Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Форметин® (таблетки, 1 г)
Дата последней актуализации: 09.07.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Форметин®
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Фармстандарт-Лексредства
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Метформина гидрохлорид — кристаллическое вещество от белого до почти белого цвета с молекулярной массой 165,63, легко растворяется в воде и практически не растворяется в ацетоне, диэтиловом эфире и хлороформе.
Фармакология
Механизм действия
Гипогликемическое средство — бигуанид, улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом типа 2, снижая как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме крови. Метформин снижает выработку глюкозы в печени, уменьшает кишечную абсорбцию глюкозы и улучшает чувствительность к инсулину за счет увеличения периферического поглощения и утилизации глюкозы. При терапии метформином секреция инсулина остается неизменной, в то время как уровень инсулина натощак и однодневный (суточный) инсулиновый ответ в плазме крови могут снижаться.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсолютная биодоступность метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 500 мг, принимаемых натощак, составляет приблизительно от 50 до 60%. Исследования, в которых использовались однократные пероральные дозы метформина от 500 до 1500 и от 850 до 2550 мг указывают на отсутствие линейной зависимости при увеличении дозы, что объясняется скорее снижением абсорбции, чем изменением элиминации. При обычных клинических дозах и схемах дозирования метформина устойчивые концентрации метформина в плазме достигаются в течение 24–48 ч и обычно составляют <1 мкг/мл.
После однократного приема внутрь в форме таблеток с пролонгированным высвобождением Tmax составляет в среднем 7 ч с диапазоном от 4 до 8 ч. Cmax в плазме крови примерно на 20% ниже по сравнению с той же дозой метформина в форме таблеток с обычным высвобождением, однако степень абсорбции (по показателю AUC) сопоставима с метформином в форме таблеток с обычным высвобождением.
В равновесном состоянии AUC и Cmax метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в диапазоне доз от 500 до 2000 мг, принимаемых 1 раз в день, увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. Cmax в плазме крови составляет приблизительно 0,6; 1,1; 1,4 и 1,8 мкг/мл для доз 500, 1000, 1500 и 2000 мг 1 раз в день соответственно. Степень абсорбции при приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением (по показателю AUC) в дозе 2000 мг 1 раз в день аналогична таковой при приеме общей суточной дозы метформина 1000 мг в виде таблеток с обычным высвобождением, принимаемых 2 раза в день. После многократного приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением накопления метформина в плазме крови не происходит.
Прием пищи снижает степень и немного задерживает абсорбцию метформина, о чем свидетельствует снижение примерно на 40% средней Cmax в плазме, на 25% — AUC и увеличение на 35 мин Tmax после приема одной таблетки метформина с обычным высвобождением в дозе 850 мг с пищей, по сравнению с приемом той же таблетки натощак.
Хотя степень абсорбции метформина (по показателю AUC) в форме таблетки с пролонгированным высвобождением увеличивалась примерно на 50% при приеме с пищей, влияния пищи на Cmax и Tmax метформина не наблюдалось. Прием пищи с высоким и низким содержанием жира оказывал одинаковое влияние на фармакокинетику метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Кажущийся Vd метформина в форме таблетки с обычным высвобождением после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составил в среднем (654±358) л. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови. Метформин распределяется в эритроциты с наибольшей вероятностью в зависимости от времени.
Метаболизм
Исследования введения однократной в/в дозы у здоровых добровольцев показывают, что метформин выводится в неизмененном виде с мочой, не подвергается метаболизму в печени (у человека метаболиты не выявлены) и не выводится с желчью.
Выведение
Почечный клиренс (см. таблицу 1) примерно в 3,5 раза превышает Cl креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция является основным путем выведения метформина. После перорального приема примерно 90% абсорбированного метформина выводится через почки в течение первых 24 ч, при этом T1/2 элиминации из плазмы составляет примерно 6,2 ч. T1/2 элиминации из крови составляет приблизительно 17,6 ч, что свидетельствует о том, что эритроцитарная фракция может быть одним из компартментов распределения метформина.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность. У пациентов со сниженной функцией почек T1/2 метформина в плазме и крови увеличивается, а почечный клиренс снижается (см. табл. 1).
Печеночная недостаточность. Фармакокинетика метформина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
Пожилой возраст. Ограниченные данные контролируемых фармакокинетических исследований по применению метформина в форме таблеток с обычным высвобождением у здоровых пожилых пациентов свидетельствуют о том, что общий плазменный клиренс метформина снижается, T1/2 и Cmax увеличиваются по сравнению со здоровыми молодыми пациентами. Изменение фармакокинетики метформина в зависимости от возраста в первую очередь объясняется изменением функции почек (см. таблицу 1).
