Гептор (Heptor)
💊 Состав препарата Гептор
✅ Применение препарата Гептор
Описание активных компонентов препарата
Гептор
(Heptor)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AA02
(Адеметионин)
Лекарственная форма
| Гептор |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 400 мг: фл. 5 шт. рег. №: ЛСР-006254/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гептор
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета, с характерным запахом.
Растворитель: L-лизин (в форме моногидрата) — 68.48 мг, натрия гидроксида раствор — до pH 9.8-10.3, вода д/и — до 1 мл.
Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (фл. 5 мл 5 шт.) — пачки картонные с перегородками.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания активных веществ препарата
Гептор
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Противопоказания к применению
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Рекомендуются более актуальные описания:
-
Гептрал®
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
400 мг |
|
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой |
400 мг |
|
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой |
400 мг |
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Гептор® (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001820
Дата последнего изменения: 21.03.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Гептор®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- B19 Вирусный гепатит неуточненный
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F10.3 Абстинентное состояние
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- G92 Токсическая энцефалопатия
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- K70 Алкогольная болезнь печени
- K71 Токсическое поражение печени
- K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом
- K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
- K73.9 Хронический гепатит неуточненный
- K74 Фиброз и цирроз печени
- K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
- K76.9 Болезнь печени неуточненная
- K81.1 Хронический холецистит
- K83.0 Холангит
- O26.6 Поражение печени во время беременности, родов и в послеродовом периоде
- T36 Отравление антибиотиками системного действия
- T37.1 Антимикобактериальными препаратами
- T37.5 Противовирусными препаратами
- T38.4 Пероральными контрацептивами
- T43.0 Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами
- T45.1 Противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Кишечнорастворимые,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество:
Адеметионина
тозилата дисульфат 767,9 мг
(S‑аденозил-L‑метионин
дисульфата
п‑толуолсульфонат)
в
пересчете на адеметионин‑ион 400,0 мг
Вспомогательные вещества:
Кросповидон
(Полипласдон Икс Эл‑10)* 19,0 мг
Целлюлоза
микрокристаллическая 74,05 мг
Маннитол
(маннит) 74,05 мг
Магния
стеарат 15,0 мг
Масса
таблетки без оболочки 950,0 мг
Состав оболочки:
Смесь
для покрытия пленочной оболочкой 61,3 мг
желтого
цвета
[Метакриловой
кислоты и этилакрилата 24,52 мг
сополимер
(1:1)
Тальк 22,83 мг
Титана
диоксид 5,52 мг
Кремния
диоксид коллоидный (аэросил) 0,77 мг
Триэтилцитрат 2,94 мг
Натрия
гидрокарбонат 0,73 мг
Натрия
лаурилсульфат 0,31 мг
Железа
оксид желтый 1,84 мг
Хинолиновый
желтый алюминиевый лак] 1,84 мг
Гипромеллоза
(Оксипропилметилцеллюлоза) 21,0 мг
Коповидон
(Пласдон ЭС‑630)* 9,0 мг
Макрогол 6000
(Полиэтиленгликоль 6000) 3,7 мг
Масса
таблетки с оболочкой 1045,0 мг
* Допускается
использование вспомогательных веществ аналогичного качества с другими торговыми
наименованиями.
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг).
На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым
оттенком цвета.
Фармакокинетика
Таблетки
покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему
адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность
при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные
концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и
составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 часов после однократного приема
внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме
снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь
с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤5%. Проникает через
гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации
адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется
в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования
адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла
адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для
продукции S‑аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до
гомоцистеина и аденозина с помощью S‑аденозилгомоцистеингидралазы.
Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина
путем переноса метильной группы от 5‑метилтетрагидрофолата. В итоге
метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2) — 1,5 часа. Выводится почками. В
исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C)
S‑аденозил-L‑метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5%
радиоактивности через 48 часов, а в кале — 23,5 ± 3,5%
радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Фармакодинамика
Адеметионин
относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной
активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает
детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и
нейропротективными свойствами.
Восполняет
дефицит S‑аденозил-L‑метионина (адеметионина) и стимулирует его
выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая
концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в
метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических
реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В
реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза
фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков,
гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является
предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая
окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима A
(включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет
энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени,
цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке,
нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует
в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина
(стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и
спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного
фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран.
Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных
систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие
пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и
тока желчи).
Адеметионин
снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование
и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот
и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот
способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через
мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные
желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического
действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях
присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с
диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного
холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений
биохимических показателей, в т. ч.
концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз
и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев
после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях,
обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная
активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и
стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Показания
Внутрипеченочный
холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может
наблюдаться при следующих заболеваниях:
–
жировая
дистрофия печени;
–
хронический
гепатит;
–
токсические
поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные,
лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и
противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные
контрацептивы);
–
хронический
некалькулезный (бескаменный) холецистит;
–
холангит;
–
цирроз печени;
–
энцефалопатия,
в т. ч.
ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Внутрипеченочный
холестаз у беременных.
Симптомы
депрессии.
Противопоказания
–
Генетические
нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или
гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион-бета-синтазы, нарушение метаболизма
витамина B12
(цианокобаламин)).
