Флумецинол
(Flumecinolum)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Флумецинол
-
Код CAS
Структурная формула
Русское название
Флумецинол
Английское название
Flumecinol
Латинское название
Flumecinolum (род. Flumecinoli)
Химическое название
1-Фенил-1-[3-(трифторметил)фенил]пропан-1-ол
Брутто формула
C16H15F3O
Фармакологическая группа вещества Флумецинол
Код CAS
56430-99-0
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.
Флумецинол
Flumecinol
Фармакологическое действие
Индуцирует оксидазную ферментативную активность микросом печени; усиливает образование глюкуронидов, способствует выведению из организма эндогенных и экзогенных метаболитов, увеличивает выделение желчи. Флумецинол на микросомальные ферменты действует относительно избирательно, других выраженных фармакологических эффектов не оказывает. Способствует регрессии желтухи, особенно в случае её паренхиматозного характера. Действие препарата развивается через 5 дней курсового приёма. Хорошо всасывается при приёме внутрь, метаболизируется в печени, метаболиты выделяются с мочой и калом.
Показания
- Острый гепатит с желтушным синдромом, функциональные гипербилирубинемии, в том числе наследственные (болезнь Жильбера);
- желтуха новорождённых;
- необходимость ускорения биотрансформации алкоголя и некоторых лекарственных средств.
Имеются данные об эффективности препарат в комплексной терапии кожных заболеваний (псориаз, атопический дерматит) и при химиотерапии больных туберкулёзом.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы
При остром гепатите, функциональных гипербилирубинемиях назначают в дозе 0,2–0,6 г в сутки до исчезновения желтухи. Затем после 2–4-недельного перерыва курс лечения рекомендуется повторить. Доза препарата при проведении повторного курса определяется состоянием пациента. В случае хопестаза во время беременности препарат принимают в течение 2-х недель в дозе 0,3 г в сутки. В целях трансплацентарной индукции ферментов печени у плода беременной женщине 0,3 г в сутки в течение 3–5 дней в течение недели, предшествующей ожидаемым родам. В случае желтухи новорождённых препарат назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 5 дней со второго дня жизни. При атопическом дерматите у детей по 2 мг/кг в 1–2 приёма.
Побочные действия
При длительном приёме препарата у пожилых пациентов может развиться остеопороз.
Взаимодействие
Лекарственного взаимодействия при лечении флумецинолом совместно с другими препаратами не выявлено.
Особые указания
Ускоряет элиминацию лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени, снижая тем самым их эффективность. В этом случае требуется коррекция режима дозирования препаратов, назначаемых одновременно с флумецинолом.
Классификация
-
Фармакологическая группа
Информация о действующем веществе Флумецинол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Флумецинол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению.Болезни печени, ЖКТ тракта приносят боль, дискомфорт. Вылечиться поможет лекарство Зиксорин. Его преимущество состоит в том, что оно не приносит побочных эффектов и осложнений.
Препарат разрешается принимать во время беременности, детям, новорожденным. Активное вещество лекарства мягко, но эффективно воздействует на организм человека, избавляя его от болезней, помогая выздороветь.
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция по применению
- 2. Побочные действия
- 3. Как хранить препарат
- 4. Цена
- 5. Аналоги
- 6. Отзывы
- 7. Итог о препарате
1. Инструкция по применению
В инструкции вы сможете найти сведения, касаемые приема лекарства при беременности, расчете дозировки, показаний, противопоказаний, сроке хранения, составе, фармакологии. Если этих сведений вам недостаточно, и хочется больше узнать о препарате, то в статье вы сможете найти данные о цене и отзывы людей.
Фармакология
Зиксорин — это гепатопротекторный препарат, которые индуцирует оксидазную активность микросом печени, усиливает появление глюкуронидов, выводит из организма экзогенные и эндогенные метаболиты (обмен продуктов), увеличивает выделение желчи из организма. Лекарство действует избирательно. Каких-либо иных фармакологических эффектов не вызывает.
Показания к применению
Рекомендуется лечиться данным препаратом при следующих недугах:
- Физиологическая желтуха исчезает бесследно через 2-3 недели, и не вызывает никаких осложнений.Повышенное содержание билирубина в крови;
- Заболевания печени;
- Застой желчи;
- Дерматиты;
- Пищевые аллергии;
- Болезни ЖКТ;
- Отравление;
- Желтуха новорожденных.
А вы знали, что самыми распространенными болезни XXI века есть заболевание печени? Узнайте о болезни печени подробнее:
— Как распознать первые признаки гепатита и эффективно справиться с недугом?