Таблица 1
Средние (± стандартное отклонение) значения некоторых фармакокинетических параметров метформина в форме таблеток с обычным высвобождением после однократного или многократного перорального приема
| Группа пациентов, введение1 метформина (количество пациентов) | Cmax, мкг/мл | Tmax, ч | Почечный клиренс, мл/мин |
| Здоровые взрослые без диабета | |||
| 500 мг разовая доза (24) | 1,03 (±0,33) | 2,75 (±0,81) | 600 (±132) |
| 850 мг разовая доза (74)2 | 1,60 (±0,38) | 2,64 (±0,82) | 552 (±139) |
| 850 мг 3 раза в день, 19 доз3 (9) | 2,01 (±0,42) | 1,79 (±0,94) | 642 (±173) |
| Взрослые с сахарным диабетом типа 2 | |||
| 850 мг разовая доза (23) | 1,48 (±0,5) | 3,32 (±1,08) | 491 (±138) |
| 850 мг 3 раза в день, 19 доз3 (9) | 1,90 (±0,62) | 2,01 (±1,22) | 550 (±160) |
| Пожилые здоровые взрослые без диабета4 | |||
| 850 мг разовая доза (12) | 2,45 (±0,7) | 2,71 (±1,05) | 412 (±98) |
| Взрослые с почечной недостаточностью, 850 мг разовая доза | |||
| легкая степень (Cl креатинина 61–90 мл/мин) (5) | 1,86 (±0,52) | 3,20 (±0,45) | 384 (±122) |
| средняя степень (Cl креатинина 31–60 мл/мин) (4) | 4,12 (±1,83) | 3,75 (±0,5) | 108 (±57) |
| тяжелая степень (Cl креатинина 10–30 мл/мин) (6) | 3,93 (±0,92) | 4,01 (±1,1) | 130 (±90) |
1 Натощак, за исключением первых 18 доз в исследованиях с повторными дозами.
2 Объединенные результаты (среднее значение) пяти исследований, средний возраст 32 года (диапазон 23–59 лет).
3 Исследование фармакокинетики проводилось после дозы 19, вводимой натощак.
4 Пожилые пациенты, средний возраст 71 год (диапазон 65–81 год).
Дети. После приема одной таблетки с обычным высвобождением метформина в дозе 500 мг во время еды средние геометрические значения Cmax и AUC метформина различались менее чем на 5% у детей с диабетом типа 2 (12–16 лет) и сопоставимых им по полу и весу здоровых взрослых (20–45 лет), все — с нормальной функцией почек.
Пол. Фармакокинетические параметры метформина существенно не отличались у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 2 при анализе в зависимости от пола (мужчины — 19, женщины — 16).
Раса. Исследования фармакокинетики метформина в зависимости от расы не проводились.
ФКВ (оценка лекарственных взаимодействий in vivo)
Таблица 2
Влияние совместно принимаемых ЛС на системную экспозицию метформина в плазме крови
| Сопутствующее ЛС и его доза1 | Доза метформина1 | Параметры метформина (соотношение среднегеометрических величин при приеме с сопутствующим ЛС и без него (отсутствие эффекта = 1) | |
| AUCinf | Cmax | ||
| Не требуется корректировка дозы сопутствующего ЛС | |||
| Глибурид, 5 мг | 850 мг | 0,912 | 0,932 |
| Фуросемид, 40 мг | 850 мг | 1,092 | 1,222 |
| Нифедипин, 10 мг | 850 мг | 1,016 | 1,21 |
| Пропранолол, 40 мг | 850 мг | 0,9 | 0,94 |
| Ибупрофен, 400 мг | 850 | 1,052 | 1,072 |
| Катионные ЛС, выводимые путем почечной канальцевой секреции, могут снижать элиминацию метформина (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие») | |||
| Циметидин, 400 мг | 850 мг | 1,4 | 1,61 |
| Ингибиторы карбоангидразы могут вызывать метаболический ацидоз (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие») | |||
| Топирамат, 100 мг3 | 500 мг3 | 1,253 | 1,17 |
1 Метформин и сопутствующие ЛС вводили однократно.
2 Соотношение среднеарифметических величин.
3 В равновесном состоянии при применении топирамата в дозе 100 мг каждые 12 ч и метформина 500 мг каждые 12 ч, AUC = AUC0–12.
Таблица 3
Влияние метформина на системную экспозицию совместно принимаемых ЛС
| Сопутствующее ЛС и его доза1 | Доза метформина1 | Параметры сопутствующего ЛС (соотношение среднегеометрических величин при приеме с сопутствующим ЛС и без него (отсутствие эффекта = 1) | |
| AUCinf | Cmax | ||
| Не требуется корректировка дозы сопутствующего ЛС | |||
| Глибурид, 5 мг | 850 мг | 0,782 | 0,632 |
| Фуросемид, 40 мг | 850 мг | 0,872 | 0,692 |
| Нифедипин, 10 мг | 850 мг | 1,13 | 1,08 |
| Пропранолол, 40 мг | 850 мг | 1,013 | 1,02 |
| Ибупрофен, 400 мг | 850 мг | 0,974 | 1,014 |
| Циметидин, 400 мг | 850мг | 0,953 | 1,01 |
1 Метформин и сопутствующие ЛС вводили однократно.
2 Соотношение среднеарифметических величин, p<0,05.
3 AUC0–24.
4 Соотношение среднеарифметических величин.
Клинические исследования
Метформин в форме таблеток с обычным высвобождением
Взрослые. В двойном слепом плацебо-контролируемом многоцентровом клиническом исследовании, проведенном в США, участвовали пациенты с ожирением, страдающие сахарным диабетом типа 2, гипергликемия у которых не поддавалась адекватному контролю только с помощью диеты (исходный уровень глюкозы в плазме крови натощак около 240 мг/дл). В течение 29 нед пациенты принимали метформин в форме таблеток с обычным высвобождением (до 2550 мг/сут) или плацебо. Результаты представлены в таблице 4.
