
Для быстродействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Со стороны кожных покровов: эритема, макуло-папулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение концентрации ЛДГ, ЩФ, непрямого билирубина.
Взаимодействие
Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того — тромбоцитопении.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь до или во время еды. Быстродействующая форма — 5 мг перед завтраком, при отсутствии эффекта в течение нескольких дней дозу увеличивают на 2,5–5 мг (обязателен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови); максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Дозы выше 15 мг назначают в несколько приемов. На фоне заболеваний печени, почек и у пожилых пациентов — 2,5 мг. Медленнодействующая форма — 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности медленнодействующей формы 1 раз в 3 мес определяют уровень гликозилированного гемоглобина. Если через 3 мес эффект недостаточен, дозу увеличивают до 10 мг или 20 мг (максимальная суточная доза).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Обладает гиполипидемическим, фибринолитическим действием, ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь глипизид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 98-99%.
Метаболизируется в печени. Менее 10% выводится с мочой и калом в неизмененном виде, около 90% выводится с мочой (80%) и с калом (10%) в виде метаболитов.
Показания активного вещества
ГЛИПИЗИД
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у пациентов с избыточной или нормальной массой тела при неэффективности диетотерапии.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до завтрака. При необходимости дозу можно постепенно (с некоторым интервалом) увеличивать на 2.5-5 мг/сут. Суточные дозы более 15 мг следует разделять на 2 приема.
Максимальные дозы: разовая — 15 мг, суточная — 40 мг.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функции печени и почек).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; крайне редко — токсический гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Прочие: головная боль.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При применении глипизида после инсулина или других гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 дней контролировать дозу соответственно гликемическому профилю.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на применение инсулина.
Глипизид не следует применять одновременно с миконазолом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, приеме алкоголя может развиться тяжелая гипогликемическая реакция. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.
Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, ГКС (в т.ч. при местном применении), хлорпромазин ослабляют действие глипизида.
Состав
В 1 таблетке 80 мг гликлазида.
Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.
В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.
Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.
Показания к применению
- профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимого сахарного диабета;
- сахарный диабет II типа.
Противопоказания
- инсулинозависимый сахарный диабет;
- кетоацидоз;
- диабетическая кома;
- тяжелые нарушения функции почек/ печени;
- врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
- одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность, лактация.
С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в желудке;
- тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
- аллергический васкулит;
- кожная сыпь, зуд;
- печеночная недостаточность;
- нарушение зрения;
- гипогликемия (при передозировке).
Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.
Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.
При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.
Передозировка
Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.
При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.
При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.
При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.
Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.
Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.
При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.
При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25 С.
Срок годности
3 года.
Аналоги Гликлазида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.
Отзывы о Гликлазиде
В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.
Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.
Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.
Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.
Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.
Цена Гликлазида, где купить
Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.
Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 60мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 30мг 60штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 30мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид МВ-Вертекс таблетки с пролонгир. высвобожд. 60мг 30штВертекс АО
-
Гликлазид канон таблетки с пролонгированным высвобождением 30мг 60штЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
-
Гликлазид Канон (таб.пролонг.высв.30мг №60)Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид-СЗ (таб.с пролонг.высв.60мг №30)Северная звезда НАО
-
Гликлазид Канон (таб.пролонг.высв.60мг №30)Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид МВ таблетки 60мг №30Озон ООО
-
Гликлазид Канон таблетки пролонг. высв. 60мг №30Канонфарма Продакшн
показать еще
В упаковке: 30 таблеток по 5мг
Производитель: Pfizer Italia Srl (страна: Италия)
Действующее вещество: Глипизид
Срок годности: до 02.2025
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Минидиаб. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Минидиаб назначают пациентам, которые страдают от сахарного диабета 2 типа, в условиях, когда отсутствует физическая нагрузка, низкокалорийная диета не эффективна и т.д. Препарат применяется также для борьбы с диабетической микроангиопатией (спровоцированных диабетом повреждений сосудов). Основной действующий компонент препарата глипизид активизирует выработку инсулина клетками поджелудочной железы. Прием Минидиаба вызывает снижение уровня гликозилированного гемоглобина, уменьшает концентрацию глюкозы натощак, снижает гипергликемию, которая развивается после приема пищи. Препарат повышает переносимость организмом диабетика глюкозы, незначительно увеличивает клиренс свободной жидкости. Действие препарата становится заметным уже спустя полчаса после приема и длится в течение суток.
