Генитрон уколы инструкция цена в уфе

раствор для внутримышечного введения

Дата последнего изменения: 16.02.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Генитрон^®
• Заказ в аптеках Москвы

Список кодов МКБ-10

Состав
на одну таблетку:

Действующее вещество:

Мелоксикам
— 7,5 мг, 15 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL‑M),
тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской для
дозировки 7,5 мг и с фаской и риской для дозировки 15 мг. Допускается
наличие «мраморности» и небольших вкраплений.

Всасывание

Мелоксикам
хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность
(90%) после приема мелоксикама внутрь. После однократного применения
максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается в течение
5–6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет
всасывание. При применении мелоксикама внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его
концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики
достигается в течение 3–5 дней. Диапазон различий между максимальными и
базальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день
относительно невелик и при применении дозы 7,5 мг составляет 0,4–1,0 мкг/мл,
а при применении дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл
(приведены соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в
плазме крови (C_max
и C_min) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но
отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C_max
мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики
достигается через 5–6 часов после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам
очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%).
Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости
составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения после
многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг)
составляет около 16 л,
с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам
почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4‑х фармакологически
неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5‑карбоксимелоксикам (60% от
величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5‑гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). В
данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9,
дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других
метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы
мелоксикама) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно,
индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится
в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в
моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых
количествах. Средний период полувыведения (Т_½) мелоксикама
варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин
после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность
функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного
влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения
мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной
почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у
пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной
недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким
концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не
должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые
пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические
показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период
равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У
женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой
«концентрация–время» (AUC) и длинный Т_½, по сравнению с
молодыми пациентами обоих полов.

Мелоксикам
является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным
эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и
антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие
мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм
действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез
простагландинов (ПГ) — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам
in vivo ингибирует синтез ПГ
в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или
почках.

Эти
различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигсназы‑2
(ЦОГ‑2) по сравнению с циклооксигеназой‑1 (ЦОГ‑1). Считается,
что ингибирование ЦОГ‑2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда
как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ‑1 может быть
ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность
мелоксикама в отношении ЦОГ‑2 подтверждена в различных тест-системах, как
in vitro, так и in vivo. Селективная способность
мелоксикама ингибировать ЦОГ‑2 показана при использовании в качестве
тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ‑2,
оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2, стимулируемую
липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ‑2), чем на продукцию
тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая
ЦОГ‑1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo
показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию
тромбоцитов и время кровотечения.

В
клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при
приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте
побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме
мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота,
абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и
кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и
зависела от величины дозы мелоксикама.

Симптоматическое
лечение

—    
остеоартроз
(артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым
компонентом;

—    
ревматоидный
артрит;

—    
анкилозирующий
спондилит.

—    
Гиперчувствительность
к активному компоненту или вспомогательным компонентам препарата. Существует
вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим
НПВП.

—    
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
(в том числе в анамнезе).

—    
Эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или
недавно перенесенные.

—    
Воспалительные
заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.

—    
Тяжелая
печеночная недостаточность.

—    
Тяжелая почечная
недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее
30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее
заболевание почек.

—    
Активное
желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные
кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

—    
Выраженная
неконтролируемая сердечная недостаточность.

—    
Терапия
периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

—    
Беременность.

—    
Период грудного
вскармливания.

—    
Детский возраст
до 12 лет.

—    
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

—    
Заболевания ЖКТ
в анамнезе (язвенная болезнь желудка и ДПК, заболевания печени);

—    
застойная
сердечная недостаточность;

—    
ишемическая
болезнь сердца;

—    
цереброваскулярные
заболевания;

—    
почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);

—    
дислипидемия/гиперлипидемия;

—    
сахарный диабет;

—    
сопутствующая
терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды,
антикоагулянты (в том числе варфарин, антиагреганты), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин,
сертралин);

—    
заболевания
периферических артерий;

—    
пожилой возраст;

—    
длительное
применение НПВП;

—    
курение, частое
употребление алкоголя.

Применение
препарата противопоказано во время беременности.

Известно,
что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение в период грудного
вскармливания противопоказано.

Применение
препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать
женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам
может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы
с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется
отмена приема препарата.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь,
во время еды, в суточной дозе 7,5–15 мг.