–
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата.
–
Возраст до 18
лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
–
Биполярные
расстройства.
С осторожностью
Беременность
(I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если
потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или
ребенка).
Одновременный
прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС),
трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами
растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой
возраст.
Почечная
недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
В
клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в
III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептор® у беременных в I триместре и в
период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для
матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Таблетки
следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня
между приемами пищи.
Таблетки
препарата Гептор® следует вынимать из блистера непосредственно перед
приемом внутрь.
Начальная терапия
Рекомендуемая
доза составляет 10–25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз
Доза
составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза
составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность
терапии определяется врачом.
Терапия
препаратом Гептор® может быть начата с внутривенного или
внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептор®
в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептор® в виде
таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический
опыт применения препарата Гептор® не выявил каких‑либо
различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более
молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений
функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или
одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата
Гептор® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная
применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются
ограниченные клинические данные о применении препарата Гептор® у
пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать
осторожность при применении препарата Гептор® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры
фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с
хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение
препарата Гептор® у детей противопоказано (эффективность и
безопасность не установлены).
Побочные действия
Среди
наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с
участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже
приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических
исследований (n = 2115)
и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все
реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и
<1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000).
|
Система органов |
Частота |
Нежелательные |
|
Инфекционные и |
Нечасто |
Инфекции мочевыводящих путей. |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Реакции гиперчувствительности, |
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Тревога, бессонница. |
|
Нечасто |
Ажитация, спутанность сознания. |
|
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Головная боль. |
|
Нечасто |
Головокружение, парестезии, |
|
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
«Приливы», артериальная гипотензия, флебит. |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Отек гортани*. |
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Боль в животе, диарея, тошнота. |
|
Нечасто |
Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная |
|
|
Редко |
Вздутие живота, эзофагит. |
|
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Кожный зуд. |
|
Нечасто |
Повышенное потоотделение, |
|
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Артралгия, мышечные спазмы. |
|
Общие расстройства |
Нечасто |
Астения, отек, лихорадка, озноб*. |
|
Редко |
Недомогание. |
* Нежелательные
эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные»
сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к
числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании
того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не
превышает 3/Х, где Х = 2115
(общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Известных
взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть
сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и
кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с
осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как
кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.
Передозировка
Передозировка
препарата Гептор® маловероятна.
В
случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение
симптоматической терапии.
Особые указания
Учитывая
тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном. При
применении препарата Гептор® пациентами с циррозом печени, на фоне
гиперазотемии, необходим систематический контроль содержания азота в крови.
Во
время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина
в сыворотке крови.
Есть
сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших
адеметионин.
У
пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных
нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты
должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения
симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если
отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при
терапии адеметионом.
Также
имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов,
принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в
нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку
дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина
у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или
вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или
диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих
витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием
цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или
одновременный прием с адеметионином.
При
иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному
определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для
пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать
неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
У
некоторых пациентов при приеме препарата Гептор® может возникнуть
головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с
механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не
возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься
подобного вида деятельностью.
Форма выпуска
Таблетки
кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки, комбинированной
(ОПА/АЛ/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
1 или 2, или 3, или 4, или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 23.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Гептор®
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Гептор®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
941.00 |
|
|
|
Гептор®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
1836.00 |
|
|
|
Гептор®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
943.00 |
|
|
|
Гептор®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
1164.00 |
|
|
|
Гептор®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
1890.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
:
Действующее вещество:
S-Аденозил-L-метионин-1,4-бутандисульфонат (адеметионина-1,4-бутандисульфонат) — 760 мг
в пересчете на адеметионин-ион — 400 мг
В 1 мл растворителя содержится
:
L-лизина моногидрат — 68,48 мг
в пересчете на L-лизин натрия гидроксид — до pH 9,6 — 11,0
вода для инъекций — до 1 мл
: пористая масса белого или почти белого цвета
растворитель
: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ, аминокислоты и их производные
АТХ A16AA02 Адеметионин
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмитгеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до З месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при ларентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин
в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2) — 1 ,5 ч. Выводится почками.
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени
- хронический гепатит
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы)
- хронический некалькулезный (бескаменный) холецистит
- холангит
- цирроз печени
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В 12 (цианокобаламин))
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)
- биполярные расстройства
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептор® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Внутривенно и внутримышечно.
Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептор® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия:
Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептор® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептор® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептор® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептор® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептор® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептор® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептор® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептор® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептор® удетей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n = 2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100) и редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Инфекции мочевыводящих путей. |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто | Реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса тахикардия, брадикардия))*. |
| Нарушения со стороны психики |
Часто Нечасто |
Тревога, бессонница. Ажитация, спутанность сознания. |
| Нарушения со стороны нервной системы |
Часто Нечасто |
Головная боль. Головокружение, парестезии, дисгевзия*. |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | «Приливы», артериальная гипотензия, флебит. |
| Нарушения со стороны дыхательной органов грудной клетки и средостения | Нечасто | Отек гортани*. |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто Нечасто Редко |
Боль в животе, диарея, тошнота. Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота. Вздутие живота, эзофагит. |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто Нечасто |
Кожный зуд. Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*. |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Нечасто | Артралгия, мышечные спазмы. |
| Общие расстройства | Нечасто Редко |
Астения, отек, лихорадка, озноб*. Недомогание. |
* — нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95 % доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Передозировка препарата Гептор® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном.