— Интересная статья о циррозе печени, вы узнаете о истории болезни и ее распространенности в мире. https://gastrocure.net/bolezni/tsirroz-pecheni.html
— Боль или дискомфорт в правом подреберье? Возможно это гепатоз! Узнайте как его можно вылечить. https://gastrocure.net/bolezni/zhirovoj-gepatoz.html
Способ применения
Взрослые принимают препарат во время или после еды. Запивать лекарство необходимо водой. Не разрешается запивать средство соком, а также газированными напитками, кофе и чаем.
Они могут значительно снизить эффективность препарата. При хронических заболеваниях медикамент необходимо употреблять три раза в день по 1 капсуле.
В сочетании с другими препаратами может оказывать терапевтическое воздействие при дерматологических заболеваниях.Срок лечения обговаривается с врачом. Как правило, он составляет две недели. Далее надо сделать перерыв 2-4 недели. По завершении перерыва возможно повторение лечения. Дозировка при этом может быть понижена.
Повторение лечения не является обязательным процессом. Применяется только в случае возобновления болезни. Если ее удалось устранить и больше она себя не проявляет, лечение Зиксорином не требуется.
При появлении желтухи у новорожденных лекарство дают со второго дня жизни по 10 мг/кг в день на протяжении 3 дней. В некоторых случаях срок лечения продлевается до пяти дней. В качестве профилактики данного заболевания беременной стоит принимать средство за один-три дня до ожидаемых родов 0,4 г однократно. Медикамент предотвратит желтуху у малыша, позволит выработать иммунитет к этой болезни.
При дерматите у детей назначается препарат по 2 мг/кг в один-два приема. При острых проявлениях болезни использовать данный медикамент не рекомендуется. На запущенной стадии дерматита необходимо подобрать другое лекарство.
Состав средства и форма выпуска
Изготавливается препарат в виде капсул, в упаковке их количество равняется 25. Состав: Активное вещество — флумецинол.
Компонент эффективно борется с возбудителями заболеваний, устраняет вредоносные микроорганизмы. Вещество исследовано специалистами в лаборатории, оно не вызывает осложнений, является безопасным для лечения пищеварительной системы.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействия при лечении Зиксорином совместно с другими медикаментами не выявлено. Специалисты не рекомендуют принимать препарат параллельно с другими средствами. Этот вопрос до конца не изучен, поэтому возможно появление неприятных признаков в виде сыпи, красных пятен на коже, а также головокружений.
В большинстве случаев физиологическая желтуха не требует какого-либо лечения.
2. Побочные действия
Практически каждый препарат обладает определенными противопоказаниями и побочными действиями. Зиксорин не является исключением. Перед его применением нужно изучить возможные осложнения.
Данные о том, что же нужно делать, если вдруг у человека произошла передозировка средством?
О случаях передозировки нет никаких сведений. Но, врачи упоминают, что она все же может произойти при безконтрольном приеме и настоятельно не рекомендуют превышать максимально допустимую дозу.
В случае появления данного состояния от приема средства нужно отказаться, если вдруг у вас:
- Появилась аллергия в тяжелой форме;
- Артралгия, миалгия;
- Боль в сердце, животе, спине;
- Скованность движений;
- Развитие почечной/печеночной недостаточности;
- Потеря аппетита, депрессия на фоне заболевания.
Если вдруг вы стали замечать у себя данные состояния, то следует посетить медицинское учреждение лично или же вызвать медиков на дом.
Противопоказания
В некоторых случаях от применения лекарства придется отказаться:
- Повышенная чувствительность;
- Склонность к аллергии.
Если дозировка пациентом превышена, можно столкнуться с неприятными явлениями:
- Тошнота;
- Головокружение;
- Красные пятна, сыпь на поверхности кожи;
- Слабость.
При возникновении данных признаков нужно посетить врача. Возможно придется принимать другой препарат, либо снизить дозировку в несколько раз.
При беременности
В случае хопестаза во время беременности врачи назначают данное лекарство.В случае хопестаза во время беременности врачи назначают данное лекарство. Оно не причиняет вреда, способно предотвратить желтуху новорожденных. Однако стоит понимать, что дозировку превышать нельзя, иначе возникнут побочные эффекты.
Определяется во время беременности дозировка индивидуально после осмотра пациентки. Все зависит от ее самочувствия и индивидуальных характеристик организма. Срок приема медикамента не должен превышать двух недель.
В период лактации использовать лекарство нельзя. Специалисты напоминают, что из-за этого препарата молоко может приобрести специфических вкус.
3. Как хранить препарат
Срок годности препарата — 2 года. Лекарство нужно хранить в темном месте, недоступном для детей. Оптимальной для хранения препарата является комнатная температура. По истечении срока годности, от медикамента надо избавиться.