Таблица 4
Среднее изменение уровня глюкозы плазмы натощак и HbA1c на 29-й нед при применении метформина в форме таблеток с обычным высвобождением и плацебо у пациентов с сахарным диабетом типа 2
| Показатель | Метформин (n=141) | Плацебо (n=145) | Значение p |
| Уровень глюкозы в плазме крови натощак, мг/дл | |||
| Исходный уровень | 241,5 | 237,7 | Статистически незначимо |
| Изменение при заключительном посещении | −53 | 6,3 | 0,001 |
| HbA1c | |||
| Исходный уровень | 8,4 | 8,2 | Статистически незначимо |
| Изменение при заключительном посещении | −1,4 | 0,4 | 0,001 |
Средняя исходная масса тела составляла (в пересчете с фунтов, как приведено в исследовании) 91,172 и 93,44* кг в группе пациентов, получавших метформин, и группе плацебо соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й нед составило −0,635 и −1,089 кг в группах метформина и плацебо соответственно.
* Здесь и далее при пересчете 1 фунт = 0,4535923745 кг с округлением до 3 знаков после запятой.
29-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с применением метформина в форме таблеток с обычным высвобождением и глибурида в моно- и комбинированной терапии проводилось с участием пациентов с ожирением, страдающих сахарным диабетом типа 2, у которых не удалось достичь адекватного гликемического контроля при приеме максимальных доз глибурида (исходный уровень глюкозы в плазме крови натощак около 250 мг/дл). Пациенты, рандомизированные в комбинированную группу, начинали терапию с приема метформина в дозе 500 мг и глибурида в дозе 20 мг. В конце каждой недели первых 4 нед исследования этим пациентам увеличивали дозу метформина на 500 мг, если им не удавалось достичь целевого уровня глюкозы в плазме крови натощак. После 4-й нед такие корректировки дозы проводили ежемесячно, хотя ни одному пациенту не разрешалось превышать дозу метформина в 2500 мг. Пациенты, принимавшие только метформин (метформин плюс плацебо), прекратили прием глибурида и придерживались того же графика титрования. Пациенты в группе глибурида продолжали принимать глибурид в той же дозе. В конце исследования примерно 70% пациентов в комбинированной группе принимали метформин в дозе 2000 мг и глибурид в дозе 20 мг или метформин в дозе 2500 мг и глибурид в дозе 20 мг. Результаты представлены в таблице 5.
Таблица 5
Среднее изменение уровня глюкозы в плазме крови натощак и HbA1c на 29-й нед при сравнении совместного применения метформина и глибурида с применением только глибурида или только метформина у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с неадекватным контролем гликемии при монотерапии глибуридом
| Параметр | Метформин + глибурид (n=213) | Глибурид (n=209) | Метформин (n=210) | Значение p | ||
| глибурид по сравнению с сочетанием метформин плюс глибурид | метформин по сравнению с сочетанием метформин плюс глибурид | метформин по сравнению с глибуридом | ||||
| Уровень глюкозы в плазме крови натощак, мг/дл | ||||||
| Исходный уровень | 250,5 | 247,5 | 253,9 | Статистически незначимо | Статистически незначимо | Статистически незначимо |
| Изменение при заключительном посещении | −63,5 | 13,7 | −0,9 | 0,001 | 0,001 | 0,025 |
| HbA1c | ||||||
| Исходный уровень | 8,8 | 8,5 | 8,9 | Статистически незначимо | Статистически незначимо | 0,007 |
| Изменение при заключительном посещении | −1,7 | 0,2 | −0,4 | 0,001 | 0,001 | 0,001 |
Средняя исходная масса тела составляла (в пересчете с фунтов, как приведено в исследовании) 91,625; 92,079 и 92,532 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й нед составило 0,408; −0,318 и −3,810 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин соответственно.
Дети. Было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием педиатрических пациентов от 10 до 16 лет с сахарным диабетом типа 2 (средний уровень глюкозы в плазме крови натощак 182,2 мг/дл), получавших метформин в форме таблеток с обычным высвобождением (до 2000 мг/сут) в течение 16 нед (средняя продолжительность терапии 11 нед). Результаты представлены в таблице 6.
Таблица 6
Среднее изменение уровня глюкозы в плазме крови натощак на 16-й нед при сравнении применения метформина и плацебо у педиатрических пациентов1 с сахарным диабетом типа 2
| Параметр | Метформин (n=37) | Плацебо (n=36) | Значение p |
| Уровень глюкозы в плазме крови натощак, мг/дл | |||
| Исходный уровень | 162,4 | 192,3 | |
| Изменение при заключительном посещении | −42,9 | 21,4 | <0,001 |
1 Средний возраст педиатрических пациентов — 13,8 лет (диапазон 10–16 лет).
Средняя исходная масса тела составляла (в пересчете с фунтов, как приведено в исследовании) 92,986 и 85,729 кг в группах метформина и плацебо соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й нед составило −1,497 и −0,907 кг в группах метформина и плацебо соответственно.