Минидиаб запрещено принимать:
- в состояниях диабетической комы, диабетического кетоацидоза;
- в ходе лактации;
- во время беременности – за 1 месяц до ПДР (пациентка должна перейти на инсулинотерапию);
- пациентам, которые страдают от ювенильного сахарного диабета первого типа;
- при гиперчувствительности к глипизиду и другим компонентам препарата;
- при лихорадке;
- при оперативных вмешательствах, травмах.
Дозировку, схему и длительность приема Минидиаба рассчитывает врач. Препарат нужно принимать перед едой. При передозировке развивается гипогликемия (патологическое снижение уровня глюкозы в лимфе). Во время приема препарата могут развиться головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения, тошнота. В это время не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, которые требуют быстрых и точных психомоторных реакций, высокой концентрации внимания.
Прежде чем купить Минидиаб в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Состав
Активным действующим веществом выступает Глипизид в дозировке 5 мг.
Также в состав препарата входят следующие наполнители: моногидрат лактозы 153 мг, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, стеариновая кислота.
Форма выпуска
Выпускается Минидиаб в виде белых, круглых, двояковыпуклых таблеток с нанесенной с обеих сторон линией разлома. Таблетки расфасованы в упаковки по 30 штук.
Фармакологическое действие
Минидиаб является пероральным препаратом, снижающим уровень глюкозы в крови, класса сульфонилмочевины.
Инсулин — это гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, который контролирует количество сахара в крови и обычно выделяется в ответ на прием пищи, когда уровень сахара в крови начинает расти.
Основное активное вещество – глипизид – помогает контролировать уровень глюкозы (сахара) в крови, стимулируя высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы после приема пищи, а также поддерживая нормальный уровень между приемами еды. Также таблетки Minidiab усиливают механизмы удаления глюкозы из крови тканями, которые используют ее для получения энергии, например мышцы.
Инсулинотропный ответ на прием пищи происходит в течение 30 минут после перорального приема глипизида у пациентов с диабетом, но повышенные уровни инсулина не сохраняются после приема пищи.
Фармакокинетика
Пиковые концентрации глипизида в плазме возникают через 1–3 часа после однократного приема внутрь. Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов. Связывание с белками составляет от 98% до 99% через час после приема. Минидиаб метаболизируется главным образом в печени. Глипизид выводится с мочой. Менее 10% неизмененного глипизида обнаруживается в моче.
Показания к применению
Минидиаб применяется для лечения стабильного, легкого или умеренного сахарного диабета 2 типа (также называемого инсулиннезависимым диабетом или диабетом зрелого возраста), в дополнение к диете и физическим упражнениям, у людей, которые не могут достичь адекватного гликемического контроля (нормального уровня сахара в крови) с помощью одной диеты.
Препарат может использоваться в качестве или вместе с другими пероральными антигипергликемическими лекарствами для лечения диабета.
Противопоказания
Запрещено использовать Minidiab при:
- повышенной чувствительности к глипизиду, другим сульфонилмочевинам или сульфонамидам или к любому из наполнителей;
- тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
- инсулинозависимом сахарном диабете, диабетическом кетоацидозе, диабетической коме;
- беременности и лактации.
Медикамент не назначается пациентам, получающим миконазол.
Побочное действие
Наиболее распространенными побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта являются тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор. Эти симптомы часто связаны с принимаемой дозой и могут уменьшаться при снижении дозы.
Другие побочные эффекты включают:
- кожную сыпь, зуд и покраснение;
- головокружение, сонливость, головную боль;
- необычное увеличение веса;
- визуальные нарушения.
Гипогликемия является серьезным побочным эффектом, с такими симптомами, как слабость, дрожь, потливость, головокружение, головная боль, головокружение, раздражительность, недостаток концентрации, и может привести к потере сознания или коме.
Совместимость с другими лекарственными средствами
Препараты, усиливающие действие Минидиаба: бета-блокаторы и ингибиторы АПФ, аспирин и некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, циметидин, ингибиторы моноаминоксидазы, противогрибковые препараты, такие как флуконазол; сульфонамидные и хлорамфениколовые антибиотики; пробенецид при подагре; антикоагулянты, такие как варфарин.
Препараты, снижающие эффективность Минидиаба: фенотиазиновые антипсихотики; кортикостероиды, такие как, преднизон; изониазид при туберкулезе; блокаторы кальциевых каналов при стенокардии и гипертонии; фенитоин, при эпилепсии; тиазидные диуретики, эстрогены, прогестагены, оральные контрацептивы и другие гормональные препараты, такие как даназол.
Одновременный прием Минидиаба и алкоголь содержащих напитков может способствовать усилению гипогликемической реакции, которая может привести к гипогликемической коме.