При применении препарата Гептор® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови.
Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионом.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептор® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг.
Растворитель по 5 мл.
: по 400 мг действующего вещества во флаконы бесцветного нейтрального стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.
Растворитель
: по 5 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30, 50 флаконов с лиофилизатом с эквивалентным количеством ампул с растворителем вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года (для лиофилизата). З года (для растворителя). Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-006254/10
Дата регистрации
2010-07-01
Дата переоформления
2021-11-25
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Гептор (лиофилизат, 400 мг)
МНН: Адеметионин
Производитель: Лэнс-Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020361
Информация о регистрации в РК:
17.02.2014 — 17.02.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Гептор
Международное непатентованное название
Адеметионин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем
Состав
1 флакон лиофилизата содержит
активного вещества — адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг в пересчете на адеметионин — 400 мг,
1 мл растворителя содержит
активного вещества — L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин — 68.48 мг
вспомогательные вещества — натрия гидроксида раствор до pH 9.8-10.3, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.
Распределение
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Метаболизм
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептор (активное вещество адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептор (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.
Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).
Внутрипеченочный холестаз
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других нарушениях функции печени.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Депрессия
Адеметионин в дозах 200-1600 мг/сутки обладает выраженным антидепрессивным действием у пациентов, страдающих различными типами депрессии (униполярная и биполярная эндогенная депрессия, невроз, психические депрессивные нарушения), сравнимым с эффектом трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие проявляется на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
Показания к применению
|
|
внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени |
|
|
внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре |
|
|
депрессивный синдром |
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При интенсивной терапии — в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сутки или из расчета 5-12 мг/кг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м. Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг адеметионина).
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочные действия
Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить причинную связь с препаратом.
Часто
-
тошнота, боли в животе, диарея
Частота не установлена
-
инфекции мочевыводящих путей
-
спутанность сознания, бессонница
-
головокружение, головная боль, парестезии
-
кардиоваскулярные расстройства
-
«приливы», поверхностный флебит
-
рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение
-
печеночная колика, цирроз печени
-
гипергидроз, зуд, кожная сыпь
-
артралгии, мышечные судороги
-
астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, периферические отеки, гипертермия
Постмаркетинговые сообщения из опубликованных данных (при практическом применении)
-
реакции в месте введения (очень редко некроз кожи в месте введения), отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как, сыпь, зуд, крапивница, эритема).
-
гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия))
-
отек гортани
-
тревожность
Противопоказания
|
|
повышенная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя |
|
|
генетический дефект, влияющий на метоболизм метионина и/или гомоцистинурия и/или гипергомоцистеинемия (например, дефицит фермента цистатион бета-синтетазы, дефект метаболизма витамина В12) |
|
|
детский и подростковый возраст до 18 лет |
Лекарственные взаимодействия
Отмечен единичный случай развития серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Особые указания
Внутривенное введение проводят очень медленно.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) необходимо контролировать содержание витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.
Гептор не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.
Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептором симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептором (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.
Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептором (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.
Печеночная недостаточность
Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.
Почечная недостаточность
Гептор применять с осторожностью.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Гептора (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены, поэтому применение у данных категорий пациентов не рекомендуется.
Беременность и период лактации
Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептор применяют в І и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости.
В период лактации Гептор применяется только если польза от его применения превышает риск для младенца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.
Форма выпуска
Лиофилизат: По 400 мг активного вещества помещают во флаконы бесцветного, нейтрального стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми.
Растворитель: По 5 мл растворителя разливают в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
На флакон с лиофилизатом и ампулу с растворителем наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Допускается на ампулу с растворителем наносить маркировку методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственному и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация
Юридический адрес: 143000, Московская область, Одинцовский р-н, пос. Горки-Х, д.30а.
Адрес производства и принятия претензий:
308013 г. Белгород, ул. Рабочая, д.14. Тел. (4722) 21-32-26. Факс (4722) 21‑34‑71
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «ВЕРОФАРМ», республика Казахстан
г. Алматы, ул. Саина, д.30, оф. 116
тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09
| 396362551477976761_ru.doc | 73.5 кб |
| 899189741477977927_kz.doc | 85.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Гептор лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 мл флаконы 5 шт. в комплекте с растворителем
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Гептор лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 мл флаконы 5 шт. в комплекте с растворителем в наших аптеках в Москве
💊 Гептор лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 мл флаконы 5 шт. в комплекте с растворителем в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:лиофилизат
- Дозировка:400 мг
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Код товара
00-00002721
-
Категория
-
Форма отпуска
по рецепту
Перейти к описанию
все формы выпуска Гептор,
3 шт.
-
Производитель
-
Код товара
00-00002721
-
Категория
Перейти к описанию
🏥 Купить Гептор лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 мл флаконы 5 шт. в комплекте с растворителем в наших аптеках в Москве
💊 Гептор лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 мл флаконы 5 шт. в комплекте с растворителем в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки