Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Флуразепам
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Флуразепам
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Флуразепам
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Флуразепам
Английское название
Flurazepam
Латинское название
Flurazepamum (род. Flurazepami)
Химическое название
7-Хлор-1-[2-(диэтиламино)этил]-5-(2-фторфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4- бензодиазепин-2-он (в виде дигидрохлорида)
Брутто формула
C21H23ClFN3O
Фармакологическая группа вещества Флуразепам
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
-
F43.0 Острая реакция на стресс
-
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
-
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
-
F45 Соматоформные расстройства
-
F48.0 Неврастения
-
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
-
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Код CAS
17617-23-1
Фармакологическое действие
—
седативное, снотворное.
Характеристика
Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Флуразепама гидрохлорид — бледно-желтое кристаллическое соединение, очень хорошо растворимо в спирте, хорошо растворимо в воде.
Фармакология
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы мозга, усиливает ГАМКергические межнейронные контакты.
Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна. При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется. После однократного приема Cmax в плазме достигается через 30–60 мин. Связывание с белками крови — 97%. Биотрансформируется с образованием двух метаболитов: N1-гидроксиэтилфлуразепам (определяется в крови в течение первых часов после приема 30 мг и не определяется через 24 ч) и N1-дезалкилфлуразепам — основной метаболит, циркулирующий в крови, равновесная концентрация которого достигается через 7–10 дней после ежедневного приема и в 5–6 раз превосходит уровни концентрации, наблюдающиеся в первые 24 часа. Т1/2 составляет 2,3 ч (флуразепам), 2–4 ч (N1-гидроксиэтилфлуразепам), 30–100 ч (N1-дезалкилфлуразепам). Выводится с мочой в виде конъюгата N1-гидроксиэтилфлуразепама (22–55% дозы) и N1-дезалкилфлуразепама (менее 1%). При постоянном приеме кумулирует в виде метаболитов.
Особенности фармакокинетики объясняют тот факт, что на вторую или третью ночь после начала лечения эффективность флуразепама повышается, а в течение одной-двух ночей после окончания приема время засыпания и общее время бодрствования может оставаться пониженным.
У новорожденных, чьи матери принимали флуразепам для лечения бессонницы (30 мг на ночь) в течение 10 дней перед родами, наблюдались гипотония, отсутствие активности в течение первых четырех дней жизни (при этом в крови новорожденных обнаруживался N1-дезалкилфлуразепам).
Применение вещества Флуразепам
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения).
Противопоказания
Гиперчувствительность, парадоксальная реакция на алкоголь и/или седативные препараты, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Нарушение дыхания, приступы апноэ во сне, депрессивные состояния, нарушения функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Флуразепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость в дневное время, слабость, атаксия, болтливость, тревожность, нарушение памяти и/или мышления, снижение концентрации внимания, нервозность, раздражительность, повышенная возбудимость, эйфория, депрессия, смазанная речь, спутанность сознания, галлюцинации, парадоксальные реакции (в т.ч. возбуждение, гиперактивность), нарушение зрения, жжение в глазах, изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, лейкопения, гранулоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: изжога, спазмы в животе или желудке, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту или повышенное слюноотделение, анорексия.
Аллергические реакции: зуд, сыпь.
Прочие: дизурия, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание; повышение уровня АСТ, АЛТ, билирубина.
Возможны лекарственная зависимость, синдром отмены (при длительном приеме) — см.«Меры предосторожности».
Взаимодействие
При совместном применении флуразепама с ЛС со снотворным эффектом и средствами, угнетающими ЦНС, возможен аддитивный эффект.
Передозировка
Симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, нарушение сознания и кома.
Лечение: немедленное промывание желудка, поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При развитии возбуждения введение барбитуратов не рекомендуется. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь (перед сном). Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, средняя доза для взрослых — 15–30 мг, пожилым и ослабленным больным — 15 мг. Длительность курса терапии составляет в среднем 7–10 дней.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при хроническом алкоголизме и расстройствах психики (повышен риск развития лекарственной зависимости), при депрессии (возможно усиление симптомов), нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте и ослабленным пациентам (повышен риск передозировки и развития побочных эффектов со стороны ЦНС).