Метформин в форме таблеток с пролонгированным высвобождением
24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с применением метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1 раз в день во время вечернего приема пищи было проведено с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2, у которых не удалось достичь гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. У пациентов, принимавших участие в исследовании, средний исходный уровень HbA1c составлял 8%, а средний исходный уровень глюкозы в плазме крови натощак — 176 мг/дл. Дозу метформина увеличивали до 1500 мг 1 раз в день, если на 12-й нед HbA1c составлял ≥7, но <8% (пациенты с HbA1c ≥8% прекращали участие в исследовании). На заключительном посещении (24-я нед) средний уровень HbA1c увеличился на 0,2% по сравнению с исходным уровнем у пациентов, получавших плацебо, и снизился на 0,6% — при приеме метформина.
16-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое дозозависимое исследование с применением метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1 раз в день во время вечернего приема пищи или 2 раза в день во время еды было проведено среди пациентов с сахарным диабетом типа 2, у которых не удалось достичь гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. Результаты представлены в таблице 7.
Таблица 7
Средние изменения уровней HbA1c и глюкозы в плазме крови натощак от исходных на 16-й нед при применении метформина в сравнении с плацебо у пациентов с сахарным диабетом типа 2
| Параметр | Метформин | Плацебо | ||||
| 500 мг 1 раз в день | 1000 мг 1 раз в день | 1500 мг 1 раз в день | 2000 мг 1 раз в день | 1000 мг 2 раза в день | ||
| HbA1c, % | (n=115) | (n=115) | (n=111) | (n=125) | (n=112) | (n=111) |
| Исходный уровень | 8,2 | 8,4 | 8,3 | 8,4 | 8,4 | 8,4 |
| Изменение при заключительном посещении | −0,4 | −0,6 | −0,9 | −0,8 | −1,1 | 0,1 |
| Значение p | <0,001 | <0,001 | <0,001 | <0,001 | <0,001 | − |
| Уровень глюкозы в плазме крови натощак, мг/дл | (n=126) | (n=118) | (n=120) | (n=132) | (n=122) | (n=113) |
| Исходный уровень | 182,7 | 183,7 | 178,9 | 181 | 181,6 | 179,6 |
| Изменение при заключительном посещении | −15,2 | −19,3 | −28,5 | −29,9 | −33,6 | 7,6 |
| Значение p | <0,001 | <0,001 | <0,001 | <0,001 | <0,001 | − |
Средняя исходная масса тела составляла (в пересчете с фунтов, как приведено в исследовании) 87,543; 87,09; 85,275; 88,904; 87,543 и 87,997 кг в группах пациентов, получавших метформин в дозах 500, 1000, 1500 и 2000 мг 1 раз в день, 1000 мг 2 раза в день и плацебо соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й нед составило −0,59; −0,59; −0,318; −0,618; −0,998 и −0,816 кг соответственно.
24-недельное двойное слепое рандомизированное исследование с применением метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1 раз в день во время вечернего приема пищи и метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в день (во время утреннего и вечернего приема пищи) было проведено с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2, которые принимали метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 500 мг 2 раза в день в течение как минимум 8 нед до начала исследования. Результаты представлены в таблице 8.
Таблица 8
Средние изменения уровней HbA1c и глюкозы в плазме крови натощак от исходных на 24-й нед при применении метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением и метформина в форме таблеток с обычным высвобождением у пациентов с сахарным диабетом типа 2
| Параметр | Метформин с обычным высвобождением, 500 мг 2 раза в день | Метформин с пролонгированным высвобождением | |
| 1000 мг 1 раз в день | 1500 мг 1 раз в день | ||
| HbA1c, % | (n=67) | (n=72) | (n=66) |
| Исходный уровень | 7,06 | 6,99 | 7,02 |
| Изменение при заключительном посещении (ДИ 95%) | 0,141 (−0,04; 0,31) | 0,27 (0,11; 0,43) | 0,13 (−0,02; 0,28) |
| Уровень глюкозы в плазме крови натощак, мг/дл | (n=69) | (n=72) | (n=70) |
| Исходный уровень | 127,2 | 131 | 131,4 |
| Изменение при заключительном посещении (ДИ 95%) | 14 (7; 21) | 11,5 (4,4; 18,6) | 7,6 (1; 14,2) |
1 n=68.
Средняя исходная масса тела составляла (в пересчете с фунтов, как приведено в исследовании) 95,254; 92,079 и 87,543 кг в группах приема метформина с обычным высвобождением в дозе 500 мг 2 раза в день и метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 и 1500 мг 1 раз в день соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня к 24-й нед составило 0,408; 0,499 и 0,408 кг соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования канцерогенности были проведены на крысах (продолжительность дозирования 104 нед) и мышах (продолжительность дозирования 91 нед) в дозах до 900 и 1500 мг/кг/сут соответственно. Эти дозы примерно в 3 раза превышают МРДЧ (2550 мг), пересчитанную на площадь поверхности тела. Ни у самцов, ни у самок мышей не было обнаружено признаков канцерогенности метформина. Аналогично у самцов крыс не наблюдалось опухолевого потенциала при применении метформина. Однако наблюдалось увеличение частоты доброкачественных стромальных полипов матки у самок крыс, получавших метформин в дозе 900 мг/кг/сут.