В холодильнике хранить медикамент строго не рекомендуется.При низкой температуре активное вещество может потерять лечебные свойства. Тогда необходимого эффекта, выздоровления не наступит.
4. Цена
Стоимость лекарственного средства различается.
Средняя цена в России
В российских аптеках продается медикамент по стоимости 250 рублей.
Средняя стоимость в Украине
Приобрести препарат в аптеке можно за 85 гривен.
Видео на тему: неонатальная желтуха новорожденных
5. Аналоги
Если по каким-либо причинам найти в аптеке Зиксорин не получается, не стоит отчаиваться. Необходимо обратить внимание на аналоги, которые являются не менее эффективными:
- Флумецинол;
- Синклит.
Аналоги обладают схожим действием, но дозировка при этом отличается. Ее следует изучить перед употреблением лекарства.
6. Отзывы
По мнению пациентов, данный препарат является невероятно эффективным.
Он борется не только с заболеваниями печени и желудочно-кишечного тракта, но также с пищевыми отравлениями, аллергией и дерматитами. Такие симптомы, как боль в области живота, дискомфорт и тошнота проходят уже в первые дни приема лекарства.
Препарат настолько эффективный, что способен избавлять от головокружения и слабости. Пациенты отмечают, что силы появляются уже на третий-четвертый день приема средства.
Преимущество этого лекарства еще и в том, что его можно употреблять и детям, и беременным женщинам. Пациенты очень рады, что Зиксорин можно найти в аптеке по невероятно выгодной цене.
7. Итог о препарате
Зиксорин является препаратом, который помогает избавиться от заболеваний печени, ЖКТ. Это эффективное средство против пищевых отравлений. Медикамент помогает новорожденным избавиться от желтухи. Препарат выпускается в виде капсул, предельно прост в применении, не вызывает побочных явлений. Разрешается принимать беременным женщинам. При правильном использовании лекарства пищеварительная система быстро восстанавливается.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Флуимуцил® (Fluimucil)
💊 Состав препарата Флуимуцил®
✅ Применение препарата Флуимуцил®
Описание активных компонентов препарата
Флуимуцил®
(Fluimucil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
| Флуимуцил® |
Таб. шипучие 600 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N012975/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуимуцил®
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота — 680 мг, натрия гидрокарбонат — 500 мг, аспартам — 20 мг, ароматизатор лимонный — 100 мг.
2 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет α1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови — 50%.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Флуимуцил®
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
- катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
- для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Назначают взрослым по 600 мг/сут. Детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических — до нескольких месяцев.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко — носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Противопоказания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохаркании, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь); в детском и подростковом возраст до 18 лет (для шипучих таблеток).
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием с нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Одна таблетка содержит: активное вещество — ацетилцистеин 600 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
Белые, круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01.
Фармакодинамика
Флуимуцил содержит действующее вещество ацетилцистеин — производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.
Муколитическая активность ацетилцистеина основана на способности SН-группы ослаблять дисульфидные СВЯЗИ в мукопротеинах.
Антиоксидантные свойства Флуимуцила обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом. Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона.
Ацетилцистеин является источником цистеина — основного предшественника синтеза глютатиона, увеличивает эндогенные запасы глютатиона.
Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Клиническая эффективность
Флуимуцил разжижает вязкий секрет дыхательных путей, улучшает отхаркивание, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется.
Биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10 %, что связано с явным пресистемным метаболизмом.
После приема достаточно высокой дозы 30 мг/кг массы тела, пик концентрации ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме составляет около 67 нмоль/мл с Tmax 0,75 — 1 часа. AUC (площадь под кривой) составляет 163 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 1,3 часа.
При такой же дозе пик концентрации свободного ацетилцистеина в плазме составляет около 9 нмоль/мл, AUC составляет 12 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 0,46 часа.
Концентрация свободного цистеина в плазме также необыкновенно высокая (AUC — 80 нмоль/мл × ч, период полувыведения — около 0,81 часа).
После приема внутрь и внутривенного применения 600 мг ацетилцистеина наблюдаются следующие основные фармакокинетические характеристики свободной фракции ацетилцистеина:
При приеме внутрь: пик концентрации в плазме — около 15 нмоль/мл; период
полувыведения — около 2,15 часа.
При внутривенном применении: пик концентрации в плазме – около 300 нмоль/мл; период полувыведения — около 2,27 часа.
С другой стороны, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проявляют лучшую биодоступность натощак. После применения 600 мг в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 μг/мл (20,83 нмоль/мл) с Tmax 0,71 ч (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг× ч/мл.
Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
Распределение
Ацетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Биотрансформация начинается сразу после приема препарата: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируются в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выделение
Приблизительно 30 % введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты — цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению части вещества, неочищенного почками, отсутствуют.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30 % уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и (как дополнительное лечение) муковисцидоз.
Внутрь.
Стандартная доза при острых заболеваниях
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день.
Курс лечения устанавливается врачом. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день, максимальная продолжительность курса лечения — от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образование секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Как указано выше, при этом применяется детьми, начиная с 6 летнего возраста: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день.
Таблетку шипучую растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии блистера, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность препарата.
Препарат принимают независимо от приема пищи, о взаимодействии препарата с пищей не сообщалось.
При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с пероральным применением ацетилцистеина, являются реакции со стороны желудочно-кишечной системы.
О реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, сообщалось реже.
В таблице ниже нежелательные реакции перечислены в соответствии с классом системы органов и частотой развития (очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основе доступных данных).
В каждой группе, нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
| Класс системы органов | Нежелательные реакции | |||
| Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10000) | Частота не известна | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности | анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | |||
| Нарушения со стороны органа слуха и равновесия | шум в ушах | |||
| Нарушения со стороны сердца | тахикардия | |||
| Нарушения со стороны сосудистой системы | геморрагии | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | бронхоспазм, диспноэ | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота | диспепсия | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд | |||
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | гипертермия | Отек лица | ||
| Исследования | гипотензия |
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Аллергические реакции со стороны кожи и дыхательных путей могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы (см. раздел «Меры предосторожности»).
В очень редких случаях сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, которые имеют временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В большинстве зарегистрированных случаев одновременно применялось, как минимум, еще одно лекарственное средство, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений.
Дыхание пациента может временно иметь неприятный запах, вероятно, это связано с выделением сероводорода.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо обратиться к врачу.
• повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 12 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• фенилкетонурия (лекарственное средство содержит вспомогательного вещество аспартам, который метаболизируется до фенилаланина).
О случаях передозировки препаратом не сообщалось.
Применение здоровыми добровольцами ацетилцистеина в суточной дозе 11,6 г в течение трех месяцев не вызвало никаких серьезных побочных реакций. Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы
Передозировка может проявляться следующими симптомами со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Специфичного антидота не существует, лечение симптоматическое.
Относительные противопоказания
Лекарственное средство Флуимуцил, таблетки шипучие по 600 мг не следует применять у детей младше 12 лет (у детей, страдающих муковисцидозом, младше 6 лет).
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами клинически не оправдано (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» ниже).
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Рекомендуется с осторожностью применять Флуимуцил пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в неактивной форме или варикозом вен пищевода), имеются доказательства того, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Ацетилцистеин следует применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных препаратов, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Флуимуцил следует с осторожностью принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой, учитывая риск развития бронхоспазма. Лечение должно проводиться под контролем врача.
В случае развития реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, применение препарата следует немедленно прекратить и, при необходимости, принять соответствующие терапевтические меры.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами, подавляющих кашлевой рефлекс и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей, может усилить застой мокроты с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей (см. раздел «Относительные противопоказания»).
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому его не следует применять длительно пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо применять постуральный дренаж и бронхоаспирацию.
Пациентам с артериальной гипертензией, находящимся на строгой бессолевой диете, следует учитывать, что одна шипучая таблетка препарата содержит около 140 мг натрия (что соответствует примерно 350 мг натрия хлорида). В этих случаях рекомендуется применение препарата Флуимуцил в лекарственной форме гранулы для приготовления раствора для приема внутрь или других бессолевых препаратов ацетилцистеина.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества и не указывает на изменение препарата.
Исследования взаимодействий с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при терапии интоксикации может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
При исследованиях in vitro отмечали случаи инактивации антибиотиков ацетилцистеином при их смешивании. Поэтому интервал между приемами антибиотика и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациентам следует контролировать возможное развитие гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, пациентов следует предупредить о возможности возникновения головных болей.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами: см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании».
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование количественного определения салицилатов и результаты определения кетоновых тел в моче.
Несовместимость
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Ограниченные данные применения ацетилцистеина при беременности не указывают на неблагоприятное действие данного лекарственного средства на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. Эпидемиологические данные к настоящему времени отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямое или непрямое токсическое действие ацетилцистеина на беременность и эмбриональное и/или постнатальное развитие.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать использования препарата во время беременности.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Данные об экскреции ацетилцистеина с грудным молоком отсутствуют.
Принимать препарат во время лактации следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Исследования о возможности препарата влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки шипучие 600 мг.
По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ламинированной алюминиевой фольги [полиамид — алюминий — полиэтилен / полиэтилен — алюминий].
По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Информация о производителе
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия) Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17. Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31