Возможно развитие лекарственной зависимости (при длительном приеме). В тех случаях, когда нарушения сна носят временный и непостоянный характер, достаточно назначения снотворного средства на короткий период. Использование снотворных средств в течение длительного срока не показано. В случае необходимости длительное назначение снотворного средства возможно только после соответствующей оценки состояния пациента.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, дисфория, бессонница), наиболее часто появляющегося после приема в высоких дозах или после длительного лечения.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения не следует принимать другие средства, угнетающие ЦНС. Недопустимо употребление алкогольных напитков во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания.
Содержание:
- Как используется во врачебной практике
- Кому «Флуразепам» противопоказан
- Наркотическое действие препарата
- Как распознать зависимость от снотворного
- К чему приводит лекарственная зависимость
- Реально ли вылечить лекарственную зависимость самостоятельно
- Почему «Флуразепам» опасен
- Как избавиться от лекарственной зависимости
Среди снотворных лекарств есть немало таких, которые способны спровоцировать зависимость. Их врачи назначают только в крайних случаях. В аптеке «средства-наркотики» приобрести без рецепта невозможно. Один из таких препаратов — «Флуразепам». Это медикамент категории бензодиазепинов, который при неправильном применении вызывает привыкание.
Как используется во врачебной практике
Лекарственное средство назначают при проблемах со сном:
- сложностях при засыпании;
- частых ночных пробуждениях;
- слишком ранних пробуждениях;
- чрезмерно чутком сне.
Форма выпуска лекарственного средства — таблетки для перорального приема. В официальной инструкции указано, что их нужно пить в минимально эффективной дозе на протяжении не более десяти суток. Обычно взрослым доктора выписывают от 15 до 30 мг в день. Для лиц преклонного возраста максимальная доза ограничивается 15 мг.
Кому «Флуразепам» противопоказан
Учитывая специфические свойства препарата и возможные негативные последствия, возникающие из-за его употребления, врачи не назначают его:
- лицам моложе восемнадцати лет;
- алкозависимым;
- наркоманам;
- беременным и кормящим женщинам.
Также таблетки нельзя пить, если есть аллергия на любое из веществ, входящих в их состав. Пациенты с депрессией, нарушением дыхательной функции, болезнями печени и почек могут использовать «Флуразепам», но с осторожностью и под постоянным врачебным контролем.
Наркотическое действие препарата
Ощутив на себе наркотические эффекты «Флуразепама», некоторые люди уже не способны самостоятельно от него отказаться. Они ищут способы раздобыть рецептурное снотворное и продолжают пить его, чтобы испытывать эйфорию.
Обычно медикаментозная зависимость развивается, если человек использует таблетки долго или в высоких дозировках. Тогда у него возникает толерантность. Чтобы испытывать привычные ощущения, начинающий наркоман намеренно повышает суточную дозу. Вскоре и ее оказывается недостаточно.
Передозировка «Флуразепамом» очень опасна. Она приводит к:
- угнетению дыхательной функции, стремительной асфиксии;
- резкому снижению артериального давления;
- развитию коматозного состояния;
- нарушениям моторики, расстройству координации движений;
- остановке сердца.
Именно поэтому никогда и ни по какой причине нельзя повышать дозу «Флуразепама», назначенную доктором. Это может завершиться летальным исходом.
Как распознать зависимость от снотворного
Зависимые пытаются скрыть свое болезненное пристрастие к лекарству, поэтому родственники долгое время могут ни о чем не догадываться. То, что человек начал относиться к таблеткам, как к наркотику, можно заподозрить по следующим признакам:
- нечеткая речь;
- затрудненное дыхание;
- отечность;
- жалобы на запоры;
- кожные высыпания;
- тошнота, рвота;
- быстрый набор веса;
- стабильно пониженное артериальное давление.
Находясь в состоянии наркотической эйфории, зависимый слабо реагирует на происходящее вокруг. У него могут расширяться зрачки. При этом кожа становится неестественно бледной. Глаза перестают реагировать на яркий свет.
К чему приводит лекарственная зависимость
Длительный прием «Флуразепама» никогда не проходит бесследно. Человек становится подавленным, не может взбодриться. Таких в народе называют «сонными мухами». Он не способен ни на чем сфокусироваться, постоянно жалуется на свою жизнь. Такое состояние влечет за собой травмы, суицид.
В ряде случаев врачи обнаруживают:
- симптомы немотивированной агрессии;
- повышенную раздражительность, вспыльчивость;
- тяжело протекающую депрессию.
Важно, чтобы медицинская помощь была оказана больному как можно быстрее. В противном случае он потеряет свое собственное «Я», полностью перестанет интересоваться происходящим вокруг и когда-нибудь погибнет от передозировки.
Реально ли вылечить лекарственную зависимость самостоятельно
Без врачебной помощи преодолеть опасное заболевание могут лишь те люди, которые начали принимать препарат недавно. В таком случае абстинентный синдром будет у них слабо выраженным. Если мотивация на выздоровление является устойчивой, начинающий наркоман с высокой долей вероятности сможет самостоятельно вернуться к здоровому образу жизни.
На практике такое встречается редко. Это связано с тем, что почти все люди уверены в том, что контролируют ситуацию. Им кажется, что они смогут легко прекратить употребление «Флуразепама», как только искренне этого захотят. Когда же всерьез задумываются о том, что пора браться за ум, сталкиваются с болезненной «ломкой». Тогда приходят к пониманию того, что стали зависимыми.
Абстинентный синдром при лекарственной зависимости является очень болезненным. Для него характерны:
- ломота во всем теле;
- выраженная слабость;
- частые судороги;
- чувство, что сердце выпрыгивает из груди;
- сильное раздражение;
- усиленное потоотделение;
- галлюцинации.
Неприятные ощущения сохраняются около месяца. Это очень большой срок. Первые дни больной пытается держать себя в руках, но, когда понимает, что лучше ему не становится, начинает искать препарат. Некоторые, чтобы преодолеть «ломку», переходят на другие психостимуляторы. Тогда лекарственная наркозависимость сменяется обычной.
Почему «Флуразепам» опасен
Снотворное способно вызывать множество побочных эффектов:
- головокружения, головные боли;
- нервозность;
- нарушения когнитивных функций;
- депрессию;
- изменение вкусовых ощущений;
- ухудшение зрения;
- сбой сердечного ритма;
- сыпь, зуд;
- дыхательную недостаточность;
- синдром отмены.
Отнести его к безопасным медикаментам нельзя. Стоит сто раз подумать, прежде чем начать его прием. Только разовое использование под врачебным контролем является допустимым.
Как избавиться от лекарственной зависимости
Зависимому необходимо срочно обратиться в профильную наркологическую клинику. Если он сделает выбор в пользу частного медицинского центра, то избежит постановки на наркологический учет.
Нарколог проведет осмотр и составит эффективную программу лечения. В нее будут входить:
- Комплексная детоксикация и купирование абстиненции. С помощью капельниц врач выведет «Флуразепам» из организма больного и улучшит состав его крови. Параллельно введет медикаменты, которые устранят проявления «ломки». Благодаря этому зависимый перестанет думать о снотворном и сможет адекватно оценить свою болезнь.
- Фармакотерапия. Лекарство вызывает сердечные заболевания, может вредить печени и почкам. Чтобы понять, насколько серьезный урон оно нанесло здоровью, пациента просят сдать лабораторные анализы. Также ему могут назначить ЭКГ, УЗИ, МРТ. По результатам диагностики специалист составляет схему лечения.
