Фтизоэтам® (Phthizoetham) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Фтизоэтам®
💊 Состав препарата Фтизоэтам®
✅ Применение препарата Фтизоэтам®
📅 Условия хранения Фтизоэтам®
⏳ Срок годности Фтизоэтам®
Описание лекарственного препарата
Фтизоэтам®
(Phthizoetham)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2020.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
J04AM03
(Этамбутол и изониазид)
Лекарственная форма
| Фтизоэтам® |
Таб. 150 мг+400 мг: 100 шт. рег. №: ЛС-000102 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фтизоэтам®
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, с вкраплениями темно- и светло-желтого цвета и возможными пятнами белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, тропеолин О.
100 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол — это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида Cmax в плазме отмечаются через 1-2 ч.
Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Т1/2 составляет 0.5-1.6 ч («быстрые ацетиляторы») или 2-5 ч («медленные ацетиляторы»). При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол: биодоступность после приема внутрь составляет 75-80%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 ч.
Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50% препарата проникает через мягкую мозговую оболочку.
Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Т1/2 составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности — увеличивается до 8 ч. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15% препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и желудочно-кишечный тракт (до 20%).
Показания препарата
Фтизоэтам®
- лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).
Режим дозирования
Препарат Фтизоэтам применяется внутрь, после еды, 1 раз/сут. Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы больного.
Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 мес), в последующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Побочное действие
Изониазид
Со стороны гепатобилиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической невропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия.
Этамбутол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).
Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия.
Противопоказания к применению
Фтизоэтам противопоказан:
- детям до 12 лет;
- пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и этамбутолу;
- при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам;
- неконтролируемой артериальной гипертензии;
- тяжелой коронарной недостаточности;
- циррозе печени;
- острых гепатитах;
- микседеме;
- при неврите зрительного нерва;
- катаракте;
- диабетической ретинопатии;
- бронхиальной астме;
- псориазе;
- гиперурикемия;
- острой подагре;
- язвенной болезни желудка;
- беременности;
- лактации.
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности Фтизоэтам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизоэтам, нельзя кормить ребенка грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Применение у детей
Фтизоэтам противопоказан детям до 12 лет.
Особые указания
Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.
Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.
Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Изониазид
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.
Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазамида, витамина В1, усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1, снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.
Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
Этамбутол
Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.
Условия хранения препарата Фтизоэтам®
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фтизоэтам®
Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
ЛС-002335
Торговое наименование препарата:
Фтизоэтам® В6
Международное непатентованное наименование:
Изониазид + Этамбутол + Пиридоксин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
на 1 таблетку:
активное вещество: изониазид в пересчете на 100% вещество — 150 мг, этамбутола гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 400 мг, пиридоксина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 15 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 39,8 мг, повидон 32 мг, кросповидон 13,5 мг, магния стеарат 9,7 мг.
Описание:
Таблетки белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».
Фармакотерапевтическая группа:
противотуберкулезное средство комбинированное
Код АТХ:
J04AM03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный противотуберкулезный препарат.
Изониазид — противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством — микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).
Этамбутол действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК (аминосалициловая кислота), этионамиду, канамицину. Минимально подавляющая концентрация (МПК) — 0,78-2 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует.
Пиридоксин — витамин В6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина).
Фармакокинетика
Изониазид. Быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации изониазида в плазме крови — 1-2 ч, максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3-7 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — до 10%. Объем распределения — 0,570,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.
В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепато- токсическое действие путем образования системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с «медленным» ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) для «быстрых ацетиляторов» — 0,5-1,6 ч; для «медленных» — 2-5 ч. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 ч. Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет — 2,3-4,9 ч, а у новорожденных — 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель Т1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение Т1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2-3 ч.
Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у «медленных» — не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализа позволяет удалить из крови до 73% препарата.
Этамбутол. Абсорбция — высокая; биодоступность — 75-80%. После приема внутрь дозы 25 мг максимальная концентрация достигается за 2-4 ч, максимальная концентрация этамбутола в плазме -1-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20-30%.
Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы — 3-4 ч, при нарушении функции почек -8 ч. Выводится почками — 80-90% (50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами — 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль-5-фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы — 15-20 дней.
Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.
Показания к применению
Туберкулез, вызванный микобактериями, чувствительными к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации). Профилактика и противорецидивная терапия туберкулеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия и другие заболевания со склонностью к судорожным припадкам), одновременное применение с дисульфирамом, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая коронарная недостаточность, цирроз печени, острый гепатит, лекарственный гепатит, печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазидом), микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, бронхиальная астма, псориаз, гиперурикемия, острая подагра, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, алкоголизм.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, один раз в сутки. Дозирование проводится по изониазиду: для взрослых и детей старше 12 лет 5-10 мг/кг массы тела. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день.
Общая курсовая доза для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; редко — чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, чаще зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома), полиневрит, токсический психоз, спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность, галлюцинации, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления, стенокардия, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гиперсекреция соляной кислоты, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, гипер- билирубинемия, билирубинурия, желтуха, редко — токсический гепатит, в т.ч. с летальным исходом.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, метаболический ацидоз, подагра, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, дерматит, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, появление чувства сдавления конечностей — симптом «чулок» и «перчаток», очень редко — меноррагия, склонность к кровотечениям, кровоизлияниям.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, кома, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Изониазид снижает метаболизм теофиллина, фенитоина, что может привести к повышению их концентрации в крови.
Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Цикпосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Изониазид повышает гепатотоксичность рифампицина.
Изониазид усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450. Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм изониазида в печени и снижают активные концентрации в крови. Антацидные лекарственные средства (особенно алюминийсодержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).
При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием. Ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Этамбутол усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Пиридоксин усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Снижает риск возникновения токсического воздействия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему. Пиридоксин не влияет на антимикробную активность препаратов, входящих в состав препарата.