Не было обнаружено доказательств мутагенного потенциала метформина в следующих тестах in vitro: тест Эймса (S. typhimurium), тест на мутации генов (клетки лимфомы мыши) или тест на хромосомные аберрации (лимфоциты человека). Результаты микроядерного теста на клетках мышиной лимфомы in vivo также были отрицательными.
Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при введении в дозах до 600 мг/кг/сут, что примерно в 2 раза превышает МРДЧ, пересчитанную на площадь поверхности тела.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля у взрослых и детей 10 лет и старше).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформину; тяжелая почечная недостаточность (расчетная СКФ <30 мл/мин/1,73 м2); острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз, с комой или без нее; печеночная недостаточность (с клиническими или лабораторными признаками); детский возраст до 10 лет.
С осторожностью: пациенты с показателем расчетной СКФ 30–45 мл/мин/1,73 м2; женщины в пременопаузе (может привести к овуляции у некоторых ановуляторных женщин); проведение процедур визуализации с использованием йодсодержащих контрастных средств; употребление алкоголя; кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченные данные по применению метформина у беременных женщин недостаточны для определения связанного с его приемом риска развития серьезных врожденных пороков или выкидыша. Опубликованные исследования по применению метформина во время беременности не выявили четкой связи между его приемом и риском развития врожденных пороков у плода или выкидыша. Существуют определенные риски для матери и плода, связанные с плохо контролируемым сахарным диабетом при беременности.
Не наблюдалось неблагоприятных последствий развития при введении метформина беременным крысам линии Sprague Dawley и кроликам в период органогенеза в дозах, до 2 и 5 раз превышающих соответственно клиническую дозу 2550 мг, пересчитанную на площадь поверхности тела.
Предполагаемый сопутствующий риск развития серьезных врожденных пороков составляет 6–10% у женщин с предгестационным сахарным диабетом с уровнем HbA1с >7 и, по некоторым данным, достигает 20–25% у женщин с уровнем HbA1с >10.
Предполагаемый сопутствующий риск выкидыша для указанной популяции неизвестен. В общей популяции в США оценочный сопутствующий риск развития серьезных врожденных пороков у плода и выкидыша при клинически распознанной беременности составляет 2–4 и 15–20% соответственно.
Согласно данным ограниченных опубликованных исследований, метформин присутствует в грудном молоке. Однако имеющейся информации недостаточно для определения влияния метформина на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, и отсутствует информация о влиянии метформина на выработку молока. Таким образом, следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка наряду с клинической потребностью матери в метформине и любыми потенциальными неблагоприятными эффектами метформина для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или из-за общего состояния матери.
Побочные действия
Данные клинических исследований
В ходе клинического исследования, проводившегося в США, с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2, в общей сложности 141 пациент получал метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе до 2550 мг/сут. Побочные реакции, о которых сообщалось более чем у 5% пациентов, получавших метформин, и которые встречались чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, приведены в таблице 9.
Таблица 9
Побочные реакции в клинических исследованиях метформина в форме таблеток с обычным высвобождением, отмечавшиеся у >5% пациентов с сахарным диабетом типа 2 и более часто, чем в группе плацебо
| Побочная реакция | Метформин (n=141), % | Плацебо (n=145), % |
| Диарея | 53 | 12 |
| Тошнота/рвота | 26 | 8 |
| Метеоризм | 12 | 6 |
| Астения | 9 | 6 |
| Диспепсия | 7 | 4 |
| Дискомфорт (неприятные ощущения) в животе | 6 | 5 |
| Головная боль | 6 | 5 |
Диарея была причиной прекращения приема метформина у 6% пациентов.
Кроме того, отмечались следующие побочные реакции, возникавшие с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов, получавших метформин, и наблюдавшиеся чаще при приеме метформина, чем плацебо: нарушения стула, гипогликемия, миалгия, головокружение, одышка (диспноэ), поражения ногтей, сыпь, усиление потоотделения, нарушения вкуса, дискомфорт в грудной клетке, озноб, гриппоподобный синдром, приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения.
В клинических исследованиях метформина продолжительностью 29 нед было зарегистрировано снижение нормального уровня витамина B12 в сыворотке крови до субнормального примерно у 7% пациентов.
Дети. В клинических исследованиях с применением метформина у детей 10 лет и старше с сахарным диабетом типа 2 профиль побочных реакций был аналогичен таковому у взрослых.
В плацебо-контролируемых исследованиях 781 пациент получал метформин в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 3000 мг/сут. Побочные реакции, о которых сообщалось более чем у 5% пациентов, получавших метформин, и которые встречались чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, перечислены в таблице 10.
Таблица 10
Побочные реакции, отмечавшиеся в клинических исследованиях метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, встречавшиеся у >5% пациентов с сахарным диабетом типа 2 и более часто, чем в группе плацебо
| Побочная реакция | Метформин (n=781), % | Плацебо (n=195),% |
| Диарея | 10 | 3 |
| Тошнота/рвота | 7 | 2 |
Диарея привела к прекращению приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением у 0,6% пациентов.