- Психотерапия. Тяга к «Флуразепаму» формируется не только на физическом, но и на психологическом уровне. Поэтому к работе с больным обязательно подключают высококвалифицированного психотерапевта. Он обучает зависимого техникам самоконтроля, которые позволяют избежать срыва в будущем.
После такого комплексного лечения человек освобождается от болезненного пристрастия. Чтобы зависимость не вернулась, ему больше никогда нельзя употреблять «Флуразепам» и аналоги данного лекарства.
Литература:
- Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2009. — 62 с.
- Козловский В. Л. Краткий справочник по психофармакологии, фармакотерапии и психической патологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2015. — 163 с.
- Психотропные средства: отравление и пристрастие. Зобнин Юрий Васильевич, Савьюк Филипп — Сибирский медицинский журнал (Иркутск) — 2011 — №2.
В последние годы стремительно набирает обороты аптечная наркомания. Среди наркозависимых людей средневозрастной группы много поклонников бензодиазепинов — психотропных средств, широко используемых в лечении различных заболеваний. В статье рассмотрим снотворный препарат «Флуразепам», его свойства, применение в медицине и в рекреационной среде, опасные последствия злоупотребления и как лечить зависимость от данного лекарства.
Общее описание
«Флуразепам» выпускается под разными торговыми названиями: «Флюзепам», «Далмадорм», «Далмане» и др. Это первый снотворный препарат из группы бензодиазепинов, поступивший на потребительский рынок. Форма выпуска — таблетки белого цвета. Принимается перорально. В комплектации идет инструкция с описанием действия, показаний и противопоказаний.
Лекарственное средство имеет следующие фармакологические свойства:
- седативное;
- снотворное;
- миорелаксантное;
- противосудорожное;
- анксиолитическое.
В медицинской практике применяется в лечении соматических, психических и неврологических расстройств. Показано при легкой и умеренной бессоннице. Обладает отличным противотревожным эффектом и широким терапевтическим индексом.
Принимается под контролем врача в строго определенной дозировке. При длительном приеме вызывает устойчивое привыкание и толерантность. Для исключения подобных осложнений специалисты советуют использовать «Флуразепам» коротким курсом.
Рекреационное применение
Снотворные таблетки «Флуразепам» включены в список опасных психотропных веществ, так как в случае бесконтрольного употребления оказывают наркотическое действие и вызывают небезопасные побочные эффекты.
Наркоманы принимают их ради расслабления и получения мнимого удовольствия. Также распространены случаи, когда зависимость развивается у людей, использовавших препарат по назначению доктора, но не соблюдавших сроки приема. Это типичная лекарственная зависимость, которая погубила многих нормальных пациентов. В группе риска находятся люди с генетической склонностью к быстрому привыканию к химическим веществам.
При использовании в высоких дозировках человек ощущает наркотический эффект эйфории, затупляется реакция на внешние раздражители. Когда действие угасает, возникает потребность повторить, развиваются тревожные признаки, утрачиваются физические силы и мотивация к активной жизни. Наркоман находится в подавленном состоянии и никак не может взбодриться.
Длительное злоупотребление влечет за собой опасные последствия для здоровья и жизни. У лекарственных «торчков», «сидящих» на бензодиазепинах, нередко возникают мысли о самоубийстве, суицидальные действия они могут совершить в состоянии абстиненции.
Как определить зависимость
Очень важно вовремя оказать медицинскую помощь наркозависимому человеку, систематически принимающему «Флуразепам» не по назначению. Определить патологическую аддикцию можно по характерным симптомам.
Как проявляется болезненное пристрастие:
- расширенные зрачки;
- бледность кожных покровов;
- сонное состояние;
- отсутствие реакции глаз на яркий свет;
- человек не может сконцентрироваться, «сфокусироваться» на чем-либо;
- рассеянное внимание;
- нечеткая, невнятная речь;
- стабильно пониженное артериальное давление;
- отечность;
- кожные высыпания неясной этиологии;
- нарушение пищеварения, часто беспокоят запоры, тошнота, рвота;
- затрудненное дыхание;
- ускоренный набор веса;
- отсутствие связи с реальностью.