Особые указания
В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще.
При проявлении побочных эффектов со стороны печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье) препарат немедленно отменяют.
Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени.
В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У «быстрых ацетиляторов» изониазид применяют в более высоких дозах.
Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Необходимо ежемесячно контролировать функцию почек, функцию органов зрения, картину периферической крови, активность АПТ и концентрацию мочевой кислоты в крови. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, препарат отменяют.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха могут искажаться результаты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 150 мг + 400 мг + 15 мг.
По 100 таблеток в банке из полипропилена (полиэтилена) или флаконе для лекарственных средств из пластика. Каждая банка или флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. 25 банок или флаконов вместе с инструкциями по применению в коробке из картона (для стационара).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»),
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Купить Фтизоэтам В6 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Клинико-фармакологическая группа
Противотуберкулезный препарат
Действующие вещества
— этамбутол (ethambutol)
— изониазид (isoniazid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, с вкраплениями темно- и светло-желтого цвета и возможными пятнами белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, тропеолин О.
100 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол — это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида Cmax в плазме отмечаются через 1-2 ч.
Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Т1/2 составляет 0.5-1.6 ч («быстрые ацетиляторы») или 2-5 ч («медленные ацетиляторы»). При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол: биодоступность после приема внутрь составляет 75-80%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 ч.
Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50% препарата проникает через мягкую мозговую оболочку.
Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Т1/2 составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности — увеличивается до 8 ч. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15% препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и желудочно-кишечный тракт (до 20%).
Показания
- лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).
Противопоказания
Фтизоэтам противопоказан:
- детям до 12 лет;
- пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и этамбутолу;
- при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам;
- неконтролируемой артериальной гипертензии;
- тяжелой коронарной недостаточности;
- циррозе печени;
- острых гепатитах;
- микседеме;
- при неврите зрительного нерва;
- катаракте;
- диабетической ретинопатии;
- бронхиальной астме;
- псориазе;
- гиперурикемия;
- острой подагре;
- язвенной болезни желудка;
- беременности;
- лактации.
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.
Дозировка
Препарат Фтизоэтам применяется внутрь, после еды, 1 раз/сут. Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы больного.
Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 мес), в последующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Побочные действия
Изониазид
Со стороны гепатобилиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической невропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия.
Этамбутол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).
Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия.
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Изониазид
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.
Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазамида, витамина В1, усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1, снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.
Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
Этамбутол
Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.
Особые указания
Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.
Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.
Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.
Беременность и лактация
В период беременности Фтизоэтам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизоэтам, нельзя кормить ребенка грудью.
Применение в детском возрасте
Фтизоэтам противопоказан детям до 12 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ФТИЗОЭТАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических
работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться
пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Официальный сайт компании РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного
ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru
предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств,
БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический
справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии,
показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств,
способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный
справочник содержит цены на лекарства
и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта,
а также коммерческое использование материалов. При цитировании
информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на
источник информации обязательна.
Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций
(Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.
Противотуберкулезное комбинированное средство
Таблетка содержит 0,15 г изониазида и 0,4 г этамбутола
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывает сочетанное противотуберкулезное действие, позволяет качественно провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на больного.
Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, обладает выраженным бактерицидным эффектом, главным образом, по отношению к делящимся Micobacterium tuberculosis. Подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол — противотуберкулезный препарат, который оказывает выраженный туберкулостатический эффект. Быстро проникает внутрь микробной клетки, нарушает в ней липидный обмен и синтез РНК, происходит связывание ионов магния и меди, что приводит к нарушению структуры рибосом и синтезу белка. Подавляет рост и размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 0-10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период полувыведения — 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.) — 75-95 в неизмененном виде — до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилиронанием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол: Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 75-80%. Связь с белками плазмы — 20-30%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальная концентрация в плазме отмечается через 2-4 ч. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой, асцитической и плевральной жидкости. Наибольшие концетрации создаются в легких, почках, слюне и моче. Не проходит через неповрежденный ГЭБ. При туберкулезном менингите 10-50% препарата проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается биотрансформации в печени; до 15% препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и ЖКТ (до 20%). Период полувыведения составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности он увеличивается до 8 ч.
Все формы и локализации туберкулеза (лечение, в т.ч. в амбулаторных условиях), химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, по 5-10 мг/кг (дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду) один раз в сутки ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), затем — через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Изониазид
Со стороны печени: возможно нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе диарея, обострение пептической язвы.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин.
Другие: аллергические реакции, гинекомастия, меноррагия.
Этамбутoл
Со стороны центральной и периферической нервной системы: возможно снижение остроты зрения, которое обусловлено ретробульбарным невритом зрительного нерва (вероятность и частота этого побочного эффекта зависят от дозы этамбутола и длительности его применения), очень редко — периферический неврит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, боли в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: cыпь, крапивница, зуд.
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно важных функций.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- бронхиальная астма;
- псориаз;
- судорожный синдром различного генеза;
- эпилепсия;
- артериальная гипертензия II-III ст.;
- ИБС;
- цирроз печени;
- острый гепатит;
- почечная недостаточность;
- неврит зрительного нерва;
- диабетическая ретинопатия;
- катаракта;
- микседема;
- беременность
Лекарственное взаимодействие
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен. Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола. Этамбутол. Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития повреждения зрительного нерва и периферических невритов.
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.
Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.
Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме. Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение (после его своевременной отмены оно обычно нормализуется, в редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более). Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе. Остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения (при выявлении его снижения этамбутол отменяют). При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. У пациентов, с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.
В период беременности Фтизоэтам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком, поэтому на время лечения Фтизоэтамом необходимо прекратить грудное вскармливание.
50 таблеток по 0,15 г изониазида / 0,4 г этамбутола