Максимальная
рекомендуемая суточная доза —15 мг.

При
остеоартрите назначают по
7,5 мг в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до
15 мг в сутки.

При
ревматоидном артрите — 15 мг
в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до
7,5 мг в сутки.

При
анкилозирующем спондилите —
15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть
снижена до 7,5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском побочных
реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки.

У
пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,
доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Общие рекомендации

Так
как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности
лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность
применения.

Комбинированное применение

Не
следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Подростки

Максимальная
доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Препарат должен применяться у
подростков старше 12 лет.

Частота
побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна
(частоту возникновения невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — анемия;

Редко — изменения
числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения,
тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто —
ангионевротический отек;

Редко — крапивница;

Частота неизвестна —
анафилактоидные/анафилактические реакции, анафилактический шок.

Нарушения со стороны психики

Часто — изменение
настроения;

Частота неизвестна — спутанность сознания,
дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головная
боль;

Нечасто —
головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — конъюнктивит,
нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко — сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто — повышение
артериального давления (АД), чувство «прилива» крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко — бронхиальная
астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — боль в
животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

Нечасто — скрытое или
явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие
живота, отрыжка;

Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

Очень редко — перфорация ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — зуд, кожная
сыпь;

Редко — токсический
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Очень редко — буллезный дерматит, мультиформная
эритема;

Частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — нарушение
мочеиспускания, включая острую задержку мочи;

Очень редко — острая почечная недостаточность.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто — транзиторные
изменения показателей функции печени (повышение активности «печеночных»
трансаминаз или билирубина); изменения показателей функции почек (повышение
уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).

Совместное
применение с лекарственными препаратами, угнетающими костный мозг
(метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное
кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как
и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,
гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Другие
ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикостероиды
и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск
образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма
действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного
применения, тромболитические средства: одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае
одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей
системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата
серотонина: одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие
ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития:
НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения
его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не
рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется
тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса
применения препаратов лития.

Метотрексат:
НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе
более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам
может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов
с нарушениями функции почек.

При
совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3‑х дней
возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция:
есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных
контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики:
применение НПВП в случае обезвоживания пациента сопровождается риском развития
острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства
(бета-адреноблокаторы, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики):
НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов вследствие ингибирования ПГ,
обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин II рецепторов
при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что
тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно
у пациентов с нарушениями функции почек.

Холестирамин:
связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. НПВП,
оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Мифепристон:
не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, в течение
8–12 дней после применения мифепристона, т. к. НПВП могут повлиять на
эффективность лечения мифепристоном.

При
использовании совместно с мелоксикамом лекарственных
препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или
CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать
во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя
исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими
препаратами для приема внутрь.

При
одновременном приеме антацидов, циметидина,
дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий
выявлено не было.

Данных
о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно.
Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в
тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в
эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность,
изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение

Антидот
неизвестен, в случаях передозировки препарата следует провести: эвакуацию
содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет
выведение мелоксикама.

Пациенты,
страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении
язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат
необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в
ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или
сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при
отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны
у пациентов пожилого возраста.

При
применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о
развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также
реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные
реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных
реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае
появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других
признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении
применения препарата.

Препарат
может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта
миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск
повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с
вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким
заболеваниям.

НПВП
ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании
почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком
или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации
скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек
обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску
развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых
отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени,
нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты,
одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антагонисты
ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные
хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в
начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение
НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а
также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В
результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков
сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный
контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться
адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В
случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию
почек.

При
применении мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно
эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови
или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было
небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не
уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее
наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные
или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с
чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно
другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного
заболевания.

Как
препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может
оказывать влияние на фертильность, поэтому прием препарата не рекомендован
женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящим
обследование по этому поводу рекомендуется отмена препарата.

У
пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У
пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Специальных
клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять
транспортными средствами и работы с механизмами не проводилось. При управлении
транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание
возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других
нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать
осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.

Таблетки
7,5 мг, 15 мг.

10 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.

10,
20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из
полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой
крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с
контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без
него.

Каждую
банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в местах, недоступных для детей.

4 года.

Не
применять по истечении срока годности.