Если у близкого человека часто наблюдаются характерные признаки, его стоит показать опытному врачу-наркологу. Специалист проведет осмотр и диагностику, что позволит установить точную причину недомогания и, если лекарственная наркозависимость подтвердится, подберет эффективный лечебный курс.
Последствия систематического приема
Каждому наркоману кажется, что он контролирует ситуацию и в любой момент может прекратить прием опасного психотропного вещества. Но на деле этого не происходит, что обусловлено развитием тяжелых абстинентных проявлений, возникающих при резкой отмене очередной дозы.
«Ломки» от «Флуразепам» весьма болезненны и проявляются следующими клиническими признаками:
- нестерпимая ломота в суставах, в теле;
- интенсивное потоотделение;
- судорожные припадки;
- усиленный ритм сердца, которое как будто вырвется из груди;
- выраженная слабость;
- депрессивность, раздражительность.
Неприятные ощущения сохраняются в течение продолжительного периода времени, в среднем, восстановление в домашних условиях занимает не менее месяца. Справиться с физическими симптомами очень тяжело, поэтому многие продолжают прием сильнодействующего лекарства или же переходят на другие психостимуляторы, которые также вызывают эйфорию и зависимость.
Остановить этот неблагоприятный процесс, ведущий к серьезным проблемам со здоровьем и сокращению срока жизни, можно только путем комплексного лечения наркозависимости в условиях стационара специализированного медучреждения.
Побочные эффекты
Бензодиазепин «Флуразепам» — отнюдь не безопасное средство. Помимо тяжелого лекарственного привыкания, оно может вызывать целый ряд «побочек», проявляющихся на физиологическом и психологическом уровне.
Нежелательные последствия:
- головокружения, головная боль;
- нарушение когнитивных функций;
- ухудшение зрения;
- кожная сыпь, зуд и другие аллергические реакции;
- сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения;
- проблемы с концентрацией внимания;
- спутанность сознания;
- повышенная утомляемость;
- задержка мочеиспускания;
- гипотензия;
- мышечная слабость;
- эпилептические припадки;
- замедленные реакции на внешние раздражители;
- повышенная тревожность, нервозность;
- тяжелая депрессия;
- эмоциональное возбуждение и другие парадоксальные проявления;
- антероградная амнезия;
- дыхательная недостаточность;
- агранулоцитоз;
- лейкопения.
При выявлении подобных реакций прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Вследствие систематического употребления развивается толерантность к лекарству, поэтому наркозависимый постоянно повышает дозировку для получения эйфорических ощущений. В случае неправильного расчета вещества может случиться «передоз», критически опасное состояние для жизни.
Характерные признаки отравления:
- резкое понижение давления;
- общая гипотермия;
- спутанная речь;
- нарушение координации и моторики;
- сильная сонливость;
- гипотония мышц;
- атаксия;
- угнетение дыхания;
- сердечная недостаточность;
- коматозный статус.
В случае передозировки не исключен скоропостижный летальный исход, поэтому больному необходимо оказать экстренную медицинскую помощь. Находящимся рядом людям стоит вызвать бригаду наркологической службы (функционирует 24\7).
До приезда медиков следует провести такие манипуляции:
- стимулировать рвоту;
- сделать промывание желудка;
- дать принять сорбенты;
- обильное питье;
- не позволять человеку «отключиться», разговаривать с ним, если сознание утрачивается, похлопать ладошками по лицу, растереть уши;
- в случае остановки сердца или дыхания провести реанимационные действия.
По прибытии опытные доктора незамедлительно начнут лекарственную терапию, что позволит стабилизировать состояние пациента и предотвратить риски возникновения необратимых осложнений.