Кроме того, отмечались следующие побочные реакции, возникавшие с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов, получавших метформин в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, и чаще наблюдавшиеся при приеме метформина, чем плацебо: боль в животе, запор, вздутие живота, диспепсия/изжога, метеоризм, головокружение, головная боль, инфекция верхних дыхательных путей, нарушение вкуса.
Пострегистрационные данные
В период пострегистрационного применения метформина сообщалось о таких нежелательных реакциях, как холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное гепатоцеллюлярное поражение печени.
Поскольку данная информация получена из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера, не представляется возможным достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием метформина.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Ниже приведены клинически значимые взаимодействия метформина с другими ЛС.
Ингибиторы карбоангидразы (топирамат, зонисамид, ацетазоламид или дихлорфенамид). Ингибиторы карбоангидразы часто вызывают снижение уровня бикарбоната в сыворотке крови и вызывают гиперхлоремический метаболический ацидоз с нормальным анионным интервалом. Одновременное применение этих ЛС и метформина может увеличить риск развития лактат-ацидоза. Следует обеспечить более тщательное наблюдение за состоянием таких пациентов.
ЛС, снижающие клиренс метформина (ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин). Одновременное применение ЛС, влияющих на почечную канальцевую транспортную систему, участвующую в элиминации метформина (например, ингибиторы OCT2 и MATE), может увеличить системную экспозицию метформина и риск развития лактат-ацидоза. Следует тщательно оценивать соотношение риск/польза совместного применения таких ЛС с метформином.
Препараты, усиливающие секрецию инсулина, или инсулин. Совместное применение метформина и стимуляторов секреции инсулина (например, сульфонилмочевина) или инсулина может увеличить риск развития гипогликемии. Может потребоваться снижение дозы стимуляторов секреции инсулина или инсулина у получающих их пациентов.
ЛС, влияющие на гликемический контроль (тиазиды и другие диуретики, ГКС, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК и изониазид). Одновременное применение этих ЛС и метформина может вызвать гипергликемию и привести к потере гликемического контроля. Совместное применение таких ЛС и метформина требует тщательного контроля уровня глюкозы в крови пациентов. Отмена приема таких ЛС у пациентов, получающих метформин, требует тщательного наблюдения за их состоянием из-за возможности развития гипогликемии.
Алкоголь. Алкоголь потенцирует действие метформина на метаболизм лактата. Следует избегать чрезмерного употребления алкоголя во время приема метформина.
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки метформина наблюдались при приеме внутрь в количестве, превышающем 50 г. Гипогликемия отмечалась примерно в 10% случаев, но причинно-следственная связь с приемом метформина не установлена. Примерно в 32% случаев передозировки метформина отмечался лактат-ацидоз.
Лечение: метформин поддается диализу с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях. Поэтому гемодиализ может быть эффективен для удаления накопленного метформина у пациентов с подозрением на его передозировку.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Перорально, во время еды, режим дозирования определяется в зависимости от гликемического контроля и переносимости, до максимальной дозы 2550 мг в день, принимаемой в разделенных дозах.
Меры предосторожности
Лактат-ацидоз
В пострегистрационном периоде были зарегистрированы случаи развития ассоциированного с применением метформина лактат-ацидоза, в т.ч. со смертельным исходом. Эти случаи имели едва заметное начало и сопровождались неспецифическими симптомами, такими как недомогание, миалгия, боль в животе, нарушение дыхания или повышенная сонливость, однако при тяжелом ацидозе наблюдались гипотензия и резистентные брадиаритмии. Метформинассоциированный лактат-ацидоз характеризуется повышенной концентрацией лактата в крови (>5 ммоль/л), ацидозом с анионным интервалом (без признаков кетонурии или кетонемии) и повышенным соотношением лактат/пируват; концентрация метформина в плазме крови обычно составляет >5 мкг/мл. Метформин снижает поглощение печенью лактата, повышая его уровень в крови, что может увеличить риск развития лактат-ацидоза, особенно у пациентов из группы риска.
При подозрении на метформинассоциированный лактат-ацидоз следует незамедлительно принять общие поддерживающие меры в условиях стационара, а также немедленно прекратить прием метформина. У пациентов, получавших лечение метформином с диагнозом или подозрением на лактат-ацидоз, рекомендуется провести оперативный гемодиализ для коррекции ацидоза и удаления накопленного метформина (метформин поддается диализу с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях). Гемодиализ часто приводит к исчезновению симптомов и выздоровлению.
Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о симптомах лактат-ацидоза и проинструктированы о необходимости в случае появления этих симптомов прекратить прием метформина и обратиться за квалифицированной медицинской помощью.
Для каждого из известных и возможных факторов риска развития лактат-ацидоза, ассоциированного с приемом метформина, ниже представлены рекомендации по снижению риска и лечению лактат-ацидоза.
Нарушение функции почек. Пострегистрационные случаи развития лактат-ацидоза, ассоциированного с применением метформина, в основном наблюдались у пациентов со значительной почечной недостаточностью.