Применение препарата Минидиаб и дозировка
Рекомендуемая начальная доза Минидиаба составляет 5 мг, перед завтраком или после обеда. Легкие диабетики, гериатрические пациенты или те, у кого наблюдаются заболевание печени, могут начать прием с дозировки 2,5 мг.
Коррекция дозы должна быть с шагом в 2,5 мг или 5 мг, зависит от ответа глюкозы в крови.
Максимальная рекомендуемая разовая доза составляет 15 мг. Доза выше 15 мг должна быть распределена в несколько приемов.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Передозировка
Передозировка препаратом Минидиаб может вызвать гликемию. Легкие гипогликемические симптомы без потери сознания или неврологических симптомов следует активно лечить пероральным введением глюкозы и корректировкой дозировки или режима приема пищи.
Тяжелые гипогликемические реакции с комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями возникают нечасто, но представляют собой неотложные состояния, требующие немедленной госпитализации.
Условия продажи
Купить Минидиаб в аптеке можно только по рецепту доктора.
Условия хранения
Хранить таблетки Минидиаб следует в оригинальной упаковке, при комнатной температуре не выше 25 градусов Цельсия, в недоступном месте для детей. Согласно информации от производителя, срок годности медикамента составляет 5 лет от даты производства, указанной на упаковке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Минидиаб противопоказан в период беременности и лактации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с ним не изучалось. Однако, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность при вождении и использовании машин, особенно когда оптимальная стабилизация не достигнута, например, при переходе с других лекарств или при нерегулярном использовании.
Особые указания
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарство.
Лечение Минидиабом пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к гемолитической анемии, поэтому следует рассмотреть альтернативу терапии.
Отзывы врачей и пациентов
Доктора подтверждают высокую эффективность препарата в лечении сахарного диабета 2 типа, и отмечают, что прием таблеток снижает риск серьезных осложнений здоровья, связанных с диабетом, включая диабетическую ретинопатию, диабетическую невропатию и диабетическую нефропатию.
Большинство пациентов при прохождении терапии препаратом Минидиаб отметило его быстрое действие, что способствовало быстрому возвращению к нормальному образу жизни.
В мультицентровом двойном слепом рандомизированном
контролируемом исследовании изучалась
эффективность и безопасность длительного применения алоглиптина по сравнению с
глипизидом в комбинации с метформином. В
исследование включались больные (n=2639) в возрасте 18-80 лет, которые
имели недостаточный контроль за уровнем гликемии на фоне стандартной дозы
метформина.
Пациенты
получали в течение 104 недель в дополнение к метформину или алоглиптин 12.5 мг
1 раз в день (n=880), 25 мг 1 раз в день (n=885), или глипизид 5
мг 1 раз в день с последующим титрованием дозы до максимальной в 20 мг (n = 874).
Первичной
конечной точкой исследования являлось изменение уровня HbA1c через 104 недели терапии.
Результаты.
Средний возраст пациентов был 55.4 года, средняя продолжительность
сахарного диабета 5.5 лет и изначальный средний уровень HbA1c 7.6%.
Снижение
уровня HbA1c через 104
недели составило -0.68%, -0.72% и -0.59% для алоглиптина 12.5 и 25 мг, и
глипизида, соответственно (p<0.001). Уровень глюкозы плазмы крови натощак снизился
на 0.05 и 0.18 ммоль/л для алоглиптина 12.5 и 25 мг, соответственно, и
повысился на 0.30 ммоль/л для глипизида (p < 0.001). Среднееизменениевесасоставило -0.68,
-0.89 и 0.95 кг,
соответственно (p
< 0.001)
Что
касается нежелательных лекарственных реакций, гипогликемия имела место у 23.2% пациентов на фоне глипизида по
сравнению с 2.5% и 1.4% на фоне 12.5 и 25 мг алоглиптина, соответственно.
Панкреатит развился у одного пациента, получавшего 25 мг алоглиптина и у 3 из
группы глипизида.
Заключение.
Терапевтическая эффективность алоглиптина
поддерживалась на протяжении всех 2 лет исследования у пациентов с
недостаточным гликемическим контролем на фоне монотерапии метформином.
Академик РАН Мельниченко Г.А.:
Какой препарат безопаснее у пациентов с СД?
Источник:
Del Prato S, Camisasca R, Wilson C, Fleck P. Durability
of the efficacy and safety of alogliptin compared with glipizide in type 2
diabetes mellitus: a 2-year study. Diabetes Obes
Metab. 2014 Dec;16(12):1239-46.