Как лечить зависимость от «Флуразепама»
Самостоятельно победить пристрастие к данному препарату очень тяжело и, как правило, удается только тем, кто еще находится на начальной стадии аптечной наркомании. Во всех остальных случаях показана госпитализация в наркологическую клинику, где проводится высокоэффективный лечебно-реабилитационный курс по индивидуально подобранной программе.
Первым делом выполняется диагностика и врачебный осмотр, что позволяет установить правильный диагноз и подобрать оптимальную терапию для конкретного пациента.
Стандартные процедуры в борьбе с наркозависимостью от бензодиазепинового снотворного:
- инфузионная детокс-терапия, капельное вливание физиологических и солевых растворов, ускоряющих вывод токсичных метаболитов;
- симптоматический, восстановительный курс, борьба с последствиями наркомании, общее укрепление организма;
- психотерапия, позволяющая избавить человека от психологического пристрастия к таблеткам;
- социальная реабилитация.
Всесторонний подход повышает шансы на стабильную ремиссию. При соблюдении всех врачебных назначений многим аптечным наркоманам удается полностью выздороветь, вернуться к абсолютной трезвости и независимости от наркотических лекарственных средств. Главное — вовремя предпринять меры для спасения близкого человека, «подсевшего» на психотропный медпрепарат «Флуразепам».
Литература:
- Психотропные препараты: от теории к практике, Козловский В.Л.
- Средство для лечения и профилактики симптомов зависимости, или невосприимчивости, или привыкания к лекарству группы бензодиазепинов, Зисапел Н.
- Аптечная наркомания: причины и меры противодействия, Сейтакова Б.К.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, на структуру сна оказывает умеренное влияние. Оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Показания активного вещества
ФЛУНИТРАЗЕПАМ
Нарушения сна; премедикация при наркозе; введение в наркоз; поддержание наркоза (при парентеральном применении).
Режим дозирования
При нарушениях сна разовая доза для взрослых составляет 1-6 мг; для пациентов пожилого возраста — 0.5-3 мг; для детей в возрасте до 15 лет — 0.5-2 мг. Принимают непосредственно перед сном. Длительность лечения — от 2-5 дней до 2-3 недель, но не более 4 недель (у детей она должна быть меньше, чем у взрослых). Лечение прекращают, постепенно уменьшая дозу.
Для премедикации — в/м взрослым в дозе 1-2 мг, детям — в дозе 0.015-0.03 мг/кг, за 30-60 мин до начала наркоза (отдельно или в комбинации с другими препаратами).
Для вводного наркоза (в ходе нейролептанальгезии или ингаляционного наркоза) — в/в взрослым — в дозе 1-2 мг, медленно (1 мг за 30 сек); детям — в дозе 0.015-0.03 мг/кг.
Для поддержания наркоза вводят в/в в дозах и с интервалами, которые устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Возможно: вялость, усталость, сонливость, заторможенность, преходящая амнезия, астения, мышечная слабость, понижение мышечного тонуса, атаксия, артериальная гипотензия, головокружение, кожная сыпь.
Парадоксальные реакции (преимущественно у лиц пожилого возраста и у детей): нарушения сна, раздражительность, тревога, агрессивность, возбуждение, галлюцинации.
При парентеральном введении: в редких случаях возможны транзиторные нарушения дыхания, местные реакции — боль, ощущение жжения.
Противопоказания к применению
Острое отравление алкоголем, снотворными, болеутоляющими, нейролептическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомании; хронический алкоголизм; дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации; беременность; период лактации; детский возраст до 1 месяца; повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Применение у новорожденных (особенно у недоношенных) детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Флунитразепам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца. Применение у новорожденных (особенно у недоношенных) детей запрещено.
У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным показаниям.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, а также у больных с сердечной недостаточностью, дыхательной недостаточностью (опасность угнетения дыхания), с нарушениями функции почек или печени, с миастенией.
При длительном применении флунитразепама, особенно в повышенных дозах, возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.
Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, алкоголя. При резкой отмене флунитразепама, а также при лекарственной зависимости к флунитразепаму возможно развитие синдрома отмены (возобновление нарушений сна в более выраженной форме, беспокойство, раздражительность, головная боль, тремор, повышенная потливость, судороги и галлюцинации).
После парентерального введения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 24 ч. В случае возникновения парадоксальной реакции на флунитразепам, его следует отменить.
Флунитразепам рекомендуется вводить в вену крупного калибра. Следует избегать в/а введения.
У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным показаниям.
В период лечения не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим флунитразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (с барбитуратами, антидепрессантами, нейролептиками, транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, антигистаминными и седативными средствами, клофелином), этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС. Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, а также этанола.
При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно усиление эффектов флунитразепама.
При одновременном применении с аминофиллином проявляется антагонизм в отношении анксиолитического и снотворного действия флунитразепама.
При одновременном применении с эритромицином умеренно повышается AUC флунитразепама.
Флуразепам
Flurazepam
Фармакологическое действие
Флуразепам — снотворное средство бензодиазепинового ряда. Оказывает также анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве седативно-снотворного средства. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Сокращает длительность периода засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает время сна. Терапевтически значимый эффект наступает на 2–3 ночь после начала лечения.
Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, полная. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 30–60 минут, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови — 0,5–4 нг/мл после однократного приёма. Связь с белками плазмы — 97 %. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в молоке матери. Css в плазме достигается обычно через 7–10 дней. В печени быстро метаболизируется с образованием 2 основных активных метаболитов: N-1-гидроксиэтилфлуразепама, определяемого в течение первого часа после приёма 30 мг, и дезалкилфлуразепама, период полувыведения (T½) которых соответственно 2–4 часа и 47–100 часов. T½ флуразепама — 2,3 часа. Выводится почками в виде конъюгатов: 22–55 % от дозы — в виде N-1-оксиэтилфлуразепама и менее 1 % — в виде дезалкилфлуразепама. Относится к бензодиазепинам с длительным T½, выведение после прекращения лечения — медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней. При введении повторных доз накопление активных метаболитов значительное.
Показания
Нарушения сна: нарушение засыпания, ночные пробуждения, ранние пробуждения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в том числе наркотические анальгетики и снотворные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, парадоксальная реакция на этанол и/или седативные средства, тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 15 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью
Депрессивные состояния, печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра (в том числе ночное апноэ, установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения флуразепама при беременности не проведено.
При использовании других бензодиазепинов повышен риск врождённых пороков развития. Сообщалось о симптомах отмены у новорождённых детей, чьи матери принимали другие бензодиазепины во время беременности.
В период лечения флуразепамом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
В период беременности флуразепам применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка»).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о безопасности применения флуразепама в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли флуразепам в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, в наименьшей эффективной дозе, перед сном. Для взрослых: 15–30 мг, ослабленным больным и в пожилом возрасте — 15 мг, при необходимости и с учётом переносимости доза увеличивается. Длительность лечения — 7–10 дней.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), астения, миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Кардиалгия, сердцебиение, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, боль в животе, тошнота, рвота, диарея или запоры, снижение аппетита; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы
Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод
Тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Передозировка
Симптомы
Сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушённость, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение
Промывание желудка, форсированный диурез, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления; при возбуждении введение барбитуратов не рекомендуется). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Антигистаминные, психоактивные средства, этанол и этанолсодержащие препараты усиливают угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Ингибиторы микросомального окисления усиливают снотворное действие, удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные средства — риск выраженного снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.
Меры предосторожности
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной и/или печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печёночными» ферментами.
На 2-ую или 3-ю ночь последовательного применения эффективность флуразепама повышается, после прекращения приёма препарата в течение 1–2 суток может сохраняться его действие.
При отсутствии терапевтического эффекта через 7–10 дней лечения необходимо верифицировать диагноз.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами.
Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05CD01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Флуразепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Флуразепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.