Риск накопления метформина и развития метформинассоциированного лактат-ацидоза увеличивается с повышением степени тяжести почечной недостаточности, поскольку метформин в значительной степени выводится почками. Клинические рекомендации, основанные на состоянии функции почек пациента, включают:
— перед началом приема метформина необходимо определить расчетную СКФ;
— метформин противопоказан пациентам с расчетной СКФ <30 мл/мин/1,73 м2;
— не рекомендуется начинать прием метформина пациентам с расчетной СКФ 30–45 мл/мин/1,73 м2;
— следует определять расчетную СКФ не реже одного раза в год у всех пациентов, принимающих метформин. У пациентов с риском развития почечной недостаточности (например, пожилой возраст) функцию почек следует оценивать чаще;
— у пациентов, принимающих метформин, чей показатель расчетной СКФ падает ниже 45 мл/мин/1,73 м2, следует оценить соотношение польза-риск продолжения терапии.
Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение метформина с ЛС, прием которых ухудшает функцию почек, приводит к значительным гемодинамическим изменениям, нарушает кислотно-щелочной баланс или увеличивает накопление метформина и может увеличить риск развития метформинассоциированного лактат-ацидоза. Следует более тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов.
Пожилой возраст (≥65 лет). Риск развития метформинассоциированного лактат-ацидоза увеличивается с возрастом пациента, поскольку у пожилых пациентов вероятность развития печеночной, почечной или сердечной недостаточности выше, чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов следует чаще оценивать функцию почек.
Рентгенологические исследования с применением контрастных веществ. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ пациентам, получающим метформин, приводило к острому снижению функции почек и возникновению лактат-ацидоза. Следует прекратить прием метформина во время или перед процедурой визуализации с применением йодсодержащих контрастных веществ у пациентов с показателем расчетной СКФ от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2, у пациентов с печеночной недостаточностью, алкоголизмом или сердечной недостаточностью в анамнезе или у пациентов, которым будет вводиться внутриартериальный йодсодержащий контраст. Через 48 ч после процедуры визуализации следует повторно оценить уровень расчетной СКФ и возобновить прием метформина, если функция почек стабильна.
Хирургическое вмешательство и другие процедуры. Отказ от пищи и жидкости во время хирургических вмешательств или проведения других процедур может увеличить риск снижения объема межклеточной жидкости (дегидратация) или циркулирующей крови (гиповолемия), развития гипотензии и нарушения функции почек. Прием метформина следует временно прекратить, пока пациенты ограничивают потребление пищи и жидкости.
Гипоксические состояния. Несколько зарегистрированных в пострегистрационный период случаев развития ассоциированного с применением метформина лактат-ацидоза произошли на фоне острой застойной сердечной недостаточности (в т.ч. сопровождающейся гипоперфузией и гипоксемией). Сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда, сепсис и другие состояния, сопровождающиеся гипоксемией, были связаны с лактат-ацидозом и вызывали развитие преренальной азотемии. При возникновении такого нежелательного явления следует прекратить прием метформина.
Чрезмерное употребление алкоголя. Алкоголь потенцирует влияние метформина на метаболизм лактата. Пациентам следует воздержаться от чрезмерного употребления алкоголя во время приема метформина.
Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались случаи развития метформинассоциированного лактат-ацидоза. Это может быть связано с нарушением клиренса лактата, что приводит к повышению его концентрации в крови. Поэтому применение метформина у пациентов с клиническими или лабораторными признаками печеночной недостаточности не рекомендуется.
Дефицит витамина B12
В клинических исследованиях по применению метформина продолжительностью 29 нед снижение до субнормального уровня нормальных исходных показателей концентрации витамина B12 в сыворотке крови наблюдалось примерно у 7% пациентов. Такое снижение, возможно, вызвано влиянием на абсорбцию витамина B12 из его комплекса с внутренним фактором, может быть связано с анемией, но, по-видимому, является быстро обратимым при прекращении приема метформина или дополнительном введении витамина B12. Некоторые пациенты (с недостаточным потреблением или всасыванием витамина B12 или кальция), по-видимому, предрасположены к снижению концентрации витамина B12 до субнормальных показателей. Следует раз в год проверять гематологические параметры и раз в 2–3 года — показатели концентрации витамина B12 у пациентов, принимающих метформин, и при необходимости корректировать любые отклонения от нормы.
Гипогликемия при одновременном применении инсулина или стимуляторов секреции инсулина
Известно, что инсулин и стимуляторы секреции инсулина (например, сульфонилмочевина) вызывают гипогликемию. Прием метформина может увеличить риск развития гипогликемии в сочетании с инсулином и/или стимулятором секреции инсулина. Для минимизации риска развития гипогликемии при использовании в комбинации с метформином может потребоваться коррекция (снижение) дозы инсулина или стимулятора секреции инсулина.
Макрососудистые осложнения (макроангиопатия)
Клинические исследования, в которых были бы получены убедительные доказательства снижения риска развития макрососудистых осложнений при применении метформина, не проводились.
Женщины репродуктивного возраста
Следует проинформировать женщин о том, что лечение метформином может привести к овуляции у некоторых женщин с ановуляцией в пременопаузе, что может привести к нежелательной беременности.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения метформина в форме таблеток с обычным высвобождением для лечения сахарного диабета типа 2 были установлены для детей от 10 до 16 лет. Безопасность и эффективность применения метформина у детей младше 10 лет не установлены.
Применение метформина в форме таблеток с обычным высвобождением у детей от 10 до 16 лет для лечения сахарного диабета типа 2 подтверждается результатами адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием взрослых и данными дополнительного контролируемого клинического исследования с участием детей от 10 до 16 лет, которое продемонстрировало реакцию контроля гликемии, аналогичную таковой у взрослых. В этом исследовании побочные реакции у детей были аналогичны тем, которые описаны для взрослых. Рекомендуется максимальная суточная доза 2000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
Безопасность и эффективность применения метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением у детей не установлены.
Пожилой возраст. Контролируемые клинические исследования метформина проводились с участием недостаточного количества пожилых пациентов, чтобы определить, отличается ли их реакция на прием метформина от реакции более молодых пациентов. В целом подбор дозировки для пожилых пациентов следует проводить с осторожностью, начиная с нижней границы диапазона дозирования, вследствие большей частоты снижения функции печени, почек или сердца, а также наличия сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии и более высокого риска развития лактат-ацидоза. У пожилых пациентов следует регулярно оценивать функцию почек.
Почечная недостаточность. Метформин в значительной степени выводится почками, и риск накопления метформина и развития лактат-ацидоза увеличивается с повышением степени почечной недостаточности. Прием метформина противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, пациентам с расчетной СКФ <30 мл/мин/1,73 м2.
Печеночная недостаточность. Применение метформина у пациентов с нарушением функции печени было связано с некоторыми случаями развития лактат-ацидоза. Метформин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форметин® (Formetin)
💊 Состав препарата Форметин®
✅ Применение препарата Форметин®
Описание активных компонентов препарата
Форметин®
(Formetin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Форметин® |
Таб. 1 г: 60 шт. рег. №: ЛСР-003304/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Форметин®
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-30) — 0.034 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 0.016 г, магния стеарат — 0.01 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания активных веществ препарата
Форметин®
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
93 ₽
Среди
6
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Ростове-на-Дону
Оплата и способы получения
в Ростове-на-Дону
Самовывоз
Сегодня бесплатно из 6 аптек
Завтра или позже бесплатно из 6 аптек
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Количество в упаковке:
60 шт.
Производитель:
Фармстандарт
Страна:
Россия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Аналоги Форметин
• В наличии в 1273 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 906 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 1178 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 1327 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 813 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 1186 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 1170 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 1150 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Инструкция на Форметин 500 мг, таблетки, 60 шт.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество — метформина гидрохлорид 0,5 г или 0,85 г или 1 г
вспомогательные вещества: повидон среднемолекулярный (поливинилпирол-лидон), кроскармеллоза натрия, магния стеарат для фармацевтической промышленности.
Описание
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
КодАТХ: А10ВА02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика.
После приема внутрь метформин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-4,5 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
Форметин: Показания
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением).
Способ применения и дозы
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Принимать не разжевывая во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза составляет 0,5 г 1-2 раза в день или 0,85 г 1 раз в день, постепенно (1 раз в неделю) дозу увеличивают до 2-3 г в день. Максимальная суточная доза — 3 г.
У больных пожилого возраста суточная доза не должна превышать 1 г. Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, при тяжелых метаболических нарушениях дозу препарата необходимо уменьшить.
Форметин: Противопоказания
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- выраженные нарушения функции почек;
- сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза;
- беременность и период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к препарату;
- серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведения инсулинотерапии;
- тяжелые инфекционные заболевания;
- нарушение функции печени;
- острое отравление алкоголем;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут). Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, в связи с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Форметин: Побочные действия
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях лактоацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка
При передозировке метформина возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются общая слабость, тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, (3-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактоацидоза. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, замедляет выведение метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию препарата на 60%.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Возможно применение препарата Форметин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами:
При применении в монотерапии Форметин не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании Форметина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
Условия отпуска
Производитель
Основные сведения
Торговое название
Форметин
Действующее вещество (МНН)
Метформин
Дозировка или размер
500 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Фармстандарт
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Форметин 500 мг, таблетки, 60 шт.
Дозировки и формы выпуска Форметин
• В наличии в 4 аптеках
• Самовывоз завтра или позже
• Доставка недоступна
• В наличии в 6 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Цены в аптеках на Форметин 500 мг, таблетки, 60 шт.
История стоимости Форметин 500 мг, таблетки, 60 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Ростовская область за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Форметин и наличие в аптеках в Ростове-на-Дону
500 мг, таблетки, 60 шт.
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| Вита Экспресс |
Буденновский пр, 42/50, Ростов-на-Дону, Ростовская обл |
08:00-21:00 Пн-Вс |
91 ₽ |
| Вита Центральная |
Ворошиловский пр, 89, Ростов-на-Дону, Ростовская обл |
Круглосуточно |
94 ₽ |
| Низкие цены |
Мира ул, 26, Азов, Ростовская обл |
08:00-20:00 Пн-Вс |
111 ₽ |
Отзывы о Форметин
У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Форметин, 500 мг, таблетки, 60 шт. в Ростове-на-Дону с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Форметин, 500 мг, таблетки, 60 шт. в Ростове-на-Дону от 91 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Форметин, 500 мг, таблетки, 60 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.